CAPOTEN ® adalah ubat berasaskan captopril
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antihipertensi - perencat ACE tidak berkaitan
Petunjuk CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® dapat digunakan sendiri dan digabungkan dengan agen antihipertensi lain (terutama diuretik thiazide), untuk rawatan hipertensi arteri.
CAPOTEN ® dalam kombinasi dengan digitalis atau diuretik, juga ditunjukkan dalam rawatan kegagalan jantung kongestif.
CAPOTEN ® dapat digunakan pasca infark pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri, dan pada pasien dengan nefropati diabetes dengan tindakan pencegahan terhadap perkembangan kerosakan ginjal.
Mekanisme tindakan CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, khususnya captopril prinsip aktifnya, cepat diserap di saluran gastro-usus, mencapai puncak plasma maksimumnya setelah sekitar satu "jam. Ketersediaan biologinya, yang rata-rata sekitar 75% dari jumlah dos yang diambil, dapat berkurang dengan ketara. sekiranya pengambilan makanan bersamaan, sehingga 35%. Kesan biologi yang disebabkan oleh prinsip aktif diperhatikan setelah 15 minit dari pengambilan, untuk dimaksimumkan dalam kira-kira satu setengah jam.
Keberkesanan antihipertensi captopril disebabkan oleh penghambatan enzim ACE yang ketara, yang diperlukan untuk mengubah angiotensin I menjadi metabolit aktifnya, angiotensin II, sehingga mencegah serangkaian kesan biologi - seperti vasokonstriksi periferal dan pengekalan garam dan air - di pangkalan patogenesis hipertensi arteri. Kesan antihipertensi juga disokong oleh penghambatan kininase II, enzim yang bertanggungjawab untuk penurunan beberapa molekul dengan kesan vasodilatory, seperti bradykinin. Pada akhir tindakannya, lebih daripada 75% captopril dihilangkan dalam air kencing.
Selain tindakan hipotensi yang didokumentasikan dan ditandai dengan baik, beberapa kajian juga menunjukkan tindakan regresif terhadap hipertrofi ventrikel kiri, dengan peningkatan fungsi kontraktil ventrikel.
Peningkatan ini, juga disertai dengan perlindungan ginjal untuk pesakit dengan nefropati diabetes, dapat menjamin penurunan morbiditi, kemasukan ke hospital dan kematian yang berkaitan dengan kejadian kardiovaskular.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. KEBERKESANAN CAPTOPRIL DALAM KRISIS HIPERTENSIF
Singapore Med J. 2009 Apr; 50: 400-2.
Keberkesanan klinikal captopril sublingual dalam rawatan urgensi hipertensi.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Kajian ini menguji keberkesanan captopril dalam pengurusan krisis hipertensi. Pada 53% pesakit yang dirawat, pemberian 25 mg captopril sublingual menjamin penurunan 25% pada nilai tekanan darah awal hanya satu jam setelah asumsi. Selebihnya, pengambilan tambahan 25 mg captopril memastikan kawalan tekanan darah yang optimum.Penilaian yang teliti membuktikan bahawa yang tidak bertindak balas terhadap terapi ini adalah pesakit yang sebelumnya telah menjalani terapi antihipertensi.
2. FUNGSI KAPTOPRIL DAN KOGNITIF
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Captopril dan enalapril meningkatkan kognisi dan mood tertekan pada pesakit hipertensi.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Salah satu kesan sampingan hipertensi adalah kemerosotan perlahan kemampuan mnemonik dan kognitif pesakit yang terkena. Kajian yang dipersoalkan menunjukkan bagaimana pemberian captopril bukan sahaja dapat memastikan kawalan tekanan darah lebih baik, tetapi juga meningkatkan kemampuan kognitif pesakit secara signifikan. mengurangkan tahap kegelisahan dan kemurungan.
3. CAPTOPRIL: bukti eksperimen untuk kemunduran hipertrofi ventrikel kiri
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 Jul; 289: H20-9. Epub 2005 4 Mac.
Inhibisi NF-kappaB menyebabkan kemunduran hipertrofi jantung, bebas daripada kawalan tekanan darah, pada tikus hipertensi secara spontan.
Gupta S, Young D, Sen S.
Hipertrofi ventrikel kiri adalah salah satu keadaan patologi yang paling banyak dikaitkan dengan kejadian serangan jantung dan penyakit kardiovaskular seperti kegagalan jantung. Setelah menentukan peranan captopril dalam pencegahan penyakit ini, dan dalam induksi regresi hipertrofi ventrikel kiri, kajian yang dimaksudkan bertujuan untuk menjelaskan mekanisme biologi yang mendasari kesan ini. Menurut penyelidik Cleveland, tindakan ini akan ditentukan oleh kemampuan captopril untuk menghalang sintesis dan rembesan NF-KB, faktor proinflamasi yang terlibat dalam patogenesis hipertensi dan hipertrofi jantung.
Kaedah penggunaan dan dos
CAPOTEN ® tablet captopril 25/50 mg: untuk rawatan hipertensi arteri, dos awal harus 50mg diambil dalam satu atau dua kali sehari. Sekiranya pengurangan tekanan darah selepas rawatan sekurang-kurangnya 2/4 minggu, doktor, setelah menilai gambaran klinikal pesakit dengan teliti, boleh memutuskan untuk meningkatkan dos hingga 100 mg setiap hari, atau untuk menggabungkan diuretik thiazide dosis rendah; dalam kes terakhir, dos CAPOTEN ® juga harus dikaji semula
Untuk rawatan kegagalan jantung kongestif (rawatan di hospital), dos - yang selalu antara 25 mg / hari dan 150 mg / hari - harus dirumuskan oleh doktor, setelah "penilaian gambaran patologi yang teliti dan dengan pemantauan berterusan tahap tekanan darah. Perhatian khusus harus diberikan sekiranya pemberian ubat bersamaan, seperti diuretik dan digitalis, dengan penilaian semula dos individu.
Untuk rawatan nefropati diabetes, dos yang disyorkan tetap berada dalam julat 75/100 mg setiap hari, dengan mengambil kira bahawa dalam hal fungsi ginjal yang terganggu, pembersihan captopril dapat dikurangkan, dengan kenaikan kadar plasma. Dalam keadaan ini, disarankan untuk mengkaji semula dos, menurunkannya.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL CAPOTEN ® Captopril - ANDA MEMERLUKAN PRESCRIPTION DAN PENGENDALIAN DOKTOR ANDA.
Amaran CAPOTEN ® Captopril
Beberapa kajian dalam literatur mengaitkan rawatan dengan penghambat ACE dengan keadaan angioedema wajah, lingual dan laring, yang dapat mengganggu kemampuan pernafasan normal. Dalam hal ini, perlu segera menangguhkan terapi, dan melaksanakan semua kemungkinan intervensi untuk menghindari tercekik.
Perhatian khusus dalam penyusunan dos yang betul harus dibayar sekiranya pemberian ubat lain bersamaan dengan tindakan antihipertensi, untuk mengelakkan krisis hipotensi. Untuk alasan yang sama, disarankan untuk melakukan pemantauan berterusan terhadap tekanan darah sebelum dan semasa intervensi farmakologi.
Untuk kategori pesakit tertentu yang berisiko, seperti imunosupresif atau pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, juga perlu untuk memantau tahap neutrofil plasma, untuk mengelakkan kes neutropenia yang berpotensi sangat berbahaya.
Tahap kalium serum harus dipantau pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan diuretik hemat kalium, atau suplemen garam kalium, untuk mengelakkan kes hiperkalemia.
Memandangkan metabolisme ginjal captopril, penyesuaian dos diperlukan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, untuk mengelakkan kesan biologi yang terlalu jelas dan berpotensi berbahaya. Perlu juga diingat bahawa beberapa kesan sampingan (terutama sakit kepala, pening dan mengantuk) yang berkaitan dengan terapi antihipertensi dapat mengurangkan kemampuan persepsi dan reaktif normal pesakit, menjadikan penggunaan mesin dan memandu kereta berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Adalah mustahak untuk mengelakkan pengambilan CAPOTEN ® sepanjang kehamilan, untuk mengelakkan kerosakan janin yang tidak dapat dipulihkan, dan lebih suka - sekiranya berlaku sebenarnya - ubat antihipertensi lain dengan profil risiko yang rendah untuk kesihatan janin.
Adalah mustahak untuk menghentikan penyusuan semasa mengambil CAPOTEN ® mengingat adanya kajian dalam literatur yang menunjukkan rembesan penghambat ACE dalam susu ibu.
Interaksi
Terdapat beberapa interaksi yang didokumentasikan untuk CAPOTEN ®, beberapa di antaranya digunakan untuk tujuan terapi. Contoh klasik adalah gabungan captopril dengan ubat antihipertensi lain, untuk meningkatkan keberkesanan terapi. Walau bagaimanapun, dalam kes ini, jika perumusan dos yang betul memungkinkan pengawalan tekanan darah yang lebih berkesan, adalah sama juga bahawa - jika dos sebatian tunggal tidak seimbang - mereka boleh meningkatkan kes hipotensi yang teruk.
CAPOTEN ® juga boleh berinteraksi dengan;
- Makanan tambahan kalium atau diuretik hemat kalium, mengakibatkan peningkatan tahap elemen ini;
- ubat hipoglikemik, dengan peningkatan kesan hipoglikemik mungkin disebabkan oleh peningkatan kepekaan terhadap insulin;
- Kortikosteroid dan ubat anti-radang bukan steroid, dengan peningkatan pengekalan garam dan air dan penurunan kesan antihipertensi;
- Membran bermuatan negatif, seperti hemodialisis, dengan peningkatan episod anafilaksis;
- Garam litium, dengan pengumpulan dan peningkatan kesan sitotoksik.
Kontraindikasi CAPOTEN ® Captopril
Penggunaan CAPOTEN ® tidak digalakkan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya, stenosis aorta dan gangguan ginjal yang teruk.
CAPOTEN ® juga dikontraindikasikan pada kehamilan dan penyusuan.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Cukup kerap, tetapi untungnya tidak berkaitan secara klinikal, adalah episod ruam kulit dan eritema gatal berikutan pemberian CAPOTEN ®
Jarang, tetapi berpotensi lebih berbahaya, adalah kes angioedema, penyakit saluran gastro-inestinal dan perubahan beberapa parameter darah (neutrofil, kreatininemia dan kalium).
Untuk kesan-kesan yang disebutkan di atas ditambahkan semua yang disebabkan oleh kawalan tekanan darah yang salah, yang mungkin berlaku sekiranya perumusan dos yang salah, hipersensitif terhadap bahan aktif atau keadaan patologi sebelumnya (hipovolemia, kekurangan buah pinggang).
Catatan
CAPOTEN ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai CAPOTEN ® Captopril yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
