Bahan aktif: Mefloquine (mefloquine hydrochloride)
Tablet Lariam 250 mg
Petunjuk Mengapa Lariam digunakan? Untuk apa itu?
Lariam mengandungi bahan aktif mefloquine hidroklorida, ubat yang tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut antimalarial.
Malaria adalah penyakit yang disebarkan melalui gigitan nyamuk yang dijangkiti yang menyebarkan parasit malaria ke dalam aliran darah.
Lariam ditunjukkan:
- untuk pencegahan dan rawatan malaria yang disebabkan oleh strain P. falciparum yang menjangkiti manusia, termasuk yang tahan terhadap antimalaria yang lain. Dalam kes malaria disebabkan serentak oleh strain P. falciparum dan P. vivax, setelah terapi dengan Lariam, untuk juga menghilangkan bentuk hepatik P. vivax, doktor akan mempertimbangkan rawatan dengan derivatif 8-aminoquinoline seperti primachine. Semasa menetapkan ubat antimalarial, doktor akan mempertimbangkan arahan yang dikeluarkan oleh Kementerian Kesihatan sesuai dengan ketentuan oleh WHO (Pertubuhan Kesihatan Dunia);
- untuk rawatan malaria sendiri, doktor boleh menetapkan Lariam sekiranya berlaku perjalanan ke kawasan yang berisiko untuk diambil sebagai tindakan kecemasan sekiranya terdapat malaria yang disyaki, ketika pendapat perubatan segera tidak tersedia.
Kontraindikasi Apabila Lariam tidak boleh digunakan
Jangan ambil Lariam
- jika anda alah kepada mefloquine, bahan kimia yang berkait rapat (seperti quinine, quinidine) atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
- untuk tujuan pencegahan malaria, jika anda menderita kemurungan (atau pernah mengalaminya pada masa lalu), atau gangguan mental dan penyakit lain seperti kegelisahan umum, psikosis, niat atau cubaan bunuh diri, tingkah laku yang memudaratkan diri sendiri, skizofrenia atau gangguan lain psikiatri
- jika anda menderita atau pernah menderita sawan pada masa lalu yang disebabkan oleh pergerakan badan yang tidak terkawal (kejang) dari mana-mana asal (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga" dan "Ubat-ubatan lain dan Lariam")
- jika pada masa lalu anda menderita demam hemoglobinurik, komplikasi malaria yang disebabkan oleh ketegangan parasit tertentu (Plasmodium falcifarum) yang dicirikan oleh kerosakan sel darah merah (hemolisis intravaskular) yang menyebabkan kehilangan hemoglobin, protein yang membawa oksigen ke darah, melalui air kencing (hemoglobinuria)
- jika anda menderita penyakit hati yang teruk (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga" dan "Kemungkinan kesan sampingan")
- semasa mengandung dan menyusu (lihat "Kehamilan dan penyusuan").
Ubat lain, yang disebut halofantrine, tidak boleh digunakan semasa pencegahan dengan Lariam atau semasa rawatan malaria atau dalam masa 15 minggu setelah mengambil dos terakhir Lariam, kerana risiko kesan jantung yang mengancam nyawa (iaitu perubahan yang dikenali sebagai pemanjangan " Selang QTc "(lihat bahagian" Amaran dan langkah berjaga-jaga "dan" Ubat-ubatan lain dan Lariam ").
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lariam
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Lariam.
Kanak-kanak dan remaja
Pengalaman menggunakan Lariam pada kanak-kanak dengan berat kurang dari 5 kg atau kurang dari 3 bulan adalah terhad.
Doktor anda akan memberi perhatian khas sekiranya anda mengalami:
- epilepsi, kerana dengan ubat ini, anda mungkin meningkatkan risiko kejang (lihat "Kemungkinan kesan sampingan" dan "Ubat lain dan Lariam"). Doktor anda akan menetapkan Lariam hanya sebagai terapi (bukan untuk rawatan diri) dan hanya sekiranya terdapat alasan perubatan yang sah untuk menggunakan ubat tersebut;
- penyakit hati, kerana mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami kesan sampingan;
- penyakit buah pinggang;
- hipoglisemia hiperinsulinemia kongenital, penyakit keturunan yang menyebabkan kadar glukosa darah rendah kerana pengeluaran insulin yang tinggi, kerana anda berisiko terkena hipoglisemia dengan ubat ini;
- diabetes dan mengambil ubat lain (pengencer darah);
- penyakit yang berkaitan dengan darah dan sistem limfatik (kumpulan organ dan tisu di mana pengeluaran unsur-unsur korpuskular darah berlaku: sel darah merah, sel darah putih dan platelet).
Kesan sampingan
Semasa rawatan dengan ubat ini, anda mungkin mengalami kesan sampingan yang mungkin memerlukan anda menghentikan rawatan (lihat bahagian 4 "Kemungkinan kesan sampingan").
Penggunaan yang berpanjangan
Sekiranya anda perlu dirawat dengan Lariam untuk jangka masa yang panjang (lebih dari 1 tahun), doktor anda perlu memantau kesihatan anda dengan teliti dan meminta anda menjalani ujian makmal, termasuk ujian fungsi hati dan ujian darah.
Rintangan geografi terhadap dadah
Beberapa kawasan geografi, terutama kawasan Asia Tenggara, lebih rentan terhadap kehadiran parasit yang tahan terhadap ubat antimalaria. Ini mungkin memerlukan pencegahan malaria yang berbeza berdasarkan kawasan geografi tempat anda ingin pergi. Untuk maklumat terkini mengenai rintangan di kawasan geografi yang berlainan, rujuk pusat yang kompeten dengan pakar negara. Di samping itu, di beberapa kawasan geografi mungkin terdapat bentuk malaria yang bercampur-campur, dalam hal ini doktor akan memberikan ubat antimalarial lain (misalnya primachine) bersama dengan terapi pencegahan dengan Lariam.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lariam
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain, terutamanya:
- halofantrine (ubat antimalarial lain): penggunaan halofantrine semasa terapi dengan mefloquine untuk pencegahan atau rawatan malaria atau dalam 15 minggu selepas dos terakhir Lariam menyebabkan kesan yang tidak diingini pada jantung (pemanjangan selang QTc) (lihat bahagian " Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil Lariam ");
- ubat lain yang mampu mengubah konduksi jantung (contohnya: antiaritmia, beta-blocker, penyekat saluran kalsium, antihistamin atau antagonis H1, antidepresan trisiklik dan fenotiazin): penggunaan ubat ini secara bersamaan boleh menyumbang kepada kesan pada jantung;
- ketoconazole (ubat antijamur), kerana risiko kesan jantung (pemanjangan selang QTc), jika diambil semasa terapi dengan Lariam atau dalam tempoh 15 minggu selepas dos terakhir Lariam (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga");
- antikonvulsan dan ubat-ubatan yang menurunkan ambang yang menyebabkan kejang (misalnya asid valproic, carbamazepine, phenobarbital atau phenytoin): penggunaan Lariam secara bersamaan mengurangkan kawalan sawan oleh itu dalam beberapa kes, doktor mungkin menganggap perlu untuk mengubah dos ubat-ubatan antiepileptik ;
Pentadbiran produk mefloquine dan ubat yang berfungsi dengan menurunkan tahap yang menyebabkan kejang (seperti antidepresan trisiklik atau perencat pengambilan serotonin terpilih (SSRI), bupropion, antipsikotik, tramadol, chloroquine atau beberapa antibiotik) boleh meningkatkan risiko kejang (lihat perenggan. "Amaran dan langkah berjaga-jaga");
- vaksin: apabila Lariam diambil pada waktu yang sama atau tidak lama sebelum vaksin tifoid oral, ada kemungkinan pelemahan tindak balas imun yang disebabkan oleh vaksin ini. Oleh itu, vaksinasi kepialu mesti diselesaikan sekurang-kurangnya 3 hari sebelum mengambil yang pertama dos Lariam yang diingat bahawa pencegahan dengan Lariam mesti bermula 10 hari sebelum tiba di kawasan malaria;
- interaksi / perencat dan perangsang lain CYP3A4: Mefloquine tidak mungkin mengubah metabolisme ubat yang diberikan secara bersamaan. Walau bagaimanapun, terdapat beberapa ubat, yang disebut inducers (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, efavirenz) atau inhibitor (ketoconazole) isoenzim CYP3A4, yang boleh menyebabkan penurunan atau peningkatan kepekatan meflokuin dalam darah. Pemantauan klinikal yang dekat diketahui dan mesti dipastikan (lihat bahagian "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan");
- antikoagulan: jika anda mengambil antikoagulan, anda mesti diperiksa sebelum pergi ke kawasan malaria.
Jangan mengambil Lariam jika anda sudah mengambil kina atau bahan yang berkaitan dengan kimia (contohnya quinidine, chloroquine, quinolones) yang boleh menyebabkan perubahan dalam elektrokardiograf dan meningkatkan risiko kejang (lihat "Cara mengambil Lariam").
Lariam dengan makanan, minuman dan alkohol
Ambil Lariam sebaiknya selepas makan (lihat bahagian 3 "Cara mengambil Lariam").
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Jangan gunakan Lariam semasa kehamilan (lihat bahagian "Jangan mengambil Lariam"), kecuali jika doktor memutuskan bahawa keadaan perubatan anda memerlukan rawatan dengan mefloquine. Sekiranya kehamilan tidak dijangka, mengambil Lariam untuk kemoprofilaksis malaria bukanlah "petunjuk untuk menghentikan kehamilan."
Masa makan
Jangan gunakan Lariam jika anda menyusu (lihat bahagian "Jangan mengambil Lariam").
Memandu dan menggunakan mesin
Beberapa kesan yang tidak diingini seperti perasaan tidak stabil, perubahan dalam keseimbangan atau gangguan yang mempengaruhi sistem saraf pusat atau periferal, dapat mengurangkan keupayaan untuk menumpukan perhatian dan bertindak balas dan, oleh itu, merupakan risiko sekiranya anda memandu kenderaan (termasuk basikal), gunakan mesin atau aktiviti lain yang memerlukan kewaspadaan dan penyelarasan aktiviti motor yang baik.
Dalam jumlah pesakit yang terhad, mungkin pening atau vertigo dan kehilangan keseimbangan dapat berlanjutan selama beberapa bulan atau lebih bahkan setelah menghentikan ubat (lihat bahagian "Kemungkinan kesan sampingan").
Lariam mengandungi laktosa (gula susu)
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara penggunaan Lariam: Dos
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Ambil tablet Lariam keseluruhan dengan sekurang-kurangnya satu gelas cecair dan lebih baik selepas makan. Anda boleh memecahkan dan / atau melarutkan tablet ke dalam sedikit air, susu atau minuman lain untuk diberikan kepada anak-anak yang lebih muda atau jika anda sukar menelan.
Terapi malaria
Dos yang disyorkan berbeza mengikut berat badan dan status kekebalan tubuh (jika anda telah mengembangkan antibodi terhadap malaria).
Doktor anda mungkin memerintahkan anda untuk membahagikan dos kepada 2-3 pentadbiran dengan selang waktu 6-8 jam untuk mengurangkan kemungkinan kesan sampingan.
Untuk berat badan kurang dari 20 kg:
Membahagikan dos kepada 2-3 pentadbiran dengan selang 6-8 jam (mis. 3 + 1 atau 3 + 2 atau 3 + 2 + 1 tablet) dapat mengurangkan kekerapan atau keparahan kesan sampingan.
Untuk berat badan melebihi 60 kg:
Tidak ada pengalaman khusus dengan dos keseluruhan melebihi 6 tablet pada pesakit yang sangat berat.
Sekiranya anda muntah:
- dalam masa 30 minit selepas mengambil ubat, ambil dos penuh kedua;
- 30-60 minit selepas minum ubat, ambil separuh dosnya.
Pencegahan malaria
Dos yang disyorkan berbeza mengikut berat badan dan kira-kira 5 mg / kg diambil sekali seminggu.
Dos awal
Doktor anda akan mengesyorkan agar anda mengambil dos pertama 10 hari sebelum berlepas dan dos kedua 3 hari sebelum berlepas.
Dos berikutnya
Ambil dos seterusnya seminggu sekali pada hari yang sama sepanjang masa.
Sekiranya ini tidak mungkin, dos pemuatan harus diberikan: dalam kes orang dewasa dengan berat lebih dari 45 kg, ini sepadan dengan 1 tablet Lariam sehari (250 mg mefloquine) selama 3 hari, diikuti dengan 1 tablet seminggu.
Untuk mengurangkan risiko malaria, pencegahan harus diteruskan selama 4 minggu lagi setelah berlepas dari kawasan endemik.
Rawatan malaria sendiri
Dos permulaan yang disyorkan berbeza mengikut berat badan dan kira-kira 15 mg / kg (mis. Pada pesakit dengan berat 45 kg atau lebih, dos permulaan adalah 3 tablet Lariam).
Dos berikutnya
Sekiranya anda tidak mendapat bantuan perubatan dalam masa 24 jam atau jika tidak ada kesan sampingan yang serius, pecahan kedua dari jumlah dos (2 tablet pada pesakit dengan berat 45 kg atau lebih) boleh diambil 6-8 jam kemudian.
Pesakit dengan berat lebih dari 60 kg perlu mengambil tablet lain 6-8 jam setelah dos kedua (lihat rejimen yang disarankan sebelumnya untuk rawatan malaria).
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Pengalaman menggunakan Lariam pada kanak-kanak dengan berat badan kurang dari 5 kg atau kurang dari 3 bulan adalah terhad.
Sekiranya anda terlupa mengambil Lariam
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Lariam
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil Lariam terlalu banyak
Sekiranya pengambilan / pengambilan Lariam yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Gejala
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Lariam daripada yang seharusnya, mungkin terdapat "peningkatan kesan sampingan yang dijelaskan dalam bahagian" Kemungkinan kesan sampingan ".
Rawatan
Doktor akan menetapkan terapi yang mencukupi untuk merawat gejala. Tidak ada penawar khusus, misalnya menggunakan arang aktif boleh mengurangkan penyerapan mefloquine.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lariam
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Sekiranya anda mengalami kesan sampingan semasa mengambil Lariam, sila beritahu doktor anda dengan segera yang akan memutuskan sama ada menghentikan rawatan dan menetapkan ubat alternatif.
Mefloquine boleh menyebabkan:
- gejala yang mempengaruhi status mental, seperti mimpi yang tidak normal, insomnia, kemurungan, kegelisahan, bunuh diri, niat dan cubaan bunuh diri, tingkah laku menyakiti diri, mood murung dan euforia bergantian (gangguan bipolar), gangguan mental (psikotik) pelbagai jenis, termasuk kecelaruan, depersonalisasi, mania dan skizofrenia / gangguan skizofreniformis, paranoia, serangan panik, kekeliruan, halusinasi, pencerobohan, pergolakan, kegelisahan, perubahan mood, gangguan perhatian. Kesan sampingan ini berlaku terutamanya semasa penggunaan pencegahan Lariam. Ia boleh muncul walaupun selepas menghentikan ubat atau bertahan selama berbulan-bulan atau lebih bahkan setelah menghentikan ubat.
- gejala sakit saraf seperti pening, sakit kepala, gejala sakit saraf seperti penyakit otak (ensefalopati), palsi saraf kranial, pergerakan badan yang tidak terkawal (sawan), kehilangan ingatan (kadang-kadang tahan lama walaupun lebih dari 3 bulan), sinkop, gangguan pertuturan, kehilangan ingatan, gangguan keseimbangan, gangguan berjalan, mengantuk. Kesan sampingan ini berlaku terutamanya semasa penggunaan pencegahan Lariam. Ia boleh muncul walaupun selepas menghentikan ubat atau bertahan selama berbulan-bulan atau lebih bahkan setelah menghentikan ubat.
- penderitaan saraf yang bertanggungjawab terhadap kepekaan periferal (neuropati), termasuk rasa sakit, terbakar, kesemutan, mati rasa dan / atau kelemahan; penderitaan saraf yang bertanggungjawab untuk pergerakan, termasuk gangguan sensasi pada anggota badan atau bahagian badan yang lain (paraesthesia), gegaran dan kesukaran melakukan pergerakan tertentu (ataxia).
- penyakit mata, sakit saraf optik dan gangguan retina (mungkin berlaku semasa atau selepas rawatan dengan Lariam).
- reaksi alahan, dilaporkan lebih kerap pada subjek yang terdedah, yang dapat menampakkan diri dengan pelbagai cara, misalnya. reaksi kulit ringan hingga teruk dengan permulaan yang cepat (reaksi anafilaksis dan sindrom Stevens-Johnson).
- gejala jantung, seperti perubahan irama jantung (termasuk takikardia atau bradikardia) atau persepsi degupan jantung anda (berdebar-debar), degupan jantung tidak teratur, extrasystoles, kerana gejala ini mungkin mendahului kesan sampingan, bahkan serius, pada tahap jantung. gangguan sementara dalam sistem pengaliran elektrik jantung, seperti blok atrioventricular.
- gejala pneumonia, seperti kesukaran bernafas (dyspnoea), batuk kering atau demam, yang mungkin merupakan tanda radang paru-paru yang mungkin alah kepada anda.
Kemungkinan kesan sampingan yang diperhatikan selepas pemasaran Lariam dan dalam kajian yang melibatkan sebilangan pesakit disenaraikan di bawah mengikut kekerapan:
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pesakit)
- mimpi yang tidak normal, insomnia.
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit)
- kemurungan, kegelisahan;
- pening, sakit kepala;
- kelemahan penglihatan (gangguan penglihatan);
- loya muntah. Kesan sampingan ini berlaku terutamanya semasa penggunaan pencegahan Lariam. Mereka biasanya ringan dan boleh berkurang dengan penggunaan ubat yang berpanjangan;
- cirit-birit, sakit di perut, luka mulut;
- gatal.
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- penurunan bilangan sel darah putih dalam darah (leukopenia), terutama granulosit (agranulositosis), pengeluaran sel darah yang tidak mencukupi di sumsum tulang (anemia aplastik), peningkatan jumlah sel darah putih dalam darah (leukositosis), penurunan bilangan platelet dalam darah (trombositopenia);
- penurunan selera makan;
- gejala gangguan sistem saraf seperti penyakit otak (ensefalopati), kelumpuhan saraf tengkorak, pergerakan badan yang tidak terkawal (sawan), kehilangan ingatan (kadang-kadang berlangsung lebih lama dari 3 bulan), sinkop, gangguan pertuturan, kekurangan ingatan, gangguan keseimbangan , gangguan berjalan, mengantuk;
- penderitaan saraf yang bertanggungjawab untuk kepekaan periferal (neuropati deria periferal), penderitaan saraf yang bertanggungjawab untuk pergerakan (neuropati motor periferal);
- kehilangan ketelusan kanta semula jadi mata (katarak) dan penglihatan kabur. Kesan sampingan ini mungkin berlaku semasa atau selepas rawatan dengan Lariam;
- keseimbangan terganggu, deringan di telinga (tinnitus), pekak separa (kadang-kadang berpanjangan), masalah pendengaran, peningkatan kepekaan terhadap bunyi (hyperacusis);
- penurunan (hipotensi) atau peningkatan (hipertensi) tekanan darah, kilat panas;
- keradangan pankreas (pankreatitis), ketidakselesaan di bahagian atas perut (dispepsia);
- gangguan fungsi hati, keradangan hati (hepatitis), menguningnya kulit (penyakit kuning), peningkatan sementara enzim yang dihasilkan oleh hati (transaminase) yang ditunjukkan dalam ujian darah (ALT, AST, GGT);
- radang paru-paru pneumonia mungkin alahan, sukar bernafas (dyspnoea);
- ruam kulit yang teruk (sindrom Stevens-Johnson), lesi berwarna merah (eritema multiforme), ruam kulit (ruam), kerengsaan kulit (eritema), gatal-gatal merah atau putih pelbagai saiz (gatal-gatal) kehilangan rambut dan rambut (alopecia), berpeluh berlebihan (hiperhidrosis);
- kelemahan otot, kekejangan otot, sakit otot dan sendi;
- edema, sakit dada, kekurangan kekuatan (asthenia), malaise, keletihan, menggigil, demam;
- fungsi buah pinggang terjejas (kegagalan buah pinggang akut), keradangan ginjal (nefritis), peningkatan kreatinin darah;
- gejala jantung, seperti perubahan irama jantung (termasuk takikardia atau bradikardia) atau persepsi degupan jantung anda (berdebar-debar), degupan jantung tidak teratur, extrasystoles;
- gejala yang mempengaruhi status mental, seperti bunuh diri, niat dan cubaan bunuh diri, tingkah laku menyakiti diri sendiri, mood murung dan euforia bergantian (gangguan bipolar), pelbagai jenis gangguan status mental (psikotik), termasuk kecelaruan, depersonalisasi, mania dan skizofrenia / gangguan skizofreniform , paranoia, serangan panik, kekeliruan, pencerobohan, kegelisahan, kegelisahan, perubahan mood, gangguan perhatian.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari kelembapan.
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kadbod selepas Tamat Tempoh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh Lariam
Satu tablet mengandungi:
- Bahan aktif adalah mefloquine hydrochloride 274.09 mg (bersamaan dengan mefloquine base 250 mg).
- Bahan-bahan lain adalah selulosa mikrokristalin, laktosa (lihat bahagian "Lariam mengandungi laktosa"), crospovidone, pati jagung, amonium-kalsium alginat, poloxamer, talc, magnesium stearate.
Seperti apa Lariam dan kandungan peknya
Lariam hadir sebagai tablet putih yang terdapat dalam lepuh.
Lariam boleh didapati dalam bungkusan 8 tablet 250 mg.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
TABEL LARIAM 250 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Satu tablet mengandungi:
bahan aktif: mefloquine hydrochloride 274.09 mg (sama dengan asas mefloquine 250 mg).
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Terapi malaria dan profilaksis
Mefloquine ditunjukkan untuk terapi dan profilaksis malaria yang disebabkan terutamanya oleh strain P. falciparum yang tahan terhadap antimalaria lain.
Dalam kes malaria yang disebabkan oleh strain P. falciparum dan P. vivax secara serentak, setelah terapi dengan Lariam, untuk juga menghilangkan bentuk hepatik P. vivax, perlu mempertimbangkan rawatan dengan turunan 8-aminoquinoline seperti primachine.
Semasa menetapkan ubat antimalaria, disarankan untuk mempertimbangkan petunjuk yang dikeluarkan oleh Kementerian Kesihatan sesuai dengan ketentuan "O.M.S.
Cadangan rawatan
Lariam juga dapat diresepkan kepada pelancong sebagai perawatan diri untuk diambil sebagai tindakan kecemasan dalam kes-kes yang disyaki malaria, ketika nasihat perubatan segera tidak tersedia.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Tablet harus ditelan keseluruhan dengan sekurang-kurangnya satu gelas cecair dan sebaiknya selepas makan. Tablet boleh dibahagikan dan dilarutkan dalam sedikit air, susu atau minuman lain untuk diberikan kepada kanak-kanak atau orang yang mengalami kesukaran menelan.
Penggunaan dos pemuatan mungkin dikaitkan dengan peningkatan kejadian buruk.
Apabila chemoprophylaxis mefloquine gagal, doktor mesti mempertimbangkan dengan teliti antimalarial mana yang akan digunakan untuk terapi. Untuk penggunaan halofantrine lihat bahagian 4.3, 4.4 dan 4.5.
Terapi malaria
Jumlah dos terapi yang disyorkan pada pesakit bukan imun adalah 20-25 mg / kg. Dos 15 mg / kg mungkin mencukupi untuk individu yang kebal sebahagiannya. Oleh itu, jumlah dos mefloquine untuk orang dewasa dan kanak-kanak yang tidak kebal dengan berat lebih daripada 45 kg adalah 1250-1500 mg (mis. 5-6 tablet Lariam). Dos total yang lebih rendah 750-1000 mg mencukupi untuk pesakit dengan berat yang sama yang tinggal di kawasan malaria kerana mereka kebal sebahagiannya.
Dos Lariam yang disyorkan mengikut berat badan dan status kekebalan tubuh: jumlah dos terapi *.
* Sekiranya jumlah dos terapi dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran dengan selang 6-8 jam (contoh: 3 + 1 atau 3 + 2 atau 3 + 2 + 1 tablet) adalah mungkin untuk mengurangkan kejadian atau keparahan cagaran kesan.
** Pengalaman dengan Lariam pada kanak-kanak berumur kurang dari 3 bulan atau berat badan kurang dari 5 kg adalah terhad.
*** Tidak ada pengalaman khusus dengan dos keseluruhan lebih besar daripada 6 tablet pada pesakit yang sangat berat.
Pesakit yang muntah dalam masa 30 minit selepas pemberian ubat harus diberikan dos penuh kedua. Sekiranya muntah berlaku 30-60 minit selepas mengambil ubat, pemberian separuh dos ditunjukkan.
Sekiranya terapi Lariam sepenuhnya tidak membawa peningkatan dalam 48-72 jam, rawatan alternatif harus digunakan.
Begitu juga, jika profilaksis meflokin sebelumnya tidak terbukti berkesan, Lariam tidak boleh digunakan untuk terapi. Untuk penggunaan antimalaria lain lihat bahagian "Interaksi" dan "Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan".
Di kawasan yang ditandai dengan malaria yang tahan banyak ubat, kemungkinan untuk menggunakan, jika ada, rawatan awal dengan artemisin atau turunannya, diikuti dengan pemberian Lariam.
Pesakit seharusnya tidak menyedari bahawa jangkitan semula atau kambuhan dapat terjadi walaupun terdapat rawatan antimalaria yang berkesan.
Profilaksis malaria
Dos profilaksis Lariam yang disyorkan adalah kira-kira 5 mg / kg seminggu sekali.
Untuk memastikan, sebelum tiba di kawasan endemik, bahawa pentadbiran Lariam ditoleransi dengan baik, disyorkan untuk memulakan kemoprofilaksis dengan Lariam 10 hari sebelum berlepas (iaitu mengambil pengambilan pertama 10 hari sebelum keberangkatan dan 3 hari kedua sebelum keberangkatan) Dos berikutnya harus diambil sekali seminggu (pada hari yang tetap). Sekiranya ini tidak mungkin, dos pemuatan harus diberikan: dalam kes orang dewasa dengan berat lebih dari 45 kg, ini sepadan dengan satu tablet Lariam sehari ( 250 mg mefloquine) selama tiga hari, diikuti dengan tablet mingguan. Sekiranya pelancong mengambil ubat lain, mungkin ditunjukkan untuk memulakan profilaksis 2-3 minggu sebelum berangkat untuk memastikan bahawa kombinasi ubat dapat diterima dengan baik (lihat bahagian 4.5). Untuk mengurangkan risiko malaria, profilaksis harus diteruskan selama empat minggu lagi setelah berangkat dari kawasan endemik.
1. Orang dewasa dan kanak-kanak dengan berat lebih daripada 45 kg
Pada orang dewasa dan kanak-kanak dengan berat lebih dari 45 kg, dos profilaksis mefloquine adalah 250 mg (1 tablet Lariam) untuk diminum seminggu sekali.
2. Orang dewasa dan kanak-kanak dengan berat kurang dari 45 kg
Dos mingguan menurun berkadar dengan berat badan:
kurang daripada 20 kg: ¼ tablet
antara 20 dan 30 kg: ½ tablet
lebih daripada 30-45 kg: ¾ tablet
Pengalaman dengan Lariam pada kanak-kanak dengan berat kurang dari 5 kg atau kurang dari 3 bulan usia adalah terhad.
3. Warga emas
Tidak perlu penyesuaian dos khusus untuk warga tua. Lihat bahagian "Kontraindikasi", "Interaksi" dan "Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk" penggunaan.
Cadangan rawatan
Lariam boleh diresepkan untuk pentadbiran sendiri sekiranya tidak dapat berjumpa doktor dengan segera.Perawatan sendiri harus dimulakan dengan dos sekitar 15 mg / kg; pada pesakit dengan berat 45 kg atau lebih, dos permulaan adalah tiga tablet Lariam. Sekiranya bantuan perubatan profesional tidak dapat diperoleh dalam 24 jam atau jika kesan sampingan yang serius tidak berlaku, pecahan kedua dari jumlah dos (2 tablet pada pesakit dengan berat 45 kg atau lebih) boleh diambil 6-8 jam kemudian. Pesakit dengan berat lebih dari 60 kg perlu mengambil tablet lain 6-8 jam setelah dos kedua (lihat rejimen terapi yang disyorkan sebelumnya untuk terapi).
04.3 Kontraindikasi -
• Hipersensitiviti yang diketahui terhadap mefloquine atau sebatian yang berkaitan (contohnya quinine, quinidine), atau kepada mana-mana eksipien yang terkandung dalam formulasi, yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
• Kemoprofilaksis pada pesakit dengan kemurungan aktif, riwayat kemurungan, gangguan kecemasan umum, psikosis, percubaan bunuh diri, ideasi bunuh diri dan tingkah laku yang mencederakan diri sendiri, skizofrenia atau gangguan psikiatri lain, atau dengan sejarah kejang dari mana-mana asal (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
• Halofantrine tidak boleh digunakan semasa kemoprofilaksis dengan Lariam atau semasa rawatan malaria atau dalam masa 15 minggu setelah mengambil dos terakhir Lariam, kerana risiko berpanjangan selang QTc yang berpotensi membawa maut (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
• Pada pesakit dengan riwayat demam hemoglobinurik, komplikasi malaria P. falciparum dengan hemolisis intravaskular besar menyebabkan hemoglobinuria.
• Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (lihat bahagian 4.4 dan 4.8).
• Umumnya dikontraindikasikan semasa kehamilan.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Reaksi buruk yang bersifat neuropsikiatrik
Mefloquine boleh menyebabkan gejala psikiatri seperti gangguan kecemasan, paranoia, kemurungan, halusinasi dan psikosis. Gejala psikiatri seperti mimpi / mimpi buruk yang tidak normal, kegelisahan akut, kemurungan, kegelisahan atau kekeliruan harus dianggap sebagai prodromal untuk kejadian yang lebih serius (lihat bahagian 4.8). mengenai bunuh diri, fikiran bunuh diri, tingkah laku yang mencederakan diri sendiri dan cubaan bunuh diri telah dilaporkan (lihat bahagian 4.8).
Pesakit yang dirawat dengan mefloquine untuk chemoprophylaxis antimalarial harus diberitahu bahawa jika reaksi atau perubahan status mental ini berlaku semasa penggunaan mefloquine, mereka harus berhenti mengambil ubat dan segera mendapatkan nasihat perubatan untuk menggantikan mefloquine dengan ubat pencegahan malaria yang lain.
Sekiranya serangan kecemasan, kemurungan, kegelisahan atau kekeliruan akut berlaku semasa profilaksis, Lariam harus dihentikan dan ubat alternatif ditetapkan. Reaksi buruk terhadap Lariam juga boleh timbul setelah pemberhentian ubat.
Reaksi neuropsikiatrik (misalnya, kemurungan, episod pening atau pening dan kehilangan keseimbangan) telah dilaporkan pada sebilangan kecil pesakit dan mungkin berlanjutan selama berbulan-bulan atau lebih lama, walaupun setelah penghentian ubat.
Untuk mengurangkan risiko reaksi buruk ini, mefloquine tidak boleh diambil untuk chemoprophylaxis pada pesakit dengan penyakit psikiatri aktif atau riwayat gangguan psikiatri seperti kemurungan, gangguan kecemasan, skizofrenia atau gangguan psikiatri (lihat bahagian 4.3).
Hipersensitiviti :
Reaksi hipersensitiviti mulai dari manifestasi kulit ringan hingga anafilaksis mungkin berlaku (lihat bahagian 4.8).
Ketoksikan jantung
Pemberian meflokuin dan sebatian yang berkaitan (seperti quinine, quinidine, dan chloroquine) boleh menyebabkan keabnormalan elektrokardiografik.
Oleh kerana risiko pemanjangan selang QTc yang boleh membawa maut, halofantrine tidak boleh diberikan semasa terapi dengan Lariam untuk profilaksis atau rawatan malaria atau selama 15 minggu setelah mengambil dos terakhir Lariam (lihat bahagian 5.2).
Oleh kerana peningkatan kepekatan plasma dan penghilangan separuh hayat mefloquine berikutan pemberian bersama ketoconazole, risiko pemanjangan selang QTc juga dapat dijangkakan jika ketoconazole diambil semasa terapi dengan Lariam untuk profilaksis atau rawatan malaria atau dalam 15 minggu setelah pengambilan dos terakhir Lariam (lihat bahagian 4.5 dan 5.2).
Sekiranya aritmia atau berdebar berlaku semasa chemoprophylaxis dengan Lariam, pesakit harus berjumpa doktor. Gejala-gejala ini mungkin dalam kes yang jarang berlaku mendahului kesan sampingan kardiologi yang serius.
Gangguan konvulsi
Pada pesakit epilepsi, mefloquine boleh meningkatkan risiko kejang, oleh itu, pada pesakit ini, disyorkan untuk menetapkan mefloquine hanya sebagai terapi (bukan untuk rawatan diri yang tepat) dan hanya dengan adanya alasan perubatan yang sah untuk penggunaan dadah (lihat perenggan 4.3 dan 4.5).
Pemberian ubat mefloquine dan anticonvulsant (seperti asid valproic, carbamazepine, phenobarbital atau phenytoin) boleh mengurangkan kawalan kejang kerana tahap antikonvulsan plasma dikurangkan. Oleh itu, pesakit bersama-sama mengambil ubat antiepileptik termasuk asid valproic, carbamazepine, phenobarbital dan phenytoin dengan mefloquine harus memantau tahap antiepileptik plasma dan mempertimbangkan penyesuaian dos jika perlu.
Pemberian Lariam secara bersamaan dan ubat-ubatan yang diketahui dapat menurunkan ambang kejang (seperti antidepresan trisiklik atau perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), bupropion, antipsikotik, tramadol, klorokuin atau beberapa antibiotik) boleh meningkatkan risiko kejang (lihat bahagian 4.5).
Neuropati
Kes polyneuropathy telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Lariam (berdasarkan gejala neurologi seperti sakit, pembakaran, gangguan deria, atau kelemahan otot, sendirian atau bersama).
Lariam harus dihentikan pada pesakit yang mengalami gejala neuropati seperti sakit, terbakar, kesemutan, mati rasa dan / atau kelemahan untuk mencegah perkembangan keadaan yang tidak dapat dipulihkan (lihat bahagian 4.8).
Gangguan mata
Gangguan mata tertentu, termasuk tetapi tidak terhad kepada neuropati optik dan gangguan retina, telah dilaporkan semasa rawatan dengan mefloquine (lihat bahagian 4.8). Semua pesakit dengan penglihatan yang lemah harus mendapatkan rawatan perubatan kerana beberapa manifestasi (seperti gangguan retina atau neuropati optik) mungkin memerlukan penghentian rawatan Lariam.
Fungsi hati terjejas
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, masa penghapusan mefloquine dapat diperpanjang, oleh itu tahap plasma ubat mungkin lebih tinggi dan terdapat risiko kejadian buruk yang lebih tinggi.
Kerosakan buah pinggang
Kerana data yang terhad, Lariam harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan gangguan ginjal.
Pneumonia
Pneumonia kemungkinan etiologi alergi telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Lariam (lihat bahagian 4.8). Pesakit yang mengalami gejala dyspnoea, batuk kering atau demam semasa mengambil Lariam harus menghubungi doktor untuk penilaian klinikal.
Gangguan sistem darah dan limfa
Kes anemia aplastik dan agranulositosis telah dilaporkan semasa rawatan dengan mefloquine (lihat bahagian 4.8).
Perencat dan pemicu CYP3A4
Inhibitor dan pemicu isoenzim CYP3A4 dapat mengubah farmakokinetik / metabolisme mefloquine yang mengakibatkan peningkatan atau penurunan kepekatan plasmanya (lihat bahagian 4.5).
Substrat dan perencat P-glikoprotein
Mefloquine telah terbukti secara in vitro sebagai substrat dan penghambat P-glikoprotein. Oleh itu, ada kemungkinan interaksi ubat juga berlaku dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat atau yang kemampuannya mengubah ekspresi pengangkut ini diketahui.Perkaitan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
Interaksi dengan vaksin
Apabila mefloquine digunakan bersama dengan vaksin anti-tifoid oral langsung, "pelemahan imunisasi" tidak dapat dikesampingkan.
Vaksinasi dengan bakteria yang diberikan secara oral harus diselesaikan sekurang-kurangnya 3 hari sebelum dos pertama Lariam (lihat bahagian 4.5).
Penggunaan jangka panjang
Semasa ujian klinikal ubat ini tidak diberikan selama lebih dari satu tahun.
Sekiranya ubat itu akan diberikan untuk jangka masa yang panjang, penilaian berkala termasuk ujian fungsi hati dan pemeriksaan oftalmik harus dilakukan.
Toleransi Galaktosa
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Rintangan geografi terhadap dadah
Rintangan yang diedarkan secara geografi mungkin berlaku untuk strain P. Falciparum dan pilihan profilaksis antimalarial yang sesuai mungkin berbeza dari satu kawasan ke kawasan lain. Ketahanan P. Falciparum terhadap mefloquine telah dilaporkan terutamanya di kawasan berbilang rintangan di Asia Tenggara.
Di beberapa kawasan, rintangan silang telah diperhatikan antara mefloquine dan halofantrine dan antara mefloquine dan quinine.
Untuk maklumat terkini mengenai rintangan yang disebarkan secara geografi, pusat-pusat yang kompeten dengan pakar-pakar negara harus berunding.
Sekiranya terdapat bentuk malaria bercampur, dari P. falciparum / P. vivax, terapi dengan Lariam mesti disertai dengan profilaksis kambuh dengan derivatif 8-aminoquinoline (misalnya primachine), untuk menghilangkan bentuk P. vivax intrahepatik.
Hipoglikemia
Kemungkinan hipoglikemia harus dipertimbangkan pada pesakit dengan hipoglikemia hiperinsulinemia kongenital.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Lariam tidak boleh diberikan bersamaan dengan kina atau sebatian yang berkaitan (mis. Quinidine,
chloroquine, quinolones) yang boleh menyebabkan kemunculan perubahan elektrokardiografi dan meningkatkan risiko kejang (lihat bahagian 4.2).
Halofantrine
Didapati bahawa penggunaan halofantrine semasa terapi dengan mefloquine untuk profilaksis atau rawatan malaria atau dalam 15 minggu selepas dos terakhir mefloquine menyebabkan pemanjangan selang QT yang ketara (lihat bahagian 4.3 dan 4.4). Pemanjangan klinikal yang signifikan selang QT dijumpai dengan mefloquine sahaja.
Ubat lain yang membawa kepada pemanjangan selang QTc
Pemberian ubat bersamaan yang mampu mengubah konduksi jantung (contohnya, antiaritmia, beta-blocker, penyekat saluran kalsium, antihistamin atau antagonis H1, antidepresan trisiklik dan fenotiazin), boleh menyumbang kepada pemanjangan selang QT.
Tidak ada data yang secara pasti menentukan sama ada pemberian mefloquine dan ubat-ubatan di atas mempunyai kesan terhadap fungsi jantung.
Oleh kerana peningkatan kepekatan plasma dan penghilangan separuh hayat mefloquine berikutan pemberian bersama dengan ketoconazole, risiko pemanjangan selang QTc dapat dijangkakan sekiranya ketoconazole diambil semasa terapi dengan Lariam untuk profilaksis atau rawatan malaria atau dalam masa 15 minggu setelah yang terakhir dos Lariam (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).
Antikonvulsan dan ubat-ubatan yang menurunkan ambang kejang
Pada pesakit yang mengambil ubat antikonvulsan (asid valproic, carbamazepine, phenobarbital, atau phenytoin), penggunaan mefloquine secara bersamaan mengurangkan kawalan kejang kerana tahap antikonvulsan plasma dikurangkan. Oleh itu, dalam beberapa kes, penyesuaian tahap diperlukan. Dos ubat antiepileptik.
Pemberian meflokuin dan ubat-ubatan yang diketahui dapat menurunkan ambang kejang (seperti antidepresan trisiklik atau perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), bupropion, antipsikotik, tramadol, klorokuin atau beberapa antibiotik) boleh meningkatkan risiko kejang (lihat bahagian 4.4).
Interaksi / perencat dan pemicu lain CYP3A4
Mefloquine tidak menghalang atau mendorong sistem enzim sitokrom P450. Oleh itu, metabolisme ubat yang diberikan bersamaan dengan mefloquine tidak mungkin terjejas. Walau bagaimanapun, inducers (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, efavirenz) atau inhibitor (ketoconazole) isoenzim CYP3A4 dapat mengubah farmakokinetik / metabolisme mefloquine, yang mengakibatkan penurunan atau peningkatan kepekatan plasmanya. Diketahui dan pemantauan klinikal yang dekat harus dibenarkan. (lihat bahagian 4.4).
Interaksi dengan vaksin
Apabila meflokin diambil pada waktu yang sama atau tidak lama sebelum vaksin anti-tifoid oral, imunisasi "pelemahan" yang disebabkan oleh vaksin ini tidak dapat dikesampingkan. Oleh itu, vaksinasi kepialu harus diselesaikan sekurang-kurangnya 3 hari sebelum bermulanya pemberian mefloquine dengan mengingat bahawa profilaksis mefloquine harus bermula 10 hari sebelum tiba di kawasan malaria (lihat bahagian 4.4).
Substrat dan perencat P-glikoprotein
Mefloquine telah terbukti secara in vitro sebagai substrat dan penghambat P-glikoprotein. Oleh itu, ada kemungkinan bahawa interaksi ubat juga boleh berlaku dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat atau yang diketahui mengubah suai pengangkut ini. Perkaitan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
Tidak ada kes interaksi dengan ubat lain yang diketahui. Walau bagaimanapun, kesan Lariam pada pesakit yang mengambil ubat lain, terutama pesakit diabetes atau mereka yang menggunakan antikoagulan, harus diperiksa sebelum berangkat.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Kesan teratogenik diperhatikan pada tikus dan tikus dan kesan embrioksik diperhatikan pada arnab; namun pengalaman klinikal yang luas dengan Lariam yang digunakan untuk tujuan profilaksis tidak mendedahkan kesan teratogenik atau embriooksik.
Oleh itu:
- kerana teruknya malaria semasa hamil, wanita yang hamil atau ingin hamil harus tidak digalakkan melakukan perjalanan ke kawasan endemik. Rawatan profilaksis dengan mefloquine boleh dipertimbangkan tanpa mengira tempoh kehamilan, tetapi mematuhi indikasi yang ketat.
- Penggunaan mefloquine sebagai rawatan kuratif pada wanita hamil terhad kepada rawatan malaria akut yang tidak rumit ketika kina dikontraindikasikan atau dalam kes P. falciparum tahan terhadap kina.
Sekiranya kehamilan tidak dijangka, pengambilan Lariam untuk kemoprofilaksis malaria bukanlah petunjuk untuk menghentikan kehamilan.
Untuk penggunaan mefloquine semasa kehamilan, garis panduan nasional dan antarabangsa harus dirujuk.
Masa makan
Mefloquine diekskresikan dalam susu ibu dalam jumlah kecil yang aktivitinya tidak diketahui. Sebagai langkah pencegahan, mefloquine harus dielakkan pada wanita menyusui.
Untuk penggunaan mefloquine pada wanita yang menyusui, garis panduan nasional dan antarabangsa harus dirujuk.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Orang yang, semasa mengambil Lariam, mengalami ketidakstabilan, perubahan keseimbangan atau gangguan yang mempengaruhi sistem saraf pusat atau periferal, harus berhati-hati ketika memandu kenderaan, memandu pesawat, mengendalikan mesin., Dalam melakukan selam skuba atau yang lain aktiviti yang memerlukan kewaspadaan yang baik dan koordinasi aktiviti motorik. Dalam sebilangan kecil pesakit telah dilaporkan bahawa pening atau vertigo dan kehilangan keseimbangan dapat berlanjutan selama beberapa bulan atau lebih bahkan setelah pemberhentian pemberian ubat (lihat bahagian 4.8).
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Reaksi hipersensitiviti mungkin berlaku pada subjek yang cenderung.
Pada dos yang digunakan untuk terapi malaria, reaksi buruk terhadap Lariam mungkin tidak dapat dibezakan dari gejala penyakit itu sendiri.
Dalam chemoprophylaxis, profil toleransi mefloquine dicirikan oleh dominasi reaksi buruk neuropsikiatrik (lihat bahagian 4.4). Reaksi buruk terhadap Lariam juga boleh timbul setelah pemberhentian ubat.
Semasa chemoprophylaxis dengan Lariam, reaksi yang paling sering diperhatikan adalah mual, muntah dan pening. Mual dan muntah pada umumnya ringan dalam intensiti dan boleh berkurang dengan penggunaan yang berpanjangan walaupun terdapat peningkatan kepekatan ubat plasma. Reaksi neuropsikiatrik (contohnya, kemurungan, episod pening atau pening, dan kehilangan keseimbangan) mungkin berterusan selama berbulan-bulan atau lebih, walaupun setelah berhenti dadah.
Pendidikan secara in vitro dan dalam vivo tidak menunjukkan hemolisis pada subjek dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase.
Pengalaman pasca pemasaran
Jadual di bawah menunjukkan reaksi buruk yang diamati dalam pasca pemasaran dan dalam kajian double-blind secara rawak yang melibatkan 976 pesakit (483 pesakit yang dirawat dengan mefloquine, 493 pesakit yang dirawat dengan atovaquone / proguanil), di mana kejadian buruk neuropsikiatrik yang berkaitan dengan terapi berlaku pada tahun 139 / 483 (28.8%) pesakit dirawat dengan mefloquine, berbanding 69/493 (14%) pesakit yang dirawat dengan atovaquone / proguanil. Tidak ada kejadian buruk yang berpunca daripada ubat yang berlaku dalam kedua-dua kumpulan.
a) Kadang-kadang simptom-simptom ini dilaporkan berlanjutan untuk masa yang lama setelah pemberhentian Lariam
b) Penerangan mengenai tindak balas buruk yang dipilih:
Reaksi buruk neuropsikiatrik
Sekiranya reaksi neuropsikiatrik atau perubahan status mental berlaku semasa kemoprofilaksis dengan Lariam, pesakit harus berhenti mengambil Lariam dan segera berjumpa doktor untuk menggantikan mefloquine dengan ubat alternatif untuk pencegahan malaria (lihat bahagian 4.4).
Mimpi / mimpi buruk yang tidak normal
Kejadian mimpi yang tidak normal adalah tindak balas buruk yang sangat biasa dengan mefloquine, oleh itu kepentingannya harus dipertimbangkan dalam penilaian keseluruhan pesakit yang melaporkan reaksi atau perubahan status mental mereka dengan mefloquine (lihat bahagian 4.4).
c) Lihat bahagian 4.4
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku selepas kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosis -
Gejala
Sekiranya berlaku overdosis Lariam, kesan yang tidak diingini yang dijelaskan dalam bahagian 4.8 boleh meningkat.
Rawatan
Sekiranya terdapat overdosis Lariam, pesakit harus dirawat dengan terapi simptomatik dan sokongan. Tidak ada penawar khusus. Penggunaan arang aktif oral untuk membatasi penyerapan mefloquine dapat dipertimbangkan dalam satu jam setelah pengambilan ubat yang diambil dalam overdosis. Pantau aktiviti jantung dengan teliti (jika mungkin dengan ECG) dan status neuropsikiatrik sekurang-kurangnya 24 jam.
Rawatan sokongan yang mencukupi juga diperlukan, terutamanya jika terdapat gangguan kardiovaskular.
Penghapusan meflokuin dan metabolitnya dibatasi oleh hemodialisis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: antimalarial.
Kod ATC: P01BC02.
Keberkesanan Lariam dalam terapi dan profilaksis malaria pada dasarnya disebabkan oleh pemusnahan bentuk intra-eritrosit aseks dari patogen malaria yang menjangkiti manusia (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).
Lariam juga berkesan terhadap parasit malaria yang tahan terhadap antimalaria lain seperti chloroquine dan turunan 4-aminoquinoline lain, proguanil, pyrimethamine dan pyrimethamine-sulfonamide.
Dalam kajian rawak, buta ganda, pelancong bukan imun yang melakukan perjalanan ke kawasan endemik malaria menerima profilaksis malaria dengan mefloquine (483 subjek) atau proguanil dan atovaquone. Keberkesanan chemoprophylaxis dinilai sebagai titik akhir sekunder. Purata masa perjalanan adalah .52,5 minggu, dan 79% subjek pergi ke Afrika. 1013 subjek pada mulanya secara rawak untuk menerima mefloquine (n = 505) atau atovaquone-proguanil (n = 508). Tiga puluh tujuh mata pelajaran menyerah kerana pelbagai sebab. Dari 976 subjek yang menerima lebih daripada satu dos ubat yang dikaji, 966 (99%) menyelesaikan kajian dan 963 tempoh tindak lanjut 60 hari dengan pengumpulan data keberkesanan. Walaupun dalam 10 subjek (5 di setiap cabang kajian) antibodi circumsporozoite dikenal pasti, tidak ada yang menjadi malaria (keberkesanan minimum untuk mefloquine dan atovaquone-proguanil adalah 100%). Secara umum, tidak ada kes malaria yang disahkan dalam kajian ini (keberkesanan maksimum untuk mefloquine dan atovaquone-proguanil adalah 100%). Hasilnya menunjukkan bahawa mefloquine dan atovaquone-proguanil mempunyai khasiat yang serupa untuk profilaksis malaria pada pelancong yang tidak kebal (lihat Jadual 3).
Jadual 3 Anggaran keberkesanan minimum dan maksimum untuk profilaksis malaria
keberkesanan minimum = 100 x [1 - (n ° subjek yang disahkan malaria / n ° subjek dengan antibodi circumsporozoite)]
b keberkesanan maksimum = 100 x [1 - (bilangan subjek yang disahkan malaria / bilangan subjek 60 hari data keberkesanan)]
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan :
Bioavailabiliti oral mutlak mefloquine belum ditentukan kerana formulasi suntikan intravena tidak tersedia. Ketersediaan bio tablet lebih besar daripada 85% daripada larutan oral.Kehadiran makanan secara signifikan meningkatkan kecepatan dan tahap penyerapan, mengakibatkan peningkatan ketersediaan bio sekitar 40%.
Kepekatan maksimum plasma selepas pemberian satu dos oral Lariam dicapai dalam 6-24 jam (median kira-kira 17 jam). Tahap kepekatan plasma puncak dinyatakan dalam mcg / L kira-kira setara dengan dos yang diberikan dinyatakan dalam miligram (contohnya satu dos 1000 mg menghasilkan kepekatan maksimum kira-kira 1000 mcg / L).
Dengan pemberian 250 mg seminggu sekali, kepekatan plasma maksimum pada keadaan stabil (sama dengan 1000-2000 mcg / l) dicapai dalam 7-10 minggu.
Pembahagian :
Pada orang dewasa dalam keadaan sihat, jumlah pengedaran jelas kira-kira 20 l / kg, menunjukkan taburan tisu yang luas.Mefloquine dapat berkumpul di dalam eritrosit yang menjadi tuan rumah parasit pada kepekatan yang hampir dua kali ganda daripada plasma. 98% meflokin adalah terikat dengan protein plasma. Kepekatan darah 620 ng / ml mefloquine dianggap perlu untuk mencapai "keberkesanan profilaksis 95%." Mefloquine melintasi plasenta; perkumuhan ke dalam susu ibu nampaknya minimum (lihat bahagian 4.6).
Metabolisme :
Mefloquine dimetabolisme secara meluas di hati oleh sistem enzim sitokrom P450. Pengajian secara in vitro Dan dalam vivo telah menunjukkan dengan jelas bahawa isoenzim CYP34A adalah isoform utama yang terlibat.Dua metabolit mefloquine telah dikenal pasti pada manusia. Metabolit utama, 2,8 bis (trifluoromethyl) 4-quinolin-carboxylic acid, tidak aktif pada P. falciparum. Dalam kajian pada sukarelawan yang sihat, metabolit ini muncul dalam plasma 2 hingga 4 jam selepas pemberian dos. Oral tunggal. Plasma maksimum kepekatan metabolit, kira-kira 50% lebih tinggi daripada mefloquine, dicapai setelah dua minggu; selepas itu tahap plasma mefloquine dan metabolit utama menurun pada masa yang sama. Kawasan di bawah keluk kepekatan plasma dari masa ke masa (AUC) dari metabolit utama adalah 3 hingga 5 kali lebih tinggi daripada ubat induk. Metabolit lain, alkohol, hanya terdapat dalam jumlah minimum.
Penghapusan :
Dalam beberapa kajian yang dilakukan pada orang dewasa yang sihat, masa paruh rata-rata mefloquine adalah antara 2 dan 4 minggu (min 3 minggu). Pembersihan total, pada dasarnya hepatik, berada dalam urutan 30 ml / min. Sebilangan besar mefloquine diekskresikan dengan hempedu dan najis; pada sukarelawan, perkumuhan urin meflokuin yang tidak berubah dan metabolit utamanya masing-masing menyumbang 9% dan 4% daripada dos. Tidak mungkin untuk mengukur kepekatan metabolit lain dalam air kencing.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal tertentu :
Pada kanak-kanak dan orang tua farmakokinetik mefloquine tidak menunjukkan perubahan yang berkaitan dengan usia, akibatnya posologi pediatrik telah diekstrapolasi dari dos dewasa yang disyorkan.
Oleh kerana penghapusan buah pinggang hanya mempengaruhi sebilangan kecil ubat, tidak ada kajian farmakokinetik yang dilakukan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Mefloquine dan metabolit utama tidak dapat dihilangkan dengan hemodialisis, oleh itu tidak perlu mengubah dos yang ditunjukkan untuk chemoprophylaxis untuk mendapatkan kepekatan plasma yang serupa dengan yang terdapat pada subjek yang sihat pada pesakit dialisis.
Di sana kehamilan tidak mengubah farmakokinetik mefloquine secara signifikan.
Penyerapan mefloquine mungkin terganggu pada malaria akut.
Perbezaan farmakokinetik telah diperhatikan antara populasi pelbagai etnik. Walau bagaimanapun, dalam praktiknya, ini sangat penting jika dibandingkan dengan status kekebalan tuan rumah dan kepekaan parasit.
Semasa profilaksis yang berpanjangan, jangka hayat penghapusan mefloquine tidak berubah.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Kesan teratogenik diperhatikan selepas pemberian meflokuin dosis tinggi pada tikus dan tikus dan kesan embriooksik dilihat pada arnab setelah pemberian dos mefloquine 5-20 kali lebih tinggi daripada yang digunakan untuk tujuan terapi pada manusia, tetapi kajian klinikal tidak menunjukkan kesan teratogenik atau embriooksik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Selulosa mikrokristalin, laktosa, crospovidone, pati jagung, amonium-kalsium alginat, poloxamer, talc, magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah "-
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Lepuh yang terbuat dari bahan plastik termoform yang digabungkan dengan pita aluminium di kedua sisi, dilampirkan dalam kotak kadbod berserta risalah bungkusan.
Kadbod yang mengandungi 8 tablet 250 mg
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
"250 mg tablet" 8 tablet AIC n ° 027250024
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Tarikh kebenaran pertama: Jun 1992
Pembaharuan kebenaran: Jun 2010
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
Oktober 2016
