Bahan aktif: Buprenorphine (Buprenorphine hidroklorida)
Tablet sublingual TEMGESIC 0.2 mg
Sisip pakej Temgesic tersedia untuk saiz pek:- Tablet sublingual TEMGESIC 0.2 mg
- TEMGESIC larutan 0.3 mg / ml untuk suntikan
Mengapa Temgesic digunakan? Untuk apa itu?
Tablet sublingual Temgesic mengandungi buprenorphine yang tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut analgesik, digunakan untuk rawatan kesakitan akut dan kronik dengan intensiti sederhana hingga tinggi dari pelbagai asal dan jenis.
Kontraindikasi Apabila Temgesic tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Temgesic
- jika anda alah kepada buprenorphine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6);
- jika anda mengalami masalah pernafasan yang teruk (kegagalan pernafasan);
- jika anda mempunyai masalah hati yang teruk (kegagalan hati);
- jika anda mempunyai masalah buah pinggang yang teruk (kegagalan buah pinggang) jika anda mengalami "keracunan alkohol" jika anda mengalami gegaran dan kecelaruan akibat penarikan alkohol (delirium tremens);
- sekiranya berlaku rawatan serentak dengan ubat antidepresan (anti MAO);
- sekiranya berlaku peningkatan tekanan intrakranial (hipertensi intrakranial);
- dalam kes kanak-kanak di bawah umur 12 tahun;
- semasa menyusu.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Temgesic
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Temgesic.
Ambil Temgesic dengan berhati-hati:
- sekiranya berlaku masalah pernafasan (misalnya penyakit paru-paru obstruktif kronik, asma, cor pulmonale (pembesaran bahagian jantung akibat penyakit paru-paru), pengurangan simpanan pernafasan (pengurangan jumlah udara di paru-paru) hipoksia (kekurangan oksigen ), hiperkapnia (peningkatan kepekatan karbon dioksida dalam darah), kemurungan pernafasan yang sudah ada, penyimpangan tulang belakang yang boleh menyebabkan dyspnoea (kesukaran bernafas);
- sekiranya fungsi hati normal berkurang;
- sekiranya penurunan fungsi normal buah pinggang;
- sekiranya disfungsi bahagian hati (saluran empedu);
- dalam kes trauma kepala, kecederaan intrakranial atau penyakit otak lain di mana tekanan cecair yang mengelilingi otak (serebrospinal) mungkin meningkat atau sekiranya terdapat sejarah kejang. Temgesic boleh menyebabkan penyempitan murid (miosis) dan perubahan tahap kesedaran atau persepsi gejala yang menyakitkan yang akan menyumbang untuk mengelirukan diagnosis atau menyembunyikan evolusi beberapa patologi yang sedang berjalan;
- sekiranya keadaan perut akut.
Berhati-hatilah jika anda menjalani terapi berterusan atau jika anda baru-baru ini mengambil ubat-ubatan dengan kesan kemurungan sistem saraf pusat / pernafasan (lihat "Ubat-ubatan lain dan Temgesic")
Kemurungan sistem saraf pusat
Buprenorphine boleh menyebabkan peningkatan kemurungan sistem saraf pusat apabila diambil serentak dengan:
- ubat lain yang digunakan untuk merawat kesakitan (opioid analgesik);
- anestetik umum;
- ubat yang digunakan untuk merawat gejala yang disebabkan oleh reaksi alergi (antihistamin);
- depresan sistem saraf pusat yang lain (seperti alkohol, benzodiazepin, fenotiazin, ubat penenang, penenang atau hipnotik).
Pergantungan
Setelah lama digunakan, tidak disarankan untuk menghentikan rawatan secara tiba-tiba, kerana boleh menyebabkan sindrom penarikan yang boleh terjadi kemudian.
Gunakan pada pesakit yang bergantung kepada opioid
Buprenorphine dapat menyebabkan gejala penarikan pada pesakit yang bergantung pada opioid yang menggunakan heroin atau yang sedang dirawat dengan ubat ketagihan, seperti metadon.
Patologi jantung
Seperti opioid lain, buprenorphine boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam ketika berdiri ketika beralih dari posisi duduk atau berbaring (hipotensi ortostatik).
Amaran lain untuk kelas opioid
Ambil buprenorphine dengan berhati-hati jika anda mempunyai:
- pesakit tua atau lemah;
- masalah kelenjar tiroid (myxedema) atau hipotiroidisme (penurunan fungsi tiroid);
- gangguan kelenjar adrenal (contohnya penyakit Addison);
- kemurungan sistem saraf pusat atau koma;
- psikosis kerana mabuk dadah atau halusinogen;
- masalah saluran kencing, terutamanya jika berkaitan dengan prostat yang membesar (hipertrofi prostat) atau penyempitan uretra (uretra ketat);
- masalah dengan saluran empedu.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: Penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan boleh menentukan ujian anti-doping positif.
Kanak-kanak dan remaja
Jangan berikan Temgesic kepada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Temgesic
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Ambil Temgesic dengan berhati-hati dengan ubat berikut:
- Benzodiazepin: (digunakan untuk merawat kegelisahan atau gangguan tidur): kerana pergaulan ini boleh menyebabkan kematian kerana ketidakupayaan untuk bernafas (kemurungan pernafasan pusat). . Penggunaan benzodiazepin bersama ubat ini hanya boleh dilakukan seperti yang diarahkan oleh doktor anda.
- Ubat-ubatan lain yang boleh menyebabkan rasa mengantuk dan digunakan untuk mengatasi kegelisahan, masalah tertidur, sawan, sakit: kerana ubat-ubatan ini mengurangkan tahap kewaspadaan sehingga berbahaya untuk memandu dan menggunakan mesin. Mereka juga boleh menyebabkan kemurungan sistem saraf pusat, keadaan yang sangat serius. Berikut adalah senarai contoh ubat-ubatan ini:
- Ubat-ubatan yang berasal dari candu lain (contohnya: metadon, analgesik)
- Beberapa ubat bius
- Beberapa ubat penenang
- Hipnotik penenang
- Beberapa penekan batuk
- Beberapa antidepresan
- Antagonis penenang histamin H1 reseptor (digunakan untuk merawat reaksi alahan)
- Barbiturate (digunakan untuk mempromosikan tidur atau penenang)
- Anxiolytics (digunakan untuk kegelisahan) selain daripada benzodiazepin
- Neuroleptik (ubat yang digunakan untuk merawat psikosis)
- Clonidine (ubat yang digunakan untuk tekanan darah) dan bahan serupa
- Naltrexone (ubat yang digunakan untuk ketagihan opioid): kerana boleh mencegah kesan buprenorphine. Apabila digabungkan dengan naltrexone, rawatan kesakitan dengan buprenorphine mungkin tidak mencukupi. Di samping itu, naltrexone boleh mencetuskan timbulnya gejala penarikan opioid secara tiba-tiba pada pesakit yang mengalami pergantungan fizikal pada buprenorphine.
- Penghilang rasa sakit lain (opioid analgesik): Kesan penghilang rasa sakit ubat ini boleh berkurang pada pesakit yang dirawat dengan buprenorphine. Pada pesakit yang bergantung kepada opioid, rawatan dengan buprenorphine boleh mencetuskan gejala penarikan (lihat juga "Amaran dan langkah berjaga-jaga").
- Antiretroviral (digunakan untuk mengubati AIDS), antibiotik (macrolides), antifungals (azoles: digunakan untuk merawat jangkitan kulat), gestodene (digunakan sebagai kontraseptif), OTA (terapi antikoagulan oral, digunakan untuk mencegah atau memperlambat pembekuan darah) kerana dapat meningkatkan kesan Temgesic.
- Phenobarbital, carbamazepine, phenytoin (ubat-ubatan untuk merawat epilepsi) dan rifampisin (ubat-ubatan untuk merawat tuberkulosis): mereka dapat mengurangkan kesan buprenorphine.
- Antidepresan: Monoamine oxidase inhibitor (MAOI) kerana boleh menyebabkan peningkatan kesan opiat lain. Elakkan mengambil Temgesic pada masa yang sama dan selama dua minggu setelah menghentikan rawatan dengan antidepresan (MAOI).
- Halothane (anestetik umum) dan ubat-ubatan lain yang mengurangkan penghapusan buprenorphine melalui hati: mereka dapat meningkatkan kesan Temgesic.
Temgesik dan alkohol
Temgesic tidak boleh diminum dengan minuman beralkohol dan harus digunakan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang mengandung alkohol kerana alkohol meningkatkan kesan penenang buprenorphine (lihat "Memandu dan menggunakan mesin").
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Menjelang akhir kehamilan, dosis tinggi buprenorphine dapat menyebabkan masalah pernafasan (pernafasan tertekan) pada bayi baru lahir walaupun setelah tempoh pemberian yang singkat. Pemberian buprenorphine yang berpanjangan selama tiga bulan terakhir kehamilan boleh menyebabkan sindrom penarikan pada bayi baru lahir. Sindrom ini biasanya berlaku beberapa jam hingga beberapa hari selepas kelahiran.
Masa makan
Buprenorphine dan produk metaboliknya diekskresikan dalam susu ibu: buprenorphine tidak boleh digunakan pada wanita yang menyusui (lihat "Jangan ambil Temgesic").
Memandu dan menggunakan mesin
Berhati-hati ketika memandu dan menggunakan mesin (lihat "Ubat-ubatan lain dan Temgesic").
Dosis rendah buprenorphine boleh menyebabkan rasa mengantuk. Kesan ini mungkin meningkat apabila buprenorphine diambil bersama dengan alkohol atau ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat (lihat "Ubat-ubatan lain dan Temgesic").
Tablet sublingual Temgesic mengandungi laktosa
Produk ubat ini mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Temgesic: Dosage
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Tablet subingual
Dos yang disyorkan adalah 1-2 tablet (0,2-0,4 mg buprenorphine) untuk dilarutkan di bawah lidah, setiap 6-8 jam, atau sesuai keperluan.
Jangan mengunyah atau menelan tablet.
Sekiranya anda berhenti mengambil Temgesic
Dianjurkan untuk tidak menghentikan rawatan secara tiba-tiba, kerana boleh menyebabkan sindrom penarikan yang boleh terjadi kemudian.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Temgesic
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Temgesic daripada yang sepatutnya
Gejala
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak Temgesic, ini boleh menyebabkan:
- penyempitan murid (miosis)
- penenang
- tekanan darah rendah (hipotensi)
- penurunan tekanan darah secara tiba-tiba (keruntuhan kardiovaskular)
- masalah pernafasan yang teruk (pernafasan tertekan) yang boleh berkembang menjadi "gangguan" aktiviti pernafasan (pernafasan berhenti) dengan risiko kematian
- loya
- Dia mencuba semula
Gejala utama yang memerlukan campur tangan adalah kemurungan pernafasan, yang dapat berkembang menjadi penangkapan dan kematian pernafasan, dan muntah.
Rawatan
Sekiranya berlaku overdosis, doktor mungkin memberi anda naloxone (bahan yang digunakan untuk mengatasi kesan overdosis opioid) jika perlu.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Temgesic
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Berikut adalah ringkasan kesan sampingan:
Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang) termasuk:
- Penenang
- Pening
- Loya
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi lebih dari 1 dari 100 orang) termasuk:
- Sakit kepala (sakit kepala)
- Penyempitan murid (miosis)
- Tekanan darah rendah (hipotensi)
- Penurunan jumlah udara yang beredar di paru-paru (hypoventilation)
- Dia mencuba semula
- Kekeliruan
- Ketergantungan pada ubat
- Halusinasi
- Mengantuk
- Pening
- Masalah pernafasan teruk (kemurungan pernafasan)
- Gatal-gatal
- Ruam
- Berpeluh berlebihan (hiperhidrosis)
- Kekurangan keberkesanan ubat
- Interaksi dengan ubat lain
- Keletihan
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi lebih dari 1 dalam 1,000 orang) termasuk:
- Euforia
- Kekemasan
- Kemurungan
- Gangguan psikotik
- Rasa terlepas dari badan anda (depersonalisasi)
- Gangguan sendi pertuturan (disarthria)
- Perubahan perasaan pada anggota badan (paraesthesia)
- Koma
- Gegaran
- Penglihatan kabur, penglihatan berganda (diplopia), gangguan penglihatan, keradangan konjungtiva (konjungtivitis)
- Dering di telinga (tinnitus)
- Denyutan jantung lebih cepat (takikardia), penurunan degupan jantung (bradikardia)
- Perubahan warna kebiruan pada kulit kerana pengoksigenan darah tidak mencukupi (Cyanosis)
- Masalah jantung (blok Wenckebach, blok atrioventricular darjah kedua)
- Tekanan darah tinggi (darah tinggi)
- Pucat
- Kesukaran bernafas (dyspnea), berhenti bernafas (apnea)
- Mulut kering (mulut kering), sembelit, ketidakselesaan perut (dispepsia), pengumpulan gas di dalam usus (perut kembung)
- Ketidakupayaan pundi kencing kosong (pengekalan kencing)
- Kelemahan (asthenia)
- Malaise
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10,000 orang) termasuk:
- Alahan (hipersensitiviti)
- Kehilangan, pengurangan selera makan
- Perubahan mood (dysphoria), pergolakan
- Kejang
- Koordinasi yang tidak normal
- Kesukaran untuk tidur (insomnia)
- Cirit-birit
- Urtikaria
- Pengsan
Kesan sampingan frekuensi yang tidak diketahui termasuk:
- Reaksi alahan teruk yang cepat muncul (kejutan anaphylactic)
- Penyempitan bronkus (bronkospasme)
- Pembengkakan kulit secara tiba-tiba (edema angioneurotik)
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan yang tidak diingini juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Tablet subingual dalam lepuh PVC / PVDC / Al: Jangan simpan di atas 25 ° C. Simpan dalam bungkusan asal.
Tablet subingual dalam lepuh Nylon / Al / PVC: Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan dalam bungkusan asal.
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan mengambil ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang mengandungi Temgesic
Tablet sublingual 0.2 mg Temgesic
Bahan aktifnya ialah: buprenorphine hydrochloride. Satu tablet sublingual mengandungi 0.216 mg buprenorphine hydrochloride (bersamaan dengan 0.2 mg buprenorphine base).
Bahan-bahan lain adalah: laktosa, pati jagung, manitol, povidone, asid sitrik anhidrat, natrium sitrat anhidrat, magnesium stearat.
Penerangan tentang rupa Temgesic dan kandungan peknya
Tablet sublingual 0.2 mg Temgesic
10 tablet sublingual yang dibungkus dalam lepuh PVC / PVDC / Al.
10 tablet sublingual yang dibungkus dalam lepuh Nylon / Al / PVC.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
TEMGESIK
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Tablet sublingual TEMGESIC 0.2 mg
Satu tablet sublingual mengandungi:
bahan aktif: 0.216 mg buprenorphine hydrochloride (bersamaan dengan 0.2 mg buprenorphine base).
Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa 29.842 mg.
TEMGESIC larutan 0.3 mg / ml untuk suntikan
Satu ml larutan untuk suntikan mengandungi:
bahan aktif: buprenorphine hydrochloride 0.324 mg (bersamaan dengan buprenorphine base 0.3 mg).
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet sububual dan penyelesaian untuk suntikan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Penyelesaian suntikan
Rawatan kesakitan akut dan kronik dengan intensiti tinggi dari pelbagai jenis dan asal usul.
Tablet subingual
Rawatan kesakitan akut dan kronik dengan intensiti sederhana tinggi yang berbeza dari pelbagai jenis dan jenis.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Dos
Penyelesaian suntikan
1-2 ampul (0.3-0.6 mg buprenorphine), secara intramuskular atau perlahan-lahan secara intravena, setiap 6-8 jam atau mengikut keperluan.
Tablet subingual
1-2 tablet (0.2-0.4 mg buprenorphine), untuk dilarutkan di bawah lidah, setiap 6-8 jam, atau sesuai keperluan. Jangan mengunyah atau menelan tablet.
Populasi kanak-kanak
Temgesic dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (lihat bahagian 4.3).
Pesakit dengan gangguan hepatik
Oleh kerana farmakokinetik buprenorphine dapat diubah pada pasien dengan gangguan hati, dos permulaan yang lebih rendah dan "titrasi dos yang berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati mungkin diperlukan (lihat bahagian 4.4).
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Kegagalan pernafasan yang teruk, kegagalan hati yang teruk, kegagalan buah pinggang yang teruk; alkoholisme akut atau gegaran delirium; rawatan bersamaan dengan anti-MAO (lihat bahagian 4.5); hipertensi intrakranial; kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (lihat bahagian 4.2); penyusuan susu ibu (lihat bahagian 4.6).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Kemurungan pernafasan
Walaupun kemurungan pernafasan mungkin berlaku pada dos melebihi julat terapi yang disyorkan, dalam beberapa keadaan dos dalam julat terapi yang disyorkan dapat menghasilkan kemurungan pernafasan yang signifikan secara klinikal.
Buprenorphine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi pernafasan yang terganggu (mis., Penyakit paru-paru obstruktif kronik, asma, cor pulmonale, cadangan pernafasan berkurang, hipoksia, hiperkapnia atau kemurungan pernafasan yang ada sebelumnya, kyphoscoliosis, atau penyimpangan tulang belakang yang boleh menyebabkan dyspnea) .
Perhatian khusus disarankan semasa memberikan buprenorphine kepada pesakit yang menjalani terapi atau yang baru-baru ini menjalani rawatan dengan ubat-ubatan dengan kesan kemurungan sistem saraf pusat / pernafasan (lihat bahagian 4.5).
Pesakit yang mempunyai faktor risiko fizikal dan / atau farmakologi yang dijelaskan di atas harus dipantau dan pengurangan dos dapat dipertimbangkan.
Kemurungan sistem saraf pusat
Penggunaan buprenorphine bersamaan dengan analgesik opioid lain, anestetik umum, antihistamin, benzodiazepin, fenotiazin, ubat penenang lain, ubat penenang / hipnotik atau ubat-ubatan penekan sistem saraf pusat yang lain (termasuk alkohol) boleh mengakibatkan peningkatan kemurungan sistem saraf pusat (lihat bahagian 4.5).
Apabila terapi kombinasi seperti ini dipertimbangkan, sangat mustahak untuk mengurangkan dos satu atau kedua ubat.
Pergantungan
Buprenorphine adalah agonis separa yang mengikat reseptor µ (mu) -opioid dan pentadbiran kronik menghasilkan ketagihan jenis opioid. Kajian haiwan serta pengalaman klinikal menunjukkan bahawa buprenorphine boleh menyebabkan ketagihan, tetapi pada tahap yang lebih rendah daripada agonis penuh (misalnya morfin).
Setelah penggunaan kronik, penghentian rawatan secara tiba-tiba tidak digalakkan, kerana boleh menyebabkan sindrom penarikan yang permulaannya mungkin ditangguhkan.
Pada pesakit yang sensitif, ketagihan boleh menyebabkan penggunaan ubat sendiri walaupun tidak ada kesakitan.
Gunakan pada pesakit yang bergantung kepada opioid
Produk analgesik berasaskan buprenorphine boleh menyebabkan gejala penarikan pada pesakit yang bergantung pada opioid yang menjalani rawatan dengan agonis opioid lengkap seperti metadon atau menggunakan heroin.
Begitu juga, buprenorphine sebagai analgesik harus diresepkan dengan berhati-hati kepada orang yang diketahui menyalahgunakan dadah atau kepada pesakit dengan riwayat ketergantungan opioid. Sebelum rawatan dengan ubat analgesik berasaskan buprenorphine pada pesakit dengan riwayat penyalahgunaan atau penyalahgunaan opioid, tahap kebergantungan opioid harus dinilai (lihat bahagian 4.5).
Kerosakan hepatik
Tahap buprenorphine dalam plasma yang tinggi telah dijumpai pada pesakit dengan gangguan hepatik yang sederhana dan teruk. Pesakit harus dipantau untuk tanda-tanda dan gejala keracunan atau overdosis yang disebabkan oleh peningkatan kadar buprenorphine (lihat bahagian 4.2). TEMGESIC harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana. Pada pesakit dengan gangguan teruk. Penggunaan hepatik buprenorphine adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.3).
Kerosakan buah pinggang
30% daripada dos yang diberikan dihilangkan oleh buah pinggang. Metabolit buprenorphine berkumpul pada pesakit dengan gangguan buah pinggang. Berhati-hati disyorkan dalam memberi dos pada pesakit dengan gangguan buah pinggang.
Disfungsi saluran empedu
Buprenorphine didapati meningkatkan tekanan intrakoledocal dengan cara yang serupa dengan analgesik opioid lain; oleh itu ia harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit yang menderita disfungsi saluran empedu.
Gunakan pada pesakit luar
Buprenorphine boleh menjejaskan kemampuan mental atau fizikal yang diperlukan untuk menjalankan aktiviti yang berpotensi berbahaya seperti memandu kenderaan atau menggunakan mesin. Pesakit harus diberitahu dengan betul (lihat bahagian 4.7).
Kesan kardiovaskular
Seperti opioid lain, buprenorphine boleh menyebabkan hipotensi ortostatik.
Trauma kepala dan peningkatan tekanan intrakranial
Buprenorphine, seperti opioid kuat lain, dapat meningkatkan tekanan CSF dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan trauma kepala, kecederaan intrakranial dan keadaan lain di mana tekanan CSF dapat meningkat atau jika ada riwayat kejang.
Seperti agonis reseptor mu-opioid lain, buprenorphine dapat menyebabkan myosis dan perubahan tahap kesedaran atau persepsi kesakitan sebagai gejala penyakit, yang boleh mengganggu penilaian pesakit, membingungkan diagnosis atau menyembunyikan perjalanan klinikal penyakit.
Keadaan perut akut
Seperti agonis reseptor mu-opioid yang lain, pemberian buprenorphine boleh membingungkan diagnosis atau perjalanan klinikal pesakit dengan keadaan perut akut.
Amaran lain untuk kelas opioid
Buprenorphine harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit tua atau lemah atau pada pesakit dengan keadaan berikut:
- myxedema atau hipotiroidisme
- kekurangan adrenokortikal (contohnya, penyakit Addison)
- Kemurungan atau koma CNS
- psikosis toksik
- hipertrofi prostat atau uretra
- disfungsi saluran empedu
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Tablet sublingual mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Benzodiazepin
Kombinasi buprenorphine dan benzodiazepin boleh meningkatkan kemurungan pernafasan yang berasal dari pusat dengan kemungkinan membawa maut. Terdapat laporan kematian dan koma ketika buprenorphine digunakan dalam kombinasi dengan benzodiazepin atau ketika buprenorphine diambil secara tidak betul untuk intravena dalam kombinasi dengan benzodiazepin.
Kes keruntuhan pernafasan dan kardiovaskular telah dilaporkan pada pesakit yang menerima dos terapeutik diazepam dan dosis analgesik buprenorphine; Oleh itu, dosnya mesti terhad dan kombinasi ini harus dielakkan terutama dalam kes di mana terdapat risiko penyalahgunaan. Pesakit harus menggunakan benzodiazepin bersama produk ubat ini hanya seperti yang ditetapkan (lihat bahagian 4.4).
Alkohol
Buprenorphine tidak boleh diambil dengan minuman beralkohol atau ubat-ubatan yang mengandungi alkohol. Alkohol meningkatkan kesan penenang buprenorphine (lihat bahagian 4.7).
Depresan sistem saraf pusat yang lain
Gabungan buprenorphine dan produk perubatan depresan sistem saraf pusat yang lain meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat. Tahap kewaspadaan yang berkurang boleh menjadikan pemanduan dan penggunaan mesin berbahaya (lihat bahagian 4.7). Contoh depresan sistem saraf pusat termasuk derivatif candu lain (misalnya metadon, analgesik), anestetik, fenotiazin, ubat penenang lain, hipnotik penenang, penekan batuk, beberapa antidepresan, penenang, antagonis reseptor H1, barbiturat, anxiolytics selain benzodiazepin, neuroleptik, clonidine bahan berkaitan.
Naltrexone
Naltrexone adalah antagonis opioid yang mampu menentang kesan farmakologi buprenorphine. Pesakit yang dirawat dengan naltrexone mungkin tidak mencapai kesan analgesik yang mencukupi dengan buprenorphine. Pesakit yang mengalami kebergantungan fizikal pada buprenorphine mungkin mengalami gejala penarikan opioid secara tiba-tiba.
Analgesik opioid lain
Kesan analgesik agonis opioid lengkap dapat dikurangkan dengan persaingan dari buprenorphine agonis separa. Analgesia yang mencukupi mungkin sukar dicapai apabila agonis opioid lengkap diberikan kepada pesakit yang dirawat dengan buprenorphine. Bagi pesakit yang mengalami ketagihan untuk menyelesaikan agonis opioid, pemberian buprenorphine agonis separa boleh mencetuskan gejala penarikan (lihat juga bahagian 4.4 "Penggunaan pada pesakit yang bergantung kepada opioid"). Terdapat kemungkinan risiko dengan menggunakan agonis opioid lengkap. semasa cuba mengatasi kesan buprenorphine agonis separa atau ketika tahap buprenorphine plasma menurun.
Perencat CYP3A4
Kajian interaksi buprenorphine dengan ketoconazole (perencat kuat CYP3A4), menunjukkan peningkatan Cmax dan AUC (kawasan di bawah kurva) buprenorphine (masing-masing sekitar 50% dan 70%) dan pada tahap yang lebih rendah, norbuprenorphine. penerimaan Temgesic harus dipantau dengan teliti dan pengurangan dos mungkin diperlukan apabila diberikan bersama dengan perencat CYP3A4 yang kuat (contohnya inhibitor protease HIV, antikulat azole seperti ketoconazole atau itraconazole, makrolida antibiotik, gestodene, TAO).
Pencetus CYP3A4
Penggunaan bersamaan pemicu CYP3A4 dan buprenorphine dapat mengurangkan kepekatan buprenorphine dalam plasma, berpotensi mengakibatkan rawatan suboptimal. Pesakit pada buprenorphine harus dipantau dengan hati-hati jika pemicu tersebut (misalnya, phenobarbital) diberikan bersamaan., Carbamazepine, phenytoin, rifampicin atau pemicu CYP3A4 mungkin perlu disesuaikan dengan sewajarnya.
Inhibitor monoamin oksidase (MAOI)
Berdasarkan pengalaman dengan morfin, penggunaan MAOI bersamaan dengan buprenorphine dapat memperburuk kesan opioid. Elakkan penggunaan bersamaan dan dalam masa dua minggu setelah menghentikan rawatan MAO (lihat bahagian 4.3).
Interaksi lain
Halothane diketahui dapat mengurangkan penghapusan hepatik. Oleh kerana penghapusan hepatik memainkan peranan penting dalam penghapusan buprenorphine secara keseluruhan (≥ 70%), dos permulaan yang lebih rendah dan titrasi dos yang berhati-hati mungkin diperlukan dalam penggunaan bersama halothane dan produk ubat yang mengurangkan pembersihan hepatik.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil. Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3).
Produk yang mengandungi dosis rendah buprenorphine hanya boleh digunakan semasa kehamilan sekiranya kemungkinan manfaatnya melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin.
Menjelang akhir kehamilan, dosis tinggi buprenorphine dapat menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi yang baru lahir walaupun selepas tempoh yang singkat. Pemberian buprenorphine yang berpanjangan selama tiga bulan terakhir kehamilan boleh menyebabkan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (contohnya, hipertonia, gegaran neonatal, pergolakan neonatal, mioklonus atau kejang). Sindrom ini biasanya berlaku beberapa jam hingga beberapa hari selepas kelahiran.
Kerana separuh hayat buprenorphine, pemantauan neonatal selama beberapa hari pada akhir kehamilan harus dipertimbangkan untuk mencegah risiko kemurungan pernafasan atau sindrom penarikan pada neonatus.
Masa makan
Oleh kerana buprenorphine dan metabolitnya dikeluarkan dalam susu ibu, buprenorphine tidak boleh digunakan pada wanita menyusui (lihat bahagian 4.3).
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Dosis rendah buprenorphine boleh menyebabkan rasa mengantuk. Kesan ini cenderung lebih ketara apabila buprenorphine diambil bersama dengan alkohol atau ubat-ubatan yang memberikan tindakan kemurungan pada sistem saraf pusat (lihat bahagian 4.5). Perhatian disarankan ketika memandu kenderaan dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Data yang diperoleh daripada kajian klinikal
Ringkasan profil keselamatan
Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan semasa ujian klinikal adalah ubat penenang, pening, pening dan loya.
Jadual tindak balas buruk
Jadual I merangkum reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal. Kekerapan kemungkinan kesan sampingan yang disenaraikan di bawah ditentukan berdasarkan konvensyen berikut: Sangat biasa (≥1 / 10), Biasa (≥1 / 100,
Reaksi ubat buruk ditunjukkan oleh kelas organ sistem MedDRA, mengikut urutan yang dipersetujui antarabangsa berdasarkan jangka masa dan kekerapan pelaporan pilihan.
Data pasca pemasaran
Jadual tindak balas buruk
Berikut adalah senarai reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan semasa pengawasan pasca pemasaran. Ini termasuk peristiwa yang berlaku di sekurang-kurangnya 1% laporan dari profesional penjagaan kesihatan dan dianggap diharapkan.
Reaksi ubat buruk ini dinyatakan mengikut kelas organ sistem MedDRA, mengikut urutan istilah pilihan yang dipersetujui secara antarabangsa.
* Peristiwa dengan kekerapan laporan pasca pemasaran yang tidak diketahui, namun peristiwa ini termasuk dalam Jadual 2 berdasarkan keparahan manifestasi.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Gejala
Manifestasi overdosis akut termasuk miosis, penenang, hipotensi, keruntuhan kardiovaskular, kemurungan pernafasan, dan kematian. Mual dan muntah dapat diperhatikan.
Gejala utama yang memerlukan campur tangan adalah kemurungan pernafasan yang boleh berkembang menjadi penangkapan dan kematian pernafasan, dan muntah.
Rawatan
Sekiranya berlaku overdosis, tindakan kecemasan umum harus dilakukan dengan memperhatikan status pernafasan dan jantung pesakit.
Rawatan simptomatik kemurungan pernafasan harus dilakukan dengan menerapkan langkah-langkah resusitasi umum. Saluran udara paten dan pengudaraan dibantu atau dikawal mesti dipastikan. Pesakit mesti dipindahkan ke persekitaran yang dilengkapi dengan kemudahan resusitasi. Sekiranya pesakit muntah, rawatan harus diambil untuk mengelakkan aspirasi muntah.
Penggunaan antagonis opioid (contohnya naloxone) disyorkan walaupun terdapat kesan sederhana dalam mengatasi gejala pernafasan buprenorphine berbanding dengan yang diberikan terhadap agonis opioid lengkap.
Naloxone mungkin tidak berkesan untuk mengatasi kemurungan pernafasan yang dihasilkan oleh buprenorphine; oleh itu, pengurusan utama dos berlebihan adalah dengan mewujudkan semula pengudaraan yang mencukupi, melalui pengudaraan mekanikal, jika perlu.
Naloxone dapat dibersihkan lebih cepat daripada buprenorphine, yang mengakibatkan pengembalian gejala overdosis buprenorphine yang dikawal sebelumnya.
Tempoh tindakan buprenorphine yang panjang harus diambil kira dalam menentukan tempoh rawatan yang diperlukan untuk mengatasi kesan overdosis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapeutik:
analgesik, opioid, derivatif oripavine.
Kod ATC: N02AE01.
Bahan aktif Temgesic adalah buprenorphine hidroklorida, analgesik pusat yang baru disintesis, dengan ciri separa agonis-antagonis. Temgesic mewakili ubat asli, dengan daya analgesik yang tinggi, jangka masa tindakan yang berpanjangan dan berisiko rendah untuk menyebabkan ketagihan. Oleh itu, ubat ini adalah alternatif yang sah untuk morfin dan analgesik opioid lain dalam rawatan kesakitan akut dan kronik pelbagai jenis dan etiologi dan intensiti sederhana tinggi.
Permulaan kesan analgesik terbukti 10-15 minit selepas pemberian intravena, sementara tindakan intramuskular atau sublingual muncul selepas kira-kira 20 minit. Kesannya berlangsung sekitar 6-8 jam.
Laluan sublingual menjadi pilihan dalam terapi kesakitan kronik.
Hasil yang diperoleh dalam banyak kajian klinikal membuktikan toleransi Temgesic yang baik pada dos yang disyorkan dan margin terapi yang luas.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Buprenorphine cepat diserap selepas pentadbiran oral dan parenteral.
Puncak plasma dicapai setelah kira-kira 6 minit untuk pentadbiran intramuskular dan kira-kira 2 jam selepas pemberian oral (sublingual).
Separuh hayat t½ berbeza dari 1 hingga 3 jam selepas pemberian intramuskular atau intravena.
Kajian in vitro dengan protein plasma manusia menunjukkan pengikatan protein yang tinggi (sekitar 96%), terutama pada pecahan alpha dan beta-globulin.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Ketoksikan akut (LD50)
tetikus (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; tetikus (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; tetikus i.m> 600 mg / kg; tetikus s.c. > 600 mg / kg; tetikus (M) os 260 mg / kg; tikus (M) i.v. 38 mg / kg; tikus (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; tikus (M) os> 600 mg / kg; tikus (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: arnab i.v. 75 mg / kg.
Ketoksikan untuk pentadbiran berpanjangan
tikus W i.m., 6 bulan; babun zaitun, 6 bulan - 5 mg / kg / hari
tiada kesan toksik yang dilaporkan berkaitan dengan ubat
Teratogenesis
tikus SD i.m. dan s.c .; arnab DB i.m. dan s.c.
tiada kesan teratogenik atau foetotoksik sehingga dos 5 mg / kg / hari
Aktiviti mutagenik: tidak ada in vitro dan in vivo.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Tablet subingual
laktosa, pati jagung, manitol, povidone, asid sitrat anhidrat, natrium sitrat anhidrat, magnesium stearat.
Penyelesaian suntikan
glukosa monohidrat, air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah "-
Tablet subingual dalam lepuh PVC / PVDC / Al: 1 tahun.
Tablet subingual dalam lepuh Nylon / Al / PVC dan larutan untuk suntikan: 3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Tablet subingual dalam lepuh PVC / PVDC / Al:
Jangan simpan di atas 25 ° C. Simpan dalam bungkusan asal.
Tablet subingual dalam pek lepuh Nylon / Al / PVC:
Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan dalam bungkusan asal.
Penyelesaian suntikan:
Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Botol kaca jernih dibungkus dalam kotak PVC dan dimasukkan bersama dengan risalah bungkusan dalam kotak kadbod litograf.
Pek 5 ampul 1 ml.
Tablet dibungkus dalam blister PVC / PVDC / Al buram atau lepuh Nylon / Al / PVC, yang disisipkan bersama-sama dengan risalah paket dalam kotak kadbod litograf.
Pek 10 tablet 0.2 mg.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Indivior UK Limited
Jalan Mandi 103-105
Slough - Berkshire
SL1 3UH United Kingdom
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
TEMGESIC 0.2 mg tablet sublingual dalam lepuh PVC / PVDC / Al AIC: 025215029
TEMGESIC 0.2 mg tablet sublingual dalam lepuh Nylon / Al / PVC AIC: 025215043
TEMGESIC larutan 0.3mg / ml untuk suntikan AIC: 025215017
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Tarikh kebenaran pertama: 03 Mei 1984
Tarikh pembaharuan terkini: 01 Jun 2010
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
Penentuan AIFA pada 21 Disember 2015
