Bahan aktif: Norethisterone (norethisterone asetat)
Tablet Primolut Nor 10 mg
Mengapa Primolut Nor digunakan? Untuk apa itu?
Primolut Nor mengandungi norethisterone acetate, yang tergolong dalam kumpulan progestogen, kumpulan produk yang serupa dengan progesteron hormon wanita semula jadi.
Ubat ini digunakan untuk merawat:
- metrorrhagia berfungsi (kehilangan darah dari rahim, di luar tempoh haid) dan profilaksis kambuh (iaitu kambuhan gangguan ini setelah ia dirawat dengan terapi);
- amenorea primer (jumlah ketiadaan kitaran haid) dan sekunder (pemberhentian kitaran haid);
- sindrom pramenstruasi (gejala yang menjangkakan permulaan kitaran haid);
- endometriosis (kehadiran mukosa rahim di lokasi yang tidak normal);
- polimenorea (lebih pendek daripada selang normal antara haid).
Kontraindikasi Apabila Primolut Nor tidak boleh digunakan
Jangan ambil Primolut Nor
- jika anda alah kepada norethisterone asetat atau bahan-bahan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6);
- jika anda hamil atau mengesyaki kehamilan;
- jika anda menyusu;
- sekiranya anda mengalami gangguan fungsi hati yang teruk dan fungsi hati anda masih tidak normal. Gejala penyakit hati mungkin termasuk, seperti menguningnya kulit dan / atau gatal di seluruh badan.
- jika anda pernah atau pernah menderita tumor hati (jinak atau malignan);
- jika anda pernah atau pernah menderita gumpalan darah pada vena atau arteri (trombosis), urat dalam (trombosis urat dalam), saluran darah di paru-paru (emboli paru), infark miokard atau kemalangan serebrovaskular (strok disebabkan oleh darah) gumpalan atau pecah saluran darah di otak);
- jika anda mempunyai penyakit yang mungkin merupakan tanda serangan jantung di masa depan (contohnya angina pectoris yang menyebabkan kesakitan teruk di dada dan boleh memancar ke lengan kiri) atau strok (contohnya strok kecil tanpa akibat yang tinggal, apa yang disebut serangan iskemia sementara);
- jika anda mempunyai beberapa bentuk migrain dengan gejala neurologi fokus seperti penglihatan yang lemah, kesukaran bercakap, kelemahan atau mati rasa di mana-mana bahagian badan;
- jika anda mempunyai faktor risiko yang teruk atau berganda untuk mengembangkan pembekuan darah (trombosis vena arteri) (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga");
- jika anda menghidap diabetes dengan kerosakan pada saluran darah;
- jika anda mengetahui atau disyaki barah yang bergantung pada hormon seks (mis. barah payudara atau organ genital).
Sekiranya ada keadaan di atas muncul buat pertama kali semasa menggunakan Primolut Nor, hentikan rawatan dengan segera dan dapatkan nasihat doktor.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil Primolut Nor
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Primolut Nor.
Sebelum memulakan atau meneruskan rawatan dengan Primolut Nor, doktor anda akan menjalani pemeriksaan umum dan ginekologi secara menyeluruh, termasuk pemeriksaan payudara, perut dan Papanicolau (Pap smear), dan pemeriksaan tekanan darah. Di samping itu, kehamilan yang berterusan mesti dikesampingkan. Sebagai langkah berjaga-jaga, doktor akan memutuskan pemeriksaan yang harus dilakukan dan berapa kerap.
Progestin yang terkandung dalam ubat ini sebahagiannya ditukar menjadi estrogen. Oleh itu, amaran am yang berkaitan dengan penggunaan pil perancang gabungan yang mengandungi estrogen / progestogen harus dipertimbangkan lebih lanjut untuk Primolut Nor.
Dalam beberapa keadaan, anda perlu berhati-hati semasa menggunakan Primolut Nor, dan doktor anda mungkin perlu selalu berjumpa dengan anda. Anda harus berjumpa dengan doktor anda sebelum anda mula menggunakan Primolut Nor, jika ada yang berikut berlaku pada anda atau jika ada keadaan ini bertambah buruk atau teruk semasa menggunakan Primolut Nor:
- jika anda merokok;
- jika anda menghidap diabetes;
- jika anda berlebihan berat badan;
- jika anda mempunyai tekanan darah tinggi;
- jika anda mempunyai masalah jantung (gangguan injap, gangguan irama jantung);
- jika anda mempunyai sejarah trombosis / tromboembolisme (darah beku);
- jika anda mempunyai sejarah keluarga trombosis (tromboemboli pada saudara / saudari atau ibu bapa pada usia yang agak muda), serangan jantung atau strok pada usia muda;
- jika anda mengalami keradangan urat (phlebitis dangkal);
- jika anda mempunyai urat varikos;
- sekiranya anda mempunyai sejarah barah payudara keluarga;
- jika anda mempunyai sejarah chloasma (tompok kuning-coklat pada kulit, terutama pada wajah); jika demikian, elakkan terlalu banyak terdedah kepada sinar matahari atau sinar ultraviolet;
- jika anda mempunyai sejarah kemurungan; jika kemurungan berulang dalam bentuk yang teruk, berhenti mengambil Primolut Nor;
- jika anda menghidap migrain;
- jika anda menghidap epilepsi (lihat "Ubat-ubatan lain dan Primolut Nor");
- jika anda mempunyai tahap kolesterol atau trigliserida yang tinggi (bahan berlemak dalam darah);
- jika anda mempunyai penyakit hati atau pundi hempedu (penyakit kuning dan / atau gatal akibat kolestasis; pembentukan batu empedu);
- jika anda menghidap penyakit Crohn atau kolitis ulseratif (penyakit radang usus);
- jika anda menderita lupus erythematosus sistemik (SLE, penyakit sistem imun);
- jika anda menghidapi sindrom uremik hemolitik (HUS, penyakit yang menyebabkan kerosakan pada buah pinggang);
- jika anda mempunyai anemia sel sabit;
- jika anda mempunyai penyakit yang pertama kali muncul semasa kehamilan atau penggunaan steroid seks sebelumnya (contohnya, kehilangan pendengaran dari otosklerosis, gangguan darah yang disebut porphyria, ruam yang disebut herpes gravidarum, penyakit saraf yang disebut chorea oleh Sydenham);
- jika anda mempunyai angioedema keturunan. Sekiranya anda mengalami gejala angioedema seperti pembengkakan muka, lidah dan / atau faring dan / atau kesukaran menelan atau gatal-gatal dengan kesukaran bernafas, segera hubungi doktor anda. Ubat yang mengandungi estrogen boleh menyebabkan atau memburukkan lagi gejala angioedema.
Sekiranya ada keadaan di atas muncul buat pertama kalinya, kembali atau bertambah teruk semasa menggunakan Primolut Nor, hubungi doktor anda.
Primolut Nor dan pembekuan darah vena dan arteri (trombosis)
Progestogen yang terkandung dalam produk ubat ini sebagian diubah menjadi estrogen, oleh karenanya dapat disatukan dengan kombinasi progestogen / estrogen. Oleh itu, amaran am yang berkaitan dengan penggunaan pil perancang gabungan berlaku untuk Primolut Nor.
Penggunaan Primolut Nor, seperti COC, dikaitkan dengan peningkatan risiko tromboembolisme vena (VTE) jika dibandingkan dengan penggunaan tidak. Risiko yang meningkat ini bagaimanapun lebih rendah daripada risiko VTE yang berkaitan dengan kehamilan.
VTE boleh mengancam nyawa atau boleh membawa maut
Tromboembolisme vena (VTE) menjelma sebagai trombosis urat dalam dan / atau embolisme paru boleh berlaku semasa menggunakan semua COC.
Jarang sekali, trombosis daerah vaskular lain, seperti arteri atau vena hepatik, mesenterik, serebrum, renal atau retina, telah dilaporkan pada pengguna COC. Tidak ada kesepakatan bahawa kejadian ini berkaitan dengan penggunaan kontraseptif oral gabungan.
Gejala kejadian trombotik / tromboemboli vena atau arteri atau kemalangan serebrovaskular mungkin termasuk:
- kesakitan satu sisi yang tidak biasa dan / atau bengkak pada satu kaki;
- sakit dada yang teruk dan tiba-tiba, tanpa mengira penyinaran ke lengan kiri;
- kesukaran bernafas secara tiba-tiba;
- permulaan batuk secara tiba-tiba;
- sakit kepala yang tidak biasa, teruk dan berpanjangan;
- kehilangan penglihatan separa atau lengkap secara tiba-tiba;
- penglihatan berganda;
- ucapan atau afasia yang tidak jelas;
- pening;
- runtuh dengan atau tanpa kejang fokus (kejang bermula di bahagian otak tertentu);
- kelemahan tiba-tiba atau kebas yang sangat ketara pada satu sisi atau bahagian badan;
- gangguan motor;
- "akut" perut (keadaan patologi perut yang teruk).
Kemungkinan peningkatan risiko sinergistik trombosis harus dipertimbangkan pada wanita dengan kombinasi faktor risiko atau yang menunjukkan keparahan faktor risiko tunggal yang lebih besar. Risiko yang meningkat ini mungkin lebih besar daripada risiko faktor kumulatif sederhana. Sekiranya penilaian faedah / risiko negatif, COC tidak boleh diresepkan (lihat bahagian "Jangan ambil Primolut Nor").
Risiko kejadian trombotik / tromboemboli vena atau arteri atau kemalangan serebrovaskular meningkat dengan:
- umur;
- l "kegemukan (indeks jisim badan melebihi 30 kg / m2);
- sejarah keluarga yang positif (tromboemboli arteri atau vena pada saudara / saudari atau ibu bapa pada usia yang agak muda);
- imobilisasi berpanjangan, pembedahan besar, operasi kaki atau trauma teruk;
- merokok (risikonya semakin meningkat untuk perokok berat dan dengan meningkatnya usia, terutama bagi wanita berusia lebih dari 35 tahun;
- dislipoproteinemia (tahap lipid tinggi dalam darah);
- hipertensi (tekanan darah tinggi);
- migrain;
- valvulopathy (penyakit injap jantung);
- fibrilasi atrium (irama jantung yang diubah).
Beritahu doktor anda jika mana-mana perkara di atas berlaku untuk anda.
Tidak ada konsensus mengenai kemungkinan peranan vena varikos dan trombophlebitis dangkal dalam tromboembolisme vena.
Keadaan perubatan lain yang dikaitkan dengan kejadian vaskular yang merugikan termasuk:
- diabetes mellitus;
- lupus eritematosus sistemik (penyakit sistem imun);
- sindrom uremik hemolitik (HUS), yang menyebabkan kerosakan pada buah pinggang;
- penyakit usus radang kronik (penyakit Crohn atau kolitis ulseratif);
- penyakit sel sabit (anemia sel sabit).
Sekiranya terdapat peningkatan frekuensi dan keparahan migrain (yang mungkin merupakan prodromal kejadian serebrovaskular), anda harus berjumpa doktor dengan segera.
Sekiranya ujian darah anda menunjukkan bahawa anda mempunyai ketahanan terhadap Protein C yang diaktifkan, hiperomosisteinemia (kepekatan homosistein berlebihan dalam darah), kekurangan antitrombin III, kekurangan protein C, kekurangan protein S atau antibodi antifosfolipid (antibodi antikardiolipin, antikoagulan lupus), mungkin mempunyai kecenderungan keturunan atau trombosis vena atau arteri.
Lihat doktor anda secepat mungkin jika:
- perhatikan apa-apa perubahan dalam kesihatan anda, terutamanya dalam situasi yang dijelaskan dalam bahagian "Jangan mengambil Primolut Nor" dan "Amaran dan langkah berjaga-jaga";
- anda merasakan ketulan di payudara anda;
- gunakan ubat lain (lihat "Ubat lain dan Primolut Nor");
- mengalami pendarahan faraj yang tidak biasa.
Hentikan rawatan dengan segera sekiranya:
- permulaan atau pemburukan migrain pertama kali atau peningkatan kekerapan sakit kepala dengan intensiti yang tidak biasa;
- gangguan penglihatan atau pendengaran secara tiba-tiba atau gangguan persepsi lain;
- gejala awal trombophlebitis atau thromboembolism, misalnya. sakit yang tidak biasa atau bengkak di kaki, sakit menikam ketika bernafas, atau batuk tanpa sebab yang jelas;
- rasa sakit dan sesak di dada;
- pembedahan dan keadaan imobilisasi: enam minggu sebelum pembedahan dan sepanjang masa keadaan imobilisasi, seperti dalam kes kemalangan;
- permulaan penyakit kuning, hepatitis, gatal umum;
- peningkatan tekanan darah yang ketara;
- kehamilan.
Sekiranya ujian fungsi endokrin dan hati yang tidak normal, hentikan rawatan dan ulangi ujian selepas kira-kira 2 bulan.
Primolut Nor dan barah
Kanser payudara berlaku sedikit lebih kerap pada wanita yang menggunakan pil gabungan, tetapi tidak diketahui apakah ini disebabkan oleh rawatan. Sebagai contoh, wanita yang menggunakan Pil mungkin didiagnosis menghidap lebih banyak barah kerana mereka menjalani pemeriksaan perubatan lebih kerap. Risiko terkena barah payudara secara beransur-ansur berkurang setelah menghentikan kontrasepsi hormon gabungan. Penting untuk memeriksa payudara anda secara berkala dan menghubungi doktor anda jika anda merasakan ada ketulan.
Kes-kes jarang tumor hati jinak dan, lebih jarang, tumor hati malignan telah diperhatikan pada wanita yang mengambil bahan hormon. Tumor ini boleh menyebabkan pendarahan dalaman.
Faktor risiko yang paling penting untuk barah serviks adalah jangkitan virus papilloma manusia (HPV). Beberapa kajian menunjukkan peningkatan risiko barah serviks pada pengguna kontraseptif jangka panjang, tetapi sejauh mana perilaku seksual atau faktor lain seperti virus papilloma manusia meningkat risiko ini.
Tumor ganas boleh mengancam nyawa atau boleh membawa maut.
Segera hubungi doktor anda sekiranya anda mengalami kesakitan yang teruk di perut anda.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Primolut Nor
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Beberapa ubat boleh mengurangkan keberkesanan Primolut Nor. Ini termasuk ubat-ubatan yang meningkatkan metabolisme Primolut Nor, seperti:
- ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat epilepsi (primidone, phenytoin, barbiturat, carbamazepine, oxcarbazepine),
- ubat yang digunakan untuk merawat batuk kering (rifampicin, rifabutin),
- antibiotik terhadap jangkitan kulat (griseofulvin),
- l "St. John's wort (Hypericum perforatum, digunakan terutamanya untuk rawatan keadaan depresi).
Primolut Nor dapat mengganggu cara kerja ubat-ubatan lain, misalnya ubat-ubatan yang mengandung siklosporin (terutama digunakan untuk mencegah penolakan pemindahan organ).
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Ujian makmal
Penggunaan Primoluto Nor boleh mempengaruhi keputusan beberapa ujian makmal.Beritahu doktor anda jika anda perlu menjalani ujian darah atau air kencing.
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Jangan mengambil Primolut Nor jika anda hamil, jika anda fikir anda mungkin hamil, atau jika anda menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Primolut Nor tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin.
Primolut Nor mengandungi laktosa
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Primolut Nor: Posologi
Cara pengambilan Primolut Nor
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos, kaedah dan masa pentadbiran
Tablet harus ditelan dengan sedikit cecair.
Keberkesanan Primolut Nor dapat dikurangkan jika tidak semua tablet diambil mengikut arahan.
Kaedah bukan hormon (tidak termasuk kaedah irama dan kaedah suhu basal) harus digunakan sebagai langkah kontraseptif. Sekiranya, selama rawatan, pendarahan penarikan tidak terjadi pada selang waktu berkala sekitar 28 hari, kemungkinan kehamilan harus dipertimbangkan, walaupun ada tindakan kontrasepsi. Dalam kes ini, hentikan rawatan dengan segera sehingga tidak dapat dikesampingkan.
Rejimen rawatan yang disyorkan adalah:
Metrorrhagia berfungsi
Dengan mengambil setengah tablet Primolut Nor (= 5 mg) tiga kali sehari selama 10 hari, pendarahan rahim yang tidak berkaitan dengan lesi organik dicapai dalam kebanyakan kes dalam 1-3 hari; namun, Primolut Nor harus diambil secara berkala untuk keseluruhan 10 - tempoh hari untuk memastikan kejayaan penuh rawatan.Kira-kira 2-4 hari setelah akhir rawatan, pendarahan penarikan berlaku sesuai, dalam kuantiti dan jangka masa, dengan aliran haid yang normal.
Pendarahan sedikit semasa mengambil tablet
Kadang-kadang, setelah pendarahan awal berhenti, pendarahan ringan mungkin berlaku. Walaupun dalam kes ini, anda tidak boleh mengganggu atau berhenti mengambil tablet.
Kegagalan menghentikan pendarahan, pendarahan besar
Sekiranya, walaupun mengambil tablet secara berkala, pendarahan tidak berhenti, penyebab organik atau faktor ekstra-genital harus difikirkan yang pada amnya memerlukan langkah-langkah terapi lain. Perkara yang sama berlaku sekiranya, setelah penangkapan awal "pendarahan, pendarahan yang agak teruk muncul semula semasa mengambil tablet.
Profilaksis kambuh
Untuk mencegah kambuh (iaitu kekambuhan gangguan ini setelah dirawat dengan terapi) pada pesakit dengan kitaran anovulasi Primolut Nor dapat diberikan untuk tujuan profilaksis (1/2 tablet - 5 mg - 1-2 kali sehari dari 16 Hari ke-25 kitaran [hari ke-1 kitaran = hari ke-1 haid terakhir]).
Pendarahan penarikan akan muncul beberapa hari selepas mengambil tablet terakhir.
Amenorea primer dan sekunder
Rawatan hormon amenorea sekunder hanya boleh dimulakan setelah kehamilan dikesampingkan.
Kadang-kadang, amenore primer atau sekunder disebabkan oleh prolaktinoma (tumor jinak kelenjar pituitari yang mengakibatkan "peningkatan pengeluaran hormon" prolaktin), kehadirannya mesti dikesampingkan oleh doktor anda sebelum memulakan rawatan dengan Primolut Nor, kerana ia mungkin bertambah besar.
Sebelum memulakan rawatan dengan Primolut Nor, doktor anda akan menetapkan estrogen (misalnya selama 14 hari). Anda kemudian akan mengambil setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 1-2 kali sehari selama 10 hari. Penggantungan akan muncul beberapa hari selepas mengambil tablet terakhir.
Sekiranya pengeluaran estrogen endogen yang mencukupi telah diperoleh, doktor akan mempertimbangkan sama ada untuk menghentikan rawatan estrogen dan untuk menyebabkan "pendarahan kitaran dengan mengambil setengah tablet Primolut Nor 10 mg dua kali sehari dari hari ke-16 hingga ke-25 kitaran.
Sindrom pramenstruasi
Setengah tablet Primolut Nor 10 mg diambil 1-3 kali sehari semasa fasa luteal kitaran (iaitu bahagian kedua kitaran dari "ovulasi hingga" permulaan haid berikutnya) dapat melegakan atau memperbaiki gejala pramenstruasi seperti sakit kepala, mood tertekan, pengekalan air dan rasa sesak pada payudara.
Polimenorea
Sekiranya aliran haid terlalu kerap, haid boleh ditangguhkan dengan memberikan Primolut Nor. Walau bagaimanapun, kaedah ini harus dihadkan kepada pesakit yang tidak berisiko mengandung semasa menjalani rawatan.
Dos: satu setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 2-3 kali sehari tidak lebih dari 10-14 hari, bermula kira-kira 3 hari sebelum tarikh haid yang dijangkakan. Menstruasi akan berlaku 2-3 hari selepas menghentikan rawatan.
Endometriosis
Rawatan harus dimulakan antara hari ke-1 dan ke-5 kitaran dengan setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) dua kali sehari, mungkin meningkatkan dos menjadi satu tablet sehari sekiranya terdapat bintik, selepas itu anda boleh kembali hingga dos awal. Rawatan harus diteruskan sekurang-kurangnya 4-6 bulan. Sekiranya anda mengambil ubat tanpa gangguan setiap hari, anda biasanya akan mengalami ovulasi dan haid.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Primolut Nor
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Primolut Nor daripada yang sepatutnya
Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan.
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak Primolut Nor secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda terlupa mengambil Promolut Nor
Ambil tablet terakhir yang dilupakan sebaik sahaja anda ingat dan kemudian terus mengambil tablet anda pada waktu biasa pada keesokan harinya.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Primolut Nor
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya. Kesan sampingan paling biasa berlaku pada beberapa bulan pertama pengambilan Primolut Nor dan cenderung hilang dengan rawatan yang berterusan.
- Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pengguna) Pendarahan rahim / faraj, termasuk pendarahan antara haid kecil (bercak) *, hipomenorea (penurunan aliran haid) *.
- Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pengguna) Sakit kepala, mual, amenore * (ketiadaan haid), pembengkakan umum (edema).
- Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pengguna) Migrain.
- Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 pengguna) Reaksi hipersensitiviti, gatal-gatal, ruam.
- Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10.000 pengguna) Gangguan visual, dyspnoea (kesukaran bernafas).
* dalam indikasi Endometriosis.
Reaksi sekunder yang dilaporkan adalah:
- perubahan libido,
- pening,
- fenomena kerengsaan saraf,
- hirsutisme (pertumbuhan rambut berlebihan),
- perubahan dalam ujian fungsi hati dan ujian hemaglutinasi.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas. Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan selepas TAMAT.
Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang dikandung oleh Primolut Nor
- Bahan aktifnya ialah: norethisterone asetat. 1 tablet mengandungi 10 mg norethisterone asetat.
- Bahan-bahan lain adalah: laktosa monohidrat, pati jagung, povidone 25, talc, magnesium stearate.
Seperti apa Primolut Nor dan kandungan peknya
30 tablet 10 mg dalam pek lepuh.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL PRIMOLUT NOR 10 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: norethisterone asetat 10 mg.
Eksipien: laktosa 62.375 mg
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Pendarahan berfungsi dan profilaksis kambuh.
Amenorea primer dan sekunder.
Sindrom pramenstruasi.
Endometriosis.
Polimenorea.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Tablet harus ditelan dengan sedikit cecair.
Keberkesanan Primolut Nor dapat dikurangkan jika semua tablet tidak diambil mengikut arahannya. Wanita itu hanya boleh mengambil tablet yang terlepas sebaik sahaja dia ingat dan kemudian terus mengambil tablet pada waktu biasa pada keesokan harinya.
Sekiranya perlindungan kontraseptif diperlukan, juga disarankan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi bukan hormon (penghalang).
• Metrorrhagia berfungsi
Dengan mengambil setengah tablet Primolut Nor (= 5 mg) tiga kali sehari selama 10 hari, dalam kebanyakan kes, penangkapan pendarahan rahim yang tidak berkaitan dengan lesi organik dicapai dalam 1-3 hari; namun, Primolut Nor harus diambil secara berkala sepanjang 10 hari untuk memastikan kejayaan rawatan sepenuhnya.
Kira-kira 2-4 hari setelah akhir rawatan, pendarahan penarikan berlaku sesuai, dalam kuantiti dan lamanya, dengan aliran haid yang normal.
Pendarahan sedikit semasa mengambil tablet
Kadang-kadang, setelah pendarahan awal berhenti, pendarahan ringan mungkin berlaku. Walaupun dalam kes ini, pengambilan tablet tidak boleh terganggu atau dihentikan.
Kegagalan menghentikan pendarahan, pendarahan besar
Sekiranya, walaupun pengambilan tablet secara tetap, pendarahan tidak berhenti, seseorang mesti memikirkan sebab organik atau faktor genital tambahan (contohnya polip, karsinoma serviks rahim atau endometrium, mioma, residu pengguguran, rahim tambahan kehamilan, atau gangguan pendarahan), yang biasanya memerlukan langkah-langkah terapi lain. Hal yang sama berlaku dalam hal bahawa, setelah penghentian pendarahan awal, pendarahan yang agak kuat terjadi lagi semasa mengambil tablet.
Profilaksis kambuh
Untuk mencegah kambuh pada pesakit dengan kitaran anovulasi Primolut Nor boleh diberikan untuk tujuan profilaksis (1/2 tablet - 5 mg - 1-2 kali sehari dari hari ke-16 hingga ke-25 kitaran (hari ke-1 kitaran = hari ke-1 haid terakhir)). Pendarahan penarikan akan muncul beberapa hari selepas mengambil tablet terakhir.
• Amenorea primer dan sekunder
Rawatan hormon amenorea sekunder hanya boleh dimulakan setelah tidak termasuk kehamilan.
Sebelum memulakan rawatan amenorea primer atau sekunder, kehadiran tumor pituitari yang mengeluarkan prolaktin mesti dikesampingkan, kerana ada kemungkinan bahawa macroadenoma yang terdedah kepada dosis tinggi estrogen untuk jangka masa yang panjang dapat meningkat dalam ukuran.
Sebelum memulakan rawatan dengan Primolut Nor, pra-rawatan endometrium dengan estrogen mesti dilakukan (contohnya selama 14 hari). Kemudian anda akan mengambil setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 1-2 kali sehari selama 10 hari. Pendarahan pengeluaran akan muncul beberapa hari selepas mengambil tablet terakhir.
Pada pesakit di mana pengeluaran estrogen endogen yang mencukupi telah diperoleh, percubaan dapat dilakukan untuk menghentikan rawatan estrogen dan menyebabkan "pendarahan kitaran dengan memberi setengah tablet Primolut Nor 10 mg dua kali sehari dari hari ke-16 hingga ke-25 hari. kitar.
• Sindrom pramenstruasi
Setengah tablet Primolut Nor 10 mg 1-3 kali sehari semasa fasa luteal kitaran dapat melegakan atau memperbaiki gejala pramenstruasi seperti sakit kepala, mood tertekan, pengekalan air dan perasaan kelembutan payudara.
• Polimenorea
Sekiranya aliran haid terlalu kerap, haid boleh ditangguhkan dengan memberikan Primolut Nor. Walau bagaimanapun, kaedah ini harus dihadkan kepada pesakit yang tidak berisiko mengandung semasa menjalani rawatan.
Dos: satu setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 2-3 kali sehari tidak lebih dari 10-14 hari, bermula kira-kira 3 hari sebelum tarikh haid yang dijangkakan. Menstruasi akan berlaku 2-3 hari selepas menghentikan rawatan.
• Endometriosis
Rawatan harus dimulakan antara hari ke-1 dan ke-5 kitaran dengan setengah tablet Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) dua kali sehari, mungkin meningkatkan dos menjadi satu tablet sehari dengan adanya bintik, setelah itu akan mungkin untuk kembali ke posologi awal. Rawatan harus diteruskan sekurang-kurangnya 4-6 bulan. Sekiranya anda mengambil ubat setiap hari tanpa gangguan, anda biasanya akan kehilangan ovulasi dan haid. Pada akhir rawatan hormon, pendarahan penarikan akan berlaku.
04.3 Kontraindikasi
Primolut Nor tidak boleh digunakan sekiranya terdapat keadaan yang disenaraikan di bawah, yang juga berasal dari maklumat mengenai produk progestogen sahaja dan pil perancang gabungan (COC). Kemunculan mana-mana keadaan ini semasa menggunakan Primolut Nor memerlukan penghentian rawatan dengan segera.
• hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1
• kehamilan yang diketahui atau disyaki
• masa makan
• trombosis vena atau arteri / kejadian tromboemboli semasa atau sebelumnya (contohnya trombosis urat dalam, emboli paru, infark miokard) atau kemalangan serebrovaskular
• prodrom trombosis semasa atau sebelumnya (contohnya, serangan iskemia sementara, angina pectoris)
• faktor risiko serius untuk trombosis vena atau arteri (lihat bahagian "Amaran khas dan langkah berjaga-jaga untuk penggunaan")
• sejarah migrain disertai dengan gejala neurologi fokus
• diabetes mellitus dengan penglibatan vaskular
• penyakit hati yang teruk semasa atau sebelumnya, sehingga indeks fungsi hati kembali normal
• tumor hati yang ada atau sebelumnya (jinak atau malignan)
• Tumor malignan yang bergantung kepada hormon seks yang diketahui atau disyaki
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Sekiranya mana-mana keadaan / faktor risiko yang disebutkan di bawah wujud atau bertambah buruk, analisis faedah / risiko individu harus dilakukan sebelum memulakan atau meneruskan rawatan dengan Primolut Nor.
• Gangguan peredaran darah
Dari hasil kajian epidemiologi dapat disimpulkan bahawa penggunaan penghambat ovulasi yang mengandung estrogen / progestogen dikaitkan dengan peningkatan kejadian penyakit tromboemboli. Oleh itu, kemungkinan peningkatan risiko tromboemboli harus diambil kira, terutama jika terjadi patologi tromboemboli pada anamnesis.
Faktor risiko yang diketahui umum untuk tromboemboli vena (VTE) merangkumi "sejarah peribadi atau keluarga yang positif (kehadiran VTE pada saudara atau ibu bapa pada usia yang agak awal), usia, kegemukan, imobilisasi yang berpanjangan, trauma besar atau utama.
Peningkatan risiko tromboemboli semasa nifas harus dipertimbangkan.
Rawatan harus dihentikan dengan segera sekiranya terdapat gejala trombosis arteri atau vena atau jika keadaan tersebut disyaki.
• Ketumbuhan
Tumor hati jinak dan, lebih jarang lagi, tumor hati malignan jarang dilaporkan pada wanita yang mengambil bahan hormon, seperti yang terdapat dalam Primolut Nor. Dalam kes terpencil, tumor ini mengakibatkan pendarahan intra-perut yang mengancam nyawa.
Sekiranya seorang wanita yang mengambil Primolut Nor mengalami sakit perut bahagian atas yang teruk, pembesaran hati atau tanda-tanda pendarahan intra-perut, barah hati harus dipertimbangkan dalam diagnosis pembezaan.
• Syarat-syarat lain
Dalam subjek diabetes, perhatian khusus dari doktor diperlukan.
Kadang-kadang chloasma mungkin muncul, terutama pada wanita dengan riwayat chloasma gravidarum. Wanita dengan kecenderungan untuk chloasma harus menghindari pendedahan cahaya matahari atau sinar ultraviolet semasa menggunakan Primolut Nor.
Sebaiknya pesakit dengan riwayat kemurungan psikologi dipantau dengan teliti, menghentikan pemberian ubat jika kemurungan berulang dalam bentuk yang teruk.
• Pemeriksaan kesihatan
Sebelum memulakan atau melanjutkan penggunaan Primolut Nor, sejarah perubatan yang lengkap dan pemeriksaan fizikal dan ginekologi harus diambil, dengan mengambil kira kontraindikasi (lihat bahagian 4.3) dan amaran (lihat bahagian 4.4), untuk diulang secara berkala semasa rawatan. Kekerapan dan jenis pemeriksaan mesti disesuaikan dengan setiap pesakit, tetapi secara amnya harus memberi perhatian khusus kepada tekanan darah, payudara, perut dan organ pelvis, termasuk sitologi serviks.
• Sebab untuk menghentikan segera rawatan adalah:
Permulaan sakit kepala migrain pertama kali atau peningkatan kekerapan sakit kepala dengan intensiti yang tidak biasa, gangguan persepsi yang tiba-tiba (contohnya, gangguan penglihatan atau pendengaran), tanda-tanda awal gejala tromboflebitis atau tromboemboli (contohnya, sakit luar biasa atau pembengkakan kaki, kesakitan yang teruk dalam bernafas atau batuk tanpa sebab yang jelas), rasa sakit atau sesak di dada, pembedahan yang dijadualkan (enam minggu sebelumnya), imobilisasi (misalnya berikutan kemalangan), permulaan penyakit kuning atau hepatitis anitis, gatal-gatal umum, peningkatan yang ketara dalam tekanan darah, kehamilan.
Sekiranya terdapat perubahan pada ujian fungsi endokrin dan hati, rawatan harus terganggu dan ujian diulang setelah kira-kira 2 bulan.
• Maklumat mengenai eksipien
Ubat ini mengandungi laktosa, oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp-laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
• Metabolisme separa norethisterone kepada ethinylestradiol
Selepas pemberian oral, norethisterone sebahagiannya dimetabolisme menjadi etinilestradiol; 1 miligram noretisteron sepadan dengan dos yang setara dengan kira-kira 4-6 mcg etinilestradiol (lihat "Sifat farmakokinetik").
Berikutan transformasi separa norethisterone menjadi ethinylestradiol, kesan farmakologi yang serupa dengan yang diperhatikan dengan COC diharapkan dari pentadbiran Primolut Nor. Oleh itu, amaran umum berikut yang berkaitan dengan penggunaan COC perlu dipertimbangkan lebih lanjut:
Gangguan peredaran darah
Risiko tambahan VTE adalah paling tinggi pada tahun pertama penggunaan ketika wanita pertama kali menggunakan COC atau ketika wanita itu kembali menggunakan COC setelah selang bebas pil sekurang-kurangnya satu bulan.
Kajian epidemiologi menunjukkan bahawa kejadian tromboembolisme vena (VTE) pada wanita yang menggunakan COCs estrogenik dosis rendah (kehamilan).
VTE boleh mengancam nyawa atau membawa maut (1-2% kes).
Tromboembolisme vena (VTE) menjelma sebagai trombosis urat dalam dan / atau embolisme paru boleh berlaku semasa menggunakan semua COC.
Jarang sekali, trombosis yang mempengaruhi kawasan vaskular lain, seperti arteri atau vena hepatik, mesenterik, serebrum, renal atau retina, telah dilaporkan pada pengguna COC. Tidak ada kesepakatan bahawa kejadian ini berkaitan dengan penggunaan COC.
Gejala kejadian trombotik / tromboemboli vena atau arteri atau kemalangan serebrovaskular mungkin termasuk:
• sakit unilateral dan / atau bengkak pada sebelah kaki yang tidak biasa
• sakit dada yang teruk dan tiba-tiba, tanpa mengira penyinaran ke lengan kiri
• dispnea secara tiba-tiba
• timbulnya batuk secara tiba-tiba
• sakit kepala yang tidak biasa, teruk dan berpanjangan
• kehilangan penglihatan separa atau lengkap secara tiba-tiba
• diplopia
• ucapan atau afasia yang tidak jelas
• pening
• runtuh dengan atau tanpa sawan fokus
• kelemahan secara tiba-tiba atau kebas yang sangat ketara pada satu bahagian atau bahagian badan
• gangguan motor
• Perut "akut"
Kemungkinan peningkatan risiko sinergistik trombosis harus dipertimbangkan pada wanita dengan kombinasi faktor risiko atau yang menunjukkan keparahan faktor risiko tunggal yang lebih besar. Risiko yang meningkat ini mungkin lebih besar daripada risiko faktor kumulatif sederhana. Sekiranya penilaian faedah / risiko negatif, COC tidak boleh diresepkan (lihat bahagian "Kontraindikasi").
Risiko kejadian trombotik / tromboemboli vena atau arteri atau kemalangan serebrovaskular meningkat dengan:
• umur
• kegemukan (indeks jisim badan melebihi 30 kg / m2)
• sejarah keluarga yang positif (tromboemboli arteri atau vena pada saudara / saudari atau ibu bapa pada usia yang agak muda). Sekiranya kecenderungan keturunan disyaki, wanita itu harus berjumpa pakar untuk mendapatkan nasihat sebelum memutuskan untuk mengambil sebarang CHC
• Imobilisasi yang berpanjangan, pembedahan besar, operasi pada kaki atau trauma yang teruk. Dalam keadaan seperti ini, disarankan untuk berhenti mengambil COC (dalam kes pembedahan elektif, sekurang-kurangnya 4 minggu sebelum operasi) dan menyambungnya semula sebelum mereka 2 minggu berlalu dari pemulihan semula
• merokok (risiko meningkat lebih lanjut untuk perokok berat dan dengan usia yang semakin meningkat, terutama bagi wanita berusia lebih dari 35 tahun
• dislipoproteinemia
• darah tinggi
• migrain
• valvulopati
• fibrilasi atrium
Tidak ada konsensus mengenai kemungkinan peranan vena varikos dan trombophlebitis dangkal dalam tromboembolisme vena.
Keadaan perubatan lain yang dikaitkan dengan kejadian vaskular yang merugikan termasuk diabetes mellitus, lupus eritematosus sistemik, sindrom uremik hemolitik, penyakit usus radang kronik (penyakit Crohn atau kolitis ulseratif) dan penyakit sel sabit.
Peningkatan frekuensi dan keparahan migrain semasa penggunaan CHC (yang mungkin merupakan prodromal dari kejadian serebrovaskular) mungkin menjadi alasan untuk menghentikan segera CHC.
Faktor biokimia yang mungkin menunjukkan kecenderungan turun-temurun atau diperolehi untuk trombosis vena atau arteri merangkumi ketahanan Protein C yang diaktifkan, hiperhomosisteinemia, kekurangan antitrombin III, kekurangan protein C, kekurangan protein S, antibodi antifosfolipid (antibodi antikardiolipin, antikoagulan lupus).
Dalam mempertimbangkan nisbah risiko / faedah, doktor harus ingat bahawa rawatan keadaan klinikal yang mencukupi dapat mengurangkan risiko trombosis yang berkaitan, dan risiko yang berkaitan dengan kehamilan lebih tinggi daripada yang berkaitan dengan penggunaan kontraseptif oral gabungan. (
Ketumbuhan
Faktor risiko yang paling penting untuk kanser serviks adalah jangkitan virus papillomavirus manusia (HPV). Peningkatan risiko barah serviks pada pengguna COC jangka panjang telah dilaporkan dalam beberapa kajian epidemiologi, tetapi masih kontroversial. Sejauh mana penemuan ini dikaitkan dengan kesan mengelirukan dari pemeriksaan serviks dan tingkah laku seksual termasuk penggunaan kaedah kontraseptif penghalang.
Analisis meta dari 54 kajian epidemiologi mendapati bahawa wanita yang kini menggunakan CHC mempunyai risiko relatif yang lebih tinggi (RR = 1,24) untuk menghidap barah payudara. Risiko berlebihan secara beransur-ansur hilang selama 10 tahun berikutan penghentian COC. Kerana barah payudara jarang berlaku pada wanita di bawah usia 40 tahun, jumlah tambahan kanser payudara yang didiagnosis pada wanita yang menggunakan atau baru-baru ini menggunakan COC adalah kecil berkaitan dengan risiko keseluruhan kanser payudara. Kajian seperti ini tidak menunjukkan bukti hubungan kausal. Peningkatan risiko yang diperhatikan mungkin disebabkan oleh diagnosis awal kanser payudara pada pengguna COC, kesan biologi daripadanya, atau gabungan kedua-duanya. Kanser payudara yang didiagnosis pada pengguna COC cenderung secara klinikal kurang maju daripada yang didiagnosis pada wanita yang tidak pernah menggunakan ia.
Tumor ganas boleh mengancam nyawa atau boleh membawa maut.
Syarat-syarat lain
Walaupun kenaikan tekanan darah kecil telah dilaporkan pada banyak wanita yang mengambil COC, peningkatan yang berkaitan secara klinis jarang terjadi.
Walau bagaimanapun, jika hipertensi yang signifikan secara klinikal berlaku semasa penggunaan COC, COC harus dihentikan dan hipertensi dirawat. Jika dianggap sesuai, penggunaan COC dapat diperkenalkan kembali jika tekanan darah kembali normal dengan terapi antihipertensi.
Permulaan atau kemerosotan keadaan yang disenaraikan di bawah telah dilaporkan semasa kehamilan dan semasa mengambil COC; namun, tidak ada bukti yang pasti mengenai hubungan antara keadaan ini dan penggunaan COC: penyakit kuning dan / atau pruritus kolestatik; pembentukan batu empedu, porfiria, lupus eritematosus sistemik, sindrom uremik hemolitik, Sydenham's chorea, herpes gestationis, kehilangan pendengaran dari otosklerosis.
Pada wanita dengan angioedema keturunan, estrogen eksogen dapat mendorong atau memperburuk gejala angioedema.
Gangguan akut atau kronik fungsi hati mungkin memerlukan penghentian rawatan COC sehingga indeks fungsi hati kembali normal. Pengembalian penyakit kuning kolestatik yang sudah berlaku pada kehamilan atau semasa rawatan seks seks sebelumnya memerlukan rawatan. "Gangguan COC.
Pemburukan keadaan seperti kemurungan endogen, epilepsi, penyakit Crohn dan kolitis ulseratif telah dilaporkan semasa penggunaan COC.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Interaksi ubat-ubatan yang mengakibatkan peningkatan pelepasan hormon seks dapat mengurangkan keberkesanan terapi ubat. Interaksi jenis ini telah ditunjukkan untuk beberapa ubat yang mendorong enzim hati (termasuk fenitoin, barbiturat, primidon, karbamazepin, rifampisin, okscarbazepine, Hypericum perforatum dan rifabutin) dan juga dihipotesiskan untuk griseofulvin.
Progestogen boleh mengganggu metabolisme ubat lain, mempengaruhi kepekatan plasma dan tisu mereka (contohnya siklosporin).
Catatan: Sebaiknya dapatkan maklumat doktor mengenai ubat-ubatan bersamaan untuk mengetahui kemungkinan interaksi.
• Ujian makmal
Penggunaan progestogen dapat mempengaruhi hasil ujian makmal tertentu, termasuk parameter biokimia hati, tiroid, fungsi ginjal dan adrenal, tahap protein (pengangkut) plasma, seperti globulin pengikat kortikosteroid dan pecahan lipid / lipoprotein, parameter metabolisme glukosa, dan parameter pembekuan dan fibrinolisis. Perubahan secara amnya tetap berada dalam julat makmal normal.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Penggunaan Primolut Nor semasa kehamilan adalah kontraindikasi.
Primolut Nor tidak boleh digunakan semasa menyusui (lihat juga bahagian 5.2 "Pembahagian").
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kesan sampingan paling kerap berlaku pada bulan-bulan pertama pengambilan Primolut Nor dan cenderung hilang ketika rawatan berterusan. Sebagai tambahan kepada kesan yang tidak diingini yang disenaraikan di bahagian 4.4 "Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan", kesan sampingan berikut telah dilaporkan pada wanita yang menggunakan Primolut Nor, walaupun hubungan kausal dengan ubat tidak selalu dapat dipastikan.
Reaksi buruk mengikut MedDRA System Organ Class (MedDRA SOC) ditunjukkan dalam jadual di bawah. Kekerapan berdasarkan data dari pengalaman dan literatur pasca pemasaran.
* dalam indikasi Endometriosis
Istilah MedDRA yang paling sesuai digunakan untuk menggambarkan reaksi tertentu serta sinonim dan keadaannya yang berkaitan.
Reaksi sekunder yang dilaporkan adalah perubahan libido, pening, fenomena kerengsaan saraf, hirsutisme, perubahan dalam ujian fungsi hati dan ujian hemaglutinasi.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Kajian ketoksikan akut yang dilakukan dengan norethisterone asetat tidak menunjukkan risiko kesan sampingan akut setelah pengambilan dos yang tidak disengajakan bahkan berkali-kali lebih tinggi daripada terapi.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: progestogen.
Kod ATC: G03D.
Norethisterone adalah progestin yang kuat. Pada wanita yang dirawat pra-estrogen, transformasi lengkap endometrium dari proliferatif ke keadaan sekretori dapat dicapai dengan pemberian oral 100-150 mg norethisterone per kitaran. Kesan progestogenik norethisterone pada endometrium adalah asas rawatan metrorrhagia berfungsi, amenorea primer dan sekunder dan endometriosis dengan Primolut Nor.
Perencatan rembesan gonadotropik dan penindasan ovulasi dapat dicapai dengan pengambilan harian 0,5 mg norethisterone asetat.Kesan positif Primolut Nor terhadap gejala pramenstruasi dapat ditelusuri pada penekanan fungsi ovari.
Untuk kesan menstabilkan norethisterone pada endometrium, pemberian Primolut Nor dapat digunakan untuk mengatur kitaran haid.
Seperti progesteron, norethisterone bersifat termogenik dan mengubah suhu badan.
05.2 Sifat farmakokinetik
• Penyerapan
Norethisterone asetat (NETA), diberikan secara lisan, diserap dengan cepat dan sepenuhnya dalam julat dos yang luas. Sudah semasa penyerapan dan laluan hepatik pertama norethisterone asetat dihidrolisis menjadi norethisterone, bahan aktif ubat, dan asid asetik. Kepekatan serum maksimum norethisterone sekitar 18 ng / ml (setelah mengambil 5 mg NETA) dan 25 ng / ml (setelah mengambil 10 mg NETA) dicapai dalam 2 jam dari pemberian oral dari tablet Primolut Nor. Berdasarkan kajian bioavailabiliti relatif, ubat tersebut dilepaskan sepenuhnya dari tablet.
• Pembahagian
Norethisterone mengikat albumin serum dan globulin pengikat hormon seks (SHBG). Hanya sekitar 3-4% daripada jumlah kepekatan ubat serum terdapat sebagai steroid percuma, sementara sekitar 35% dan 61% terikat masing-masing ke SHBG dan albumin. Isipadu pengedaran norethisterone adalah 4.4 ± 1.3 L / kg. Selepas pemberian oral, trend kepekatan ubat serum dari masa ke masa mengikuti model biphasic. Kedua fasa tersebut masing-masing dicirikan oleh waktu paruh 1-3 jam dan kira-kira 5-13 jam.
Norethisterone masuk ke dalam susu ibu, di mana ia mencapai tahap kira-kira 10% daripada yang terdapat dalam plasma ibu, tanpa mengira jalan pemberiannya. Berdasarkan perkiraan kepekatan maksimum dalam serum ibu sekitar 16 ng / ml dan pengambilan 600 ml susu setiap hari oleh bayi, bayi dapat menerima maksimum 1 mcg norethisterone (0,02% dosis ibu).
• Metabolisme
Norethisterone terutama dimetabolismekan melalui ketepuan ikatan rangkap pada cincin A dan pengurangan kumpulan 3-keto kepada kumpulan hidroksil diikuti dengan konjugasi untuk membentuk sulfat dan glukuronida yang sesuai. Sebilangan metabolit ini dihilangkan agak perlahan dari plasma, dengan separuh- hidup kira-kira 67 jam Oleh itu, semasa rawatan jangka panjang dengan pemberian norethisterone setiap hari, beberapa metabolit ini terkumpul di dalam plasma.
Norethisterone sebahagiannya dimetabolisme menjadi etinil estradiol berikutan pemberian oral norethisterone atau norethisterone asetat pada manusia. Transformasi ini menghasilkan dos etinil estradiol bersamaan 4-6 mcg setiap 1 miligram norethisterone / norethisterone asetat yang diberikan secara oral.
• Penghapusan
Norethisterone tidak diekskresikan tidak berubah dalam kuantiti yang banyak. Sebatian ini diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit cincin A yang dikurangkan dan metabolit hidroksilasi dan konjugat yang berkaitan (glukuronida dan sulfat) dalam air kencing dan najis pada nisbah kira-kira 7: 3. Sebilangan besar metabolit yang diekskresikan oleh ginjal dihilangkan dalam 24 jam dengan separuh hayat lebih kurang 19 jam.
• Keadaan keadaan stabil
Semasa pemberian norethisterone setiap hari berulang, pengumpulan ubat tidak mungkin disebabkan oleh jangka hayat ubat yang agak pendek. Walau bagaimanapun, jika ejen yang menyebabkan SHBG seperti etinilestradiol diberikan bersama, peningkatan kadar serum mungkin berlaku. untuk mengikat SHBG.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal untuk norethisterone atau esternya tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik yang belum termasuk dalam bahagian lain. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa steroid seks dapat merangsang pertumbuhan tisu dan tumor yang bergantung kepada hormon.
Kajian ketoksikan pembiakan telah menyoroti risiko maskulinisasi pada janin wanita jika ubat tersebut diberikan pada dos yang tinggi dalam tempoh pembentukan alat kelamin luar.
Oleh kerana kajian epidemiologi menunjukkan bahawa kesan ini juga mempengaruhi lelaki setelah mengambil dos yang lebih tinggi, harus dinyatakan bahawa Primolut Nor dapat menyebabkan tanda-tanda virilisasi pada janin wanita jika diberikan semasa fasa sensitif hormon pembezaan seksual somatik (ini dari kehamilan ke-45 hari dan seterusnya).
Selain daripada itu, tiada kesan teratogenik yang dikenal pasti.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat; tepung jagung; povidone 25; talc; magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tiada.
06.3 Tempoh sah
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / aluminium
Pembungkusan: 30 tablet 10 mg.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Bayer Pharma AG, Muellerstrasse, 178 - 13342 Berlin (Jerman)
Wakil Tempatan: Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milan (MI)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC. n. 021053018
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
03.05.1968 / 01 Jun 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
05/2015