Bahan aktif: Hydroxyzine (Hydroxyzine hydrochloride)
Tablet bersalut filem ATARAX 25 mg
Sirap ATARAX 20 mg / 10 ml
Sisipan pakej Atarax tersedia untuk saiz pek: - Tablet bersalut filem ATARAX 25 mg, sirap ATARAX 20 mg / 10 ml
- ATARAX 100 mg / 2 ml Penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Mengapa Atarax digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Anxiolytic.
INDIKASI TERAPEUTIK
Rawatan jangka pendek keadaan cemas. Dermatitis alergi disertai dengan gatal-gatal.
Kontraindikasi Apabila Atarax tidak boleh digunakan
Sejarah hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien, terhadap cetirizine, kepada derivatif piperazine lain, aminophylline atau ethylenediamine.
Pada pesakit dengan porfiria.
Pada pesakit yang menerima inhibitor monoamine oksidase (MAOI) (lihat Interaksi).
Pada pesakit dengan selang QT berpanjangan yang sudah ada.
Semasa mengandung dan menyusui (lihat Amaran khas)
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Atarax
Hydroxyzine harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kecenderungan meningkat terhadap kejang. Kanak-kanak lebih cenderung mengalami kejadian buruk yang berkaitan dengan sistem saraf pusat (lihat Kesan yang Tidak Diingini). Kejadian sawan lebih tinggi pada kanak-kanak daripada pada orang dewasa. Oleh kerana kesan antikolinergiknya berpotensi, hidroksizin harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya glaukoma, hipertropi prostat, penyumbatan leher pundi kencing, stenosis pilorik dan duodenum atau saluran lain saluran gastrointestinal dan urogenital, pada saluran gastrointestinal hipomotif, pada myasthenia gravis, dalam kardiovaskular penyakit, pada hipertensi arteri, pada hipertiroidisme dan dalam kes demensia, mengelakkan penggunaannya dalam kes yang lebih teruk.
Perhatian khusus diperlukan untuk pesakit yang mempunyai kecenderungan yang diketahui untuk aritmia jantung termasuk ketidakseimbangan elektrolit (hipokalaemia, hipomagnesaemia), yang mempunyai penyakit jantung yang sudah ada atau yang mengambil ubat bersamaan yang boleh menyebabkan aritmia jantung. Pada pesakit seperti itu, ia mesti diambil dalam mempertimbangkan untuk menggunakan rawatan alternatif.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Atarax
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Hydroxyzine tidak boleh diberikan bersama dengan inhibitor monoamine oxidase (lihat Kontraindikasi).
Tindakan berpotensi hidroksizin harus dipertimbangkan ketika ubat tersebut digunakan dalam kombinasi dengan bahan lain dengan tindakan antikolinergik atau dengan bahan yang mempunyai efek depresan pada sistem saraf pusat dan dos ATARAX harus disesuaikan secara individu.
Alkohol juga meningkatkan kesan hidroksizin, jadi pengambilannya tidak digalakkan semasa rawatan dengan ATARAX.
Hydroxyzine menyaingi kesan betahistin dan antikolinesterase.
Rawatan harus dihentikan sekurang-kurangnya lima hari sebelum ujian alergi atau ujian cabaran bronkus dengan metakolin untuk mengelakkan kesan pada keputusan ujian.
Gabungan ATARAX dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor untuk mengelakkan kesan interaksi yang tidak diingini yang tidak dijangka.
Penggunaan antihistamin dapat menutupi tanda-tanda awal ototoksisitas antibiotik tertentu.
Hydroxyzine menindas tindakan tekanan adrenalin.
Pada tikus, hidroksizin menyaingi tindakan antikonvulsan fenitoin.
Cimetidine pada dos 600 mg dua kali sehari terbukti meningkatkan kepekatan hidroksizin serum sebanyak 36% dan untuk mengurangkan kepekatan maksimum metabolit cetirizine sebanyak 20%.
Hydroxyzine menghalang sitokrom P450 2D6 (Ki: 3.9 μM; 1.7 μg / ml) dan boleh menyebabkan interaksi ubat dengan substrat CYP2D6 yang lain pada dos yang tinggi.
Hydroxyzine tidak menghalang isoform 1A1 dan 1A6 enzim UDP-glucuronyl transferase mikrosom hati manusia pada dos 100 μM. Ia menghalang isoform sitokrom P450 2C9, 2C19 dan 3A4 pada kepekatan yang jauh melebihi kepekatan plasma maksimum (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg / ml).
Oleh itu, hidroksizin tidak mungkin mengganggu metabolisme ubat-ubatan yang merupakan substrat untuk enzim ini. Metabolit cetirizine pada 100 μM tidak menghalang sitokrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4) atau isoform "UDP -glucuronyl transferase di hati manusia. Oleh kerana hidroksizin dimetabolisme oleh alkohol dehidrogenase dan isoenzim CYP3A4 / 5, peningkatan hidroksizin dalam darah dapat diharapkan apabila diberikan bersama dengan ubat lain yang diketahui sebagai penghambat kuat enzim ini. Walau bagaimanapun, apabila hanya satu jalur metabolik yang dihambat, yang lain dapat mengimbangi sebahagiannya.
Pemberian hidroksizin bersamaan dengan ubat aritmogenik yang berpotensi dapat meningkatkan risiko pemanjangan QT dan torsades de pointes.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Dos harus disesuaikan jika hidroksizin digunakan bersamaan dengan depresi CNS lain atau sifat antikolinergik (lihat Interaksi).
Penggunaan alkohol dan hidroksizin serentak harus dielakkan (lihat Interaksi).
Pentadbiran hidroksizin dan antikoagulan bersamaan memerlukan pengawasan yang teliti, dengan bantuan ujian makmal yang sesuai.
Kemunculan gangguan epigastrik dapat dielakkan dengan memberikan produk selepas makan.
Perhatian khusus harus diberikan dalam menentukan dos pada anak-anak, orang tua dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hati (lihat Dosis, kaedah dan masa pemberian).
Pada pesakit tua, disyorkan untuk memulakan terapi dengan separuh dos orang dewasa kerana jangka masa tindakan ubat yang panjang (lihat Dosis, kaedah dan masa pemberian ubat).
Dos harus dikurangkan pada pesakit dengan kekurangan hati dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang sederhana hingga teruk (lihat Dosis, kaedah dan masa pemberian).
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Wanita berpotensi melahirkan anak harus menggunakan langkah-langkah kontraseptif yang berkesan untuk pencegahan kehamilan semasa rawatan dengan hidroksizin.
Kehamilan
Kajian pada haiwan menunjukkan kesan toksik pada fungsi pembiakan.
Hydroxyzine melintasi plasenta, mencapai kepekatan pada janin yang lebih tinggi daripada pada ibu.
Tidak ada data epidemiologi mengenai pendedahan ibu hamil terhadap hidroksizin. Oleh itu, hidroksizin dikontraindikasikan pada kehamilan.
Persalinan dan kelahiran anak
Pada bayi yang baru lahir ibu yang dirawat dengan hidroksizin semasa kehamilan lewat dan / atau semasa melahirkan, kejadian berikut telah diperhatikan sejurus selepas melahirkan atau pada jam pertama selepas kelahiran: hipotonia, gangguan pergerakan, termasuk gangguan ekstrapiramidal, pergerakan klonik, kemurungan sistem saraf pusat, keadaan hipoksia neonatal dan pengekalan kencing.
Masa makan
Cetirizine, metabolit utama hidroksizin, diekskresikan dalam susu manusia.
Walaupun tidak ada kajian formal mengenai perkumuhan hidroksizin dalam susu manusia, kesan buruk yang serius telah dilaporkan pada bayi baru lahir / bayi ibu yang diberi rawatan hidroksizin.
Oleh itu, hidroksizin dikontraindikasikan semasa penyusuan. Penyusuan susu ibu harus dihentikan sekiranya ibu ingin dirawat dengan ATARAX.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Hydroxyzine boleh menyebabkan rasa letih, pening, penenang, gangguan penglihatan dan oleh itu boleh menjejaskan keupayaan untuk bertindak balas dan berkonsentrasi, terutamanya pada dos yang lebih tinggi dan / atau jika diberikan secara serentak dengan alkohol atau ubat penenang.
Pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan ini dan dinasihatkan agar berhati-hati semasa memandu dan mengendalikan mesin.Penggunaan hidroksizin bersama alkohol atau ubat penenang harus dihindari kerana pengambilannya memperburuk kesan ini.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan ATARAX
Sirap mengandungi 0.75 g sukrosa per ml. Sekiranya terdapat intoleransi terhadap gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat.
Kandungan sukrosa juga harus dipertimbangkan ketika diberikan kepada pesakit diabetes mellitus pada dos yang lebih tinggi daripada 6.5 ml sirap. Sukrosa boleh membahayakan gigi anda.
Sirap mengandungi etanol (alkohol) dalam jumlah kecil (0.1% mengikut isipadu) kurang dari 100 mg setiap dos. Perkara ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang menderita alkoholisme, pada wanita hamil atau menyusui, pada kanak-kanak dan dalam kumpulan berisiko tinggi seperti pesakit dengan penyakit hati atau epilepsi. Tablet mengandungi laktosa. Sekiranya terdapat intoleransi terhadap gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan, penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi etil alkohol dapat menentukan ujian doping positif berkaitan dengan had kepekatan alkohol yang ditunjukkan oleh beberapa persatuan sukan.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Atarax: Dos
Dosnya adalah individu.
Dewasa dan remaja: Dosis unit ialah 12.5 mg - 25 mg (12.5 mg = 1/2 tablet; 25 mg = 1 tablet atau 1 sudu besar tidak diisi dengan sirap).
Kanak-kanak berumur lebih dari 12 bulan: dos unit adalah 10 mg - 20 mg bergantung pada usia (10 mg = 1 sudu teh sirap; 20 mg = 1 sudu besar sirap). Tablet tidak sesuai untuk pentadbiran kanak-kanak.
Dosnya berbeza dari 1 hingga 4 pentadbiran harian bergantung pada kesnya; dos yang lebih tinggi dapat diberikan setelah penilaian yang teliti dari doktor dan atas nasihatnya.
Orang tua: Dalam rawatan pesakit tua, posologi mesti dibuat dengan teliti oleh doktor yang akan menilai kemungkinan pengurangan dos yang dinyatakan di atas. Sebaiknya mulakan terapi pada pesakit tua dengan setengah dos yang ditetapkan untuk orang dewasa kerana jangka masa rawatan yang panjang. tindakan ubat.
Kekurangan hepatik: Pada pesakit dengan kekurangan hati, dosnya harus dikurangkan sebanyak satu pertiga.
Kerosakan ginjal: Dos harus dikurangkan pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana hingga berat kerana perkumuhan metabolit cetirizine dikurangkan pada pesakit ini.
Kaedah penggunaan
Sirap: berikan, tulen atau cairkan, dalam sedikit air atau jus buah, tepat sebelum makan.
Tablet: telan tanpa mengunyah, dengan seteguk air; jika perlu, ikuti pentadbiran dengan sejumlah kecil makanan (biskut, buah, dll.).
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Atarax terlalu banyak
Sekiranya pengambilan / pengambilan dos ATARAX yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Tidak ada penawar khusus; sekiranya berlaku kemalangan akibat overdosis, maka rawatannya akan menjadi simptomatik, seperti semua antihistamin lain.
Gejala yang diperhatikan selepas overdosis utama terutamanya berkaitan dengan rangsangan dan kemurungan antikolinergik yang berlebihan atau rangsangan sistem saraf pusat paradoks. Gejala termasuk loya, muntah, takikardia, demam, mengantuk, refleks pupilary terganggu, gegaran, kekeliruan dan halusinasi. Mereka mungkin diikuti oleh gangguan kesedaran, kemurungan pernafasan, kejang, hipotensi atau aritmia jantung. Kerosakan koma dan kardiorespirasi boleh berlaku.
Patensi saluran udara, fungsi pernafasan dan fungsi kardio peredaran darah harus dipantau dengan hati-hati dengan rakaman berterusan elektrokardiogram dan bekalan oksigen yang mencukupi harus disediakan. Pemantauan jantung dan tekanan darah harus diteruskan sehingga pesakit tidak bergejala selama 24 jam Pada pesakit dengan kesedaran yang lemah , adalah perlu untuk memeriksa bahawa ubat atau alkohol lain belum dimakan dan memberi oksigen, naloxone, glukosa dan tiamin, jika diperlukan.
Norepinephrine atau metaramirole harus digunakan jika vasopresor diperlukan.
Anda tidak perlu menggunakan adrenalin.
Sirap Ipecac tidak boleh diberikan kepada pasien yang mengalami gejala atau berisiko kusam, koma atau kejang, kerana ini boleh menyebabkan radang paru-paru aspirasi. Sekiranya pengingesan penting secara klinikal, lavage gastrik dapat dilakukan setelah intubasi endotrakeal. Arang aktif boleh diberikan, tetapi keberkesanannya tidak didokumentasikan dengan baik.
Kegunaan hemodialisis atau hemoperfusi dipersoalkan.
Terdapat data dalam literatur yang menunjukkan bahawa jika terdapat kesan antikolinergik yang teruk yang tidak bertindak balas terhadap terapi lain dan menjadikan pesakit berisiko hidup, percubaan dengan dos terapi fisostigmin mungkin bermanfaat. Ubat ini tidak boleh digunakan hanya untuk memastikan pesakit terjaga. Sekiranya antidepresan trisiklik juga tertelan pada waktu yang sama, penggunaan physostigmine dapat mencetuskan kejang dan menyebabkan serangan jantung yang tidak dapat diatasi. Physostigmine juga harus dielakkan pada pesakit dengan kecacatan konduksi jantung.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan ATARAX, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Atarax
Seperti semua ubat, ATARAX boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Pada dos terapeutik biasa, antihistamin menunjukkan kesan yang tidak diingini sangat berubah dari sebatian ke sebatian dan dari subjek ke subjek.
Kesan yang tidak diingini terutamanya berkaitan dengan kemurungan atau rangsangan paradoks sistem saraf pusat, aktiviti antikolinergik atau reaksi hipersensitiviti.
Kajian klinikal
Jadual di bawah menyenaraikan kesan yang tidak diingini yang berlaku dengan hidroksizin, pada frekuensi sekurang-kurangnya 1%, dalam ujian klinikal terkawal plasebo termasuk 735 subjek yang terdedah kepada hidroksizin diberikan secara oral sehingga 50 mg sehari dan 630 subjek yang terdedah kepada plasebo. Kekerapan dinilai menggunakan definisi berikut: sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100 hingga <1/10), tidak biasa (≥1 / 1,000 hingga <1/100), jarang (≥1 / 10,000, <1 / 1,000), sangat jarang (<1 / 10,000), tidak diketahui (tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).
Reaksi buruk berikut telah diperhatikan dengan metabolit utama hidroksizin cetirizine dan berpotensi berlaku dengan hidroksizin: trombositopenia, pencerobohan, kemurungan, tics, dystonia, paraesthesia, krisis oculogyric, cirit-birit, disuria, enuresis, asthenia, edema, peningkatan berat badan.
B Pengalaman pasca pemasaran
Kesan yang tidak diingini yang dilaporkan semasa pemasaran ubat disenaraikan di bawah, mengikut sistem dan mengikut kelas kekerapan.
Kekerapan dinilai menggunakan definisi berikut: sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100 hingga <1/10), tidak biasa (≥1 / 1,000 hingga <1/100), jarang (≥1 / 10,000, <1 / 1,000), sangat jarang (<1 / 10,000), tidak diketahui (tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).
Gangguan jantung:
Jarang: takikardia
Tidak diketahui: elektrokardiogram QT berpanjangan, torsades de pointes
Gangguan mata:
Jarang: gangguan tempat tinggal, penglihatan kabur
Gangguan telinga dan labirin:
Tidak diketahui: hidung kering, berdering di telinga
Gangguan gastrousus:
Biasa: mulut kering
Tidak biasa: loya
Jarang: sembelit, muntah
Gangguan hepatobiliari:
Jarang: ujian fungsi hati tidak normal
Tidak diketahui: hepatitis
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:
Biasa: keletihan
Tidak biasa: asthenia, malaise, demam, sakit atau keradangan di tempat suntikan, phlebitis, abses pantat
Gangguan sistem imun:
Jarang: hipersensitiviti
Sangat jarang berlaku: kejutan anaphylactic
Gangguan sistem saraf:
Sangat biasa: mengantuk
Biasa: sakit kepala, ubat penenang
Tidak biasa: pening, insomnia, gegaran
Jarang: sawan, dyskinesias, kegelisahan, kesukaran mengatur pergerakan
Gangguan psikiatri:
Tidak biasa: pergolakan, kekeliruan
Jarang: disorientasi, halusinasi
Gangguan ginjal dan kencing:
Jarang: pengekalan kencing
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:
Sangat jarang berlaku: bronkospasme
Gangguan tisu kulit dan subkutan:
Jarang: pruritus, ruam eritematosa, ruam makulo-papular, urtikaria, dermatitis
Sangat jarang berlaku: sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, pustulosis exanthematous umum akut, edema angioneurotik, letusan ubat tetap, peningkatan berpeluh
Gangguan vaskular:
Jarang: hipotensi
Gangguan sistem darah dan limfa:
Agranulositosis yang luar biasa dan reaksi hematologi teruk yang lain (trombositopenia, anemia hemolitik).
Dalam kes yang jarang berlaku, pemberian larutan suntikan intramuskular menyebabkan kesakitan sederhana yang berpanjangan.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Lihat tarikh luput yang tertera di bungkusan. Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan yang tersimpan dengan betul dan betul.
PERINGATAN: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan lepuh dan botol di dalam kadbod luar untuk melindungi ubat daripada cahaya.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
Sirap ATARAX 20 mg / 10 ml
10 ml sirap mengandungi:
Bahan aktif: hydroxyzine dihydrochloride 20 mg.
Eksipien: sukrosa, natrium benzoat (E211), levomentol, esen hazelnut (mengandungi antara lain propilena glikol, vanilin, etilvanilin, ekstrak biji fenugreek, minyak lovage), etanol, air yang disucikan.
Tablet bersalut filem ATARAX 25 mg
Setiap tablet mengandungi:
Bahan aktif: hydroxyzine dihydrochloride 25 mg.
Eksipien: Teras: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, silika koloid anhidrat. Salutan: Opadry Y-1-7000 [titanium dioxide (E171), hypromellose (E464), macrogol 400].
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Sirap. Sebotol 150 ml sirap 20 mg / 10 ml
Tablet bersalut filem. Kotak 20 tablet boleh dibahagi 25 mg.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ATARAX
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Sirap ATARAX 20 mg / 10 ml
10 ml sirap mengandungi:
Prinsip aktif: hydroxyzine dihydrochloride 20 mg.
Eksipien: sukrosa, etanol (alkohol).
Tablet bersalut filem ATARAX 25 mg
Setiap tablet mengandungi:
Prinsip aktif: hydroxyzine dihydrochloride 25 mg.
Eksipien: laktosa.
ATARAX 100 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Setiap botol mengandungi:
Prinsip aktif: hydroxyzine dihydrochloride 100 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Sirap: larutan jernih dan tidak berwarna.
Tablet bersalut filem: Tablet bersalut filem berwarna putih, berbentuk bujur.
Penyelesaian untuk suntikan: larutan jernih dan tidak berwarna.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Tablet dan sirap
Rawatan jangka pendek keadaan cemas. Dermatitis alergi disertai dengan gatal-gatal.
Penyelesaian suntikan
Rawatan kecemasan keadaan kegelisahan, persediaan untuk campur tangan pembedahan.Ubat pasca operasi: loya dan muntah pasca operasi, rawatan tambahan alahan sistemik (penyakit serum, anafilaksis) dan reaksi umum terhadap pemindahan atau ubat-ubatan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Tablet dan sirap
Dosnya adalah individu.
Orang dewasa dan remaja
Dos unit adalah 12.5 mg - 25 mg (12.5 mg = ½ tablet; 25 mg = 1 tablet atau 1 sudu besar tidak diisi dengan sirap).
Kanak-kanak berumur lebih dari 12 bulan
Dos unit adalah 10 mg - 20 mg bergantung pada usia (10 mg = 1 sudu teh sirap; 20 mg = 1 sudu besar sirap). Tablet tidak sesuai untuk diberikan kepada kanak-kanak.
Dosnya berbeza dari 1 hingga 4 pentadbiran harian bergantung pada kesnya; dos yang lebih tinggi dapat diberikan setelah dipertimbangkan dengan teliti.
Penyelesaian suntikan
Penyelesaian suntikan bertujuan untuk pentadbiran intramuskular sahaja.
ke) Rawatan kecemasan keadaan kegelisahan
Dewasa
Dos unit adalah 50 mg - 200 mg untuk diulang, jika perlu, setiap 4-6 jam, tanpa melebihi jumlah maksimum dos harian 300 mg.
b) Persiapan untuk pembedahan
Dos unit adalah 25 mg - 200 mg untuk diberikan setengah jam sebelum pembedahan.
c) Berpakaian pasca operasi; loya dan muntah pasca operasi dan rawatan tambahan bagi alahan sistemik (penyakit serum, anafilaksis) dan reaksi umum dari pemindahan atau ubat
Dos unit adalah 25 mg - 50 mg untuk satu pentadbiran.
Rawatan akhirnya akan dilanjutkan secara lisan.
Warga emas
Dalam rawatan pesakit tua, posologi mesti dibuat dengan teliti, menilai kemungkinan pengurangan dos yang ditunjukkan di atas. Sebaiknya mulakan terapi pada pesakit tua dengan setengah dos yang ditetapkan untuk orang dewasa kerana jangka masa tindakan yang panjang dadah.
Kekurangan hepatik
Pada pesakit dengan kekurangan hati, dosnya harus dikurangkan sebanyak satu pertiga.
Kegagalan buah pinggang
Dos harus dikurangkan pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana hingga teruk kerana perkumuhan metabolit cetirizine dikurangkan pada pesakit ini.
04.3 Kontraindikasi
Sejarah hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien, terhadap cetirizine, kepada derivatif piperazine lain, aminophylline atau ethylenediamine.
Pada pesakit dengan porfiria.
Pada pesakit yang menerima inhibitor monoamine oksidase (MAOI) (lihat bahagian 4.5).
Pada pesakit dengan selang QT berpanjangan yang sudah ada.
Semasa mengandung dan menyusui (lihat bahagian 4.6).
Penyelesaian suntikan tidak boleh diberikan secara intravena, intra-arteri dan subkutan.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Hydroxyzine harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kecenderungan meningkat terhadap kejang. Kanak-kanak lebih cenderung mengalami kejadian buruk sistem saraf pusat (lihat bahagian 4.8). Kejadian kejang lebih tinggi pada kanak-kanak daripada pada orang dewasa.
Oleh kerana kesan antikolinergiknya berpotensi, hidroksizin harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya glaukoma, hipertrofi prostat, penyumbatan leher pundi kencing, stenosis pilorik dan duodenum atau saluran lain saluran gastrointestinal dan urogenital, pada hipomotilitas gastrointestinal., Pada myasthenia gravis, dalam kardiovaskular. penyakit, pada hipertensi arteri, pada hipertiroidisme dan dalam kes demensia, mengelakkan penggunaannya dalam kes yang lebih teruk.
Perhatian khusus diperlukan untuk pesakit yang mempunyai kecenderungan yang diketahui untuk aritmia jantung termasuk ketidakseimbangan elektrolit (hipokalaemia, hipomagnesaemia), yang mempunyai penyakit jantung yang sudah ada atau yang mengambil ubat bersamaan yang boleh menyebabkan aritmia jantung. Pada pesakit seperti itu, ia mesti diambil dalam mempertimbangkan untuk menggunakan rawatan alternatif.
Dos harus disesuaikan jika hidroksizin digunakan bersamaan dengan depresi CNS lain atau sifat antikolinergik (lihat bahagian 4.5).
Penggunaan alkohol dan hidroksizin serentak harus dielakkan (lihat bahagian 4.5).
Pentadbiran hidroksizin dan antikoagulan bersamaan memerlukan pengawasan yang teliti, dengan bantuan ujian makmal yang sesuai.
Kemunculan gangguan epigastrik dapat dielakkan dengan memberikan produk selepas makan.
Perhatian khusus harus diberikan dalam menentukan dos pada anak-anak, orang tua dan pada pesakit dengan kekurangan ginjal dan hati (lihat bahagian 4.2).
Pada pesakit tua, disyorkan untuk memulakan terapi dengan separuh dos orang dewasa kerana jangka masa tindakan ubat yang panjang (lihat bahagian 4.2).
Dos harus dikurangkan pada pesakit dengan gangguan hati dan pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana hingga teruk (lihat bahagian 4.2).
Sebelum pemberian larutan suntikan intramuskular, pemeriksaan menyeluruh harus dilakukan untuk memastikan bahawa jarum tersebut tidak memasuki saluran darah.
Penyelesaian untuk suntikan tidak boleh diberikan secara subkutan, intravena dan intra-arteri kerana reaksi buruk di tempat suntikan, seperti nekrosis tisu tempatan atau kesakitan sisa yang berpanjangan dan kemungkinan trombophlebitis dan trombosis arteri (lihat bahagian 4.3).
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Sirap ATARAX mengandungi 0.75 g sukrosa per ml. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku mengenai intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau kekurangan isomaltase sukrase tidak boleh mengambil produk ubat ini (lihat bahagian 6.1).
Kandungan sukrosa juga harus dipertimbangkan ketika diberikan kepada pesakit diabetes mellitus pada dos yang lebih tinggi daripada 6.5 ml sirap. Sukrosa boleh membahayakan gigi anda.
Sirap mengandungi etanol (alkohol) dalam jumlah kecil (0.1% mengikut isipadu) kurang dari 100 mg setiap dos. Perkara ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang menderita alkoholisme, pada wanita hamil atau menyusui, pada kanak-kanak dan dalam kumpulan berisiko tinggi seperti pesakit dengan penyakit hati atau epilepsi.
Tablet mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil produk ubat ini (lihat bahagian 6.1).
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Hydroxyzine tidak boleh diberikan bersama dengan inhibitor monoamine oxidase (lihat bahagian 4.3).
Tindakan berpotensi hidroksizin harus dipertimbangkan ketika digunakan bersama dengan bahan lain dengan tindakan antikolinergik atau dengan bahan dengan kesan depresi sistem saraf pusat dan dosnya harus disesuaikan secara individu. Alkohol juga meningkatkan kesan hidroksizin, jadi pengambilannya tidak digalakkan semasa rawatan dengan ATARAX.
Hydroxyzine menyaingi kesan betahistin dan antikolinesterase.
Rawatan harus dihentikan sekurang-kurangnya lima hari sebelum ujian alergi atau ujian cabaran bronkus dengan metakolin untuk mengelakkan kesan pada keputusan ujian.
Gabungan ATARAX dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor untuk mengelakkan kesan interaksi yang tidak diingini yang tidak dijangka.
Penggunaan antihistamin dapat menutupi tanda-tanda awal ototoksisitas antibiotik tertentu.
Hydroxyzine menindas tindakan tekanan adrenalin.
Pada tikus, hidroksizin menyaingi tindakan antikonvulsan fenitoin.
Cimetidine pada dos 600 mg dua kali sehari terbukti meningkatkan kepekatan hidroksizin serum sebanyak 36% dan untuk mengurangkan kepekatan maksimum metabolit cetirizine sebanyak 20%.
Hydroxyzine menghalang sitokrom P450 2D6 (Ki: 3.9 mM; 1.7 mg / ml) dan boleh menyebabkan interaksi ubat dengan substrat CYP2D6 yang lain pada dos yang tinggi.
Hydroxyzine tidak menghalang isoform 1A1 dan 1A6 enzim UDP-glucuronyl transferase mikrosom hati manusia pada dos 100 mM. Ia menghalang isoform sitokrom P450 2C9, 2C19 dan 3A4 pada kepekatan yang jauh lebih tinggi daripada kepekatan plasma maksimum (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg / ml). Oleh itu, hidroksizin tidak mungkin mengganggu metabolisme ubat-ubatan yang merupakan substrat untuk enzim ini. Metabolit cetirizine pada 100 mM tidak menghalang sitokrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, dan 3A4) atau isoform UDP- glukuronil transferase di hati manusia. Oleh kerana hidroksizin dimetabolisme oleh alkohol dehidrogenase dan isoenzim CYP3A4 / 5, peningkatan hidroksizin dalam darah dapat diharapkan apabila diberikan bersama dengan ubat lain yang diketahui sebagai penghambat kuat enzim ini. Walau bagaimanapun, apabila hanya satu jalan yang dihambat, jalan yang lain dapat mengimbangi sebahagiannya.
Pemberian hidroksizin bersamaan dengan ubat aritmogenik yang berpotensi dapat meningkatkan risiko pemanjangan QT dan torsades de pointes.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Wanita berpotensi melahirkan anak harus menggunakan langkah-langkah kontraseptif yang berkesan untuk pencegahan kehamilan semasa rawatan dengan hidroksizin.
Kehamilan
Kajian pada haiwan menunjukkan kesan toksik pada fungsi pembiakan.
Hydroxyzine melintasi plasenta, mencapai kepekatan pada janin yang lebih tinggi daripada pada ibu.
Tidak ada data epidemiologi mengenai pendedahan ibu hamil terhadap hidroksizin. Oleh itu, hidroksizin dikontraindikasikan pada kehamilan.
Persalinan dan kelahiran anak
Pada bayi yang baru lahir ibu yang dirawat dengan hidroksizin semasa kehamilan lewat dan / atau semasa melahirkan, kejadian berikut telah diperhatikan sejurus selepas melahirkan atau pada jam pertama selepas kelahiran: hipotonia, gangguan pergerakan, termasuk gangguan ekstrapiramidal, pergerakan klonik, kemurungan sistem saraf pusat, keadaan hipoksia neonatal dan pengekalan kencing.
Masa makan
Cetirizine, metabolit utama hidroksizin, diekskresikan dalam susu manusia.
Walaupun tidak ada kajian formal mengenai perkumuhan hidroksizin dalam susu manusia, kesan buruk yang serius telah dilaporkan pada bayi baru lahir / bayi ibu yang diberi rawatan hidroksizin.
Oleh itu, hidroksizin dikontraindikasikan semasa penyusuan. Penyusuan susu ibu harus dihentikan sekiranya ibu harus diberi rawatan hidroksizin.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Hydroxyzine boleh menyebabkan rasa letih, pening, penenang, gangguan penglihatan dan oleh itu boleh menjejaskan keupayaan untuk bertindak balas dan berkonsentrasi, terutamanya pada dos yang lebih tinggi dan / atau jika diberikan secara serentak dengan alkohol atau ubat penenang.
Pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan ini dan dinasihatkan agar berhati-hati semasa memandu dan mengendalikan mesin.Penggunaan hidroksizin bersama alkohol atau ubat penenang harus dihindari kerana pengambilannya memperburuk kesan ini.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Pada dos terapeutik biasa, antihistamin menunjukkan kesan yang tidak diingini sangat berubah dari sebatian ke sebatian dan dari subjek ke subjek.
Kesan yang tidak diingini terutamanya berkaitan dengan kemurungan atau rangsangan paradoks sistem saraf pusat, aktiviti antikolinergik atau reaksi hipersensitiviti.
KE) Kajian klinikal
Jadual di bawah menyenaraikan kesan yang tidak diingini yang berlaku dengan hidroksizin, pada frekuensi sekurang-kurangnya 1%, dalam ujian klinikal terkawal plasebo termasuk 735 subjek yang terdedah kepada hidroksizin diberikan secara oral sehingga 50 mg sehari dan 630 subjek yang terdedah kepada plasebo.
Kekerapan dinilai menggunakan definisi berikut: sangat umum (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100,
Reaksi buruk berikut telah diperhatikan dengan metabolit utama hidroksizin cetirizine dan berpotensi berlaku dengan hidroksizin: trombositopenia, pencerobohan, kemurungan, tics, dystonia, paraesthesia, krisis oculogyric, cirit-birit, disuria, enuresis, asthenia, edema, peningkatan berat badan.
B) Pengalaman pasca pemasaran
Kesan yang tidak diingini yang dilaporkan semasa pemasaran ubat disenaraikan di bawah, mengikut sistem dan mengikut kelas kekerapan.
Kekerapan dinilai menggunakan definisi berikut: sangat umum (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100,
Patologi jantung
Jarang: takikardia.
Tidak diketahui: elektrokardiogram QT berpanjangan, torsades de pointes.
Gangguan mata
Jarang: gangguan penginapan, penglihatan kabur.
Gangguan telinga dan labirin
Tidak diketahui: hidung kering, berdering di telinga.
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: mulut kering.
Tidak biasa: loya.
Jarang: sembelit, muntah.
Gangguan hepatobiliari
Jarang: ujian fungsi hati tidak normal.
Tidak diketahui: hepatitis.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Biasa: keletihan.
Tidak biasa: asthenia, malaise, demam, sakit atau keradangan di tempat suntikan, phlebitis, abses pantat.
Gangguan sistem imun
Jarang: hipersensitiviti.
Sangat jarang berlaku: kejutan anafilaksis.
Gangguan sistem saraf
Sangat biasa: mengantuk.
Biasa: sakit kepala, ubat penenang.
Tidak biasa: pening, insomnia, gegaran.
Jarang: sawan, dyskinesias, kegelisahan, sukar mengatur pergerakan.
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: pergolakan, kekeliruan.
Jarang: disorientasi, halusinasi.
Gangguan ginjal dan kencing
Jarang: pengekalan kencing.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:
Sangat jarang berlaku: bronkospasme.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Jarang: pruritus, ruam eritematosa, ruam makulo-papular, urtikaria, dermatitis.
Sangat jarang berlaku: sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, pustulosis exanthematous umum akut, edema angioneurotik, letusan ubat tetap, peningkatan berpeluh.
Patologi vaskular
Jarang: hipotensi.
Gangguan sistem darah dan limfa
Agranulositosis yang luar biasa dan reaksi hematologi teruk yang lain (trombositopenia, anemia hemolitik).
Dalam kes yang jarang berlaku, pemberian larutan suntikan intramuskular menyebabkan kesakitan sederhana yang berpanjangan.
04.9 Overdosis
Tidak ada penawar khusus; sekiranya berlaku kemalangan akibat overdosis, maka rawatannya akan menjadi simptomatik, seperti semua antihistamin lain.
Gejala yang diperhatikan selepas overdosis utama terutamanya berkaitan dengan rangsangan dan kemurungan antikolinergik yang berlebihan atau rangsangan sistem saraf pusat paradoks. Gejala termasuk loya, muntah, takikardia, demam, mengantuk, refleks pupilary terganggu, gegaran, kekeliruan dan halusinasi. Mereka mungkin diikuti oleh gangguan kesedaran, kemurungan pernafasan, kejang, hipotensi atau aritmia jantung. Kerosakan koma dan kardiorespirasi boleh berlaku.
Patensi jalan napas, fungsi pernafasan dan fungsi kardio peredaran darah harus dipantau dengan rapi oleh rakaman elektrokardiogram berterusan dan bekalan oksigen yang mencukupi harus disediakan. Pemantauan tekanan jantung dan darah harus diteruskan selagi pesakit tidak bergejala selama 24 jam. Pada pesakit dengan kesedaran yang lemah, adalah perlu untuk memeriksa bahawa ubat atau alkohol lain belum dimakan dan memberikan oksigen, naloxone, glukosa dan tiamin, jika diperlukan.
Norepinephrine atau metaramirole harus digunakan jika vasopresor diperlukan. Anda tidak perlu menggunakan adrenalin.
Sirap Ipecac tidak boleh diberikan kepada pasien yang mengalami gejala atau berisiko kusam, koma atau sawan, kerana ini boleh menyebabkan radang paru-paru. ab ingestis. Sekiranya pengingesan penting secara klinikal, lavage gastrik dapat dilakukan setelah intubasi endotrakeal. Arang aktif boleh diberikan, tetapi keberkesanannya tidak didokumentasikan dengan baik.
Kegunaan hemodialisis atau hemoperfusi dipersoalkan.
Terdapat data dalam literatur yang menunjukkan bahawa jika terdapat kesan antikolinergik yang teruk yang tidak bertindak balas terhadap terapi lain dan menjadikan pesakit berisiko hidup, percubaan dengan dos terapi fisostigmin mungkin bermanfaat. Ubat ini tidak boleh digunakan hanya untuk memastikan pesakit terjaga. Sekiranya antidepresan trisiklik juga tertelan pada waktu yang sama, penggunaan physostigmine dapat mencetuskan kejang dan menyebabkan serangan jantung yang tidak dapat diatasi. Physostigmine juga harus dielakkan pada pesakit dengan kecacatan konduksi jantung.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: psikoleptik dan anxiolytic (ataraxic)
Kod ATC: N05BB01
Bahan aktif hidroksizin dihidroklorida adalah turunan diphenylmethane yang tidak berkaitan secara kimia dengan kelas phenothiazine atau benzodiazepine, dan juga dengan reserpine atau meprobamate.
Mekanisme tindakan
Hydroxyzine dihydrochloride tidak menekan korteks serebrum, tetapi tindakannya mungkin disebabkan oleh penekanan aktiviti di beberapa kawasan utama kawasan subkortikal sistem saraf pusat.
Kesan farmakodinamik
Kegiatan antihistamin dan bronkodilator telah ditunjukkan dan disahkan secara eksperimen di klinik. Kesan antiemetik juga telah ditunjukkan, baik dengan ujian apomorfin dan juga dengan Veriloid. Kajian farmakologi dan klinikal menunjukkan bahawa hidroksizin pada dos terapeutik tidak meningkatkan rembesan gastrik atau keasidan dan dalam kebanyakan kes, ia menjalankan aktiviti antisecretori yang sederhana. reaksi eritemato-wheal terhadap suntikan histamin atau antigen intradermal telah ditunjukkan pada sukarelawan yang sihat baik orang dewasa dan kanak-kanak.Hidroxyzine juga terbukti berkesan untuk menghilangkan pruritus dalam pelbagai bentuk urtikaria, eksim dan dermatitis.
Dalam kekurangan hati, kesan antihistamin dari satu dos boleh bertahan hingga 96 jam selepas pemberian.
Jejak elektroensefalografi pada sukarelawan yang sihat mempunyai profil yang serupa dengan ubat-ubatan dengan kesan kecemasan dan penenang. Kesan kecemasan telah disahkan pada pesakit melalui penggunaan pelbagai ujian psikometrik klasik.
Jejak polisomnografi pada pesakit yang cemas dan insomnia menunjukkan peningkatan dalam keseluruhan tempoh tidur, pengurangan jumlah waktu bangun malam dan pengurangan waktu latensi untuk tidur setelah kedua-dua dos harian tunggal dan berulang 50 mg. Penurunan ketegangan otot telah ditunjukkan pada pesakit yang cemas dengan dos harian 50 mg tiga kali sehari. Tidak ada kekurangan memori yang diperhatikan. Tidak ada tanda-tanda atau gejala penarikan diri yang muncul setelah 4 minggu rawatan pada pesakit yang cemas.
Kesan antihistamin berlaku selepas kira-kira 1 jam selepas pemberian oral. Kesan sedatif bermula selepas 5-10 minit dengan larutan oral dan selepas 30-45 minit dengan tablet.
Hydroxyzine juga memberikan kesan spasmolitik dan simpatolitik. Ia mempunyai pertalian lemah untuk reseptor muskarin. Ia memberikan aktiviti analgesik yang sederhana.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Hydroxyzine cepat diserap dari saluran gastrousus.
Puncak plasma (Cmax) dicapai kira-kira 2 jam selepas pemberian oral. Selepas dos tunggal 25 mg dan 50 mg pada orang dewasa, kepekatan Cmax masing-masing adalah 30 dan 70 ng / ml.Kadar dan tahap pendedahan hidroksizin sangat serupa dengan tablet dan sirap. Setelah diberikan berulang kali sehari, kepekatan meningkat sebanyak 30%. Ketersediaan bio oral hidroksizin berbanding dengan pemberian intramuskular adalah sekitar 80%. Selepas satu dos intramuskular 50 mg, kepekatan Cmax umumnya 65 ng / ml.
Pembahagian
Hydroxyzine disebarkan secara meluas di dalam badan dan secara amnya lebih banyak berkonsentrasi pada tisu daripada pada plasma. Jumlah pengedaran yang ketara berbeza antara 7 dan 16 l / kg pada orang dewasa. Hydroxyzine menembusi kulit selepas pemberian oral. Kepekatan pada kulit lebih tinggi daripada pada serum berikutan dos tunggal dan berganda.
Hydroxyzine melintasi otak darah dan penghalang plasenta, mencapai kepekatan yang lebih tinggi pada janin daripada pada ibu.
Metabolisme
Hydroxyzine dimetabolisme secara meluas. Pembentukan cetirizine metabolit utama, metabolit karboksilik (45% daripada dos oral), dimediasi oleh alkohol dehidrogenase. Metabolit ini mempunyai sifat antagonis penting reseptor H1 periferal. Beberapa metabolit lain telah dikenal pasti, termasuk metabolit N-dealkylated dan metabolit O-dealkylated dengan waktu paruh plasma 59 jam. Jalur metabolik ini terutamanya dimediasi oleh isoenzim CYP3A4 / 5.
Penghapusan
Pada "dewasa", separuh hayat hidroksizin adalah lebih kurang 14 jam (jarak: 7-20 jam). Jumlah pelepasan jelas yang dikira dalam pelbagai kajian yang ada berjumlah 13 ml / min / kg. Hanya 0.8% daripada dos yang dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Cetirizine metabolit utama terutamanya dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing (masing-masing 25% dan 16% dari dos oral dan intramuskular).
Populasi khas
Warga emas
Farmakokinetik hidroksizin dikaji pada 9 orang tua yang sihat (69.5 ± 3.7 tahun) berikutan pemberian satu dos oral 0.7 mg / kg. Waktu hayat penghapusan hidroksizin diperpanjang hingga 29 jam dan jumlah pengedaran jelas meningkat menjadi 22.5 L / kg. Dianjurkan agar dos hidroksizin harian dikurangkan pada orang tua (lihat bahagian 4.2).
Anak-anak
Farmakokinetik hidroksizin dikaji pada 12 pesakit pediatrik 6.1 ± 4.6 tahun; (22.0 ± 12.0 kg) berikutan pemberian satu dos oral 0.7 mg / kg. Jernih plasma jelas kira-kira 2.5 kali daripada orang dewasa. Waktu paruh lebih pendek daripada pada orang dewasa: kira-kira 4 jam pada kanak-kanak berumur 1 tahun dan 11 jam pada kanak-kanak berusia 14 tahun. Dos harus disesuaikan pada populasi pesakit pediatrik (lihat bahagian 4.2).
Kekurangan hepatik
Pada subjek dengan kekurangan hati sekunder daripada sirosis bilier primer, jumlah pelepasan badan kira-kira 66% daripada yang diperhatikan pada subjek normal. Peningkatan dalam jangka hayat hingga 37 jam dan peningkatan kepekatan serum metabolit karboksilik cetirizine diperhatikan berbanding dengan pesakit muda dengan fungsi hepatik normal.
Pada pesakit dengan kekurangan hati dos harian atau kekerapan pemberian ubat harus dikurangkan (lihat bahagian 4.2).
Kegagalan buah pinggang
Farmakokinetik hidroksizin dikaji pada 8 subjek dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin: 24 ± 7 ml / min). Tahap pendedahan (AUC) terhadap hidroksizin tidak banyak diubah, sementara metabolit karboksilik cetirizine meningkat. tidak dikeluarkan dengan berkesan oleh hemodialisis.Untuk mengelakkan pengumpulan metabolit cetirizine berikutan beberapa dos hidroksizin, dos harian ubat harus dikurangkan pada subjek dengan fungsi ginjal yang terganggu (lihat bahagian 4.2).
05.3 Data keselamatan praklinikal
Dalam serat anjing Purkinje yang terpencil, hidroksizin 3 mcM meningkatkan jangka masa potensi tindakan menunjukkan bahawa terdapat interaksi dengan saluran kalium yang terlibat dalam fasa repolarisasi. Pada kepekatan yang lebih tinggi daripada 30 mcM c "adalah penurunan yang ketara dalam jangka masa potensi tindakan yang menunjukkan kemungkinan interaksi dengan kalsium dan / atau arus natrium.Hydroxyzine menghasilkan perencatan arus kalium (Ikr) dalam saluran gen hERG manusia yang dinyatakan dalam sel payudara, dengan CI50 0,62 mcM, kepekatan yang 10 hingga 60 kali lebih tinggi daripada kepekatan terapeutik. Tambahan pula, kepekatan hidroksizin yang diperlukan untuk menghasilkan kesan pada elektrofisiologi jantung adalah 10 hingga 100 kali lebih tinggi daripada yang diperlukan untuk menyekat reseptor H1 dan 5-HT2. Pada anjing terjaga bebas yang dipantau oleh telemetri, hidroksizin dan metabolitnya telah menghasilkan profil kardiovaskular yang serupa walaupun terdapat ada sedikit perbezaan. Dalam kajian telemetri pertama pada anjing, hidroksizin (21 mg / kg secara lisan) sedikit meningkatkan kadar jantung dan penurunan selang PR dan QT. Tidak ada kesan pada selang QRS dan QTc dan oleh itu pada dos terapeutik normal 25 - 100 mg variasi sedikit ini tidak mungkin mempunyai kepentingan klinikal. Kesan serupa pada degupan jantung dan selang PR diperhatikan dalam kajian telemetri kedua pada anjing di mana ketiadaan kesan hidroksizin pada selang QTc disahkan sehingga satu dos oral 36 mg / kg.
Data ketoksikan akut dan kronik adalah seperti berikut:
Ketoksikan akut
LD50 pada tikus sama dengan 1000 mg / kg per os atau 45 mg / kg per i.v.
Ketoksikan kronik
Secara praktikalnya tidak ada; pada anjing, dos oral harian dari 5 hingga 20 mg / kg, selama 6-7 bulan, tidak menyebabkan perubahan hematologi, fungsi hati dan ginjal, atau perubahan histologi dari parenkim utama.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Sirap
Sukrosa, natrium benzoat (E211), levomenthol, esen hazelnut (mengandung propylene glycol, vanillin, ethylvanillin, ekstrak biji fenugreek, minyak lovage), etanol, air yang disucikan.
Tablet bersalut filem
Teras: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
Salutan: Opadry Y-1-7000 [titanium dioksida (E 171), hypromellose (E 464), makrogol 400].
Penyelesaian suntikan
Natrium hidroksida, air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Larutan suntikan tidak boleh dicampurkan dengan bahan / larutan lain.
06.3 Tempoh sah
Sirap: 2 tahun.
Tablet dan penyelesaian untuk suntikan: 5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet sirap dan bersalut filem: simpan botol dan lepuh di kadbod luar untuk melindungi ubat daripada cahaya.
Penyelesaian suntikan: jangan simpan di atas 25 ° C. Simpan ampul ke dalam kadbod luar untuk melindungi ubat daripada cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Sirap: Botol kaca amber 150 ml.
Tablet bersalut filem: Lepuh PVC / aluminium. Pek 20 tablet yang boleh dibahagi.
Penyelesaian suntikan: Botol 2 ml. Pek 6 ampul.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Sirap: berikan, tulen atau dicairkan, dalam sedikit air atau jus buah, tepat sebelum makan.
Tablet: menelan tanpa mengunyah, dengan meneguk air; jika perlu, ikuti pentadbiran dengan sejumlah kecil makanan (biskut, buah, dll.).
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
UCB Pharma S.p.A. - Melalui Gadames 57 - Milan (MI)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Sirap ATARAX 20 mg / 10 ml - botol 150 ml - AIC 010834012
Tablet bersalut filem ATARAX 25 mg - 20 tablet boleh dibahagi - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular - 6 ampul 2 ml - AIC 010834051
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 4 Februari 1956
Tarikh pembaharuan terakhir: 1 Jun 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
20 November 2012