Bahan aktif: Lercanidipine (lercanidipine hidroklorida)
Tablet bersalut filem LERCADIP 10 mg
Tablet bersalut filem LERCADIP 20 mg
Mengapa Lercadip digunakan? Untuk apa itu?
Lercadip, lercanidipine hidroklorida, tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut penyekat saluran kalsium (derivatif dihydropyridine) yang mengurangkan tekanan darah.
Lercadip digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, juga dikenal sebagai hipertensi, pada orang dewasa yang berusia lebih dari 18 tahun (tidak digalakkan pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun).
Kontraindikasi Apabila Lercadip tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Lercadip
- Sekiranya anda alah (hipersensitif) terhadap lercanidipine hidroklorida atau mana-mana ramuan lain dari tablet Lercadip.
- Sekiranya anda mempunyai reaksi alergi terhadap ubat-ubatan yang serupa dengan tablet Lercadip (mis. Amlodipine, nicardipine, felodipine, isradipine, nifedipine atau lacidipine).
- Sekiranya anda menghidap penyakit jantung tertentu seperti:
- kegagalan jantung yang tidak terkawal
- halangan aliran darah dari jantung
- angina tidak stabil (angina dalam keadaan rehat atau semakin teruk)
- serangan jantung berusia kurang dari sebulan.
- Sekiranya anda mempunyai masalah hati atau buah pinggang yang teruk.
- Sekiranya anda mengambil ubat-ubatan yang menjadi perencat isoenzim CYP3A4 seperti:
- antifungals (mis. ketoconazole atau itraconazole)
- antibiotik makrolida (mis. eritromisin atau troleandomisin)
- antivirus (contohnya ritonavir).
- Sekiranya anda mengambil ubat lain yang disebut siklosporin (digunakan selepas pemindahan untuk mencegah penolakan organ).
- Dengan jus limau gedang atau limau gedang.
Jangan mengambil Lercadip jika anda hamil atau menyusui (lihat bahagian Kehamilan, penyusuan dan kesuburan untuk maklumat lebih lanjut).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lercadip
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Lercadip:
- Sekiranya anda mempunyai penyakit jantung lain yang belum dirawat dengan memasukkan alat pacu jantung atau mempunyai angina yang sudah ada.
- Sekiranya anda menghadapi masalah hati atau ginjal atau menjalani dialisis.
Anda harus memberitahu doktor anda jika anda fikir anda hamil (atau mungkin) hamil atau menyusui (lihat bahagian Kehamilan, penyusuan dan kesuburan).
Kanak-kanak dan remaja
Keselamatan dan keberkesanan Lercadip pada kanak-kanak sehingga usia 18 tahun belum terbukti. Tidak ada data yang tersedia.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lercadip
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda:
- Sekiranya anda mengambil beta-blocker seperti metoprolol, diuretik atau ACE inhibitor (ubat-ubatan untuk merawat tekanan darah tinggi).
- Sekiranya anda mengambil cimetidine (lebih daripada 800 mg, ubat untuk ulser, gangguan pencernaan atau pedih ulu hati).
- Sekiranya anda mengambil digoxin (ubat untuk mengatasi masalah jantung).
- Sekiranya anda mengambil midazolam (ubat yang membantu anda tidur).
- Sekiranya anda mengambil rifampicin (ubat untuk merawat batuk kering).
- Sekiranya anda mengambil astemizole atau terfenadine (ubat untuk merawat alahan).
- Sekiranya anda mengambil amiodarone atau quinidine (ubat-ubatan untuk merawat degupan jantung yang cepat).
- Sekiranya anda mengambil fenitoin atau karbamazepin (ubat-ubatan untuk epilepsi) Doktor anda ingin memantau tekanan darah anda lebih kerap daripada biasa.
Lercadip dengan makanan, minuman dan alkohol
- Jangan minum alkohol semasa mengambil tablet Lercadip kerana boleh meningkatkan kesan ubat.
- Jangan mengambil tablet Lercadip dengan limau gedang atau jus limau gedang.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Lercadip tidak boleh digunakan jika anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil, atau jika anda menyusu atau tidak menggunakan kaedah kontraseptif.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Perhatian diperlukan kerana pening, kelemahan, keletihan dan jarang timbul rasa mengantuk. Jangan memandu atau mengendalikan mesin sehingga anda tahu apa pengaruh Lercadip pada anda.
Lercadip mengandungi laktosa
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Lercadip: Posologi
Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dewasa: Dos yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari, diambil pada waktu yang sama setiap hari, sebaiknya pada waktu pagi sekurang-kurangnya 15 minit sebelum sarapan, kerana makanan berlemak tinggi akan meningkatkan tahap ubat dalam darah. Sekiranya perlu, doktor anda mungkin menasihati anda untuk meningkatkan dos dengan menukar kepada Lercadip 20 mg sekali sehari. Tablet sebaiknya ditelan keseluruhan dengan sedikit air.
Penggunaan pada kanak-kanak: Ubat ini tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah 18 tahun.
Pesakit warga tua: Tidak diperlukan penyesuaian dos harian. Namun, perhatian khusus harus diberikan pada permulaan perawatan.
Pesakit dengan masalah hati atau ginjal: Perhatian khusus diperlukan ketika memulakan rawatan pada pesakit ini dan peningkatan dos harian hingga 20 mg harus dipertimbangkan dengan teliti.
Sekiranya anda terlupa mengambil Lercadip
Sekiranya anda terlupa mengambil tablet, hilangkan dos yang tidak dijawab dan teruskan mengambilnya seperti yang ditetapkan pada keesokan harinya.
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Lercadip
Sekiranya anda berhenti mengambil Lercadip, tekanan darah anda akan meningkat semula.Rujuk doktor anda sebelum menghentikan rawatan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Lercadip terlalu banyak
Jangan melebihi dos yang telah ditetapkan untuk anda.
Sekiranya anda mengambil dos yang lebih tinggi daripada yang ditetapkan atau jika anda mempunyai dos berlebihan, berjumpa dengan doktor anda dengan segera dan, jika boleh, bawa tablet dan / atau paket anda.
Mengambil lebih daripada dos yang disyorkan boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan dan munculnya irama jantung atau takikardia yang tidak teratur. Ini juga boleh menyebabkan tidak sedar.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lercadip
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Beberapa kesan sampingan boleh menjadi serius:
Sekiranya anda mengalami kesan sampingan berikut, segera berjumpa doktor.
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang):
angina pectoris (sakit dada disebabkan oleh bekalan darah ke jantung yang tidak mencukupi).
Sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang):
sakit dada, tekanan darah rendah, pengsan dan reaksi alergi (gejala termasuk gatal-gatal, ruam, gatal-gatal).
Sekiranya anda mempunyai angina pectoris yang sudah ada, peningkatan kekerapan, tempoh dan keparahan serangan angina mungkin berlaku dengan kumpulan ubat yang menjadi milik Lercadip. Kes-kes terpencil infark miokard dapat diperhatikan.
Kesan sampingan lain yang mungkin:
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
sakit kepala, pening, degupan jantung yang cepat, berdebar-debar (degupan jantung yang tidak teratur atau laju), kemerahan tiba-tiba di muka, leher dan dada atas, pergelangan kaki bengkak.
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang):
mengantuk, berasa sakit, muntah, pedih ulu hati, sakit perut, cirit-birit, kemerahan pada kulit, sakit badan, peningkatan jumlah air kencing, keletihan.
Sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang):
bengkak gusi, nilai fungsi hati yang tidak normal (dikesan oleh ujian darah), keinginan untuk membuang air kecil.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan lepuh selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat dari cahaya.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang mengandungi Lercadip
Bahan aktif adalah lercanidipine hidroklorida.
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 10 mg lercanidipine hidroklorida (bersamaan dengan 9.4 mg lercanidipine) atau 20 mg lercanidipine hidroklorida (bersamaan dengan 18.8 mg lercanidipine).
Bahan-bahan lain adalah:
- Inti tablet: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, natrium karboksimetil kanji, povidone K30, magnesium stearat.
- Lapisan filem: hypromellose, talc, titanium dioxide (E171), macrogol 6000, iron oxide (E172).
Seperti apa Lercadip dan kandungan peknya
Lercadip 10 mg: tablet kuning, bulat, biconvex, bersalut filem dengan garis skor di satu sisi. Garis skor pada tablet adalah untuk memudahkan pecah agar lebih mudah ditelan dan tidak dibahagikan kepada dos yang sama.
Lercadip 20 mg: Tablet berwarna merah jambu, bulat, biconvex, bersalut filem dengan garis skor di satu sisi. Tablet boleh dibahagikan kepada dua dos yang sama.
Lercadip boleh didapati dalam pek lepuh, dalam pek 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 dan 100 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
TABLET LERCADIP 10 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Satu tablet mengandungi 10 mg lercanidipine hidroklorida, yang bersamaan dengan 9.4 mg lercanidipine.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet bersalut filem.
Tablet kuning, bulat, biconvex, dibelah dua di satu sisi.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
LERCADIP ditunjukkan untuk rawatan hipertensi penting ringan hingga sederhana.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Dos yang disyorkan ialah 10 mg sekali sehari secara lisan, sekurang-kurangnya 15 minit sebelum makan; dos boleh ditingkatkan hingga 20 mg, bergantung pada tindak balas pesakit individu.
Penyesuaian dos harus beransur-ansur kerana kesan antihipertensi maksimum berlaku dalam masa lebih kurang 2 minggu.
Sekiranya pesakit tidak dikawal dengan baik oleh monoterapi antihipertensi, adalah mungkin untuk menggabungkan pemberian LERCADIP dengan ubat penghalang beta (atenolol), diuretik (hidroklorotiazid) atau perencat ACE (captopril atau enalapril).
Oleh kerana kurva tindak balas dos curam dan mempunyai "dataran tinggi" pada dos antara 20 hingga 30 mg, dos yang lebih tinggi tidak mungkin menyebabkan keberkesanan yang lebih besar sementara, sebaliknya, peningkatan kesan yang tidak diingini mungkin berlaku.
Gunakan pada orang tua : Walaupun kajian farmakokinetik dan pengalaman klinikal tertentu tidak menunjukkan perlunya mengubah dos harian, perhatian khusus tetap disarankan pada awal perawatan pada orang tua.
Gunakan pada kanak-kanak : oleh kerana tidak ada kajian klinikal yang dilakukan pada pesakit di bawah 18 tahun, pemberian ubat pada usia pediatrik tidak digalakkan.
Gunakan pada pesakit dengan disfungsi hati atau buah pinggang : Berhati-hati sangat disarankan ketika memulakan rawatan pesakit dengan disfungsi hati atau ginjal ringan hingga sederhana. Posologi yang disyorkan dapat diterima dengan baik oleh pesakit ini, namun kenaikan dos harian hingga 20 mg harus dipertimbangkan dengan teliti. Pada pesakit dengan gangguan hati, kesan antihipertensi dapat meningkat dan oleh itu penyesuaian dos harus dipertimbangkan.
Rawatan dengan LERCADIP tidak digalakkan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk atau pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (kadar penapisan glomerular
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif "lercanidipine", kepada dihydropyridine secara umum atau kepada mana-mana eksipien yang terdapat dalam ubat.
Kehamilan dan penyusuan (lihat bahagian 4.6).
Wanita usia subur yang tidak menggunakan liputan kawalan kelahiran yang berkesan.
Halangan pelepasan ventrikel kiri.
Kegagalan jantung kongestif yang tidak dirawat.
Angina pectoris tidak stabil.
Perubahan teruk pada fungsi hati atau buah pinggang.
Pesakit yang mengalami serangan jantung kurang dari sebulan.
Rawatan bersamaan dengan:
perencat CYP3A4 yang berpotensi (lihat bahagian 4.5);
ciclosporin (lihat bahagian 4.5);
jus limau gedang (lihat bahagian 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Perhatian khusus diperlukan semasa memberikan LERCADIP kepada pesakit dengan sindrom disfungsi nod sinus (jika alat pacu jantung tidak ditanamkan). Walaupun kajian hemodinamik terkawal menunjukkan tidak ada gangguan fungsi ventrikel, berhati-hati diperlukan pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri. Telah dikemukakan bahawa beberapa dihidropiridin yang bertindak pendek dapat meningkatkan risiko morbiditi kardiovaskular pada pasien dengan iskemia jantung.
Sebilangan dihydropyridine jarang menyebabkan sakit prekordial atau angina pectoris. Jarang sekali, terdapat peningkatan kekerapan, tempoh dan keparahan episod anginal akut pada pesakit dengan angina pectoris yang sudah ada. Kes-kes terpencil infark miokard dapat diperhatikan (lihat bahagian 4.8).
Gunakan pada pesakit dengan disfungsi hati atau buah pinggang : Berhati-hati sangat disarankan ketika memulakan rawatan pesakit dengan disfungsi hati atau ginjal ringan hingga sederhana. Posologi yang disyorkan dapat diterima dengan baik oleh pesakit ini, namun kenaikan dos harian hingga 20 mg harus dipertimbangkan dengan teliti. Pada pesakit dengan gangguan hati, kesan antihipertensi dapat meningkat dan oleh itu penyesuaian dos harus dipertimbangkan.
Rawatan dengan LERCADIP tidak digalakkan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk atau pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (kadar penapisan glomerular
Pengambilan alkohol harus dielakkan kerana boleh meningkatkan kesan vasodilating ubat antihipertensi (lihat bahagian 4.5).
Pengaruh CYP3A4 seperti antikonvulsan (contohnya fenitoin, karbamazepin) dan rifampisin dapat mengurangkan kadar plasma lercanidipine dan oleh itu keberkesanan lercanidipine mungkin kurang daripada yang diharapkan (lihat bahagian 4.5).
1 tablet mengandungi 30 mg laktosa dan oleh itu tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan kekurangan Lapp laktase, galaktosemia atau sindrom penyerapan glukosa / galaktosa.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Oleh kerana lercanidipine dimetabolisme oleh enzim CYP3A4, inhibitor dan pemicu CYP3A4 yang diberikan secara serentak dapat berinteraksi dengan metabolisme dan penghapusan lercanidipine.
Pemberian LERCADIP bersamaan dengan perencat CYP3A4 (mis. Ketoconazole, itraconazole, ritonavir, eritromisin, troleandomisin) harus dielakkan (lihat bahagian 4.3).
Kajian interaksi dengan ketoconazole, perencat CYP3A4 yang kuat, menunjukkan peningkatan kepekatan plasma lercanidipine (peningkatan AUC 15 kali ganda dan 8 kali lipat dalam C untuk eutomer S-lercanidipine).
Ciclosporin dan lercanidipine tidak boleh diberikan bersama (lihat bahagian 4.3).
Berikutan pemberian lercanidipine dan siklosporin, peningkatan tahap plasma kedua-dua bahan aktif diperhatikan. Kajian pada sukarelawan muda yang sihat telah menunjukkan bahawa apabila siklosporin diberikan 3 jam setelah pengambilan lercanidipine, tahap plasma lercanidipine tidak berubah, sementara AUC siklosporin meningkat sebanyak 27%. Walau bagaimanapun, pemberian bersama LERCADIP dengan siklosporin menyebabkan kenaikan kadar plasma lercanidipine 3 kali ganda dan peningkatan AUC siklosporin sebanyak 21%.
Lercanidipine tidak boleh diambil dengan jus limau gedang (lihat bahagian 4.3).
Seperti dihydropyridine lain, lercanidipine sensitif terhadap penghambatan metabolik yang disebabkan oleh jus limau gedang, yang mengakibatkan peningkatan ketersediaan sistemiknya dan peningkatan kesan hipotensinya.
Apabila diberikan pada dos 20 mg bersamaan dengan midazolam secara lisan pada orang tua, penyerapan lercanidipine meningkat (kira-kira 40%) dan kadar penyerapan menurun (tmax ditangguhkan 1.75 hingga 3 jam). Kepekatan midazolam tetap tidak berubah .
Perhatian harus diberikan semasa LERCADIP diresepkan bersama dengan substrat CYP3A4 yang lain, seperti: terfenadine, astemizole, ubat antiaritmia kelas III seperti amiodarone dan quinidine.
Pemberian LERCADIP bersamaan dengan pemicu CYP3A4 seperti ubat antikonvulsan (misalnya fenitoin, karbamazepin) dan rifampisin harus dilakukan dengan berhati-hati kerana kesan antihipertensi dapat dikurangkan dan tekanan darah harus dipantau lebih kerap daripada biasanya.
Apabila LERCADIP diberikan dengan metoprolol, penyekat beta yang disingkirkan terutamanya oleh hati, ketersediaan bio metoprolol tidak berubah, sementara lercanidipine dikurangkan sebanyak 50%. Kesan ini mungkin disebabkan oleh pengurangan aliran darah hepatik yang disebabkan oleh beta-blocker dan oleh itu boleh berlaku dengan ubat-ubatan lain dari kelas ini. Akibatnya, lercanidipine dapat diberikan dengan penyekat reseptor beta-adrenergik, tetapi dosnya mungkin perlu disesuaikan.
Kajian interaksi dengan fluoxetine (penghambat CYP2D6 dan CYP3A4), yang dilakukan pada sukarelawan berusia 65 ± 7 tahun (min ± s.d.), tidak menunjukkan perubahan yang relevan secara klinikal dalam farmakokinetik lercanidipine.
Tahap plasma lercanidipine tidak berubah secara signifikan pada pesakit yang menerima rawatan bersamaan dengan 800 mg / hari cimetidine, tetapi berhati-hati disarankan pada dos yang lebih tinggi kerana bioavailabiliti dan kesan hipotensi lercanidipine dapat meningkat.
Pada pesakit yang menjalani rawatan kronik dengan b-methyldigoxine, pemberian bersama 20 mg lercanidipine tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik. Sukarelawan sihat yang dirawat dengan digoxin, mengikuti dos 20 mg lercanidipine yang diberikan dalam keadaan berpuasa, menunjukkan peningkatan rata-rata 33% dimaxin Cmax, sementara AUC dan pembersihan ginjal tidak banyak berubah. Pesakit harus dipantau dengan teliti. Bersamaan dirawat dengan digoxin untuk mengesan sebarang tanda ketoksikan digoxin.
Berikutan pengulangan bersama dos 20 mg LERCADIP dengan 40 mg simvastatin, AUC lercanidipine tidak banyak berubah, sementara AUC simvastatin meningkat sebanyak 56% dan metabolit aktifnya - 28% asid hidroksi. Perubahan ini tidak mungkin berkaitan dengan klinikal. Tidak ada interaksi yang diharapkan ketika lercanidipine diberikan pada waktu pagi dan simvastatin pada waktu malam seperti yang ditunjukkan untuk produk ubat ini.
Pemberian bersama 20 mg lercanidipine yang diambil oleh sukarelawan berpuasa sihat tidak mengubah farmakokinetik warfarin.
LERCADIP diberikan dengan diuretik dan perencat ACE dapat diterima dengan baik.
Pengambilan alkohol harus dielakkan kerana boleh meningkatkan kesan vasodilating ubat antihipertensi (lihat bahagian 4.4).
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Hasil kajian yang dilakukan pada tikus dan arnab tidak menunjukkan kesan teratogenik lercanidipine pada spesies haiwan ini, dan tidak ada gangguan fungsi pembiakan pada tikus. Walau bagaimanapun, kerana terdapat kekurangan data klinikal mengenai penggunaan lercanidipine pada kehamilan dan penyusuan, dan sebatian lain yang tergolong dalam kelas dihydropyridine telah terbukti teratogenik pada haiwan, LERCADIP tidak boleh diberikan selama kehamilan atau pada wanita yang berpotensi melahirkan anak yang tidak menggunakan perlindungan kontraseptif yang berkesan. Oleh kerana lipophilicity lercanidipine yang tinggi, perkumuhannya ke dalam susu ibu mungkin berlaku. Oleh itu ia tidak boleh diberikan semasa menyusui.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Pengalaman klinikal dengan lercanidipine menunjukkan bahawa pengambilan ubat tidak mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, berhati-hati diperlukan kerana pening, asthenia, rasa keletihan dan, lebih jarang, mengantuk mungkin berlaku.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Reaksi buruk berlaku pada kira-kira 1.8% pesakit yang dirawat.
Jadual di bawah menunjukkan kejadian tindak balas buruk, dengan sekurang-kurangnya kemungkinan penyebabnya, dikelompokkan berdasarkan kelas organ sistem MedDRA dan disusun mengikut kekerapan (jarang, jarang).
Seperti yang ditunjukkan dalam jadual, tindak balas buruk yang paling sering diperhatikan yang dilaporkan dalam ujian klinikal terkawal adalah sakit kepala, pening, edema periferal, takikardia, berdebar-debar, pembilasan, masing-masing berlaku pada kurang dari 1% pesakit.
Sepanjang pengalaman selepas pemasaran, dari laporan spontan yang diterima, kesan yang tidak diingini berikut jarang dilaporkan (hipertropi gingiva, peningkatan kadar transaminase hepatik dalam serum, hipotensi, kekerapan kencing dan sakit dada.
Sebilangan dihydropyridine jarang menyebabkan sakit prekordial atau angina pectoris. Jarang sekali, terdapat peningkatan kekerapan, tempoh dan keparahan episod anginal akut pada pesakit dengan angina pectoris yang sudah ada. Kes-kes terpencil infark miokard dapat diperhatikan.
Tidak ada kesan negatif lercanidipine pada glukosa darah atau lipemia.
04.9 Overdosis -
Dalam pengalaman pasca pemasaran, tiga kes overdosis telah dilaporkan (masing-masing 150 mg, 280 mg dan 800 mg lercanidipine dimakan dalam usaha untuk membunuh diri).
Seperti dihydropyridine yang lain, diasumsikan bahawa overdosis dapat mengakibatkan vasodilasi periferal yang berlebihan disertai dengan hipotensi dan takikardia refleks yang ketara. Sekiranya hipotensi teruk, bradikardia dan kehilangan kesedaran, terapi sokongan kardiovaskular mungkin diperlukan, dengan pemberian atropin secara intravena sekiranya berlaku bradikardia.
Memandangkan kesan farmakologi lercanidipine yang berpanjangan, adalah mustahak untuk memantau sekurang-kurangnya 24 jam fungsi kardiovaskular pesakit yang telah mengambil dos ubat yang berlebihan. Tidak ada maklumat mengenai kemungkinan kesan menguntungkan dari dialisis. Memandangkan lipofilik ubatnya, kemungkinan besar kadar plasma tidak dapat dijadikan penanda aras untuk jangka masa risiko dan bahawa dialisis tidak mempunyai keberkesanan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: Penyekat saluran kalsium selektif dengan kesan vaskular.
Kod ATC: C08CA13
Lercanidipine adalah penyekat saluran kalsium yang tergolong dalam kumpulan dihydropyridine yang menghalang aliran kalsium merentasi membran sel otot licin dan jantung. Mekanisme tindakan antihipertensi disebabkan oleh kesan santai langsung pada otot licin vaskular, dengan akibatnya penurunan daya tahan total. Walaupun separuh hayat plasma pendek, lercanidipine mempunyai aktiviti antihipertensi yang berpanjangan, kerana pekali partisi yang tinggi dalam membran, dan tidak menyebabkan kesan inotropik negatif berkat selektivitas vaskularnya yang tinggi.
Oleh kerana vasodilasi yang disebabkan oleh LERCADIP dicirikan oleh permulaan kesan secara beransur-ansur, hipotensi akut dengan takikardia refleks jarang terjadi pada pesakit hipertensi.
Seperti 1,4-dihydropyridine asimetri lain, aktiviti antihipertensi lercanidipine disebabkan terutamanya oleh (S) -enantiomernya.
Sebagai tambahan kepada kajian klinikal yang dilakukan untuk menyokong petunjuk terapi, kajian rawak lebih lanjut pada pesakit dengan hipertensi yang teruk (rata-rata tekanan darah diastolik ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) menunjukkan bahawa tekanan darah normal pada 40% dari 25 pesakit yang dirawat dengan dos 20 mg, dalam satu pentadbiran harian LERCADIP, dan dalam 56% daripada 25 pesakit dirawat dengan dos 10 mg dua kali sehari. Dalam percubaan klinikal rawak, double-blind, plasebo terkawal pada pesakit dengan hipertensi sistolik terpencil, LERCADIP terbukti berkesan menurunkan tekanan darah sistolik dari nilai min awal 172.6 ± 5.6 mmHg menjadi 140.2 ± 8.7 mmHg.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
LERCADIP diserap sepenuhnya selepas pemberian oral masing-masing 10-20 mg dan puncak plasma masing-masing 3.30 ng / ml ± 2.09 hari. dan 7.66 ng / ml ± 5.90 hari, dicapai kira-kira 1.5-3 jam selepas pentadbiran.
Dua enantiomer lercanidipine menunjukkan profil tahap plasma yang serupa: masa untuk mendapatkan kepekatan plasma maksimum adalah sama, kepekatan maksimum plasma dan AUC, rata-rata, 1.2 kali lebih tinggi untuk enantiomer (S). Dan separuh hayat penghapusan dari kedua enantiomer pada dasarnya sama. Tidak ada interkonversi "in vivo" enantiomers yang diperhatikan.
Berikutan metabolisme pra-sistemik yang tinggi, ketersediaan bio mutlak LERCADIP ketika diberikan kepada pesakit dengan makanan secara lisan adalah sekitar 10% dan menurun menjadi satu pertiga (1/3) ketika diberikan kepada sukarelawan yang sihat dalam keadaan berpuasa.
Ketersediaan lercanidipine, diberikan secara lisan, empat kali ganda apabila LERCADIP diminum sehingga 2 jam selepas makan tinggi lemak. Oleh itu, LERCADIP harus diberikan sebelum makan.
Pengedaran dari plasma ke tisu dan organ cepat dan meluas.
Pengikatan protein plasma lercanidipine lebih besar daripada 98%. Pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang atau hati yang teruk, kadar protein plasma dikurangkan dan pecahan bebas ubat boleh meningkat.
LERCADIP dimetabolisme secara meluas oleh CYP3A4; ubat itu tidak dikesan dalam air kencing atau najis. Ianya diubah menjadi metabolit yang tidak aktif dan kira-kira 50% dos dikeluarkan dalam air kencing.
Eksperimen "in vitro" dengan mikrosom hati manusia telah menunjukkan bahawa lercanidipine melakukan beberapa tahap penghambatan CYP3A4 dan CYP2D6, tetapi pada kepekatan 160 dan 40 kali, masing-masing, lebih tinggi daripada yang dicapai pada puncak plasma setelah pemberian dos 20 mg.
Selanjutnya, kajian interaksi pada manusia menunjukkan bahawa lercanidipine tidak mengubah tahap plasma midazolam, substrat khas CYP3A4, atau metoprolol, substrat khas CYP2D6. Oleh itu, pada dos terapeutik, LERCADIP tidak diharapkan dapat menghambat biotransformasi ubat yang dimetabolisme oleh CYP3A4 dan CYP2D6.
Penghapusan berlaku pada dasarnya oleh biotransformasi.
Waktu paruh rata-rata plasma yang dapat dikira dari fasa penghapusan terminal adalah 8-10 jam dan aktiviti terapi berlangsung 24 jam berkat pengikatan yang tinggi pada membran lipid.
Pentadbiran LERCADIP secara lisan menyebabkan tahap lercanidipine plasma tidak sebanding dengan dos (kinetik bukan linear). Setelah mengambil 10, 20 atau 40 mg, kepekatan plasma maksimum yang diamati berada dalam nisbah 1: 3: 8 dan kepekatan plasma AUC dari masa ke masa dalam nisbah 1: 4: 18, menunjukkan ketepuan progresif progresik Oleh itu, ketersediaan meningkat dengan peningkatan dos.
Pada pesakit tua dan pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan hingga sederhana atau gangguan hepatik ringan hingga sederhana, tingkah laku farmakokinetik lercanidipine serupa dengan yang diamati pada populasi pesakit umum; tahap yang lebih tinggi (kira-kira 70%) ubat didapati pada pesakit dengan disfungsi ginjal yang teruk atau pada pesakit dialisis. Pada pesakit dengan gangguan hati sederhana hingga berat, peningkatan bioavailabiliti sistemik lercanidipine mungkin kerana ubat biasanya dimetabolisme secara luas di hati.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Kajian farmakotoksikologi pada haiwan tidak menunjukkan kesan terhadap sistem saraf autonomi, sistem saraf pusat atau fungsi gastrointestinal pada dos yang biasa digunakan untuk mendapatkan kesan antihipertensi.
Kesan yang relevan yang diperhatikan dalam kajian jangka panjang pada tikus dan anjing harus dipertimbangkan secara langsung atau tidak langsung dengan kesan yang telah diketahui berikutan penggunaan penyekat saluran kalsium dalam dos yang tinggi dan terutamanya mencerminkan aktiviti farmakodinamik yang berlebihan.
Lercanidipine tidak genotoksik dan terbukti tidak mempunyai potensi karsinogenik.
Kesuburan dan fungsi pembiakan pada tikus tidak dipengaruhi oleh rawatan lercanidipine.
Tiada kesan teratogenik pada tikus dan arnab; bagaimanapun, lercanidipine, yang diberikan dalam dos yang tinggi pada tikus, menyebabkan kerugian sebelum dan selepas implantasi dan perkembangan janin yang tertunda.
Apabila diberikan dalam dos tinggi (12 mg / kg / hari hidroklorida) semasa bersalin, lercanidipine disebabkan oleh dystocia.
Penyebaran lercanidipine dan / atau metabolitnya pada haiwan hamil dan perkumuhannya ke dalam susu ibu belum dinilai.
Metabolit tidak dinilai secara berasingan dalam kajian ketoksikan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Senarai eksipien
Inti tablet:
Laktosa monohidrat
Selulosa mikrokristal
Pati natrium karboksimetil
Povidone K30
Magnesium stearat.
Filem salutan:
Hypromellose
Perbincangan
Titanium dioksida (E171)
Macrogol 6000
Besi oksida (E172).
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah "-
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Simpan dalam bungkusan asal.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Lekap PVC dan aluminium buram.
Pek 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 dan 100 tablet *.
* Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Melalui Matteo Civitali, 1 - 20148 Milan, ITALY.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
LERCADIP 14 tablet bersalut filem 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 tablet bersalut filem 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 tablet bersalut filem 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg tablet bersalut filem A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 tablet bersalut filem 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Tarikh kebenaran pertama: 22 Mac 1996 (UK). 18 Mac 1997 (IT). Tarikh pemasaran pertama: Februari 1998 di SSN.
Pembaharuan kebenaran: 05 Julai 2006
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
Mei 2008