Ubat bronkodilator

Ubat bronkodilator - seperti namanya - adalah ubat yang melebarkan otot licin bronkus, sehingga memudahkan pernafasan pada pesakit dengan asma atau penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD).

Pada dasarnya terdapat tiga kategori ubat bronkodilator:

Agonis reseptor β2-adrenergik;
antimuscarinics (atau antikolinergik);
metilxanthines.

Ciri-ciri kategori ubat ini akan digambarkan secara ringkas di bawah.

Agonis reseptor adrenergik Β2

Ubat bronkodilator ini bertindak pada reseptor β2-adrenergik yang terdapat pada otot licin bronkus.
Reseptor β2 yang terdapat pada bronkus - apabila diaktifkan oleh substrat endogennya (noradrenalin) - mampu mendorong bronkodilasi.
Lebih tepat lagi, dengan pengaktifan reseptor ini terdapat penurunan tahap ion kalsium (Ca ++) dalam sel otot licin bronkus. Ion kalsium bertanggungjawab untuk bronkokonstriksi, oleh itu, jelas bagaimana penurunannya kepekatan dapat menggemari proses terbalik, iaitu bronkodilasi.
Oleh itu, ubat-ubatan ini, sebagai agonis reseptor β2-adrenergik, merangsang mereka dan mendorong bronkodilasi.

Klasifikasi agonis reseptor β2-adrenergik

Ubat bronkodilator yang tergolong dalam kelas agonis reseptor β2-adrenergik boleh dibahagikan kepada tiga kumpulan mengikut jangka masa tindakannya:

β2-agonis dengan jangka masa tindakan yang pendek. Mereka adalah ubat yang digunakan dalam serangan asma akut, "tindakan bronkodilator" masuk dalam 5 minit dan mempunyai jangka masa tindakan 4-6 jam.
Salbutamol dan terbutaline tergolong dalam kategori ini.
Β2-agonis yang bertindak panjang. Ubat ini digunakan terutamanya untuk mengawal dan mencegah gejala asma nokturnal (bronkokonstriksi). Mereka mempunyai permulaan tindakan yang perlahan (20-30 minit), tetapi bronkodilasi yang mereka buat berlangsung selama 8-12 jam.
Formoterol dan salmeterol tergolong dalam kategori ini.
Β2-agonis bertindak panjang, juga dikenali sebagai LABA ultra. Ubat-ubatan ini mempunyai jangka masa tindakan 24 jam dan ini memungkinkan untuk pentadbiran sehari sekali, tidak seperti beta-agonis jangka panjang yang memerlukan sekurang-kurangnya dua pentadbiran sehari.
Indacaterol tergolong dalam kategori ubat bronkodilator ini.

Jalan pentadbiran

Secara amnya, agonis reseptor β2-adrenergik diberikan dengan penyedutan sehingga mereka dapat dengan mudah dan cepat sampai ke bronkus.
Formulasi farmasi di mana ia tersedia mungkin berbeza tetapi biasanya terdapat dalam bentuk:

Kapsul yang mengandungi serbuk untuk penyedutan yang mesti diberikan melalui dispenser khas;
Suspensi bertekanan untuk penyedutan.

Walau bagaimanapun, terdapat juga formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pemberian oral (umumnya, tablet atau sirap) dan formulasi farmasi yang sesuai untuk pentadbiran parenteral (penyelesaian suntikan).

Kesan sampingan

Jelas, kesan sampingan yang boleh berlaku berikutan pengambilan agonis reseptor β2-adrenergik berbeza mengikut jenis bahan aktif yang digunakan.
Walau bagaimanapun, beberapa kesan sampingan adalah biasa bagi semua sebatian yang tergolong dalam kategori ubat bronkodilator ini. Kesan sampingan ini adalah:

Gegaran
Takikardia;
Hipokalemia (iaitu penurunan kepekatan kalium darah);
Pemanjangan QT (jumlah masa yang diperlukan untuk miokardium ventrikel untuk depolarisasi dan repolarisasi).

Antimuscarinics (atau antikolinergik)

Ubat bronkodilator ini dapat berinteraksi dengan reseptor muscarinic yang terdapat pada otot licin bronkus.
Khususnya, reseptor muscarinic jenis M3 terdapat pada bronkus. Apabila reseptor ini diaktifkan oleh substrat endogennya (asetilkolin), mereka menyebabkan bronkokonstriksi.
Tugas antimuscarinics adalah tepat untuk memusuhi reseptor M3, sedemikian rupa untuk mendorong bronkodilasi.
Ipratropium bromida dan tiotropium tergolong dalam kategori ubat bronkodilator ini.

Jalan pentadbiran

Seperti beta-agonis, antimuscarinics secara rutin diberikan melalui jalan penyedutan dan tersedia dalam bentuk larutan nebuliser atau dalam bentuk serbuk untuk penyedutan yang mesti diberikan melalui dispenser.

Kesan sampingan

Kesan sampingan khas ubat bronkodilator kategori ini adalah:

Mulut kering
Sakit kepala;
Takikardia;
Penglihatan tidak jelas;
Kesukaran kencing;
Pemburukan glaukoma sudut tertutup.

Oleh kerana kesan sampingan yang boleh terjadi pada mata, ubat ini tidak boleh bersentuhan dengan mata. Sekiranya ini berlaku, anda harus segera menghubungi doktor anda.

Methylxanthines

Methylxanthines adalah ubat bronkodilator asal semula jadi. Yang paling terkenal, mungkin, adalah teofilin yang terdapat di alam di kilang teh dan - walaupun dalam jumlah yang lebih kecil - juga di kilang kopi dan koko. Aminophylline juga tergolong dalam kategori ubat bronkodilator ini.
Kenyataannya, cara yang tepat dengan ubat-ubatan ini mendorong bronkodilasi belum sepenuhnya difahami dan beberapa mekanisme tindakan yang mungkin telah dicadangkan.
Namun, dari kajian yang dilakukan nampaknya mekanisme yang bertanggungjawab untuk tindakan bronkodilator metilxanthin adalah penghambatan enzim fosfodiesterase (PDE) pada tahap sel otot licin bronkus.

Dengan penghambatan enzim ini terdapat peningkatan kadar AMP siklik di dalam sel-sel yang disebutkan sebelumnya dengan bronkodilasi akibatnya.

Jalan pentadbiran

Methylxanthines boleh didapati dalam formulasi farmasi yang berbeza yang sesuai untuk pentadbiran melalui laluan yang berbeza. Sebenarnya, ubat bronkodilator ini boleh datang dalam bentuk:

Penyelesaian oral, kapsul atau tablet untuk pentadbiran oral;
Supositoria;
Penyelesaian suntikan untuk pentadbiran parenteral.

Kesan sampingan

Kesan sampingan utama yang boleh berlaku semasa rawatan dengan metilxanthin adalah:

Aritmia jantung;
Gangguan saluran gastrousus;
Kejang.

Selanjutnya, kerana metilxanthin mempunyai indeks terapeutik yang sangat sempit, adalah perlu untuk melakukan ujian darah secara berkala dan memantau pesakit dengan teliti terhadap jenis ubat bronkodilator ini.