ESMERON - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Esmeron - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Hayat simpanan dan penyimpanan Maklumat lain Maklumat untuk profesional penjagaan kesihatan

Bahan aktif: Rocuronium bromida

Larutan Esmeron 10 mg / ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena

Mengapa Esmeron digunakan? Untuk apa itu?

Ini adalah ubat yang mengandungi rocuronium bromide zat aktif yang termasuk dalam kelas ubat-ubatan yang disebut relaksan otot (ubat-ubatan yang membuat beberapa jenis otot santai).

Esmeron ditunjukkan dengan anestesia umum untuk memudahkan intubasi endotrakeal (semasa pembedahan, tiub dimasukkan ke dalam trakea untuk memudahkan pernafasan buatan dan mendapatkan kelonggaran jenis otot tertentu.Pernafasan buatan menggantikan pernafasan semula jadi apabila ini tidak lagi dilakukan secara spontan) pada pesakit dewasa dan pediatrik (dari bayi hingga remaja, berumur 0 hingga kurang dari 18 tahun). Tambahan pula, pada orang dewasa penggunaan Esmeron juga ditunjukkan dalam unit rawatan intensif (ICU) untuk memudahkan intubasi endotrakeal.

Kontraindikasi Apabila Esmeron tidak boleh digunakan

Jangan gunakan Esmeron jika anda alah kepada rocuronium bromida, ion bromida atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Esmeron

Pada akhir prosedur, pakar bius akan membiarkan kesan Esmeron mereda dan anda akan dapat bernafas sendiri.

Bercakap dengan doktor atau jururawat anda sebelum anda diberi ubat ini

jika anda alah kepada ubat penenang otot
jika anda mempunyai penyakit buah pinggang, hati atau saluran empedu (yang digunakan untuk membawa hempedu)
jika anda mempunyai penyakit jantung atau penyakit yang mempengaruhi peredaran darah
jika satu atau lebih bahagian badan anda bengkak akibat pengumpulan cecair (contohnya di pergelangan kaki)
jika anda mempunyai penyakit neuromuskular (penyakit yang mempengaruhi saraf dan otot yang mereka kendalikan), poliomielitis (keradangan saraf tunjang yang disebabkan oleh virus yang menyebabkan bentuk kelumpuhan), myasthenia gravis (penyakit yang dicirikan oleh kekurangan kekuatan pada otot ), Sindrom Eaton-Lambert (penyakit yang dicirikan oleh kekurangan kekuatan otot, mati pucuk, styspsis dan pembentukan lepuh kecil di tangan dan kaki)
jika anda pernah mengalami episod suhu badan yang terlalu rendah semasa anestesia (hipotermia)
jika anda berlebihan berat badan - jika anda mengalami luka bakar
jika anda mempunyai tahap kalsium yang rendah dalam darah (hipokalsemia)
jika anda mempunyai tahap kalium yang rendah dalam darah (hipokalaemia)
jika anda mempunyai kadar magnesium yang tinggi dalam darah anda (hipermagnesemia)
jika anda mempunyai tahap protein yang rendah dalam darah (hipoproteinaemia)
jika anda mengalami dehidrasi (jumlah air yang hilang lebih besar daripada yang diminum)
jika anda mempunyai peningkatan jumlah asid dalam darah anda (asidosis)
jika anda mempunyai peningkatan jumlah karbon dioksida dalam darah anda (hypercapnia)
jika anda mengalami penurunan berat badan yang berlebihan (cachexia).

Sekiranya anda mempunyai keadaan yang dinyatakan di atas, doktor anda akan mempertimbangkannya semasa menentukan dos Esmeron yang tepat untuk anda.

Kanak-kanak dan remaja

Esmeron boleh digunakan pada kanak-kanak (bayi dan remaja istilah) namun pakar bius harus mengkaji sejarah perubatan.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Esmeron

Beritahu doktor atau jururawat anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.Ubat-ubatan berikut mempunyai pengaruh pada kesan dan / atau tempoh tindakan Esmeron.

Ubat yang meningkatkan kesan Esmeron:

anestetik yang dihirup seperti halotan, eter, enfluran, metoksifluran, dan siklopropana
suxamethonium, ubat penenang otot
kortikosteroid (ubat anti-radang). Penggunaan kortikosteroid dan Esmeron dalam jangka masa panjang dalam unit rawatan intensif boleh menyebabkan miopati (penyakit otot) atau pemanjangan kesan relaksasi otot (lihat bahagian 2 dan 4).
dos tinggi beberapa jenis anestetik seperti thiopental, metoesital, ketamine, fentanyl, gamma-hydroxy-butyrate, ethomidate, dan propofol
relaksan otot yang lain
ubat lain:
- antibiotik (digunakan untuk merawat jangkitan), seperti aminoglikosida, lincosamides, polipeptida dan acylaminopenicillins, tetracyclines, metronidazole dosis tinggi
- diuretik (digunakan untuk meningkatkan jumlah air kencing yang dihasilkan)
- tiamin (penting untuk fungsi sel)
- ubat untuk kemurungan yang disebut inhibitor mono amino oksidase (MAOI)
- quinidine (digunakan untuk mengobati penyakit jantung dan mengatur tekanan darah tinggi)
- kina (ubat yang digunakan untuk merawat demam, sakit dan malaria)
- protamine (ubat yang digunakan untuk merawat pendarahan)
- ubat penyekat adrenergik, penyekat saluran kalsium (ubat yang digunakan untuk mengawal tekanan darah tinggi)
- garam magnesium (julap)
- garam litium (antidepresan)
- beberapa ubat bius untuk kegunaan tempatan (lidocaine, bupivacaine).

Ubat yang mengurangkan kesan Esmeron:

neostigmine, edrophonium (digunakan untuk mengaktifkan semula fungsi otot), pemberian kortikosteroid kronik sebelumnya
ubat antiepileptik (phenytoin atau carbamazepine)
norepinefrin yang juga digunakan untuk meningkatkan nada otot (keadaan kontraksi otot ringan dan berterusan, terdapat dalam keadaan normal), azathioprine (ubat yang digunakan dalam perubahan sistem imun yang menimbulkan tindak balas langsung terhadap komponen tubuh anda)
theophylline (ubat yang digunakan dalam rawatan asma)
kalsium klorida, kalium klorida
inhibitor protease (ubat-ubatan yang memerangi virus HIV).

Kesan berubah

Pentadbiran relaksan otot dalam kombinasi dengan Esmeron boleh mengurangkan atau meningkatkan penyumbatan otot bergantung pada urutan di mana ia diberikan dan jenis relaksan otot yang digunakan.
Pentadbiran suxamethonium selepas Esmeron dapat meningkatkan atau melemahkan kelonggaran otot.
Gabungan Esmeron dan lidocaine boleh mempengaruhi kesan lidocaine. Tidak ada kajian interaksi (kajian dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi kesan dan jangka masa tindakan ubat ini) telah dilakukan. Interaksi Esmeron dengan ubat lain yang dilaporkan untuk orang dewasa (lihat "Ubat lain dan Esmeron") dan amaran dan langkah berjaga-jaga yang disenaraikan di atas (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga"), juga harus dipertimbangkan untuk kanak-kanak dan remaja.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan, penyusuan dan kesuburan

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor anda sebelum diberi ubat ini.

Tidak ada data percubaan klinikal mengenai penggunaan rocuronium bromide pada kehamilan atau pada wanita yang berpotensi melahirkan anak.

Perlu berhati-hati semasa memberi ubat Esmeron kepada wanita hamil.

Tidak diketahui sama ada Esmeron diekskresikan dalam susu manusia.

Esmeron hanya boleh diberikan kepada wanita yang sedang menyusui jika doktor yang merawat menganggap bahawa manfaatnya melebihi risiko.

Bahagian caesar

Pada pesakit yang menjalani pembedahan caesar, Esmeron boleh digunakan semasa anestesia.

Doktor akan menilai dos terbaik berdasarkan keadaan pesakit.

Memandu dan menggunakan mesin

Jangan gunakan mesin yang berpotensi berbahaya dan jangan memandu sebelum 24 jam berlalu setelah pemulihan sepenuhnya aktiviti otot. Esmeron mengandungi natrium Ubat ini mengandungi kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium per 5 ml dan setiap 10 ml, iaitu praktikalnya " bebas natrium ".

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Esmeron: Dos

Ubat ini akan diberikan kepada anda oleh pakar bius atau doktor berpengalaman yang mengetahui bagaimana Esmeron berfungsi dan bagaimana menggunakannya.

Seperti relaksan otot yang lain, dos Esmeron mesti ditentukan berdasarkan kes demi kes, berdasarkan beberapa faktor seperti: jenis anestesia dan jangka masa jangka masa operasi, kaedah penenang (keadaan di mana pesakit tidak kehilangan kesedaran sepenuhnya) dan jangka masa jangka masa pernafasan buatan, kemungkinan interaksi dengan produk ubat lain dan keadaan pesakit.

Esmeron akan diberikan kepada anda sebagai bolus intravena (suntikan tunggal) atau sebagai infus berterusan.

Gunakan pada kanak-kanak dan remaja

Untuk bayi (0-27 hari), bayi (28 hari-2 bulan), balita (3-23 bulan), kanak-kanak (2-11 tahun) dan remaja (12-17 tahun) dos yang disyorkan untuk intubasi endotrakeal semasa anestesia dan dos pemeliharaan (dos yang diperlukan untuk mengekalkan kesan terapi) adalah serupa dengan yang disyorkan untuk orang dewasa.

Walau bagaimanapun, jangka masa penggunaan dos tunggal untuk intubasi endotrakeal akan lebih lama pada bayi dan bayi daripada pada kanak-kanak.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Esmeron

Sekiranya anda menggunakan lebih banyak Esmeron daripada yang sepatutnya

Pakar bius anda akan mengawasi anda dengan teliti ketika anda berada di bawah kesan Esmeron, jadi tidak mungkin anda akan diberi Esmeron terlalu banyak. Walau bagaimanapun, jika ini berlaku, kelonggaran otot anda mungkin meningkat. Dalam kes ini, pakar bius mungkin memberi anda ubat untuk membatalkan kesan ini dan akan memastikan bahawa anestesia dan pernafasan buatan berterusan sehingga anda dapat bernafas sendiri.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau jururawat anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Esmeron

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kesan sampingan yang paling kerap diperhatikan termasuk sakit dan / atau reaksi di tempat suntikan dan penyumbatan otot yang berpanjangan.

Kesan sampingan yang paling kerap dilaporkan adalah reaksi alahan (reaksi anaphylactic dan anaphylactoid).

Berikut adalah maklumat terperinci mengenai kesan sampingan:

Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang) / Jarang (boleh mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang):

takikardia (peningkatan kadar jantung)
hipotensi (tekanan darah rendah)
keberkesanan ubat, penurunan tindak balas terapeutik, peningkatan tindak balas terapeutik, sakit di tempat suntikan, reaksi alahan di tempat suntikan
blok neuromuskular (menyekat penghantaran impuls dari saraf ke otot) kebangkitan yang berpanjangan, tertangguh dari anestesia

Sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)

hipersensitiviti, reaksi alahan (tindak balas anaphylactic, kejutan anaphylactic, kejutan anaphylactoid)
kelumpuhan lembap (kehilangan nada otot normal)
keruntuhan peredaran darah dan kejutan (peredaran darah tidak mencukupi ke seluruh badan dengan penurunan tekanan darah yang ketara), kilat panas
bronkospasme (kesukaran bernafas kerana penyempitan bronkus)
edema angioneurotik (pembengkakan kulit, mukosa dan tisu submukosa, asal alergi), urtikaria, dermatitis, ruam eritematosa (reaksi kulit alergi)
kelemahan otot, miopati steroid (keadaan patologi yang mempengaruhi otot rangka yang disebabkan oleh ubat kortikosteroid)
edema muka (bengkak muka)
masalah pernafasan semasa anestesia

Kesan sampingan tambahan pada kanak-kanak

"Analisis 11 kajian klinikal yang dilakukan pada pesakit kanak-kanak (n = 704) yang dirawat dengan rocuronium bromide (hingga 1 mg / kg) didapati, sebagai kesan yang tidak diingini terhadap ubat, takikardia yang berlaku dengan frekuensi 1", 4% .

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / bertanggungjawab. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada label selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.

Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.

Jangan gunakan ubat ini jika anda melihat tanda-tanda kemerosotan yang kelihatan.

Setelah membuka botol, larutan itu stabil secara kimia selama 24 jam pada suhu bilik.

Oleh kerana Esmeron tidak mengandungi bahan pengawet, disarankan untuk tidak menggunakan larutan yang tinggal.

Esmeron mesti disimpan dalam gelap dan pada suhu antara 2 ° hingga 8 ° C.

Esmeron boleh disimpan pada suhu 8 ° hingga 30 ° C selama 3 bulan sebelum habis.

Tarikh Akhir "> Maklumat lain

Apa yang mengandungi Esmeron

Bahan aktif: rocuronium bromide. 1 ml Esmeron mengandungi 10 mg rocuronium bromida.

Bahan-bahan lain adalah: natrium asetat, natrium klorida, asid asetik dan air untuk suntikan.

Penerangan tentang rupa Esmeron dan kandungan peknya

Penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intravena.

Pek

12 botol 5 ml larutan 10 mg / ml;
10 botol 5 ml larutan 10 mg / ml;
10 botol 10 ml larutan 10 mg / ml.

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

Tarikh akhir "> Maklumat untuk profesional penjagaan kesihatan

Maklumat berikut hanya ditujukan untuk profesional penjagaan kesihatan:

Amaran dan Langkah berjaga-jaga

Oleh kerana Esmeron menyebabkan kelumpuhan otot pernafasan, pengudaraan buatan sangat penting bagi pesakit yang dirawat dengan ubat ini sehingga pernafasan spontan pulih. Seperti semua relaksan otot, penting untuk menjangkakan kesulitan dengan intubasi, terutamanya jika ubat itu digunakan sebagai sebahagian daripada teknik induksi urutan cepat.

Sekiranya kesukaran intubasi dicirikan oleh keperluan klinikal untuk pembalikan segera blok neuromuskular yang disebabkan oleh rocuronium, penggunaan sugammadex harus dipertimbangkan.

Kes-kes recurarization residu telah dilaporkan dengan Esmeron seperti juga relaksan otot yang lain. Untuk mengelakkan komplikasi berpunca dari "kemungkinan kurariasi sisa, disarankan untuk mengekubasi pesakit hanya setelah dia cukup pulih dari blok neuromuskular. Pesakit geriatrik (berumur 65 tahun ke atas) mungkin mengalami peningkatan risiko baki neuromuskular yang tersisa. Faktor-faktor lain juga harus dipertimbangkan (contohnya interaksi ubat atau keadaan pesakit) yang boleh menyebabkan kekambuhan sisa selepas pemupukan selepas operasi. Sekiranya belum menjadi sebahagian daripada amalan klinikal biasa, pertimbangkan penggunaan agen antagonis (seperti perencat sugammadex atau asetilkolinesterase), terutamanya jika kurariasi sisa cenderung berlaku.

Reaksi anafilaksis mungkin berlaku berikutan pemberian relaksan otot. Langkah berjaga-jaga yang sewajarnya harus selalu diambil untuk mengatasi reaksi tersebut. Terutama dalam kes reaksi anafilaksis sebelumnya terhadap relaksan otot, langkah berjaga-jaga khusus harus diambil kerana kes alergi silang terhadap relaksan otot telah dilaporkan.

Secara amnya, kelumpuhan dan / atau kelemahan otot rangka yang berpanjangan telah diperhatikan berikutan pemberian relaksan otot jangka panjang di unit rawatan rapi. Untuk mengelakkan kemungkinan berlakunya pemanjangan blok neuromuskular dan / atau overdosis, pemantauan penularan neuromuskular disyorkan semasa pemberian relaksan otot. Pesakit juga harus mendapat analgesia dan ubat pelali yang mencukupi. Dos relaksan otot kemudiannya harus ditugaskan kepada tindak balas individu oleh atau di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman yang biasa dengan tindakan produk ubat tersebut dan teknik pemantauan neuromuskular yang sesuai.

Permulaan miopati kerap dilaporkan berikutan pemberian relaksan otot non-depolarisasi jangka panjang dalam unit rawatan intensif dalam kombinasi dengan terapi kortikosteroid.

Oleh itu, pada pesakit yang dirawat dengan kortikosteroid dan relaksan otot, tempoh penggunaan yang terakhir harus dibatasi sebanyak mungkin. Sekiranya suxamethonium digunakan untuk intubasi, pemberian Esmeron harus ditunda sehingga pesakit pulih secara klinikal dari sekatan neuromuskular yang disebabkan oleh suxamethonium.

Sifat farmakokinetik dan / atau farmakodinamik Esmeron mungkin dipengaruhi oleh keadaan berikut:

Penyakit hati dan / atau saluran empedu dan kegagalan buah pinggang

Oleh kerana rocuronium diekskresikan dalam air kencing dan hempedu, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyakit hepatik dan / atau empedu yang signifikan secara klinikal dan / atau dengan kekurangan buah pinggang. Pada pesakit ini, pemanjangan tindakan rocuronium bromida diperhatikan dengan dos dari 0,6 mg / kg berat badan.

Masa peredaran yang berlanjutan

Keadaan yang berkaitan dengan masa peredaran yang berpanjangan seperti penyakit kardiovaskular, usia tua dan keadaan oedematous yang menyebabkan peningkatan jumlah taburan, boleh menyebabkan berlakunya pemanjangan waktu latensi. Tempoh tindakan juga boleh berpanjangan kerana pelepasan plasma berkurang.

Penyakit neuromuskular

Besar dan orientasi perubahan ini boleh sangat berbeza. Oleh kerana pada pesakit dengan myasthenia gravis atau sindrom myasthenic (Eaton-Lambert), pemberian Esmeron dosis kecil dapat menghasilkan kesan yang mendalam, produk ubat harus dititrasi sesuai dengan tindak balas yang diperoleh.

Hipotermia

Semasa operasi dalam keadaan hipotermik, kesan penyekat neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron meningkat dalam intensiti dan jangka masa.

Obesiti

Seperti produk ubat penenang otot yang lain, Esmeron boleh menyebabkan pemanjangan jangka masa tindakan dan waktu pemulihan spontan pada pesakit gemuk apabila dos yang diberikan dihitung berdasarkan berat badan yang sebenarnya.

Melecur

Oleh kerana pesakit luka bakar mungkin mengalami ketahanan terhadap kelonggaran otot yang tidak berpolarisasi, titrasi berdasarkan tindak balas yang diamati adalah disyorkan.

Keadaan yang boleh meningkatkan kesan Esmeron

Hipokalaemia (mis. Selepas muntah teruk, cirit-birit dan terapi diuretik), hipermagnesemia, hipokalsemia (setelah transfusi besar-besaran), hipoproteinemia, dehidrasi, asidosis, hiperkapnia, cachexia. Oleh itu, adalah perlu untuk memperbaiki, jika mungkin, keadaan ketidakseimbangan elektrolit yang serius, perubahan pH darah atau dehidrasi.

Ubat-ubatan lain dan Esmeron

Produk ubat berikut mempunyai pengaruh pada intensiti dan / atau jangka masa tindakan relaksan otot tanpa depolarisasi.

Kesan produk ubat lain pada Esmeron

Kesan meningkat

Anestetik: Halothane, eter, enflurane, methoxyflurane, siklopropana. Anestetik halogenasi yang tidak menentu berpotensi meningkatkan sekatan neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron. Kesannya hanya dapat dilihat dengan dos pemeliharaan, dan tindakan antagonis dari sekatan penghambat asetilkolinesterase dapat dihambat.
Selepas intubasi dengan suxamethonium.
Penggunaan kortikosteroid dan Esmeron dalam jangka masa panjang dalam unit rawatan intensif boleh menyebabkan miopati atau pemanjangan tempoh blok neuromuskular.
Dosis tinggi thiopental, methoesital, ketamine, fentanyl, gamma hydroxybutyrate, ethomidate dan propofol.
Ejen penyekat neuromuskular yang tidak depolarisasi lain.
Ubat-ubatan lain
- Antibiotik: aminoglikosida, lincosamides, polipeptida dan acylaminopenicillins, tetracyclines, metronidazole dosis tinggi.
- Diuretik, tiamin, produk ubat penghambat MAO, quinidine dan isomer kina, protamin, produk ubat penyekat adrenergik, garam magnesium, penyekat saluran kalsium, garam litium, anestetik tempatan (IV lidocaine, bupivacaine epidural) dan pentadbiran akut fenitoin dan ß - penyekat.

Terdapat laporan rekurisasi berikutan pemberian quinidine, quinine, garam magnesium pasca operasi dan antibiotik berikut: aminoglikosida, lincosamides, polipeptida dan acylaminopenicillins.

Kesan menurun

Derivatif Neostigmine, edrophonium, pyridostigmine, aminopyridine.
Pemberian kortikosteroid kronik sebelumnya, fenitoin atau karbamazepin
Noradrenalin, azathioprine (hanya kesan sementara dan terhad), teofilin, kalsium klorida, kalium klorida.
Inhibitor protein (gabexate, ulinastatin).

Kesan berubah

Pemberian relaksan otot lain yang tidak depolarisasi dalam kombinasi dengan Esmeron boleh menyebabkan pelemahan atau peningkatan blok neuromuskular bergantung kepada urutan di mana ia diberikan dan jenis relaksan otot yang digunakan.
Pemberian suxamethonium berikutnya kepada Esmeron boleh mengakibatkan peningkatan atau pelemahan kesan penyekat neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron.

Kesan Esmeron pada produk ubat lain

Gabungan Esmeron dan lidocaine boleh menyebabkan pengurangan masa laten lidocaine.

Pesakit kanak-kanak

Tidak ada kajian interaksi formal yang dijalankan. Interaksi untuk orang dewasa dan amaran serta langkah berjaga-jaga yang berkaitan juga harus dipertimbangkan untuk pesakit kanak-kanak.

Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Tidak ada data klinikal mengenai pendedahan rocuronium bromida pada kehamilan. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung berkaitan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, kelahiran atau selepas kelahiran.

Perlu berhati-hati semasa memberi ubat Esmeron kepada wanita hamil.

Bahagian caesar

Pada pesakit yang menjalani operasi caesar, Esmeron dapat digunakan sebagai bagian dari teknik induksi urutan cepat, dengan syarat tidak ada kesulitan intubasi yang diantisipasi dan dos anestetik yang mencukupi diberikan atau setelah intubasi setelah pemberian suxamethonium. Esmeron, diberikan dalam dosis 0,6 mg / kg berat badan, telah terbukti selamat pada wanita hamil yang menjalani pembedahan caesar. Esmeron tidak mempengaruhi skor Apgar, nada otot janin atau penyesuaian kardiorespirasi. Ujian darah tali pusat menunjukkan bahawa rocuronium bromide melintasi plasenta hanya sedikit tanpa menimbulkan kesan klinikal buruk pada bayi yang baru lahir.

Catatan 1: Dosis 1.0 mg / kg berat badan telah dikaji dalam urutan anestesia yang cepat, tetapi tidak pada pesakit yang menjalani pembedahan caesar. Oleh itu, dalam kategori pesakit ini disyorkan untuk menggunakan hanya dos 0.6 mg / kg berat badan.

Catatan 2: Kebolehbalikan blok neuromuskular yang disebabkan oleh relaksan otot dapat dihambat atau tidak memuaskan pada pesakit yang dirawat dengan garam magnesium untuk toksaemia gravidarum, kerana garam magnesium meningkatkan blok neuromuskular. Oleh itu, dos Esmeron harus dikurangkan dan disesuaikan dengan teliti berhubung dengan tindak balas terhadap rangsangan pada pesakit-pesakit ini.

Masa makan

Tidak diketahui sama ada Esmeron diekskresikan dalam susu manusia. Kajian haiwan mendapati kepekatan Esmeron yang tidak signifikan dalam susu ibu. Kajian haiwan tidak mendedahkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan embrio / janin, kelahiran atau selepas kelahiran.

Esmeron hanya boleh diberikan kepada wanita yang sedang menyusui jika doktor yang merawat percaya bahawa manfaatnya melebihi risiko.

Posologi dan kaedah pentadbiran

Seperti relaksan otot yang lain, dos Esmeron mesti ditentukan berdasarkan kes demi kes. Dalam menentukan dos, jenis anestesia, jangka masa operasi yang diharapkan, kaedah penenang dan jangka masa jangka masa pengudaraan mekanikal, kemungkinan interaksi dengan produk ubat lain yang diberikan bersamaan dan keadaan pesakit harus dipertimbangkan.

Penggunaan teknik pemantauan neuromuskular yang sesuai disarankan untuk memantau sekatan dan pemulihan neuromuskular.

Anestetik penyedutan memperkuat kesan sekatan neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron.

Walau bagaimanapun, potensi ini menjadi relevan secara klinikal semasa anestesia, apabila bahan mudah menguap telah mencapai kepekatan tisu yang diperlukan untuk interaksi ini. Oleh itu, penyesuaian dos dengan Esmeron harus dilakukan dengan memberikan dos penyelenggaraan yang lebih kecil pada selang waktu yang kurang kerap atau dengan menggunakan infusi yang lebih rendah kadar sekiranya berlaku intervensi jangka panjang (lebih dari 1 jam) di bawah anestesia penyedutan.

Pada orang dewasa, dos yang disyorkan berikut dapat digunakan sebagai panduan umum untuk intubasi endotrakeal, untuk myorelaxation dalam intervensi jangka pendek hingga panjang dan untuk digunakan di unit rawatan intensif.

Campur tangan pembedahan

Intubasi endotrakeal

Untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal semasa urutan anestesi yang cepat, disyorkan dos 1.0 mg / kg berat badan rocuronium bromida, yang pada hampir semua pesakit cukup untuk menetapkan keadaan dalam 60 saat. Sesuai untuk intubasi. Sekiranya rocuronium bromida diberikan pada dos 0,6 mg / kg berat badan untuk induksi anestesia urutan cepat, disarankan untuk menunggu 90 saat sebelum mengintubasi pesakit.

Dos tinggi

Sekiranya pemberian dos rokuronium bromida yang lebih tinggi diperlukan pada pesakit tertentu, adalah baik untuk mengetahui bahawa dos awal hingga 2 mg / kg berat badan diberikan semasa operasi tanpa kesan kardiovaskular yang buruk diperhatikan. Penggunaan dos tinggi rocuronium bromida mengurangkan masa permulaan dan memanjangkan jangka masa tindakan.

Dos penyelenggaraan

Dos penyelenggaraan yang disyorkan ialah 0.15 mg / kg berat badan rocuronium bromida; sekiranya anestesia penyedutan jangka panjang, dosnya harus dikurangkan menjadi 0.075-0.1 mg / kg berat badan. Dos penyelenggaraan harus diberikan apabila amplitud tindak balas rangsangan telah kembali ke 25% dari nilai kawalan, atau ketika terdapat 2 atau 3 jalur empat respons (TOF).

Infusi berterusan

Sekiranya rocuronium bromida diberikan sebagai infus berterusan, disarankan untuk memberi dos pemuatan 0,6 mg / kg berat badan dan, pada tanda-tanda awal pemulihan dari blok neuromuskular, untuk memulakan pentadbiran dengan infusi. Kadar infusi harus disesuaikan untuk mengekalkan amplitud tindak balas neuromuskular pada 10% dari nilai kawalan atau untuk mengekalkan 1 atau 2 tindak balas terhadap rangsangan TOF. Pada orang dewasa, kadar infusi yang diperlukan untuk mengekalkan blok neuromuskular pada tahap ini berkisar antara 0.3 hingga 0.6 mg / kg berat badan di bawah anestesia intravena dan dari 0.3 hingga 0.4 mg / kg berat badan jika berlaku anestesia penyedutan.

Pemantauan berterusan blok neuromuskular dianjurkan, kerana kadar infus berbeza-beza dari pesakit ke pesakit dan bergantung pada teknik yang digunakan untuk anestesia.

Pesakit kanak-kanak

Untuk bayi (0-27 hari), bayi (28 hari-2 bulan), balita (3 bulan-23 bulan), anak-anak (2-11 tahun) dan remaja (12-17 tahun) dos yang disyorkan untuk intubasi semasa anestesia standard dan dos pemeliharaannya serupa dengan yang disyorkan untuk orang dewasa.

Walau bagaimanapun, jangka masa penggunaan dos tunggal untuk intubasi akan lebih lama pada bayi dan bayi daripada pada kanak-kanak.

Untuk infusi berterusan dalam pediatrik, kecuali pada kanak-kanak (2-11 tahun), kadar infus adalah sama seperti pada orang dewasa.

Bagi kanak-kanak berumur 2 hingga 11 tahun, kadar infusi yang lebih tinggi mungkin diperlukan.

Oleh itu, bagi kanak-kanak (2-11 tahun), disarankan untuk memulakan dengan kadar infus awal yang sama yang digunakan untuk orang dewasa dan kemudian menyesuaikannya seterusnya untuk mengekalkan amplitud tindak balas neuromuskular pada 10% dari nilai kawalan atau untuk mengekalkan tindak balas 1 atau 2 terhadap rangsangan TOF semasa pembedahan.

Pada pesakit kanak-kanak, pengalaman dengan rocuronium bromide untuk induksi anestesia urutan cepat adalah terhad.Dalam kategori pesakit ini, penggunaan rocuronium bromide disyorkan untuk memudahkan intubasi endotrakeal semasa induksi dalam urutan cepat.

Pesakit geriatrik dan pesakit dengan penyakit saluran hepatik dan / atau saluran empedu dan / atau kekurangan buah pinggang

Dos standard untuk intubasi pesakit geriatrik dan mereka yang mempunyai penyakit hati dan / atau penyakit saluran empedu dan / atau kekurangan buah pinggang semasa anestesia rutin adalah 0.6 mg / kg berat badan rocuronium bromida. Sekiranya terdapat urutan anestesi urutan yang cepat pada pesakit yang diharapkan mempunyai jangka masa tindakan yang berpanjangan, dos 0.6 mg / kg berat badan harus dipertimbangkan. Terlepas dari teknik yang digunakan untuk anestesia, dos penyelenggaraan yang disyorkan untuk kategori pesakit ini adalah 0,075-0,1 mg / kg berat badan rocuronium bromida, dengan kadar infus 0,3- 0,4 mg / kg berat badan.

Pesakit yang berlebihan berat badan dan gemuk

Apabila ubat itu digunakan pada pesakit dengan berat badan berlebihan atau gemuk (ditakrifkan sebagai pesakit dengan berat badan 30% atau lebih dari berat badan ideal), dos harus dikurangkan dengan mengambil kira berat badan yang ideal.

Prosedur Rawatan Rapi

Intubasi endotrakeal

Mengenai intubasi endotrakeal, lihat dos yang sama seperti yang dinyatakan di atas untuk campur tangan pembedahan.

Dos penyelenggaraan

Dos harus selalu ditentukan berdasarkan kesan yang diperhatikan pada setiap pesakit. Pada pesakit dewasa, kadar infusi awal yang disyorkan untuk mengekalkan blok neuromuskular adalah 80-90% (kehadiran 1 atau 2 tindak balas terhadap rangsangan TOF).) Adalah 0.3 -0.6 mg / kg berat badan untuk jam pertama pentadbiran, dan kemudian harus dikurangkan selama 6-12 jam berikutnya berdasarkan tindak balas individu. Selepas tempoh ini, dos individu yang diperlukan tetap berterusan pada setiap pesakit.

Dari kajian klinikal terkawal, terdapat perbezaan individu yang menunjukkan kadar infusi setiap jam, yang rata-rata bervariasi dari 0.2 hingga 0.5 mg / kg berat badan bergantung pada sifat dan tahap kegagalan organ (i), produk ubat dan individu yang diberikan secara bersamaan ciri-ciri pesakit. Untuk memastikan kawalan pesakit yang optimum, sangat disarankan pemantauan penularan neuromuskular. Pentadbiran sehingga 7 hari telah dikaji.

Populasi pesakit khas

Esmeron tidak ditunjukkan untuk memudahkan pengudaraan mekanikal di ICU pada pesakit pediatrik dan geriatrik, kerana terdapat kekurangan data keselamatan dan keberkesanan.

Kesan sampingan

Reaksi ubat buruk yang paling kerap diperhatikan termasuk kesakitan dan / atau reaksi di tempat suntikan, tanda-tanda vital yang diubah dan sekatan otot yang berpanjangan.

Laporan mengenai tindak balas buruk serius yang paling sering diterima oleh sistem farmakovigilans berkaitan dengan reaksi anaphylactic dan anaphylactoid dan gejala yang berkaitan.

Anafilaksis

Walaupun sangat jarang berlaku, reaksi anafilaksis yang teruk terhadap penenang otot, termasuk Esmeron, telah dilaporkan. Reaksi anaphylactic / anaphylactoid adalah: bronkospasme, perubahan kardiovaskular (contohnya hipotensi, takikardia, keruntuhan peredaran darah - kejutan) dan perubahan kulit (contohnya angioedema, urtikaria). Reaksi ini dalam beberapa kes membawa maut.

Memandangkan kemungkinan keterukan reaksi ini, kemungkinan kejadiannya harus selalu diambil kira dan semua langkah berjaga-jaga perlu diambil.

Oleh kerana relaksan otot dapat menyebabkan pelepasan histamin secara tempatan di tempat suntikan dan secara sistematik, ketika memberikan produk ubat ini, kemungkinan berlakunya reaksi gatal dan eritematosa di tempat suntikan dan / atau reaksi histaminoid (anaphylactoid) yang umum (lihat juga apa yang telah dikatakan di atas mengenai reaksi anafilaksis).

Dalam kajian klinikal, hanya sedikit peningkatan nilai histamin plasma rata-rata yang diperhatikan berikutan pemberian bolus yang cepat 0,3-0,9 mg / kg berat badan rocuronium bromida.

Blok neuromuskular yang berpanjangan

Tindak balas buruk yang paling kerap dilakukan oleh golongan relaksan otot yang tidak mendepolarisasi adalah pemanjangan tindakan farmakologi sebatian melebihi jangka masa yang diperlukan. Kesannya boleh bermula dari kelemahan otot rangka hingga kelumpuhan yang mendalam dan berpanjangan yang boleh menyebabkan kegagalan pernafasan. atau apnea.

Myopati

Kes myopathy telah dilaporkan berikutan penggunaan pelbagai produk ubat relaksan otot di ICU dalam kombinasi dengan kortikosteroid (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan").

Reaksi tempatan di tempat suntikan

Semasa induksi anestesia dalam urutan cepat, rasa sakit di tempat suntikan telah dilaporkan, terutama dalam kes di mana pesakit belum kehilangan kesedaran sepenuhnya dan terutama ketika propofol digunakan untuk induksi. Dalam kajian klinikal, sakit di tempat suntikan dilihat pada 16 % pesakit menjalani urutan anestesi urutan cepat dengan propofol, dan kurang dari 0.5% pesakit menjalani urutan anestesi urutan cepat dengan fentanil dan thiopental.

Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis dan sekatan neuromuskular yang berpanjangan, pesakit harus tetap berada dalam keadaan pengudaraan terkawal dan dalam keadaan penenang. Dalam keadaan ini terdapat dua pilihan untuk membalikkan blok neuromuskular: 1) pada orang dewasa, sugammadex dapat digunakan untuk membalikkan blok yang kuat dan dalam. Dos sugammadex yang akan diberikan bergantung pada tahap blok neuromuskular; 2) inhibitor asetilkolinesterase (neostigmine, edrophonium, pyridostigmine) atau sugammadex boleh digunakan pada tanda-tanda pertama pemulihan spontan dalam dos yang mencukupi.

Sekiranya pemberian antikolinesterase gagal membalikkan kesan neuromuskular Esmeron, pengudaraan harus diteruskan sehingga pernafasan spontan disambung semula. Pemberian inhibitor acetylcholinesterase berulang boleh membahayakan. Dalam kajian haiwan, kemurungan teruk fungsi kardiovaskular, yang mengakibatkan kegagalan jantung, hanya diperhatikan setelah pemberian dos kumulatif 750 X ED90 (135 mg / kg berat badan rocuronium bromida).

Arahan penggunaan dan pengendalian

Kajian kesesuaian telah dilakukan dengan cecair infus berikut. Dalam kepekatan nominal 0.5 mg / ml dan 2.0 mg / ml Esmeron didapati serasi dengan:

NaCl 0.9%
5% dekstrosa
5% dekstrosa dalam larutan fisiologi
Air untuk suntikan
Penyelesaian Ringer laktasi
Haemaccel.

Penyelesaiannya mesti digunakan dalam masa 24 jam dan segera setelah mencampurkannya.

Buang penyelesaian yang tidak digunakan.

Ketidaksesuaian

Ketidaksesuaian fizikal telah didokumentasikan ketika Esmeron ditambahkan ke larutan yang mengandungi produk ubat berikut: amphotericin, amoxicillin, azathioprine, cefazoline, cloxacillin, dexamethasone, diazepam, enoximone, erythromycin, famotidine, furosemide, hydrocortisone sodium succinate, insulin, suksesolone, insulin suksolone, insulin suksolone, insulin suksolone thiopental, trimethoprim dan vancomycin. Esmeron juga tidak sesuai dengan Intralipid.

Esmeron tidak boleh dicampurkan dengan produk ubat selain yang disenaraikan di bahagian "Arahan penggunaan dan pengendalian". Sekiranya Esmeron diberikan dalam saluran infus yang sama yang digunakan untuk produk ubat lain, adalah mustahak agar saluran infus dicuci dengan secukupnya (misalnya dengan 0.9% NaCl) antara pentadbiran Esmeron dan produk ubat yang ketidaksesuaiannya dengan Esmeron telah ditunjukkan atau yang keserasiannya dengan Esmeron belum dapat dibuktikan.

Jangan membuang ubat melalui air buangan atau sampah isi rumah, ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Esmeron dapat dilihat di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN - 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF - 03.0 BENTUK FARMASI - 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL - 04.1 Petunjuk terapeutik - 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran - 04.3 Kontraindikasi - 04.4 Peringatan khas dan produk pencegahan yang sesuai untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk ubat - 04.4 dan bentuk interaksi lain - 04.6 Kehamilan dan penyusuan - 04.7 Kesan pada keupayaan memandu dan menggunakan mesin - 04.8 Kesan yang tidak diingini - 04.9 Overdosis - 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI - 05.1 "Sifat farmakodinamik - 05.2 Sifat farmakokinetik" - 05.3 Data keselamatan praklinik - 06.0 FARMACEUTIKAL MAKLUMAT - 06.1 Eksipien - 06.2 Ketidaksesuaian "- 06.3 Jangka hayat" - 06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan - 06.5 Sifat pembungkusan utama dan kandungan bungkusan - 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian - 07.0 PEMEGANG KEBENARAN SEMUA "MENEMPAT DI PASARAN - 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN - 09.0 TARIKH KUATKUASA PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN - 10.0 TARIKH ULASAN TEKS - 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN - 12.0 ARAHAN DAN PERLINDUNGAN ONLINE

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -

ESMERON 10 MG / ML PENYELESAIAN UNTUK INJEKSI UNTUK PENGGUNAAN INTRAVENOUS

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -

1 ml Esmeron mengandungi 10 mg rocuronium bromida.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI -

Penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intravena (pH 3.8-4.2).

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -

04.1 Petunjuk terapeutik -

Esmeron ditunjukkan pada pesakit dewasa dan pediatrik (dari neonatus jangka panjang hingga remaja [0 hingga otot rangka semasa operasi. Pada orang dewasa Esmeron juga ditunjukkan untuk memudahkan intubasi endotrakeal semasa induksi urutan cepat dan sebagai pembantu. Di Unit Rawatan Rapi (ICU) ) untuk memudahkan intubasi dan pengudaraan mekanikal.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -

Seperti ubat penenang otot yang lain, pemberian Esmeron hanya boleh dilakukan atau diawasi oleh doktor berpengalaman yang biasa dengan tindakan dan cara menggunakan ubat ini.

Penggunaan teknik pemantauan neuromuskular yang sesuai disarankan untuk menilai sekatan dan pemulihan neuromuskular.

Anestetik penyedutan memperkuat kesan penyekat neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron.

Walau bagaimanapun, potensi ini menjadi relevan secara klinikal semasa anestesia, apabila bahan mudah menguap telah mencapai kepekatan tisu yang diperlukan untuk interaksi ini. Oleh itu, penyesuaian dos dengan Esmeron harus dilakukan dengan memberikan dos penyelenggaraan yang lebih kecil pada selang waktu yang lebih jarang atau dengan menggunakan infusi yang lebih rendah kadar sekiranya berlaku intervensi jangka panjang (lebih dari 1 jam) di bawah anestesia penyedutan (lihat bahagian 4.5).

Campur tangan pembedahan

Intubasi endotrakeal

Dos standard untuk intubasi semasa anestesia standard ialah 0.6 mg / kg berat badan rocuronium bromide yang pada hampir semua pesakit mencukupi untuk mewujudkan keadaan yang sesuai untuk intubasi dalam 60 saat. Untuk memudahkan intubasi endotrakeal semasa induksi anestesia dalam urutan cepat, satu dos 1,0 mg / kg berat badan rocuronium bromide disyorkan, yang pada hampir semua pesakit cukup untuk menetapkan keadaan yang sesuai dalam 60 saat untuk intubasi.Jika rocuronium bromida pada dos 0.6 mg / kg berat badan diberikan untuk induksi cepat urutan anestesia, disarankan untuk menunggu 90 saat sebelum mengintubasi pesakit.

Untuk penggunaan rocuronium bromide semasa induksi anestesia urutan cepat pada pesakit yang menjalani pembedahan caesar, lihat bahagian 4.6.

Dos tinggi

Sekiranya pemberian dos rokuronium bromida yang lebih tinggi diperlukan pada pesakit tertentu, adalah baik untuk mengetahui bahawa dos awal hingga 2 mg / kg berat badan diberikan semasa operasi tanpa kesan kardiovaskular yang buruk diperhatikan. Penggunaan dosis tinggi rocuronium bromide mengurangkan masa latensi dan memanjangkan jangka masa tindakan (lihat perenggan 5.1).

Dos penyelenggaraan

Dos penyelenggaraan yang disyorkan ialah 0.15 mg / kg berat badan rocuronium bromida; sekiranya anestesia penyedutan jangka panjang, dosnya harus dikurangkan menjadi 0.075-0.1 mg / kg berat badan. Dos penyelenggaraan harus diberikan apabila amplitud tindak balas terhadap rangsangan neuromuskular telah kembali ke 25% dari nilai kawalan, atau ketika terdapat 2 atau 3 tindak balas terhadap latihan empat rangsangan (TOF).

Infusi berterusan:

Sekiranya rocuronium bromida diberikan sebagai infus berterusan, disarankan untuk memberi dos pemuatan 0,6 mg / kg berat badan dan, pada tanda-tanda awal pemulihan dari blok neuromuskular, untuk memulakan pentadbiran dengan infusi. Kadar infusi harus disesuaikan untuk mengekalkan besarnya tindak balas neuromuskular pada 10% dari nilai kawalan atau untuk mengekalkan 1 atau 2 tindak balas terhadap rangsangan TOF. Pada orang dewasa, kadar infusi yang diperlukan untuk mengekalkan blok neuromuskular pada tahap ini, ia berkisar antara 0,3 hingga 0,6 mg / kg berat badan.h-1 dalam kes anestesia intravena dan dari 0,3 hingga 0,4 mg / kg berat badan.h-1 dalam kes penyedutan anestesia.

Pemantauan berterusan blok neuromuskular dianjurkan, kerana kadar infus berbeza-beza dari pesakit ke pesakit dan bergantung pada teknik yang digunakan untuk anestesia.

Populasi kanak-kanak

Untuk bayi (0-27 hari), bayi (28 hari-2 bulan), balita (3-23 bulan), kanak-kanak (2-11 tahun) dan remaja (12-17 tahun) dos yang disyorkan untuk intubasi semasa anestesia standard dan dos pemeliharaan adalah serupa dengan yang disyorkan untuk orang dewasa.

Walau bagaimanapun, tempoh tindakan dos tunggal untuk intubasi akan lebih lama pada bayi dan bayi daripada pada kanak-kanak (lihat bahagian 5.1).

Untuk infusi berterusan dalam pediatrik, kecuali pada kanak-kanak (2-11 tahun), kadar infus adalah sama seperti pada orang dewasa. Bagi kanak-kanak berumur 2 hingga 11 tahun, kadar infusi yang lebih tinggi mungkin diperlukan.

Pada pesakit pediatrik, pengalaman dengan rocuronium bromide untuk induksi anestesia urutan cepat adalah terhad.Dalam kategori pesakit ini, oleh itu, penggunaan rocuronium bromide tidak digalakkan untuk memudahkan intubasi endotrakeal semasa induksi dalam urutan cepat.

Pesakit geriatrik dan pesakit dengan penyakit saluran hepatik dan / atau saluran empedu dan / atau kekurangan buah pinggang

Dos standard untuk intubasi pesakit geriatrik dan mereka yang mempunyai penyakit hati dan / atau penyakit saluran empedu dan / atau kekurangan buah pinggang semasa anestesia rutin adalah 0.6 mg / kg berat badan rocuronium bromida. Sekiranya terdapat urutan anestesi urutan yang cepat pada pesakit yang diharapkan mempunyai jangka masa tindakan yang berpanjangan, dos 0.6 mg / kg berat badan harus dipertimbangkan. Terlepas dari teknik yang digunakan untuk anestesia, dos penyelenggaraan yang disyorkan untuk kategori pesakit ini adalah 0,075-0,1 mg / kg berat badan rocuronium bromide, dengan kadar infus 0,3-0., 4 mg / kg berat badan h-1 ( lihat Infusi berterusan) (Lihat juga bahagian 4.4).

Pesakit yang berlebihan berat badan dan gemuk

Apabila ubat tersebut digunakan pada pesakit dengan berat badan berlebihan atau gemuk (didefinisikan sebagai pesakit dengan berat badan lebih dari 30% di atas ideal), dos harus dikurangkan dengan mengambil kira berat badan yang ideal.

Prosedur Rawatan Rapi

Intubasi endotrakeal

Mengenai intubasi endotrakeal, lihat dos yang sama seperti yang dinyatakan di atas untuk campur tangan pembedahan.

Dos penyelenggaraan

Dos pemuatan awal rocuronium bromide 0.6 mg / kg berat badan disyorkan, diikuti dengan infusi berterusan sebaik sahaja amplitud tindak balas kembali ke 10% atau dari masa munculnya 1 atau 2 tindak balas terhadap rangsangan TOF. Dos harus selalu ditetrasi berkaitan dengan kesan yang diperhatikan pada setiap pesakit. Pada pesakit dewasa, kadar infusi awal yang disyorkan untuk mengekalkan blok neuromuskular adalah 80-90% (kehadiran 1 atau 2 tindak balas terhadap rangsangan TOF).) Adalah 0.3 -0.6 mg / kg berat badan.h-1 untuk jam pertama pentadbiran, dan kemudian harus dikurangkan selama 6-12 jam berikutnya berdasarkan tindak balas individu. Selepas tempoh ini, dos individu yang diperlukan tetap berterusan pada setiap pesakit.

Dari ujian klinikal terkawal, terdapat perbezaan individu yang menunjukkan kadar infusi setiap jam, yang rata-rata bervariasi dari 0,2 hingga 0,5 mg / kg berat badan. H-1 bergantung pada sifat dan tahap organ "insufisiensi d" ), produk perubatan yang diberikan secara bersamaan dan ciri-ciri pesakit individu. Pemantauan penularan neuromuskular sangat disyorkan untuk memastikan kawalan pesakit yang optimum. Pentadbiran sehingga 7 hari telah dikaji.

Populasi pesakit khas

Esmeron tidak ditunjukkan untuk memudahkan pengudaraan mekanikal di ICU pada pesakit anak dan geriatrik, kerana data keselamatan dan keberkesanannya kurang.

Kaedah pentadbiran

Esmeron diberikan secara intravena baik sebagai bolus atau sebagai infus berterusan (lihat bahagian 6.6).

04.3 Kontraindikasi -

Hipersensitiviti terhadap rocuronium, ion bromida atau mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -

Oleh kerana Esmeron menyebabkan kelumpuhan otot pernafasan, pernafasan buatan sangat penting bagi pesakit yang dirawat dengan ubat ini sehingga pernafasan spontan pulih. Seperti semua relaksan otot, penting untuk menjangkakan kesukaran intubasi, terutamanya jika ubat itu digunakan sebagai sebahagian daripada teknik induksi urutan yang cepat. Sekiranya kesukaran intubasi dicirikan oleh keperluan klinikal untuk pembalikan segera blok neuromuskular yang disebabkan dari rocuronium, penggunaan sugammadex harus dipertimbangkan.

Kes-kes kurariasi sisa telah dilaporkan dengan Esmeron seperti juga relaksan otot yang lain. Untuk mengelakkan komplikasi yang timbul dari "kemungkinan kurariisasi residu, disarankan untuk mengekubasi pesakit hanya setelah dia cukup pulih dari blok neuromuskular. Pesakit geriatrik (berumur 65 tahun ke atas) mungkin mengalami peningkatan risiko baki neuromuskular yang tersisa. .

Juga perlu dipertimbangkan faktor-faktor lain (misalnya, interaksi ubat-ubatan atau keadaan pesakit) yang boleh menyebabkan kurariasi sisa selepas pemupukan pada fasa pasca operasi. Sekiranya belum menjadi sebahagian daripada amalan klinikal biasa, pertimbangkan untuk menggunakan agen antagonis (seperti sugammadex atau perencat asetilkolinesterase), terutamanya apabila curarizasi sisa cenderung berlaku.

Secara umum, kelumpuhan dan / atau kelemahan otot rangka yang berpanjangan telah diperhatikan berikutan pemberian relaksan otot dalam ICU jangka panjang. Untuk mengelakkan kemungkinan berlakunya pemanjangan blok neuromuskular dan / atau overdosis, pemantauan penularan neuromuskular disyorkan semasa pemberian relaksan otot. Pesakit juga harus mendapat analgesia dan ubat pelali yang mencukupi. Dos relaksan otot kemudiannya harus ditugaskan kepada tindak balas individu oleh atau di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman yang biasa dengan tindakan produk ubat tersebut dan teknik pemantauan neuromuskular yang sesuai.

Permulaan miopati telah dilaporkan secara berkala berikutan pemberian relaksan otot non-depolarisasi dalam ICU dalam jangka panjang, berkaitan dengan terapi kortikosteroid. Oleh itu, pada pesakit yang dirawat dengan kortikosteroid dan relaksan otot, ia harus dibatasi sebanyak mungkin. tempoh penggunaan yang terakhir.

Sekiranya suxamethonium digunakan untuk intubasi, pemberian Esmeron harus ditunda sehingga pesakit pulih secara klinikal dari sekatan neuromuskular yang disebabkan oleh suxamethonium.

Sifat farmakokinetik dan / atau farmakologi Esmeron boleh dipengaruhi oleh keadaan berikut:

Penyakit hati dan / atau saluran empedu dan kegagalan buah pinggang

Oleh kerana rocuronium diekskresikan dalam air kencing dan hempedu, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyakit hepatik dan / atau empedu yang signifikan secara klinikal dan / atau dengan kekurangan buah pinggang. Pemanjangan tindakan rocuronium bromida diperhatikan pada pesakit ini dengan dos 0.6 mg / kg berat badan.

Masa peredaran yang berlanjutan

Penyakit neuromuskular

Seperti relaksan otot yang lain, Esmeron harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pasien dengan penyakit neuromuskular atau setelah poliomyelitis, kerana tindak balas terhadap relaksan otot dapat terganggu dalam kes-kes ini. Besar dan orientasi perubahan ini boleh sangat berbeza. Oleh kerana pada pesakit dengan myasthenia gravis atau sindrom myasthenic (Eaton-Lambert), pemberian Esmeron dosis kecil dapat menghasilkan kesan yang mendalam, produk ubat harus dititrasi sesuai dengan tindak balas yang diperoleh.

Hipotermia

Semasa operasi dalam keadaan hipotermik, kesan penyekat neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron meningkat dalam intensiti dan jangka masa.

Obesiti

Melecur

Oleh kerana pesakit luka bakar mungkin mengalami ketahanan terhadap kelonggaran otot yang tidak berpolarisasi, titrasi berdasarkan tindak balas yang diamati adalah disyorkan.

Keadaan yang boleh meningkatkan kesan Esmeron

Oleh itu, adalah perlu untuk memperbaiki, jika mungkin, keadaan ketidakseimbangan elektrolit yang serius, perubahan pH darah atau dehidrasi.

Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Esmeron:

Produk ubat ini mengandungi natrium kurang dari 1 mmol (23 mg) per 5 ml dan setiap 10 ml iaitu, pada dasarnya "bebas natrium".

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -

Produk ubat berikut telah terbukti berpengaruh pada intensiti dan / atau jangka waktu tindakan produk perubatan relaksan otot tanpa depolarisasi:

Kesan produk ubat lain pada Esmeron

Peningkatan kesan

• Anestetik: halotan, eter, enfluran, metoksifluran, sikopropana.

Anestetik halogenasi yang tidak menentu berpotensi meningkatkan blok otot yang disebabkan oleh Esmeron. Kesannya hanya dapat dilihat dengan dos pemeliharaan (lihat bahagian 4.2). Juga mungkin bahawa tindakan antagonis dari sekatan penghambat asetilkolinesterase dihambat.

• Selepas intubasi dengan suxamethonium (lihat bahagian 4.4).

• Penggunaan kortikosteroid dan Esmeron dalam ICU jangka panjang boleh menyebabkan miopati atau pemanjangan tempoh blok neuromuskular (lihat bahagian 4.4 dan 4.8).

• Dosis tinggi thiopental, metoesital, ketamine, fentanyl, gamma-hydroxy-butyrate, etomidate dan propofol.

• Ejen penyekat neuromuskular nondepolarisasi lain.

• Ubat-ubatan lain

- Antibiotik: aminoglikosida, lincosamides, polipeptida, acylaminopenicillins. Tetracyclines, metonidazole dosis tinggi.

- Diuretik, tiamin, produk ubat penghambat MAO, quinidine dan isomer kina, protamin, produk ubat penyekat adrenergik, garam magnesium, penyekat saluran kalsium, garam litium, anestetik tempatan (IV lidocaine, bupivacaine epidural) dan pentadbiran akut fenitoin dan β- penyekat.

Terdapat laporan rekurisasi berikutan pemberian quinidine, quinine, garam magnesium pasca operasi dan antibiotik berikut: aminoglikosida, lincosamides, polipeptida dan acylaminopenicillins (lihat bahagian 4.4).

Kesan menurun

• derivatif Neostigmine, edrophonium, pyridostigmine, aminopyridine.

• Pentadbiran kortikosteroid, fenitoin atau karbamazepin kronik sebelumnya.

• Noradrenalin, azathioprine (hanya kesan sementara dan terhad), teofilin, kalsium klorida, kalium klorida.

• Protease inhibitor (gabexate, ulinastatin).

Kesan berubah

• Pemberian relaksan otot lain yang tidak depolarisasi dalam kombinasi dengan Esmeron dapat menyebabkan pelemahan atau peningkatan blok neuromuskular, bergantung pada urutan di mana ia diberikan dan jenis pelonggaran otot yang digunakan.

• Pemberian suxamethonium berikutnya kepada Esmeron boleh mengakibatkan peningkatan atau pengurangan kesan penyekat neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron.

Kesan Esmeron pada produk ubat lain

Gabungan Esmeron dan lidocaine boleh menyebabkan pengurangan masa laten lidocaine.

Populasi kanak-kanak

Tidak ada kajian interaksi formal yang dijalankan. Interaksi untuk orang dewasa dan amaran serta langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan yang disenaraikan di atas (lihat bahagian 4.4) juga harus dipertimbangkan untuk pesakit kanak-kanak.

04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -

Kehamilan

Bahagian caesar

Pada pesakit yang menjalani pembedahan caesarean, Esmeron dapat digunakan sebagai bagian dari teknik induksi urutan cepat, dengan syarat tidak ada kesulitan intubasi yang diharapkan dan dos anestetik yang mencukupi diberikan atau setelah intubasi setelah pemberian suxamethonium.

Esmeron, diberikan dalam dos 0,6 mg / kg berat badan, telah terbukti selamat pada wanita hamil yang menjalani pembedahan caesar. Esmeron tidak mempengaruhi skor Apgar, nada otot janin atau "penyesuaian kardiorespirasi. Ujian darah tali menunjukkan bahawa rocuronium bromida melintasi plasenta hanya sedikit tanpa menimbulkan kesan klinikal buruk yang dapat dilihat pada pesakit." Bayi baru lahir.

Masa makan

Esmeron hanya boleh diberikan kepada wanita yang sedang menyusui jika doktor yang merawat percaya bahawa manfaatnya melebihi risiko.

04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -

Oleh kerana Esmeron digunakan sebagai tambahan kepada anestesi umum, langkah berjaga-jaga yang sama harus diperhatikan untuk pesakit luar seperti selepas anestesia umum.

04.8 Kesan yang tidak diingini -

Reaksi ubat-ubatan yang paling kerap diperhatikan termasuk kesakitan dan / atau reaksi di tempat suntikan, perubahan tanda-tanda vital dan sekatan otot yang berpanjangan. Laporan mengenai tindak balas buruk serius yang paling sering diterima oleh sistem farmakovigilans berkaitan dengan "reaksi anaphylactic dan anaphylactoid" dan gejala yang berkaitan. Lihat juga penjelasan yang diberikan di bawah jadual.

MedDRA SOC Istilah pilihan¹ Tidak biasa / jarang berlaku (1 / 10,000) Sangat jarang ( Gangguan sistem imun hipersensitiviti, tindak balas anaphylactic, tindak balas anaphylactoid, kejutan anaphylactic, kejutan anaphylactoid Gangguan sistem saraf lumpuh lembap Patologi jantung takikardia Patologi vaskular hipotensi keruntuhan peredaran darah dan kejutan, kilatan panas Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum bronkospasme Gangguan tisu kulit dan subkutan edema angioneurotic, urtikaria, dermatitis, ruam eritematosa Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung kelemahan otot³ myopathy steroid³ Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran ubat tidak berkesan, penurunan tindak balas terapeutik, peningkatan tindak balas terapeutik, sakit di tempat suntikan, reaksi di tempat suntikan edema muka Kecederaan, keracunan dan komplikasi prosedur blok neuromuskular yang berpanjangan, kebangkitan terbangun dari anestesia komplikasi pernafasan anestesia

Frequ Frekuensi yang dilaporkan adalah hasil anggaran yang diperoleh dari laporan yang dikumpulkan oleh sistem farmakovigilance dan dari data dalam literatur.

² Oleh kerana data yang dikumpulkan melalui sistem farmakovigilance tidak memungkinkan untuk memperoleh nilai kejadian yang tepat, kekerapan laporan telah dibahagikan kepada dua kategori dan bukannya lima.

³ Selepas penggunaan jangka panjang dalam rawatan intensif.

Anafilaksis

Walaupun sangat jarang berlaku, reaksi anafilaksis yang teruk terhadap penenang otot, termasuk Esmeron, telah dilaporkan. Reaksi anaphylactic / anaphylactoid adalah: bronkospasme, perubahan kardiovaskular (mis. Hipotensi, takikardia, keruntuhan peredaran darah, kejutan) dan perubahan kulit (mis. Angioedema, urtikaria). Reaksi ini dalam beberapa kes membawa maut.

Memandangkan kemungkinan keterukan reaksi ini, kemungkinan kejadiannya harus selalu diambil kira dan semua langkah berjaga-jaga perlu diambil.

Dalam kajian klinikal, hanya sedikit peningkatan nilai histamin plasma rata-rata yang diperhatikan berikutan pemberian bolus yang cepat 0,3-0,9 mg / kg berat badan rocuronium bromida.

Blok neuromuskular yang berpanjangan

Myopati

Kes myopathy telah dilaporkan berikutan penggunaan pelbagai produk ubat relaksan otot di ICU dalam kombinasi dengan kortikosteroid (lihat bahagian 4.4).

Reaksi tempatan di tempat suntikan

Populasi kanak-kanak

Analisis meta 11 ujian klinikal dengan pesakit kanak-kanak (n = 704) yang dirawat dengan rocuronium bromide (hingga 1 mg / kg) mendapati takikardia, dikenal pasti sebagai kesan yang tidak diingini terhadap ubat, dengan frekuensi 1.4%.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Overdosis -

Dalam kajian haiwan, kemerosotan fungsi kardiovaskular yang teruk, yang mengakibatkan kegagalan jantung, hanya dapat dilihat setelah pemberian dos kumulatif 750 X ED90 (135 mg / kg berat badan rocuronium bromide).).

05.0 HARTA FARMAKOLOGI -

05.1 "Sifat farmakodinamik -

Kategori farmakoterapeutik: relaksan otot dengan tindakan periferal.

Kod ATC: M03AC09.

Mekanisme tindakan

Esmeron (rocuronium bromide) adalah relaksan otot tanpa depolarisasi dengan tindakan perantaraan dan kependaman yang cepat, dengan semua kesan kesan farmakologi ciri kelas ubat ini (curariforms). Ia bertindak melalui persaingan dengan asetilkolin pada reseptor nikotinik yang terletak di pelat akhir otot.

Tindakannya ditentang oleh perencat asetilkolinesterase seperti neostigmine, edrophonium dan pyridostigmine.

Kesan farmakodinamik

ED90 (dos yang diperlukan untuk menekan tindak balas ibu jari terhadap rangsangan saraf ulnar sebanyak 90%) di bawah anestesia intravena adalah kira-kira 0.3 mg / kg berat badan rocuronium bromida. ED95 pada bayi lebih rendah daripada pada orang dewasa dan kanak-kanak (masing-masing 0.25, 0.35 dan 0.40 mg / kg berat badan).

Tempoh klinikal (masa untuk pemulihan spontan 25% tindak balas kawalan) adalah 30-40 minit dengan 0.6 mg / kg berat badan rocuronium bromida. Tempoh keseluruhan (masa berlalu sehingga pemulihan spontan 90% tindak balas kawalan) adalah 50 minit. Waktu purata untuk pemulihan spontan dari 25 hingga 75% tindak balas (indeks pemulihan) adalah 14 minit selepas pemberian bolus 0.6 mg / kg berat badan rocuronium bromida.

Dengan dos yang lebih rendah, sama dengan 0.3-0.45 mg / kg berat badan (1-1½ x ED90), masa latensi meningkat sementara tempoh tindakan menurun. Dengan dos yang tinggi, sama dengan 2 mg / kg berat badan, tempoh klinikal adalah 110 minit.

Intubasi semasa anestesia rutin

Dalam 60 saat pemberian intravena dengan dos 0.6 mg / kg berat badan rocuronium bromide (2 x ED90 di bawah anestesia intravena), keadaan intubasi yang mencukupi dapat dicapai pada hampir semua pesakit, keadaan yang di "80% kes dinilai menjadi cemerlang. Dalam masa 2 minit, kelumpuhan otot lengkap berlaku, sesuai untuk sebarang jenis pembedahan.

Selepas pemberian 0.45 mg / kg berat badan rocuronium bromida, diperlukan 90 saat untuk mencapai keadaan intubasi yang boleh diterima.

Aruhan urutan pantas

Semasa induksi anestesia dalam urutan cepat, 1.0 mg / kg berat badan rocuronium bromide memungkinkan untuk memperoleh dalam 60 saat keadaan yang sesuai untuk intubasi pada 93% dan 96% pesakit masing-masing dibius dengan propofol. Atau fentanyl / thiopental. Pada tahun 70 % pesakit ini keadaannya dinilai sangat baik. Dengan dos ini, jangka masa klinikal adalah kira-kira 1 jam, selepas itu blok otot dapat dibalikkan dengan selamat. Dos yang sama dengan 0.6 mg / kg berat badan rocuronium bromida memungkinkan untuk memperoleh dalam masa 60 sesaat keadaan yang sesuai untuk intubasi pada 81% dan 75% pesakit dibius masing-masing dengan propofol atau fentanyl / thiopental dengan menggunakan teknik induksi urutan pantas.

Populasi kanak-kanak

Masa min untuk permulaan pada bayi, anak kecil dan kanak-kanak pada dos berat badan 0,6 mg / kg yang digunakan untuk intubasi sedikit lebih pendek daripada pada orang dewasa. Perbandingan antara kumpulan pesakit pediatrik mendapati bahawa masa permulaan pada bayi dan remaja (1.0 minit) sedikit lebih lama daripada pada bayi, balita dan kanak-kanak (masing-masing 0.4, 0.6 dan 0.8 minit). Pada kanak-kanak, jangka masa rehat dan waktu pemulihan cenderung lebih pendek daripada bayi dan dewasa. Semasa membandingkan kumpulan pesakit kanak-kanak, didapati bahawa masa rata-rata kemunculan semula T3 berpanjangan pada bayi dan bayi (masing-masing 56.7 dan 60.7 minit) berbanding dengan balita, kanak-kanak dan remaja (masing-masing 45.4, 37.6 dan 42.9).

Purata waktu (SD) untuk permulaan dan jangka masa klinikal berikutan pemberian dos intubasi awal * 0,6 mg / kg rocuronium semasa sevoflurane / nitrous oxide dan isoflurane / nitrous oxide anestesia (pemeliharaan) dalam kumpulan PP (pesakit kanak-kanak)

Masa sekatan maksimum ** (minit) Masa untuk T3 muncul semula ** (minit) Bayi (0-27 hari) n = 10 0,98 56.69 n = 9 Bayi (28 hari-2 bulan) n = 11 0.44 n = 10 60,71 Anak kecil (3 bulan - 23 bulan) n = 28 0,59 45.46 n = 27 Kanak-kanak (2-11 tahun) n = 34 0,84 37,58 Remaja (12-17 tahun) n = 31 0,98 42.90 n = 30

* Dosis rocuronium diberikan dalam masa 5 saat.

** Dikira dari akhir pemberian dos intubasi rocuronium

Pesakit geriatrik dan pesakit dengan penyakit hepatik dan / atau hempedu dan / atau dengan disfungsi buah pinggang

Tempoh tindakan dos penyelenggaraan 0.15 mg / kg berat badan rocuronium bromida mungkin sedikit lebih lama di bawah anestesia dengan enfluran dan isoflurane pada pesakit geriatrik dan pada mereka yang mempunyai penyakit hati dan / atau ginjal (kira-kira 20 minit) berbanding dengan pesakit yang tidak gangguan fungsi ekskresi yang menjalani anestesia intravena (kira-kira 13 minit) (lihat bahagian 4.2). Tiada kesan pengumpulan (peningkatan progresif dalam tempoh tindakan) yang diperhatikan berikutan pemberian dos berulang.

Unit Rawatan Rapi

Setelah kemasukan berterusan ke ICU, masa yang diperlukan untuk kembali ke TOF nisbah sama dengan 0.7 bergantung pada tahap blok pada akhir infusi.Setelah infusi berterusan selama 20 jam atau lebih, nilai median (selang) masa antara kemunculan semula tindak balas T2 terhadap rangsangan TOF dan kembali ke TOF nisbah 0.7 sama dengan kira-kira 1.5 (1-5) jam pada pesakit yang tidak menunjukkan gambaran kegagalan multiorgan dan 4 jam (1-25) pada pesakit dengan kegagalan multiorgan.

Pembedahan kardiovaskular

Perubahan yang minimum dan tidak signifikan secara klinikal dalam parameter kardiovaskular yang paling biasa diperhatikan pada pesakit yang menjalani pembedahan kardiovaskular semasa masa latensi blok maksimum yang disebabkan oleh pemberian 0.6-0.9 mg / kg berat badan Esmeron., Iaitu peningkatan hingga 9 % pada kadar denyutan jantung dan hingga 16% pada tekanan arteri min berbanding dengan nilai kawalan.

Keterbalikan semula otot

Tindakan rocuronium dapat ditentang baik dengan pemberian sugammadex dan dengan perencat asetilkolinesterase (neostigmine, pyridostigmine atau edrophonium). Sugammadex dapat diberikan dengan inversi rutin (pada nilai 1-2 pasca tetanus hingga muncul kembali T2) atau dengan penyongsangan segera (3 minit selepas pemberian rocuronium bromide).

Inhibitor asetilkolinesterase dapat diberikan pada kemunculan semula tindak balas T2 atau pada tanda-tanda pertama pemulihan klinikal.

05.2 "Sifat farmakokinetik -

Berikutan pemberian bolus tunggal rocuronium bromida secara intravena, trend kepekatan plasma dari masa ke masa mengikuti tiga fasa eksponensial. Pada orang dewasa normal, separuh hayat penghapusan min (95% CI) adalah 73. (66-80) minit, isipadu (jelas) pengagihan dalam keadaan keadaan tetap pada 203 (193-214) ml.kg-1 dan pelepasan plasma pada 3.7 (3.5-3.9) ml.kg -1.min-1.

Dalam kajian terkawal, penurunan pelepasan plasma diperhatikan pada pesakit geriatrik dan pada mereka yang mengalami disfungsi ginjal, tetapi pengurangan ini tidak mencapai tahap yang signifikan secara statistik dalam kebanyakan kajian. Pada pesakit dengan penyakit hati, jangka hayat penghapusan rata-rata berpanjangan selama 30 minit sementara rata-rata pelepasan plasma dikurangkan sebanyak 1 ml. Kg-1.min-1.

Populasi kanak-kanak

Sifat farmakokinetik rocuronium bromide pada pesakit pediatrik (n = 146) berumur 0-17 tahun dinilai oleh analisis populasi data farmakokinetik dari dua kajian klinikal dengan anestesia di bawah sevoflurane (induksi) dan isoflurane / oksida nitrat (pemeliharaan). Semua parameter farmakokinetik terbukti berkadar linear dengan berat badan seperti yang ditunjukkan oleh pelepasan yang serupa (l.h-1.kg-1). Isipadu taburan (l.kg-1) dan separuh hayat penghapusan (h) menurun seiring dengan usia (tahun). Parameter farmakokinetik untuk subjek pediatrik untuk setiap kumpulan umur ditunjukkan dalam jadual di bawah:

Anggaran parameter farmakokinetik (min [SD]) rocuronium bromide pada pesakit pediatrik khas semasa sevoflurane dan nitrous oxide (induksi) dan isoflurane / nitrous oxide (anestesia penyelenggaraan)

Parameter farmakokinetik Julat umur pesakit Bayi jangka panjang (0-27 hari) Bayi (28 hari - 2 bulan) Anak-anak (3-23 bulan) Anak-anak (2-11 tahun) Remaja (12-17 tahun) CL (L / kg / jam) 0,31 0,30 0,33 0,35 0,29 Isipadu pengedaran (L / kg) 0,42 0,31 0,23 0,18 0,18 t ½ β (Sekarang) 1,1 0,9 0,8 0,7 0,8

Unit Rawatan Rapi

Apabila produk ubat diberikan sebagai infus berterusan untuk memudahkan pengudaraan mekanikal selama 20 jam atau lebih, terdapat peningkatan dalam jangka hayat penghapusan rata-rata dan jumlah (rata-rata) pengedaran pada keadaan stabil. Kebolehubahan individu yang besar, berkaitan dengan sifat dan tahap kegagalan organ (atau multi-organ) dan kepada ciri-ciri pesakit individu. Separuh hayat penghapusan min (± SD) 21 diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan multi-organ. 5 (± 3.3) jam, stabil isipadu (nyata) isipadu pengedaran 1.5 (± 0.8) 1.kg-1, dan pelepasan plasma 2.1 (± 0.8) mL. kg-1.min-1.

Rocuronium diekskresikan melalui air kencing dan hempedu. Perkumuhan kencing sekitar 40% selama 12-24 jam. Selepas suntikan dos radiolabel rocuronium bromida, perkumuhan berlaku rata-rata 47% dalam air kencing dan 43% pada najis setelah 9 hari.Kira-kira 50% didapati dalam bentuk yang tidak berubah.

05.3 Data keselamatan praklinikal -

Kesan dalam kajian bukan klinikal diperhatikan hanya pada pendedahan yang dianggap signifikan melebihi pendedahan maksimum manusia, menunjukkan sedikit kaitan klinikal.

Tidak ada model haiwan yang mampu memperbanyak gambaran pesakit yang sangat kompleks yang dimasukkan ke rawatan intensif dengan betul. Oleh itu, data keselamatan Esmeron yang digunakan untuk memudahkan pengudaraan mekanikal di ICU banyak berdasarkan hasil yang diperoleh dalam kajian klinikal.

06.0 MAKLUMAT FARMASI -

06.1 Eksipien -

Natrium asetat (pengatur pH)

Natrium klorida

Asid asetik (pengatur pH)

Air untuk suntikan

06.2 Ketidaksesuaian "-

Esmeron tidak boleh dicampurkan dengan produk ubat lain kecuali yang disebutkan dalam bahagian 6.6.

Sekiranya Esmeron diberikan dalam saluran infus yang sama dengan produk ubat lain, adalah mustahak bahawa saluran infus dibilas dengan secukupnya (mis. Dengan 0,9% NaCl) antara pemberian Esmeron dan produk ubat yang ketidaksesuaiannya dengan Esmeron telah ditunjukkan atau yang keserasiannya dengan Esmeron belum ditubuhkan.

06.3 Tempoh sah "-

Esmeron mempunyai jangka hayat selama 3 tahun dalam pembungkusan yang belum dibuka dan disimpan dengan betul (lihat bahagian 6.4). Tarikh luput adalah yang tertera pada bungkusan dan label botol.

Setelah membuka botol, larutan itu stabil secara kimia selama 24 jam pada suhu bilik.

Oleh kerana Esmeron tidak mengandungi bahan pengawet, disarankan agar larutan yang tidak digunakan dibuang.

06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -

Esmeron mesti disimpan pada suhu 2 ° - 8 ° C dan dalam gelap.

Esmeron boleh disimpan pada suhu 8 ° hingga 30 ° C selama 3 bulan sebelum tamatnya.

06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -

Saiz bungkusan 12 botol mengandungi 50 mg rocuronium bromida setiap satu.

Sebungkus 10 botol berisi 50 mg rocuronium bromida setiap satu.

Saiz bungkusan 10 botol mengandungi 100 mg rocuronium bromida setiap satu.

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -

Kajian kesesuaian telah dilakukan dengan cecair infus berikut. Dalam kepekatan nominal 0,5 mg / ml dan 2,0 mg / ml Esmeron didapati sesuai dengan: 0,9% NaCl, 5% dekstrosa, 5% dekstrosa dalam larutan fisiologi, Air untuk suntikan, Lactated Ringer dan Haemaccel.

Penyelesaiannya mesti digunakan dalam masa 24 jam dan segera setelah mencampurkannya.

Buang penyelesaian yang tidak digunakan.