Bahan aktif: Fentanyl
Tablet buccal Effentora 100 mikrogram
Tablet buccal Effentora 200 mikrogram
Tablet buccal Effentora 400 mikrogram
Tablet buccal Effentora 600 mikrogram
Tablet buccal Effentora 800 mikrogram
Mengapa Effentora digunakan? Untuk apa itu?
Bahan aktif dalam Effentora adalah fentanil sitrat. Effentora adalah ubat penghilang rasa sakit yang dikenali sebagai opioid, yang digunakan untuk merawat kesakitan yang teruk pada pesakit barah dewasa yang sudah dirawat dengan opioid lain untuk kesakitan kronik (24 jam sehari) akibat barah.
Kesakitan terobosan adalah tiba-tiba, kesakitan tambahan yang berlaku walaupun anda telah mengambil ubat penahan sakit opioid biasa.
Kontraindikasi Apabila Effentora tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Effentora:
- Sekiranya anda belum menggunakan ubat opioid preskripsi (mis. Codeine, fentanyl, hydromorphone, morphine, oxycodone, pethidine) setiap hari dan secara berkala selama sekurang-kurangnya satu minggu untuk mengawal kesakitan yang berterusan. Sekiranya anda tidak menggunakan ubat ini, anda tidak boleh menggunakan Effentora kerana ini boleh meningkatkan risiko pernafasan anda menjadi perlahan dan / atau dangkal, atau bahkan tersumbat.
- Sekiranya anda alah kepada fentanyl atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
- Sekiranya anda mengalami masalah pernafasan yang teruk atau penyakit paru-paru obstruktif yang teruk.
- Sekiranya anda menderita kesakitan jangka pendek selain daripada penembusan kesakitan.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Effentora
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan Effentora.
Semasa rawatan dengan Effentora, terus gunakan ubat penghilang rasa sakit opioid yang anda ambil untuk kesakitan barah anda yang berterusan (24 jam).
Jangan gunakan terapi berasaskan fentanil lain yang sebelumnya ditetapkan untuk kesakitan anda semasa anda mengambil Effentora. Sekiranya anda masih mempunyai terapi ini di rumah, hubungi ahli farmasi anda untuk mengetahui cara membuangnya.
Sebelum menjalani rawatan dengan Effentora, beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mempunyai keadaan berikut:
- Dos yang pasti belum dijumpai untuk opioid lain yang diambilnya kerana kesakitannya yang berterusan (sepanjang hari) akibat barah.
- Sekiranya anda mempunyai keadaan yang mempengaruhi fungsi pernafasan anda (seperti asma, mengi, sesak nafas).
- Sekiranya anda mengalami kecederaan di kepala.
- Sekiranya anda mempunyai degupan jantung yang sangat rendah atau masalah jantung lain.
- Sekiranya anda mempunyai masalah hati atau ginjal, kerana organ ini mempengaruhi cara ubat tersebut dipecah.
- Sekiranya anda mempunyai jumlah cecair yang rendah dalam peredaran darah atau tekanan darah rendah.
- Sekiranya anda mempunyai masalah jantung, terutamanya degupan jantung yang perlahan.
- Sekiranya anda mengambil antidepresan atau antipsikotik, sila rujuk bahagian Ubat-ubatan lain dan Effentora.
Apa yang perlu dilakukan sekiranya seseorang mengambil Effentora secara tidak sengaja
Sekiranya anda merasakan seseorang telah mengambil Effentora secara tidak sengaja, segera berjumpa doktor.
Cuba jaga orang itu terjaga sehingga bantuan perubatan tiba.
Sekiranya anda mengambil Effentora secara tidak sengaja, anda mungkin mempunyai kesan sampingan yang sama seperti yang dijelaskan dalam bahagian 3 "Jika anda menggunakan Effentora lebih banyak daripada yang seharusnya".
Kanak-kanak dan remaja
Jangan berikan ubat ini kepada kanak-kanak berumur antara 0 hingga 18 tahun.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Effentora
Sebelum mula menggunakan Effentora beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil salah satu ubat berikut:
- Mana-mana ubat yang biasanya boleh menyebabkan rasa mengantuk (iaitu mempunyai kesan penenang) seperti pil tidur, kecemasan, antihistamin atau ubat penenang.
- Mana-mana ubat yang boleh mempengaruhi cara tubuh anda memproses Effentora, seperti ritonavir, nelfinavir, amprenavir, dan fosamprenavir (ubat-ubatan untuk membantu mengawal jangkitan HIV) atau apa yang disebut perencat CYP3A4 lain seperti ketoconazole, itraconazole, atau fluconazole (ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan kulat), troleandomycin, clarithromycin, atau eritromisin (ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan bakteria), aprepitant (ubat yang digunakan untuk mual yang teruk) dan diltiazem dan verapamil (ubat yang digunakan untuk merawat hipertensi atau kegagalan jantung)
- Ubat-ubatan yang disebut inhibitor monoamine oxidase (MAO) (digunakan dalam kemurungan teruk) diambil dalam dua minggu terakhir.
- Beberapa jenis penghilang rasa sakit, yang disebut sebahagian agonis / antagonis, misalnya. buprenorphine, nalbuphine dan pentazocine (ubat untuk merawat kesakitan). Anda mungkin mengalami gejala penarikan (mual, muntah, cirit-birit, kegelisahan, menggigil, gegaran dan berpeluh) semasa menggunakan ubat-ubatan ini.
- Risiko kesan sampingan meningkat jika anda mengambil ubat seperti antidepresan atau antipsikotik tertentu. Effentora mungkin berinteraksi dengan ubat-ubatan ini dan perubahan status mental (mis. Pergolakan, halusinasi, koma) dan kesan lain, seperti suhu badan di atas 38 ° C, degupan jantung yang cepat, tekanan darah tidak stabil dan refleks berlebihan, kekakuan, mungkin berlaku. Otot, kekurangan koordinasi dan / atau gejala gastrousus (contohnya loya, muntah, cirit-birit). Doktor anda akan memberitahu anda jika Effentora sesuai untuk anda.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Effentora dengan makanan, minuman dan alkohol
- Effentora boleh digunakan sebelum atau sesudah, tetapi tidak semasa makan. Sebelum menggunakan Effentora, anda boleh minum sedikit air untuk membasahi mulut, tetapi anda tidak boleh makan atau minum semasa mengambilnya.
- Anda tidak boleh minum jus limau gedang semasa menggunakan Effentora, kerana ini boleh mempengaruhi cara tubuh anda memproses ubat.
- Jangan minum alkohol semasa menggunakan Effentora. Ini boleh meningkatkan risiko kesan sampingan yang berbahaya.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Effentora tidak boleh digunakan semasa mengandung melainkan anda telah membincangkannya dengan doktor anda. Effentora tidak boleh digunakan semasa melahirkan kerana fentanil dapat menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir.
Fentanyl boleh masuk ke dalam susu ibu dan boleh menyebabkan kesan sampingan pada bayi yang disusui. Jangan gunakan Effentora jika anda menyusu. Anda tidak boleh memulakan penyusuan susu ibu sehingga sekurang-kurangnya 5 hari selepas dos Effentora terakhir anda.
Memandu dan menggunakan mesin
Anda harus berbincang dengan doktor anda sama ada selamat untuk anda memandu atau menggunakan mesin selepas mengambil Effentora. Jangan memandu atau menggunakan mesin jika: anda berasa mengantuk atau pening; mempunyai penglihatan kabur atau berganda; atau mengalami kesukaran untuk menumpukan perhatian. Penting untuk anda mengetahui bagaimana reaksi anda terhadap Effentora sebelum memandu atau menggunakan mesin.
Effentora mengandungi natrium
Setiap tablet Effentora 100 mikrogram mengandungi 10 mg natrium. Setiap tablet Effentora 200 mikrogram, Effentora 400 mikrogram, Effentora 600 mikrogram dan Effentora 800 mikrogram mengandungi 20 mg natrium. Perkara ini harus diingat sekiranya anda menjalani diet rendah sodium, jadi anda harus meminta nasihat doktor.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Effentora: Posologi
Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos dan kekerapan pentadbiran
Apabila anda mula menggunakan Effentora untuk pertama kalinya, doktor anda akan bekerjasama dengan anda untuk mendapatkan dos yang optimum untuk melegakan kesakitan anda. Sangat penting anda menggunakan Effentora tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Dos permulaan ialah 100 mikrogram. Semasa menentukan dos yang tepat untuk anda, doktor anda mungkin mengarahkan anda untuk mengambil lebih dari satu tablet setiap episod. Sekiranya episod kesakitan terobosan anda tidak melegakan selepas 30 minit, gunakan hanya 1 tablet Effentora lagi pada tahap ini semasa fasa titrasi.
Setelah doktor anda menentukan dos yang tepat, biasanya gunakan 1 tablet setiap episod kesakitan yang teruk. Dalam kursus terapi berikutnya, keperluan anda untuk terapi analgesik mungkin berbeza. Dos yang lebih tinggi mungkin diperlukan. Sekiranya kesakitan anda tidak dapat dikurangkan selepas 30 minit, ambil satu lagi tablet Effentora sahaja semasa fasa penyesuaian dos.
Hubungi doktor anda sekiranya dos Effentora yang betul anda tidak dapat menghilangkan rasa sakit anda. Doktor anda akan memutuskan apakah dos anda perlu diubah.
Sebelum merawat episod kesakitan yang teruk dengan Effentora, tunggu sekurang-kurangnya 4 jam.
Sekiranya anda menggunakan Effentora lebih dari empat kali sehari, anda harus segera memberitahu doktor anda, kerana dia boleh menukar ubat untuk kesakitan berterusan anda. Setelah kesakitan berterusan anda diperiksa, doktor anda mungkin perlu mengubah dos Effentora anda. Untuk melegakan kesakitan yang lebih berkesan, beritahu doktor tentang kesakitan anda dan bagaimana Effentora berfungsi untuk anda, jadi dosnya boleh diubah jika diperlukan.
Jangan ubah dos Effentora atau ubat penahan sakit anda sendiri. Sebarang perubahan dalam dos harus ditetapkan dan dipantau oleh doktor.
Sekiranya anda tidak pasti apakah dos yang betul atau jika anda mempunyai pertanyaan lain mengenai cara mengambil ubat ini, sila hubungi doktor anda.
Kaedah pentadbiran
Tablet effentora buccal adalah untuk penggunaan oromucosal (melalui mukosa mulut). Apabila anda meletakkan tablet di mulut anda, ubat itu larut dan ubat itu diserap ke dalam sistem darah anda melalui lapisan mulut anda. Mengambil ubat dengan cara ini menyebabkan ia cepat diserap untuk melegakan kesakitan anda.
Mengambil ubat
- Buka lepuh hanya apabila anda sudah bersedia menggunakan tablet. Tablet harus digunakan sebaik sahaja mengeluarkannya dari lepuh.
- Pisahkan salah satu unit dari keseluruhan lepuh dengan merobek sepanjang garis berlubang.
- Lipat unit di sepanjang garis yang ditunjukkan.
- Untuk mengeluarkan tablet, lepaskan kerajang di bahagian belakang lepuh. JANGAN cuba mendorong tablet melalui foil, kerana ini boleh merosakkannya.
- Keluarkan tablet dari unit dan letakkan segera tablet di sebelah gigi geraham, di antara gusi dan pipi (seperti yang ditunjukkan dalam gambar). Kadang kala, doktor anda mungkin memberitahu anda untuk meletakkan tablet di bawah lidah anda sebagai gantinya.
- Jangan cuba menghancurkan atau memecahkan tablet.
- Jangan menggigit, menghisap, mengunyah atau menelan tablet, kerana ini akan menyebabkan rasa sakit yang lebih sedikit daripada ketika tablet diambil seperti yang diarahkan.
- Tablet harus dipegang di antara pipi dan gusi sehingga larut sepenuhnya, yang akan memakan masa 14 hingga 25 minit.
- Anda mungkin merasakan sedikit sensasi mendesis di pipi dan gusi semasa tablet larut.
- Sekiranya kerengsaan, kedudukan tablet pada gusi boleh berubah.
- Selepas 30 minit, jika masih ada sisa-sisa tablet yang tersisa di mulut, ia boleh ditelan dengan segelas air.
Sekiranya anda terlupa menggunakan Effentora
Sekiranya episod peningkatan kesakitan masih berlanjutan, anda boleh mengambil Effentora seperti yang diarahkan oleh doktor anda. Sekiranya kesakitan sudah berhenti, jangan ambil Effentora sehingga episod menyakitkan anda yang seterusnya.
Sekiranya anda berhenti mengambil Effentora
Anda harus berhenti menggunakan Effentora apabila anda tidak lagi mengalami kesakitan.
Anda harus terus mengambil opioid analgesik biasa untuk merawat kesakitan barah yang berterusan seperti yang diarahkan oleh doktor anda. Apabila anda berhenti mengambil Effentora, anda mungkin mengalami gejala penarikan yang serupa dengan kemungkinan kesan sampingan Effentora. Sekiranya anda mengalami gejala penarikan atau bimbang tentang melegakan kesakitan, berbincanglah dengan doktor anda. Dia akan mempertimbangkan sama ada ubat-ubatan diperlukan untuk mengurangkan atau menghilangkan gejala penarikan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Effentora
Sekiranya anda menggunakan lebih banyak Effentora daripada yang sepatutnya
- Kesan sampingan yang paling biasa adalah mengantuk, mual atau pening. Sekiranya, sebelum tablet larut sepenuhnya, anda mula merasa mengantuk atau mengantuk, bilas mulut anda dengan air dan buang sepenuhnya tablet yang tinggal ke dalam singki atau tandas.
- Kesan sampingan Effentora yang serius adalah pernafasan yang perlahan dan / atau cetek. Ini boleh berlaku sekiranya dos Effentora yang anda ambil terlalu tinggi atau jika anda mengambil terlalu banyak ubat. Dalam kes-kes ini, perlu segera berjumpa doktor.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Effentora
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Sekiranya anda melihat kesan sampingan ini, sila hubungi doktor anda.
Kesan sampingan yang paling serius terdiri daripada pernafasan cetek, tekanan darah rendah dan kejutan. Seperti produk fentanyl yang lain, Effentora boleh menyebabkan masalah pernafasan yang sangat serius sehingga boleh menyebabkan kematian.
Sekiranya anda mengalami rasa mengantuk dan pernafasan yang perlahan dan / atau dangkal, anda atau pengasuh harus segera menghubungi doktor anda dan meminta pertolongan segera.
Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang):
- rasa tumit, sakit kepala
- loya muntah
- di tempat penggunaan tablet: sakit, bisul, kerengsaan, pendarahan, mati rasa, kehilangan sensasi, kemerahan, bengkak atau lecet.
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- kegelisahan atau kekeliruan, kemurungan, insomnia
- perubahan rasa, penurunan berat badan
- mengantuk, penenang, keletihan berlebihan, kelemahan, migrain, mati rasa, bengkak di lengan atau kaki, sindrom penarikan ubat (boleh berlaku dengan kesan sampingan berikut: mual, muntah, cirit-birit, kegelisahan, menggigil, gegaran dan berpeluh), jatuh, menggigil
- sembelit, stomatitis, mulut kering, cirit-birit, pedih ulu hati, hilang selera makan, sakit perut, ketidakselesaan perut, senak, sakit gigi, sariawan
- gatal, berpeluh berlebihan, ruam
- sesak nafas, sakit tekak
- pengurangan sel darah putih dan sel darah merah, peningkatan atau penurunan tekanan darah, degupan jantung jarang meningkat
- sakit otot, sakit belakang
- keletihan
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
- kerengsaan atau sakit tekak,
- penurunan platelet
- merasa euforia, gugup, tidak normal secara umum, pergolakan atau perlahan; halusinasi visual atau pendengaran, penurunan tahap kesedaran, perubahan status mental, kebergantungan (ketagihan terhadap ubat, ketagihan), disorientasi, kurang tumpuan, kehilangan keseimbangan, pening, kesukaran bercakap, tinitus, ketidakselesaan telinga
- gangguan atau kabur penglihatan, kemerahan mata
- degupan jantung yang perlahan, terasa sangat panas (kilat panas)
- mengi yang teruk, kesukaran bernafas semasa tidur
- satu atau lebih daripada gangguan mulut berikut: bisul, kehilangan sensasi, rasa tidak selesa, perubahan warna, gangguan tisu lembut, sakit lidah, sakit melepuh atau bisul lidah, sakit gusi, bibir kering atau pecah-pecah, gangguan gigi
- keradangan esofagus, kelumpuhan usus, gangguan pundi hempedu
- keringat sejuk, bengkak muka, gatal-gatal umum, keguguran rambut, kekejangan otot, kelemahan otot, merasa sakit, ketidakselesaan dada, dahaga, merasa sejuk atau panas, sukar membuang air kecil
- sakit
- kemerahan
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang):
- gangguan pemikiran, gangguan pergerakan
- lepuh di mulut, bibir kering, pengumpulan nanah di bawah mukosa mulut
- kekurangan testosteron, sensasi tidak normal di mata, melihat kilatan cahaya, kuku rapuh
- reaksi alahan seperti ruam, kemerahan, bengkak bibir dan muka, gatal-gatal
Kekerapan tidak diketahui:
- kehilangan kesedaran, berhenti bernafas, sawan (sesuai)
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional yang disenaraikan dalam Lampiran V. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Bahan penghilang rasa sakit yang terdapat dalam Effentora sangat kuat dan boleh mengancam nyawa jika diambil secara tidak sengaja oleh seorang kanak-kanak. Ubat ini mesti dijauhkan dari jarak pandang dan tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak.
- Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada label dan kadbod lepuh.
- Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada kelembapan.
- Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang mengandungi Effentora
Bahan aktifnya adalah fentanyl. Setiap tablet mengandungi:
- 100 mikrogram fentanil (sebagai sitrat)
- 200 mikrogram fentanil (sebagai sitrat)
- 400 mikrogram fentanil (sebagai sitrat)
- 600 mikrogram fentanil (sebagai sitrat)
- 800 mikrogram fentanil (sebagai sitrat)
Bahan-bahan lain adalah manitol, natrium pati glikolat jenis A, natrium bikarbonat, natrium karbonat anhidrat, asid sitrik anhidrat, magnesium stearat.
Seperti apa Effentora dan kandungan peknya
Tablet buccal berbentuk bulat, dengan permukaan rata dan tepi serong, timbul huruf "C" di satu sisi dan angka "1" untuk Effentora 100 mikrogram, "2" untuk Effentora 200 mikrogram, "4" untuk Effentora pada 400 mikrogram, "6" untuk Effentora 600 mikrogram dan "8" untuk Effentora 800 mikrogram.
Setiap lepuh mengandungi 4 tablet bukal, dalam kadbod 4 atau 28 tablet bukal.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
TABLET EFFENTORA 100 MCG GOLD SOLUBLE
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Setiap tablet buccal mengandungi 100 mcg fentanyl (sebagai sitrat).
Eksipien dengan kesan yang diketahui: setiap tablet mengandungi 8 mg sodium.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet buccal.
Tablet putih, bulat, sisi rata dengan tepi serong, bertuliskan huruf "C" di satu sisi dan "1" di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Effentora ditunjukkan untuk rawatan kesakitan terobosan (breakthrough pain) pada orang dewasa barah yang sudah menjalani terapi pemeliharaan opioid untuk kesakitan barah kronik.
"Eksaserbasi kesakitan sementara" atau "kesakitan terobosan" bermaksud "peningkatan kesakitan sementara selain kesakitan yang berterusan yang dikendalikan dengan ubat lain.
Pesakit yang sudah menjalani terapi pemeliharaan opioid adalah pesakit yang mengambil sekurang-kurangnya 60 mg morfin oral sehari, sekurang-kurangnya 25 mcg fentanyl transdermal per jam, sekurang-kurangnya 30 mg oksikodon sehari, sekurang-kurangnya 8 mg hidromorphone sehari, atau dos opioid lain yang mempunyai keberkesanan analgesik yang sama sekurang-kurangnya satu minggu.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Rawatan harus dimulakan dan dikendalikan di bawah bimbingan doktor yang berpengalaman dalam rawatan terapi opioid pada pesakit barah. Doktor harus menyedari potensi penyalahgunaan fentanyl. Pesakit harus diarahkan untuk tidak menggunakan dua formulasi fentanil yang berbeza pada masa yang sama untuk rawatan DEI, dan membuang sebarang persediaan fentanil yang ditetapkan untuk DEI ketika beralih ke Effentora. Jumlah kekuatan tablet yang tersedia untuk pesakit dalam satu masa harus dikurangkan untuk mengelakkan kekeliruan dan potensi overdosis.
Dos
Titrasi dos
Dos Effentora harus disesuaikan berdasarkan kes demi kes sehingga dos "optimum" diperoleh yang memberikan "analgesia yang mencukupi dan pada masa yang sama meminimumkan reaksi buruk. Dalam kajian klinikal, tidak mungkin untuk meramalkan dos yang optimum Effentora for the BID berdasarkan opioid penyelenggaraan harian.
Pesakit harus dipantau dengan teliti sehingga didapati dos yang optimum.
Titrasi dos pada pesakit yang tidak beralih ke Effentora setelah menggunakan ubat fentanyl lain
Dos permulaan Effentora harus 100 mcg, dengan kenaikan lebih lanjut yang diperlukan berdasarkan kekuatan yang ada (tablet 100, 200, 400, 600 dan 800 mcg).
Titrasi dos pada pesakit beralih ke Effentora setelah menggunakan ubat fentanil lain
Oleh kerana profil penyerapannya berbeza, peralihan dari satu ubat ke ubat lain tidak boleh dilakukan dalam nisbah 1: 1. Sekiranya beralih dari sediaan fentanil sitrat oral yang lain, penentuan dos bebas Effentora, kerana ketersediaan bio kedua-dua produk ini jauh berbeza. Walau bagaimanapun, dos permulaan yang melebihi 100 mcg dapat dipertimbangkan pada pesakit ini.
Kaedah penentuan dos
Dalam perjalanan mencari dos yang optimum, jika analgesia yang mencukupi tidak diperoleh dalam waktu 30 minit dari permulaan pemberian satu tablet, tablet kedua Effentora dengan kekuatan yang sama harus digunakan.
Sekiranya rawatan episod BTP memerlukan lebih dari satu tablet, peningkatan dos menggunakan kepekatan ubat yang lebih tinggi seterusnya harus dipertimbangkan untuk episod BTP berikutnya.
Kombinasi tablet yang berbeza dapat digunakan ketika mencari dos yang optimum: hingga empat tablet 100mcg atau hingga empat tablet 200mcg dapat digunakan untuk mengobati satu episod BTP semasa titrasi dos, sesuai dengan skema berikut:
• Sekiranya tablet 100 mcg pertama tidak berkesan, pesakit boleh diarahkan untuk merawat episod BTP berikutnya dengan dua tablet 100 mcg. Dianjurkan untuk meletakkan satu tablet pada setiap pipi. Sekiranya dos ini ditentukan sebagai yang terbaik, rawatan episod BPH seterusnya dapat dilanjutkan dengan satu tablet 200 mcg Effentora.
• Sekiranya satu tablet Effentora 200mcg tunggal (atau dua tablet 100mcg) tidak berkesan, pesakit boleh diarahkan untuk merawat episod BTP berikutnya dengan dua tablet 200mcg (atau empat tablet 100mcg). Dianjurkan untuk meletakkan dua tablet pada setiap pipi. Sekiranya dos ini ditentukan sebagai yang terbaik, rawatan episod BPH seterusnya dapat dilanjutkan dengan satu tablet Effentora 400 mcg.
Untuk titrasi dos tablet 600 dan 800 mcg, tablet 200 mcg harus digunakan.
Dos di atas 800 mcg belum dinilai dalam kajian klinikal.
Jangan gunakan lebih dari dua tablet untuk mengobati episod BTP tunggal, kecuali fasa dos yang optimum, sehingga empat tablet dapat digunakan seperti yang dijelaskan di atas.
Pesakit harus menunggu sekurang-kurangnya 4 jam sebelum merawat episod BTP lain dengan Effentora semasa titrasi.
Terapi penyelenggaraan
Setelah dos optimum ditetapkan, pesakit harus meneruskan kekuatan ini dengan menggunakan satu tablet kekuatan itu. Episod peningkatan kesakitan sementara mungkin bervariasi dalam intensiti dari masa ke masa dan dos Effentora yang diperlukan oleh itu boleh meningkat disebabkan oleh perkembangan keganasan yang mendasari. Dalam kes ini, tablet Effentora kedua dengan kekuatan yang sama dapat digunakan. Sekiranya tablet Effentora kedua diperlukan beberapa kali berturut-turut, dos penyelenggaraan biasa harus disesuaikan (seperti yang dijelaskan di bawah).
Pesakit harus menunggu sekurang-kurangnya 4 jam sebelum merawat episod BTP lain dengan Effentora semasa terapi penyelenggaraan.
Penyesuaian dos
Dos pemeliharaan Effentora harus ditingkatkan jika pesakit memerlukan lebih dari satu dos setiap episod BTP, untuk beberapa episod berturut-turut. Untuk penyesuaian dos, prinsip yang sama berlaku untuk titrasi (seperti yang dijelaskan di atas).
Dos ubat opioid latar belakang mungkin perlu dikaji semula jika pesakit mempunyai lebih dari empat episod BTP sehari (24 jam).
Penamatan terapi
Terapi Effentora harus dihentikan segera jika tidak diperlukan lagi.
Kerosakan hepatik atau buah pinggang:
Effentora harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan gangguan hati atau buah pinggang yang sederhana atau teruk (lihat bahagian 4.4).
Pesakit dengan xerostomia:
Pesakit yang mengalami xerostomia disarankan untuk minum air untuk membasahi mulut sebelum pemberian Effentora. Sekiranya ini tidak menghasilkan effervescence yang sesuai, terapi yang berbeza mungkin ditunjukkan.
Penggunaan pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun)
Dalam ujian klinikal didapati bahawa pesakit berusia lebih dari 65 tahun cenderung memerlukan dos optimum yang lebih rendah daripada yang diperlukan untuk subjek yang lebih muda. Berhati-hati sangat disarankan dalam mencari dos Effentora yang optimum pada pesakit tua.
Populasi kanak-kanak:
Keselamatan dan keberkesanan Effentora pada kanak-kanak berumur 0-18 tahun belum terbukti. Tidak ada data yang tersedia.
Kaedah pentadbiran
Tablet Effentora, setelah terkena kelembapan, menggunakan reaksi effervescent untuk melepaskan bahan aktif.Oleh itu, pesakit harus diarahkan untuk tidak membuka lepuh sehingga tablet dimasukkan ke dalam mulut.
Membuka lepuh
Pesakit harus diberi petunjuk TIDAK berusaha menolak tablet melalui lepuh kerana ini boleh merosakkan tablet bukal. Cara yang betul untuk mengeluarkan tablet dari lepuh adalah seperti berikut:
Pisahkan unit lepuh dari pek lepuh dengan mengupasnya di sepanjang garis berlubang. Lepuh tunggal kemudian harus dilipat pada garis yang dicetak pada filem belakang. Akhirnya, untuk mengeluarkan tablet, filem mesti dikeluarkan. Pesakit harus diberi amaran untuk jangan cuba menghancurkan atau memecahkan tablet.
Setelah dikeluarkan dari paket lepuh, tablet tidak boleh disimpan, kerana integriti tidak dapat dijamin, serta kemungkinan pendedahannya secara tidak sengaja.
Pentadbiran tablet
Pesakit harus mengeluarkan tablet dari unit lepuh dan segera meletakkan keseluruhan tablet Effentora di rongga bukal (dekat dengan molar di antara pipi dan gusi).
Tablet Effentora tidak boleh disedut, dikunyah atau ditelan kerana ini akan menyebabkan kepekatan plasma lebih rendah daripada saat tablet diambil sesuai petunjuk.
Effentora harus diletakkan dan dipegang di mulut untuk jangka waktu yang cukup untuk membiarkan tablet larut, yang biasanya memakan masa 14-25 minit.
Sebagai alternatif, tablet boleh diletakkan di bawah lidah (lihat bahagian 5.2).
Selepas 30 minit, jika terdapat sisa-sisa tablet Effentora, ini boleh ditelan dengan segelas air.
Masa yang diperlukan untuk tablet hancur sepenuhnya selepas pentadbiran oromucosal nampaknya tidak mempengaruhi pendedahan sistemik awal terhadap fentanyl.
Pesakit tidak boleh mengambil makanan dan minuman sambil memegang tablet di mulut mereka.
Sekiranya terdapat kerengsaan pada mukosa mulut, disarankan untuk menukar kedudukan tablet di mulut.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Pesakit tanpa terapi pemeliharaan opioid (lihat bahagian 4.1), kerana terdapat peningkatan risiko kemurungan pernafasan.
Kemurungan pernafasan yang teruk atau penyakit paru-paru obstruktif yang teruk.
Rawatan kesakitan akut selain DEI (mis., Sakit pasca operasi, sakit kepala, migrain).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Pesakit dan pengasuh harus diajar bahawa Effentora mengandungi sejumlah bahan aktif yang boleh membawa maut, terutama pada anak. Oleh itu, semua tablet harus dijauhkan dari jarak pandang dan tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak.
Untuk meminimumkan risiko kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan opioid dan untuk menentukan dos yang optimum, sangat penting bahawa pesakit dipantau dengan teliti oleh profesional kesihatan semasa fasa titrasi dos.
Penting bahawa terapi opioid yang bertindak panjang untuk merawat kesakitan berterusan pesakit telah stabil sebelum memulakan terapi Effentora dan pesakit meneruskan terapi opioid yang bertindak lama semasa mengambil Effentora.
Kemurungan pernafasan
Seperti semua opioid, ada risiko klinikal kemurungan pernafasan yang berkaitan dengan penggunaan fentanyl. Dalam terapi penyelenggaraan opioid) dan / atau pemberian yang tidak tepat mengakibatkan hasil yang membawa maut.
Effentora hanya boleh digunakan untuk keadaan yang ditentukan dalam bahagian 4.1.
Penyakit paru obstruktif kronik
Perhatian khusus harus diambil ketika menentukan dos Effentora pada pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik yang tidak teruk atau keadaan perubatan lain yang menyebabkan mereka mengalami kemurungan pernafasan, kerana dos terapi Effentora biasanya dapat menurunkan keupayaan pernafasan hingga menyebabkan "kegagalan pernafasan .
Peningkatan tekanan intrakranial, perubahan keadaan kesedaran
Effentora harus diberikan dengan sangat berhati-hati pada pesakit yang sangat rentan terhadap kesan intrakranial pengekalan CO2, seperti yang menunjukkan tanda-tanda peningkatan tekanan intrakranial atau kemerosotan kesedaran. Opioid dapat menutupi perjalanan klinikal pesakit yang mengalami kecederaan di kepala, dan oleh itu hanya boleh digunakan sekiranya terdapat keperluan klinikal.
Penyakit jantung
Fentanyl yang diberikan secara intravena boleh menyebabkan bradikardia. Dalam kajian klinikal dengan Effentora, tidak ada bukti bradikardia yang jelas. Walau bagaimanapun, Effentora harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang sudah mengalami bradyarrhythmias.
Kerosakan hepatik atau buah pinggang
Selanjutnya, Effentora harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan kekurangan hati atau buah pinggang. Pengaruh kekurangan hati dan ginjal pada farmakokinetik ubat belum dinilai, tetapi, setelah pemberian intravena, pelepasan fentanil diubah kerana perubahan dalam pelepasan metabolik dan protein plasma. Selepas pemberian Effentora, kekurangan ginjal dan hepatik dapat meningkatkan ketersediaan bio fentanyl yang tertelan dan mengurangkan pelepasan sistemiknya, yang dapat menyebabkan peningkatan dan pemanjangan kesan opioid. Oleh itu, berhati-hati harus diperhatikan semasa fasa titrasi dos pada pesakit dengan kekurangan hati atau buah pinggang sederhana atau teruk.
Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit dengan hipovolemia dan hipotensi.
Toleransi, pergantungan
Selepas pemberian opioid berulang kali seperti fentanil, ketergantungan fizikal dan / atau psikologi dapat berkembang. Walau bagaimanapun, kebergantungan iatrogenik selepas penggunaan opioid secara terapeutik jarang berlaku.
Diet natrium terkawal
Ubat ini mengandungi 8 mg natrium setiap tablet.
Ini harus diingat pada pesakit dengan diet rendah natrium.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Fentanyl dimetabolisme terutamanya melalui sistem isoenzim sitokrom P450 3A4 (CYP3A4), dan oleh itu interaksi mungkin berlaku apabila Effentora diberikan bersamaan dengan agen yang mempengaruhi aktiviti CYP3A4. Pentadbiran bersama ejen yang mendorong aktiviti CYP3A4 dapat mengurangkan keberkesanan Effentora. Penggunaan serentak Effentora dan perencat CYP3A4 yang kuat (contohnya, ritonavir, ketoconazole, itraconazole, troleandomycin, clarithromycin dan nelfinavir) atau sederhana (misalnya. Amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromisin, flamprenazana, fosprenazina, fosprenazina, fosprenazen , yang membawa kepada kemungkinan tindak balas ubat yang serius, termasuk kemurungan pernafasan yang mematikan. Pesakit yang dirawat dengan Effentora bersama-sama dengan perencat CYP3A4 yang kuat dan sederhana harus dipantau dengan teliti untuk jangka masa yang panjang. "Peningkatan dos harus dilakukan dengan berhati-hati.
Pentadbiran bersama depresan CNS lain, termasuk opioid, penenang atau hipnotik lain, anestetik umum, fenotiazin, ubat penenang, relaksan muskuloskeletal, antihistamin penenang dan alkohol boleh menyebabkan kesan kemurungan tambahan.
Effentora tidak digalakkan untuk digunakan pada pesakit yang telah menggunakan perencat monoamine oxidase (MAO) dalam 14 hari sebelumnya, kerana potensi kuat dan tidak dapat diramalkan oleh perencat MAO telah dilaporkan dengan analgesik opioid.
Penggunaan bersamaan dengan agonis / antagonis opioid separa (mis., Buprenorphine, nalbuphine, pentazocine) tidak digalakkan. Mereka mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor opioid dan aktiviti intrinsik yang agak rendah, dan oleh itu sebahagiannya mempengaruhi kesan analgesik fentanyl dan boleh menyebabkan gejala penarikan pada pesakit yang bergantung pada opioid.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Tidak ada data yang mencukupi dari penggunaan fentanyl pada wanita hamil. Kajian pada haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Potensi risiko bagi manusia tidak diketahui. Effentora tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Kehamilan, kecuali jika benar-benar diperlukan.
Dengan penggunaan jangka panjang, fentanyl boleh menyebabkan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.
Dianjurkan untuk tidak menggunakan fentanyl selama persalinan dan kelahiran (termasuk pembedahan caesar), kerana fentanyl melintasi plasenta dan dapat menyebabkan kemurungan pernafasan pada janin. Sekiranya berlaku pentadbiran, penawar untuk bayi baru lahir semestinya tersedia.
Masa makan
Fentanyl masuk ke dalam susu ibu dan boleh menyebabkan penenang dan kemurungan pernafasan pada bayi yang disusui. Fentanyl tidak boleh digunakan oleh wanita menyusui, dan penyusuan susu ibu tidak boleh dilanjutkan sehingga sekurang-kurangnya 48 jam setelah pemberian fentanyl terakhir.
Kesuburan
Tidak ada data mengenai kesuburan pada manusia. Kesuburan lelaki terjejas teruk dalam kajian haiwan (lihat bahagian 5.3).
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Tidak ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, analgesik opioid merosakkan kemampuan mental dan / atau fizikal yang diperlukan untuk melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya (contohnya memandu atau mengendalikan mesin). Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau menggunakan mesin jika mengantuk, pening atau gangguan penglihatan terdapat semasa terapi dengan Effentora, dan tidak mengemudi dan mengoperasikan mesin sehingga mereka menguji reaksi mereka terhadap produk ubat.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Ringkasan profil keselamatan
Reaksi buruk ubat opioid boleh dijangkakan dengan Effentora. Selalunya kesan ini hilang atau berkurang dengan penggunaan ubat yang berterusan, setelah dos optimum bagi pesakit dijumpai. Walau bagaimanapun, tindak balas buruk yang paling serius adalah kemurungan pernafasan (yang boleh mengakibatkan apnea atau penangkapan pernafasan), kemurungan peredaran darah, hipotensi dan kejutan, dan oleh itu semua pesakit harus dipantau dengan teliti untuk kesan ini.
Ujian klinikal Effentora dirancang untuk menilai keselamatan dan keberkesanannya dalam rawatan BPH, dan semua pesakit mengambil ubat opioid lain seperti morfin pelepasan berpanjangan atau fentanil transdermal pada masa yang sama untuk mengawal kesakitan kronik. Oleh itu, mungkin untuk menentukan secara pasti asingkan kesan yang berlaku secara eksklusif untuk Effentora.
Jadual tindak balas buruk
Reaksi buruk berikut telah dilaporkan dengan Effentora semasa ujian klinikal dan pengalaman selepas pemasaran. Reaksi buruk disenaraikan mengikut kelas organ sistem dan kekerapan mengikut terminologi dan konvensyen MedDRA. Kekerapan didefinisikan sebagai: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100 dan
Penerangan mengenai tindak balas buruk yang dipilih
Toleransi dan ketergantungan fizikal dan / atau psikologi boleh berkembang dengan pemberian opioid berulang seperti fentanyl.
Gejala penarikan ubat seperti mual, muntah, cirit-birit, kegelisahan dan gegaran diperhatikan dalam kajian dengan Effentora.
Kehilangan kesedaran dan penangkapan pernafasan diperhatikan dalam konteks overdosis.
04.9 Overdosis -
Gejala overdosis fentanyl diprediksi serupa dengan yang diperhatikan untuk fentanyl dan opioid yang diberikan secara intravena dan terdiri daripada pemanjangan tindakan farmakologinya, dengan kesan ketara yang paling teruk adalah perubahan status mental, kehilangan kesedaran, hipotensi, kemurungan pernafasan, pernafasan kesusahan dan kegagalan pernafasan, yang diikuti dengan kematian.
Rawatan segera overdosis opioid terdiri daripada membuang tablet bukaan Effentora jika masih di dalam mulut, memastikan saluran udara jelas, rangsangan lisan dan fizikal pesakit, menilai tahap kesedaran, status ventilasi dan peredaran darah, dan dalam ventilasi terbantu (ventilasi sokongan), jika diperlukan.
Untuk rawatan overdosis (pengambilan secara tidak sengaja) pada orang yang tidak pernah menggunakan opioid, perlu mendapatkan akses intravena dan merawat dengan naloxone atau antagonis opioid lain, menurut petunjuk klinikal. Tempoh kemurungan pernafasan selepas overdosis ubat mungkin lebih lama daripada kesan antagonis opioid (contohnya, jangka hayat naloxone antara 30 hingga 81 minit), dan oleh itu mungkin perlu diulang. Lihat Ringkasan Karakteristik Produk antagonis opioid individu untuk maklumat mengenai penggunaannya dalam keadaan ini.
Untuk rawatan overdosis pada pesakit yang sudah dirawat dengan opioid, akses intravena harus diperoleh. Penggunaan naloxone atau antagonis opioid yang lain boleh dibenarkan dalam beberapa kes, tetapi ini berkaitan dengan risiko menyebabkan sindrom penarikan akut.
Walaupun kekejangan otot seperti mengganggu pernafasan tidak dapat dilihat setelah penggunaan Effentora, ini mungkin dilakukan dengan fentanil dan opioid lain. Dalam kes ini, ia perlu dirawat dengan pengudaraan dibantu, antagonis opioid dan, sebagai alternatif terakhir, dengan penyekat neuromuskular.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: analgesik; opioid; Kod ATC N02AB03.
Fentanyl adalah analgesik opioid, yang berinteraksi terutamanya dengan reseptor µ untuk opioid. Tindakan terapeutik utamanya adalah analgesia dan penenang.Kesan farmakologi sekunder adalah: kemurungan pernafasan, bradikardia, hipotermia, sembelit, myosis, ketergantungan dan euforia.
Kesan analgesik fentanil berkaitan dengan tahap plasma. Secara amnya, kepekatan berkesan dan kepekatan toksik meningkat dengan peningkatan toleransi terhadap opioid, kadar toleransi berkembang sangat berbeza dari satu subjek ke subjek yang lain. Oleh itu, dos Effentora harus ditetrasi untuk setiap individu untuk mencapai kesan yang diinginkan (lihat bahagian 4.2).
Semua agonis reseptor µ opioid, termasuk fentanyl, menyebabkan kemurungan pernafasan yang bergantung pada dos. Risiko kemurungan pernafasan lebih rendah pada pasien yang menjalani terapi opioid kronik, kerana pasien ini akan mengembangkan toleransi terhadap obat yang bertanggung jawab untuk pernafasan pernafasan.
Keselamatan dan keberkesanan Effentora telah dinilai pada pesakit yang mengambil ubat pada permulaan episod peningkatan kesakitan. Penggunaan pencegahan Effentora untuk episod kesakitan yang dapat diramalkan belum dipelajari dalam ujian klinikal. Dua kajian cross-over double-blind, acak, plasebo yang dikendalikan dilakukan pada sejumlah 248 pesakit yang menderita BPH dan barah dan yang rata-rata mempunyai 1 hingga 4 episod BPH sehari, sambil dirawat dengan perawatan berdasarkan opioid terapi. Semasa fasa terbuka terbuka awal, dos optimum Effentora ditetapkan untuk setiap pesakit. Pesakit yang dosis optimumnya dikenal pasti berpindah ke fasa double-blind kajian. Pemboleh ubah keberkesanan utama adalah penilaian pesakit mengenai intensiti kesakitan. Pesakit menilai kesakitan pada skala 11 mata. Untuk setiap episod BTP, intensiti kesakitan dinilai baik sebelum pentadbiran, kedua-duanya pada selang waktu yang berlainan setelahnya.
Dos yang optimum dapat ditentukan untuk 67% pesakit.
Dalam kajian klinikal penting (kajian 1) titik akhir utama, yang diwakili oleh jumlah jumlah perbezaan skor intensiti kesakitan, dari masa pentadbiran ubat hingga dan termasuk 60 minit kemudian (SPID60), secara statistik signifikan berbanding dengan plasebo (P.
Dalam kajian penting kedua (kajian 2), titik akhir utama adalah SPID30, yang juga signifikan secara statistik berbanding dengan plasebo (P.
Peningkatan yang signifikan secara statistik dalam perbezaan intensiti kesakitan diperhatikan dengan Effentora berbanding dengan plasebo seawal 10 minit dalam kajian 1 dan seawal 15 minit (selang pertama dikesan) dalam kajian 2. Pemerhatian ini tetap signifikan pada setiap selang berikutnya. Dalam kedua-dua kajian .
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Pengenalan am
Fentanyl sangat lipofilik dan dapat diserap dengan cepat dari mukosa mulut dan lebih perlahan melalui saluran gastrointestinal konvensional. Ia mengalami metabolisme lulus pertama hepatik dan usus, dan metabolitnya tidak menyumbang kepada kesan terapeutiknya.
Effentora menggunakan teknik pelepasan bahan aktif yang menggunakan tindak balas effervescent yang meningkatkan kelajuan dan jumlah fentanil yang diserap melalui mukosa mulut. Perubahan pH sementara yang menyertai reaksi effervescent dapat mengoptimumkan pembubaran tablet (dengan pH yang lebih rendah) dan permeasi membran (dengan pH yang lebih tinggi).
Waktu tinggal (ditakrifkan sebagai masa yang diperlukan untuk tablet hancur sepenuhnya selepas pemberian oral) tidak mempengaruhi ketepatan pendedahan umum kepada fentanyl. Kajian perbandingan antara tablet Effentora 400 mcg kedua-duanya secara bukal (iaitu, antara pipi dan gusi) yang sublingual memenuhi kriteria bioekivalen.
Kesan gangguan buah pinggang atau hati terhadap farmakokinetik Effentora belum dikaji.
Penyerapan
Selepas pemberian oromucosal Effentora, fentanyl mudah diserap dengan ketersediaan bio mutlak 65%. Profil penyerapan Effentora sebahagian besarnya adalah hasil penyerapan awal yang cepat dari mukosa mulut, dengan kepekatan plasma puncak dicapai setelah pengeluaran vena secara amnya dalam satu "jam pentadbiran oromucosal. Kira-kira 50% daripada jumlah dos yang diberikan cepat diserap melalui mukosa menjadi tersedia secara sistematik. 50% daripada jumlah dos lain ditelan dan diserap perlahan melalui saluran gastrousus. Kira-kira 30% daripada kuantiti yang tertelan (50% daripada jumlah dos) lolos dari penyingkiran hepatik dan usus pertama dan tersedia secara sistematik.
Parameter farmakokinetik utama ditunjukkan dalam jadual di bawah.
Parameter farmakokinetik * pada subjek dewasa yang dirawat dengan Effentora
* Merujuk kepada sampel darah vena (plasma). Kepekatan serum fentanil sitrat lebih tinggi daripada kepekatan plasma: dalam serum, AUC dan Cmax masing-masing lebih kurang 20% dan 30% lebih tinggi daripada kepekatan plasma. Sebab perbezaan ini tidak diketahui.
** Data Tmax disajikan sebagai median (julat).
Dalam kajian farmakokinetik yang dilakukan untuk membandingkan ketersediaan bio mutlak dan relatif Effentora dan oral transmucosal fentanyl citrate (OTFC), kadar dan tahap penyerapan fentanil dalam Effentora menunjukkan pendedahan 30% -50% lebih tinggi daripada yang diperhatikan untuk OTFC. Sekiranya beralih dari sediaan fentanil sitrat yang lain, titrasi bebas dari dos Effentora harus dilakukan, kerana ketersediaan bio produk sangat berbeza. Walau bagaimanapun, posologi yang lebih besar daripada 100 mikrogram dapat dipertimbangkan pada pesakit ini.
Perbezaan pendedahan diperhatikan dalam kajian klinikal dengan Effentora yang dilakukan pada pesakit dengan mucositis kelas 1. Cmax dan AUC0-8 adalah 1% dan 25% lebih tinggi pada pesakit dengan mucositis berbanding pada mereka yang tidak mempunyai mukositis, perbezaan yang diperhatikan tidak signifikan secara klinikal.
Pembahagian
Fentanyl sangat lipofilik dan mudah tersebar di luar sistem vaskular, dengan jumlah pengedaran yang besar. Selepas pemberian lisan Effentora, fentanyl menjalani pengedaran awal yang cepat, yang merupakan ungkapan keseimbangan fentanyl antara plasma dan tisu yang sangat disempurnakan (otak, jantung dan paru-paru). Selepas itu, fentanyl diagihkan semula di antara petak tisu dalam (otot dan lemak) dan plasma.
Pengikatan protein plasma fentanil berbeza antara 80% dan 85%. Protein pengikat utama adalah glikoprotein alfa-1-asid, tetapi kedua-dua albumin dan lipoprotein juga menyumbang sebahagiannya.Pecahan fentanil bebas meningkat dengan asidosis.
Biotransformasi
Laluan metabolik selepas pemberian Effentora oral tidak dicirikan dalam kajian klinikal. Fentanyl dimetabolisme di mukosa hati dan usus ke norfentanil oleh isoform CYP3A4. Dalam kajian haiwan, norfentanyl tidak aktif secara farmakologi. Lebih dari 90% dos fentanil yang diberikan dihilangkan setelah biotransformasi kepada metabolit dan hidroksilat N-dealkylated yang tidak aktif.
Penghapusan
Selepas pemberian fentanil secara intravena, kurang dari 7% daripada dos yang diberikan dihilangkan tidak berubah dalam air kencing, dan hanya sekitar 1% pada tinja.
Selepas pemberian Effentora, fasa penghapusan terminal fentanyl adalah hasil pengagihan semula antara plasma dan petak tisu dalam. Fasa penghapusan ini perlahan, dengan separuh hayat penghapusan akhir kira-kira 22 jam selepas pemberian. formulasi, dan kira-kira 18 jam selepas pemberian intravena. Jumlah pelepasan fentanil plasma selepas pemberian intravena adalah kira-kira 42 L / jam.
Lineariti / tidak linear
Perkadaran dos telah ditunjukkan dari 100 hingga 1000 mcg.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan karsinogenisiti.
Kajian ketoksikan perkembangan embrio-janin, yang dilakukan pada tikus dan arnab, tidak mendedahkan adanya malformasi atau perubahan perkembangan yang disebabkan oleh ubat yang diberikan semasa tempoh organogenesis.
Dalam kajian kesuburan dan perkembangan embrio awal yang dilakukan pada tikus dan arnab, kesan perantaraan pada lelaki diperhatikan dengan dos yang tinggi (300 mcg / kg /mati,s.c.) dan dianggap menengah kepada kesan penenang fentanyl dalam kajian haiwan.
Dalam kajian perkembangan sebelum dan selepas kelahiran pada tikus, kelangsungan hidup keturunan dikurangkan dengan ketara pada dos yang menyebabkan ketoksikan ibu yang teruk. Penemuan tambahan, pada dos yang toksik bagi ibu, adalah perkembangan fizikal, fungsi deria, refleks, dan tingkah laku yang terlambat pada keturunan generasi pertama. Kesan ini mungkin tidak langsung, kerana gangguan penjagaan ibu dan / atau penyusuan susu ibu yang berkurang, atau akibat langsung dari fentanil pada keturunan.
Kajian karsinogenisiti (ujian biologi dermal alternatif Tg.AC pada tikus transgenik 26 minggu; kajian karsinogenisiti subkutan 2 tahun pada tikus) tidak menunjukkan penemuan yang menunjukkan potensi onkogenik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Mannitol
Natrium pati glikolat jenis A
Natrium bikarbonat
Natrium karbonat anhidrat
Asid sitrik anhidrat
Magnesium stearat
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah "-
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Lapisan aluminium berlamina PVC / aluminium foil / poliamida / kertas PVC / lapisan poliester.
Pek lepuh disajikan dalam kadbod 4 atau 28 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Pesakit dan pengasuh harus dinasihatkan untuk membuang tablet yang tersisa apabila tidak diperlukan lagi.
Ubat yang digunakan atau tidak digunakan kerana tidak lagi diperlukan, dan sisa yang berasal dari ubat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Utrecht
Belanda
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
EU / 1/08/441/001 - AIC n. 038660015
EU / 1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Tarikh kebenaran pertama: 04 April 2008
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
Februari 2013