Bahan aktif: Tamsulosin
ANTUNES 0.4 mg kapsul pelepasan ubah suai
Mengapa Antunes digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
ANTUNES adalah ubat dengan aktiviti menyekat reseptor adrenergik alpha1 yang mengurangkan ketegangan otot di prostat dan uretra dengan memudahkan buang air kecil.
Petunjuk terapeutik
Gejala saluran kencing yang lebih rendah berkaitan dengan hiperplasia prostat jinak.
Kontraindikasi Bila Antunes tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap tamsulosin hidroklorida, termasuk angioedema yang disebabkan oleh ubat, atau kepada mana-mana eksipien.
Kekurangan hepatik yang teruk.
Episod hipotensi ortostatik sebelumnya.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Antunes
Seperti antagonis adrenoceptor α1 yang lain, semasa rawatan dengan ANTUNES, penurunan tekanan darah mungkin berlaku dalam kes-kes tertentu yang, jarang sekali, boleh menyebabkan sinkop. Pada tanda pertama hipotensi ortostatik (pening, lemah) pesakit harus duduk atau berbaring sehingga gejala hilang.
Dalam penggunaan produk secara kronik, pemeriksaan perubatan berkala dianjurkan.
Rawatan pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min) harus dipertimbangkan dengan berhati-hati kerana produk ubat belum dipelajari dalam subjek ini.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Antunes
Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.
Tidak ada interaksi yang dicatat apabila tamsulosin hidroklorida diambil bersamaan dengan atenolol, enalapril atau theophylline.
Penggunaan simetidin secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar tamsulosin plasma sementara furosemide menurunkannya; namun, tahap kepekatan plasma tamsulosin berada dalam julat terapi dan oleh itu tidak diperlukan penyesuaian dos.
Diazepam in vitro, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin dan warfarin tidak menyebabkan perubahan dalam pecahan bebas tamsulosin dalam plasma manusia. Tamsulosin tidak mengubah pecahan bebas diazepam, propanolol, trichlormethiazide dan chlormadinone.
Dalam kajian in vitro dengan pecahan mikrosom hepatik (wakil sistem enzim metabolisme ubat yang dikaitkan dengan sitokrom P450) dengan amitriptyline, salbutamol, glibenclamide dan finasteride tidak ada bukti interaksi pada tahap metabolisme hepatik.
Walau bagaimanapun, diclofenac dan warfarin dapat meningkatkan kadar penghapusan tamsulosin.
Pemberian tamsulosin hidroklorida dan perencat CYP3A4 yang kuat boleh menyebabkan peningkatan pendedahan kepada tamsulosin hidroklorida. Pemberian bersamaan dengan ketoconazole (perencat kuat yang diketahui CYP3A4) mengakibatkan peningkatan AUC dan Cmax tamsulosin hidroklorida masing-masing dengan faktor 2.8 dan 2.2.
Tamsulosin hidroklorida tidak boleh diberikan bersamaan dengan perencat kuat CYP3A4 pada pesakit dengan fenotip CYP2D6 yang lemah metabolisme.
Tamsulosin hidroklorida harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan perencat kuat dan sederhana CYP3A4.
Pemberian tamsulosin hidroklorida dan paroxetine, perencat kuat CYP206, mengakibatkan peningkatan Cmax dan AUC tamsulosin masing-masing dengan faktor 1.3 dan 1.6, tetapi kenaikan ini tidak dianggap relevan secara klinikal.
Penggunaan antagonis α1-adrenoceptor yang bersamaan boleh menyebabkan kesan hipotensi.
Secara sewenang-wenangnya menggabungkan ubat yang berlainan secara amnya boleh mendatangkan akibat yang berbahaya, jadi disarankan bagi pesakit untuk memberitahu doktor mereka mengenai terapi lain yang sedang berjalan.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Semasa operasi katarak, "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" (IFIS, varian sindrom murid kecil) telah diperhatikan pada beberapa pesakit yang menjalani atau sebelumnya dirawat dengan tamsulosin hidroklorida. ISIF boleh meningkatkan risiko komplikasi okular semasa dan selepas pembedahan. Oleh itu, disarankan untuk tidak memulakan rawatan dengan tamsulosin pada pesakit yang dijadualkan menjalani pembedahan katarak.
Penghentian tamsulosin hidroklorida 1-2 minggu sebelum pembedahan katarak dianggap berguna secara empirik, namun manfaat menghentikan rawatan belum dapat ditentukan.
IFIS juga telah dijumpai pada pesakit yang telah menghentikan tamsulosin untuk jangka masa yang lebih lama sebelum pembedahan katarak.
Tidak disyorkan untuk memulakan terapi dengan tamsulosin hidroklorida pada pesakit yang dirancang pembedahan katarak. Semasa penilaian pra-operasi, pakar oftalmologi dan pasukan pembedahan harus mempertimbangkan sama ada pesakit yang menunggu pembedahan sedang dirawat atau telah dirawat dengan tamsulosin untuk memastikan bahawa langkah-langkah yang sesuai dapat diambil untuk menguruskan IFIS semasa campur tangan.
Tamsulosin hidroklorida tidak boleh diberikan bersamaan dengan perencat kuat CYP3A4 pada pesakit dengan fenotip CYP2D6 yang lemah metabolisme.
Tamsulosin hidroklorida harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan perencat kuat dan sederhana CYP3A4 (lihat bahagian 4.5).
Ada kemungkinan sisa-sisa tablet terdapat di dalam najis.
Kehamilan dan penyusuan
Penggunaan ANTUNES tidak ditunjukkan pada wanita.
Gangguan ejakulasi telah diperhatikan dalam kajian klinikal jangka pendek dan jangka panjang dengan tamsulosin hidroklorida. Kes gangguan ejakulasi, ejakulasi retrograde dan ketidakupayaan untuk ejakulasi telah dilaporkan dalam kajian pasca-kebenaran.
Memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin, namun dalam hal ini, pesakit harus mengetahui kemungkinan timbulnya pening.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Antunes: Dos
Satu kapsul sehari diambil selepas sarapan atau selepas makan pertama pada hari itu.
Kapsul mesti ditelan utuh dan tidak boleh dihancurkan atau dikunyah kerana ini boleh mengganggu pelepasan bahan aktif yang terkawal.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Antunes
Gejala Tiada kes overdosis dilaporkan.
Overdosis dengan tamsulosin hidroklorida berpotensi membawa kepada kesan hipotensi yang teruk.
Kesan hipotensi yang teruk diperhatikan pada tahap overdosis yang berlainan.
Rawatan
Sekiranya hipotensi akut berikutan dos berlebihan, tindakan segera harus diambil untuk menyokong sistem kardiovaskular.
Tekanan darah dan degupan jantung dapat dipulihkan menjadi normal dengan membiarkan pesakit berbaring.
Sekiranya ini tidak mencukupi, pengembang jumlah dan, jika perlu, ubat vasokonstriktif boleh digunakan. Fungsi renate harus dipantau dan langkah-langkah sokongan umum yang berlaku Dialisis tidak banyak digunakan kerana tamsulosin mengikat protein plasma dengan kuat.
Beberapa langkah seperti emesis dapat diambil untuk mengelakkan penyerapan.
Sekiranya pengambilan dosis besar, lavage gastrik dapat berguna dan arang aktif dan pencahar osmotik, seperti natrium sulfat, dapat diberikan.
Sekiranya pengambilan Antunes yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda terlupa mengambil satu atau lebih dos
Sekiranya pesakit terlupa mengambil dos harian, ia boleh diambil pada hari berikutnya.
Sekiranya sehari rawatan dilewatkan, disarankan untuk meneruskan terapi seperti biasa, sesuai dengan resep perubatan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan Antunes, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Antunes
Seperti semua ubat, Antunes boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.
Kesan sampingan berikut telah dilaporkan dengan penggunaan Antunes:
Varian sindrom murid kecil yang dikenali sebagai "Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS)" yang dikaitkan dengan terapi tamsulosin telah diperhatikan semasa operasi katarak selama tempoh pengawasan pasca pemasaran (lihat juga bahagian 4.4 "Amaran dan langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan"). Pengalaman pasca pemasaran: Di samping kejadian buruk yang disenaraikan di atas, fibrilasi atrium, aritmia, takikardia dan dispnea telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan tamsulosin. Oleh kerana kejadian yang dilaporkan secara spontan ini berasal dari pengalaman pasca pemasaran di seluruh dunia, kekerapan dan peranan tamsulosin dalam menyebabkannya tidak dapat ditentukan dengan pasti.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Periksa tarikh luput yang tertera pada pakej.
Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
JANGAN GUNAKAN DALAM KES BUKTI TANDA-TANDA PENENTUAN.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENCAPAIAN DAN PENGLIHATAN ANAK
KOMPOSISI
Satu kapsul mengandungi:
Bahan aktif: tamsulosin hidroklorida 0.4 mg;
Eksipien: natrium alginat; kopolimer asid metilakrilik-etilakrilat (1: 1); Gliserol dibeenate; maltodekstrin; natrium lauril sulfat; magrogol; polysorbate 80; natrium hidroksida, simethicone; silika koloid anhidrat;
Kapsul: gelatin; air yang disucikan; oksida besi merah (E172); titanium dioksida (E171); besi oksida kuning (E172).
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Kapsul pelepasan ubahsuai, keras - Kotak 20 kapsul dalam pek lepuh
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ANTUNA
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul mengandungi, prinsip aktif: tamsulosin hidroklorida 0.4 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul keras pelepasan yang diubah suai.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Gejala Saluran Urin Bawah (LUTS) yang berkaitan dengan hiperplasia prostat jinak (BPH).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Satu kapsul sehari diambil selepas sarapan atau selepas makan pertama pada hari itu. Kapsul harus ditelan keseluruhan.
Kapsul tidak boleh dihancurkan atau dikunyah kerana ini boleh mengganggu pelepasan bahan aktif yang terkawal.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Sejarah hipotensi ortostatik.
Kekurangan hepatik yang teruk.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Seperti penyekat alpha1 yang lain, semasa rawatan dengan tamsulosin, penurunan tekanan darah mungkin berlaku dalam kes-kes tertentu yang, jarang, boleh menyebabkan sinkop. Pada tanda pertama hipotensi ortostatik (pening, lemah) pesakit harus duduk atau berbaring sehingga gejala hilang.
Sebelum memulakan terapi tamsulosin, pesakit harus dinilai untuk keadaan lain yang boleh menyebabkan gejala yang sama dengan hiperplasia prostat jinak. Pemeriksaan rektum dan, jika perlu, penentuan antigen spesifik prostat (PSA) harus dilakukan sebelum rawatan dan pada selang waktu yang tetap selepas itu.
Rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min) harus dipertimbangkan dengan berhati-hati kerana subjek ini belum dipelajari.
Semasa operasi katarak beberapa pesakit, yang sebelumnya dirawat atau dirawat dengan ubat-ubatan yang mengandung tamsulosin, telah mengalami IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" yang dikenali sebagai "floppy iris". Kemunculan sindrom ini dapat meningkatkan komplikasi pembedahan semasa operasi.Oleh itu, disarankan untuk tidak memulakan rawatan dengan tamsulosin pada pesakit yang menunggu pembedahan katarak.
Pengalaman anekdot menunjukkan bahawa menghentikan rawatan tamsulosin 1 atau 2 minggu sebelum pembedahan dapat membantu. Walau bagaimanapun, faedah berhenti dan tempoh berhenti yang diperlukan belum dapat ditentukan.
Dalam fasa penilaian pra-operasi, doktor mesti menyiasat sama ada pesakit yang dimaksudkan untuk menjalani pembedahan atau telah menjalani rawatan dengan tamsulosin untuk memastikan langkah-langkah yang sesuai untuk pengurusan IFIS semasa operasi.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tidak ada interaksi yang dicatat ketika tamsulosin diambil bersamaan dengan atenolol, enalapril, nifedipine atau theophylline.
Penggunaan simetidin secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar tamsulosin plasma sementara furosemide menurunkannya; dalam kedua-dua kes, bagaimanapun, dalam had normal yang tidak memerlukan pengubahsuaian dos.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin dan warfarin tidak mengubah pecahan bebas tamsulosin dalam plasma manusia. Tamsulosin tidak mengubah pecahan bebas diazepam, propanolol, trichlormethiazide dan chlormadinone.
Dalam kajian in vitro dengan pecahan mikrosom hepatik (wakil sistem enzim metabolisme ubat yang dikaitkan dengan sitokrom P450) dengan amitriptyline, salbutamol, glibenclamide dan finasteride tidak ada bukti interaksi pada tahap metabolisme hepatik. Walau bagaimanapun, diclofenac dan warfarin dapat meningkatkan kadar penghapusan tamsulosin.
Penggunaan antagonis alpha1-adrenoceptor yang lain boleh menyebabkan kesan hipotensi.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Tidak relevan kerana ANTUNES hanya untuk pesakit lelaki sahaja.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan pengaruh ANTUNES terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.Namun, dalam hal ini, pesakit harus mengetahui kemungkinan terjadinya vertigo.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Biasa (>1%,
• Gangguan sistem saraf: pening (1.3%).
Tidak biasa (>0.1%,
• Gangguan sistem saraf: sakit kepala.
• Gangguan jantung: berdebar-debar.
• Gangguan vaskular: hipotensi postural.
• Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: rhinitis.
• Gangguan saluran pencernaan: cirit-birit, mual, muntah, sembelit.
• Gangguan kulit dan tisu subkutan: ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal.
• Gangguan sistem pembiakan dan payudara: ejakulasi yang tidak normal.
• Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: asthenia.
Jarang (>0,01%,
• Gangguan sistem saraf: sinkop.
• Gangguan tisu kulit dan subkutan: angioedema.
Sangat jarang (>0,01%)
• Gangguan sistem pembiakan dan payudara: priapism.
Kes "Sindrom Floppy Iris Intraoperatif" yang dikenali sebagai "Floppy Iris" yang berkaitan dengan rawatan tamsulosin telah dilaporkan semasa operasi katarak ((Lihat bahagian 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan).
04.9 Overdosis
Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan.
Namun, secara teorinya, sekiranya berlaku overdosis, hipotensi akut dapat terjadi, yang oleh itu memerlukan tindakan segera pada tahap kardiovaskular.
Tekanan darah dan degupan jantung dapat dipulihkan menjadi normal dengan membiarkan pesakit berbaring.
Sekiranya ini tidak mencukupi, pengedar plasma dan, jika perlu, ubat dengan tindakan vasokonstriktif dapat diberikan. Sebagai tambahan kepada langkah-langkah sokongan umum, fungsi ginjal harus dipantau.
Dialisis tidak banyak digunakan kerana tamsulosin mengikat protein plasma dengan kuat.
Beberapa langkah seperti emesis dapat diambil untuk mengelakkan penyerapan.
Sekiranya pengambilan dosis besar, lavage gastrik dapat berguna dan arang aktif dan pencahar osmotik, seperti natrium sulfat, dapat diberikan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: antagonis adrenoceptor alpha1.
Kod ATC: G04A02. Ubat untuk rawatan eksklusif gangguan prostat - Tamsulosin.
Mekanisme tindakan
Tamsulosin secara selektif dan kompetitif mengikat pada adrenoceptor postsynaptic alpha1, terutamanya subtipe alpha1A dan alpha1D. yang menyebabkan kelonggaran otot licin prostat dan uretra.
Kesan farmakodinamik
Tamsulosin 0.4 mg meningkatkan aliran air kencing maksimum. Melegakan penyumbatan dengan merehatkan otot licin pada prostat dan uretra, sehingga memperbaiki gejala pembuangan.
Ia juga meningkatkan gejala pengisian, di mana ketidakstabilan pundi kencing memainkan peranan penting.
Kesan ini pada gejala pengisian dan pengosongan dipertahankan semasa terapi jangka panjang.Keperluan untuk pembedahan atau kateterisasi ditangguhkan dengan ketara.
Penyekat Alpha1 dapat mengurangkan tekanan darah dengan mengurangkan daya tahan periferal. Tidak ada penurunan tekanan darah yang ketara secara klinikal semasa ujian klinikal dengan tamsulosin.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Tamsulosin diserap dari usus dan hampir sepenuhnya boleh didapati secara bio.
Penyerapan dikurangkan dengan pengambilan hampir dengan makanan.
Penyerapan yang seragam dapat dicapai jika pesakit selalu mengambil ANTUNES setelah sarapan pagi yang biasa.
Tamsulosin menunjukkan kinetik linier.
Setelah satu dos tamsulosin dalam keadaan diberi makan, tahap tamsulosin plasma memuncak dalam kira-kira 6 jam dan, dalam keadaan stabil, yang dicapai setelah 5 hari rawatan, Cmax kira-kira 2/3 lebih tinggi daripada yang dicapai. Setelah satu dos.
Ini telah diperhatikan pada pesakit tua dan wajar untuk mengharapkan hal yang sama pada pesakit yang lebih muda.
Terdapat perbezaan individu dalam tahap plasma selepas dos tunggal dan berulang.
Pembahagian
Pada manusia, tamsulosin kira-kira 99% terikat dengan protein plasma dan jumlah pengedarannya rendah (kira-kira 0.2 l / kg).
Biotransformasi
Tamsulosin mempunyai kesan hantaran pertama yang lemah kerana dimetabolisme secara perlahan.
Tamsulosin terdapat dalam plasma terutamanya dalam bentuk ubat yang tidak berubah.
Ia dimetabolisme di hati.
Tidak terdapat induksi sistem enzim hati mikrosom pada tikus.
Kerosakan hepatik ringan hingga sederhana tidak memerlukan penyesuaian dos (lihat juga bahagian 4.3).
Tiada metabolit yang lebih aktif daripada produk asal.
Perkumuhan
Tamsulosin dan metabolitnya dihilangkan terutamanya dalam air kencing dan kira-kira 9% ubat yang diambil dihilangkan dalam bentuk yang tidak berubah.
Selepas dos tamsulosin 0.4 mg tunggal dalam keadaan makan dan keadaan stabil, separuh hayat penghapusan masing-masing dinilai pada 10 dan 13 jam.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian ketoksikan dos tunggal dan berulang dilakukan pada tikus, tikus dan anjing. Kajian pembiakan pada tikus, kajian karsinogenik pada tikus dan tikus, kajian genotoksisiti juga dipertimbangkan. secara in vitro dan dalam Saya tinggal.
Profil toksikologi umum yang dipastikan dengan dos tamsulosin yang lebih tinggi selaras dengan aktiviti farmakologi ubat penghalang alpha-adrenergik yang diketahui.
Pada anjing, dengan dos yang sangat tinggi, elektrokardiogram berubah. Respons ini dianggap tidak relevan secara klinikal.
Tamsulosin tidak menunjukkan sifat genotoksik yang relevan.
"Peningkatan kejadian perubahan proliferatif pada rahim tikus dan tikus betina telah dilaporkan. Penemuan ini, yang kemungkinan dimediasi oleh hiperprolaktinaemia dan hanya berlaku pada dos tinggi, dianggap tidak relevan."
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Natrium alginat; kopolimer asid metilakrilik-etilakrilat (1: 1); gliserol dibeenate; maltodekstrin; natrium lauril sulfat; magrogol; polysorbate 80; natrium hidroksida; simethicone; silika koloid anhidrat.
Kapsul: jeli; air yang disucikan; oksida besi merah (E172); titanium dioksida (E171); besi oksida kuning (E172).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / PVDC / AL. Pek berisi 20 kapsul.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
Produk dan sisa yang tidak digunakan yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan kehendak undang-undang tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Jadi.Se.PHARM S.r.l.
Melalui dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
ANTUNES "Kapsul pelepasan ubah suai 0.4 mg, keras" 20 kapsul - AIC n. 036908010
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
11.0 UNTUK DADAH RADIO, LENGKAPKAN DATA PADA DOSIMETRI RADIASI DALAMAN
12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN TERPERINCI TAMBAHAN TENTANG PERSEDIAAN YANG LUAR BIASA DAN KAWALAN KUALITI
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ANTUNA
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul mengandungi, prinsip aktif: tamsulosin hidroklorida 0.4 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul keras pelepasan yang diubah suai.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Gejala Saluran Urin Bawah (LUTS) yang berkaitan dengan hiperplasia prostat jinak (BPH).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Satu kapsul sehari diambil selepas sarapan atau selepas makan pertama pada hari itu. Kapsul harus ditelan keseluruhan.
Kapsul tidak boleh dihancurkan atau dikunyah kerana ini boleh mengganggu pelepasan bahan aktif yang terkawal.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Sejarah hipotensi ortostatik.
Kekurangan hepatik yang teruk.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Seperti penyekat alpha1 yang lain, semasa rawatan dengan tamsulosin, penurunan tekanan darah mungkin berlaku dalam kes-kes tertentu yang, jarang, boleh menyebabkan sinkop. Pada tanda pertama hipotensi ortostatik (pening, lemah) pesakit harus duduk atau berbaring sehingga gejala hilang.
Sebelum memulakan terapi tamsulosin, pesakit harus dinilai untuk keadaan lain yang boleh menyebabkan gejala yang sama dengan hiperplasia prostat jinak. Pemeriksaan rektum dan, jika perlu, penentuan antigen spesifik prostat (PSA) harus dilakukan sebelum rawatan dan pada selang waktu yang tetap selepas itu.
Rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min) harus dipertimbangkan dengan berhati-hati kerana subjek ini belum dipelajari.
Semasa operasi katarak beberapa pesakit, yang sebelumnya dirawat atau dirawat dengan ubat-ubatan yang mengandung tamsulosin, telah mengalami IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" yang dikenali sebagai "floppy iris". Kemunculan sindrom ini dapat meningkatkan komplikasi pembedahan semasa operasi.Oleh itu, disarankan untuk tidak memulakan rawatan dengan tamsulosin pada pesakit yang menunggu pembedahan katarak.
Pengalaman anekdot menunjukkan bahawa menghentikan rawatan tamsulosin 1 atau 2 minggu sebelum pembedahan dapat membantu. Walau bagaimanapun, faedah berhenti dan tempoh berhenti yang diperlukan belum dapat ditentukan.
Dalam fasa penilaian pra-operasi, doktor mesti menyiasat sama ada pesakit yang dimaksudkan untuk menjalani pembedahan atau telah menjalani rawatan dengan tamsulosin untuk memastikan langkah-langkah yang sesuai untuk pengurusan IFIS semasa operasi.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tidak ada interaksi yang dicatat ketika tamsulosin diambil bersamaan dengan atenolol, enalapril, nifedipine atau theophylline.
Penggunaan simetidin secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar tamsulosin plasma sementara furosemide menurunkannya; dalam kedua-dua kes, bagaimanapun, dalam had normal yang tidak memerlukan pengubahsuaian dos.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin dan warfarin tidak mengubah pecahan bebas tamsulosin dalam plasma manusia. Tamsulosin tidak mengubah pecahan bebas diazepam, propanolol, trichlormethiazide dan chlormadinone.
Dalam kajian in vitro dengan pecahan mikrosom hepatik (wakil sistem enzim metabolisme ubat yang dikaitkan dengan sitokrom P450) dengan amitriptyline, salbutamol, glibenclamide dan finasteride tidak ada bukti interaksi pada tahap metabolisme hepatik. Walau bagaimanapun, diclofenac dan warfarin dapat meningkatkan kadar penghapusan tamsulosin.
Penggunaan antagonis alpha1-adrenoceptor yang lain boleh menyebabkan kesan hipotensi.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Tidak relevan kerana ANTUNES hanya untuk pesakit lelaki sahaja.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan pengaruh ANTUNES terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.Namun, dalam hal ini, pesakit harus mengetahui kemungkinan terjadinya vertigo.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Biasa (>1%,
• Gangguan sistem saraf: pening (1.3%).
Tidak biasa (>0.1%,
• Gangguan sistem saraf: sakit kepala.
• Gangguan jantung: berdebar-debar.
• Gangguan vaskular: hipotensi postural.
• Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: rhinitis.
• Gangguan saluran pencernaan: cirit-birit, mual, muntah, sembelit.
• Gangguan kulit dan tisu subkutan: ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal.
• Gangguan sistem pembiakan dan payudara: ejakulasi yang tidak normal.
• Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: asthenia.
Jarang (>0,01%,
• Gangguan sistem saraf: sinkop.
• Gangguan tisu kulit dan subkutan: angioedema.
Sangat jarang (>0,01%)
• Gangguan sistem pembiakan dan payudara: priapism.
Kes "Sindrom Floppy Iris Intraoperatif" yang dikenali sebagai "Floppy Iris" yang berkaitan dengan rawatan tamsulosin telah dilaporkan semasa operasi katarak ((Lihat bahagian 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan).
04.9 Overdosis
Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan.
Namun, secara teorinya, sekiranya berlaku overdosis, hipotensi akut dapat terjadi, yang oleh itu memerlukan tindakan segera pada tahap kardiovaskular.
Tekanan darah dan degupan jantung dapat dipulihkan menjadi normal dengan membiarkan pesakit berbaring.
Sekiranya ini tidak mencukupi, pengedar plasma dan, jika perlu, ubat dengan tindakan vasokonstriktif dapat diberikan. Sebagai tambahan kepada langkah-langkah sokongan umum, fungsi ginjal harus dipantau.
Dialisis tidak banyak digunakan kerana tamsulosin mengikat protein plasma dengan kuat.
Beberapa langkah seperti emesis dapat diambil untuk mengelakkan penyerapan.
Sekiranya pengambilan dosis besar, lavage gastrik dapat berguna dan arang aktif dan pencahar osmotik, seperti natrium sulfat, dapat diberikan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: antagonis adrenoceptor alpha1.
Kod ATC: G04A02. Ubat untuk rawatan eksklusif gangguan prostat - Tamsulosin.
Mekanisme tindakan
Tamsulosin secara selektif dan kompetitif mengikat pada adrenoceptor postsynaptic alpha1, terutamanya subtipe alpha1A dan alpha1D. yang menyebabkan kelonggaran otot licin prostat dan uretra.
Kesan farmakodinamik
Tamsulosin 0.4 mg meningkatkan aliran air kencing maksimum. Melegakan penyumbatan dengan merehatkan otot licin pada prostat dan uretra, sehingga memperbaiki gejala pembuangan.
Ia juga meningkatkan gejala pengisian, di mana ketidakstabilan pundi kencing memainkan peranan penting.
Kesan ini pada gejala pengisian dan pengosongan dipertahankan semasa terapi jangka panjang.Keperluan untuk pembedahan atau kateterisasi ditangguhkan dengan ketara.
Penyekat Alpha1 dapat mengurangkan tekanan darah dengan mengurangkan daya tahan periferal. Tidak ada penurunan tekanan darah yang ketara secara klinikal semasa ujian klinikal dengan tamsulosin.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Tamsulosin diserap dari usus dan hampir sepenuhnya boleh didapati secara bio.
Penyerapan dikurangkan dengan pengambilan hampir dengan makanan.
Penyerapan yang seragam dapat dicapai jika pesakit selalu mengambil ANTUNES setelah sarapan pagi yang biasa.
Tamsulosin menunjukkan kinetik linier.
Setelah satu dos tamsulosin dalam keadaan diberi makan, tahap tamsulosin plasma memuncak dalam kira-kira 6 jam dan, dalam keadaan stabil, yang dicapai setelah 5 hari rawatan, Cmax kira-kira 2/3 lebih tinggi daripada yang dicapai. Setelah satu dos.
Ini telah diperhatikan pada pesakit tua dan wajar untuk mengharapkan hal yang sama pada pesakit yang lebih muda.
Terdapat perbezaan individu dalam tahap plasma selepas dos tunggal dan berulang.
Pembahagian
Pada manusia, tamsulosin kira-kira 99% terikat dengan protein plasma dan jumlah pengedarannya rendah (kira-kira 0.2 l / kg).
Biotransformasi
Tamsulosin mempunyai kesan hantaran pertama yang lemah kerana dimetabolisme secara perlahan.
Tamsulosin terdapat dalam plasma terutamanya dalam bentuk ubat yang tidak berubah.
Ia dimetabolisme di hati.
Tidak terdapat induksi sistem enzim hati mikrosom pada tikus.
Kerosakan hepatik ringan hingga sederhana tidak memerlukan penyesuaian dos (lihat juga bahagian 4.3).
Tiada metabolit yang lebih aktif daripada produk asal.
Perkumuhan
Tamsulosin dan metabolitnya dihilangkan terutamanya dalam air kencing dan kira-kira 9% ubat yang diambil dihilangkan dalam bentuk yang tidak berubah.
Selepas dos tamsulosin 0.4 mg tunggal dalam keadaan makan dan keadaan stabil, separuh hayat penghapusan masing-masing dinilai pada 10 dan 13 jam.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian ketoksikan dos tunggal dan berulang dilakukan pada tikus, tikus dan anjing. Kajian pembiakan pada tikus, kajian karsinogenik pada tikus dan tikus, kajian genotoksisiti juga dipertimbangkan. secara in vitro dan dalam Saya tinggal.
Profil toksikologi umum yang dipastikan dengan dos tamsulosin yang lebih tinggi selaras dengan aktiviti farmakologi ubat penghalang alpha-adrenergik yang diketahui.
Pada anjing, dengan dos yang sangat tinggi, elektrokardiogram berubah. Respons ini dianggap tidak relevan secara klinikal.
Tamsulosin tidak menunjukkan sifat genotoksik yang relevan.
"Peningkatan kejadian perubahan proliferatif pada rahim tikus dan tikus betina telah dilaporkan. Penemuan ini, yang kemungkinan dimediasi oleh hiperprolaktinaemia dan hanya berlaku pada dos tinggi, dianggap tidak relevan."
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Natrium alginat; kopolimer asid metilakrilik-etilakrilat (1: 1); gliserol dibeenate; maltodekstrin; natrium lauril sulfat; magrogol; polysorbate 80; natrium hidroksida; simethicone; silika koloid anhidrat.
Kapsul: jeli; air yang disucikan; oksida besi merah (E172); titanium dioksida (E171); besi oksida kuning (E172).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / PVDC / AL. Pek berisi 20 kapsul.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
Produk dan sisa yang tidak digunakan yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan kehendak undang-undang tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Jadi.Se.PHARM S.r.l.
Melalui dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
ANTUNES "Kapsul pelepasan ubah suai 0.4 mg, keras" 20 kapsul - AIC n. 036908010
