Ubat Antagonis Kalsium

Generaliti

Apabila kita bercakap mengenai penyekat saluran kalsium (atau penyekat saluran kalsium, jika anda suka) kita merujuk kepada "set bahan aktif yang mampu menghalang saluran ion kalsium berpagar voltan jenis L (juga disebut VOC). -L, atau lambat saluran kalsium), terletak di otot licin saluran arteri dan miokardium.

Kalsium adalah salah satu utusan kedua yang paling penting dalam tubuh kita dan mempunyai banyak fungsi.

Saluran VOC-L (tahan lama) terbuka dengan sangat perlahan sekiranya berlaku depolarisasi membran sel dan tidak boleh dikelirukan dengan saluran kalsium cepat yang terdapat pada penamatan pra-sinaptik.

Petunjuk terapeutik

Ubat antagonis kalsium - berkat kemampuannya berinteraksi dengan saluran kalsium yang terdapat pada miokardium dan otot licin vaskular - digunakan dalam rawatan gangguan dan patologi sistem kardiovaskular, seperti angina pectoris, hipertensi dan aritmia jantung.

Pengelasan

Biasanya, penyekat saluran kalsium dibahagikan mengikut struktur kimianya seperti berikut:

1,4-dihydropyridines (atau 1,4-DHP), seperti, misalnya, nicardipine dan nifedipine.
Phenylalkylamines (atau PAA), kumpulan yang tergolong dalam verapamil;
Benzothiazepine (atau BTZ), di antaranya kita dapati diltiazem.

1,4-dihydropyridine adalah molekul larut lemak yang, dengan demikian, dapat melintasi penghalang darah-otak, sehingga dapat digunakan untuk mengurangkan tekanan darah di otak. Walau bagaimanapun, penyekat saluran kalsium ini lebih suka saluran kalsium yang terletak di otot licin arteri, jadi mereka terutamanya melakukan tindakan vasodilatory dan terutama ditunjukkan dalam rawatan hipertensi arteri.
Phenylalkylamines dan benzothiazepine, sebaliknya, bertindak lebih baik pada saluran kalsium yang terletak di jantung, sehingga mengurangkan aktiviti jantung. Atas sebab ini, penyekat saluran kalsium jenis ini ditunjukkan terutamanya dalam rawatan angina pectoris dan aritmia jantung .

Mekanisme tindakan

Seperti yang disebutkan, penyekat saluran kalsium melakukan tindakan mereka pada sistem kardiovaskular dengan menghalang aktiviti saluran kalsium berpagar voltan jenis-L.
Sebenarnya, saluran ini terlibat dalam pengecutan miokardium dan dalam proses vasokonstriksi arteriol.
Oleh itu, melalui penghambatan saluran ini, penguncupan otot licin vaskular disekat, dengan penurunan tekanan arteri, dan penurunan kerja jantung. Lebih terperinci, penyekat saluran kalsium melakukan tindakannya dengan melambatkan darah tekanan.fasa repolarisasi membran sel otot.
Secara ringkas, dapat dinyatakan bahawa berkat kesan vasodilator dan kesan inotropik negatif yang dihasilkan oleh mereka, penyekat saluran kalsium dapat menentukan, masing-masing, penurunan beban selepas dan beban kerja jantung.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat antagonis kalsium menjalani metabolisme lulus pertama separa di hati, terutama dikendalikan oleh sitokrom P3A4 (atau CYP3A4), yang menentukan penurunan ketersediaan bio.
Oleh itu, pemberian bersamaan penyekat saluran kalsium dan bahan dan / atau ubat penghambat CYP3A4 yang lain (seperti, misalnya, jus erythromycin dan limau gedang) menyebabkan peningkatan ketara dalam kepekatan plasma penyekat saluran kalsium yang sama. Akibatnya boleh menjadi serius .
Pentadbiran serentak penyekat saluran kalsium dan pemicu CYP3A4 (seperti, misalnya, rifampicin dan phenobarbital), sebaliknya, menyebabkan penurunan tahap darah penyekat saluran kalsium, dengan kemungkinan penurunan dalam keberkesanan terapi yang sama prinsip. aktif.
Walau bagaimanapun, untuk mendapatkan maklumat lebih lanjut mengenai interaksi ubat yang dapat dilakukan oleh pelbagai jenis penyekat saluran kalsium, sila rujuk risalah pakej setiap ubat tersebut.

Kesan sampingan

Seperti semua ubat, penyekat saluran kalsium juga boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan. Secara amnya, jenis kesan yang tidak diingini dan intensiti berlakunya berbeza dari pesakit ke pesakit, bergantung pada jenis prinsip aktif yang digunakan, cara pentadbiran yang dipilih dan kepekaan individu terhadap prinsip aktif yang ingin digunakan.
Walau bagaimanapun, beberapa kesan sampingan adalah biasa bagi seluruh kelas penyekat saluran kalsium. Ini termasuk:

Hipotensi;
Edema periferal;
Edema paru;
Kemerahan;
Sakit kepala;
Pening;
Kekeliruan;
Palpitasi, takikardia dan sakit dada (kesan sampingan yang berlaku terutamanya dengan penggunaan 1,4-DHP);
Bradycardia dan atrioventricular block (kesan buruk yang biasanya berlaku berikutan penggunaan penyekat saluran kalsium seperti verapamil dan diltiazem);
Keletihan;
Kelemahan;
Ruam;
Mual dan muntah;
Cirit-birit atau sembelit.

Untuk mengelakkan timbulnya kesan sampingan seperti berdebar-debar, sakit dada dan takikardia, 1,4-dihydropyridine boleh digunakan bersama dengan ubat penyekat β.
Sebaliknya, penyekat saluran kalsium seperti verapamil dan diltiazem tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan penyekat β, kerana sejumlah kesan kemurungan jantung yang diberikan oleh kedua-dua kategori ubat ini mungkin dihadapi.