ALFUZOSIN

Mekanisme Tindakan

Mekanisme tindakan alfuzosin sangat mudah: ubat mengikat reseptor adrenergik alpha-1 secara selektif dan kompetitif, sehingga mendorong kelonggaran otot-otot licin di mana reseptor yang dimaksudkan hadir; kelonggaran otot licin saluran darah menyebabkan penurunan tekanan darah, sementara kelonggaran otot licin pundi kencing, uretra dan prostat membantu melegakan, atau sekurang-kurangnya mengurangkan, gejala hiperplasia prostat jinak.

Kajian Keberkesanan dan Keselamatan

Alfuzosin telah diluluskan untuk rawatan gejala hiperplasia prostat jinak oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA, yang merupakan pihak berkuasa tertinggi yang mengawasi undang-undang ubat dan makanan AS) pada tahun 2003. Di Amerika Syarikat, alfuzosin ia dipasarkan oleh syarikat farmasi Sanofi Aventis dengan nama berdaftar Uroxatral ®, sementara di negara lain, termasuk Itali, ia dipasarkan dengan nama berdaftar Xatral ®; akhirnya, di Mesir ia dipasarkan dengan nama berdaftar Prostetrol ®.
Alfuzosin mempunyai selektiviti tertentu untuk reseptor alpha-adrenergik yang terdapat di saluran kencing bawah. Dan dengan cara menyekat reseptor ini, otot licin leher pundi kencing dan prostat berehat, sehingga membawa kepada peningkatan dan peningkatan aliran air kencing, pengurangan yang merupakan salah satu gejala yang paling menjengkelkan yang berkaitan dengan hiperplasia prostat jinak.
Untuk menilai sifat farmakokinetik alfuzosin, beberapa kajian dilakukan pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan hiperplasia prostat jinak; salah satu kajian ini menganggap rawatan dengan dos harian 7.5 mg dan 30 mg pada sukarelawan yang sihat, sementara pesakit dengan hipertrofi prostat jinak adalah dirawat dengan dos harian 7.5 mg dan 15 mg dalam kumpulan kawalan yang berbeza.

Ketersediaan bio ubat mutlak yang diperhatikan untuk tablet alfuzosin pelepasan berpanjangan adalah 49% dalam keadaan diberi makan. Kajian ini mendapati bahawa kepekatan maksimum alfuzosin dalam plasma apabila menggunakan tablet pelepasan berpanjangan dicapai kira-kira lapan jam setelah mengambilnya, selalu pada perut penuh. Ciri lain dari tablet pelepasan berpanjangan alfuzosin adalah bahawa mereka mempunyai kinetik hampir linear setelah penggunaan dos tunggal atau berganda yang tidak melebihi jumlah 30 mg.Kajian mendapati bahawa ketiadaan makanan di perut mengurangkan penyerapan alfuzosin hingga 50%, berbanding dengan dos yang sama yang diberikan dalam keadaan diberi makan. Atas sebab ini adalah disyorkan untuk mengambil ubat dengan perut penuh dan pada waktu makan yang sama setiap hari, untuk memudahkan penciptaan rutin berguna dan mengekalkan kepekatan alfuzosin dalam plasma yang hampir berterusan. dan ingat untuk mengambil ubat (memandangkan sebahagian besar pesakit yang dirawat untuk hiperplasia prostat jinak, menjadi tua, mungkin mengalami masalah ingatan). Pada pesakit tua, perhatian juga harus diberikan kepada dos alfuzosin yang diberikan, kerana kajian klinikal yang dijalankan pada pesakit yang menderita hiperplasia prostat jinak telah menunjukkan perbezaan tahap kepekatan plasma ubat mengikut usia pelbagai pesakit; sebenarnya, telah diperhatikan bahawa pada subjek berusia lebih dari 75 tahun, tahap kepekatan plasma dosis terapi alfuzosin lebih kurang 35% lebih tinggi daripada pada pesakit di bawah usia 65 tahun.

Dos dan kaedah penggunaan

Terdapat pelbagai dos alfuzosin di pasaran, bermula dari 2.5 mg, 5 mg atau 10 mg. Pelbagai dos dapat digunakan dalam rawatan hipertensi arteri, dan berguna dalam melakukan perawatan yang dipersonalisasi berdasarkan keparahan hipertensi. Untuk rawatan hiperplasia prostat jinak, bagaimanapun, dos alfuzosin yang disyorkan adalah 10 mg / mati, hingga diambil sekali sehari, selepas makan. Tablet pelepasan berpanjangan tidak boleh dibagi, dikunyah atau dirosakkan dengan cara apa pun, dan harus ditelan dengan jumlah air atau cecair lain yang mencukupi. Pentadbiran yang salah boleh menyebabkan mod pelepasan dan penyerapan bahan aktif yang tidak diingini, dengan risiko kejadian buruk awal. Pada pesakit yang sudah menjalani rawatan farmakologi untuk hipertensi arteri, rawatan gejala hiperplasia prostat jinak harus dimulakan dengan menyesuaikan dos alfuzosin yang diberikan, kerana sifat antihipertensi yang diketahui yang terakhir. Juga pada pesakit yang berusia lebih 75 tahun, perhatian mesti diberikan kepada dos alfuzosin yang diberikan, kerana dalam beberapa kajian klinikal telah diperhatikan bahawa pada individu dalam kumpulan usia ini tahap kepekatan plasma alfuzosin cenderung hingga 30% lebih tinggi daripada nilai pesakit lain.

Oleh kerana sebahagian besar alfuzosin dihilangkan oleh ginjal, disarankan untuk memberi perhatian khusus kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk dan, jika mungkin, tidak merawatnya dengan alfuzosin, kerana data keselamatan keselamatan ubat tidak mencukupi di kumpulan ini. Juga tidak disarankan untuk menggunakan dos alfuzosin 10 mg / hari pada pesakit yang menderita kekurangan hati yang teruk.

Alfuzosin: kesan sampingan dan kontraindikasi "