Bahan aktif: Tamsulosin (Tamsulosin hidroklorida)
Pradif 0.4 mg kapsul keras pelepasan yang diubah suai
Mengapa Pradif digunakan? Untuk apa itu?
Bahan aktif dalam Pradif adalah tamsulosin, ubat antagonis α1A / α1D selektif yang mengurangkan ketegangan otot pada prostat dan uretra. Ini membolehkan air kencing mengalir lebih cepat melalui uretra menjadikannya lebih mudah untuk membuang air kecil.
Pradif digunakan pada lelaki untuk merawat gejala saluran kencing yang lebih rendah yang berkaitan dengan prostat yang membesar (hiperplasia prostat jinak). Gangguan ini mungkin termasuk kesukaran membuang air kecil (penyempitan jet), menetes, mendesak, dan meningkatkan kekerapan buang air kecil. pagi dan malam.
Kontraindikasi Bila Pradif tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Pradif
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap tamsulosin atau bahan-bahan lain dari Pradif. Hipersensitiviti boleh berlaku apabila pembengkakan tisu lembut di badan secara tiba-tiba (contohnya tekak atau lidah), kesukaran bernafas dan / atau gatal dan ruam (angioedema),
- jika anda mempunyai masalah hati yang teruk,
- jika anda pengsan akibat penurunan tekanan darah semasa menukar posisi (duduk atau berdiri).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Pradif
Berhati-hati dengan Pradif
- Pemeriksaan perubatan berkala diperlukan untuk memantau perkembangan keadaan di mana anda dirawat.
- Jarang, pengsan mungkin berlaku dengan penggunaan Pradif seperti ubat lain jenis ini.Pada tanda pertama pening atau kelemahan anda harus duduk atau berbaring sehingga hilang.
- Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk, sila beritahu doktor anda.
- Sekiranya anda menjalani atau dijadualkan menjalani pembedahan mata untuk mengaburkan lensa (katarak) atau peningkatan tekanan pada mata (glaukoma). Beritahu doktor mata anda jika anda pernah mengambil, mengambil atau merancang untuk mengambil Pradif. Oleh itu, pakar boleh mengambil langkah berjaga-jaga yang paling tepat mengenai ubat dan teknik pembedahan yang akan digunakan. Tanyakan kepada doktor anda jika anda harus menangguhkan atau menghentikan rawatan sementara dengan Pradif sebelum menjalani pembedahan mata untuk mengaburkan lensa (katarak) atau peningkatan tekanan pada mata (glaukoma).
Anak-anak
Jangan berikan ubat ini kepada kanak-kanak atau remaja di bawah 18 tahun kerana ia tidak berkesan untuk populasi ini.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Pradif
Mengambil Pradif dengan ubat lain
Mengambil Pradif dengan ubat lain yang tergolong dalam kelas yang sama (antagonis α1-adrenoceptor) boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang tidak diingini. Pradif dari badan (misalnya ketoconazole, eritromisin).
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Mengambil Pradif dengan makanan dan minuman
Pradif harus diambil selepas sarapan atau makan pertama pada hari itu
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Pradif tidak ditunjukkan untuk digunakan pada wanita.
Ejakulasi tidak normal (gangguan ejakulasi) telah dilaporkan pada lelaki itu. Ini bermaksud bahawa cairan mani tidak meninggalkan badan melalui uretra tetapi memasuki pundi kencing (ejakulasi retrograde) atau bahawa jumlah ejakulasi berkurang atau tidak ada (kegagalan ejakulasi). Kejadian ini tidak berbahaya.
Memandu dan menggunakan mesin
Pradif belum terbukti mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin atau peralatan. Namun, anda harus ingat kemungkinan timbulnya pening, dalam hal ini anda tidak boleh melakukan aktiviti yang memerlukan perhatian.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Pradif: Posologi
Sentiasa ambil Pradif tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya anda tidak pasti, anda harus berjumpa doktor atau ahli farmasi anda. Dos biasa adalah 1 kapsul sehari, diambil selepas sarapan atau selepas makan pertama setiap hari.
Kapsul harus ditelan keseluruhan, tanpa menghancurkan atau mengunyahnya.
Pradif biasanya diresepkan untuk jangka masa yang panjang. Kesan pada pundi kencing dan kencing dikekalkan berikutan rawatan jangka panjang dengan Pradif.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Pradif terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Pradif daripada yang sepatutnya
Mengambil Pradif terlalu banyak boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang tidak diingini dan peningkatan denyut jantung, yang dikaitkan dengan perasaan lemah. Sekiranya anda telah mengambil terlalu banyak dos Pradif, segera berjumpa doktor.
Sekiranya anda terlupa mengambil Pradif
Sekiranya anda terlupa mengambil dos Pradif, anda boleh mengambilnya di kemudian hari. Sekiranya anda melewatkan satu hari, teruskan mengambil kapsul sehari pada waktu biasa. Jangan sekali-kali mengambil dos berganda untuk menebus yang terlupa.
Sekiranya anda berhenti mengambil Pradif
Apabila rawatan Pradif dihentikan sebelum waktunya, gejala awal mungkin muncul kembali. Oleh itu, teruskan mengambil Pradif selama doktor memberitahu anda, walaupun gejala anda sudah hilang. Sentiasa berjumpa doktor jika anda yakin terapi ini harus dihentikan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Pradif
Seperti semua ubat, Pradif boleh memberi kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Kesan biasa (kurang dari 1 dalam 10 kes, lebih daripada 1 dari 100 kes (1-10%)):
pening, terutamanya ketika duduk atau berdiri.
Ejakulasi tidak normal (gangguan ejakulasi). Gejala ini bermaksud bahawa cairan mani tidak keluar dari badan melalui uretra tetapi memasuki pundi kencing (ejakulasi retrograde) atau bahawa jumlah cecair mani berkurang atau tidak ada (kegagalan ejakulasi.) Kejadian ini tidak berbahaya.
Kesan yang tidak biasa (lebih daripada 1 kes dalam 1000, kurang dari 1 kes dalam 100 (0.1-1%)):
sakit kepala, berdebar-debar (jantung berdegup lebih kerap daripada biasa dan juga dapat dilihat), penurunan tekanan darah seperti bangun dengan cepat dari duduk atau berbaring sering dikaitkan dengan pening, hidung tersumbat atau berair (rinitis), cirit-birit, mual dan muntah, sembelit, kelemahan (asthenia), kemerahan kulit (ruam), gatal-gatal dan gatal-gatal.
Kesan jarang (lebih daripada 1 kes dalam 10,000, kurang daripada 1 kes pada 1000 (0.01-0.1%)):
pingsan dan kes-kes pembengkakan tisu lembut badan yang tiba-tiba (contohnya tekak dan lidah), kesukaran bernafas dengan atau tanpa gatal dan kemerahan pada kulit (ruam), seperti kerap berlaku reaksi alergi (angioedema).
Kesan yang sangat jarang berlaku (kurang dari 1 kes dalam 10,000 (<0.01%)):
priapism (ereksi sukarela yang menyakitkan dan berpanjangan yang memerlukan rawatan perubatan segera). Ruam, keradangan, lecet pada kulit dan / atau membran mukus bibir, mata, mulut, lubang hidung atau alat kelamin (sindrom Stevens-Johnson).
Kesan dengan frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):
- penglihatan kabur
- masalah penglihatan
- mimisan (epistaksis)
- ruam kulit yang teruk (eritema multiforme, dermatitis pengelupasan)
- irama jantung tidak normal yang tidak normal (fibrilasi atrium, aritmia, takikardia), kesukaran bernafas (dyspnoea).
- jika anda akan menjalani pembedahan mata kerana penglihatan lensa (katarak) atau peningkatan tekanan pada mata (glaukoma) dan anda sudah mengambil atau baru saja mengambil Pradif, murid mungkin melebar dengan buruk dan iris (bahagian bulat berwarna mata) boleh menjadi lembik semasa pembedahan.
- mulut kering.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Simpan dalam bungkusan asal.
Jauhkan Pradif dari jangkauan dan penglihatan kanak-kanak.
Jangan gunakan Pradif selepas tarikh luput yang dinyatakan pada lepuh dan kadbod selepas "EXP" (bulan dan tahun). Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang dikandung oleh Pradif
Bahan aktifnya adalah tamsulosin hidroklorida.
Bahan-bahan lain adalah: kandungan kapsul: selulosa mikrokristalin (E460); kopolimer asid metakrilik-etil akrilat (1: 1); polysorbate 80 (E433); natrium lauril sulfat; triacetin (E1518); kalsium stearat (E470a); talc (E553b). Cangkang kapsul: gelatin keras; indigo carmine (E132); titanium dioksida (E171); besi oksida kuning (E172); oksida besi merah (E172). Mencetak dakwat: shellac (E904), propilena glikol (E1520), besi hitam oksida (E172).
Penerangan tentang penampilan Pradif dan kandungan peknya
Kapsul Pradif berwarna hijau oren / zaitun, ditandai dengan kod dan logo T0.4.
Kapsul Pradif dibungkus dalam lepuh polipropilena-aluminium yang terdapat di dalam kotak kadbod.
Pek mengandungi 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 atau 200 kapsul. Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
KAPSUL KERAS PRADIF
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul pelepasan yang diubah suai mengandungi 0.4 mg tamsulosin hidroklorida sebagai bahan aktif.
Eksipien: untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul pelepasan modifikasi oren / hijau zaitun, keras, ditandai dengan kod dan logo T0.4.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Gejala Saluran Urin Bawah (LUTS) yang berkaitan dengan hiperplasia prostat jinak (BPH).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Penggunaan secara lisan.
Satu kapsul sehari diambil selepas sarapan atau selepas makan pertama pada hari itu.
Kapsul mesti ditelan utuh dan tidak boleh dihancurkan atau dikunyah kerana ini boleh mengganggu pembebasan bahan aktif yang diubah suai.
Sekiranya terdapat kekurangan buah pinggang, tidak diperlukan penyesuaian dos.
Sekiranya kekurangan hati yang ringan hingga sederhana, tidak diperlukan penyesuaian dos (lihat juga bahagian 4.3 Kontraindikasi).
Populasi kanak-kanak
Tidak ada petunjuk untuk penggunaan khusus Pradif pada anak-anak.
Keselamatan dan keberkesanan tamsulosin pada kanak-kanak
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap tamsulosin hidroklorida, termasuk angioedema yang disebabkan oleh ubat-ubatan atau mana-mana eksipien; sejarah hipotensi ortostatik; kekurangan hati yang teruk.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Seperti antagonis a1-adrenoceptor lain, semasa rawatan dengan Pradif, penurunan tekanan darah dapat terjadi pada kes-kes tertentu yang, jarang, boleh menyebabkan sinkop. Pada tanda pertama hipotensi ortostatik (pening, lemah) pesakit harus duduk atau berbaring sehingga gejala hilang.
Sebelum memulakan terapi Pradif, pesakit harus dinilai untuk keadaan lain yang boleh menyebabkan gejala yang sama dengan hiperplasia prostat jinak. Pemeriksaan rektum dan, jika perlu, penentuan antigen spesifik prostat (PSA) harus dilakukan sebelum memulakan rawatan dan pada selang waktu yang tetap selepas itu.
Rawatan pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min) harus dipertimbangkan dengan berhati-hati kerana produk ubat belum dipelajari dalam subjek ini.
Sindrom Floppy Iris Intraoperatif (IFIS, varian sindrom murid kecil) telah diperhatikan semasa pembedahan katarak dan glaukoma pada beberapa pesakit yang menjalani atau sebelumnya dirawat dengan tamsulosin hidroklorida.
IFIS boleh meningkatkan risiko komplikasi okular semasa dan selepas pembedahan.
Penghentian tamsulosin hidroklorida 1-2 minggu sebelum pembedahan katarak atau glaukoma dianggap berguna secara empirik, namun manfaat menghentikan rawatan belum dapat ditentukan.
IFIS juga telah dijumpai pada pesakit yang telah menghentikan tamsulosin untuk jangka masa yang lebih lama sebelum pembedahan.
Tidak disyorkan untuk memulakan terapi dengan tamsulosin hidroklorida pada pesakit yang direncanakan pembedahan katarak atau glaukoma.
Semasa penilaian pra-operasi, pakar oftalmologi dan pasukan pembedahan harus mempertimbangkan sama ada pesakit yang menunggu pembedahan katarak atau glaukoma sedang dirawat atau telah dirawat dengan tamsulosin untuk memastikan bahawa langkah-langkah yang sesuai dapat diambil untuk menguruskan IFIS semasa campur tangan.
Tamsulosin hidroklorida tidak boleh diberikan bersamaan dengan perencat kuat CYP3A4 pada pesakit dengan fenotip CYP2D6 yang lemah metabolisme.
Tamsulosin hidroklorida harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan perencat kuat dan sederhana CYP3A4 (lihat bahagian 4.5).
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.
Tidak ada interaksi yang dicatat apabila tamsulosin hidroklorida diambil bersamaan dengan atenolol, enalapril atau theophylline.
Penggunaan simetidin secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar tamsulosin plasma sementara furosemide menurunkannya; namun, tahap kepekatan plasma tamsulosin berada dalam julat terapi dan oleh itu tidak diperlukan penyesuaian dos.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin dan warfarin tidak mengubah pecahan bebas tamsulosin dalam plasma manusia. Tamsulosin tidak mengubah pecahan bebas diazepam, propranolol, trichlormethiazide dan chlormadinone.
Walau bagaimanapun, diclofenac dan warfarin dapat meningkatkan kadar penghapusan tamsulosin.
Pemberian tamsulosin hidroklorida dan perencat CYP3A4 yang kuat boleh menyebabkan peningkatan pendedahan kepada tamsulosin hidroklorida. Pemberian bersamaan dengan ketoconazole (perencat kuat yang diketahui CYP3A4) mengakibatkan peningkatan AUC dan Cmax tamsulosin hidroklorida masing-masing dengan faktor 2.8 dan 2.2.
Tamsulosin hidroklorida tidak boleh diberikan bersamaan dengan perencat kuat CYP3A4 pada pesakit dengan fenotip CYP2D6 yang lemah metabolisme.
Tamsulosin hidroklorida harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan perencat kuat dan sederhana CYP3A4.
Pemberian tamsulosin hidroklorida dan paroxetine, perencat kuat CYP2D6, mengakibatkan peningkatan Cmax dan AUC tamsulosin masing-masing oleh faktor 1.3 dan 1.6, tetapi kenaikan ini tidak dianggap relevan secara klinikal.
Penggunaan antagonis a1-adrenoceptor yang bersamaan boleh menyebabkan kesan hipotensi.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Pradif tidak ditunjukkan untuk digunakan pada wanita.
Gangguan ejakulasi telah diperhatikan dalam ujian klinikal jangka pendek dan jangka panjang dengan tamsulosin hidroklorida. Kes gangguan ejakulasi, ejakulasi retrograde dan ketidakupayaan untuk ejakulasi telah dilaporkan dalam kajian pasca-kebenaran.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin, namun pesakit harus sedar akan kemungkinan pening.
04.8 Kesan yang tidak diingini
* Diperhatikan dalam pemasaran pasca
Varian sindrom murid kecil yang dikenali sebagai "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" (IFIS) yang berkaitan dengan terapi tamsulosin telah diperhatikan semasa pembedahan katarak dan glaukoma selama tempoh pengawasan pasca pemasaran. (Lihat juga bahagian 4.4).
Pengalaman pasca pemasaran: Sebagai tambahan kepada kejadian buruk yang disenaraikan di atas, fibrilasi atrium, aritmia, takikardia dan dyspnoea telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan tamsulosin. Oleh kerana kejadian yang dilaporkan secara spontan ini berasal dari pengalaman pasca pemasaran di seluruh dunia, kejadian tersebut kekerapan dan peranan tamsulosin dalam menyebabkannya tidak dapat ditentukan dengan pasti.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku selepas kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala
Overdosis dengan tamsulosin hidroklorida berpotensi menyebabkan kesan hipotensi yang teruk.
Kesan hipotensi yang teruk diperhatikan pada tahap overdosis yang berlainan.
Rawatan
Sekiranya hipotensi akut berikutan dos berlebihan, tindakan segera harus diambil untuk menyokong sistem kardiovaskular.
Tekanan darah dan degupan jantung dapat dipulihkan menjadi normal dengan membiarkan pesakit berbaring.
Sekiranya ini tidak mencukupi, pengembang jumlah dan, jika perlu, ubat vasokonstriktif boleh digunakan. Fungsi ginjal harus dipantau dan tindakan sokongan umum diterapkan.
Dialisis tidak banyak digunakan kerana tamsulosin mengikat protein plasma dengan kuat. Beberapa langkah seperti emesis dapat diambil untuk mengelakkan penyerapan.
Sekiranya pengambilan dosis besar, lavage gastrik dapat berguna dan arang aktif dan pencahar osmotik, seperti natrium sulfat, dapat diberikan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antagonis adrenoceptor a1.
Kod ATC: G04C A02.
Persediaan untuk rawatan eksklusif patologi prostat.
Mekanisme tindakan:
tamsulosin secara selektif dan kompetitif mengikat pada adrenoceptor postsynaptic a1, terutamanya subtipe a1A dan a1D. Ia menyebabkan otot licin prostat dan uretra menjadi rileks.
Kesan farmakodinamik:
pradif meningkatkan aliran air kencing maksimum. Melegakan penyumbatan dengan merehatkan otot licin prostat dan uretra sehingga memperbaiki gejala pembuangan.
Ia juga meningkatkan gejala pengisian di mana ketidakstabilan pundi kencing memainkan peranan penting.
Kesan ini pada gejala pengisian dan pengosongan dipertahankan semasa terapi jangka panjang. Keperluan untuk pembedahan atau kateterisasi ditangguhkan dengan ketara.
Antagonis A1-adrenoceptor dapat mengurangkan tekanan darah dengan mengurangkan daya tahan periferal. Tidak ada penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinikal selama percubaan klinikal dengan Pradif.
Populasi kanak-kanak
Kajian double-blind, rawak, terkawal plasebo, dosis dilakukan pada kanak-kanak dengan pundi kencing neuropatik. Sebanyak 161 kanak-kanak (usia 2-16 tahun) secara rawak dan dirawat pada 1 daripada 3 tahap dos tamsulosin (rendah [0,001 hingga 0,002 mg / kg], sederhana [0,002 hingga 0,004 mg / kg], dan tinggi [0,004 hingga 0,008 mg / kg]), atau dengan plasebo. Titik akhir utama adalah bilangan pesakit yang tekanan detrusor titik hilang (tekanan titik kebocoran detrusor, LPP) menurun hingga penstabilan hidronephrosis dan hydroureter dan perubahan volume air kencing yang diperoleh dari kateterisasi dan jumlah kebocoran air kencing selama kateterisasi, seperti yang tercatat dalam buku harian kateterisasi. Tidak ada perbezaan yang signifikan antara kumpulan plasebo dan salah satu daripada 3 kumpulan tamsulosin untuk kedua-dua titik akhir primer atau sekunder. Tiada tindak balas dos yang diamati untuk tahap dos apa pun.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Tamsulosin hidroklorida diserap dari usus dan hampir sepenuhnya boleh didapati secara bio.
Penyerapan tamsulosin hidroklorida dikurangkan dengan mengambilnya dekat dengan makanan.
Penyerapan yang seragam dapat dicapai jika pesakit selalu mengambil Pradif setelah makan yang sama.
Tamsulosin menunjukkan kinetik linier.
Setelah satu dos Pradif dalam keadaan diberi makan, kadar tamsulosin plasma memuncak dalam kira-kira 6 jam dan, dalam keadaan keadaan stabil, yang dicapai setelah 5 hari rawatan, Cmax kira-kira 2/3 lebih tinggi daripada yang dicapai. Setelah satu dos.
Ini telah diperhatikan pada pesakit tua dan wajar untuk mengharapkan hal yang sama pada pesakit yang lebih muda.
Terdapat perbezaan individu dalam tahap plasma selepas dos tunggal dan berulang.
Pembahagian
Pada manusia, tamsulosin kira-kira 99% terikat dengan protein plasma. Volume pengedarannya rendah (kira-kira 0.2 l / kg).
Biotransformasi
Tamsulosin mempunyai kesan hantaran pertama yang lemah kerana dimetabolisme secara perlahan.
Tamsulosin terdapat dalam plasma terutamanya dalam bentuk bahan aktif yang tidak berubah.
Ia dimetabolisme di hati.
Hampir tidak ada induksi sistem enzim hati mikrosomal yang disebabkan oleh tamsulosin pada tikus.
Hasil in vitro menunjukkan bahawa CYP3A4 dan juga CYP2D6 terlibat dalam metabolisme, dengan kemungkinan sedikit sumbangan untuk metabolisme tamsulosin hidroklorida oleh isoenzim CYP lain. Inhibisi enzim metabolisme ubat CYP3A4 dan CYP2D6 boleh menyebabkan peningkatan pendedahan kepada tamsulosin hidroklorida (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
Tiada metabolit yang lebih aktif daripada produk asal.
Penghapusan
Tamsulosin dan metabolitnya dihilangkan terutamanya dalam air kencing dan kira-kira 9% daripada dos dalam bentuk bahan aktif yang tidak berubah.
Selepas satu dos Pradif dalam keadaan makan dan keadaan stabil, separuh hayat penghapusan masing-masing dinilai pada 10 dan 13 jam.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian ketoksikan dos tunggal dan berulang dilakukan pada tikus, tikus dan anjing. Kajian pembiakan pada tikus, kajian karsinogenik pada tikus dan tikus, kajian genotoksisiti juga dipertimbangkan. dalam vivo dan secara in vitro.
Profil toksikologi umum yang dipastikan dengan dos tamsulosin yang lebih tinggi selaras dengan aktiviti farmakologi ubat antagonis adrenoceptor yang diketahui.
Pada anjing, dengan dos yang sangat tinggi, elektrokardiogram berubah. Respons ini dianggap tidak relevan secara klinikal.
Tamsulosin tidak menunjukkan sifat genotoksik yang relevan.
"Peningkatan kejadian perubahan proliferatif pada rahim tikus dan tikus betina telah dilaporkan. Penemuan ini, yang kemungkinan dimediasi oleh hiperprolaktinaemia dan hanya berlaku pada dos tinggi, dianggap tidak relevan."
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Kandungan kapsul:
mikrokristalin selulosa E460, asid metakrilik - kopolimer etil akrilat (1: 1), polysorbate 80 E433, natrium lauril sulfat, triacetin E1518, kalsium stearat E470a, talc E553b.
Kapsul:
gelatin keras, carigo indigo E132, titanium dioksida E171, oksida besi kuning E172, oksida besi merah E172.
Mencetak dakwat:
shellac E904, propilena glikol E1520, oksida besi hitam E172.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
4 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan dalam bungkusan asal.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Polipropilena - lepuh aluminium 10 kapsul, dalam kadbod 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 dan 200 kapsul.
PVC / PVDC - lepuh aluminium 5 kapsul, dalam kotak 50 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Jerman
Wakil untuk Itali
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Melalui Lorenzini, 8 - 20139 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Kotak 20 kapsul: A.I.C. N ° 030106013
Pek 30 kapsul: A.I.C. N ° 030106025
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
27 September 1996/12 Julai 2006.
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
10.06.2014.
.jpg){kind=spacer}
-cos-sintomi-e-primo-soccorso.jpg)
