Bahan aktif: Eplerenone
Tablet bersalut filem Inspra 25 mg dan 50 mg
Mengapa Inspra digunakan? Untuk apa itu?
Inspra tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai agen penyekat aldosteron selektif. Ejen ini menghalang tindakan aldosteron, bahan yang dihasilkan oleh badan yang mengawal tekanan darah dan fungsi jantung. Tahap aldosteron yang tinggi boleh menyebabkan perubahan dalam badan yang menyebabkan kegagalan jantung.
Inspra digunakan untuk merawat kegagalan jantung anda, untuk mencegahnya menjadi lebih teruk dan untuk mengurangkan kemasukan ke hospital sekiranya:
- anda baru-baru ini mengalami serangan jantung, bersama dengan ubat lain yang digunakan untuk merawat kegagalan jantung
- dia mempunyai simptom sederhana dan berterusan walaupun rawatan yang dilakukannya setakat ini.
Kontraindikasi Apabila Inspra tidak boleh digunakan
Jangan ambil Inspra:
- Sekiranya anda alah kepada eplerenone atau bahan-bahan lain dari ubat ini
- Sekiranya anda mengalami peningkatan kadar kalium dalam darah (hiperkalemia)
- Sekiranya anda mengambil ubat-ubatan yang membantu menghilangkan lebihan cecair badan (diuretik hemat kalium) atau 'tablet garam' (seperti suplemen kalium)
- Sekiranya anda menghidap penyakit buah pinggang yang teruk
- Sekiranya anda mempunyai penyakit hati yang teruk
- Sekiranya anda mengambil ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan kulat (ketoconazole atau itraconazole)
- Sekiranya anda mengambil ubat antivirus untuk merawat HIV (nelfinavir atau ritonavir)
- Sekiranya anda mengambil antibiotik untuk merawat jangkitan bakteria (clarithromycin atau telithromycin)
- Sekiranya anda mengambil nefazodone untuk merawat kemurungan
- Sekiranya anda mengambil ubat untuk merawat keadaan jantung atau hipertensi tertentu (disebut penghambat enzim penukaran angiotensin [penghambat ACE] dan penyekat reseptor angiotensin [ARB]) bersama-sama.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil Inspra
Bercakap dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum mengambil Inspra
- Sekiranya anda menghidap penyakit ginjal atau hati (lihat juga "Jangan mengambil Inspra")
- Sekiranya anda mengambil litium (biasanya digunakan untuk gangguan kemurungan manik, juga disebut gangguan bipolar)
- Sekiranya anda mengambil tacrolimus atau siklosporin (digunakan untuk merawat keadaan kulit seperti psoriasis atau eksim dan untuk mencegah penolakan selepas pemindahan organ)
Kanak-kanak dan remaja
Keselamatan dan keberkesanan eplerenone pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Inspra
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Anda tidak boleh mengambil Inspra dengan ubat-ubatan berikut (lihat bahagian 'Jangan mengambil Inspra'):
- itraconazole atau ketoconazole (untuk merawat jangkitan kulat), ritonavir, nelfinavir (ubat antivirus untuk merawat HIV), clarithromycin, telithromycin (untuk merawat jangkitan bakteria) atau nefazodone (untuk kemurungan), kerana ubat-ubatan ini mengurangkan "penghapusan Inspra, memanjangkan kesannya .
- diuretik hemat kalium (ubat-ubatan yang membantu menghilangkan cecair badan yang berlebihan) dan suplemen kalium (tablet garam) kerana ubat-ubatan ini meningkatkan risiko tahap kalium darah tinggi.
- penghambat enzim penukar angiotensin (penghambat ACE) dan penyekat reseptor angiotensin (ARB) bersama (digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, penyakit jantung atau keadaan ginjal tertentu) kerana ubat-ubatan ini dapat meningkatkan risiko kadar darah tinggi kalium darah.
Beritahu doktor anda jika anda mengambil ubat berikut:
- Lithium (biasanya digunakan untuk gangguan manik-depresi, juga disebut gangguan bipolar). Penggunaan litium bersama dengan diuretik dan perencat ACE (digunakan dalam rawatan tekanan darah tinggi dan gangguan jantung) telah terbukti meningkatkan kadar litium darah yang boleh menyebabkan kesan sampingan berikut: kehilangan selera makan, penurunan penglihatan, keletihan, kelemahan otot , kekejangan otot.
- Ciclosporin atau tacrolimus (digunakan untuk merawat keadaan kulit seperti psoriasis atau eksim dan untuk mencegah penolakan pemindahan organ). Ubat-ubatan ini boleh menyebabkan masalah pada buah pinggang dan dengan itu meningkatkan risiko kadar kalium darah tinggi.
- Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID - beberapa ubat penghilang rasa sakit seperti ibuprofen, digunakan untuk menghilangkan rasa sakit, kekejangan dan keradangan). Ubat ini boleh menyebabkan masalah buah pinggang dan oleh itu meningkatkan risiko kadar kalium darah tinggi.
- Trimethoprim (digunakan untuk merawat jangkitan bakteria) dapat meningkatkan risiko kadar kalium darah tinggi.
- Penyekat alfa-1, seperti prazosin atau alfuzosin (digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi dan untuk keadaan prostat tertentu) boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dan pening ketika berdiri.
- Antidepresan trisiklik seperti amitriptyline atau amoxapine (untuk rawatan kemurungan), antipsikotik (juga dikenali sebagai neuroleptik) seperti chlorpromazine atau haloperidol (untuk rawatan gangguan psikiatri), amifostine (digunakan dalam kemoterapi antikanker) dan baclofen (digunakan untuk rawatan otot kekejangan). Ubat-ubatan ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dan pening ketika berdiri.
- Glukokortikoid, seperti hidrokortison atau prednison (digunakan untuk merawat keradangan dan beberapa keadaan kulit) dan tetracosactide (terutamanya digunakan untuk mendiagnosis dan merawat gangguan korteks adrenal) dapat mengurangkan kesan Inspra.
- Digoxin (digunakan dalam rawatan penyakit jantung). Tahap digoxin darah boleh meningkat apabila diberikan bersama dengan Inspra.
- Warfarin (ubat anti-koagulan): Berhati-hati dengan warfarin, kerana kadar warfarin yang tinggi dalam darah dapat mengubah kesan Inspra.
- Erythromycin (digunakan untuk merawat jangkitan bakteria), saquinavir (ubat antivirus untuk merawat HIV), fluconazole (digunakan untuk merawat jangkitan kulat), amiodarone, diltiazem dan verapamil (untuk merawat penyakit jantung dan tekanan darah tinggi) mereka mengurangkan penghapusan Inspra dan memanjangkan kesannya.
- St John's wort (produk ubat herba), rifampisin (digunakan untuk merawat jangkitan bakteria), karbamazepin, fenitoin dan fenobarbital (juga digunakan untuk merawat epilepsi) dapat meningkatkan penghapusan Inspra dan oleh itu mengurangkan kesannya.
Inspra dengan makanan dan minuman Inspra boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kesan Inspra belum dinilai semasa kehamilan pada manusia.
Tidak diketahui sama ada eplerenone diekskresikan dalam susu ibu. Doktor anda harus memutuskan sama ada untuk menghentikan penyusuan atau berhenti mengambil ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
Anda mungkin berasa pening setelah mengambil Inspra. Sekiranya ini berlaku, jangan memandu atau menggunakan mesin.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan boleh menentukan ujian anti-doping positif.
Inspra mengandungi laktosa monohidrat
Inspra mengandungi laktosa monohidrat (sejenis gula). Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Inspra: Posologi
Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Tablet inspra boleh diambil semasa perut penuh atau kosong. Tablet harus ditelan keseluruhan dengan sejumlah besar air.
Inspra biasanya diberikan bersama dengan ubat lain untuk kegagalan jantung seperti beta-blocker. Biasanya dos permulaan adalah satu tablet 25 mg sekali sehari, kemudian meningkatkan dos selepas 4 minggu menjadi 50 mg sekali sehari. Sehari (satu 50 mg tablet atau dua tablet 25 mg) Dos harian maksimum ialah 50 mg.
Tahap kalium darah harus diukur sebelum memulakan terapi Inspra, pada minggu pertama dan pada bulan pertama rawatan atau setelah perubahan dos. Dos boleh disesuaikan oleh doktor berdasarkan tahap kalium dalam darah.
Sekiranya anda menghidap penyakit buah pinggang ringan anda harus memulakan terapi dengan satu tablet 25 mg sekali sehari. Sekiranya penyakit buah pinggang anda sederhana, anda harus memulakan terapi dengan satu tablet 25 mg setiap hari. Sekiranya doktor anda menganggapnya dan berdasarkan tahap kalium serum anda, dos ini mungkin disesuaikan. Inspra tidak digalakkan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang yang teruk.
Tidak diperlukan penyesuaian dos awal pada pesakit dengan masalah fungsi hati ringan hingga sederhana. Sekiranya anda mempunyai masalah buah pinggang atau hati, anda mungkin perlu memeriksa tahap kalium darah anda lebih kerap (lihat juga "Jangan mengambil Inspra").
Untuk warga tua: Tidak perlu penyesuaian dos awal.
Untuk kanak-kanak dan remaja: penggunaan Inspra tidak digalakkan.
Sekiranya anda terlupa mengambil
Inspra Sekiranya sudah hampir waktunya untuk tablet seterusnya, lewati dos yang tidak dijawab dan ambil tablet seterusnya pada masa yang tepat. Jika tidak, anda boleh mengambilnya secepat yang anda ingat, ingat bahawa sekurang-kurangnya 12 jam mesti berlalu sebelum mengambil dos seterusnya. Kemudian mulakan semula ubat anda seperti biasa.
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Inspra
Penting untuk mengambil Inspra seperti yang ditetapkan kecuali doktor anda memberitahu anda untuk menghentikan rawatan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Inspra
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet Inspra, segera hubungi doktor atau ahli farmasi anda.
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet, gejala yang paling mungkin adalah tekanan darah rendah (rasa pusing, pening, penglihatan kabur, kelemahan, kehilangan kesedaran secara tiba-tiba) atau hiperkalemia, peningkatan kadar kalium dalam darah (ditunjukkan oleh kekejangan otot, cirit-birit, loya, pening atau sakit kepala).
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Inspra
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Sekiranya anda mempunyai gejala berikut:
Beritahu doktor anda dengan segera
- Bengkak muka, lidah atau tekak
- Kesukaran menelan
- Gatal-gatal dan sukar bernafas.
Ini adalah gejala edema angioneurotic, kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang).
Kesan sampingan lain yang dilaporkan termasuk:
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- kadar kalium yang tinggi dalam darah (gejala termasuk kekejangan otot, cirit-birit, mual, pening atau sakit kepala)
- pening
- pengsan
- peningkatan jumlah kolesterol dalam darah
- insomnia (sukar tidur)
- sakit kepala
- masalah jantung misalnya. degupan jantung yang tidak teratur, kegagalan jantung
- batuk
- sembelit
- tekanan darah rendah
- cirit-birit
- loya
- Dia mencuba semula
- fungsi buah pinggang terjejas
- ruam
- gatal
- sakit belakang
- kelemahan
- kekejangan otot
- peningkatan tahap urea darah
- peningkatan tahap kreatinin darah yang mungkin menunjukkan masalah buah pinggang
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
- jangkitan
- eosinofilia (peningkatan beberapa sel darah putih)
- penyahhidratan
- peningkatan jumlah trigliserida (lemak) dalam darah
- tahap natrium rendah dalam darah
- degupan jantung yang cepat
- keradangan pundi hempedu
- penurunan tekanan yang boleh menyebabkan pening semasa berdiri
- trombosis (pembekuan darah) di kaki
- sakit tekak
- kembung perut
- pengurangan fungsi tiroid
- peningkatan gula dalam darah
- mengurangkan kepekaan terhadap sentuhan
- peningkatan berpeluh
- sakit muskuloskeletal
- perasaan malaise umum
- keradangan buah pinggang
- pembesaran payudara pada lelaki
- perubahan nilai ujian darah.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan lepuh selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh Inspra
Bahan aktif dalam tablet bersalut filem Inspra adalah eplerenone. Setiap tablet mengandungi 25 mg atau 50 mg eplerenone.
Bahan-bahan lain adalah:
laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin (E460), natrium croscarmellose (E468), hypromellose (E464), natrium lauril sulfat, talc (E553b) dan magnesium stearat (E470b).
Lapisan kuning opadry Inspra 25 mg dan 50 mg tablet bersalut filem mengandungi: hypromellose (E464), titanium dioxide (E171), macrogol 400, polysorbate 80 (E433), iron iron oxide (E172), iron oxide red (E172) .
Seperti apa Inspra dan apa yang ada di dalam kotak
Tablet Inspra 25 mg berwarna kuning, tablet bersalut filem yang bertuliskan "Pfizer" di satu sisi dan "NSR" dan "25" di sisi lain.
Tablet Inspra 50 mg berwarna kuning, tablet bersalut filem yang bertuliskan "Pfizer" di satu sisi dan "NSR" dan "50" di sisi lain.
Pek tablet bersalut filem Inspra 25 mg dan 50 mg boleh didapati dalam lepuh PVC / Al legap yang mengandungi 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 atau 200 tablet dan dalam pek 10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 90x1 , Tablet 100x1 atau 200x1 (10 bungkus 20x1) dalam lepuh PVC / Al legap yang boleh dibahagi untuk dos unit.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL INSPRA DILAPAT DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandungi 25 mg atau 50 mg eplerenone.
Untuk eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet 25 mg: Tablet kuning dengan "Pfizer" di satu sisi tablet dan "NSR" dan "25" di sisi lain.
Tablet 50 mg: Tablet kuning dengan "Pfizer" di satu sisi tablet dan "NSR" dan "50" di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Eplerenone ditunjukkan untuk pengurangan risiko kematian kardiovaskular dan morbiditi pada pesakit stabil dengan disfungsi ventrikel kiri (LVEF ≤ 40%) dan bukti klinikal kegagalan jantung berikutan infark miokard baru-baru ini, selain terapi standard termasuk beta blocker.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Kekuatan 25 mg dan 50 mg tersedia untuk penyesuaian dos individu.
Dos penyelenggaraan eplerenone yang disyorkan adalah 50 mg sekali sehari. Rawatan harus dimulakan pada 25 mg sekali sehari dan ditetrasi kepada dos yang disyorkan 50 mg sekali sehari sebaiknya dalam 4 minggu, dengan mengambil kira tahap kalium serum (lihat Jadual 1). Terapi Eplerenone biasanya bermula dalam 3-14 hari dari episod infark miokard akut.
Pesakit dengan kadar kalium serum> 5,0 mmol / L tidak boleh memulakan terapi dengan eplerenone (lihat bahagian 4.3).
Kalium serum harus diukur sebelum memulai terapi eplerenone, dalam minggu pertama rawatan dan satu bulan setelah permulaan rawatan atau penyesuaian dos. Selepas itu, kalium serum harus dinilai mengikut keperluan secara berkala.
Setelah memulai terapi, dosis harus disesuaikan sesuai dengan kadar kalium serum seperti yang ditunjukkan dalam Jadual 1.
Jadual 1: Jadual untuk penyesuaian dos selepas memulakan rawatan
Berikutan penghentian eplerenone kerana kadar kalium serum ≥ 6.0 mmol / L, rawatan eplerenone dapat dilanjutkan pada dos 25 mg setiap hari ketika tahap kalium telah jatuh di bawah 5.0 mmol / L.
Kanak-kanak dan remaja
Tidak ada data yang tersedia untuk mengesyorkan penggunaan eplerenone pada populasi pediatrik, oleh itu penggunaan dalam kumpulan pesakit ini tidak digalakkan.
Warga emas
Tidak perlu penyesuaian dos permulaan pada pesakit tua. Oleh kerana gangguan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia, risiko hiperkalemia meningkat pada pesakit tua. Risiko ini dapat meningkat apabila terdapat penyakit bersama yang berkaitan dengan peningkatan pendedahan sistemik, terutama jika terdapat gangguan hati ringan hingga ringan. Pemantauan berkala sederhana terhadap kalium serum disyorkan pada pesakit ini (lihat bahagian 4.4).
Kerosakan buah pinggang
Tidak perlu penyesuaian dos permulaan pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan. Pemantauan kalium serum secara berkala disarankan pada pesakit ini (lihat bahagian 4.4).
Eplerenone tidak dapat dihubungi.
Kerosakan hepatik
Tidak perlu penyesuaian dos permulaan pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana. Oleh kerana peningkatan pendedahan sistemik kepada eplerenone, pemantauan kalium serum yang kerap dan kerap dianjurkan pada pasien dengan gangguan hati ringan hingga sederhana, terutama ketika orang tua (lihat bahagian 4.4).
Penggunaan bersamaan
Sekiranya rawatan bersamaan dengan perencat CYP3A4 yang lemah atau sederhana, mis. amiodarone, diltiazem dan verapamil, rawatan boleh dimulakan dengan 25 mg sehari. Dos tidak boleh melebihi 25 mg sehari (lihat bahagian 4.5).
Eplerenone boleh diberikan dengan atau tanpa makanan (lihat bahagian 5.2).
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap eplerenone atau mana-mana eksipien (lihat bahagian 6.1).
• Pesakit dengan kadar kalium serum> 5.0 mmol / L pada awal rawatan.
• Pesakit dengan kekurangan buah pinggang sederhana hingga teruk (pelepasan kreatinin
• Pesakit dengan kekurangan hati yang teruk (Skor C Child-Pugh).
• Pesakit yang mengambil diuretik kalium, suplemen kalium atau perencat CYP3A4 yang kuat (contohnya itraconazole, ketoconazole, ritonavir, nelfinavir, clarithromycin, telithromacin dan nefazodone) (lihat bahagian 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Hiperkalaemia: Menurut mekanisme tindakannya, hiperkalemia dapat terjadi dengan pemberian eplerenone. Tahap kalium serum harus dipantau pada semua pasien pada saat memulai pengobatan dan setelah pengubahsuaian dos. Setelah itu, pemantauan berkala dianjurkan terutama pada pasien yang berisiko terkena hiperkalemia, seperti (orang tua) pesakit dengan kekurangan ginjal (lihat bahagian 4.2) dan pesakit diabetes. Penggunaan suplemen kalium setelah rawatan eplerenone dimulakan tidak digalakkan kerana peningkatan risiko hiperkalemia. Pengurangan dos eplerenone diperhatikan untuk mengurangkan kadar kalium serum. Dalam satu kajian. Penambahan hidroklorotiazid pada rawatan eplerenone diperhatikan kepada mengimbangi kenaikan kalium serum.
Kerosakan buah pinggang: Tahap kalium harus dipantau secara berkala pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk pasien dengan diabetes mikroalbuminuria. Risiko hiperkalemia meningkat dengan penurunan fungsi buah pinggang. Walaupun data dari kajian EPHESUS pada pesakit dengan diabetes tipe 2 dan mikroalbuminuria terbatas, peningkatan hiperkalemia diperhatikan pada sebilangan kecil pesakit ini. Oleh itu, pesakit-pesakit ini harus dirawat dengan berhati-hati. Eplerenone tidak dihilangkan oleh hemodialisis.
Kerosakan hepatik: Tidak ada peningkatan kalium serum di atas 5.5 mmol / l yang diperhatikan pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana (Child Pugh Score A dan B). Tahap elektrolit harus dipantau pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana. Penggunaan eplerenone pada pesakit dengan fungsi hepatik yang teruk belum dinilai dan penggunaannya dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3).
Pencetus CYP3A4: pemberian bersama eplerenone dengan inducer CYP3A4 yang kuat tidak digalakkan (lihat bahagian 4.5)
Lithium, siklosporin, tacrolimus harus dielakkan semasa rawatan dengan eplerenone (lihat bahagian 4.5).
Laktosa: Tablet mengandungi laktosa dan pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Interaksi farmakodinamik
Diuretik kalium dan makanan tambahan kalium: Oleh kerana peningkatan risiko hiperkalemia, eplerenone tidak boleh diberikan pada pasien yang menerima diuretik kalium dan suplemen kalium (lihat bahagian 4.3). Diuretik hemat kalium dapat meningkatkan pengaruh agen antihipertensi dan diuretik lain.
Litium: Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan dengan litium. Walau bagaimanapun, ketoksikan litium telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil litium bersamaan dengan diuretik dan perencat ACE (lihat bahagian 4.4). Pemberian eplerenone dan litium bersamaan harus dielakkan. Sekiranya kombinasi ini diperlukan, kepekatan litium plasma harus dipantau (lihat bahagian 4.4).
Ciclosporin, tacrolimus: siklosporin dan tacrolimus boleh menyebabkan gangguan fungsi ginjal dan meningkatkan risiko hiperkalemia. Penggunaan bersamaan eplerenone dan siklosporin atau tacrolimus harus dielakkan.Jika perlu, pemantauan hati-hati terhadap fungsi kalium dan ginjal serum disarankan ketika siklosporin dan tacrolimus diberikan semasa rawatan dengan eplerenone (lihat bahagian 4.4).
Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID): rawatan dengan NSAID boleh menyebabkan kegagalan ginjal akut melalui tindakan langsung pada penapisan glomerular, terutama pada pesakit yang berisiko (pesakit tua dan / atau pesakit dehidrasi). .
Trimethoprim: Pemberian trimethoprim dan eplerenone secara bersamaan meningkatkan risiko hiperkalemia. Pemantauan kalium serum dan fungsi ginjal harus dilakukan, terutama pada pasien dengan gangguan ginjal dan pada orang tua.
Inhibitor ACE, antagonis reseptor angiotensin II (AIIA): Pemberian eplerenone bersamaan dengan inhibitor ACE atau antagonis reseptor angiotensin II harus dilakukan dengan berhati-hati. Gabungan eplerenone dengan produk ubat ini dapat meningkatkan risiko hiperkalemia pada pesakit yang berisiko mengalami gangguan ginjal, misalnya. warga emas. Disarankan untuk memantau tahap kalium serum dan fungsi buah pinggang.
Penyekat Alpha-1 (mis. prazosin, alfuzosin): apabila penyekat alpha-1 diberikan bersama dengan eplerenone, peningkatan kesan hipotensi dan / atau hipotensi postural mungkin berlaku. Oleh itu, pemantauan klinikal terhadap hipotensi postural disyorkan sekiranya berlaku pemberian bersamaan dengan penyekat alpha-1.
Antidepresan trisiklik, neuroleptik, amifostine, baclofen: Pemberian produk ubat ini bersamaan dengan eplerenone berpotensi meningkatkan kesan antihipertensi dan risiko hipotensi postural.
Glukokortikoid, tetracosactide: Pemberian produk ubat ini bersamaan dengan eplerenone berpotensi mengurangkan kesan antihipertensi (pengekalan natrium dan cairan).
Interaksi farmakokinetik:
Pengajian secara in vitro menunjukkan bahawa eplerenone bukan penghambat isoenzim CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 atau CYP3A4. Eplerenone bukan substrat atau penghambat P-glikoprotein.
Digoxin: Pendedahan sistemik (AUC) kepada digoxin meningkat sebanyak 16% (90% CI: 4% - 30%) apabila diberikan bersama dengan eplerenone. Berhati-hatilah apabila digoxin diberikan pada dos yang hampir dengan had terapi atas.
Warfarin: Tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal dengan warfarin. Berhati-hati apabila warfarin diberikan pada dos yang hampir dengan had terapi atas.
Substrat CYP3A4: hasil kajian farmakokinetik pada substrat tertentu CYP3A4, mis. midazolam dan cisapride tidak menunjukkan interaksi farmakokinetik yang signifikan apabila ubat ini diberikan bersama dengan eplerenone.
Perencat CYP3A4:
- Perencat CYP3A4 yang kuatInteraksi farmakokinetik yang ketara mungkin berlaku apabila eplerenone diberikan bersama produk perubatan yang menghalang enzim CYP3A4. Inhibitor CYP3A4 yang kuat (ketoconazole 200 mg BID) menyebabkan peningkatan AUC eplerenone sebanyak 441% (lihat bahagian 4.3). Penggunaan eplerenone bersamaan dengan perencat CYP3A4 yang kuat, seperti ketoconazole, itraconazole, ritonavir, nelfinavir, clarithromycin, telithromycin dan nefazadone dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3).
- Inhibitor sederhana lemah CYP3A4: Pentadbiran bersama eritromisin, saquinavir, amiodarone, diltiazem, verapamil dan fluconazole mengakibatkan interaksi farmakokinetik yang signifikan dengan peningkatan AUC dari 98% hingga 187%. Oleh itu, dos eplerenone tidak boleh melebihi 25 mg apabila perencat lemah-sederhana CYP3A4 adalah diberikan bersama dengan eplerenone (lihat bahagian 4.2).
Pencetus CYP3A4: Pentadbiran bersama St. John's wort (penguat CYP3A4 yang kuat) dengan eplerenone menyebabkan penurunan 30% dalam AUC eplerenone. Penurunan yang lebih ketara dalam eplerenone "AUC" mungkin berlaku dengan pemicu CYP3A4 yang lebih kuat, seperti rifampisin. Oleh kerana risiko berkurangnya keberkesanan eplerenone, penggunaan serentak CYP3A4 yang kuat (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, St. John's wort) dengan eplerenone tidak digalakkan (lihat bahagian 4.4).
Antasid: Berdasarkan hasil kajian farmakokinetik klinikal, tidak ada interaksi yang signifikan ketika antasid diberikan dengan eplerenone.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan: Tidak ada data yang cukup mengenai penggunaan eplerenone pada wanita hamil. Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kejadian buruk langsung atau tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrio, kelahiran atau kelahiran selepas bersalin (lihat bahagian 5.3). Perhatian diperlukan apabila menetapkan eplerenone kepada wanita hamil.
Masa makan: Tidak diketahui sama ada eplerenone diekskresikan dalam susu manusia selepas pemberian oral. Walau bagaimanapun, data praklinikal menunjukkan bahawa eplerenone dan / atau metabolitnya terdapat dalam susu tikus dan bahawa tikus muda yang terdedah kepada kaedah pentadbiran ini berkembang dengan normal. Oleh kerana kemungkinan kesan buruk pada bayi semasa penyusuan tidak diketahui, keputusan mesti dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan atau rawatan, dengan mengambil kira kepentingan ubat tersebut kepada ibu.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin setelah penggunaan eplerenone. Eplerenone tidak menyebabkan rasa mengantuk atau gangguan fungsi kognitif, tetapi ketika memandu kenderaan atau mengoperasikan mesin, harus diperhatikan bahawa pening mungkin terjadi selama kursus rawatan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Dalam kajian keberkesanan dan kelangsungan hidup terhadap kegagalan jantung berikutan infark miokard akut (kajian EPHESUS), kejadian keseluruhan kejadian buruk yang dilaporkan dengan eplerenone (78.9%) adalah serupa dengan plasebo (79.5%). Kadar penghentian akibat kejadian buruk adalah 4.4% untuk pesakit yang mengambil eplerenone dan 4.3% bagi mereka yang mengambil plasebo.
Kejadian buruk yang dilaporkan di bawah ini berlaku adalah dari kajian EPHESUS, dan mereka yang mempunyai hubungan yang disyaki dengan rawatan dan berlaku dalam peratusan yang lebih tinggi daripada plasebo, atau yang teruk dan berlaku dengan peratusan yang jauh lebih tinggi daripada plasebo, atau pernah dilaporkan di peringkat pemasaran produk. Kejadian buruk yang dilaporkan disenaraikan mengikut kelas organ sistem dan mengikut kekerapan. Frekuensi ditakrifkan sebagai: biasa> 1/100, 1/1000,
Jangkitan dan jangkitan
Tidak biasa: pielonefritis
Gangguan sistem darah dan limfa
Tidak biasa: eosinofilia
Gangguan metabolisme dan pemakanan
biasa: hiperkalemia
Tidak biasa: hiponatremia, dehidrasi, hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia,
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: insomnia
Gangguan sistem saraf
biasa: pening
Tidak biasa: sakit kepala
Patologi jantung
Tidak biasa: infark miokard, kegagalan jantung kiri, fibrilasi atrium
Patologi vaskular
biasa: hipotensi
Tidak biasa: trombosis arteri pada kaki, hipotensi postural
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Tidak biasa: faringitis
Gangguan saluran gastrousus
biasa: cirit-birit, loya
Tidak biasa: muntah, kembung perut
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Biasa: ruam
Tidak biasa: gatal, berpeluh meningkat
Tidak diketahui: edema angioneurotik
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung
Tidak biasa: sakit belakang, kekejangan kaki.
Gangguan saluran ginjal dan saluran kencing
Biasa: fungsi buah pinggang terjejas
Gangguan sistem pembiakan payudara:
Tidak biasa: ginekomastia
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Tidak biasa: asthenia, malaise
Ujian diagnostik
Tidak biasa: peningkatan nitrogen urea darah, peningkatan kreatinin
Dalam kajian EPHESUS, lebih banyak strok berlaku pada kumpulan pesakit tua (≥75 tahun). Walau bagaimanapun, tidak terdapat perbezaan yang signifikan antara kejadian strok pada kumpulan eplerenone berbanding dengan plasebo.
04.9 Overdosis
Tidak ada kes overdosis yang dilaporkan dengan eplerenone. Manifestasi overdosis yang paling mungkin terjadi pada manusia adalah hipotensi atau hiperkalemia. Eplerenone tidak dihilangkan oleh hemodialisis. Eplerenone telah diperhatikan mengikat arang pada tahap yang besar. Sekiranya hipotensi simptomatik berlaku, rawatan sokongan harus dimulakan. Sekiranya berlaku hiperkalemia, rawatan standard harus dimulakan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antagonis aldosteron, kod ATC: C03DA04
Eplerenone menunjukkan selektiviti relatif untuk mengikat reseptor mineralokortikoid manusia rekombinan berbanding dengan mengikat reseptor glukokortikoid manusia, progesteron dan androgen rekombinan. Eplerenone menghalang pengikatan aldosteron, hormon utama dalam sistem renin. Angiotensin-aldosteron (RAAS) yang terlibat dalam peraturan tekanan darah dan dalam patofisiologi penyakit kardiovaskular.
Eplerenone telah diperhatikan menyebabkan peningkatan berterusan dalam renin plasma dan aldosteron serum, sesuai dengan penghambatan maklum balas peraturan negatif yang diberikan oleh aldosteron pada rembesan renin. Peningkatan aktiviti renin plasma dan tahap aldosteron yang beredar tidak menafikan kesan eplerenone.
Dalam kajian yang dilakukan dengan kekuatan eplerenone yang berbeza pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (NYHA klasifikasi II-IV) penambahan yang terakhir ke terapi standard menghasilkan peningkatan yang bergantung pada dos yang boleh diramalkan dalam aldosteron. Begitu juga pada sebahagian pesakit dalam kajian EPHESUS dengan gangguan kardiorenal, rawatan dengan eplerenone menyebabkan peningkatan aldosteron yang ketara. Hasil ini mengesahkan penyekat reseptor mineralokortikoid dalam kumpulan pesakit ini.
Eplerenone dinilai dalam kajian keberkesanan dan kelangsungan hidup dalam kegagalan jantung berikutan infark miokard akut (kajian EPHESUS). Kajian EPHESUS adalah kajian terkawal plasebo double-blind 3 tahun pada 6,632 pesakit. Dengan infark miokard akut (AMI), ventrikel kiri disfungsi (diukur dengan pecahan ventrikel kiri [LVEF] ≤40%) dan tanda-tanda klinikal kegagalan jantung. Selama 3-14 hari berikutnya (median 7 hari) pada infark miokard akut, pesakit dirawat dengan eplerenone pada dos permulaan 25 mg sekali sehari atau plasebo, sebagai tambahan kepada terapi standard; Dos eplerenone kemudian secara beransur-ansur meningkat kepada dos yang disyorkan 50 mg sekali sehari selepas 4 minggu jika kalium serum adalah asid asetilsalisilat (92%), perencat ACE (90%), penyekat? (83%), nitrat (72%) , diuretik gelung (66%) atau perencat reduktase HMG CoA (60%).
Dalam kajian EPHESUS, titik akhir ko-primer adalah kematian semua penyebab dan kematian kardiovaskular gabungan atau titik akhir kemasukan ke hospital; 14.4% pesakit yang dirawat dengan eplerenone dan 16.7% pesakit yang dirawat dengan plasebo meninggal (semua sebab), sementara 26.7% pesakit dirawat dengan eplerenone dan 30.0% pesakit yang dirawat dengan plasebo mencapai titik akhir kematian akibat penyebab kardiovaskular atau dimasukkan ke hospital. Oleh itu, dalam kajian EPHESUS, eplerenone mengurangkan risiko kematian dari semua sebab sebanyak 15% (RR 0,85; 95% CI, 0,75-0,96; p = 0,008) dibandingkan dengan plasebo, terutamanya dengan penurunan kematian kardiovaskular. kematian atau kemasukan ke hospital dari penyebab kardiovaskular dengan eplerenone dikurangkan sebanyak 13% (RR 0,87; 95% CI, 0,79-0,95; p = 0,002). risiko untuk semua penyebab kematian dan titik akhir kematian kardiovaskular / hospitalisasi masing-masing adalah 2,3 dan 3,3%. keberkesanan terutamanya ditunjukkan ketika rawatan eplerenone dimulakan pada pesakit berusia 75 tahun yang tidak jelas. Klasifikasi fungsional NYHA bertambah baik atau tetap stabil bagi peratusan pesakit yang mendapat eplerenone secara statistik lebih tinggi daripada yang berada dalam kumpulan plasebo. Kejadian hiperkalemia adalah 3.4% pada kumpulan eplerenone berbanding 2.0% pada kumpulan plasebo (pipokalaemia adalah 0.5% pada kumpulan eplerenone berbanding 1.5% pada kumpulan plasebo.
Tidak ada kesan yang seragam pada kadar denyutan jantung, tempoh gelombang QRS, atau selang PR atau QT yang diperhatikan pada 147 subjek sihat yang menjalani penilaian untuk perubahan elektrokardiografi semasa kajian farmakokinetik.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan pengedaran:
ketersediaan bio mutlak eplerenone tidak diketahui. Kepekatan plasma maksimum dicapai setelah kira-kira dua jam. Kedua-dua tahap plasma puncak (Cmax) dan kawasan di bawah lengkung (AUC) berkadar dengan dos dalam lingkungan 10 hingga 100 mg dan di bawah kenaikan berkadar dengan dos melebihi 100 mg. Keadaan stabil dicapai dalam 2 hari. Penyerapan tidak dipengaruhi oleh makanan.
Pengikatan protein plasma eplerenone kira-kira 50% dan mengikat terutamanya dengan glikoprotein alpha-1-asid. Isipadu pengedaran yang jelas pada keadaan stabil dianggarkan 50 (± 7) liter. Eplerenone tidak berlaku. Lebih baik mengikat pada eritrosit.
Metabolisme dan perkumuhan:
Metabolisme eplerenone terutama dimediasi oleh CYP3A4. Metabolit aktif eplerenone dalam plasma manusia belum dikenal pasti.
Kurang daripada 5% dos eplerenone terdapat dalam air kencing dan najis sebagai ubat yang tidak berubah. Selepas pemberian satu dos oral ubat radiolabelled, kira-kira 32% dos dihilangkan pada najis dan sekitar 67% dalam air kencing. Separuh hayat penghapusan eplerenone adalah kira-kira 3-5 jam. Pelepasan plasma jelas kira-kira 10 L / jam.
Populasi khas
Umur, jantina dan bangsa: Farmakokinetik eplerenone pada dosis 100 mg sekali sehari telah dikaji pada pesakit tua (≥ 65 tahun), lelaki dan wanita, dan subjek hitam. Farmakokinetik eplerenone tidak berbeza secara signifikan antara lelaki dan wanita. Kenaikan Cmax dalam keadaan stabil (22%) dan AUC (45%) diperhatikan pada subjek tua berbanding dengan subjek yang lebih muda (18-45 tahun). Pada subjek hitam, Cmax keadaan stabil 19% lebih rendah dan AUC 26% lebih rendah (lihat bahagian 4.2).
Kegagalan buah pinggang: Farmakokinetik eplerenone dinilai pada pesakit dengan tahap kekurangan buah pinggang yang berbeza-beza dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis. Berbanding dengan kawalan, AUC dan Cmax keadaan tetap meningkat masing-masing sebanyak 38% dan 24%, pada pesakit dengan penyakit ginjal yang teruk dan menurun sebanyak 26% dan 3%, masing-masing, pada pesakit yang menjalani hemodialisis.Tiada hubungan antara pelepasan eplerenone plasma dan pelepasan kreatinin. Eplerenone tidak dihilangkan dengan hemodialisis (lihat bahagian 4.4).
Kekurangan hepatik: Farmakokinetik eplerenone 400 mg dikaji pada pesakit dengan gangguan hepatik sederhana (skor Child-Pugh B) dan dibandingkan dengan farmakokinetik pada subjek yang sihat. Cmax dan AUC eplerenone keadaan tetap meningkat masing-masing sebanyak 3.6%. (lihat bahagian 4.2). Oleh kerana penggunaan eplerenone belum dinilai pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, ubat ini dikontraindikasikan pada kumpulan pesakit ini (lihat bahagian 4.3).
Kegagalan jantung: Farmakokinetik eplerenone 50 mg dinilai pada pesakit dengan kegagalan jantung (klasifikasi NYHA II-IV). Berbanding dengan sukarelawan yang sihat yang setanding dengan usia, berat badan dan jantina, AUC dan Cmax keadaan tetap pada pesakit dengan kegagalan jantung adalah 38% dan 30% lebih tinggi, masing-masing. Sesuai dengan hasil ini, "analisis farmakokinetik eplerenone" yang dilakukan pada subkumpulan pesakit yang termasuk dalam kajian EPHESUS menunjukkan bahawa pelepasan eplerenone pada pesakit dengan kegagalan jantung adalah serupa dengan yang diperhatikan. Pada orang tua yang sihat mata pelajaran.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian praklinikal mengenai keselamatan, genotoksisitas, potensi karsinogenik dan ketoksikan pembiakan tidak mendedahkan bahaya khusus bagi manusia.
Dalam kajian ketoksikan dos berulang, atrofi prostat diperhatikan pada tikus dan anjing pada tahap pendedahan sedikit di atas tahap pendedahan klinikal. Perubahan pada prostat tidak dikaitkan dengan akibat fungsional yang buruk. Perkaitan klinikal data ini tidak diketahui.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Inti tablet:
Laktosa monohidrat
Selulosa mikrokristalin (E460)
Natrium Croscarmellose (E468)
Hypromellose (E464)
Natrium lauril sulfat
Talc (E553b)
Magnesium stearat (E470b)
Lapisan tablet:
Opadry Kuning:
Hypromellose (E464)
Titanium dioksida (E171)
Macrogol 400
Polysorbate 80 (E433)
Oksida besi kuning (E172)
Oksida besi merah (E172)
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Pek berisi 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 atau 200 tablet dalam lepuh PVC / Al legap.
Pek 20x1, 30x1, 50x1, 90x1, 100x1 atau 200x1 (10 bungkus 20x1) tablet dalam pek lepuh PVC / Al legap yang boleh dibahagi untuk dos unit.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 -04100 Latina
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet 25 mg:
10 tablet bersalut filem: AIC n 037298015 / M
20 tablet bersalut filem: AIC n 037298027 / M
28 tablet bersalut filem: AIC n 037298039 / M
30 tablet bersalut filem: AIC n 037298041 / M
50 tablet bersalut filem: AIC n 037298054 / M
90 tablet bersalut filem: AIC n 037298256 / M
100 tablet bersalut filem: AIC n 037298066 / M
200 tablet bersalut filem: AIC n 037298078 / M
Tablet bersalut filem 20x1: AIC n 037298080 / M
Tablet bersalut filem 30x1: AIC n 037298092 / M
Tablet bersalut filem 50x1: AIC n 037298104 / M
Tablet bersalut filem 90x1: AIC n 037298268 / M
Tablet bersalut filem 100x1: AIC n 037298116 / M
Tablet bersalut filem 200x1: AIC n 037298128 / M
50 mg tablet:
10 tablet bersalut filem: AIC n 037298130 / M
20 tablet bersalut filem: AIC n 037298142 / M
28 tablet bersalut filem: AIC n 037298155 / M
30 tablet bersalut filem: AIC n 037298167 / M
50 tablet bersalut filem: AIC n 037298179 / M
90 tablet bersalut filem: AIC n 037298270 / M
100 tablet bersalut filem: AIC n 037298181 / M
200 tablet bersalut filem: AIC n 037298193 / M
Tablet bersalut filem 20x1: AIC n 037298205 / M
Tablet bersalut filem 30x1: AIC n 037298217 / M
Tablet bersalut filem 50x1: AIC n 037298229 / M
Tablet bersalut filem 90x1: AIC n 037298282 / M
Tablet bersalut filem 100x1: AIC n 037298231 / M
Tablet bersalut filem 200x1: AIC n 037298243 / M
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
22 Januari 2008
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
22 Januari 2008
