ZETIA ® adalah ubat berdasarkan Ezetimibe
KUMPULAN TERAPEUTIK: Hipolipidemik - Ezetimibe
Petunjuk ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® berguna dalam rawatan hiperkolesterolemia primer, termasuk hiperkolesterolemia keluarga yang heterozigot, sekiranya kegagalan terapi diet dan tindakan bukan farmakologi yang lain.
Ezetimibe harus digunakan sebagai pilihan terapi farmakologi sekiranya penurunan toleransi atau kegagalan terapi statin.
Terapi gabungan statin-ezetimibe, sebaliknya, dapat digunakan dengan jayanya sekiranya terdapat hiperkolesterolemia keluarga yang homozigot.
ZETIA ® dapat digunakan sebagai tambahan untuk diet pada pasien dengan sitosterolemia keluarga yang homozigot.
Mekanisme tindakan ZETIA ® Ezetimibe
Selepas pemberian oral, ezetimibe yang terkandung dalam ZETIA ® cepat diserap di saluran gastrointestinal dan dimetabolisme - baik di usus kecil dan di hati - menjadi ezetimibe-glucoronide, yang memelihara fungsi biologi ubat. Melalui kitaran enterohepatic, prinsip aktif dikeluarkan melalui hempedu, sampai ke usus lagi. Di sini, pada tahap sempadan berus, ia menghalang pengangkut kolesterol (NPC1L1), dengan berkesan mencegah pengambilan kolesterol dan sterol. Bahan semula jadi yang diambil dengan diet.
Selepas waktu paruh kira-kira 22 jam, kedua-dua ezetimibe dan ezetimibe-glucuronide - yang mewakili lebih daripada 80% daripada jumlah dos bahan aktif - dihilangkan terutamanya dalam air kencing.
Pengurangan kolesterol LDL yang disebabkan oleh terapi dengan ezetimibe akan menjadi asas sifat terapeutik dan pencegahan terhadap penyakit kardiovaskular, walaupun hingga kini masih belum ada data eksperimen tertentu yang membuktikan, misalnya, keberkesanan ubat dalam pengurangan plak aterosklerotik (faktor risiko yang sangat penting).
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
KEBERKESANAN EZETIMIBE
Ahli Farmasi Ann. 2003 Jun; 37: 839-48.
Ezetimibe untuk pengurusan hiperkolesterolemia.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimibe, yang memasuki praktik klinikal umum hanya pada tahun 2002, terbukti sangat berkesan dalam rawatan hiperkolesterolemia. "Pemeriksaan literatur ilmiah yang teliti telah memungkinkan kita untuk memerhatikan bagaimana ubat ini sahaja dapat menurunkan kadar kolesterol LDL plasma sekitar 18%, trigliserida sebanyak 5% dan meningkatkan kolesterol HDL sebanyak kira-kira 3%." Tindakan yang berpotensi terhadap keberkesanan statin , sehingga dapat meningkatkan kesan penurunan kolesterol mereka sekitar 15 - 20%.
2. MEMBATASKAN KEBERKESANAN EZETIMIBE DALAM PENCEGAHAN PENYAKIT
CARDIOVASCULAR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 2 Jun. [Epub lebih awal daripada cetak]
Peranan ezetimibe dalam pencegahan penyakit kardiovaskular: Di mana kita berdiri selepas ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Walaupun kesan penurun lipid ezetimibe diketahui dan mapan, kesan pelindungnya yang berpotensi terhadap penyakit kardiovaskular masih belum jelas. Memang, ezetimibe dapat mengekalkan kesan perlindungan ini hanya apabila diberikan dalam terapi kombinasi dengan statin atau dengan ubat-ubatan yang mampu meningkatkan peningkatan kolesterol HDL.
3. KEBERHASILAN KESAN PLEIOTROPIK EZETIMIBE
Eur J Pharmacol.2010 10 Mei; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 Februari.
Kesan pleiotropik ezetimibe: adakah ia benar-benar wujud?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Sebilangan besar ubat penurun lipid (seperti statin, fibrate, dll.) Dicirikan oleh adanya kesan sekunder selain daripada kesan penurun lipid sederhana, yang sering menyumbang secara signifikan kepada pengurangan risiko kardiovaskular. Sayangnya, ezetimibe nampaknya disediakan secara eksklusif dengan kesan metabolik penurun kolesterol, yang tidak kelihatan melindungi secara signifikan terhadap penyakit kardiovaskular.
Kaedah penggunaan dan dos
ZETIA ® Tablet 10mg ezetimibe: rawatan awal melibatkan penggunaan satu tablet sehari, diambil dengan air tanpa mengira makanan (yang sepertinya tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik normal bahan aktif).
Seperti semua terapi penurun lipid, disarankan untuk memulakan protokol terapi dengan mengaitkannya dengan rejimen diet hipolipidik, dan memilih terapi ubat hanya sekiranya kegagalan rawatan tingkah laku (diet dan aktiviti fizikal).
Apabila diberikan bersamaan dengan statin, dos ZETIA ® mungkin perlu disesuaikan
Amaran ZETIA ® Ezetimibe
Sebelum memulakan rawatan ubat, disarankan untuk mengikuti tabiat hidup sihat dan diet rendah lemak sekurang-kurangnya 12 minggu. Sekiranya hasil yang diperoleh tidak memuaskan dan jauh dari sasaran terapi, penggunaan ubat tersebut dibenarkan sepenuhnya.
Sebelum dan selama rawatan dengan ZETIA ®, terutama bila digabungkan dengan statin, kadar transaminase darah harus dipantau untuk mengurangi risiko penyakit hati. Pada masa yang sama, perlu untuk mengawal kepekatan plasma kreatin fosfokinase, untuk mengurangkan sebarang proses patologi yang mempengaruhi otot rangka. Oleh itu, terapi gabungan harus ditangguhkan sekiranya berlaku peningkatan transaminase sekurang-kurangnya 3 kali ganda daripada julat normal, atau sekiranya berlaku peningkatan tahap fosfokinase kreatin plasma disertai dengan sakit otot, mialgia, keletihan dan keletihan yang meluas.
Selanjutnya, ZETIA ® harus diberikan dengan berhati-hati sekiranya gangguan fungsi ginjal dan penyakit yang mempengaruhi saluran empedu dan saluran empedu (seperti kolelitiasis).
Di antara eksipien ZETIA ® terdapat laktosa, yang berpotensi bertanggungjawab terhadap reaksi buruk pada tahap gastrointestinal pada pesakit yang menderita sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa, dan sekiranya kekurangan enzim laktase.
Walaupun ubat itu tidak langsung dapat mengubah kemampuan reaktif dan persepsi normal pesakit, kesan sampingan seperti pening dan vertigo boleh membahayakan penggunaan mesin atau kenderaan.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL ZETIA ® Ezetimibe - ANDA HARUS DIPEROLEHI DAN DIPERIKSA OLEH DOKTOR ANDA.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Ujian klinikal mengenai penggunaan ezetimibe pada kehamilan dan penyusuan tidak ada, sementara kajian yang dilakukan pada haiwan menunjukkan tidak adanya kesan toksik atau mutagen pada janin. Oleh itu, lebih baik mengelakkan pengambilan ubat ini sepanjang tempoh kehamilan dan fasa penyusuan seterusnya.
Interaksi
Ketiadaan metabolisme hepatik yang melibatkan sitokrom P450 memungkinkan ezetimibe mengurangkan secara signifikan semua kemungkinan interaksi ubat, yang sebahagiannya berpotensi berbahaya.
Sebenarnya, ezetemibe sepertinya tidak mengubah sifat farmakokinetik dan fungsi antikoagulan oral, menjaga masa prothrombin tidak berubah.
Namun, penggunaan fibrate secara bersamaan, setelah "peningkatan sekresi kolesterol dalam hempedu, dapat menyebabkan peningkatan risiko kolelitiasis, yang akan membenarkan penangguhan terapi.
Antasid dan kolestiramina nampaknya mengurangkan kadar penyerapan ezetemibe, sementara siklosporin akan menentukan peningkatan ketara dalam pendedahan ubat; Oleh itu, dalam kes-kes ini disarankan untuk menggunakan ZETIA ® dengan berhati-hati, menyesuaikan dos jika perlu.
Sinergi terapeutik yang diamati dengan statin sangat penting, sehinggakan terapi gabungan ini digunakan dengan jayanya dalam amalan klinikal biasa.
Kontraindikasi ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® dikontraindikasikan jika berlaku penyakit hati atau nilai transaminase darah tinggi, serta jika terdapat hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Walaupun kesan sampingan kelihatan tidak sementara dan secara klinikal tidak penting, perlu diulangi bahawa kejadiannya cenderung meningkat apabila ezetimibe diberikan bersamaan dengan statin.
Reaksi buruk yang paling banyak diperhatikan termasuk sakit kepala, mialgia, sakit perut, cirit-birit dan keletihan berterusan, kadang-kadang disertai dengan peningkatan nilai transaminase darah, terutamanya jika ZETIA digabungkan dengan statin.
Kesan sampingan lain yang lebih serius, seperti dyspnoea, miopati, hipersensitiviti dan asthenia, kelihatan tidak signifikan secara statistik.
Catatan
ZETIA ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai ZETIA ® Ezetimibe yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
