RAXAR - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Raxar - Risalah Pakej

Indikasi Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Kesan Overdosis Kesan Kehidupan Lebih Masa

Bahan aktif: Domperidone

RAXAR 10 mg tablet yang boleh disebarkan

Mengapa Raxar digunakan? Untuk apa itu?

Ubat ini mengandungi domperidone, antagonis dopamin. Ini adalah ubat yang bertindak pada motilitas gastrik.

Ubat ini digunakan pada orang dewasa dan remaja (berumur 12 tahun ke atas dan beratnya 35 kg atau lebih) untuk merawat loya (merasa sakit) dan muntah (merasa sakit).

Kontraindikasi Apabila Raxar tidak boleh digunakan

Jangan mengambil RAXAR 10 mg, atau tablet yang dapat disebarkan dalam kes berikut:

Alergi yang diketahui terhadap domperidone atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (lihat komposisi).
Prolaktinoma (penyakit kelenjar pituitari)
Pendarahan gastrik atau usus, penyumbatan usus atau perforasi gastrousus.
Kerosakan hepatik sederhana atau teruk
Sekiranya ECG (elektrokardiogram) mengesan gangguan jantung yang disebut "pemanjangan" selang QT yang diperbetulkan "
Sekiranya anda pernah atau pernah mengalami gangguan di mana jantung anda tidak dapat mengepam darah ke seluruh badan anda sebagaimana mestinya (keadaan yang disebut kegagalan jantung).
Sekiranya anda mengalami gangguan yang menyebabkan anda mempunyai kadar kalium atau magnesium yang rendah atau kadar kalium yang tinggi dalam darah anda.
Sekiranya anda mengambil ubat-ubatan tertentu (lihat "Ubat-ubatan lain dan RAXAR")

JIKA ADA DOUBT, HUBUNGI DOKTOR ATAU FARMASI.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Raxar

Berhati-hati dengan RAXAR 10 mg, tablet yang dapat disebar secara orod:

Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini;
Beritahu doktor anda jika anda mempunyai masalah hati (gangguan hati atau kegagalan hati) (lihat "Jangan mengambil RAXAR").
Sekiranya anda mengambil ketoconazole oral (untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh kulat mikroskopik) atau eritromisin oral (antibiotik), jangan minum ubat ini tanpa terlebih dahulu berjumpa dengan doktor anda (lihat "Ubat lain dan RAXAR").
Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang (gangguan atau kegagalan buah pinggang). Minta nasihat doktor anda sekiranya berlaku rawatan yang berpanjangan kerana anda mungkin perlu mengambil dos ubat ini lebih rendah atau mengambil ubat ini lebih jarang dan doktor anda mungkin ingin melawat anda secara berkala.
Domperidone mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko gangguan irama jantung dan serangan jantung. Risiko ini mungkin lebih mungkin berlaku pada pesakit berusia lebih dari 60 tahun atau mengambil dos melebihi 30 mg sehari. Risiko juga meningkat apabila domperidone diberikan bersama dengan ubat lain. Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil ubat untuk merawat jangkitan (jangkitan kulat atau jangkitan bakteria) dan / atau jika anda mempunyai masalah jantung atau AIDS / HIV (lihat bahagian Ubat-ubatan lain dan RAXAR).

Domperidone harus digunakan pada dos efektif paling rendah pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Penggunaan domperidone dan ubat lain yang memperpanjang selang QTc memerlukan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai pemanjangan selang konduksi jantung yang ada, terutama QTc, pesakit dengan kelainan elektrolit yang signifikan atau penyakit jantung yang mendasari seperti kegagalan jantung kongestif.
Jarang boleh menyebabkan reaksi hipersensitiviti dan bronkospasme yang teruk. Semasa mengambil domperidone, hubungi doktor anda jika anda melihat gangguan irama jantung seperti berdebar-debar, kesukaran bernafas, pingsan. Dalam kes ini, rawatan domperidone harus dihentikan.

JIKA ADA DOUBT, HUBUNGI DOKTOR ATAU FARMASI.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Raxar

Jangan mengambil RAXAR jika anda mengambil ubat untuk merawat:

jangkitan kulat, misalnya antikulat azole, terutama ketoconazole oral, fluconazole, atau voriconazole
jangkitan bakteria, terutamanya eritromisin, clarithromycin, telithromycin, moxifloxacin, pentamidine (ubat ini adalah antibiotik)
masalah jantung atau tekanan darah tinggi (mis. amiodarone, dronedarone, quinidine, disopyramide, dofetilide, sotalol, diltiazem, verapamil)
psikosis (mis. haloperidol, pimozide, sertindole)
kemurungan (mis. citalopram, escitalopram)
gangguan gastrousus (mis. cisapride, dolasetron, prucalopride)
alahan (mis. mechitazine, mizolastine)
malaria (terutamanya halofantrine)
AIDS / HIV (penghambat protease)
tumor (mis. toremifene, vandetanib, vincamine)

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil ubat untuk merawat jangkitan, keadaan jantung atau AIDS / HIV.

Penting untuk bertanya kepada doktor atau ahli farmasi anda jika RAXAR selamat untuk anda semasa mengambil ubat lain, termasuk ubat bukan preskripsi.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan

Sebagai langkah pencegahan, adalah lebih baik untuk mengelakkan penggunaan RAXAR 10 mg pada trimester pertama kehamilan. Sekiranya perlu, pertimbangkan untuk menggunakan domperidone pada trimester kehamilan kedua dan ketiga. Sekiranya ubat tersebut diresepkan semasa kehamilan, pastikan anda mengikuti arahan doktor dengan teliti.

Sekiranya anda hamil semasa rawatan, beritahu doktor anda yang akan memutuskan untuk meneruskan rawatan atau tidak.

Penyusuan susu ibu

Sebilangan kecil domperidone telah dikesan dalam susu ibu. Domperidone boleh menyebabkan kesan sampingan pada jantung bayi yang disusui. Domperidone hanya boleh digunakan semasa menyusu sekiranya doktor anda menganggapnya sangat diperlukan. Minta nasihat doktor sebelum mengambil ubat ini.

Memandu dan menggunakan mesin:

Ubat ini tidak mempunyai atau tidak dapat mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin.

Maklumat penting mengenai beberapa ramuan RAXAR 10 mg, tablet yang dapat disebarkan atau tidak boleh dibiarkan: glukosa, sulfur dioksida (E220).

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Raxar: Posologi

Ikuti arahan ini dengan ketat, kecuali jika doktor anda memberi anda arahan yang berbeza.

Tempoh rawatan:

Gejala biasanya hilang dalam 3-4 hari selepas mengambil ubat ini. Jangan mengambil RAXAR selama lebih dari 7 hari tanpa berjumpa doktor.

Dewasa dan remaja berumur 12 tahun ke atas dan beratnya 35 kg atau lebih: Dos biasa adalah satu tablet yang diambil tiga kali sehari, lebih baik sebelum makan.

Jangan mengambil lebih daripada tiga tablet sehari.

Tablet yang dapat disebarkan tidak sesuai untuk kanak-kanak dengan berat kurang dari 35 kg.

Kanak-kanak harus dirawat dengan penangguhan oral.

Kaedah pentadbiran

Penggunaan secara lisan.

Tablet orodispersible larut dengan cepat dengan air liur di mulut dan boleh diminum tanpa air.

Biarkan tablet larut di mulut anda tanpa mengunyahnya.

Tablet juga boleh dilarutkan dalam setengah gelas air dengan mengocoknya segera sebelum diberikan.

Tablet harus diambil sebelum makan. Sekiranya tablet diambil selepas makan, penyerapannya ke dalam badan mungkin akan perlahan.

Kerosakan hepatik:

Kontraindikasi sekiranya berlaku gangguan hati yang sederhana atau teruk. Sekiranya terdapat gangguan hati yang ringan, tidak diperlukan pengubahsuaian dos.

Kerosakan buah pinggang

Sekiranya terdapat gangguan pada buah pinggang, mungkin perlu mengurangkan kekerapan dan dos pemberian. Kesan kardiovaskular Oleh kerana kesan kardiovaskular, Domperidone harus digunakan dalam dos berkesan minimum. Bagi pesakit yang mempunyai pemanjangan selang konduksi jantung yang sudah ada, gangguan yang ketara atau penyakit jantung yang mendasari, perlu berhati-hati.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Raxar

Sekiranya anda telah mengambil terlalu banyak RAXAR, segera hubungi doktor, ahli farmasi atau pusat racun anda, terutamanya jika anak telah mengambil terlalu banyak. Sekiranya berlaku overdosis, rawatan simptomatik dapat digunakan. Pemantauan ekokardiografi dapat dilakukan, mengingat kemungkinan adanya masalah jantung yang disebut pemanjangan QT.

Sekiranya anda terlupa mengambil tablet RAXAR 10 mg yang boleh disebar secara orod:

Ambil ubat tersebut sebaik sahaja anda ingat. Sekiranya sudah hampir masanya untuk dos seterusnya, tunggu sehingga dos seterusnya dan teruskan seperti biasa.Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Raxar

Seperti semua ubat RAXAR 10 mg, tablet yang dapat disebarkan boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Sangat biasa: Mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pesakit

Biasa: Mempengaruhi 1 hingga 10 daripada 100 pesakit

Tidak biasa: Mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1,000

Jarang: Mempengaruhi 1 hingga 10 daripada 10,000 pesakit

Sangat jarang berlaku: Mempengaruhi kurang dari 1 dari 10,000 pesakit

Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada

Sangat jarang:

Gangguan sistem imun: Reaksi alergi (mis. Ruam, gatal, sesak nafas, berdehit dan / atau bengkak) telah dilaporkan. Sekiranya ini berlaku, hentikan rawatan dengan segera dan segera berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.
Gangguan sistem saraf: Kejang, mengantuk, sakit kepala, pergerakan otot yang tidak normal atau gegaran (gegaran) mungkin berlaku. Permulaan pergerakan otot yang tidak normal lebih penting apabila ia berlaku pada bayi baru lahir dan bayi.
Gangguan psikiatri: pergolakan, kegelisahan
Penyiasatan: ujian fungsi hati tidak normal
Cirit-birit.

Jarang:

Peningkatan tahap prolaktin (hormon yang mendorong aliran susu), galaktorea (rembesan susu di luar tempoh penyusuan), ginekomastia (perkembangan payudara yang tidak normal pada lelaki), amenore (haid tidak teratur atau tidak hadir), gangguan gastrointestinal termasuk manifestasi otot yang sangat jarang dan sementara kekejangan.

Oleh kerana RAXAR 10 mg, tablet yang dapat disebarkan mengandungi sulfur dioksida (E220), terdapat risiko, dalam kes yang jarang berlaku, reaksi alergi yang teruk dan masalah pernafasan.

Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang tersedia):

Gangguan jantung: gangguan irama jantung, kematian mendadak

Gangguan sistem kardiovaskular telah dilaporkan: gangguan irama jantung (irama jantung yang cepat atau tidak teratur); sekiranya terdapat aduan seperti itu, anda harus segera menghentikan rawatan. Domperidone mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko gangguan irama jantung dan serangan jantung. Risiko ini mungkin lebih mungkin berlaku pada pesakit berusia lebih dari 60 tahun atau mengambil dos melebihi 30 mg sehari. Domperidone harus digunakan pada dos efektif paling rendah pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan selepas Tamat Tempoh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.

Jangan simpan di atas 30 ° C. Pastikan lepuh ditutup rapat untuk melindungi dari kelembapan.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Apa yang mengandungi RAXAR 10, tablet yang dapat disebarkan orod:

Bahan aktifnya adalah domperidone

Satu tablet yang dapat disebarkan mengandungi 10 mg domperidone.

Bahan-bahan lain adalah:

Selulosa mikrokristal, crospovidone, perisa lemon *, magnesium stearat, natrium sakarin, natrium lauril sulfat, silida koloid hidrofobik anhidrat. * perisa lemon: maltodextrin (sumber glukosa), gum arabic, butylated hydroxyanisole, sulfur dioxide (E220), alpha-pinene, beta-pinene, myrcene, limonene, gamma-terpinene, neral dan geranial.

Seperti apa RAXAR 10 mg, tablet yang dapat disebarkan atau kandungan peknya:

RAXAR 10 mg, tablet yang dapat disebarkan orod adalah tablet putih hingga putih, bulat dan biconvex atau orisispersible.

Ia tersedia dalam pek yang mengandungi 10, 20, 30, 40, 60 dan 100 tablet. Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Raxar boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan pada keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data praklinikal 06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.3 Eksipien 06.2 Ketahanan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekhawatiran 06.2 Ketidakselesaan 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekhawatiran 06.2 Ketidakselesaan 06.2 Kehilangan Diri penyimpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan untuk digunakan dan dikendalikan 07.0 PEMEGANG SEMUA KEBENARAN "MENEMPAT DI PASARAN08.0 NOMBOR KEBENARAN" MENEMPAT DI PASARAN09.0 TARIKH PR KEBENARAN IMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, ARAHAN TERPERINCI TAMBAHAN ATAS PERLINDUNGAN ESTEMPORAN

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TABELET EMAS RAXAR 10 MG

Product Produk ubat tertakluk kepada pemantauan tambahan. Ini akan membolehkan pengenalan maklumat keselamatan baru dengan cepat. Para profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki. Lihat bahagian 4.8 untuk maklumat mengenai cara melaporkan reaksi buruk.

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Satu tablet yang dapat disebarkan mengandungi 10 mg domperidone.

Eksipien: glukosa, sulfur dioksida (E 220).

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet yang boleh disebarkan.

Tablet putih atau hampir putih, bulat, biconvex.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

RAXAR ditunjukkan untuk melegakan gejala mual dan muntah.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Sebaiknya kanak-kanak dirawat dengan penangguhan oral.

RAXAR harus digunakan pada dos efektif terendah untuk jangka masa terpendek yang diperlukan untuk mengawal loya dan muntah.

Adalah disyorkan agar RAXAR oral diambil sebelum makan. Sekiranya diambil selepas makan, penyerapan ubat agak lambat.

Pesakit harus mencuba mengambil setiap dos pada waktu yang ditentukan. Sekiranya dos dilewatkan, ia harus dilewatkan dan jadual dos biasa dilanjutkan. Dos berganda tidak boleh diambil untuk menebus dos yang dilupakan.

Sebagai peraturan, tempoh rawatan maksimum tidak boleh melebihi satu minggu.

Dewasa dan remaja (12 tahun ke atas dan 35 kg atau lebih berat)

Satu tablet 10 mg hingga tiga kali sehari dengan dos maksimum 30 mg sehari.

Tablet yang dapat disebarkan dengan cepat larut di mulut dengan bantuan air liur dan boleh diminum dengan atau tanpa air. Sekiranya diambil tanpa air, tablet harus diletakkan di lidah dan dilarutkan di mulut sebelum ditelan. Sekiranya sesuai, ia boleh diminum kemudian. segelas air.

Tablet orodispersible juga dapat dilarutkan dengan mengocoknya dalam setengah gelas air segera sebelum diberikan.

Kerosakan hepatik

RAXAR dikontraindikasikan pada kekurangan hati yang sederhana dan teruk (lihat bahagian 4.3). Walau bagaimanapun, tidak perlu penyesuaian dos sekiranya berlaku gangguan hati yang ringan (lihat bahagian 5.2).

Kerosakan buah pinggang

Oleh kerana separuh hayat domperidone berpanjangan dalam kekurangan buah pinggang yang teruk, kerana dos berulang, kekerapan pemberian RAXAR harus dikurangkan menjadi satu atau dua kali sehari bergantung kepada keparahan gangguan ginjal, dan keparahan gangguan buah pinggang mungkin perlu Pesakit seperti itu dalam terapi berpanjangan harus ditindaklanjuti secara berkala (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).

Domperidone harus digunakan pada dos efektif paling rendah kerana kesan kardiovaskular. Bagi pesakit yang mempunyai pemanjangan selang konduksi jantung, gangguan ketara atau penyakit jantung yang mendasari, berhati-hati harus dilakukan (lihat bahagian 4.4).

04.3 Kontraindikasi

Ubat ini dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

• Dikenalpasti hipersensitiviti terhadap domperidone atau mana-mana eksipien.

• Tumor hipofisis yang melepaskan prolaktin (prolaktinoma).

• Pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana atau teruk (lihat bahagian 5.2).

• Pada pesakit dengan pemanjangan interval konduksi jantung yang diketahui, terutamanya selang QTc, pada pesakit dengan gangguan elektrolit yang signifikan dan penyakit jantung yang sudah ada, misalnya kegagalan jantung kongestif (lihat bahagian 4.4).

• Pemberian bersama semua ubat yang memanjangkan selang QT (lihat bahagian 4.5).

• Pemberian perencat CYP3A4 yang kuat (tanpa mengira kesannya terhadap pemanjangan selang QT) (lihat bahagian 4.5).

Produk ubat ini tidak boleh digunakan dalam keadaan di mana rangsangan pergerakan gastrik boleh membahayakan: pendarahan gastrointestinal, penyumbatan mekanikal atau perforasi usus.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Kerosakan buah pinggang

Waktu hayat penghapusan domperidone berpanjangan dalam kekurangan buah pinggang yang teruk. Sekiranya berlaku berulang kali, kekerapan dos domperidone harus dikurangkan menjadi satu atau dua kali sehari bergantung kepada keparahan penurunan.

Mengambil perencat CYP3 yang kuat A4

Pemberian bersama ketokonazol oral, eritromisin atau perencat kuat lain CYP3 A4 yang memanjangkan selang QTc harus dielakkan (lihat bahagian 4.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain).

Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, misalnya. galactosemia atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

Kesan kardiovaskular

Domperidone telah dikaitkan dengan pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram. Semasa pengawasan pasca pemasaran, terdapat banyak kes pemanjangan selang QT yang jarang ditemui liku-liku pada pesakit yang mengambil domperidone. Kes-kes ini merangkumi pesakit dengan faktor risiko yang mengelirukan, gangguan elektrolit dan rawatan bersamaan yang mungkin merupakan faktor penyumbang (lihat bahagian 4.8).

Kajian epidemiologi menunjukkan bahawa domperidone dikaitkan dengan peningkatan risiko aritmia ventrikel serius atau kematian jantung secara tiba-tiba (lihat bahagian 4.8). Peningkatan risiko telah diperhatikan pada pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, pada pesakit yang mengambil dos harian melebihi 30 mg dan pada pesakit yang mengambil ubat pemanjangan QT atau perencat CYP3A4.

Domperidone harus digunakan pada dos efektif paling rendah pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Domperidone dikontraindikasikan pada pesakit dengan pemanjangan selang konduksi jantung yang diketahui, terutamanya selang QTc, pada pesakit dengan gangguan elektrolit yang signifikan (hipokalsemia, hiperkalsemia, hipomagnesaemia), atau bradikardia, atau pada pesakit dengan penyakit jantung yang sudah ada, seperti kekurangan kongestif degupan jantung kerana peningkatan risiko aritmia ventrikel (lihat bahagian 4.3).

Gangguan elektrolit (hipokalsemia, hiperkalsemia, hipomagnesaemia) atau bradikardia diketahui sebagai keadaan yang meningkatkan risiko proarrhythmic.

Rawatan Domperidone harus dihentikan sekiranya terdapat tanda-tanda atau gejala yang berkaitan dengan aritmia jantung dan pesakit harus berjumpa doktor.

Pesakit harus dinasihatkan untuk segera melaporkan sebarang gejala jantung.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Domperidone terutama dimetabolisme oleh CYP3A4.

Data dari kajian in vitro menunjukkan bahawa penggunaan ubat bersamaan yang secara signifikan menghambat CYP3 A4 dapat mengakibatkan peningkatan kadar domperidone dalam plasma.

Peningkatan risiko pemanjangan selang QT berlaku kerana interaksi farmakodinamik dan / atau farmakokinetik.

Pengambilan bahan-bahan berikut adalah kontraindikasi

Ubat yang memanjangkan selang QTc

• anti-arrhythmics kelas IA (contohnya disopyramide, hydroquinidine, quinidine)

• anti-arrhythmics kelas III (contohnya amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol)

• beberapa antipsikotik (contohnya haloperidol, pimozide, sertindole)

• beberapa antidepresan (contohnya citalopram, escitalopram)

• beberapa antibiotik (contohnya eritromisin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin)

• beberapa agen antijamur (contohnya pentamidin)

• beberapa agen antimalarial (khususnya halofantrine, lumefantrine)

• beberapa ubat gastrointestinal (misalnya cisapride, dolasetron, prucalopride)

• beberapa antihistamin (contohnya mechitazine, mizolastine)

• beberapa ubat yang digunakan dalam rawatan barah (contohnya toremifene, vandetanib, vincamine)

• beberapa ubat lain (contohnya bepridil, diphemanil, methadone) (lihat bahagian 4.3).

Inhibitor CYP3A4 yang berpotensi (tanpa mengira kesan memanjangkan QT), misalnya:

• perencat protease

• antikulat azole sistemik

• beberapa makrolida (eritromisin, klaritromisin dan telitromisin) (lihat bahagian 4.3).

Penggunaan bahan-bahan berikut tidak digalakkan

Inhibitor CYP3A4 sederhana, misalnya diltiazem, verapamil dan beberapa makrolida. (lihat bahagian 4.3)

Pengambilan zat berikut secara bersamaan memerlukan berhati-hati dalam penggunaan

Perhatian harus diberikan sekiranya ubat-ubatan yang menyebabkan bradikardia dan hipokalsemia, serta dengan makrolida berikut yang terlibat dalam pemanjangan selang QT: azithromycin dan roxithromycin (clarithromycin dikontraindikasikan kerana merupakan perencat kuat CYP3A4).

Senarai bahan di atas adalah petunjuk dan tidak lengkap.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan :

Terdapat data terhad mengenai penggunaan domperidone pada wanita hamil; tidak ada risiko terhadap embrio, janin atau neonat yang dikenal pasti berikutan pendedahan domperidone semasa kehamilan.

Kajian pada satu spesies haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan yang berkaitan dengan ketoksikan ibu selepas pemberian dos yang sangat tinggi (lihat bahagian 5.3).

Sebagai langkah pencegahan adalah lebih baik untuk mengelakkan penggunaan domperidone pada trimester pertama kehamilan.Jika perlu, penggunaan domperidone pada trimester kehamilan kedua dan ketiga dapat dipertimbangkan.

Penyusuan susu ibu

Domperidone diekskresikan dalam susu manusia dan bayi yang diberi susu ibu menerima kurang daripada 0.1% dos yang disesuaikan dengan berat badan ibu. Kejadian kesan buruk, terutamanya kesan jantung, tidak dapat dikecualikan setelah terdedah melalui susu ibu. Dalam kes ini, keputusan mesti dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan / menghentikan terapi domperidone dengan menilai faedahnya. Menyusui bayi dan faedah terapi untuk ibu.Hati-hati harus diberikan sekiranya terdapat faktor risiko yang memanjangkan selang QTc pada bayi yang disusui.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Ubat ini tidak mempunyai atau tidak dapat mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Reaksi ubat buruk disenaraikan di bawah mengikut kekerapan menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100,

Pengelasan Organ Sistem mengikut MedDRA Jarang (≥1 / 10,000, Sangat jarang ( Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada) Gangguan sistem imun Reaksi alergi, termasuk anafilaksis, kejutan anafilaksis, reaksi anafilaksis, dan angioedema. Patologi endokrin Peningkatan Tahap Prolaktin 1 Gangguan sistem saraf Kesan sampingan extrapyramidal2, sawan3, somnolence3, sakit kepala Gangguan saluran gastrousus Gangguan saluran pencernaan, termasuk manifestasi kekejangan usus sementara. Cirit-birit. Gangguan tisu kulit dan subkutan Gatal, ruam, gatal-gatal. Penyakit sistem pembiakan dan payudara Galactorrhea, ginekomastia, amenorea Patologi jantung Pemanjangan QTc, aritmia ventrikel, torsades de pointes, kematian jantung secara tiba-tiba (lihat bahagian 4.4) Gangguan psikiatri Pergolakan3, kegelisahan Ujian diagnostik Ujian fungsi hati tidak normal

Domperidone boleh menyebabkan peningkatan kadar prolaktin kerana pituitari terletak di luar penghalang otak darah.

Dalam kes yang jarang berlaku, hiperprolaktinaemia ini boleh menyebabkan kesan sampingan neuro-endokrin seperti galaktorea, ginekomastia dan amenorea.

Kesan sampingan ekstrapiramidal sangat jarang berlaku pada bayi dan kanak-kanak kecil dan luar biasa pada orang dewasa.

Kesan ini hilang secara spontan dan sepenuhnya setelah pemberhentian rawatan.

3 Kesan berkaitan sistem saraf pusat lain seperti kejang, pergolakan dan rasa mengantuk sangat jarang berlaku dan dilaporkan terutamanya pada bayi dan kanak-kanak.

Oleh kerana kehadiran sulfur dioksida (E220) terdapat risiko reaksi hipersensitiviti dan bronkospasme berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Overdosis

Gejala

Kes-kes overdosis terutama dilaporkan pada bayi dan kanak-kanak. Gejala berlebihan boleh merangkumi pergolakan, perubahan kesedaran, kejang, disorientasi, somnolensi dan manifestasi ekstrapiramidal.

Rawatan

Tidak ada penawar khusus untuk domperidone. Sekiranya berlaku overdosis, rawatan simptomatik standard harus segera diberikan. Pemantauan ECG harus dilakukan kerana kemungkinan pemanjangan selang QT.

Lavage gastrik dan penggunaan arang aktif boleh bermanfaat.

Ubat antikolinergik dan antiparkinsonia mungkin berguna dalam mengawal reaksi ekstrapiramidal.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: prokinetik.

Kod ATC: A03F A 03.

Domperidone adalah antagonis dopamin dengan sifat antiemetik, yang tidak mudah melintasi penghalang otak darah.

Pada pesakit yang dirawat dengan domperidone, terutama pada orang dewasa, kesan sampingan extrapyramidal sangat jarang berlaku, tetapi domperidone mendorong pembebasan prolaktin dari hipofisis. Kesan antiemetik domperidone mungkin disebabkan oleh gabungan kesan periferal (gastrokinetik) dan antagonisme. Reseptor dopaminergik di "zon pencetus chemoreceptor", terletak di luar penghalang otak darah di kawasan postrema. Kajian haiwan, berdasarkan kepekatan rendah yang terdapat di otak, menunjukkan kesan domperidone yang dominan pada reseptor dopaminergik.

Kajian pada manusia menunjukkan bahawa domperidone oral meningkatkan tekanan sfingter esofagus yang lebih rendah, meningkatkan motilitas anthroduodenal dan mempercepat pengosongan gastrik.

Kajian selang QT menyeluruh dilakukan sesuai dengan panduan ICH-E14. Kajian ini merangkumi plasebo, pembanding aktif dan kawalan positif dan dilakukan pada subjek yang sihat dengan dos domperidone hingga 80 mg sehari. Dalam dos 10 atau 20 mg diberikan 4 kali sehari. Kajian ini mengenal pasti perbezaan maksimum selang QT yang diperbetulkan (QTc) antara domperidone dan plasebo dalam min LS (Least Squares) dalam perubahan dari awal 3.4 msec untuk 20 mg domperidone diberikan 4 kali setiap hari pada Hari 4. Selang keyakinan dua arah 90% (1.0 hingga 5.9 msec) tidak melebihi 10 msec. Tiada kesan yang relevan pada selang QTc diperhatikan dalam kajian ini. ketika domperidone diberikan pada dos hingga 80 mg / hari (mis. melebihi dua kali dos maksimum yang disyorkan).

Walau bagaimanapun, dua kajian interaksi ubat sebelumnya telah menunjukkan bukti pemanjangan selang QTc ketika domperidone diberikan sebagai monoterapi (10 mg 4 kali sehari).

Perbezaan min masa-yang sesuai dalam selang QT yang diperbaiki Fridericia (QTcF) antara domperidone dan plasebo adalah 5.4 msec (95% CI: -1.7 hingga 12.4) dan 7.5 msec (95 CI), masing-masing.%: 0.6 hingga 14.4).

05.2 "Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Domperidone cepat diserap selepas pemberian oral, dengan kepekatan plasma puncak berlaku kira-kira 1 jam selepas dos. Nilai Domperidone Cmax dan AUC meningkat secara berkadar dengan dos antara 10 mg hingga 20 mg. Pengumpulan AUC domperidone 2 atau 3 kali ganda diperhatikan dengan dos berulang empat kali sehari (setiap 5 jam) domperidone selama 4 hari.

Walaupun ketersediaan bio domperidone meningkat pada subjek yang sihat ketika diambil setelah makan, pesakit dengan gangguan gastrointestinal harus minum ubat 15-30 minit sebelum makan. Keasidan gastrik yang berkurang mengganggu penyerapan domperidone. Ketersediaan bio oral dikurangkan dengan pemberian cimetidine dan sodium bikarbonat sebelumnya.

Masa ke puncak penyerapan sedikit ditangguhkan dan AUC agak meningkat apabila ubat diambil secara lisan setelah makan.

Pembahagian

Domperidone oral tidak menunjukkan fenomena pengumpulan diri atau metabolik; 90 minit selepas pemberian, tahap plasma puncak 21 ng / ml, setelah dua minggu pemberian oral pada dos harian 30 mg, didapati hampir sebanding dengan kadar 18 ng / ml yang diperoleh setelah dos pertama. Domperidone terikat 91-93% dengan protein plasma.

Kajian penyebaran pada haiwan, yang dilakukan dengan ubat radiolabel, menunjukkan "penyebaran tisu lebar tetapi kepekatan otak rendah. Sebilangan kecil ubat melewati plasenta pada tikus."

Metabolisme

Domperidone mengalami metabolisme hepatik yang cepat dan luas dengan hidroksilasi dan Ndealkilasi. Kajian Metabolisme secara in vitro dengan perencat diagnostik menunjukkan bahawa CYP3A4 adalah bentuk sitokrom P-450 yang paling banyak terlibat dalam N-dealkilasi domperidone, sementara CYP3A4, CYP1A2 dan CYP2E1 terlibat dalam hidroksilasi aromatik domperidone.

Perkumuhan

Air kencing dan najis masing-masing berjumlah 31% dan 66% dari dos oral. Bahagian ubat yang diekskresikan tidak berubah adalah kecil (10% dari perkumuhan najis dan kira-kira 1% dari perkumuhan kencing).

Waktu paruh plasma selepas satu dos oral adalah 7-9 jam pada sukarelawan yang sihat tetapi berpanjangan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk.

Kerosakan hepatik

Pada subjek dengan gangguan hepatik sederhana (skor Pugh 7 hingga 9, klasifikasi Child-Pugh B), AUC dan C domperidone masing-masing 2.9 dan 1.5 kali lebih tinggi daripada subjek sihat.

Pecahan tidak terikat meningkat sebanyak 25% dan jangka hayat penghapusan terminal berpanjangan dari 15 hingga 23 jam. Subjek dengan gangguan hepatik ringan mempunyai pendedahan sistemik yang sedikit lebih rendah daripada subjek sihat berdasarkan nilai Cmax dan AUC, tanpa perubahan protein mengikat atau separuh hayat terminal. Subjek dengan gangguan hati yang teruk belum dikaji. Domperidone dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hepatik yang sederhana atau teruk (lihat bahagian 4.3).

Kerosakan buah pinggang

Pada subjek dengan gangguan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin 2) waktu paruh penghapusan domperidone meningkat dari 7.4 hingga 20.8 jam tetapi tahap ubat plasma lebih rendah daripada pada sukarelawan yang sihat.

Oleh kerana jumlah ubat yang tidak berubah sangat kecil dikeluarkan (kira-kira 1%) melalui buah pinggang, tidak mungkin dos satu pentadbiran perlu disesuaikan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Namun, sekiranya berlaku berulang kali, kekerapan dos harus dikurangkan menjadi sekali atau dua kali sehari bergantung kepada keparahan gangguan dan dos mungkin perlu dikurangkan.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Kajian elektrofisiologi secara in vitro Dan dalam vivo menunjukkan risiko keseluruhan pemanjangan selang QTc yang sederhana pada manusia untuk domperidone. Dalam eksperimen in vitro pada sel terpencil yang dipindahkan dengan hERG dan pada miosit terpencil dari babi guinea, nisbah pendedahan berkisar antara 26 hingga 47 kali, berdasarkan nilai IC50 yang menghalang arus melalui saluran ion IKr berbanding dengan kepekatan plasma bebas dalam "selepas pentadbiran daripada dos harian maksimum 10 mg diberikan 3 kali sehari. Margin keselamatan untuk pemanjangan jangka masa potensi tindakan dalam eksperimen in vitro pada tisu jantung terpencil adalah 45 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma bebas pada "manusia pada dos harian maksimum (10 mg diberikan 3 kali sehari). Margin keselamatan dalam model pro-arrhythmic in vitro (jantung Langendorff yang diasingkan) adalah 9 hingga 45 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma bebas pada manusia pada dos harian maksimum (10 mg diberikan 3 kali hari). Dalam model dalam vivo tahap tiada kesan untuk selang QT (QTc) yang diperbetulkan berpanjangan pada anjing dan aruhan aritmia pada model arnab yang peka untuk torsades de pointes masing-masing melebihi 22 kali lipat dan 435 kali lipat, melebihi kepekatan plasma bebas pada "lelaki di dos harian maksimum (10 mg diberikan 3 kali sehari). Dalam model dengan marmut yang dibius berikutan infus intravena, tidak ada kesan pada selang QT yang diperbetulkan (QTc) pada kepekatan plasma total 45.4 ng / ml, yang 3 kali lebih tinggi daripada jumlah paras plasma pada manusia dengan dos harian maksimum (10 mg diberikan 3 kali sehari). Perkaitan kajian terbaru ini kepada manusia berikutan pendedahan kepada domperidone secara oral tidak dapat dipastikan.

Sekiranya terdapat penghambatan metabolisme oleh CYP3A4, kepekatan plasma domperidone bebas dapat tiga kali ganda.

Pada dos toksik ibu yang tinggi (lebih daripada 40 kali dos manusia yang disyorkan) kesan teratogenik dilihat pada tikus. Tidak terdapat teratogenik pada tikus dan arnab.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Selulosa mikrokristal, crospovidone, perisa lemon *, magnesium stearat, natrium sakarin, natrium lauril sulfat, silida koloid hidrofobik anhidrat.

* perisa lemon: maltodextrin (sumber glukosa), gum arabic, butylated hydroxyanisole, sulfur dioxide (E220), alpha-pinene, beta-pinene, myrcene, limonene, gamma-terpinene, neral dan geranial.