Bahan aktif: Tafluprost
SAFLUTAN 15 mikrogram / ml Titisan mata, larutan
Mengapa Saflutan digunakan? Untuk apa itu?
Apa jenis ubat itu dan bagaimana ia berfungsi?
Titisan mata SAFLUTAN mengandungi tafluprost, yang tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut analog prostaglandin.SAFLUTAN mengurangkan tekanan di dalam mata. Ia digunakan ketika tekanan di dalam mata terlalu tinggi.
Untuk apa ubat ini digunakan?
SAFLUTAN digunakan untuk merawat sejenis glaukoma yang disebut glaukoma sudut terbuka, serta keadaan yang dikenali sebagai hipertensi okular pada orang dewasa. Kedua-dua keadaan tersebut dikaitkan dengan peningkatan tekanan di dalam mata dan akhirnya dapat mengganggu penglihatan.
Kontraindikasi Bila Saflutan tidak boleh digunakan
Jangan gunakan SAFLUTAN jika anda alah kepada tafluprost atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Saflutan
Bercakap dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum menggunakan SAFLUTAN
Perlu diingat bahawa SAFLUTAN boleh memberi kesan berikut, beberapa di antaranya mungkin kekal:
- SAFLUTAN dapat meningkatkan panjang, ketebalan, warna dan / atau jumlah bulu mata dan boleh menyebabkan pertumbuhan rambut yang luar biasa pada kelopak mata.
- SAFLUTAN boleh menyebabkan kegelapan kulit di sekitar mata. Keluarkan sisa larutan dari kulit. Ini akan mengurangkan risiko kegelapan kulit.
- SAFLUTAN dapat mengubah warna iris (bahagian mata yang berwarna). Sekiranya SAFLUTAN digunakan pada satu mata, warna mata yang dirawat mungkin akan berubah secara kekal dari warna mata yang lain.
Beritahu doktor anda
- sekiranya anda mempunyai masalah buah pinggang
- sekiranya anda mempunyai masalah hati
- sekiranya anda menghidap asma
- sekiranya anda menghidap penyakit mata yang lain.
Kanak-kanak dan remaja
Penggunaan SAFLUTAN tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Saflutan
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Sekiranya anda menggunakan ubat lain di mata, tunggu sekurang-kurangnya 5 minit antara penggunaan SAFLUTAN dan penggunaan ubat lain.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda boleh hamil, anda mesti menggunakan kaedah kontrasepsi yang berkesan semasa dirawat dengan SAFLUTAN. Jangan gunakan SAFLUTAN jika anda hamil. Anda tidak boleh menggunakan SAFLUTAN jika anda menyusu.
Minta nasihat doktor anda.
Memandu dan menggunakan mesin
SAFLUTAN tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin. Selepas penggunaan SAFLUTAN, anda mungkin mengalami pengaburan sementara penglihatan anda. Jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin sehingga penglihatan anda kembali jelas.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan SAFLUTAN
SAFLUTAN mengandungi benzalkonium klorida. Benzalkonium klorida boleh menyebabkan kerengsaan mata.
Kanta lekap
Benzalkonium klorida diketahui menghilangkan warna kanta lekap lembut. Oleh itu, elakkan sentuhan dengan kanta lekap lembut.
Tanggalkan kanta lekap sebelum dipasang dan tunggu sekurang-kurangnya 15 minit sebelum meletakkannya semula.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Saflutan: Posologi
Sentiasa gunakan ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos yang disyorkan adalah 1 tetes SAFLUTAN di setiap mata yang akan dirawat, sekali sehari pada waktu petang. Jangan gunakan lebih banyak titisan dan jangan gunakan ubat lebih kerap daripada yang ditetapkan oleh doktor anda. Ini boleh menjadikan SAFLUTAN kurang berkesan.
Gunakan SAFLUTAN hanya di kedua-dua mata jika doktor anda menetapkannya. Untuk digunakan hanya sebagai titisan mata. Jangan telan.
Arahan Penggunaan:
Semasa memulakan botol baru:
Jangan gunakan botol jika filem plastik yang menutupi penutup dan leher hilang atau tidak utuh. Tanggalkan filem plastik. Tulis tarikh anda membuka botol di tempat yang terdapat di kadbod luar.
Bila-bila masa anda menggunakan SAFLUTAN
- Cuci tangan anda.
- Buka botol. Berhati-hati untuk mengelakkan hujung botol penitis menyentuh mata anda, kulit di sekitar mata atau jari anda.
- Condongkan kepala anda ke belakang dan putar botol terbalik di atas mata anda.
- Anda menarik kelopak mata bawah ke bawah dan melihat ke atas. Beri tekanan ringan pada botol untuk membuat titisan mata jatuh ke ruang antara penutup bawah dan mata
- Tutup mata anda sebentar dan berikan tekanan ke sudut dalam mata dengan jari anda selama kira-kira satu minit. Ini membantu mengelakkan titisan mata mengalir melalui saluran air mata.
- Keluarkan sisa larutan yang terdapat pada kulit di sekitar mata.
- Pasang kembali penutup dan tutup botol dengan rapat.
Sekiranya titisan tidak memasuki mata, ulangi operasi.
Sekiranya doktor anda mengarahkan anda untuk menggunakan titisan pada kedua mata, ulangi langkah 3 hingga 7 untuk mata yang lain.
Sekiranya anda menggunakan ubat lain pada mata anda, tunggu sekurang-kurangnya 5 minit antara penggunaan SAFLUTAN dan penggunaan ubat lain.
Sekiranya anda lupa menggunakan SAFLUTAN, sapukan satu tetes sebaik sahaja anda ingat, dan kemudian kembali ke waktu dos biasa anda. Jangan gunakan dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Jangan berhenti menggunakan SAFLUTAN tanpa berunding dengan doktor anda. Sekiranya anda berhenti mengambil SAFLUTAN, tekanan di mata akan meningkat lagi. Ini boleh menyebabkan kerosakan kekal pada mata.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor, ahli farmasi atau jururawat anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Saflutan
Sekiranya anda menggunakan lebih banyak SAFLUTAN daripada yang sepatutnya, ini tidak mungkin menyebabkan akibat yang serius. Sapukan dos seterusnya pada waktu biasa.
Sekiranya ubat itu ditelan secara tidak sengaja, minta nasihat doktor anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Saflutan
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Sebilangan besar kesan sampingan tidak serius.
Kesan sampingan yang sangat biasa
Kesan berikut boleh mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang:
Kesan pada mata:
- kemerahan mata.
Kesan sampingan yang biasa
Kesan berikut boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang:
Kesan pada sistem saraf:
- sakit kepala
Kesan pada mata:
- mata gatal
- kerengsaan mata
- sakit pada mata
- perubahan panjang, ketebalan dan bilangan bulu mata
- mata kering
- sensasi badan asing di mata
- perubahan warna pada bulu mata
- kemerahan kelopak mata
- kawasan keradangan yang kecil pada permukaan mata
- kepekaan terhadap cahaya
- peningkatan lakrimasi
- penglihatan kabur
- pengurangan keupayaan mata untuk membezakan perincian
- perubahan warna iris (mungkin kekal)
Kesan sampingan yang tidak biasa
Kesan berikut boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang:
Kesan pada mata:
- perubahan warna kulit di sekitar mata
- kelopak mata bengkak
- mata penat
- bengkak membran permukaan mata
- pelepasan okular
- keradangan kelopak mata
- tanda-tanda keradangan di dalam mata
- ketidakselesaan di mata
- pigmentasi membran permukaan mata
- folikel di membran permukaan mata
- keradangan alahan
- sensasi tidak normal di mata
Kesan pada kulit dan tisu subkutan:
- pertumbuhan rambut yang tidak biasa pada kelopak mata.
Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada
Kesan pada mata:
- keradangan iris / uvea (lapisan tengah mata)
- mata yang kelihatan tenggelam
Kesan pada sistem pernafasan:
- memburukkan lagi asma, sesak nafas
Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, sebilangan pesakit dengan kerosakan teruk pada lapisan jernih di bahagian depan mata (kornea) telah mengalami tompok-tompok keruh di kornea akibat penumpukan kalsium semasa rawatan.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov. It / it / bertanggungjawab. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada label botol dan kadbod selepas "TAMBAHAN". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Simpan dalam bungkusan asal.
Untuk mengelakkan jangkitan, buang botol 28 hari selepas pembukaan pertama dan gunakan yang baru.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang mengandungi SAFLUTAN
- Bahan aktifnya adalah tafluprost. 1 ml larutan mengandungi 15 mikrogram tafluprost. Satu botol (2.5 ml) titisan mata, larutan, mengandungi 37.5 mikrogram tafluprost.
- Bahan-bahan lain adalah benzalkonium klorida (pengawet), gliserol, natrium dihidrogen fosfat dihidrat, disodium edetat, polysorbate 80 dan air untuk suntikan. Asid hidroklorik dan / atau natrium hidroksida ditambahkan untuk menyesuaikan pH.
Penerangan tentang rupa SAFLUTAN dan kandungan peknya
SAFLUTAN adalah cecair (larutan) jernih dan tidak berwarna, yang dibekalkan dalam bungkusan 1 atau 3 botol plastik jernih, masing-masing mengandungi 2.5 ml larutan.
Botol plastik ditutup dengan penutup skru.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
SAFLUTAN 15 mcg / ML DROPS MATA, PENYELESAIAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Satu ml titisan mata, larutan, mengandungi 15 mcg tafluprost.
Satu botol (2.5 ml) titisan mata, larutan, mengandungi 37.5 mcg tafluprost.
Eksipien: 0.1 mg benzalkonium klorida dalam 1 ml titisan mata, larutan.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Titisan mata, larutan (titisan mata).
Penyelesaian yang jelas dan tidak berwarna.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Pengurangan tekanan intraokular yang meningkat pada glaukoma sudut terbuka dan hipertensi okular.
Sebagai monoterapi pada pesakit
• yang tidak cukup memberi respons terhadap terapi lini pertama
• yang tidak bertoleransi atau untuk siapa terapi lini pertama dikontraindikasikan
Sebagai terapi tambahan kepada beta-blocker.
SAFLUTAN ditunjukkan pada orang dewasa ≥ 18 tahun.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Dos
Dos yang disyorkan adalah satu tetes SAFLUTAN di kantung konjungtiva mata yang terkena, sekali sehari, pada waktu petang.
Dos tidak boleh melebihi satu kali permohonan harian, kerana penggunaan yang lebih kerap dapat mengurangkan kesan hipotensi pada tekanan intraokular.
Gunakan pada orang tua:
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit tua.
Populasi kanak-kanak:
Keselamatan dan keberkesanan tafluprost pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun belum terbukti. Tidak ada data yang tersedia.
Gunakan dalam gangguan buah pinggang / hepatik
Tafluprost belum dipelajari pada pesakit dengan gangguan ginjal / hati, oleh itu ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit ini.
Kaedah pentadbiran
Untuk mengelakkan kemungkinan pencemaran larutan, pesakit tidak boleh menyentuh kelopak mata, kawasan sekitarnya atau permukaan lain dengan hujung aplikator botol.
Untuk mengurangkan risiko kegelapan kulit kelopak mata, pesakit harus mengelap sisa larutan dari kulit. Seperti titisan mata yang lain, oklusi nasolacrimal atau penutupan kelopak mata yang lembut disarankan selepas diberikan. Ini boleh mengurangkan penyerapan sistemik ubat-ubatan mata.
Sekiranya lebih daripada satu produk ubat topikal digunakan, setiap produk ubat harus diberikan sekurang-kurangnya 5 minit.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap tafluprost bahan aktif atau kepada mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Sebelum memulakan rawatan, pesakit harus diberitahu tentang kemungkinan memanjangkan bulu mata, menggelapkan kulit kelopak mata dan peningkatan pigmentasi iris. Sebilangan perubahan ini mungkin kekal dan boleh menyebabkan perbezaan penampilan antara kedua-dua mata sekiranya hanya satu mata dirawat.
Perubahan pigmentasi iris berlaku secara perlahan dan mungkin tidak dapat dilihat selama beberapa bulan.Perubahan warna mata telah diperhatikan terutama pada pasien dengan iris berwarna campuran, seperti biru-coklat, abu-abu-coklat, kuning-coklat dan hijau-coklat. Dalam kes rawatan unilateral, risiko heterokromia kekal terbukti.
Tidak ada pengalaman dengan penggunaan tafluprost pada pesakit dengan glaukoma neovaskular, sudut sempit, sudut sempit atau kongenital. Hanya terdapat pengalaman terhad dengan tafluprost pada pesakit aphakic dan pada glaukoma pigmen atau pseudoexfoliative.
Perhatian disarankan dalam penggunaan tafluprost pada pesakit aphakic, pseudophakic dengan laserasi kapsul lensa posterior atau dengan lensa ruang anterior atau pada pesakit dengan faktor risiko yang diketahui untuk edema makular cystoid atau iritis / uveitis.
Tidak ada pengalaman pada pesakit dengan asma yang teruk.Oleh itu, pesakit seperti itu harus dirawat dengan berhati-hati.
Benzalkonium klorida, biasanya digunakan sebagai pengawet dalam produk oftalmik, telah dilaporkan menyebabkan keratopati punat dan / atau keratopati ulseratif toksik. Oleh kerana SAFLUTAN mengandungi benzalkonium klorida, pemantauan yang teliti diperlukan pada penggunaan yang kerap atau berpanjangan pada pasien dengan mata kering atau dalam keadaan di mana kornea terganggu.
SAFLUTAN mengandungi benzalkonium klorida yang boleh menyebabkan kerengsaan mata. Elakkan bersentuhan dengan kanta lekap lembut. Tanggalkan kanta lekap sebelum dipasang dan tunggu sekurang-kurangnya 15 minit sebelum meletakkannya semula. Benzalkonium klorida diketahui akan menghilangkan lensa sentuh lembut.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Tidak ada interaksi yang diharapkan pada manusia, kerana kepekatan tafluprost sistemik sangat rendah berikutan dos okular. Oleh itu, tidak ada kajian interaksi khusus dengan produk ubat lain yang dilakukan dengan tafluprost.
Dalam kajian klinikal, tafluprost digunakan bersamaan dengan timolol tanpa bukti interaksi.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Wanita usia subur / kontrasepsi
SAFLUTAN tidak boleh digunakan pada wanita yang berpotensi melahirkan anak, kecuali ada langkah-langkah kontrasepsi yang mencukupi (lihat bahagian 5.3).
Kehamilan
Tidak ada data yang mencukupi dari penggunaan tafluprost pada wanita hamil.
Tafluprost boleh memberi kesan farmakologi berbahaya pada kehamilan dan / atau janin / bayi baru lahir.
Kajian pada haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Oleh itu, SAFLUTAN tidak boleh digunakan semasa mengandung kecuali jika benar-benar diperlukan (jika tidak ada pilihan rawatan lain).
Masa makan
Tidak diketahui sama ada tafluprost atau metabolitnya dikeluarkan dalam susu ibu. Kajian pada tikus menunjukkan perkumuhan tafluprost dan / atau metabolitnya dalam susu ibu berikutan pemberian topikal (lihat bahagian 5.3).
Oleh itu tafluprost tidak boleh digunakan semasa menyusu.
Kesuburan
Pada tikus jantan dan betina, kemampuan mengawan dan kesuburan tidak dipengaruhi oleh dos tafluprost intravena hingga 100 mcg / kg / hari.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Tafluprost tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin. Seperti mana-mana rawatan oftalmik, sekiranya penglihatan kabur sementara setelah ditanamkan, pesakit harus menunggu penglihatannya hilang sebelum memandu atau mengoperasikan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Dalam ujian klinikal, lebih dari 1.400 pesakit menerima rawatan dengan tafluprost pengawet, baik sebagai monoterapi atau sebagai tambahan kepada 0,5% timolol. Kejadian yang berkaitan dengan rawatan yang paling kerap berlaku adalah hiperemia okular. Ini berlaku pada kira-kira 13% pesakit yang mengambil bahagian dalam ujian klinikal dengan tafluprost pengawet di Eropah dan Amerika Syarikat. Dalam kebanyakan kes, kejadian ini ringan dan menyebabkan penghentian terapi pada rata-rata 0,4% pesakit yang berpartisipasi dalam kajian rintis. Dalam kajian selama 3 bulan, fasa III yang dilakukan di AS membandingkan formulasi tafluprost bebas pengawet dengan formulasi timolol bebas pengawet, hiperemia okular terjadi pada 4.1% (13/320) pesakit yang dirawat dengan tafluprost.
Kesan yang tidak diingini berkaitan dengan rawatan berikut diperhatikan dalam ujian klinikal dengan tafluprost di Eropah dan Amerika Syarikat setelah tindak lanjut maksimum 24 bulan:
Dalam setiap kelas frekuensi, kesan yang tidak diingini dilaporkan dalam urutan frekuensi menurun.
Gangguan sistem saraf
Biasa (≥1 / 100, sakit kepala
Gangguan mata
Sangat biasa (≥1 / 10): hiperemia konjungtiva / okular
Biasa (≥1 / 100, gatal mata, kerengsaan mata, sakit mata, perubahan bulu mata (peningkatan panjang, ketebalan dan bilangannya), mata kering, sensasi benda asing di mata, perubahan warna bulu mata, eritema kelopak mata, keratitis dangkal (CPS) , fotofobia, peningkatan lakrimasi, penglihatan kabur, pengurangan ketajaman penglihatan dan peningkatan pigmentasi iris.
Tidak biasa (≥1 / 1,000, edema palpebs, asthenopia, edema konjungtiva, pelepasan okular, blepharitis, kehadiran sel di ruang anterior, ketidakselesaan okular, distensi di luar ruang anterior, pigmentasi konjungtiva, folikel konjungtiva, konjungtivitis alergi dan sensasi tidak normal di mata.
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang tersedia): iritis / uveitis, pendalaman kelopak mata.
Kes kalsifikasi kornea jarang dilaporkan berkaitan dengan penggunaan titisan mata yang mengandung fosfat pada beberapa pesakit dengan kornea yang mengalami kerosakan yang ketara.
Patologi pernafasan
Tidak diketahui (kekerapan tidak dapat dianggarkan dari data yang ada): pemburukan asma, dispnea
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa (≥1 / 1,000, hipertrikosis kelopak mata
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Overdosis tidak mungkin berlaku berikutan pentadbiran okular.
Sekiranya berlaku overdosis, rawatan harus tanpa gejala.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapeutik: persediaan antiglaucoma dan miotik, analog prostaglandin
Kod ATC: S01EE05
Mekanisme tindakan
Tafluprost adalah analog fluaginasi prostaglandin F2α. Asid Tafluprost, metabolit aktif biologi tafluprost, adalah agonis reseptor FP prostanoid manusia yang sangat kuat dan selektif. Asid Tafluprost mempunyai pertalian 12 kali lebih besar untuk reseptor FP daripada latanoprost. Kajian farmakodinamik pada monyet menunjukkan bahawa tafluprost mengurangkan tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar humor berair uveoscleral.
Kesan farmakodinamik
Eksperimen pada monyet dan monyet normotensif dengan hipertensi okular menunjukkan bahawa tafluprost adalah sebatian yang berkesan dalam mengurangkan tekanan intraokular. Dalam kajian yang menilai kesan metabolit tafluprost dalam menurunkan tekanan intraokular, hanya asid tafluprost yang mengurangkan tekanan intraokular dengan ketara.
Pada arnab yang dirawat selama 4 minggu dengan larutan oftalmik 0,0015% tafluprost sekali sehari, aliran darah kepala saraf optik meningkat dengan ketara (15%) dari awal seperti yang diukur dengan aliran darah spekle laser pada hari ke-14 dan 28.
Keberkesanan klinikal
Pengurangan tekanan intraokular bermula 2 hingga 4 jam selepas pemberian pertama dan kesan maksimum dicapai kira-kira 12 jam selepas penanaman. Tempoh kesan dikekalkan selama sekurang-kurangnya 24 jam. Kajian rintis dengan formulasi tafluprost yang mengandungi bahan pengawet benzalkonium klorida telah menunjukkan bahawa tafluprost berkesan sendiri dan menunjukkan kesan tambahan apabila diberikan sebagai terapi tambahan kepada timolol: di kajian selama 6 bulan, tafluprost menunjukkan kesan yang signifikan dalam mengurangkan tekanan intraokular 6 hingga 8 mmHg pada waktu yang berlainan dalam sehari, berbanding dengan 7-9 mmHg yang diperoleh dengan latanoprost. Dalam kajian klinikal 6 bulan kedua, tafluprost mengurangkan tekanan intraokular dari 5 hingga 7 mmHg dibandingkan dengan 4-6 mmHg yang diperoleh dengan timolol. Kesan tafluprost penurunan tekanan intraokular dikekalkan dalam lanjutan kajian ini hingga 12 bulan. Dalam kajian yang berlangsung selama 6 bulan minggu, kesan tafluprost yang rendah pada intraokular tekanan dibandingkan dengan pelarutnya apabila digunakan sebagai tambahan kepada timolol. Kesan penurunan tekanan intraokular tambahan berbanding dengan nilai asas (diukur selepas 4 minggu pemberian timolol) adalah 5 hingga 6 mmHg pada kumpulan timolol-tafluprost dan 3 hingga 4 mmHg pada kumpulan timolol-kenderaan. Formulasi tafluprost bebas bahan pengawet dan pengawet menunjukkan kesan yang sama menurunkan tekanan intraokular di atas 5 mmHg dalam kajian crossover kecil dengan tempoh rawatan selama 4 minggu. Selanjutnya, dalam kajian 3 bulan yang dilakukan di AS membandingkan formulasi tafluprost bebas pengawet dengan formulasi timolol bebas pengawet, kesan tafluprost dalam mengurangkan tekanan intraokular adalah antara 6.2 dan 7.4 mmHg pada masa penilaian yang berbeza sedangkan timolol berkisar antara 5.3 dan 7.5 mmHg.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan
Setelah pemberian okular tafluprost sekali sehari sebanyak 0,0015% titisan mata pada kedua mata selama 8 hari, kepekatan plasma asid tafluprost rendah dan menunjukkan profil yang serupa pada hari 1 dan 8. Kepekatan plasma menunjukkan puncak pada 10 minit selepas dos dan menurun di bawah ambang pengesanan yang lebih rendah (10 pg / mL) dengan satu "jam selepas dos. Nilai Cmax min (24.4 dan 31.4 pg / mL) dan AUC0-terakhir (405.9 dan 581.1 pg * min / mL) serupa pada hari 1 dan 8, menunjukkan bahawa kepekatan ubat yang berterusan dicapai pada minggu pertama pentadbiran okular. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara statistik. Dalam ketersediaan bio sistemik antara formulasi dengan dan tanpa bahan pengawet.
Dalam kajian arnab, penyerapan tafluprost ke dalam humor berair setanding dengan penyuntikan oklaf tafluprost 0,0015% penyelesaian oftalmik dengan atau tanpa bahan pengawet.
Pembahagian
Pada monyet, tidak terdapat sebaran tafluprost radiolabel pada badan iridociliary atau choroid, termasuk epitel pigmen retina; ini menunjukkan adanya pertalian rendah untuk pigmen melanin. Dalam kajian autoradiografi keseluruhan organisma. Pada tikus, kepekatan tertinggi radioaktiviti diperhatikan di kornea diikuti oleh kelopak mata, sklera dan iris. Di luar mata, radioaktiviti disebarkan di antara alat lakrimal, lelangit, esofagus dan saluran. gastrointestinal, ginjal, hati, pundi hempedu dan pundi kencing.
Pengikatan tafluprost berasid ke albumin serum manusia secara in vitro adalah 99% pada 500 ng / ml tafluprost berasid.
Biotransformasi
Jalur metabolik utama tafluprost pada manusia, yang telah diuji secara in vitro, terdiri daripada hidrolisis kepada metabolit aktif farmakologi, asid tafluprost, yang selanjutnya dimetabolismekan melalui glukuronidasi atau pengoksidaan beta. Produk pengoksidaan beta, 1,2-dinor dan 1,2,3,4-tetranor asid tafluprost, yang secara farmakologi tidak aktif, mereka boleh glukuronidasi atau hidroksilasi. Sistem enzim sitokrom P450 (CYP) tidak mengambil bahagian dalam metabolisme asid tafluprost. Berdasarkan kajian pada tisu kornea arnab dan dengan enzim yang disucikan, esterase utama yang bertanggungjawab untuk hidrolisis ester ke tafluprost asid adalah karboksilesterase. Butylcholinesterase, tetapi tidak asetilkolinesterase, juga boleh menyumbang kepada hidrolisis.
Penghapusan
Berikutan pemberian ³H-tafluprost sekali sehari (0,005% larutan oftalmik; 5 mcl / mata) selama 21 hari pada kedua-dua mata pada tikus, kira-kira 87% daripada jumlah dos radioaktif telah pulih dalam kotoran. Jumlah yang dikeluarkan dalam air kencing adalah sekitar 27 -38% dan kira-kira 44-58% dos dikeluarkan di dalam najis.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan sistemik dos berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik. Seperti pada agonis PGF2 lain, pemberian tafluprost topikal okular dos berulang pada monyet menyebabkan kesan tidak dapat dipulihkan pada pigmentasi iris dan peningkatan yang boleh dibalikkan pada lebar fisur palpebral.
"Kekuatan rahim meningkat secara in vitro Kegiatan uterotonik tafluprost belum dipelajari dalam persediaan rahim manusia.
Kajian ketoksikan pembiakan dilakukan pada tikus dan arnab berikutan pemberian intravena. Tidak ada kesan buruk terhadap kesuburan atau perkembangan embrio awal yang diamati pada tikus pada paparan sistemik lebih besar daripada 12,000 kali pendedahan klinikal maksimum berdasarkan Cmax atau lebih besar daripada 2,200 kali berdasarkan AUC.
Dalam kajian perkembangan embrio-janin konvensional, tafluprost menyebabkan penurunan berat badan janin dan peningkatan kehilangan pasca implantasi. Tafluprost meningkatkan kejadian keabnormalan rangka pada tikus dan kejadian malformasi kranial, serebrum dan tulang belakang pada arnab. Dalam kajian arnab, tahap tafluprost plasma dan metabolitnya berada di bawah tahap kuantifikasi.
Dalam kajian perkembangan sebelum dan selepas kelahiran pada tikus, peningkatan kematian neonatal, penurunan berat badan dan penyebaran auricle yang tertunda diperhatikan pada keturunan pada dos tafluprost lebih besar daripada 20 kali daripada dos klinikal.
Eksperimen yang dilakukan pada tikus dengan tafluprost radiolabelled menunjukkan bahawa kira-kira 0.1% dos yang digunakan secara topikal pada mata masuk ke dalam susu. Oleh kerana masa paruh metabolit aktif (asid tafluprost) dalam plasma sangat singkat (tidak dapat dikesan setelah 30 minit pada manusia), kebanyakan radioaktiviti mungkin disebabkan oleh metabolit dengan sedikit atau tanpa aktiviti farmakologi. Berdasarkan metabolisme ubat dan prostaglandin semula jadi, bioavailabiliti oral sangat rendah dijangkakan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Benzalkonium klorida
Gliserol
Natrium dihidrogen fosfat dihidrat
Disodium edetate
Polysorbate 80
Asid hidroklorik dan / atau natrium hidroksida (untuk penyesuaian pH)
Air untuk suntikan
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan
06.3 Tempoh sah "-
3 tahun.
Selepas pertama kali membuka botol: 28 hari.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Simpan dalam bungkusan asal.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Botol polipropilena lutsinar dengan hujung penitis polipropilena dan penutup polietilena berketumpatan tinggi. Setiap botol mempunyai isian 2.5ml.
Saiz pek berikut boleh didapati: kadbod yang mengandungi 1 atau 3 botol 2.5 ml.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rom
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
DROP MATA 15 mcg / ML, PENYELESAIAN
1 botol 2.5 ml AIC n. 038926010
DROP MATA 15 mcg / ML, PENYELESAIAN
3 botol 2.5 ml AIC n. 038926022
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Tarikh kebenaran pertama: Mei 2010
Tarikh pembaharuan terakhir: Februari 2014
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
November 2014
