Shutterstock Paroxetine - Struktur Kimia
Dalam strukturnya, paroxetine mempunyai dua pusat kiral yang menimbulkan empat stereoisomer yang berbeza. Hanya enantiomer (3S, 4R) - (-) yang dipasarkan.
Paroxetine mempunyai "pertalian tinggi untuk pengangkut pengambilan serotonin (SERT) dan jauh lebih kuat dan selektif daripada fluoxetine (antidepresan SSRI lain).
Seperti semua ubat yang tergolong dalam kelas SSRI, paroxetine juga lebih disukai daripada antidepresan trisiklik (TCA) kerana toleransi yang lebih baik dan mengurangkan kesan sampingan berbanding yang terakhir.
Paroxetine terdapat dalam banyak ubat-ubatan yang berupa tablet, titisan oral atau penggantungan oral. Ubat-ubatan ini, agar dapat dikeluarkan, memerlukan preskripsi perubatan berulang (RR). Walau bagaimanapun, mereka diklasifikasikan sebagai ubat preskripsi. Band A , kos mereka dapat diganti oleh Sistem Kesihatan Nasional (SSN), sepenuhnya atau sebahagian, bergantung pada kes itu (mungkin perlu membayar tiket).
Contoh Ubat yang mengandungi Paroxetine
- Dapagut®
- Daparox®
- Dropaxin®
- Eutimil®
- Paroxetina DOC®
- Paroxetine EG®
- Paroxetine Mylan®
- Serestill®
- Sereupin®
- Seroxat®
- Stiliden®
Paroxetine tidak boleh digunakan pada pesakit di bawah 18 tahun. Namun, sekiranya doktor menganggapnya sangat mustahak, dia juga boleh menetapkan paroxetine untuk kategori pesakit ini. Penting untuk mengetahui bahawa penggunaan paroxetine oleh pesakit ini dapat meningkatkan risiko mengembangkan pemikiran bunuh diri, percubaan bunuh diri dan permusuhan.
Apabila pesakit memasuki fasa manik, rawatan dengan paroxetine harus dihentikan.
Sebagai tambahan kepada apa yang telah diperkatakan sejauh ini, penting untuk mengetahui bahawa:
- Hati-hati harus diberikan semasa memberikan paroxetine kepada pesakit dengan penyakit hati dan / atau ginjal yang ada sebelumnya, terutama jika parah.
- Perhatian harus diberikan kepada pemberian paroxetine pada pesakit dengan penyakit jantung sebelumnya.
- Oleh kerana paroxetine dapat mengubah kadar glukosa darah, penyesuaian dos insulin dan / atau ubat antidiabetik yang diberikan mungkin diperlukan pada pasien diabetes.
- Oleh kerana paroxetine boleh menyebabkan kejang, perawatan harus diambil ketika memberi ubat kepada pesakit dengan epilepsi.
- Berhati-hati harus diberikan semasa memberikan paroxetine kepada pesakit yang dirawat dengan terapi elektrokonvulsan (TEC).
- Paroxetine dapat menyebabkan peningkatan tekanan okular dalaman, jadi perawatan harus diambil ketika memberikan ubat kepada pasien dengan glaukoma.
- Paroxetine dapat meningkatkan risiko pendarahan, jadi jika anda mengalami pendarahan yang tidak normal, anda harus segera memberitahu doktor anda.
- Seorang doktor harus berkonsultasi sebelum menghentikan rawatan dengan paroxetine, kerana penghentian terapi secara tiba-tiba boleh menyebabkan gejala penarikan.
Harap maklum
Paroxetine boleh menyebabkan kesan sampingan yang mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin, jadi berhati-hati harus digunakan.
, pergaulan mereka, oleh itu, harus dielakkan:
- SSRI lain, seperti fluoxetine, sertraline dan fluvoxamine;
- MAOI (perencat monoamine oksidase), seperti moclobemide;
- Tryptophan;
- Triptans (ubat yang digunakan dalam rawatan migrain), seperti - misalnya - sumatriptan dan almotriptan;
- Tramadol, analgesik opioid;
- Linezolid, antibiotik;
- Biru metilena, agen penekanan pra operasi;
- Lithium, ubat yang digunakan dalam rawatan gangguan bipolar;
- Fentanyl, ubat penghilang rasa sakit opioid;
- Persediaan berdasarkan hypericum (atau St. John's wort), tumbuhan dengan sifat antidepresan yang diketahui.
Paroxetine boleh menyebabkan peningkatan kadar pimozide dalam darah (ubat yang digunakan untuk mengubati psikosis), oleh itu penggunaan kedua-dua ubat ini harus dielakkan.
Oleh kerana paroxetine dimetabolisme oleh enzim hepatik, berhati-hati harus digunakan dalam pemberian ubat bersamaan yang dapat menghambat enzim ini.
Paroxetine dapat berinteraksi dengan beberapa ubat yang digunakan untuk merawat AIDS, seperti - misalnya - ritonavir.
Di samping itu, paroxetine dapat meningkatkan keberkesanan - dan pada masa yang sama kesan sampingan - ubat berikut:
- Procyclidine (ubat yang digunakan untuk melegakan gejala penyakit Parkinson);
- Antidepresan trisiklik, seperti imipramine dan clomipramine;
- Ubat antipsikotik, seperti perphenazine, thioridazine, dan risperidone;
- Ubat untuk merawat kanak-kanak dengan ADHD (gangguan hiperaktif kekurangan perhatian), seperti atomoxetine;
- Antiarrhythmics, seperti flecainide;
- Metoprolol, ubat yang digunakan untuk merawat angina pectoris dan hipertensi;
- Phenothiazines, sekumpulan molekul dengan tindakan antipsikotik dan antihistamin;
- Ubat antikoagulan, seperti - misalnya - acenocoumarol.
Paroxetine boleh berinteraksi dengan tamoxifen, ubat antikanker yang digunakan untuk merawat barah payudara.
Akhirnya, berhati-hati harus diberikan semasa memberikan paroxetine kepada pesakit yang mengambil ubat yang meningkatkan risiko pendarahan, termasuk:
- Fenotiazin, seperti - misalnya - chlorpromazine;
- Clozapine, ubat yang digunakan dalam rawatan skizofrenia;
- Antidepresan trisiklik;
- Asid asetilsalisilat;
- NSAID (ubat anti-radang bukan steroid), seperti - misalnya - ibuprofen atau celecoxib.
Walau apa pun, disarankan untuk memberitahu doktor jika anda mengambil - atau baru-baru ini diambil - ubat atau produk lain dalam bentuk apa pun, walaupun tidak disenaraikan dalam senarai di atas.
Paroxetine dengan Alkohol
Pengambilan paroxetine dan alkohol secara bersamaan harus dielakkan.
ubat yang mengandungi paroxetine yang anda ambil.
Gangguan sistem darah dan limfa
Rawatan dengan paroxetine dapat menyebabkan gangguan pada sistem yang bertanggungjawab untuk menghasilkan sel darah (sistem darah dan limfa). Gangguan ini dapat menimbulkan trombositopenia, yang merupakan penurunan kepekatan platelet dalam aliran darah. Pengurangan ini meningkatkan risiko lebam, pendarahan yang tidak normal dan / atau pendarahan.
Reaksi alahan
Paroxetine boleh mencetuskan reaksi alahan pada individu yang sensitif. Reaksi ini dapat menampakkan diri dalam bentuk gatal-gatal atau gatal-gatal. Atau, pembengkakan tekak, lidah atau kulit boleh berlaku sehingga menyebabkan kesukaran bernafas dan / atau gatal.
Patologi endokrin
Terapi paroxetine boleh menyebabkan sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai (SIADH) yang - seterusnya - boleh menyebabkan permulaan pengekalan air dan hiponatremia (penurunan kadar natrium darah).
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Paroxetine dapat menyebabkan peningkatan kadar kolesterol darah dan penurunan selera makan.Ubat ini juga dapat mempromosikan hiponatremia, terutama pada pasien yang lebih tua.
Gangguan psikiatri
Rawatan dengan paroxetine boleh menyebabkan pelbagai gangguan psikiatri, termasuk:
- Mengantuk;
- Pergolakan;
- Insomnia;
- Mimpi dan mimpi buruk yang tidak normal
- Kekeliruan;
- Halusinasi;
- Tempoh manik;
- Keresahan;
- Serangan panik;
- Depersonalisasi;
- Keresahan;
- Akathisia, iaitu, ketidakupayaan untuk duduk atau diam;
- Merugikan diri dan / atau pemikiran atau tingkah laku bunuh diri.
Gangguan sistem saraf
Di antara gangguan sistem saraf yang disebabkan oleh terapi paroxetine, kita ingat:
- Kesukaran menumpukan perhatian
- Pening
- Gegaran
- Sakit kepala
- Gangguan extrapyramidal, seperti gejala seperti Parkinson;
- Kejang atau kejang
- Sindrom Kaki Gelisah.
Gangguan mata
Paroxetine boleh menyebabkan penglihatan kabur dan mydriasis (pelebaran murid). Selain itu, ubat ini juga boleh menyebabkan peningkatan tekanan intraokular secara tiba-tiba (glaukoma akut).
Gangguan telinga
Rawatan dengan paroxetine dapat menimbulkan tinitus, iaitu gangguan pendengaran yang ditandai dengan persepsi suara seperti berdengung, gemerisik, mendesis, bersiul, berderak, dll.
Patologi kardiovaskular
Di jantung, paroxetine boleh menyebabkan takikardia sinus atau bradikardia.
Namun, pada tahap vaskular, ubat boleh menyebabkan kenaikan atau penurunan tekanan darah sementara.
Gangguan saluran gastrousus
Mual, muntah, cirit-birit atau sembelit dan mulut kering mungkin berlaku selepas mengambil paroxetine. Pendarahan gastrointestinal juga mungkin berlaku.
Gangguan hepatobiliari
Rawatan dengan paroxetine dapat menyebabkan peningkatan kadar enzim hati dalam darah. Selain itu, ubat ini dapat menyebabkan timbulnya hepatitis, kadang-kadang dikaitkan dengan penyakit kuning dan / atau kegagalan hati.
Gangguan tisu kulit dan kulit
Paroxetine boleh menyebabkan peningkatan berpeluh, ruam kulit, gatal-gatal dan reaksi kepekaan. Reaksi kulit yang lebih teruk juga boleh berlaku, seperti sindrom Stevens-Johnson (varian eritema polimorfik) dan nekrolisis epidermis toksik.
Gangguan ginjal dan kencing
Terapi paroxetine boleh menyebabkan pengekalan kencing dan inkontinensia.
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Rawatan dengan paroxetine boleh menyebabkan disfungsi seksual, seperti penurunan libido, masalah ejakulasi, mati pucuk lelaki dan ketidakupayaan untuk mencapai orgasme. Di samping itu, paroxetine boleh menyebabkan hiperprolaktinaemia (iaitu peningkatan kadar hormon prolaktin dalam darah) yang boleh menyebabkan abnormal rembesan susu (galaktorea) pada wanita dan lelaki.
Akhirnya, ubat itu dapat mendorong priapisme, yang merupakan "ereksi yang panjang dan menyakitkan yang tidak disertai dengan gairah seksual."
Patah tulang
Peningkatan risiko patah tulang telah diperhatikan pada pesakit yang menggunakan paroxetine - atau ubat lain jenis ini.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku berikutan pengambilan paroxetine adalah:
- Kerap menguap
- Pertambahan berat badan
- Myalgia dan / atau arthralgia;
- Penat;
- Asthenia;
- Edema periferal.
Sindrom Serotonin
Sindrom ini boleh berlaku terutamanya jika paroxetine diberikan bersamaan dengan ubat-ubatan yang juga mampu meningkatkan penularan serotonergik. Ia juga didefinisikan sebagai keracunan serotonin dan disebabkan oleh lebihan aktiviti serotonergik di sistem saraf pusat. Keracunan serotonin boleh berlaku pada ringan, sederhana atau bentuk yang teruk.
Gejala yang boleh timbul adalah:
- Takikardia;
- Menggigil;
- Berpeluh meningkat;
- Sakit kepala
- Mydriasis (pelebaran murid);
- Gegaran
- Myoclonia (pengecutan otot atau kumpulan otot yang pendek dan tidak disengajakan);
- Kekejangan
- Refleksi yang ditonjolkan.
- Penekanan bunyi usus (borborygmi);
- Cirit-birit;
- Hipertensi;
- Demam.
Pesakit juga boleh mengalami kejutan dengan suhu badan melebihi 40 ° C.
Di samping itu, rhabdomyolysis (pemecahan sel otot rangka dan pembebasan bahan yang terdapat di dalam otot ke dalam aliran darah), kejang dan kegagalan buah pinggang boleh berlaku.
Gejala pengeluaran: apakah keadaannya dan berapa lama ia berlanjutan
Sekiranya rawatan paroxetine dihentikan secara tiba-tiba, gejala penarikan yang disebut mungkin berlaku. Gejala seperti itu adalah:
- Pening
- Gangguan deria;
- Gangguan tidur;
- Keresahan;
- Sakit kepala
- Pergolakan;
- Berpeluh;
- Gegaran;
- Loya;
- Kekeliruan;
- Ketidakstabilan emosi;
- Palpitasi;
- Gangguan visual;
- Cirit-birit;
- Kerengsaan.
Gejala ini biasanya mengehadkan diri, tetapi anda masih harus berjumpa doktor sebelum menghentikan terapi paroxetine.
Overdosis paroxetine
Sekiranya terdapat overdosis paroxetine, perlu segera menghubungi doktor atau pergi ke hospital terdekat. Gejala yang mungkin berlaku berikutan dos berlebihan adalah:
- Dia mencuba semula;
- Mydriasis;
- Sakit kepala
- Demam;
- Perubahan tekanan darah
- Keresahan;
- Pergolakan;
- Takikardia;
- Gegaran.
Paroxetine adalah perencat kuat SERT dan - dengan mengikatnya bukan serotonin - menyebabkannya tetap berada di dalam dinding sinaptik untuk jangka masa yang lama, sehingga memungkinkan untuk terus berinteraksi dengan reseptor postynaptic sendiri. Peningkatan transmisi serotonergik. dengan cara ini, ia memungkinkan peningkatan patologi psikiatri yang dirawat.
dalam bentuk tablet, titisan oral atau penggantungan oral.
Sebaiknya ubat diambil pada waktu pagi semasa perut penuh. Tablet harus ditelan keseluruhan dan TIDAK dikunyah, sementara titisan oral harus dicairkan di dalam air.
Dos paroxetine mesti ditentukan oleh doktor secara individu mengikut patologi yang akan dirawat dan keadaan pesakit.
Sekiranya gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, penyesuaian dos yang diberikan mungkin diperlukan.
Dos paroxetine yang biasanya digunakan ditunjukkan di bawah. Walau bagaimanapun, ikuti arahan yang diberikan oleh doktor anda dan arahan di dalam bungkusan ubat berasaskan paroxetine yang anda ambil.
Episod kemurungan utama
Dos permulaan paroxetine biasa adalah 20 mg ubat, yang harus diminum sekali sehari. Dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur hingga maksimum 50 mg bahan aktif.
Gangguan Kompulsif Obsesif
Dos ubat yang mula-mula diberikan adalah 20 mg ubat setiap hari yang dapat ditingkatkan menjadi 40 mg sehari, untuk diberikan dalam dos terbahagi. Doktor boleh meningkatkan dos - sekiranya tindak balas tidak mencukupi - hingga maksimum 60 mg paroxetine sehari.
Gangguan panik, dengan atau tanpa agoraphobia
Dos permulaan paroxetine biasa ialah 10 mg sehari. Selepas itu, jumlah ubat meningkat hingga 40 mg, untuk diberikan dalam dua dos yang dibahagi.
Sekiranya terdapat tindak balas yang tidak mencukupi dari pesakit, doktor boleh memutuskan untuk meningkatkan dos secara beransur-ansur hingga maksimum 60 mg paroxetine sehari.
Gangguan kecemasan sosial / fobia sosial, gangguan kecemasan umum dan gangguan tekanan pasca-trauma
Dos paroxetine yang disyorkan ialah 20 mg sehari. Sekiranya tindak balas tidak mencukupi, doktor boleh memutuskan untuk meningkatkan dos secara beransur-ansur hingga maksimum 50 mg bahan aktif setiap hari.
Gunakan pada orang tua
Dos paroxetine yang biasanya digunakan sama dengan yang digunakan untuk pesakit dewasa, tetapi dos harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg sehari.
.Sebagai tambahan - apabila ubat-ubatan seperti paroxetine diambil pada trimester terakhir kehamilan - ia boleh meningkatkan risiko hipertensi paru-paru yang baru lahir (PPHN) yang berlaku dengan peningkatan kadar pernafasan dan kulit kebiruan. Di samping itu, gejala seperti: kesukaran tidur atau makan, kesukaran bernafas, sianosis, suhu badan yang tidak stabil, muntah, tangisan berterusan, kekakuan atau kelemahan otot, kelesuan, gegaran, kegelisahan atau kejang mungkin berlaku pada bayi baru lahir. Biasanya, gejala ini bermula dalam masa 24 jam sejak kelahiran.
Paroxetine - walaupun dalam jumlah minimum - diekskresikan dalam susu ibu.
Atas semua alasan yang dinyatakan di atas, wanita hamil atau ibu yang menyusui mesti benar-benar meminta nasihat daripada doktor mereka sebelum mengambil paroxetine dan menilai dengan teliti hubungannya antara faedah yang diharapkan bagi ibu dan risiko kepada bayi yang akan timbul. menggunakan.