Bahan aktif: Estradiol
Tablet faraj bersalut filem Vagifem 25 mikrogram
Sisipan pakej Vagifem tersedia untuk saiz pek:- Tablet faraj bersalut filem Vagifem 25 mikrogram
- Tablet faraj Vagifem 10 mikrogram
Petunjuk Mengapa Vagifem digunakan? Untuk apa itu?
VAGIFEM tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil estrogen.
Ia digunakan untuk rawatan vaginitis kekurangan estrogen atropik.
Pengalaman pada wanita berusia lebih 65 tahun adalah terhad.
Kontraindikasi Apabila Vagifem tidak boleh digunakan
Jangan gunakan "Vagifem":
- jika anda pernah, pernah atau disyaki menghidap barah payudara
- jika anda pernah atau disyaki mempunyai tumor ganas yang pertumbuhannya sensitif terhadap estrogen, misalnya di endometrium (lapisan rahim)
- jika anda pernah atau pernah dirawat pada masa lalu untuk pembekuan darah di arteri atau urat kaki, atau di paru-paru atau bahagian badan yang lain (embolus)
- jika anda mengalami angina (sakit dada yang teruk) atau jika anda mengalami infark miokard atau strok
- jika anda menghidap porfiria (penyakit metabolik yang diwarisi kerana perubahan metabolisme pigmen darah)
- jika anda hipersensitif terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Vagifem
Sekiranya anda mempunyai keadaan berikut, sila maklumkan kepada doktor anda sebelum memulakan terapi dengan "Vagifem':
- sekiranya 12 bulan belum berlalu sejak kitaran haid terakhir
- jika anda pernah atau pernah menghidap penyakit hati yang teruk pada masa lalu
- jika anda mengalami tempoh yang tidak teratur atau pendarahan faraj baru-baru ini
- jika anda mempunyai atau mengalami "hiperplasia endometrium" (penebalan lapisan rahim)
- jika anda mempunyai masalah keturunan yang jarang berlaku: intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.
Perhatikan semasa menggunakan "Vagifem":
Sebelum memulakan HRT, doktor anda akan bertanya mengenai sejarah perubatan peribadi dan keluarga anda. Doktor anda mungkin menjalani pemeriksaan payudara dan / atau pelvis (perut bawah) dan pemeriksaan ginekologi untuk anda.
Setelah HRT bermula, pemeriksaan perubatan berkala (sekurang-kurangnya setiap tahun) masih akan dilakukan untuk menilai risiko dan faedah terapi berterusan dengan tepat.
- Menjalani pemeriksaan mamografi dan sitologi vagina (ujian PAP) secara berkala.
- Periksa secara berkala untuk perubahan payudara seperti kemurungan kecil pada kulit, perubahan pada puting, atau pengerasan yang kelihatan atau ketara.
Beberapa keadaan boleh menjadi lebih teruk semasa HRT. Oleh itu, jika anda pernah, pernah berada di masa lalu, atau berisiko untuk salah satu daripada keadaan berikut, doktor anda mungkin meminta pemeriksaan yang lebih kerap:
- fibroid rahim atau endometriosis (kehadiran lapisan rahim di lokasi yang tidak normal) "
- pembentukan gumpalan darah di kaki atau paru-paru (lihat bahagian "Pembekuan darah")
- ahli keluarga darjah pertama yang menghidap barah payudara atau tumor yang pertumbuhannya sensitif terhadap estrogen (contohnya, barah rahim atau ovari)
- darah tinggi (tekanan darah tinggi)
- gangguan hati
- diabetes
- batu pundi hempedu
- migrain atau sakit kepala yang teruk
- lupus eritematosus sistemik (penyakit autoimun)
- epilepsi (penyakit yang membawa kepada kejang)
- asma
- otosklerosis (penyakit telinga tengah turun temurun)
- hipertrigliseridaemia (peningkatan trigliserida darah)
- kegagalan jantung atau buah pinggang.
Sekiranya anda melihat perubahan dalam mana-mana keadaan di atas dan mengambil Vagifem, beritahu doktor anda.
Oleh kerana pemberian vagifem topikal dan kepekatan estradiol yang rendah di dalamnya, kambuh atau kemerosotan keadaan di atas, serta kemunculan keadaan yang disebutkan di atas, lebih kecil kemungkinannya daripada yang diperhatikan dengan rawatan estrogenik sistemik.
Anda mesti menghentikan rawatan dengan "Vagifem" dengan segera dan hubungi doktor anda:
- jika kulit anda menjadi kuning (penyakit kuning)
- jika anda melihat peningkatan tekanan darah yang ketara
- jika anda melihat sakit kepala yang teruk secara tiba-tiba (seperti migrain)
- sekiranya mengandung.
Kesan pada sistem kardiovaskular
Penyakit jantung
HRT tidak digalakkan untuk wanita yang menderita atau baru-baru ini menderita penyakit jantung. Sekiranya anda menghidap penyakit jantung, beritahu doktor anda tentang memulakan HRT. HRT tidak mempunyai kesan pencegahan terhadap penyakit jantung.
Kajian dengan HRT yang mengandungi estrogen konjugasi dan medroxyprogesterone asetat sebagai progestogen telah menunjukkan kemungkinan peningkatan risiko penyakit jantung pada tahun pertama rawatan. Untuk jenis HRT lain, risikonya mungkin serupa, walaupun belum terbukti.
Beritahu doktor anda dengan segera sekiranya anda mengalami sakit dada yang merebak ke lengan atau leher anda dan berhenti mengambil ubat sehingga doktor memberi anda kebenaran untuk meneruskannya. Kesakitan ini mungkin merupakan gejala penyakit jantung.
Pukulan
Penyelidikan terkini menunjukkan peningkatan risiko strok yang berkaitan dengan penggunaan HRT. Faktor lain yang boleh meningkatkan risiko strok termasuk:
- umur
- tekanan darah tinggi
- asap
- pengambilan alkohol yang berlebihan
- degupan jantung tidak teratur.
Beritahu doktor anda jika anda mempunyai faktor di atas atau jika anda mengalami strok pada masa lalu untuk mempertimbangkan untuk memulakan HRT..
Data sebagai perbandingan
Bagi wanita yang bukan pengguna HRT, kira-kira 3 kes strok setiap 1,000 wanita berusia 50-59 dan kira-kira 11 per 1,000 wanita berusia 60-69 telah dianggarkan selama 5 tahun.
Bagi wanita yang menggunakan HRT, terdapat 4 pukulan setiap 1,000 wanita berusia 50-59 tahun dan 15 per 1,000 wanita berusia 60-69 tahun.
Maklumkan kepada doktor anda dengan segera jika anda mengalami sakit kepala migrain yang tidak dapat dijelaskan dengan atau tanpa gangguan penglihatan, dan berhenti mengambil ubat sehingga doktor membenarkan anda meneruskannya.
Sakit kepala seperti migrain boleh menjadi gejala awal strok.
Thrombus
HRT boleh meningkatkan risiko pembentukan gumpalan darah di dalam vena (juga disebut sebagai trombosis urat dalam atau DVT), terutama pada tahun pertama rawatan. Gumpalan darah ini tidak berbahaya pada kebanyakan masa, tetapi jika pecah. Dan perjalanan ke paru-paru, mereka boleh menyebabkan sakit dada, sukar bernafas, runtuh dan bahkan mati. Keadaan ini disebut sebagai embolisme paru atau PE.
Trombosis urat dalam dan emboli paru adalah contoh keadaan yang dikenali sebagai tromboembolisme vena atau VTE.
Anda berisiko untuk pembentukan trombus sekiranya:
- sekiranya anda gemuk
- jika anda mempunyai darah beku pada masa lalu
- jika ahli keluarga darjah satu anda mempunyai darah beku pada masa lalu
- sekiranya anda mengalami satu atau lebih keguguran
- jika anda mempunyai masalah pembekuan yang memerlukan rawatan dengan antikoagulan (ubat seperti warfarin)
- sekiranya anda terpaksa bergerak lama kerana pembedahan besar, trauma atau penyakit
- jika anda mempunyai keadaan yang jarang berlaku seperti lupus erythematosus sistemik (SLE).
Beritahu doktor anda jika anda mempunyai syarat yang dinyatakan di atas untuk mempertimbangkan memulakan HRT.
Data sebagai perbandingan
Bagi wanita yang bukan pengguna HRT, kira-kira 3 kes VTE setiap 1,000 wanita berusia 50-59 tahun dan kira-kira 8 per 1,000 wanita berusia 60-69 tahun telah dianggarkan melebihi 5 tahun.
Bagi wanita yang menggunakan HRT, kes VTE menjadi 7 per 1,000 wanita berusia 50-59 tahun dan 17 kes VTE setiap 1,000 wanita berusia 60-69 tahun.
Maklumkan kepada doktor anda dengan segera jika anda mengalami edema pada anggota bawah (kaki bengkak), sakit dada secara tiba-tiba atau kesukaran bernafas, dan berhenti mengambil ubat sehingga doktor membenarkan anda meneruskannya. Masalah ini mungkin merupakan gejala tromboembolisme.
Beritahu doktor anda jika anda perlu menjalani pembedahan.
HRT akan dihentikan 4 hingga 6 minggu sebelum pembedahan untuk mengurangkan risiko pembekuan darah. Doktor anda akan menasihati anda untuk meneruskan HRT.
Kesan terhadap risiko barah
Kanser payudara
Wanita yang pernah atau pernah menghidap barah payudara tidak boleh menggunakan HRT.
Mengambil HRT sedikit meningkatkan risiko barah payudara dan juga permulaan menopaus.
Risiko bagi wanita pascamenopause yang telah menggunakan HRT hanya estrogen selama 5 tahun adalah sama dengan wanita pada usia yang sama yang masih haid pada masa itu dan yang tidak mengambil HRT. Risiko bagi wanita yang menggunakan gabungan HRT estrogen / progestogen lebih tinggi daripada wanita yang mengambil estrogen sahaja (tetapi kombinasi estrogen-progestagen mempunyai manfaat untuk endometrium, lihat bahagian "Kanser endometrium").
Untuk semua HRT, risiko tambahan barah payudara menjadi jelas dalam beberapa tahun setelah memulakan terapi dan meningkat seiring dengan penggunaannya, tetapi kembali ke tahap awal dalam masa kira-kira 5 tahun setelah penghentian rawatan.
Risiko barah payudara juga meningkat:
- jika anda mempunyai saudara darjah 1 (ibu, kakak atau nenek) yang menghidap barah payudara
- sekiranya anda gemuk.
Data sebagai perbandingan
Di kalangan wanita berusia 50-an yang tidak menggunakan HRT, sekitar 32 barah payudara didiagnosis per 1.000 wanita dalam tempoh hingga usia 65 tahun. Di antara wanita yang memulakan HRT hanya estrogen pada usia 50 tahun dan mengambilnya selama 5 tahun, akan ada 33-34 per 1.000 wanita yang didiagnosis menghidap barah payudara (1-2 kes tambahan).
Sekiranya pengambilan berterusan selama 10 tahun, barah payudara yang didiagnosis menjadi 37 per 1,000 wanita (5 kes tambahan).
Bagi wanita yang memulakan gabungan HRT estrogen-progestagen pada usia 50 tahun dan mengambilnya selama 5 tahun, akan ada 38 kanser payudara yang didiagnosis per 1.000 wanita (6 kes tambahan).
Sekiranya pengambilan berterusan selama 10 tahun, barah payudara yang didiagnosis menjadi 51 per 1,000 wanita (19 kes tambahan).
Lihat doktor anda secepat mungkin jika anda mengalami perubahan payudara seperti kemurungan kecil pada kulit, perubahan pada puting susu, atau pengerasan yang kelihatan atau dapat dilihat.
Kanser endometrium (barah pada lapisan rahim)
Mengambil HRT hanya estrogen untuk jangka masa panjang boleh meningkatkan risiko anda mendapat barah endometrium.
Mengambil progestogen sebagai tambahan kepada estrogen mengurangkan risiko tambahan.
Dosis estradiol di Vagifem rendah dan rawatannya adalah tempatan. Penyerapan sistemik yang sederhana mungkin berlaku pada sebilangan pesakit.
Sekiranya rahim masih ada, doktor anda akan mempertimbangkan sama ada perlu menetapkan progestogen yang berkaitan dengan estrogen atau gabungan HRT estrogen-progestagen.
Sekiranya rahim telah dikeluarkan (dengan histerektomi), doktor anda akan membincangkan dengan baik anda hanya mengambil estrogen tanpa progestogen yang berkaitan.
Sekiranya rahim telah dikeluarkan sebahagiannya kerana endometriosis, sisa-sisa endometrium yang tersisa mungkin berisiko. Doktor anda kemudian akan berbincang dengan anda mengenai kesesuaian pengambilan HRT estrogen-progestagen.
Data sebagai perbandingan
Di antara wanita yang mempunyai rahim yang tidak dirawat dengan HRT, kira-kira 5 kes barah endometrium didiagnosis setiap 1,000 wanita berusia 50-65 tahun.
Di kalangan wanita yang menggunakan HRT hanya estrogen, jumlahnya meningkat 2 hingga 12 kali ganda sebagai fungsi dos dan tempoh rawatan.
Menambah progestogen ke estrogen HRT dapat mengurangkan risiko barah endometrium.
Kemunculan pendarahan intermenstruasi atau bintik-bintik (pelepasan intermenstrual kecil) terutamanya semasa rawatan pertama tidak perlu membimbangkan anda.
Berjumpalah dengan doktor anda sekiranya pendarahan terobosan atau bintik terus berlaku selepas bulan-bulan pertama rawatan, muncul selepas beberapa bulan rawatan atau berterusan setelah penghentian rawatan: gejala-gejala ini dapat menunjukkan penebalan endometrium.
Kanser ovari
Kanser ovari (barah ovari) adalah keadaan yang sangat jarang tetapi serius. Diagnosis sukar kerana gejala yang jelas sering tidak ada.
Beberapa kajian menunjukkan bahawa mengambil HRT hanya estrogen selama lebih dari 5 tahun meningkatkan risiko barah ovari. Tidak diketahui sama ada jenis HRT lain boleh meningkatkan risiko dengan cara yang serupa.
Demensia
HRT tidak mempunyai kesan pencegahan terhadap kehilangan ingatan. Satu kajian pada wanita yang memulakan gabungan HRT estrogen-progestagen selepas usia 65 menunjukkan kemungkinan peningkatan risiko demensia.
Syarat-syarat lain
Wanita dengan hipertrigliseridaemia yang mengambil HRT mungkin mengalami kenaikan trigliserida darah yang berlebihan yang boleh menyebabkan pankreatitis.
Sekiranya anda mengambil terapi penggantian tiroid (berdasarkan tiroksin) beri amaran kepada doktor anda, yang mungkin memerlukan pemeriksaan fungsi tiroid yang lebih kerap.
HRT boleh mempengaruhi keputusan beberapa ujian darah atau air kencing. Beritahu doktor anda bahawa anda mengambil Vagifem jika dia meminta anda menjalani ujian hormon.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Vagifem
Beritahu doktor anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain - walaupun yang tidak diresepkan.
Namun, kerana Vagifem diberikan secara tempatan dan mengandungi estradiol dosis rendah, dianggap tidak mungkin berlaku interaksi dengan produk ubat lain.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan
"Vagifem" tidak ditunjukkan pada kehamilan.
Sekiranya anda atau disyaki anda hamil, jangan minum ubat ini. Sekiranya anda hamil, tangguhkan m ini
Masa makan
jika anda menyusu, jangan minum ubat ini.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tiada siapa.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan "Vagifem"
Vagifem mengandungi laktosa. Sekiranya doktor anda mendiagnosis anda dengan "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dia sebelum mengambil ubat ini."
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Vagifem: Dos
Sentiasa gunakan Vagifem tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, anda harus berjumpa doktor.
Dos
Vagifem diberikan secara intravaginal menggunakan aplikator khas.Dosis awal: satu tablet vagina sehari selama dua minggu.
Dos penyelenggaraan: satu tablet vagina dua kali seminggu.
Rawatan boleh dimulakan pada setiap hari.
Sekiranya dos tidak dijawab, ia harus diambil sebaik sahaja anda ingat. Elakkan mengambil dos berganda.
Untuk permulaan dan kesinambungan rawatan gejala postmenopause, dos efektif paling rendah harus digunakan untuk jangka waktu sesingkat mungkin.
Vagifem boleh digunakan pada kedua wanita dengan rahim yang utuh dan wanita yang mengalami histerektomi.
Penyerapan minimum mungkin berlaku semasa rawatan, terutama dalam dua minggu pertama, tetapi kerana tahap estradiol dalam plasma setelah dua minggu pertama biasanya tidak melebihi yang dijumpai pada masa pascamenopause, penambahan progestogen tidak digalakkan.
Terapi harus diteruskan hanya selagi manfaat yang diperoleh dalam menghilangkan gejala yang teruk melebihi risiko.
Pentadbiran
- Keluarkan lepuh tunggal dan buka di hujung seperti yang ditunjukkan. (Ilustrasi)
- Masukkan aplikator dengan hati-hati ke dalam vagina sehingga ketahanan dipenuhi. (Ilustrasi)
- Untuk melepaskan tablet, tekan butang dengan berhati-hati sehingga anda mendengar satu klik. Oleh itu, tablet dilindungi oleh dinding faraj dengan serta-merta. Ia tidak akan jatuh jika berdiri atau berjalan. (ilustrasi)
- Keluarkan aplikator dan buang.
Melupakan permohonan
Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan apa yang dilupakan. Sekiranya anda terlupa mengambil tablet faraj, ambil satu segera setelah anda ingat.
Kehilangan satu atau lebih tablet Vagifem boleh meningkatkan kemungkinan pendarahan atau bintik terobosan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Vagifem terlalu banyak
Gejala berlebihan boleh merangkumi: loya, muntah.
Gejala-gejala ini hilang setelah penghentian rawatan atau pengurangan dos.
Sekiranya pengambilan ubat yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
JIKA ANDA MEMPUNYAI GANDA TENTANG MENGGUNAKAN VAGIFEM, SILA HUBUNGI DOKTOR ATAU PHARMACIST ANDA.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Vagifem
Seperti semua ubat, "Vagifem" boleh mempunyai kesan sampingan yang biasanya hilang selepas bulan-bulan pertama rawatan yang boleh dibahagikan seperti berikut:
lebih daripada 640 pesakit telah dirawat dengan Vagifem dalam pelbagai ujian klinikal, termasuk lebih daripada 200 pesakit yang dirawat selama 28-64 minggu. Kejadian buruk pasti berkaitan dengan pemberian estrogen yang berlaku dengan kejadian yang tinggi dalam kumpulan rawatan berbanding dengan pesakit yang tidak dirawat (plasebo), diklasifikasikan sebagai "Biasa (> 1/100;
Kadar pengesanan spontan kejadian buruk yang berkaitan dengan Vagifem adalah sekitar 1 kes setiap 10,000 tahun pesakit. Kejadian buruk di mana peningkatan frekuensi tidak dijumpai dalam ujian klinikal, tetapi dilaporkan secara spontan dan yang berdasarkan pendapat sebulat suara dianggap mungkin berkaitan dengan rawatan dengan Vagifem oleh itu diklasifikasikan sebagai "Sangat jarang (
Pengalaman pasca pemasaran tidak tertakluk kepada pelaporan, terutama untuk reaksi buruk yang ringan dan sudah diketahui. Oleh itu, frekuensi yang ditunjukkan harus ditafsirkan berdasarkan perkara di atas.
Reaksi ubat yang paling teruk adalah: pendarahan dan gangguan faraj. Kejadian buruk yang berkaitan dengan terapi estrogen seperti sakit payudara, edema periferal dan pendarahan pascamenopause kemungkinan besar hanya berlaku pada permulaan rawatan dengan Vagifem.
Reaksi buruk berikut telah dilaporkan berkaitan dengan rawatan estrogen:
- Infark miokard dan penyakit jantung
- Cholelithiasis
- Gangguan kulit dan tisu subkutan: chloasma, eritema multiforme, eritema nodosum, purpura vaskular, pruritus
- Kandidiasis faraj
- Risiko terkena barah endometrium (lihat bahagian 4.4)
- hiperplasia endometrium atau fibroid rahim yang membesar *
- tromboemboli vena
- Insomnia
- Epilepsi
- Gangguan libido
- Memburukkan lagi asma
- Kemungkinan demensia (lihat bahagian 4.4).
* Pada wanita yang tidak histerektomi
Biasanya, kesan sampingan tidak biasa dan tidak bertahan lama.
Anda perlu berhenti mengambil "Vagifem" dan hubungi doktor anda:
- jika pembentukan trombus berlaku (lihat bahagian "Thrombus")
- jika anda tiba-tiba mengalami penglihatan yang lemah, sakit kepala yang teruk atau migrain (lihat bahagian "Strok")
- jika anda mengalami sakit dada secara tiba-tiba yang merebak ke lengan atau leher anda (lihat bahagian "Penyakit jantung")
- jika kulit anda menjadi kuning (penyakit kuning)
- sekiranya mengandung.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan Vagifem dari jangkauan dan penglihatan kanak-kanak.
Jangan gunakan Vagifem selepas tarikh luput yang tertera pada label
Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Jangan simpan di atas 25 ° C. Jangan simpan di dalam peti sejuk. Simpan bekas di dalam kadbod luar.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang mengandungi Vagifem
Satu tablet faraj bersalut filem mengandungi:
Bahan aktif: estradiol 25 mikrogram (sebagai hemihidrat estradiol)
Eksipien: hypromellose, lactose monohydrate, pati jagung, magnesium stearat
Lapisan filem: hypromellose dan macrogol 6000.
Apa rupa Vagifem dan kandungan peknya
Vagifem hadir dalam bentuk tablet faraj bersalut filem.
Setiap tablet diletakkan di aplikator pakai buang.
Aplikator dibungkus dalam lepuh.
Setiap pek mengandungi 15 aplikator. Tablet terukir dengan NOVO 279.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
VAGIFEM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet faraj bersalut filem mengandungi: Bahan aktif. Estradiol: 25 mcg (sebagai hemihidrat estradiol) sebanyak
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet faraj bersalut filem.
Tablet bersalut filem putih, biconvex terukir dengan NOVO 279. Diameter: 6 mm.
Vagifem terdapat dalam tablet hidrofilik, dengan matriks yang berasal dari selulosa yang menghidrat bersentuhan dengan kelembapan, melepaskan 17β-estradiol.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Vagifem ditunjukkan untuk rawatan vaginitis kekurangan estrogen atropik.
Pengalaman merawat wanita berusia lebih dari 65 tahun adalah terhad.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Vagifem diberikan secara intravaginal menggunakan aplikator khas. Dos awal: satu tablet vagina sehari selama dua minggu. Dos penyelenggaraan: satu tablet vagina dua kali seminggu.
Rawatan boleh dimulakan pada setiap hari. Sekiranya dos tidak dijawab, sebaiknya ambil secepat yang anda ingat. Sebaiknya elakkan mengambil dos berganda. Untuk permulaan dan kesinambungan rawatan gejala pascamenopause, dos efektif terendah harus digunakan untuk jangka waktu sesingkat mungkin (lihat juga bahagian 4.4). Vagifem dapat digunakan pada kedua wanita dengan rahim yang utuh dan pada wanita yang mengalami histerektomi. Semasa rawatan. penyerapan mungkin berlaku, terutamanya dalam dua minggu pertama, tetapi kerana tahap estradiol dalam plasma setelah dua minggu pertama biasanya tidak melebihi yang dijumpai pada masa pascamenopause, penambahan progestogen tidak digalakkan. Terapi harus diteruskan hanya selagi manfaat yang diperoleh dalam menghilangkan gejala yang teruk melebihi risiko.
Pentadbiran
Buka lepuh dari bahagian butang.
Masukkan aplikator ke dalam vagina sehingga ketahanan dipenuhi (8-10 cm).
Lepaskan tablet dengan menekan butang.
Keluarkan aplikator dan buang.
04.3 Kontraindikasi
- Barah payudara semasa, lalu atau disyaki
- Tumor malignan yang bergantung pada estrogen semasa atau disyaki (mis. Barah endometrium)
- Pendarahan genital yang tidak didiagnosis
- Hiperplasia endometrium yang tidak dirawat
- Tromboemboli vena idiopatik sebelumnya atau semasa (trombosis urat dalam, embolisme paru)
- Dikenali hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu eksipien
- Porphyria
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Untuk rawatan gejala pascamenopause, terapi penggantian hormon (HRT) hanya boleh dimulakan sekiranya gejala sedemikian memberi kesan buruk terhadap kualiti hidup. Dalam semua kes, analisis faedah dan risiko yang teliti harus dilakukan sekurang-kurangnya setiap tahun dan HRT hanya dapat diteruskan jika manfaatnya melebihi risiko.
Pemeriksaan / susulan klinikal
Sebelum memulakan atau menghidupkan semula HRT, sejarah perubatan peribadi dan keluarga yang lengkap harus dinilai. Pemeriksaan umum dan ginekologi (termasuk pemeriksaan fizikal pelvis dan payudara) mesti dipandu oleh sejarah klinikal dan oleh kontraindikasi dan amaran untuk penggunaan ubat tersebut. Semasa rawatan disarankan untuk melakukan pemeriksaan klinikal berkala yang frekuensi dan sifatnya harus disesuaikan dengan setiap wanita. Pesakit harus dinasihatkan untuk melaporkan sebarang perubahan pada payudara mereka kepada doktor mereka (lihat "Kanser payudara" di bawah). Penyiasatan klinikal, termasuk mamografi, harus dilakukan sesuai dengan protokol klinikal yang diterima dan keperluan klinikal setiap kes.
Keadaan yang memerlukan kawalan khas
Sekiranya terdapat salah satu daripada keadaan berikut, yang telah dinyatakan sebelumnya, dan / atau telah memburuk semasa kehamilan atau rawatan hormon sebelumnya, disarankan untuk menilai wanita dengan teliti. Harus diingat bahawa keadaan ini mungkin berulang atau bertambah buruk semasa rawatan dengan Vagifem, khususnya:
- Leiomyoma (fibroid rahim) atau endometriosis
- Sejarah atau faktor risiko penyakit tromboemboli (lihat di bawah)
- Hipertensi
- Hepatopati (mis. Adenoma hepatik)
- Diabetes mellitus dengan atau tanpa komplikasi vaskular
- Cholelithiasis
- Sakit kepala migrain atau (teruk)
- Lupus eritematosus sistemik
- Sejarah hiperplasia endometrium (lihat di bawah)
- Epilepsi
- Asma
- Otosklerosis
Oleh kerana pemberian topikal Vagifem dan kepekatan estradiol yang rendah di dalamnya, kambuh atau kemerosotan keadaan di atas lebih kecil kemungkinannya daripada yang diperhatikan dengan rawatan estrogen sistemik.
Sebab untuk menghentikan segera terapi
Terapi harus ditangguhkan sekiranya terdapat kontraindikasi dan dalam situasi berikut:
- Jaundis dan kemerosotan fungsi hati - Peningkatan tekanan darah yang ketara
- Penampilan sakit kepala seperti migrain
- Kehamilan
Hiperplasia endometrium
Wanita dengan rahim utuh dengan pendarahan tidak normal etiologi yang tidak menentu atau wanita dengan rahim utuh yang sebelumnya dirawat dengan estrogen yang tidak seimbang harus dinilai dengan teliti untuk kemungkinan hiperstimulasi / neoplasma ganas endometrium sebelum memulakan rawatan dengan Vagifem. Hiperplasia endometrium dan karsinoma meningkat berikutan pemberian oral estrogen sahaja untuk jangka masa yang panjang (lihat bahagian 4.8). Penambahan progestogen selama sekurang-kurangnya 12 hari kitaran pada wanita yang tidak mengalami histerektomi mengurangkan risiko ini dengan ketara. Dosis estradiol di Vagifem rendah dan rawatannya adalah tempatan. Penyerapan sistemik yang sederhana mungkin berlaku pada sesetengah pesakit. Walau bagaimanapun, rawatan dengan Vagifem tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko hiperplasia endometrium atau karsinoma rahim. Oleh kerana "tidak ada kesan sistemik yang diperhatikan semasa rawatan estrogenik topikal dengan Vagifem, pilihan" sebarang penambahan progestogen ditunda ke penilaian doktor.
Umumnya, terapi penggantian estrogen tidak boleh diresepkan selama lebih dari satu tahun tanpa melakukan penilaian klinikal lain termasuk pemeriksaan ginekologi. Sekiranya pendarahan dan penembusan terobosan berlaku pada bulan-bulan pertama rawatan atau jika episod seperti itu muncul setelah beberapa lama dari awal terapi, atau berlanjutan setelah penghentian terapi, penyebab fenomena ini mesti dipastikan; juga melalui biopsi " endometrium bertujuan untuk mengecualikan neoplasma malignan dari endometrium. Rangsangan estrogen yang tidak seimbang boleh menyebabkan transformasi pramatang atau malignan fokus endometriosis yang tersisa. Oleh itu, penambahan progestogen ke HRT estrogen sahaja disarankan pada wanita yang menjalani histerektomi untuk endometriosis. terutamanya dalam kes residual endometriosis.
Vagifem adalah sediaan estradiol dosis rendah tempatan, oleh itu kambuhan keadaan berikut kurang cenderung dibandingkan dengan rawatan estrogenik sistemik.
Kanser payudara
Percubaan klinikal terkawal plasebo secara rawak, kajian Inisiatif Kesihatan Wanita (WHI) dan kajian epidemiologi termasuk Kajian Sejuta Wanita (MWS) telah menunjukkan peningkatan risiko barah payudara pada wanita yang telah mengambil persediaan berdasarkan kanser payudara untuk banyak orang tahun. kombinasi estrogen, atau estrogen-progestogen atau tibolone untuk HRT (lihat bahagian 4.8). Untuk semua ubat yang disenaraikan dalam HRT, risiko berlebihan menjadi jelas dalam beberapa tahun penggunaan dan meningkat dengan jangka masa penggunaan tetapi kembali ke tahap awal dalam beberapa (paling banyak lima) tahun setelah menghentikan rawatan. Di MWS, risiko relatif kanser payudara dengan estrogen kuda konjugasi (CEE) atau estradiol (E2) lebih tinggi apabila progestogen ditambahkan baik dalam rejimen berurutan dan rejimen berterusan tanpa mengira jenis progestin. Tidak ada bukti risiko yang berbeza antara kaedah pentadbiran yang berlainan. Dalam kajian WHI, pemberian gabungan berterusan estrogen kuda betina dan medroxyprogesterone asetat (CEE + MPA) dikaitkan dengan barah payudara yang sedikit lebih besar. Dan mempunyai metastasis yang lebih kerap pada kelenjar getah bening tempatan daripada plasebo.HRT, terutamanya gabungan estrogen-progestagen, meningkatkan ketumpatan gambar mamografi yang boleh memberi kesan buruk terhadap pengesanan radiologi kanser payudara.
Tromboemboli vena
HRT dikaitkan dengan peningkatan risiko relatif untuk mengembangkan tromboemboli vena (VTE), iaitu trombosis urat dalam atau emboli paru. Kajian percubaan terkawal dan epidemiologi menunjukkan peningkatan risiko 2 hingga 3 kali ganda pada wanita yang mengambil HRT berbanding wanita yang bukan pengguna HRT. Pada yang terakhir, dianggarkan bahawa jumlah kes tromboemboli vena yang akan berlaku dalam jangka masa 5 tahun adalah lebih kurang 3 kes per 1000 wanita berusia antara 50 hingga 59 tahun, dan 8 per 1000 wanita berusia antara 60 hingga 69 tahun. Dianggarkan bahawa pada wanita sihat yang menggunakan HRT selama 5 tahun, jumlah kes tambahan tromboemboli vena dalam jangka masa 5 tahun adalah 2-6 kes (anggaran terbaik = 4) setiap 1000 wanita berumur 50-59 tahun dan 515 kes (anggaran terbaik = 9) setiap 1000 wanita berusia 60-69 tahun. Kejadian ini lebih cenderung berlaku pada tahun pertama HRT daripada tahun-tahun berikutnya. Faktor risiko yang diketahui umum untuk tromboemboli vena termasuk: sejarah keluarga atau peribadi, kegemukan teruk (BMI> 30 kg / m2), lupus eritematosus sistemik. Tidak ada konsensus mengenai kemungkinan peranan vena varikos dalam tromboembolisme vena Pesakit dengan sejarah tromboemboli vena atau dengan keadaan trombofilik yang diketahui mempunyai risiko peningkatan tromboemboli vena.HRT boleh meningkatkan risiko ini. "Sejarah peribadi atau keluarga dari episod tromboemboli, atau pengguguran spontan berulang, harus dinilai dengan baik untuk mengecualikan kecenderungan untuk trombosis. Sehingga" penilaian lengkap faktor trombofilik telah dilakukan atau terapi antikoagulan dimulakan, menggunakan HRT pada wanita seperti itu dianggap sebagai kontraindikasi. Wanita yang sudah dirawat dengan antikoagulan memerlukan penilaian yang teliti mengenai nisbah manfaat / risiko HRT.
Risiko tromboemboli vena mungkin "ditingkatkan sementara jika berlaku imobilisasi, trauma atau pembedahan besar yang berpanjangan. Seperti pada semua pesakit, pada masa pasca operasi perhatian khusus harus diberikan kepada langkah-langkah profilaksis yang bertujuan untuk mencegah episod tromboembolisme vena akibat dari Pembedahan. Apabila imobilisasi yang berpanjangan dijangkakan berikutan pembedahan elektif, terutamanya pembedahan perut atau pembedahan ortopedik anggota badan bawah, penghentian sementara HRT harus dipertimbangkan jika mungkin 4-6 minggu sebelum pembedahan. HRT tidak boleh dilanjutkan sehingga setelah mobilisasi lengkap wanita.
Sekiranya tromboemboli vena berkembang setelah permulaan terapi, ubat harus dihentikan. Wanita harus dinasihatkan untuk menghubungi doktor mereka dengan segera sekiranya gejala yang merujuk kepada tromboemboli vena berlaku (mis. Anggota bawah yang bengkak dan menyakitkan, sakit dada tiba-tiba, dyspnoea),
Penyakit jantung koronari (CAD)
Ujian terkawal secara rawak tidak menunjukkan faedah kardiovaskular dalam rawatan gabungan berterusan dengan estrogen konjugasi dan medroxyprogeserone asetat (MPA). Dua percubaan klinikal yang besar (WHI dan HERS atau Kajian Penggantian Jantung dan Estrogen / progestin) menunjukkan kemungkinan peningkatan risiko morbiditi kardiovaskular pada tahun pertama rawatan dan tidak ada faedah keseluruhan. Untuk jenis HRT lain hanya terdapat data yang terhad. Dari rawak percubaan terkawal yang telah meneliti kesan pada morbiditi atau kematian kardiovaskular.Oleh itu, dipersoalkan sama ada kesimpulan ini dapat diperluas ke HRT dengan produk lain.
Percubaan klinikal rawak besar (percubaan WHI) menunjukkan, sebagai kesan sekunder, peningkatan risiko strok iskemia pada wanita yang sihat semasa terapi kombinasi berterusan dengan estrogen konjugasi dan MPA. Pada wanita yang tidak dirawat dengan HRT, jumlah kes strok yang boleh berlaku dalam jangka masa 5 tahun dianggarkan sekitar 3 per 1000 wanita berusia 50-59 dan 11 per 1000 wanita berusia 60-69. Dianggarkan bahawa bagi wanita yang menggunakan estrogen konjugasi dan MPA selama 5 tahun, jumlah kes tambahan adalah antara 0 dan 3 (anggaran terbaik = 1) setiap 1000 wanita berusia 50-59 tahun dan antara 1 hingga 9 (anggaran terbaik = 4) per 1000 wanita berumur 60-69 tahun. Tidak diketahui sama ada peningkatan risiko ini juga merangkumi HRT dengan produk lain.
HRT hanya estrogen jangka panjang (sekurang-kurangnya 5-10 tahun) pada wanita histerektomi telah ditunjukkan dalam beberapa kajian epidemiologi yang dikaitkan dengan peningkatan risiko barah ovari. Tidak dapat dipastikan sama ada HRT jangka panjang dengan produk gabungan melibatkan yang berbeza risiko dari itu hanya dengan estrogen sahaja.
Demensia
Tidak ada bukti muktamad mengenai peningkatan fungsi kognitif.Dari kajian WHI terdapat bukti peningkatan risiko demensia pada wanita yang memulakan rawatan gabungan estrogen konjugasi berterusan (CEE) + MPA setelah usia 65 tahun. Tidak diketahui sama ada penemuan ini berlaku untuk wanita pascamenopause yang lebih muda atau produk HRT lain. Keadaan lain Estrogen boleh menyebabkan pengekalan air, dan oleh itu disarankan untuk memantau wanita dengan hati-hati dengan penyakit jantung atau penyakit buah pinggang. Wanita dengan kekurangan buah pinggang tahap akhir harus diperhatikan dengan perhatian khusus kerana "adalah wajar untuk menjangkakan peningkatan kepekatan peredaran darah. bahan aktif yang terkandung dalam Vagifem.
Syarat-syarat lain
Wanita dengan hipertrigliseridaemia yang sudah ada harus diikuti dengan teliti sepanjang tempoh terapi estrogen atau HRT. Sejak ", dalam keadaan ini, kes peningkatan kepekatan plasma trigliserida dan pankreatitis akibat terapi estrogen telah dilaporkan.
Estrogen meningkatkan tahap TBG, globulin pengikat tiroid, yang mengakibatkan peningkatan tahap peredaran hormon tiroid total, diukur sebagai yodium terikat protein (PBI), tahap T4 (berdasarkan kromatografi lajur atau radioimununasay) atau tahap T3 (oleh radioimmunoassay). Pengambilan resin T3 "dikurangkan: ini mencerminkan" peningkatan TBG. Pecahan bebas T4 dan T3 tetap tidak terjejas. Protein pengikat serum lain seperti globulin pengikat kortikosteroid (CBG) juga boleh meningkat dalam serum. Globulin pengikat hormon seks ( SHBG), yang menyebabkan peningkatan tahap kortikosteroid dan hormon seks yang beredar, kepekatan hormon bebas atau aktif secara biologi tidak berubah. Protein plasma lain mungkin meningkat (substrat / renin angiotensinogen, alpha- Iantitrypsin, ceruloplasmin).
Maklumat mengenai beberapa ramuan Vagifem
Vagifem mengandungi laktosa: pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, atau penyerapan glukosa / galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Oleh kerana "dosis rendah estradiol yang terkandung dalam Vagifem diberikan secara tempatan, tidak diharapkan interaksi yang berkaitan secara klinikal.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Vagifem tidak ditunjukkan semasa kehamilan. Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan Vagifem, rawatan harus dihentikan segera. Hasil kebanyakan kajian epidemiologi mengenai pendedahan janin secara sukarela terhadap estrogen menunjukkan bahawa tidak ada kesan teratogenik atau foetotoksik.
Masa makan
Vagifem tidak ditunjukkan semasa penyusuan.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Tiada kesan yang diketahui.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Lebih daripada 640 pesakit telah dirawat dengan Vagifem dalam pelbagai ujian klinikal, termasuk lebih dari 200 pesakit yang dirawat selama 28-64 minggu.Kejadian buruk pasti berkaitan dengan pemberian estrogen yang berlaku dengan kejadian yang tinggi dalam kumpulan rawatan berbanding dengan pesakit yang tidak dirawat (plasebo), diklasifikasikan sebagai "Biasa (> 1/100;
Kadar pengesanan spontan kejadian buruk yang berkaitan dengan Vagifem adalah kira-kira 1 kes per 10,000 pesakit / tahun. Kejadian buruk yang mana tidak terdapat peningkatan kekerapan dalam ujian klinikal, tetapi yang dilaporkan secara spontan dan yang berdasarkan pendapat sebulat suara dianggap mungkin berkaitan dengan Oleh itu, rawatan dengan Vagifem dikelaskan sebagai "Sangat jarang (
Pengalaman pasca pemasaran tidak "tertakluk kepada pelaporan, terutama untuk reaksi buruk yang diakui ringan dan sudah" Oleh itu, frekuensi yang ditunjukkan harus ditafsirkan berdasarkan perkara di atas.
Reaksi ubat yang paling teruk adalah: pendarahan dan gangguan faraj. Kejadian buruk yang berkaitan dengan terapi estrogen seperti sakit payudara, edema periferal dan pendarahan pascamenopause kemungkinan besar hanya berlaku pada permulaan rawatan dengan Vagifem.
Reaksi buruk berikut telah dilaporkan berkaitan dengan rawatan estrogen:
- Infark miokard dan penyakit jantung
- Cholelithiasis
- Gangguan kulit dan tisu subkutan: chloasma, eritema multiforme, eritema nodosum, purpura vaskular, pruritus
- Kandidiasis faraj
- Risiko terkena barah endometrium (lihat bahagian 4.4),
- hiperplasia endometrium atau pembesaran fibroid rahim *
- tromboemboli vena
- Insomnia
- Epilepsi
- Gangguan libido
- Mengurangkan asma
- Kemungkinan demensia (lihat bahagian 4.4)
* Pada wanita yang tidak mengalami histerektomi Reaksi buruk berikut telah dilaporkan dengan HRT estrogen sistemik atau estrogen progestagen:
* Kanser payudara
Menurut bukti dari sebilangan besar kajian epidemiologi dan kajian terkawal plasebo secara rawak, Inisiatif Kesihatan Wanita (WHI), risiko keseluruhan kanser payudara meningkat dengan peningkatan tempoh penggunaan HRT. Pada pesakit yang dirawat dan pada mereka yang baru-baru ini menggunakannya.
Untuk HRT sahaja estrogen, dianggarkan bahawa risiko relatif (RR) dibuktikan dengan analisis semula data asal dari 51 kajian epidemiologi (di mana lebih daripada 80% terapi penggantian hormon dilakukan dengan estrogen sahaja) dan dari Kajian epidemiologi Million Women Study (MWS), ia serupa dengan masing-masing 1.35 (95% CI 1.21-1.49) dan 1.30 (95% CI 1.21-1.40).
Untuk gabungan HRT dengan estrogen plus progestogen, beberapa kajian epidemiologi telah melaporkan risiko kanser payudara secara keseluruhan lebih tinggi daripada estrogen sahaja.
Kajian MWS melaporkan bahawa penggunaan pelbagai jenis gabungan HRT estrogen-progestagen dikaitkan dengan risiko kanser payudara yang lebih tinggi berbanding wanita yang tidak pernah menerima terapi (RR = 2.00, 95% CI: 1.88 - 2.12) berbanding penggunaan estrogen sahaja (RR = 1.30, 95% CI: 1.21 - 1.40) atau penggunaan tibolone (RR = 1.45; 95% CI 1.25 - 1.68).
Kajian WHI melaporkan anggaran risiko 1.24 (95% CI 1.01 - 1.54) setelah 5.6 tahun rawatan gabungan estrogen-progestogen HRT (EEC + MPA) pada semua pengguna berbanding dengan plasebo.
Risiko mutlak yang dikira oleh kajian MWS dan WHI ditunjukkan di bawah:
MWS menganggarkan, berdasarkan kejadian purata kanser payudara yang diketahui di negara maju, bahawa:
• Bagi wanita yang tidak menggunakan HRT, sekitar 32 dari 1000 wanita dijangka didiagnosis menghidap barah payudara antara usia 50 dan 64 tahun. Bagi 1000 wanita yang menggunakan atau menggunakan HRT baru-baru ini, jumlah kes tambahan dalam tempoh yang sama adalah:
Untuk pengguna terapi penggantian estrogen sahaja
Antara 0 dan 3 (anggaran terbaik = 1.5) untuk penggunaan 5 tahun
Antara 3 hingga 7 (anggaran terbaik = 5) untuk penggunaan 10 tahun.
Untuk pengguna gabungan HRT estrogen plus progestogen
antara 5 hingga 7 (anggaran terbaik = 6) untuk penggunaan selama 5 tahun
antara 18 dan 20 (anggaran terbaik = 19) untuk penggunaan 10 tahun
Kajian WHI menganggarkan bahawa setelah 5.6 tahun tindak lanjut pada wanita berusia 50 hingga 79 tahun, 8 lagi kes kanser payudara invasif bagi setiap 10,000 wanita / tahun disebabkan oleh gabungan HRT estrogen-progestogen (CEE + MPA). Menurut perhitungan yang diambil dari data kajian klinikal, dianggarkan bahawa:
* Untuk 1000 wanita dalam kumpulan plasebo,
atau kira-kira 16 kes barah payudara invasif akan didiagnosis dalam 5 tahun
* Bagi 1000 wanita yang menggunakan gabungan HRT estrogen + progestogen (CEE + MPA), jumlah kes tambahan adalah
Antara 0 hingga 9 (anggaran terbaik = 4) untuk penggunaan selama 5 tahun
Bilangan kes barah payudara tambahan pada wanita yang menggunakan HRT hampir sama untuk semua wanita yang memulakan HRT tanpa mengira usia permulaan terapi (antara 45 dan 65) (lihat bahagian 4.4).
Kanser endometrium
Pada wanita dengan uterus yang utuh, risiko hiperplasia endometrium dan barah endometrium meningkat dengan meningkatnya tempoh penggunaan estrogen yang tidak seimbang. Menurut data dari kajian epidemiologi, anggaran risiko terbaik adalah bagi wanita yang tidak menggunakan HRT, kira-kira 5 kes barah endometrium dijangka didiagnosis pada setiap 1.000 wanita berusia antara 50 dan 65 tahun. Bergantung pada jangka masa rawatan dan dos estrogen, peningkatan risiko kanser endometrium yang dilaporkan pada wanita yang menggunakan estrogen tidak seimbang adalah 2 hingga 12 kali lebih besar daripada pada mereka yang tidak.
Menambah progestogen ke terapi estrogen sahaja dapat mengurangkan risiko tinggi ini.
** Tromboembolisme vena seperti trombosis urat dalam pada kaki atau embol pelvis dan paru, jauh lebih biasa di kalangan pengguna HRT daripada bukan pengguna. Untuk maklumat lebih lanjut, lihat bahagian 4.3 Kontraindikasi dan 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan.
04.9 Overdosis
Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan.
Vagifem "ditujukan untuk rawatan intravaginal tempatan. Dosis estradiol" sangat rendah sehingga sejumlah besar tablet harus diberikan untuk mendekati dosis yang biasanya digunakan untuk penggunaan sistemik. Rawatan mesti tanpa gejala.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Estrogen semula jadi dan semisintetik ATC G03CA03
Estrogen semula jadi dan separa sintetik, sederhana (untuk kegunaan vagina). Formulasi aktif, 17β-estradiol sintetik, secara kimia dan biologi sama dengan estradiol manusia endogen. Endogenous 17β-estradiol mendorong dan mengekalkan ciri seksual wanita sekunder dan primer. Kesan biologi 17β-estradiol dilakukan melalui rangkaian reseptor tertentu. Kompleks reseptor steroid mengikat DNA selular dan mendorong sintesis protein tertentu. Pematangan epitel faraj bergantung kepada estrogen. Ini meningkatkan bilangan sel dangkal dan perantaraan berbanding dengan sel basal. Estrogen menjaga pH vagina di bawah 4.5 yang menyokong pertumbuhan flora bakteria normal, dengan Lactobacillus Döderlein mendominasi.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Ubat estrogenik diserap dengan baik melalui kulit, selaput lendir dan saluran gastrousus. Pentadbiran estrogen faraj melewati tahap metabolik pertama. Kajian pusat tunggal crossover secara rawak, double-blind, double-period dilakukan untuk menilai farmakokinetik Vagifem. Selepas pemberian Vagifem dos tunggal, kepekatan plasma maksimum adalah kira-kira 175 pmol / L (48 pg / ml) Selepas 14 hari rawatan, hanya penyerapan marginal 17β-estradiol yang dapat dijumpai, dengan tahap purata dalam julat postmenopause. Kajian lain pada pesakit yang lebih muda, usia rata-rata 52 tahun, menunjukkan bahawa penggunaan Vagifem pada vagina selama 12 minggu menyebabkan estradiol C rata-rata 50 pg / ml dan tidak ada pengumpulan estradiol yang signifikan pada AUC0. -24 (Lihat Jadual 1) Kepekatan min 17β-estradiol pada setiap titik pada lekukan berada dalam julat postmenopause normal.
Purata parameter farmakokinetik (sisihan piawai β) untuk estradiol
Tahap estrone yang diperhatikan selama 12 minggu rawatan dengan Vagifem tidak menunjukkan pengumpulan dan nilai yang dijumpai berada dalam julat postmenopaus normal. Metabolit estrogen terutamanya dikeluarkan dalam air kencing sebagai glukuronida dan sulfat.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Oleh kerana "17β-estradiol adalah" bahan yang terkenal, yang dijelaskan dalam literatur farmakotoksikologi, tidak ada kajian lebih lanjut yang dilakukan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet: Hypromellose Lactose monohydrate Pati jagung Magnesium stearate
Lapisan filem: Hypromellose Macrogol 6000
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 25 ° C. Jangan simpan di dalam peti sejuk. Simpan bekas di dalam kadbod luar.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Setiap tablet diletakkan dalam aplikator polietilena / polipropilena sekali pakai yang mudah digunakan. Aplikator dibungkus dalam lepuh PVC / aluminium. Setiap bungkusan mengandungi 3 lepuh yang masing-masing terdiri daripada 5 aplikator yang mengandungi tablet.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Novo Nordisk A / S, 2880 Bagsvaerd, Denmark
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n.028894018
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
22 April 1995