XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® adalah ubat berasaskan Orlistat

KUMPULAN TERAPEUTIK: Ubat anti-obesiti periferal

Petunjuk XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® ditunjukkan dalam rawatan obesiti (BMI sama dengan atau lebih besar dari 30 Kg / m2) atau berat badan berlebihan (BMI lebih besar atau sama dengan 28 Kg / m2) yang rumit oleh faktor risiko yang berkaitan, bersamaan dengan diet rendah kalori .

Mekanisme tindakan XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® adalah ubat berdasarkan Orlistat, satu-satunya bahan anti obesiti aktif yang masih ada di pasaran di Itali setelah penarikan sibutramine dari pasaran.
Tindakan terapeutiknya berkait rapat dengan struktur kimia tertentu, yang samar-samar mengingat trigliserida yang paling biasa, yang membolehkan prinsip aktif ini berinteraksi secara selektif dengan lipase yang terdapat di saluran gastro-usus, mencegah tindakannya.
Penghambatan yang tidak dapat dipulihkan, yang dicapai melalui pembentukan ikatan kovalen antara Orlistat dan Serin yang dinyatakan dalam domain aktif lipase, mencegah enzim ini mencerna lipid makanan menjadi asid lemak dan gliserol, secara drastik mengurangkan penyerapan usus, dengan penurunan yang ketara dalam pengambilan kalori dan lipid makanan yang baru dibuat.
Tindakan ini juga dapat dilakukan berkat beberapa ciri farmakokinetik Orlistat, yang mengurangkan penyerapan sistemiknya ke tahap minimum, menjadikannya praktikal tidak konsisten, sehingga memungkinkan aktiviti tertumpu pada tahap gastrointestinal.
Pada ketika ini, kedua-dua lipid yang tidak diserap dan Orlistat serta beberapa metabolitnya yang tidak aktif, yang dihasilkan oleh mukosa usus itu sendiri, dikeluarkan dalam najis.

Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. KAJIAN XENDOS DAN KEBERKESANAN ORLISTAT

Amalan Endokrasi. 2006 Jan-Feb; 12

Analisis kajian XENDOS (Xenical dalam Pencegahan Diabetes pada Subjek Obes).

Sjöström L.

Tahap penting dalam penilaian fungsional orlistat yang menunjukkan bahawa kira-kira 60% pesakit yang dirawat dengan ubat ini adalah mungkin untuk mengesan penurunan berat badan sebanyak 5% dalam 12 minggu rawatan, berbanding dengan 35% pesakit yang menerima plasebo. Hubungan yang sama adalah dikekalkan dalam rawatan berpanjangan selama 1 dan 4 tahun.

2. FUNGSI ORLISTAT, GLUCOSE DAN CARDIAC DALAM PESAKIT DIABETIK

J Obes. 2011; 2011: 394658.

Kesan penurunan berat badan yang disebabkan oleh orlistat pada fungsi diastolik dan kebolehubahan degupan jantung pada subjek obesiti dengan diabetes.

Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.

Pemberian Orlistat selama 12 minggu pada pesakit diabetes jenis II dan obesiti terbukti bermanfaat dalam memastikan penurunan berat badan lebih jauh dibandingkan dengan plasebo dan dalam meningkatkan tahap glisemik serta fungsi jantung.

3. ASPEK ORLISTAT DAN PERBENDAHARAAN

J Obes. 2011; 2011: 806896.

Mengambil Orlistat: Meramalkan Penurunan Berat Badan Lebih Dari 6 Bulan.

Hollywood A, Ogden J.

Kajian yang sangat menarik yang menunjukkan bagaimana pengambilan Orlistat dapat, selain menjamin penurunan berat badan yang signifikan, dapat menyumbang kepada peningkatan gaya hidup. Soal selidik pesakit sebelum dan sesudah rawatan dengan Orlistat telah menunjukkan perhatian yang semakin meningkat terhadap penjagaan pemakanan dan gaya hidup mereka sendiri. peningkatan, menonjolkan peranan utama tabiat sihat, bukan hanya tabiat makan, penurunan berat badan dan menjaga keadaan kesejahteraan.

Kaedah penggunaan dan dos

XENICAL ® Kapsul keras Orlistat 120mg: disarankan untuk mengambil satu kapsul XENICAL ® sebelum, pada waktu yang sama atau setelah pengambilan makanan yang mengandungi lipid.
Memandangkan mekanisme tindakan bahan aktif, tertumpu pada pencernaan dan penyerapan lipid, jelas bahawa ubat itu tidak boleh diambil pada masa yang sama dengan makanan rendah lemak, dan pada masa yang sama diet harus memastikan pengambilan serat, makro dan mikronutrien yang betul dengan peratusan lipid sekitar 30% daripada jumlah bahagian kalori makanan.
Perkumuhan lemak dengan najis diperhatikan sudah 24 - 48 jam selepas pengambilan pertama dan berterusan sehingga 72 jam selepas yang terakhir.
Walau bagaimanapun, dos efektif maksimum adalah tiga kapsul sehari, di atasnya, kesan terapeutik tetap tidak berubah dalam menghadapi peningkatan reaksi buruk.

Amaran XENICAL ® Orlistat

Terapi dengan XENICAL ® harus dikaitkan dengan pemantauan yang teliti terhadap beberapa parameter makmal penting seperti pembekuan dan glukosa darah pada pesakit yang masing-masing menjalani terapi dengan antikoagulan oral atau agen antidiabetik.
Pada saat yang sama, perhatian khusus juga disarankan pada pasien yang menggunakan pil kontraseptif, mengingat ketersediaan bio yang berkurang yang dapat diperhatikan jika berlaku bersamaan.
Untuk mengelakkan timbulnya kesan sampingan yang tidak menyenangkan, seperti pendarahan rektum dan gangguan gastro-usus, sangat penting untuk mengikuti diet yang sihat pada masa yang sama yang tidak melebihi 30% kalori yang berasal dari lipid setiap hidangan.
Kesan sampingan selanjutnya boleh berlaku berikutan pengambilan XENICAL ® pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang kronik dan hipotiroidisme.
Sekiranya gagal menurunkan berat badan sekurang-kurangnya 5% dalam 12 minggu rawatan, pengambilan XENICAL ® harus dihentikan. Walaupun Orlistat yang terkandung dalam XENICAL ® tidak mengalami penyerapan sistemik yang signifikan, kegigihannya pada tahap gastro-usus boleh mengubah sifat farmakokinetik normal dari pelbagai bahan aktif, terutama berkaitan dengan keupayaan penyerapan dan ketersediaan bio.

PREGNANCY AND BREASTFEEDING

Pada masa ini tidak ada kajian yang menjelaskan profil keselamatan Orlistat terhadap kesihatan janin ketika diambil pada kehamilan, sementara ujian farmakokinetik yang berlainan telah menunjukkan kehadiran molekul ini dalam susu ibu.
Berdasarkan bukti ini, sebaiknya hindari mengambil XENICAL ® baik semasa kehamilan dan pada fasa menyusui berikutnya.

Interaksi

Walaupun Orlistat yang terkandung dalam XENICAL ® tidak mengalami penyerapan sistemik yang penting, kegigihannya pada tahap gastrointestinal dapat mengubah sifat farmakokinetik normal dari pelbagai bahan aktif, terutama yang berkaitan dengan kapasiti penyerapan dan ketersediaan bio.
Sesungguhnya, kajian farmakokinetik menunjukkan penurunan yang signifikan dalam ketersediaan bio siklosporin, antikoagulan oral, amiodarone dan mungkin antikoagulan oral (dalam kes ini kerana peningkatan perkumuhan najis) apabila diberikan bersamaan dengan Orlistat.
Atas sebab yang sama, terapi tambahan dengan vitamin larut lemak mungkin disyorkan, sebaiknya diambil sekurang-kurangnya 2 jam setelah mengambil XENICAL ®.

Kontraindikasi XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® dikontraindikasikan pada pesakit yang menderita kolestasis, sindrom malabsorpsi kronik dan hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipiennya.
Pengambilan Orlistat juga dikontraindikasikan semasa menyusu dan tidak digalakkan semasa mengandung.

Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan

Reaksi sampingan yang paling biasa dijelaskan selepas mengambil XENICAL ® terutamanya mempengaruhi saluran gastrointestinal dengan rangsangan buang air besar, najis berminyak dan berminyak, sakit perut, peningkatan frekuensi najis dan pendarahan rektum dalam kes yang paling teruk dan pendarahan metabolik dengan hipoglikemia.
Kes sakit kepala, perubahan transaminase, asthenia dan keletihan, dan reaksi hipersensitiviti dermatologi jarang berlaku.

Catatan

XENICAL ® adalah ubat preskripsi.

Maklumat mengenai XENICAL ® Orlistat yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.