Bahan aktif: Flunitrazepam
Tablet bersalut filem Roipnol 1 mg
Mengapa Roipnol digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Benzodiazepin dengan tindakan hipnosis.
INDIKASI TERAPEUTIK
Rawatan insomnia jangka pendek. Benzodiazepin hanya ditunjukkan apabila gangguan itu teruk, melumpuhkan, atau menyebabkan orang itu mengalami ketidakselesaan yang teruk.
Kontraindikasi Apabila Roipnol tidak boleh digunakan
Myasthenia gravis. Penggunaan ubat ini pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap benzodiazepin atau mana-mana eksipien. Kekurangan pernafasan yang teruk. Sindrom apnea tidur.
Pentadbiran kepada kanak-kanak. Kekurangan hepatik yang teruk.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Roipnol
Diakui bahawa, dalam kes penggunaan benzodiazepin bertindak pendek, gejala penarikan mungkin muncul dalam selang antara satu dos dan yang berikutnya, terutama pada dos tinggi.
Tempoh rawatan.
Tempoh rawatan harus sesingkat mungkin (lihat Dosis, kaedah dan masa pemberian). Secara umum, jangka masa rawatan bervariasi dari beberapa hari hingga 2 minggu, hingga maksimum 4 minggu, termasuk masa penarikan secara beransur-ansur.
Pemanjangan terapi di luar jangka masa ini tidak boleh berlaku tanpa penilaian semula keadaan klinikal secara menyeluruh.
Mungkin berguna untuk memberi tahu pesakit bahawa terapi akan mempunyai jangka masa yang terhad dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosnya harus diturunkan secara progresif.
Selanjutnya, adalah penting bahawa pesakit diberitahu tentang kemungkinan fenomena pemulihan, untuk meminimumkan reaksi cemas bahawa kemungkinan munculnya gejala seperti itu dapat memicu apabila penghentian ubat.
Kumpulan pesakit tertentu.
Dos yang ditunjukkan untuk orang tua lebih rendah daripada yang diberikan pada orang dewasa (lihat Dosis, kaedah dan masa pentadbiran). Benzodiazepin harus digunakan dengan berhati-hati pada orang tua kerana risiko penenang dan / atau kesan relaksasi otot yang boleh menyebabkan jatuh, sering dengan akibat yang serius. Begitu juga, dos yang dikurangkan ditunjukkan pada pasien dengan fungsi hati yang terganggu dan pada pesakit dengan kegagalan pernafasan kronik kerana risiko kemurungan pernafasan.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Roipnol
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Gabungan dengan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat dapat meningkatkan kesan kemurungan pusat (antipsikotik, neuroleptik, hipnotik, anxiolytics / penenang, antidepresan, analgesik narkotik, antiepileptik, anestetik dan antihistamin sedatif).
Kombinasi Roipnol dengan ubat-ubatan yang menekan CNS, termasuk alkohol, dapat memperkuat kesan pada ubat penenang, pernafasan dan parameter hemodinamik.
Alkohol harus dielakkan pada pesakit yang menggunakan Roipnol (lihat Amaran Khas). Untuk amaran mengenai ubat-ubatan kemurungan CNS lain, termasuk alkohol, lihat Overdosis.
Dalam kes analgesik narkotik, peningkatan kesan euforia narkotik boleh berlaku yang dapat meningkatkan ketergantungan psikologi.
Sebatian yang menghalang enzim hati tertentu (terutamanya sitokrom P450) boleh meningkatkan aktiviti benzodiazepin dan agen seperti benzodiazepin. Interaksi yang mungkin dengan perencat CYP3A4 yang kuat (termasuk tetapi tidak terhad kepada yang disenaraikan di bawah) tidak boleh dikecualikan.
Antifungals Azole: Fluconazole, Ketoconazole, Itraconazole
Cimetidine
Inhibitor protease HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonis)
Antibiotik makrolida: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
Nefazodone (SNRI)
Statin
Verapamil (Ca2 + -Antagonis)
Jus limau gedang
Roipnol boleh diberikan bersamaan dengan agen antidiabetik oral dan antikoagulan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Benzodiazepin tidak ditunjukkan sebagai rawatan utama penyakit psikotik.
Penggunaan alkohol / depresan CNS bersamaan
Penggunaan serentak Roipnol dengan alkohol dan / atau ubat-ubatan dengan aktiviti kemurungan sistem saraf pusat harus dielakkan. Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan kesan klinikal Roipnol, termasuk kemungkinan penenang mendalam dan kemurungan pernafasan dan / atau kardiovaskular yang berkaitan secara klinikal (lihat Interaksi) harus dinasihatkan untuk mengelakkan pengambilan minuman beralkohol semasa terkena ubat, kerana kesan sampingan yang saling berpotensi.
Sejarah perubatan alkohol atau penyalahgunaan dadah
Roipnol harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan sejarah penyalahgunaan alkohol atau dadah (lihat Interaksi
Hipersensitiviti
Pada individu yang cenderung, reaksi hipersensitiviti, seperti ruam, angioedema, atau hipotensi, mungkin berlaku.
Toleransi.
Selepas penggunaan berulang selama beberapa minggu, kehilangan keberkesanan benzodiazepin berkenaan dengan kesan hipnosis mungkin berlaku.
Insomnia pulih.
Pada penghentian rawatan, sindrom sementara boleh berlaku, di mana gejala yang membawa kepada rawatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang semakin teruk, bersamaan dengan insomnia pemulihan. Ini boleh disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kegelisahan, dan kegelisahan. Oleh kerana risiko gejala penarikan atau pemulihan lebih besar setelah penghentian rawatan secara tiba-tiba, disarankan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur.
Amnesia
Benzodiazepin boleh menyebabkan amnesia anterograde. Keadaan ini berlaku lebih kerap pada beberapa jam pertama setelah mengambil ubat, dan oleh itu, untuk mengurangkan risiko, pesakit harus memastikan bahawa mereka dapat tidur tanpa gangguan selama 7-8 jam (lihat Kesan Sampingan).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Penggunaan benzodiazepin diketahui menyebabkan reaksi paradoks seperti kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, tingkah laku yang tidak sesuai dan kesan tingkah laku buruk yang lain. Reaksi ini lebih kerap berlaku pada orang tua (lihat Kesan yang tidak diingini).
Pergantungan.
Penggunaan benzodiazepin dan agen seperti benzodiazepin secara kronik, walaupun pada dos terapeutik, boleh menyebabkan perkembangan pergantungan fizikal dan psikologi terhadap ubat-ubatan ini (lihat Kesan Sampingan). Risiko kebergantungan meningkat dengan dos dan tempoh rawatan. Risiko lebih tinggi pesakit dengan sejarah penyalahgunaan alkohol dan / atau dadah.
Penangguhan
Setelah kebergantungan fizikal berkembang, penghentian rawatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan dan pemulihan. Ini boleh terdiri daripada sakit kepala, sakit badan, kegelisahan keterukan yang teruk, ketegangan, kegelisahan, kekeliruan, mudah marah dan insomnia pulih. Dalam kes yang teruk gejala berikut mungkin berlaku: derealisasi, depersonalisasi, hiperacusis, mati rasa dan kesemutan di bahagian ekstrem, hipersensitiviti terhadap cahaya, kebisingan dan hubungan fizikal, halusinasi atau kejang.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Roipnol mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Data flunitrazepam tidak mencukupi untuk menilai keselamatan penggunaannya semasa kehamilan.
Sekiranya produk tersebut diresepkan kepada wanita yang berpotensi melahirkan anak, pesakit harus diberitahu mengenai peluang untuk menghubungi doktornya untuk berhenti mengambil produk tersebut sekiranya dia berniat hamil atau mengesyaki dia hamil.
Walaupun perjalanan flunitrazepam melintasi plasenta kurang baik setelah satu dos, pemberian ubat yang berpanjangan pada trimester ketiga kehamilan harus dielakkan.
Sekiranya, atas sebab perubatan yang serius, flunitrazepam diberikan pada tempoh terakhir kehamilan, atau semasa bersalin, kesan pada bayi baru lahir seperti hipotermia, hipotonia dan kemurungan pernafasan sederhana kerana tindakan farmakologi ubat mungkin berlaku.
Di samping itu, bayi yang dilahirkan oleh ibu yang telah mengambil benzodiazepin secara kronik semasa kehamilan lewat boleh mengalami pergantungan fizikal dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada masa selepas bersalin (Lihat Amaran Khas).
Masa makan
Oleh kerana benzodiazepin diekskresikan dalam susu ibu, flunitrazepam tidak boleh diberikan kepada ibu yang menyusui.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, keupayaan berkonsentrasi dan gangguan fungsi otot boleh menjejaskan kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Tempoh tidur yang tidak mencukupi dapat meningkatkan kemungkinan terjadinya kewaspadaan.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Roipnol: Dos
Dewasa 0.5-1 mg.
Dalam keadaan luar biasa, dos boleh dinaikkan menjadi 2 mg.
Pesakit warga tua harus mengambil separuh dos yang ditunjukkan untuk orang dewasa.
Pesakit dengan kekurangan hati dan pesakit dengan kekurangan pernafasan kronik harus mengambil dos yang berkurang.
Ubat itu harus diambil pada waktu tidur.
Rawatan harus sesingkat mungkin. Secara umum, jangka masa rawatan bervariasi dari beberapa hari hingga 2 minggu, hingga maksimum 4 minggu, termasuk masa penarikan secara beransur-ansur.
Dalam kes tertentu, pemanjangan melebihi tempoh rawatan maksimum mungkin diperlukan; lanjutan seperti itu tidak boleh berlaku tanpa penilaian semula keadaan pesakit secara menyeluruh. Rawatan harus dimulakan dengan dos yang ditunjukkan paling rendah.
Dos maksimum tidak boleh dilampaui kerana ini membawa risiko lebih besar kesan sampingan CNS yang serius.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Roipnol
Sekiranya pengambilan / pengambilan Roipnol yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Seperti benzodiazepin lain, overdosis tidak boleh mengancam nyawa melainkan jika diambil bersamaan dengan depresi CNS lain (termasuk alkohol).
Dalam rawatan overdosis ubat apa pun, kemungkinan bahan lain telah diambil pada masa yang sama harus dipertimbangkan
Gejala
Benzodiazepin biasanya menyebabkan kebas, ataksia, disartria, dan nystagmus.
Overdosis Roipnol, jika diambil sendiri, jarang mengancam nyawa tetapi boleh mengakibatkan fleksia, apnea, hipotonia, hipotensi, kemurungan kardiorespirasi dan koma.
Koma, jika ia berlaku, biasanya berlangsung beberapa jam tetapi boleh bertahan lebih lama dan boleh berlaku kitaran, terutama pada pesakit tua. Kesan kemurungan pernafasan yang berkaitan dengan benzodiazepin lebih serius pada pesakit dengan keadaan pernafasan.
Benzodiazepin meningkatkan kesan ubat-ubatan depresan sistem saraf pusat, termasuk alkohol.
Rawatan
Pantau tanda-tanda penting dan tentukan langkah-langkah sokongan berkaitan dengan status klinikal pesakit. Khususnya, pesakit mungkin memerlukan rawatan simptomatik untuk kesan kardiorespirasi atau kesan sistem saraf pusat.
Penyerapan harus dicegah dengan kaedah yang sesuai, misalnya perawatan dengan arang aktif dalam 1-2 jam.Jika arang aktif digunakan, penting untuk melindungi saluran pernafasan jika pesakit tidak sedarkan diri.
Lavage gastrik boleh dipertimbangkan jika banyak ubat dimakan, tetapi bukan sebagai langkah rutin.
Sekiranya terdapat kemurungan sistem saraf pusat yang teruk, pertimbangan harus diberikan kepada penggunaan flumazenil (Anexate®), antagonis benzodiazepin. Ini hanya boleh diberikan di bawah pengawasan perubatan yang dekat. Flumazenil mempunyai "paruh pendek (kira-kira satu") . sekarang), jadi pesakit yang diberikan harus dipantau setelah kesannya hilang. Flumazenil harus digunakan dengan sangat berhati-hati dengan adanya ubat yang dapat menurunkan ambang kejang (mis. antidepresan trisiklik). Untuk penggunaan produk ubat ini dengan betul, sila rujuk hingga Ringkasan Karakteristik Produk untuk flumazenil (Anexate®).
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Roipnol, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Roipnol
Seperti semua ubat, Roipnol boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Sebilangan besar kesan yang tidak diingini berlaku terutamanya pada permulaan rawatan dan, secara amnya, kesan ini akan hilang dengan berlanjutannya pemberian.
Kesan yang tidak diingini yang frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada:
- Reaksi hipersensitiviti, termasuk ruam, angioedema dan hipotensi
- Keadaan keliru
- Gangguan emosi
- Perubahan dalam libido
- Kemurungan yang sudah ada boleh menjadi nyata
- Reaksi paradoks, seperti kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, mania, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, tingkah laku yang tidak sesuai dan kesan tingkah laku buruk yang lain
- Ketergantungan Fizikal: Penghentian terapi secara tiba-tiba boleh menyebabkan fenomena penarikan atau pemulihan
- Penyalahgunaan
- Rasa kebas pada waktu siang
- Sakit kepala
- Pening
- Pengurangan kewaspadaan
- Ataxia
- Amnesia anterograde
- Kegagalan jantung
- Serangan jantung
- Kemurungan pernafasan
- Diplopia
- Gangguan saluran gastrousus
- Reaksi kulit
- Kelemahan otot
- Keletihan
- Jatuh
- Patah tulang
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul. Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
KOMPOSISI
Setiap tablet bersalut filem mengandungi:
Bahan aktif: flunitrazepam 1 mg.
Eksipien: dalam inti: laktosa anhidrat, selulosa mikrokristalin, hypromellose, povidone K 90 F, natrium pati glikolat, indigo carmine, magnesium stearate. Dalam lapisan: hypromellose, ethylcellulose, talc, titanium dioxide, iron iron oxide, triacetin, indigo carmine.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Tablet bersalut filem. Tablet bersalut filem Roipnol 1 mg - 10 tablet boleh dibahagi.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL ROIPNOL 1 MG DILAPAT DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet bersalut filem mengandungi:
Bahan aktif: flunitrazepam 1 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut filem.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan jangka pendek insomnia.
Benzodiazepin hanya ditunjukkan apabila gangguannya teruk, melumpuhkan, atau menjadikan subjek sangat tidak selesa.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Penggunaan tablet Roipnol disediakan khas untuk pesakit dewasa.
Dos standard
Dos yang disyorkan untuk pesakit dewasa ialah 0.5-1 mg. Dalam keadaan luar biasa, dos boleh dinaikkan menjadi 2 mg.
Rawatan harus dimulakan dengan dos yang disyorkan paling rendah. Jangan melebihi dos maksimum. Ubat itu mesti diambil pada waktu tidur.
Tempoh rawatan
Rawatan harus sesingkat mungkin. Secara umum, jangka masa rawatan bervariasi dari beberapa hari hingga 2 minggu, hingga maksimum 4 minggu, termasuk masa penarikan secara beransur-ansur.
Dalam kes tertentu, pemanjangan melebihi tempoh rawatan maksimum mungkin diperlukan; lanjutan seperti itu tidak boleh berlaku tanpa penilaian semula keadaan pesakit secara menyeluruh.
Semasa memulakan rawatan, mungkin berguna untuk memberi tahu pesakit bahawa terapi itu akan berlangsung dalam jangka masa yang terhad dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosnya harus menurun secara progresif.
Selanjutnya, adalah penting bahawa pesakit diberitahu tentang kemungkinan fenomena pemulihan, untuk meminimumkan reaksi cemas bahawa kemunculan gejala seperti itu dapat memicu apabila penghentian ubat. berlaku dalam selang antara satu dos dan yang lain, terutamanya untuk dos yang tinggi (lihat bahagian 4.4).
Warga emas
Pesakit warga tua harus dirawat dengan setengah dos dewasa yang disyorkan.
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu harus mengambil dos yang berkurang.
Pesakit dengan kegagalan pernafasan
Pesakit dengan kegagalan pernafasan kronik harus mengambil dos yang berkurang (lihat bahagian 4.4).
04.3 Kontraindikasi
- Myasthenia gravis
- Penggunaan ubat ini pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap benzodiazepin atau mana-mana eksipien.
- Kekurangan pernafasan yang teruk.
- Sindrom apnea tidur.
- Pentadbiran kepada kanak-kanak.
- Kekurangan hepatik yang teruk
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Benzodiazepin tidak digalakkan untuk rawatan utama penyakit psikotik.
Penggunaan alkohol / depresan CNS bersamaan
Penggunaan serentak Roipnol dengan alkohol dan / atau ubat-ubatan dengan aktiviti kemurungan sistem saraf pusat harus dielakkan. Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan kesan klinikal Roipnol, termasuk kemungkinan penenang mendalam dan kemurungan pernafasan dan / atau kardiovaskular yang berkaitan secara klinikal (lihat bahagian 4.5) .
Sejarah perubatan alkohol atau penyalahgunaan dadah
Roipnol harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan riwayat penyalahgunaan alkohol atau dadah (lihat bahagian 4.5).
Hipersensitiviti
Pada individu yang cenderung, reaksi hipersensitiviti, seperti ruam, angioedema, atau hipotensi, mungkin berlaku.
Toleransi
Selepas penggunaan berulang selama beberapa minggu, kehilangan keberkesanan benzodiazepin berkenaan dengan kesan hipnosis mungkin berlaku.
Insomnia pulih
Apabila penghentian rawatan hipnotik, sindrom sementara boleh berlaku di mana gejala yang membawa kepada rawatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang semakin teruk, bersamaan dengan insomnia yang pulih. Ini boleh disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kegelisahan dan kegelisahan. Oleh kerana risiko gejala penarikan atau pemulihan lebih besar setelah penghentian rawatan secara tiba-tiba, disarankan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur.
Amnesia
Benzodiazepin boleh menyebabkan amnesia anterograde. Keadaan ini berlaku lebih kerap dalam beberapa jam pertama setelah mengambil ubat, dan oleh itu, untuk mengurangkan risiko, pesakit mesti memastikan bahawa mereka dapat tidur tanpa gangguan selama 7-8 jam.
Reaksi psikiatri dan "paradoks
Penggunaan benzodiazepin diketahui menyebabkan reaksi paradoks seperti kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, mania, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, tingkah laku yang tidak sesuai dan kesan tingkah laku buruk yang lain. Sekiranya ini berlaku, penggunaan ubat harus ditangguhkan . Jenis tindak balas ini agak serius dan cenderung berlaku pada orang tua.
Intoleransi laktosa
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Penyalahgunaan dan ketagihan dadah
Pergantungan
Penggunaan benzodiazepin dan agen seperti benzodiazepin secara kronik, walaupun pada dos terapeutik, boleh menyebabkan perkembangan pergantungan fizikal dan psikologi terhadap ubat-ubatan ini (lihat bahagian 4.8). Risiko kebergantungan meningkat dengan dos dan tempoh rawatan. Risiko lebih tinggi pesakit dengan sejarah penyalahgunaan alkohol dan / atau dadah.
Untuk mengurangkan risiko ketagihan, benzodiazepin hanya boleh diresepkan setelah "penilaian teliti terhadap petunjuk" dan untuk masa sesingkat mungkin. Keperluan untuk rawatan selanjutnya mesti dinilai dengan betul.
Penangguhan
Setelah kebergantungan fizikal berkembang, penghentian rawatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan dan pemulihan. Ini boleh terdiri daripada sakit kepala, sakit badan, kegelisahan keterukan yang teruk, ketegangan, kegelisahan, kekeliruan, mudah marah dan insomnia pulih.
Dalam kes yang teruk gejala berikut mungkin berlaku: derealisasi, depersonalisasi, hiperacusis, mati rasa dan kesemutan di bahagian ekstrem, hipersensitiviti terhadap cahaya, kebisingan dan hubungan fizikal, halusinasi atau kejang.
Gunakan dalam populasi khas
Fungsi hati terjejas
Berhati-hati disarankan semasa menggunakannya pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.
Fungsi pernafasan terjejas
Dos yang lebih rendah disarankan pada pesakit dengan kegagalan pernafasan kronik kerana risiko kemurungan pernafasan.
Warga emas
Benzodiazepin harus digunakan dengan berhati-hati pada orang tua kerana risiko penenang dan / atau kesan relaksasi otot yang boleh menyebabkan jatuh, selalunya dengan akibat yang serius pada populasi ini.
Pada pesakit tua yang mengalami perubahan otak organik dan pada pesakit yang lemah, dosnya harus ditentukan dengan berhati-hati, kerana peningkatan kepekaan terhadap ubat-ubatan.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Gabungan dengan ubat-ubatan depresan CNS dapat meningkatkan kesan kemurungan pusat (antipsikotik, neuroleptik, hipnotik, anxiolytics / penenang, antidepresan, analgesik narkotik, antiepileptik, anestetik dan antihistamin penenang).
Kombinasi Roipnol dengan ubat-ubatan yang menekan CNS, termasuk alkohol, dapat memperkuat kesan pada ubat penenang, pernafasan dan parameter hemodinamik.
Alkohol harus dielakkan pada pesakit yang menggunakan Roipnol (lihat bahagian 4.4).
Untuk amaran mengenai ubat-ubatan depresi CNS lain, termasuk alkohol, lihat bahagian 4.9.
Dalam kes analgesik narkotik, peningkatan kesan euforia narkotik mungkin berlaku, yang dapat meningkatkan ketergantungan psikologi.
Sebatian yang menghalang enzim hati tertentu (terutamanya sitokrom P450) boleh meningkatkan aktiviti benzodiazepin dan agen seperti benzodiazepin. Interaksi yang mungkin dengan perencat CYP3A4 yang kuat (termasuk tetapi tidak terhad kepada yang disenaraikan di bawah) tidak boleh dikecualikan.
Antifungals Azole: Fluconazole, Ketoconazole, Itraconazole
Cimetidine
Inhibitor protease HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonis)
Antibiotik makrolida: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
Nefazodone (SNRI)
Statin
Verapamil (Ca2 + -Antagonis)
Jus limau gedang
Roipnol boleh diberikan bersamaan dengan agen antidiabetik oral dan antikoagulan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Data flunitrazepam tidak mencukupi untuk menilai keselamatan penggunaannya semasa kehamilan.
Sekiranya produk tersebut diresepkan kepada wanita yang berpotensi melahirkan anak, pesakit harus diberitahu mengenai peluang untuk menghubungi doktornya untuk berhenti mengambil produk tersebut sekiranya dia berniat hamil atau mengesyaki dia hamil.
Walaupun perjalanan flunitrazepam melintasi plasenta kurang baik setelah satu dos, pemberian ubat yang berpanjangan pada trimester ketiga kehamilan harus dielakkan. Sekiranya, atas sebab perubatan yang serius, flunitrazepam diberikan pada tempoh terakhir kehamilan atau semasa bersalin, kesan pada bayi baru lahir seperti hipotermia, hipotonia dan kemurungan pernafasan sederhana kerana tindakan farmakologi ubat mungkin berlaku.
Di samping itu, bayi yang dilahirkan oleh ibu yang telah mengambil benzodiazepin secara kronik semasa kehamilan lewat boleh mengalami pergantungan fizikal dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan dalam tempoh selepas bersalin (lihat bahagian 4.4).
Masa makan
Oleh kerana benzodiazepin diekskresikan dalam susu ibu, flunitrazepam tidak boleh diberikan kepada ibu yang menyusui (lihat bahagian 5.2).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Sedasi (lihat bahagian 4.5), amnesia, keupayaan berkonsentrasi dan gangguan fungsi otot boleh menjejaskan keupayaan memandu atau menggunakan mesin. Tempoh tidur yang tidak mencukupi dapat meningkatkan kemungkinan kewaspadaan terganggu.
Pesakit harus dinasihatkan untuk mengelakkan pengambilan minuman beralkohol semasa terkena ubat, kerana peningkatan kesan sampingan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Sebilangan besar kesan yang tidak diingini berlaku terutamanya pada permulaan rawatan, dan kesan ini secara amnya dapat diselesaikan dengan pemanjangan pentadbiran.
Kategori frekuensi kesan yang tidak diingini ditakrifkan seperti berikut:
Sangat biasa (≥1 / 10);
Biasa (≥1 / 100,
Tidak biasa (≥1 / 1,000 hingga
Jarang (≥1 / 10,000,
Sangat jarang (
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
04.9 Overdosis
Gejala
Benzodiazepin biasanya menyebabkan kebas, ataksia, disartria, dan nystagmus.
Overdosis Roipnol, jika diambil sendiri, jarang mengancam nyawa tetapi boleh mengakibatkan fleksia, apnea, hipotonia, hipotensi, kemurungan kardiorespirasi dan koma.
Koma, jika ia berlaku, biasanya berlangsung beberapa jam tetapi boleh bertahan lebih lama dan boleh berlaku kitaran, terutama pada pesakit tua. Kesan kemurungan pernafasan yang berkaitan dengan benzodiazepin lebih serius pada pesakit dengan keadaan pernafasan.
Benzodiazepin meningkatkan kesan ubat-ubatan depresan sistem saraf pusat, termasuk alkohol.
Rawatan
Pantau tanda-tanda penting dan tentukan langkah-langkah sokongan berkaitan dengan status klinikal pesakit. Khususnya, pesakit mungkin memerlukan rawatan simptomatik untuk kesan kardiorespirasi atau kesan sistem saraf pusat.
Penyerapan harus dicegah dengan kaedah yang sesuai, misalnya perawatan dengan arang aktif dalam 1-2 jam.Jika arang aktif digunakan, penting untuk melindungi saluran pernafasan jika pesakit tidak sedarkan diri.
Lavage gastrik boleh dipertimbangkan jika banyak ubat dimakan, tetapi bukan sebagai langkah rutin.
Sekiranya terdapat kemurungan sistem saraf pusat yang teruk, pertimbangan harus diberikan kepada penggunaan flumazenil (Anexate), antagonis benzodiazepin. Ini hanya boleh diberikan di bawah pengawasan perubatan yang dekat. Flumazenil mempunyai "paruh pendek" (kira-kira satu "jam) .), jadi pesakit yang telah diberikan harus dipantau setelah kesannya hilang. Flumazenil harus digunakan dengan sangat berhati-hati dengan adanya ubat-ubatan yang dapat menurunkan ambang kejang (mis. antidrepresan trisiklik). penggunaan produk ubat ini dengan betul, rujuk Ringkasan Karakteristik Produk untuk flumazenil (Anexate).
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: psikoleptik, hipnotik dan penenang.
Kod ATC: N05CD03
Flunitrazepam adalah agonis benzodiazepin afinitas tinggi lengkap untuk reseptor benzodiazepin pusat. Ia mempunyai sifat antikonvulsan dan penenang penenang dan menimbulkan kesan berikut: perlambatan prestasi motor psiko, amnesia, kelonggaran otot dan induksi tidur.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Flunitrazepam hampir sepenuhnya diserap selepas pemberian oral. 10-15% menjalani laluan hepatik pertama, menjadikan ketersediaan bio mutlak (berbanding dengan larutan IV) sama dengan 70-90%. Kepekatan maksimum flunitrazepam plasma adalah 6-11 ng / ml dan dicapai 0,75-2 jam selepas pemberian dos oral 1 mg tunggal pada perut kosong. Makanan mengurangkan kadar dan tahap penyerapan flunitrazepam. Farmakokinetik linier melebihi julat dos 0,5 hingga 4 mg. Dosis oral berulang yang diberikan setiap hari menyebabkan pengumpulan flunitrazepam sederhana dalam plasma (nisbah pengumpulan 1.6-1.7). Kepekatan plasma. Flunitrazepam keadaan mantap dicapai selepas 5 hari. flunitrazepam pada keadaan mantap adalah 3-4 ng / ml setelah dos oral berulang 2 mg.Kepekatan plasma keadaan stabil metabolit N-desmethyl aktif farmakologi hampir sama dengan molekul yang tidak berubah.
Pembahagian
Pengedaran flunitrazepam cepat dan luas. Isipadu taburan pada keadaan stabil ialah 3-5 l / kg. Flunitrazepam terikat 78% dengan protein plasma.
Penyerapan flunitrazepam CSF manusia adalah cepat. Penyebaran penghalang plasenta dan laluan flunitrazepam ke dalam susu ibu berlaku secara perlahan dan dalam jumlah kecil setelah satu dos.
Biotransformasi
Flunitrazepam hampir dimetabolisme sepenuhnya. Kira-kira 80% dan 10% sebatian berlabel masing-masing terdapat dalam najis dan air kencing. Metabolit plasma utama adalah 7-amino-flunitrazepam dan N-desmethyl-flunitrazepam. Metabolit kencing utama adalah 7-amino-flunitrazepam.
Penghapusan
Kurang daripada 2% dos yang diberikan dikeluarkan melalui buah pinggang sebagai molekul yang tidak berubah dan sebagai N-desmethyl-flunitrazepam. N-desmethyl-flunitrazepam aktif secara farmakologi pada manusia, walaupun tidak sebanyak tahap flunitrazepam dan plasma yang diperoleh pada keadaan stabil selepas pentadbiran 2 mg flunitrazepam setiap hari berada di bawah kepekatan berkesan metabolit minimum.
Waktu hayat penghilangan flunitrazepam adalah antara 16 dan 35 jam. Waktu paruh N-desmethyl-flunitrazepam adalah 28 jam. Pelepasan total plasma adalah 120-140 ml / min.
Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit tertentu
Warga emas
Tidak ada perubahan yang berkaitan dengan usia dalam farmakokinetik flunitrazepam.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Farmakokinetik bahagian aktif flunitrazepam pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang adalah serupa dengan yang dilihat pada subjek yang sihat.
Pesakit dengan kekurangan hepatik
Farmakokinetik flunitrazepam dan N-desmethyl-flunitrazepam pada pesakit dengan kekurangan hati serupa dengan yang dilihat pada sukarelawan yang sihat.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ujian ketoksikan akut pada tikus memberikan nilai LD50 2000 mg / kg selepas pemberian oral dan 1600 mg / kg selepas pemberian intraperitoneal.
Kajian ketoksikan subakut dan kronik dilakukan pada spesies haiwan yang berbeza dan pada dos yang berbeza mengikut skema berikut:
Tikus:
50, 100 dan 200 mg / kg / hari diberikan secara lisan selama 13 minggu
50, 100 dan 200 mg / kg / hari diberikan secara lisan selama 18 bulan.
Anjing:
10, 20 dan 30 mg / kg / hari diberikan secara parenteral selama 13 minggu
5, 15 dan 50 mg / kg / hari diberikan secara parenteral selama 6 bulan.
Rawatan itu tidak menyebabkan tanda-tanda yang boleh dirujuk kepada kesan toksik, atau perubahan berat badan yang ketara.
Pada pemeriksaan autopsi tidak terdapat perubahan makroskopik organ atau sistem utama, dan juga neoformasi.
Pemeriksaan histologi mengesahkan penemuan autopsi.
Kekarsinogenan
Kajian karsinogenisiti dua tahun dilakukan pada tikus dan tikus pada dos hingga 25 dan 50 mg / kg / hari, masing-masing, diberikan secara oral. Dalam kedua-dua kajian tersebut, pemeriksaan histologi pada tisu yang berlainan tidak menunjukkan tanda-tanda karsinogenisiti flunitrazepam yang jelas.
Mutagenisiti
Potensi mutagenik flunitrazepam disiasat dalam satu siri ujian genotoksik yang dilakukan pada mamalia dan bakteria. Walaupun aktiviti mutagenik terdapat pada bakteria, ujiannya secara in vitro Dan dalam vivo dijalankan pada sel mamalia tidak menunjukkan aktiviti genotoksik. Aktiviti yang terdapat di dalam bakteria tersebut tidak dipercayai berkaitan dengan pendedahan manusia.
Kesuburan terjejas
Kajian yang dilakukan pada tikus dengan dos hingga 25 mg / kg tidak menunjukkan kesan yang tidak diingini terhadap kesuburan dan perkembangan awal embrio.
Teratogenik
Kajian yang dilakukan pada tikus (hingga 25 mg / kg / hari), arnab (hingga 5 mg / kg / hari) dan tikus (hingga 100 mg / kg / hari), tidak menunjukkan "tindakan teratogenik flunitrazepam walaupun pada dos hipnotik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Inti: laktosa anhidrat, selulosa mikrokristalin, hypromellose, povidone K 90 F, natrium pati glikolat, karbohidrat indigo, magnesium stearat. Dalam lapisan: hypromellose, ethylcellulose, talc, titanium dioxide, iron iron oxide, triacetin, indigo carmine.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Produk ini dibungkus dalam pek lepuh yang tertutup dalam kotak kadbod. Lepuh terbuat dari bahan plastik termoform yang digabungkan dengan pita aluminium.
Tablet bersalut filem Roipnol 1 mg - 10 tablet bersalut filem dengan tanda putus.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet bersalut filem Roipnol 1 mg AIC n ° 023328077
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh pembaharuan terkini: Jun 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Jun 2012