AULIN ® adalah ubat berdasarkan Nimesulide
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ubat anti-radang dan antirheumatik bukan steroid
Petunjuk AULIN ® Nimesulide
AULIN ® ditunjukkan untuk rawatan simptomatik jangka pendek sakit radang akut atau sakit puan, seperti yang berlaku dalam kes senggugut.
Mekanisme tindakan AULIN ® Nimesulide
Nimesulide, bahan aktif AULIN ®, adalah ubat anti-radang bukan steroid yang, kerana sifat kimianya, dan khususnya untuk kumpulan fungsional sulfoanilide, mewakili nenek moyang subkelas sulfonamida.
Prinsip aktif bukan asid ini, diambil secara lisan, sampai ke persekitaran gastrik di mana ia berubah menjadi bentuk protonasi, menjadi lebih mudah liposoluble dengan menyeberangi membran sel dengan sangat mudah dan dengan demikian mengekalkan ketersediaan bio melebihi 50% dari jumlah dos yang diambil.
Mencapai puncak plasma setelah kira-kira 2 jam dan terikat dengan protein plasma, nimesulide diedarkan di antara pelbagai organ dan sistem di mana ia melakukan tindakan terapeutiknya
Sebenarnya, kajian yang berbeza menunjukkan bagaimana bahan aktif ini dapat memberi kesan penghambatan terhadap COX2, yang menjamin:
- Penghambatan sintesis prostaglandin seperti PGE2, dengan tindakan pro-radang, algogenik dan pirogenik;
- Tindakan antioksidan sensitif, menghalang pembebasan agen pengoksidaan oleh neutrofil dan menyahtoksin organisma daripada tindakan patogenik anion superoksida;
- Perlindungan tisu tulang rawan dan matriks ekstraselular dengan menghalang beberapa enzim dengan aktiviti proteolitik dan dikenali sebagai metalloproteases.
Semua mekanisme tindakan molekul di atas membolehkan nimesulide bertindak sebagai anti-radang dan analgesik, sambil mengekalkan tindakan perlindungan beberapa prostaglandin terhadap kesihatan mukosa gastrik.
Pada akhir aktivitinya, setelah kira-kira 3-5 jam, ia dimetabolisme di hati oleh sistem sitokromial CYP2C9 dan kemudian dihilangkan dalam bentuk metabolit yang tidak aktif terutama dalam air kencing.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. NIMESULIDE SEBAGAI EJEN ANTIKANSER
Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47: 432-44. Epub 2011 15 Nov.
Dari COX-2 inhibitor nimesulide hingga agen anti-barah yang kuat: sintesis, in vitro, in vivo dan penilaian farmakokinetik.
Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.
Kajian eksperimental yang menilai keberkesanan COX2 inhibitor seperti nimesulide dalam rawatan patologi neoplastik. Lebih tepatnya, prinsip aktif ini terbukti dapat mengurangkan pertumbuhan sel barah payudara, menjadikannya selamat dan dapat diterima dari sudut pandang farmakokinetik .
2. NIMESULIDE DALAM PERLINDUNGAN KEROSAKAN NEURONAL
J Neurotrauma. 2012 1 Mei; 29: 1518-29. Epub 2012 29 Mac.
Magnesium sulfat dan nimesulide mempunyai kesan sinergis untuk menyelamatkan kerosakan otak selepas iskemia fokal sementara.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Kajian eksperimen yang sangat menarik yang menunjukkan bagaimana pengambilan nimesulide dan magnesium sulfat secara serentak dapat mengurangkan kerosakan saraf yang disebabkan oleh kejadian iskemia sementara.
3. DARAH BERSAMA DENGAN PENGGUNAAN NIMESULIDE
Laporan Kes J Med. 2011 9 Dis; 5: 568.
Pendarahan retroperitoneal spontan dua hala pada pesakit onnimesulide: laporan kes.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
Laporan kes mengecam kesan sampingan yang penting yang berkaitan dengan rawatan nimesulide pada pesakit berusia 50 tahun dengan spondylitis ankylosing. Dalam kes ini, pendarahan retroperitoneal berisiko serius merosakkan fungsi ginjal.
Kaedah penggunaan dan dos
AULIN ®
100 mg tablet nimesulide;
Butiran untuk penggantungan oral 50 atau 100 mg nimesulide;
Supositoria untuk penggunaan rektum 200 mg nimesulide.
Untuk rawatan kesakitan akut, orang dewasa pada umumnya disarankan untuk mengambil tablet atau 100 mg sachet nimesulide, dua kali sehari, sebaiknya selepas makan, atau supositoria 200 mg, selalu dua kali sehari.
Dos dapat dikaji oleh doktor anda berdasarkan keparahan patologi, keberkesanan terapi dan di atas semua kehadiran patologi kontekstual yang mempengaruhi hati dan buah pinggang.
Amaran AULIN ® Nimesulide
Terapi dengan AULIN ® harus difahami sebagai terapi simptomatik jangka pendek, berguna untuk mengatasi keadaan sakit akut.
Atas sebab ini, dan kerana kejadian kesan sampingan sebanding dengan jangka masa terapi, disarankan untuk membatasi pengambilan nimesulide ke waktu sesingkat mungkin.
Perhatian khusus harus diberikan oleh pesakit yang menderita penyakit hati, ginjal atau gastrousus, yang harus berjumpa doktor sebelum memulakan AULIN dan menyetujui pemantauan berkala mengenai keberkesanan dan keselamatan terapi.
Sekiranya kesan yang tidak diingini muncul, pesakit harus segera menghubungi doktor mereka, dengan mempertimbangkan kemungkinan menghentikan terapi semasa.
AULIN ® dalam tablet mengandungi laktosa, oleh itu pengambilannya tidak digalakkan pada pesakit dengan intoleransi laktosa, kekurangan enzim laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Butiran AULIN ® untuk penggantungan oral, sebaliknya, mengandungi sukrosa, menjadikannya tidak sesuai untuk pesakit yang menderita sindrom keturunan intoleransi fruktosa, kekurangan glukosa / galaktosa dan kekurangan sukrosa-isomaltase.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Memandangkan kemampuan nimesulide untuk mengurangkan pengeluaran prostaglandin, molekul yang berguna untuk memastikan perkembangan janin dan embrio yang betul, penggunaan AULIN ® dikontraindikasikan sepanjang kehamilan.
Sebenarnya, kajian yang berbeza menunjukkan bagaimana anggapan NSAID semasa kehamilan dapat meningkatkan risiko kecacatan pada sistem pernafasan dan kardiovaskular pada bayi yang belum lahir, sambil meningkatkan risiko pendarahan dan komplikasi pada saat melahirkan.
Interaksi
Seperti ubat anti-radang bukan steroid lain, nimesulide juga boleh berinteraksi dengan bahan aktif yang berbeza yang mampu mengubah ciri farmakokinetik dan farmakodinamiknya dan profil keselamatannya.
Atas sebab ini, pesakit harus memberi perhatian khusus kepada pengambilan kontekstual:
- Diuretik, perencat ACE, antagonis angiotensin II, metotreksat dan siklosporin, mampu meningkatkan ketoksikan ginjal nimesulide;
- Asid valproic, fenofibrates, salicylates, tolbutamide mampu bersaing dengan nimesulide untuk mengikat ke laman aktif, sehingga mengurangkan keberkesanan terapeutiknya;
- Bahan aktif yang mampu mengubah pergerakan gastrik, sehingga menyebabkan perubahan ketara dalam penyerapan ubat;
- Antibiotik dan substrat enzim sitokromial, disebabkan oleh perubahan sifat farmakokinetik dan farmakodinamik;
- NSAID dan opioid, memandangkan peningkatan kesan analgesik interaksi mereka;
- Antikoagulan, memandangkan peningkatan risiko pendarahan yang berkaitan dengan penggunaan NSAID secara serentak.
Kontraindikasi AULIN ® Nimesulide
Penggunaan AULIN ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipiennya, kekurangan hati dan renal, ulser gastrik dan patologi gastrointestinal dan kegagalan jantung yang teruk.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Walaupun nimesulide menunjukkan aktiviti penghambatan langsung terutamanya terhadap COX2, mengurangkan risiko reaksi buruk yang mempengaruhi saluran gastrointestinal, adalah berguna untuk mengingat bagaimana terapi AULIN ® dapat menentukan penampilan:
- Reaksi dermatologi berasaskan alahan seperti ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal dan edema;
- Reaksi hematologi seperti anemia, neutrofilia, trombositopenia, granul sitopenia;
- Reaksi pusat seperti mengantuk, sakit kepala, insomnia dan pening;
- Reaksi kardiovaskular seperti takikardia dan hipertensi;
- Reaksi gastrointestinal seperti sakit epigastrik, mual, muntah, cirit-birit dan gastralgia;
- Reaksi metabolik seperti hiperkalemia;
- Reaksi pernafasan berdasarkan alahan seperti asma, dispnea dan bronkospasme;
- Gangguan urogenital seperti disuria, oliguria dan hematuria terpencil;
- Perubahan fungsi hati.
Walau bagaimanapun, dalam kebanyakan kes, kesan sampingan ini mempengaruhi pesakit yang cenderung atau mengalami rawatan yang tidak mencukupi dan berpanjangan dari masa ke masa.
Catatan
AULIN ® adalah ubat yang tertakluk kepada preskripsi perubatan wajib.
Maklumat mengenai AULIN ® Nimesulide yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
