Ubat antispasmodik

Generaliti

Sebagai peraturan, istilah "antispasmodics" - atau spasmolytics jika anda suka - merujuk kepada semua ubat yang digunakan dalam rawatan kekejangan otot licin, terutama otot licin saluran gastrointestinal.

Oleh itu, boleh dikatakan bahawa ubat antispasmodik ditunjukkan untuk rawatan simptomatik semua keadaan yang dicirikan oleh kekejangan saluran gastrointestinal yang menyakitkan, dan juga saluran genitouriner. Kekejangan ini boleh disebabkan oleh pelbagai gangguan dan penyakit, seperti, misalnya, senggugut, sindrom iritasi usus, kolesistitis, kolik dan batu ginjal, dan kolangitis.
Bahan aktif yang tergolong dalam kategori antispasmodik adalah berbeza. Prinsip aktif ini bertindak di laman web yang berbeza dan dengan mekanisme tindakan yang berbeza, yang akan dijelaskan secara ringkas di bawah.

Antispasmodik antimuscarinic

Seperti yang dapat disimpulkan dengan mudah dari namanya, ubat antispasmodik dengan tindakan antimuscarinic melakukan aktiviti mereka melalui antagonisasi reseptor muscarinic untuk asetilkolin, yang terdapat di saluran gastrointestinal.
Pengaktifan reseptor ini, sebenarnya, menyebabkan pengujaan, dan oleh itu pengecutan sel-sel otot licin gastroenterik.
Kategori antispasmodik ini merangkumi bahan aktif seperti octatropin (Valpinax®) dan scopolamine (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Di samping itu, bahan aktif seperti rociverine (Rilaten®) dan cymeter bromide (Alginor®) juga boleh dimasukkan dalam kumpulan ini. Sebenarnya, molekul-molekul ini mampu melakukan tindakan antagonis yang kompetitif terhadap reseptor muscarinic yang terletak di otot licin gastrointestinal.
Kesan sampingan antispasmodik kelas ini adalah: mulut kering, mydriasis, sembelit dan mengantuk. Dalam beberapa kes yang jarang berlaku, takikardia juga mungkin timbul.

Antispasmodik perencat fosfodiesterase

Papaverine dan zat dengan tindakan seperti papaverine tergolong dalam kelas ubat antispasmodik ini. Alkaloid tertentu ini, sebenarnya, mampu menghalang enzim fosfodiesterase pada tahap gastrointestinal, melalui mekanisme tindakan yang belum dapat dikenal pasti sepenuhnya. Penghambatan ini membawa kepada peningkatan tahap Adenosine Monophosphate siklik (lebih dikenali sebagai AMP siklik), akibatnya adalah pelepasan otot licin gastroenterik.
Untuk rawatan penyakit seperti ini, papaverine biasanya terdapat dalam persediaan farmaseutikal bersama dengan ekstrak Belladonna (Antispasmina Colica®), tumbuhan yang kaya dengan atropin, alkaloid yang terkenal dengan aktiviti antimuscarinic.
Kesan yang tidak diingini yang mungkin berlaku berikutan penggunaan papaverine adalah: loya, muntah, sembelit, kesukaran membuang air kecil, gangguan penglihatan dan pening.
Sebaliknya, antara bahan aktif dengan aktiviti antispastik yang mempunyai mekanisme tindakan seperti papaverine, kita ingat rociverine yang, seperti yang dinyatakan, juga mampu memberikan kesan antimuscarinic.

Antispasmodik perencat COMT

COMT - iaitu Catechol-O-Methyl Transferases - adalah enzim tertentu yang bertanggungjawab terhadap penurunan katekolamin seperti adrenalin dan noradrenalin.
Molekul-molekul ini mampu merangsang reseptor adrenergik yang terdapat di saluran gastrointestinal, sehingga mendorong kelonggaran otot-otot halus.
Oleh itu, melalui penghambatan enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme katekolamin ini, antispasmodik yang dimaksudkan dapat meningkat - walaupun secara tidak langsung - isyarat adrenergik, sehingga menyebabkan kelonggaran otot licin gastrointestinal.
Phloroglucin (Spasmex®) tergolong dalam kumpulan antispasmodik ini. Bahan aktif ini boleh diterima dengan baik. Sebenarnya, kesan sampingan dari penggunaannya yang dilaporkan setakat ini hanya berkaitan dengan permulaan - bagaimanapun, dalam kes yang jarang berlaku - reaksi alahan yang boleh terjadi pada kulit.