Bahan aktif: Cisatracurium
Penyelesaian Nimbex 2 mg / ml untuk suntikan / infus
Larutan Nimbex 5 mg / ml untuk suntikan / infusi
Mengapa Nimbex digunakan? Untuk apa itu?
Nimbex mengandungi bahan yang disebut cisatracurium. Bahan ini tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut relaxant otot.
Nimbex digunakan untuk:
- Tenangkan otot semasa pembedahan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur sekurang-kurangnya 1 bulan, termasuk pembedahan jantung
- Untuk memudahkan intubasi trakea jika pesakit memerlukan bantuan pernafasan
- Untuk merehatkan otot pada pesakit ICU. Tanya doktor anda jika anda ingin mengetahui lebih lanjut mengenai ubat ini.
Kontraindikasi Apabila Nimbex tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Nimbex:
- jika anda alah kepada cisatracurium, atau ubat penenang otot atau bahan Nimbex lain (disenaraikan dalam bahagian 6)
- jika sebelum ini anda mempunyai reaksi buruk dengan penggunaan ubat bius
Sekiranya anda berpendapat bahawa semua ini berlaku untuk anda, jangan ambil Nimbex. Sekiranya anda tidak pasti, berbincanglah dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda terlebih dahulu.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Nimbex
Sebelum mengambil ubat ini, berbincang dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda:
- Sekiranya anda mengalami kelemahan otot, sakit atau sukar mengatur pergerakan (myasthenia gravis) periksa juga jika: (untuk 10 ml sahaja) Anda mempunyai penyakit neuromuskular, seperti penyakit membuang otot, kelumpuhan, penyakit neuron motorik atau cerebral palsy
- Sekiranya anda mengalami "luka bakar" yang memerlukan rawatan perubatan.
Sekiranya anda tidak pasti sama ada perkara di atas berlaku untuk anda, tanyakan kepada doktor, jururawat atau ahli farmasi anda sebelum anda diberi Nimbex.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Nimbex
Beritahu doktor anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Khususnya, berjumpa dengan doktor anda sekiranya anda mengambil ubat-ubatan berikut:
- anestetik (digunakan untuk mengurangkan rasa sakit dan sensasi sakit semasa pembedahan)
- antibiotik (digunakan untuk merawat jangkitan)
- ubat untuk degupan jantung yang tidak teratur (antiarrhythmics)
- ubat untuk tekanan darah tinggi
- diuretik, seperti furosemide
- ubat keradangan sendi, seperti klorokuin atau penisilin
- steroid
- ubat untuk sawan (epilepsi), seperti fenitoin atau karbamazepin
- ubat untuk gangguan mental, seperti lithium, atau chlorpromazine (yang juga boleh digunakan untuk mual)
- ubat-ubatan yang mengandungi magnesium
- antikolinesterase untuk rawatan Alzheimer seperti donepezil.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor sebelum mengambil ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Sekiranya anda hanya berada di hospital selama satu hari, doktor anda akan memberitahu anda berapa lama menunggu sebelum anda meninggalkan hospital atau memandu kereta. Mungkin berbahaya untuk memandu terlalu lama setelah menjalani operasi.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Nimbex: Posologi
Anda tidak akan boleh menguruskan ubat ini sendiri. Itu akan selalu diberikan kepada anda oleh orang yang berkelayakan untuk melakukannya.
Nimbex boleh diberikan:
- sebagai suntikan tunggal ke vena (suntikan bolus vena)
- sebagai infusi berterusan ke urat. Ubat ini dikeluarkan dengan perlahan dalam jangka masa yang panjang.
- Doktor anda akan memutuskan kaedah pentadbiran dan dos yang diperlukan. Yang akan bergantung kepada faktor berikut:
- berat badan anda - jumlah dan tempoh aktiviti relaksan otot yang diperlukan - tindak balas anda terhadap ubat tersebut.
Kanak-kanak di bawah 1 bulan tidak boleh diberi ubat ini.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Nimbex
Nimbex mesti selalu ditadbir di bawah pengawasan yang ketat. Walau bagaimanapun, jika anda fikir anda telah diberi lebih banyak dari yang anda harus segera berjumpa dengan doktor atau jururawat anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Nimbex
Seperti semua ubat, Nimbex boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Sekiranya anda mengalami kesan sampingan, sila hubungi doktor anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Reaksi alergi (boleh mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10,000 orang)
Sekiranya anda mengalami reaksi alergi, hubungi doktor atau jururawat anda dengan segera. Tanda-tanda alergi mungkin termasuk: - mengi tiba-tiba, sakit dada atau sesak di dada - bengkak kelopak mata, muka, bibir, mulut atau lidah - ruam atau gatal-gatal tiba-tiba di mana sahaja di badan - runtuh.
Bercakap dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda sekiranya anda mengetahui perkara berikut:
Biasa (boleh mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10 orang)
- degupan jantung berkurang
- menurunkan tekanan darah.
Tidak biasa (boleh mempengaruhi kurang dari 1 dari 100 orang)
- ruam atau kemerahan pada kulit
- mengi atau batuk.
Sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10,000 orang)
- kelemahan otot atau sakit.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov .it / en / bertanggungjawab ".. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan Nimbex dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan Nimbex selepas tarikh luput yang tertera pada label dan kadbod. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Simpan di dalam peti sejuk (2 ° C - 8 ° C). Jangan beku.
Simpan di dalam bekas asal untuk melindungi produk daripada cahaya.
Sekiranya dicairkan, simpan larutan infusi antara 2 ° C hingga 8 ° C dan gunakan dalam 24 jam. Penyelesaian infus harus dibuang jika tidak digunakan dalam 24 jam.
Jangan membuang ubat ke saluran pembuangan. Tanya ahli farmasi atau jururawat anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Apa isi Nimbex
- Bahan aktif ialah 2 mg / ml atau 5 mg / ml cisatracurium (seperti besylate).
- Bahan-bahan lain adalah asid benzenesulfonik (32% w / v) dan air untuk suntikan.
Nampak apa Nimbex dan kandungan peknya
Penyelesaian Nimbex 2 mg / ml untuk suntikan / infus tersedia dalam:
- 2.5 ml dalam bungkus ampul (gelas) 5 ampul (setiap ampul 2.5 ml mengandungi 5 mg cisatracurium)
- 5 ml dalam bungkus ampul (gelas) 5 ampul (setiap ampul 5 ml mengandungi 10 mg cisatracurium)
- 10 ml dalam bungkus ampul (gelas) 5 ampul (setiap ampul 10 ml mengandungi 20 mg cisatracurium)
- 25 ml dalam bungkus ampul (gelas) 2 ampul (setiap ampul 25 ml mengandungi 50 mg cisatracurium)
Penyelesaian Nimbex 5 mg / ml untuk suntikan / infusi terdapat dalam botol kaca 30 ml. Setiap botol 30 ml mengandungi 150 mg cisatracurium.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Maklumat berikut ditujukan untuk profesional perubatan atau kesihatan sahaja
Ubat ini adalah satu dos.
Gunakan hanya penyelesaian yang jelas, tidak berwarna atau kuning muda atau kuning kehijauan.
Produk mesti diperiksa secara visual sebelum digunakan, dan jika penampilan visual berubah atau bekasnya rosak, produk mesti dibuang.
Apabila dicairkan ke kepekatan antara 0.1 dan 2 mg / ml, Nimbex telah terbukti stabil secara kimia dan fizikal selama 24 jam pada 5 ° C dan 25 ° C dalam penyelesaian infusi berikut (kedua-duanya dalam bekas polivinil klorida kedua-dua polipropilena):
- Natrium klorida 0.9% w / v
- Glukosa 5% w / v
- Glukosa dengan natrium klorida (masing-masing 4% w / v dan 0.18% w / v)
- Glukosa dengan natrium klorida (masing-masing 2.5% w / v dan 0.45% w / v)
Produk ini tidak mengandungi bahan pengawet, pengenceran harus dilakukan segera sebelum digunakan, jika tidak, lihat bahagian 5.
Nimbex telah terbukti sesuai dengan ubat-ubatan berikut, yang biasa digunakan secara perioperatif, dicampur dalam keadaan yang mensimulasikan pemberian melalui infus intravena melalui set suntikan "Y": alfentanil hidroklorida, droperidol, fentanil sitrat, midazolam hidroklorida dan sufentanil sitrat. Apabila ubat lain selain Nimbex diberikan melalui jarum atau kanula yang sama, adalah mustahak setiap ubat dihilangkan dengan mengalirkan sejumlah larutan infusi yang sesuai (mis. Natrium klorida 0,9% w / v).
Seperti ubat intravena lain, jika vena berkaliber kecil dipilih sebagai tempat suntikan, Nimbex harus disuntik ke dalam vena dengan cairan yang sesuai untuk pemberian intravena, seperti natrium klorida untuk suntikan intravena (0,9% w / v).
Ubat dan sisa yang tidak digunakan dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
Penyelesaian Nimbex 2 mg / ml untuk suntikan / infus
Arahan untuk membuka botol (hanya boleh digunakan pada botol 2 mg / ml)
Botol dilengkapi dengan sistem pra-pembukaan keselamatan dan mesti dibuka seperti berikut:
- pegang bahagian bawah botol dengan satu tangan;
- letakkan tangan yang lain di atas dengan meletakkan ibu jari anda di atas titik berwarna dan memberi tekanan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
NIMBEX
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Larutan steril yang mengandungi 2 mg cisatracurium (bis-cation) per ml sebagai cisatracurium besylate (BAN, pINN).
Produk ini tidak mengandungi bahan pengawet antimikroba dan dibekalkan dalam botol.
Larutan steril yang mengandungi 5 mg cisatracurium (bis-cation) per ml sebagai cisatracurium besylate (BAN, pINN). Produk ini tidak mengandungi bahan pengawet antimikroba dan dibekalkan dalam botol.
Penerangan kimia
Nimbex (cisatracurium besylate), (1R, 1 "R, 2R, 2" R) -2.2 "- (3,11-diketo-4,10-dioxythridecamethylene) bis (1,2,3,4-tetrahydro- 6, 7-dimethoxy-2-methyl-1-eratrilisoquinolinium) dibenzenesulfonate.
Cisatracurium besylate adalah salah satu daripada sepuluh isomer atracurium besylate, yang membentuk sekitar 15% daripada sebatian tersebut.
Untuk eksipien, lihat 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Penyelesaian suntikan.
Penyelesaiannya tidak berwarna hingga kuning pucat / kehijauan-kuning. Hampir bebas daripada zarah yang kelihatan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Nimbex adalah penyekat neuromuskular bertindak tanpa depolarisasi, untuk penggunaan intravena.
Nimbex ditunjukkan dalam berbagai prosedur pembedahan dan di ICU. Ia digabungkan dengan anestesia umum atau ubat penenang di ICU untuk melepaskan otot rangka dan memudahkan intubasi trakea dan pernafasan buatan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Nimbex tidak boleh dicampurkan dalam jarum suntik yang sama atau diberikan secara bersamaan melalui jarum yang sama dengan emulsi propofol yang disuntikkan atau dengan larutan alkali seperti natrium thiopentone (lihat bahagian 6.2).
Nimbex tidak mengandungi pengawet antimikroba dan ditujukan untuk penggunaan pesakit tunggal.
Pemantauan
Sama seperti penyekat neuromuskular yang lain, pemantauan fungsi neuromuskular disarankan semasa penggunaan Nimbex untuk menilai dos yang diperlukan untuk blok neuromuskular yang mencukupi pada setiap pesakit.
Pentadbiran melalui suntikan (bolus IV)
Dos pada orang dewasa
Intubasi trakea
Dos Nimbex yang disyorkan untuk intubasi trakea pada orang dewasa ialah 0.15 mg / kg berat badan.
Dos ini menghasilkan keadaan yang baik / baik untuk intubasi trakea 120 saat selepas pemberian Nimbex berikutan induksi anestesia dengan propofol.
Dos yang lebih tinggi memendekkan masa induksi blok neuromuskular. Jadual di bawah merangkum data farmakodinamik purata berikutan pemberian Nimbex pada dos 0.1-0.4 mg / kg berat badan pada pesakit dewasa yang sihat semasa anestesia opioid (thiopentone / fentanyl / midazolam) atau dengan propofol.
* Tindak balas sebagai satu kekejangan atau pergerakan empat otot ibu jari adduktor setelah rangsangan elektrik supramaximal saraf ulnar.
Anestesia dengan enfluran atau isofluran dapat memanjangkan masa keberkesanan klinikal dos awal Nimbex hingga 15%.
Penyelenggaraan
Blok neuromuskular dapat diperpanjang dengan dos pemeliharaan Nimbex. Dosis 0,03 mg / kg berat badan, diberikan semasa anestesia opioid atau propofol, secara amnya memanjangkan blok neuromuskular yang berkesan secara klinikal sekitar 20 minit. Dosis tambahan Nimbex berturut-turut tidak menyebabkan pemanjangan kesan secara progresif.
Pemulihan spontan
Setelah dimulakan, pemulihan spontan dan kadarnya tidak bergantung pada dos Nimbex yang diberikan.
Semasa anestesia opioid atau propofol, masa median hingga pemulihan dari 25 hingga 75% dan 5 hingga 95% masing-masing sekitar 13 dan 30 minit.
Antagonisme farmakologi
Blok neuromuskular yang dihasilkan oleh Nimbex dapat dibalik dengan mudah dengan dos agen antikolinesterase standard. Masa min untuk pemulihan dari 25 hingga 75% dan pemulihan klinikal penuh (nisbah T4 / T1 ≥ 0,7) adalah kira-kira 4 dan 9 minit selepas pentadbiran agen antagonis, masing-masing, sekitar 10% pemulihan T1.
Dos pada pesakit kanak-kanak antara 1 bulan dan 12 tahun
Intubasi Trakea: Bagi orang dewasa, dos intubasi Nimbex yang disarankan adalah 0.15 mg / kg berat badan, diberikan dengan cepat selama 5-10 saat. Dosis ini menghasilkan keadaan baik hingga sangat baik untuk intubasi trakea pada pesakit. 120 saat selepas suntikan Nimbex.
Jadual di bawah mengandungi data farmakodinamik untuk dos ini.
Nimbex belum dinilai untuk intubasi di ASA Kelas III-IV pesakit pediatrik. Terdapat data terhad mengenai penggunaan Nimbex pada pesakit kanak-kanak di bawah umur 2 tahun yang menjalani pembedahan besar atau jangka panjang.
Pada pesakit kanak-kanak berumur 1 bulan hingga 12 tahun, Nimbex mempunyai jangka masa klinikal berkesan yang lebih pendek dan profil pemulihan spontan yang lebih cepat daripada yang dilihat pada orang dewasa dalam keadaan anestetik yang sama. Perbezaan kecil dalam profil farmakodinamik diperhatikan antara kumpulan umur 1 hingga 11 bulan dan 1 dan 12 tahun yang diringkaskan dalam jadual berikut:
Pesakit kanak-kanak berumur 1 hingga 11 bulan
Pesakit kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun
Apabila Nimbex tidak diperlukan untuk intubasi: dosis kurang dari 0.15 mg / kg dapat digunakan. Jadual di bawah menunjukkan data farmakodinamik untuk dos 0.08 dan 0.1 mg / kg untuk pesakit kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun:
Pentadbiran Nimbex selepas suxamethonium belum dinilai pada pesakit kanak-kanak (lihat bahagian 4.5).
Halothane boleh memperpanjang jangka masa dos klinikal Nimbex yang efektif secara klinikal hingga 20%. Tidak ada maklumat mengenai penggunaan Nimbex pada kanak-kanak semasa anestesia dengan anestetik fluorokarbon halogenasi lain, tetapi agen ini diharapkan dapat memanjangkan jangka masa keberkesanan klinikal dos Nimbex.
Penyelenggaraan (pesakit kanak-kanak 2 hingga 12 tahun)
Blok neuromuskular dapat diperpanjang dengan dos pemeliharaan Nimbex. Pada pesakit kanak-kanak berusia 2 hingga 12 tahun, dos 0.02 mg / kg berat badan, yang diberikan semasa anestesia halotan, secara amnya memperluas blok neuromuskular yang berkesan secara klinikal sekitar 9 minit. Dosis tambahan Nimbex berturut-turut tidak menyebabkan pemanjangan kesan secara progresif.
Data tidak mencukupi untuk mengesyorkan dos pemeliharaan pada pesakit kanak-kanak di bawah umur 2 tahun. Walau bagaimanapun, data yang sangat terhad dari kajian klinikal pada pesakit kanak-kanak yang berumur kurang dari 2 tahun menunjukkan bahawa dos pemeliharaan 0,03 mg / kg dapat memanjangkan keberkesanan klinikal blok neuromuskular hingga 25 minit semasa anestesia opioid.
Pemulihan spontan
Setelah pemulihan dari blok neuromuskular telah bermula, kadar pemulihan tidak bergantung kepada dos Nimbex yang diberikan. Semasa anestesia opioid atau halotan, masa median hingga pemulihan 25 hingga 75% dan 5 hingga 95% masing-masing sekitar 11 dan 28 minit.
Antagonisme farmakologi
Blok neuromuskular yang dihasilkan oleh Nimbex dapat diterbalikkan dengan cepat dengan dos standard agen antikolinesterase. Masa pemulihan rata-rata dari 25 hingga 75% dan pemulihan klinikal penuh (nisbah T4 / T1 ≥ 0,7) kira-kira 2 dan 5 minit selepas pentadbiran agen antagonis, masing-masing, sekitar 13% pemulihan T1.
Pentadbiran dengan infusi
Dos pada orang dewasa dan kanak-kanak antara 2 hingga 12 tahun
Pemeliharaan blok neuromuskular dapat dicapai dengan "Nimbex infusion. Kadar infusi 3 mcg / kg berat badan / min (0.18 mg / kg / jam) disarankan untuk melaporkan penurunan T1 antara" 89 dan 99% setelah pemulihan spontan tanda-tanda. Selepas tempoh awal penstabilan blok neuromuskular, infusi 1-2 mcg / kg berat badan / min (0,06-0,12 mg / kg / jam) harus mencukupi untuk mengekalkan blok dalam julat ini pada kebanyakan pasien.
Pengurangan kadar infusi hingga 40% mungkin diperlukan ketika Nimbex diberikan semasa anestesia dengan isoflurane atau enflurane (lihat bahagian 4.5).
Kadar infusi harus disesuaikan mengikut kepekatan Nimbex dalam larutan infusi, tahap blok neuromuskular yang diingini dan berat badan pesakit. Jadual di bawah memberikan garis panduan untuk pentadbiran Nimbex (tidak dicairkan).
Kadar infus Nimbex 2 - Penyelesaian untuk suntikan 2 mg / ml
Infusi berterusan Nimbex pada kadar tetap tidak dikaitkan dengan peningkatan progresif atau penurunan kesan penyekat neuromuskular.
Pemulihan spontan dari blok neuromuskular berikutan pemberhentian infus Nimbex berjalan setara dengan pemulihan selepas pemberian dos tunggal.
Dos pada bayi di bawah umur satu bulan
Penggunaan Nimbex pada neonatus tidak digalakkan kerana belum dipelajari pada populasi pesakit ini.
Dos pada orang tua
Tiada perubahan dos yang diperlukan pada pesakit tua. Pada pesakit ini, Nimbex mempunyai profil farmakodinamik yang serupa dengan yang dilihat pada pesakit dewasa muda tetapi, seperti halnya penyekat neuromuskular yang lain, ia mungkin menunjukkan induksi yang sedikit lebih perlahan.
Dos pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terganggu
Tidak diperlukan perubahan dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Pada pesakit ini, Nimbex mempunyai profil farmakodinamik yang serupa dengan yang dilihat pada pesakit dengan fungsi ginjal normal tetapi mungkin menunjukkan permulaan yang sedikit lebih perlahan.
Dos pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Tidak diperlukan perubahan dos pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk. Pada pesakit ini, Nimbex mempunyai profil farmakodinamik yang serupa dengan yang dilihat pada pesakit dengan fungsi hati yang normal tetapi mungkin mempunyai permulaan yang sedikit lebih cepat.
Dos pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular
Apabila diberikan sebagai suntikan bolus cepat (5 hingga 10 saat) pada pesakit dewasa dengan penyakit kardiovaskular yang teruk (New York Heart Association Class I-III) yang menjalani cangkok bypass arteri koronari, Nimbex, dalam dos yang dikaji [hingga 0,4 mg / kg ( 8xED95 termasuk)], tidak dikaitkan dengan kesan kardiovaskular yang signifikan secara klinikal. Walau bagaimanapun, terdapat data yang terhad untuk dos melebihi 0.3 mg / kg pada populasi pesakit ini.
Nimbex belum dinilai pada kanak-kanak yang menjalani pembedahan jantung.
Dos pada pesakit yang dimasukkan ke unit rawatan rapi
Nimbex diberikan sebagai bolus dan / atau infus kepada pesakit dewasa yang dimasukkan ke unit rawatan intensif.
Kadar infus awal Nimbex 3 mcg / kg berat badan / min (0.18 mg / kg / jam) disyorkan untuk pesakit dewasa yang dimasukkan ke unit rawatan intensif. Mungkin terdapat variabilitas antara pesakit dalam dos yang diperlukan dan ini boleh meningkat atau menurun dari masa ke masa. Dalam ujian klinikal, kadar rata-rata infusi adalah 3 mcg / kg / min (berkisar 0,5 hingga 10,2 mcg / kg berat badan / min atau 0,03 hingga 0,6 mg / kg / jam).
Masa median hingga pemulihan penuh spontan setelah infusi berpanjangan (sehingga 6 hari) Nimbex pada pesakit ICU adalah 50 minit.
Kadar infusi Nimbex 5 - Penyelesaian untuk suntikan 5 mg / ml
Profil pemulihan selepas infus Nimbex pada pesakit yang dimasukkan ke unit rawatan intensif adalah tidak bergantung pada tempoh infus.
04.3 Kontraindikasi
Nimbex dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap cisatracurium, atracurium atau benzenesulfonic acid.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Maklumat khusus produk
Cisatracurium melumpuhkan otot pernafasan dan juga otot rangka lain, tetapi tidak memberi kesan pada kesedaran atau ambang kesakitan. Oleh itu, Nimbex hanya boleh diberikan oleh, atau di bawah pengawasan, pakar bius atau doktor lain yang biasa dengan penggunaan dan tindakan penyekat neuromuskular. Instrumentasi yang mencukupi mesti tersedia untuk intubasi endotrakeal, pengudaraan paru dan oksigenasi arteri yang sesuai.
Perhatian harus diberikan semasa memberikan Nimbex kepada pesakit yang telah menunjukkan hipersensitiviti terhadap penyekat neuromuskular lain kerana kadar sensitiviti silang yang tinggi (lebih besar daripada 50%) telah dilaporkan antara penyekat neuromuskular (lihat bahagian 4.4).
Cisatracurium tidak mempunyai sifat penyekat ganglionik dan vagal yang ketara. Oleh itu, Nimbex tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap degupan jantung dan tidak mengatasi bradikardia yang dihasilkan oleh banyak agen anestetik atau oleh rangsangan vagina semasa pembedahan.
Pesakit dengan myasthenia gravis dan penyakit neuromuskular lain telah meningkatkan kepekaan terhadap penyekat neuromuskular yang tidak depolarisasi. Dos awal tidak melebihi 0.02 mg / kg Nimbex disyorkan pada pesakit ini.
Perubahan yang teruk dalam keseimbangan asid-basa dan / atau hidro-elektrolit dapat meningkatkan atau menurunkan kepekaan pesakit terhadap penyekat neuromuskular.
Tidak ada maklumat mengenai penggunaan Nimbex pada bayi yang berusia kurang dari satu bulan kerana belum pernah dipelajari pada populasi pesakit ini.
Nimbex belum dikaji pada pesakit dengan riwayat hipertermia malignan. Kajian pada babi yang cenderung kepada hipertermia malignan menunjukkan bahawa Nimbex tidak menyebabkan sindrom ini.
Tidak ada kajian yang dilakukan dengan NIMBEX pada pesakit yang menjalani pembedahan dengan hipotermia yang disebabkan (25 ° hingga 28 ° C). Seperti halnya penyekat neuromuskular yang lain, kadar infusi yang diperlukan untuk mengekalkan kelonggaran otot yang mencukupi dalam keadaan ini dapat dikurangkan dengan ketara.
Nimbex belum dikaji pada pesakit dengan luka bakar; namun, seperti halnya penyekat neuromuskular nondepolarisasi lain, kemungkinan peningkatan dalam dos yang diperlukan dan pengurangan jangka waktu tindakan harus dipertimbangkan ketika Nimbex diberikan kepada pesakit-pesakit ini.
Nimbex adalah penyelesaian hipotonik dan tidak boleh digunakan dalam set infus yang sama dengan transfusi darah.
Pesakit dimasukkan ke unit rawatan intensif (ICU)
Apabila diberikan dalam dos tinggi kepada haiwan makmal, laudanosine, metabolit Nimbex dan atracurium, telah dikaitkan dengan hipotensi sementara, dan pada beberapa spesies, dengan kesan rangsangan serebrum. Pada spesies haiwan yang lebih sensitif, kesan seperti itu berlaku pada kepekatan plasma laudanosin yang serupa kepada mereka yang diperhatikan pada beberapa pesakit yang dimasukkan ke ICU berikutan infus atracurium yang berpanjangan.
Sesuai dengan jangkaan penurunan dos infus Nimbex, kepekatan plasma laudanosine adalah kira-kira sepertiga dari yang hadir setelah infus atracurium.
Kes sawan jarang berlaku pada pesakit yang dimasukkan ke unit rawatan rapi berikutan pemberian atracurium dan agen lain.
Pesakit seperti ini biasanya mengalami satu atau lebih keadaan patologi yang cenderung kepada kejang (contohnya trauma kepala, ensefalopati hipoksia, edema serebrum, ensefalitis virus, uremia).
Hubungan kausal dengan laudanosine belum terjalin.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Banyak ubat, termasuk yang berikut, terbukti mempengaruhi sejauh mana dan / atau jangka masa kesan penyekat neuromuskular yang tidak depolarisasi:
Peningkatan kesan: anestetik seperti halothane, enflurane dan isoflurane (lihat bahagian 4.2), ketamin, penyekat neuromuskular nondepolarisasi lain atau ubat lain seperti antibiotik (termasuk aminoglikosida, polimiksin, spektinomisin, spektinomiklin, tetrasiklin, lincomycin dan clindamycin) propranolol, penyekat saluran kalsium, lidocaine, procainamide, quinidine), diuretik (termasuk furosemide dan mungkin thiazides, manitol dan asetazolamid), garam magnesium dan litium, penyekat ganglion (trimetaphane, hexamethonium).
Pengurangan kesan diperhatikan pada pesakit pada terapi phenytoin atau carbamazepine kronik.
Pemberian suxamethonium sebelumnya tidak mempengaruhi jangka masa blok neuromuskular berikutan dos bolus Nimbex atau pada kadar infusi yang diperlukan.
Pemberian suxamethonium untuk memanjangkan kesan penyekat neuromuskular nondepolarisasi boleh mengakibatkan blok yang kompleks dan berpanjangan yang mungkin sukar dibalikkan dengan antikolinesterase.
Jarang sekali, ubat-ubatan tertentu boleh memburukkan atau memperlihatkan myasthenia gravis laten atau menyebabkan sindrom myththenic; peningkatan kepekaan terhadap penyekat neuromuskular yang tidak berpolarisasi berpunca daripada perkembangan ini. Ubat-ubatan tersebut termasuk pelbagai antibiotik, beta-blocker (propranolol, oxprenolol), ubat antiarrhythmic (procainamide, quinidine), ubat antirheumatik (chloroquine, Dpenicillamine), trimetaphane, chlorpromazine, steroid, phenytoin dan lithium.
Rawatan dengan ubat antikolinesterase, yang biasanya digunakan dalam perawatan penyakit Alzheimer, seperti donepezil, dapat memendekkan jangka waktu dan mengurangi tahap blok neuromuskular dengan cisatracurium.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Tidak ada data yang mencukupi dari penggunaan Nimbex pada kehamilan.Kajian haiwan tidak mencukupi untuk mengesan kesan pada kehamilan dan / atau perkembangan embrio / janin, dan / atau kelahiran dan / atau perkembangan selepas bersalin (lihat bahagian 5.3). Potensi risiko untuk manusia tidak diketahui.
Nimbex tidak boleh diberikan kepada wanita hamil.
Tidak ada maklumat mengenai perkumuhan Nimbex atau metabolitnya dalam susu ibu.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Langkah berjaga-jaga ini tidak berkaitan dengan penggunaan Nimbex.Nimbex selalu digunakan bersama dengan anestetik umum dan oleh itu langkah berjaga-jaga yang biasa berkaitan dengan menjalankan aktiviti selepas anestesia umum harus diperhatikan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Untuk menentukan kekerapan kejadian buruk yang biasa dan biasa, data dari hasil ujian klinikal ringkasan digunakan.
Konvensyen berikut telah digunakan untuk pengkelasan kejadian buruk dari segi kekerapan: sangat biasa ≥1 / 10, biasa ≥1 / 100 -
Data dari kajian klinikal
Patologi jantung
Biasa: bradikardia.
Patologi vaskular
Biasa: hipotensi.
Tidak biasa: kemerahan kulit.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Tidak biasa: bronkospasme.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: ruam.
Data pasca pemasaran
Gangguan sistem imun
Sangat jarang berlaku: tindak balas anafilaksis.
Reaksi anafilaksis dengan tahap keparahan yang berbeza-beza telah diperhatikan berikutan pemberian agen penyekat neuromuskular. Jarang sekali, reaksi anafilaksis yang teruk telah dilaporkan pada pesakit yang diberikan Nimbex bersamaan dengan satu atau lebih agen anestetik.
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung
Sangat jarang berlaku: miopati, kelemahan otot.
Beberapa kes kelemahan otot dan / atau miopati telah dilaporkan berikutan penggunaan relaksan otot yang berpanjangan pada pesakit teruk yang dimasukkan ke ICU. Sebilangan besar pesakit dirawat bersama dengan kortikosteroid. Kejadian ini jarang dilaporkan berkaitan dengan Nimbex dan tidak ada kaitan sebab. ditubuhkan.
04.9 Overdosis
Gejala dan tanda
Kesan utama overdosis Nimbex adalah kelumpuhan otot yang berpanjangan dan akibatnya.
Rawatan
Dalam kes-kes ini, penting untuk menjaga ventilasi paru-paru dan oksigenasi arteri sehingga pernafasan spontan yang mencukupi dibuat semula. Penenang lengkap mungkin diperlukan, kerana Nimbex tidak mengubah keadaan kesedaran. Pemulihan dapat dipercepat dengan pemberian agen antikolinesterase sebagai sebaik sahaja tanda-tanda pemulihan spontan dapat dilihat.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Nimbex adalah penyekat neuromuskular, kod ATC: M03A C11
Nimbex adalah relaksan muskuloskeletal, benzylisoquinoline tanpa depolarisasi dengan jangka masa tindakan.
Kajian klinikal pada manusia menunjukkan bahawa Nimbex tidak dikaitkan dengan pelepasan histamin bergantung kepada dos bahkan hingga 8 x ED95.
Mekanisme tindakan
Nimbex mengikat reseptor kolinergik dari persimpangan neuromuskular, secara bersaing menentang tindakan asetilkolin dan menyebabkan blok neuromuskular. Tindakan ini mudah dimusuhi oleh agen antikolinesterase seperti neostigmine atau edrophonium.
ED95 (dos yang diperlukan untuk menghasilkan penurunan 95% dalam tindak balas pengecutan adduktor ibu jari terhadap rangsangan saraf ulnar) Nimbex dianggarkan 0,05 mg per kg berat badan semasa anestesia opioid (thiopentone / fentanyl / midazolam) .
ED95 Nimbex pada kanak-kanak semasa anestesia halotan adalah 0.04 mg / kg.
05.2 Sifat farmakokinetik
Nimbex terdegradasi menjadi laudanosine dan metabolit akrilat monoquaternary melalui mekanisme penguraian non-enzimatik spontan yang disebut "penghapusan Hofmann" yang berlaku pada pH dan suhu fisiologi. Metabolit monoquaternary seterusnya dihidrolisiskan oleh esterase plasma yang tidak spesifik dan membentuk alkohol monoquaternary. Penghapusan Nimbex adalah organ yang bebas, tetapi hati dan ginjal adalah tempat utama pembersihan metabolitnya. Metabolit ini tidak mempunyai aktiviti penyekat neuromuskular.
Farmakokinetik pada pesakit dewasa
Farmakokinetik bukan kompartemen Nimbex bebas dos dalam "julat" yang dikaji (0,1 hingga 0,2 mg / kg atau 2 hingga 4 kali ED95). Model farmakokinetik mengesahkan dan memanjangkan had ini hingga 0, 4 mg / kg (8 kali l "ED95). Parameter farmakokinetik setelah dos 0.1 dan 0.2 mg / kg Nimbex yang diberikan kepada pesakit pembedahan dewasa yang sihat diringkaskan dalam jadual di bawah:
Farmakokinetik pada pesakit tua
Tidak ada perbezaan yang relevan secara klinikal dalam farmakokinetik Nimbex antara pesakit tua dan dewasa muda. Profil pemulihan juga tidak berubah.
Farmakokinetik pada pesakit dengan kekurangan hati / buah pinggang
Tidak ada perbezaan yang relevan secara klinikal dalam farmakokinetik Nimbex antara pesakit dengan kekurangan hati atau buah pinggang yang teruk dan orang dewasa muda yang sihat. Profil pemulihan juga tidak berubah.
Farmakokinetik semasa infusi
Farmakokinetik Nimbex selepas infus serupa dengan yang di bawah ini selepas pemberian bolus tunggal. Profil pemulihan selepas infus Nimbex tidak bergantung pada jangka masa infus dan serupa dengan yang berikut semasa pentadbiran bolus tunggal.
Farmakokinetik pada pesakit yang dimasukkan ke unit rawatan intensif
Farmakokinetik Nimbex pada pesakit ICU setelah infus yang berpanjangan adalah serupa dengan yang diberikan bolus tunggal atau pentadbiran infus pada pesakit pembedahan dewasa yang sihat. Profil pemulihan selepas infus Nimbex pada pesakit yang dimasukkan ke unit rawatan intensif adalah tidak bergantung pada tempoh infus.
Kepekatan metabolit lebih tinggi pada pesakit ICU dengan fungsi buah pinggang dan / atau hati yang terganggu (lihat bahagian 4.4). Metabolit ini tidak menyumbang kepada permulaan blok neuromuskular.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan akut
Kajian ketoksikan akut yang ketara tidak dapat dilakukan dengan Nimbex. Untuk gejala ketoksikan lihat bahagian 4.9.
Ketoksikan subakut
Kajian dos berulang selama tiga minggu pada anjing dan monyet tidak menunjukkan tanda-tanda keracunan khusus sebatian.
Mutagenisiti
Nimbex tidak mutagenik dalam satu ujian secara in vitro mutagenesis mikroba pada kepekatan hingga 5000 mcg / setiap plat.
Dalam ujian sitogenesis dalam vivo pada tikus, tidak terdapat kelainan kromosom yang ketara pada dos SC. hingga 4 mg / kg.
Nimbex didapati mutagenik dalam satu ujian secara in vitro pada sel limfoma tikus, pada kepekatan 40 mcg / ml dan ke atas.
Satu tindak balas mutagenik positif terhadap ubat yang jarang digunakan dan / atau untuk jangka masa pendek adalah relevan klinikal yang dipersoalkan.
Kekarsinogenan
Kajian karsinogenisiti belum dijalankan.
Ketoksikan pembiakan
Tidak ada kajian kesuburan yang dijalankan. Kajian pembiakan pada tikus tidak menunjukkan kesan buruk Nimbex terhadap perkembangan janin.
Toleransi tempatan
Hasil kajian intra-arteri pada arnab menunjukkan bahawa Nimbex ditoleransi dengan baik dan tidak ada perubahan yang berkaitan dengan ubat.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
32% w / v larutan asid benzenesulfonik; air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Kerosakan cisatracurium besylate terbukti berlaku dengan lebih cepat dalam larutan
Larutan dekstrosa 5% Lactated Ringer's dan Lactated Ringer's daripada larutan infusi lain yang disebutkan dalam bahagian 6.6. Oleh itu, disarankan untuk tidak menggunakan Lactated Ringer's Solution dan 5% Lactated Ringer's Dextrose Solution untuk mencairkan Nimbex sebelum infus.
Oleh kerana Nimbex stabil hanya dalam larutan berasid, ia tidak boleh dicampurkan dalam picagari yang sama atau diberikan secara serentak melalui jarum yang sama dengan larutan alkali seperti natrium thiopentone.
Ia tidak serasi dengan ketorolac tromethamine atau emulsi suntikan propofol.
06.3 Tempoh sah
Kesahan sebelum penggabungan semula: 2 tahun.
Kestabilan kimia-fizikal produk yang digunakan telah ditunjukkan selama sekurang-kurangnya 24 jam pada 5 ° C dan 25 ° C (lihat bahagian 6.6).
Dari sudut pandang mikrobiologi, produk harus digunakan dengan segera. Sekiranya tidak digunakan dengan segera, masa dan keadaan penyimpanan yang digunakan sebelum digunakan adalah tanggungjawab pengguna dan biasanya tidak lebih dari 24 jam pada suhu 2 ° C hingga 8 ° C, kecuali jika penggabungan semula tidak berlaku di bawah aseptik yang disahkan dan dikawal syarat.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan di dalam peti sejuk (2 ° C - 8 ° C). Jangan beku. Simpan botol di dalam kadbod luar.
Lindungi ubat dari cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Nimbex 2 - Penyelesaian untuk suntikan 2 mg / ml terdapat dalam bungkusan 5 ampul 2.5 ml, 5 ml, 10 ml dan 2 ampul 25 ml.
Nimbex 5 - Penyelesaian untuk suntikan 5 mg / ml disajikan dalam pek 1 botol 30 ml.
Botol kaca neutral yang jelas (jenis I).
Botol kaca jernih (jenis I) dengan penyumbat getah sintetik / bromobutil dan penutup aluminium dengan penutup plastik.
MUNGKIN TIDAK SEMUA PAKEJ DI PASARAN
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Produk ini hanya untuk kegunaan tunggal.
Gunakan hanya penyelesaian yang jelas, tidak berwarna atau kuning muda atau kuning kehijauan.
Produk mesti diperiksa secara visual sebelum digunakan, dan jika penampilan visual berubah atau bekasnya rosak, produk mesti dibuang.
Apabila dicairkan ke kepekatan antara 0.1 dan 2 mg / ml, Nimbex telah terbukti stabil secara kimia dan fizikal selama 24 jam pada suhu 5 - 25 ° C dalam larutan infusi berikut (baik dalam bekas polivinil klorida dan polipropilena):
- Natrium klorida 0.9% w / v
- Glukosa 5% w / v
- Glukosa dengan natrium klorida (masing-masing 4% w / v dan 0.18% w / v)
- Glukosa dengan natrium klorida (masing-masing 2.5% w / v dan 0.45% w / v)
Namun, karena paket Nimbex tidak mengandung zat dengan tindakan antibakteri, disarankan untuk melakukan pencairan segera sebelum digunakan, jika tidak, larutan yang diencerkan harus disimpan seperti yang ditunjukkan dalam perenggan 6.3.
Nimbex terbukti sesuai dengan ubat-ubatan berikut, yang biasanya digunakan dalam keadaan perioperatif, dicampurkan dalam keadaan yang mensimulasikan pemberian melalui infus intravena melalui set suntikan "Y": alfentanil hidroklorida, droperidol, fentanil sitrat, midazolam hidroklorida dan sufentanil sitrat. Apabila ubat lain selain Nimbex diberikan melalui jarum atau kanula yang sama, adalah mustahak setiap ubat dihilangkan dengan mengalirkan sejumlah larutan infusi yang sesuai (contohnya natrium klorida 0,9% w / v).
Bagi ubat lain, jika vena berkaliber kecil dipilih sebagai tempat suntikan, sisa Nimbex mesti dihilangkan oleh yang terakhir dengan membuat larutan infus yang sesuai mengalir ke vena itu sendiri (misalnya natrium klorida 0,9% w / v).
Arahan untuk membuka botol (berkenaan dengan botol 2 mg / ml)
Botol dilengkapi dengan pra-pembukaan keselamatan dan mesti dibuka seperti berikut:
- pegang bahagian bawah botol dengan satu tangan;
- letakkan tangan yang lain di bahagian atas, letakkan ibu jari di atas COLORED DOT dan beri tekanan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
The Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Great Britain.
Wakil sah dan penjualan: GlaxoSmithKline S.p.A. - Verona.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Nimbex 2
AIC n. 031975016 - 5 ampul 2.5 ml
AIC n. 031975028 - 5 botol 5 ml
AIC n. 031975030 - 5 botol 10 ml
AIC n. 031975042 - 2 ampul 25 ml
Nimbex 5
AIC n. 031975055 - 1 botol 30 ml
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
26 Ogos 1996 / Ogos 2005
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Oktober 2009
