Bahan aktif: Metoprolol (Metoprolol tartrate)
Tablet bersalut LOPRESOR 100 mg
Tablet LOPRESOR 200 mg pelepasan berpanjangan
Petunjuk Mengapa Lopresor digunakan? Untuk apa itu?
Lopresor mengandungi metoprolol tartrate yang tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut beta-blocker yang berfungsi dengan memperlambat degupan jantung dan menurunkan tekanan darah.
Lopresor ditunjukkan pada orang dewasa:
- untuk merawat tekanan darah tinggi (sendiri atau bersama dengan ubat penurun tekanan darah lain, misalnya diuretik, vasodilator periferal atau perencat ACE)
- untuk mengelakkan sakit dada yang disebabkan oleh pengurangan bekalan oksigen ke jantung (angina pectoris). Untuk melegakan sawan akut, doktor anda mungkin menetapkan nitrogliserin jika diperlukan
- dalam serangan jantung yang diketahui atau disyaki
- dalam pencegahan selepas serangan jantung
- dalam gangguan fungsi jantung yang menampakkan diri sebagai berdebar-debar (sensasi merasakan degupan jantung)
- untuk mengelakkan sakit kepala (migrain).
Bercakap dengan doktor anda sekiranya anda merasa tidak sihat atau merasa lebih teruk.
Kontraindikasi Apabila Lopresor tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Lopresor:
- jika anda alah kepada metoprolol tartrate atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6) atau ubat lain yang berkaitan dengannya
- jika anda alah kepada ubat lain yang tergolong dalam kelas beta-blocker seperti metoprolol
- jika anda mengalami penyumbatan pada pengaliran elektrik jantung (blok atrioventricular darjah kedua dan ketiga)
- jika anda mengalami kegagalan jantung yang dapat dikompensasi, penyakit jantung yang teruk
- jika anda mengalami penurunan kadar denyutan jantung, iaitu jumlah degupan jantung seminit (kurang dari 45-50 denyutan)
- jika anda menghidap penyakit jantung yang disebut "sindrom simpul sinus" (dicirikan oleh gangguan irama jantung)
- jika anda mengalami gangguan peredaran darah yang teruk (peredaran arteri periferal)
- jika anda menderita tekanan darah rendah dengan penurunan fungsi jantung yang teruk (kejutan kardiogenik)
- jika anda mempunyai tumor kelenjar adrenal yang tidak dirawat, kelenjar yang terletak di atas buah pinggang yang boleh menyebabkan tekanan darah tinggi (pheochromocytoma)
- jika anda menderita tekanan darah rendah
- jika anda menghidap asma bronkus yang teruk atau mempunyai riwayat penyempitan bronkus yang teruk sehingga sukar bernafas
- jika anda baru-baru ini mengalami serangan jantung atau kegagalan jantung yang teruk.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lopresor
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Lopresor.
Beritahu doktor anda jika anda telah atau menderita keadaan berikut:
- penyakit pernafasan dengan keparahan ringan atau sederhana (penyakit bronkospastik). Lopresor mesti diberikan pada dos efektif paling rendah dan selalu bersamaan dengan β2-agonis (lihat "Jangan mengambil Lopresor").
- kadar gula darah tinggi (diabetes), terutamanya jika anda dirawat dengan insulin atau ubat-ubatan yang menurunkan kadar gula darah melalui mulut (lihat bahagian "Ubat-ubatan lain dan Lopresor"), kerana ubat ini mungkin tidak membuat anda mengenali gejala "hipoglikemia ( gula darah rendah) seperti degupan jantung yang cepat, pening dan berpeluh
- kegagalan jantung kongestif, penyakit jantung
- gangguan pada pengaliran elektrik jantung (blok atrioventrikular darjah pertama)
- serangan jantung
- gangguan peredaran pada lengan dan kaki (mis. penyakit atau fenomena Raynaud, klaudikasi berselang)
- jika anda menderita tumor kelenjar adrenal yang diketahui atau disyaki, kelenjar yang terletak di atas buah pinggang yang boleh menyebabkan kenaikan tekanan darah (pheochromocytoma), Lopresor harus selalu diberikan pada masa yang sama sebagai alpha blocker dan hanya selepas rawatan dengan Penyekat abjad Lopresor telah dimulakan (lihat "Jangan ambil Lopresor").
- sejenis angina (sakit dada) yang disebut angina Prinzmetal
- peningkatan fungsi kelenjar yang disebut kelenjar tiroid (tirotoksikosis)
- alahan. Sekiranya anda mengalami alahan dan mengambil beta-blocker, reaksi alahan mungkin lebih teruk daripada biasa
- masalah hati (disfungsi hati) kerana doktor anda mungkin memutuskan untuk mengubah dos anda.
Sekiranya semasa rawatan dengan Lopresor anda mengalami kesan sampingan pada mata (mata kering dan / atau kadang-kadang ruam kulit di bawah mata), berjumpa doktor dengan segera yang mungkin memutuskan untuk menghentikan rawatan. (Lihat bahagian "Kemungkinan kesan sampingan.").
Sekiranya anda akan menjalani pembedahan yang memerlukan anestesia umum, sila beritahu pakar bius anda (doktor yang melakukan anestesia) bahawa anda mengambil Lopresor.Pakar bius anda akan memilih ubat bius yang paling sesuai untuk anda untuk mengurangkan kesan jantung yang tidak diingini semasa anestesia. Doktor anda mungkin memutuskan untuk menghentikan rawatan Lopresor anda sebelum pembedahan; dalam kes ini penggantungan secara beransur-ansur dan diselesaikan kira-kira 48 jam sebelum anestesia umum.
Warga emas
Sekiranya anda berumur, gunakan ubat ini dengan berhati-hati. Sebenarnya, penurunan tekanan darah atau degupan jantung yang berlebihan boleh menyebabkan bekalan darah ke organ vital tidak mencukupi (lihat bahagian 3 "Cara mengambil Lopresor").
Kanak-kanak dan remaja
Keberkesanan dan keselamatan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun adalah terhad, oleh itu Lopresor tidak digalakkan pada populasi ini (0-18 tahun).
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lopresor
Ubat-ubatan lain dan Lopresor
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain.
Interaksi dengan ubat-ubatan yang penggunaannya tidak digalakkan.
- ubat untuk merawat gangguan jantung tertentu yang tergolong dalam kelas penyekat saluran kalsium (diberikan ke dalam vena) seperti verapamil dan diltiazem. Gabungan ini dapat meningkatkan kesan depresi Lopresor pada jantung dan tekanan darah.
Interaksi yang perlu dipertimbangkan
- ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah: ubat-ubatan yang menurunkan kadar katekolamin dalam darah (bahan yang dihasilkan oleh badan yang berfungsi untuk mengawal degupan jantung); beta-blocker lain (termasuk dalam bentuk titisan mata); inhibitor monoamine oxidase (MAO), ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat kemurungan, walaupun dalam 14 hari setelah menghentikan rawatan.
- ubat untuk merawat gangguan jantung tertentu yang tergolong dalam kelas penyekat saluran kalsium (mis. verapamil) melalui mulut
- ubat untuk merawat kelainan irama jantung (antiarrhythmics seperti quinidine, tocainide, procainamide, ajmaline, amiodarone, flecainide, disopyramide dan propafenone)
- nitrogliserin, ubat yang digunakan untuk merawat angina
- ubat-ubatan untuk mendorong anestesia semasa pembedahan (anestetik umum dan tempatan seperti lidocaine) lihat juga bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga".
- ubat untuk merawat kemurungan (fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine, sertraline, bupropion, clomipramine, desipramine)
- ubat untuk merawat gangguan mental tertentu (antipsikotik seperti chlorpromazine, fluphenazine, haloperidol, thioridazine)
- ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat virus HIV, antiretroviral seperti ritonavir
- ubat untuk merawat alahan (antihistamin seperti diphenhydramine)
- ubat untuk merawat malaria (hydroxychloroquine atau quinidine)
- ubat untuk merawat jangkitan kulat (antifungals seperti terbinafine)
- hydralazine dan prazosin (ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi)
- ubat untuk merawat gangguan jantung tertentu yang tergolong dalam kelas digitalis glikosida.
- ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat masalah pernafasan tertentu (seperti asma dan batuk) atau membersihkan hidung (titisan hidung) atau untuk merawat gangguan mata tertentu (tetes mata) misalnya: adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin, phenylephrine, phenylpropanolamine, derivatif xanthine
- ubat untuk merawat keradangan dan kesakitan (ubat anti-radang bukan steroid)
- rifampicin, antibiotik
- ubat-ubatan yang tergolong dalam kelas penyekat alpha-adrenergic (guanethidine, betanidine, reserpine, alpha-amethyldopa or clonidine), digunakan untuk merawat penyakit seperti hipertrofi prostat jinak (pembesaran prostat), pengekalan kencing (ketidakupayaan pundi kencing kosong sepenuhnya) dan tinggi tekanan darah
- ubat untuk mengurangkan kadar gula dalam darah (antidiabetes dan insulin)
- ubat yang digunakan untuk merawat migrain (alkaloid ergot)
- Dipyridamole. Secara amnya, pemberian beta-blocker harus dihentikan sebelum ujian dipyridamole, memantau detak jantung setelah suntikan dipyridamole.
Lopresor dengan makanan, minuman dan alkohol
- Penggunaan alkohol semasa rawatan tidak digalakkan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil, atau jika anda menyusu, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum memulakan rawatan dengan ubat ini.
Kehamilan
Sekiranya anda hamil, doktor anda hanya akan menetapkan ubat ini sekiranya benar-benar diperlukan. Sekiranya rawatan dengan Lopresor semasa kehamilan, doktor anda akan menetapkan dos serendah mungkin dan akan meminta anda menghentikan terapi sekurang-kurangnya 2 atau 3 hari sebelum kelahiran, untuk mengelakkan kesan pada anak yang belum lahir (mis. Bradikardia, hipoglikemia).
Masa makan
Lopresor masuk ke dalam susu ibu, jadi penggunaan ubat ini tidak digalakkan jika anda menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Pening, keletihan atau gangguan visual mungkin berlaku semasa mengambil Lopresor. Sekiranya ini berlaku, jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin.
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg mengandungi minyak jarak
Ia boleh menyebabkan sakit perut dan cirit-birit.
Bagi mereka yang bermain sukan:
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan, penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan boleh menentukan ujian anti-doping positif.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Lopresor: Dos
Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
SUKA
Sentiasa ambil tablet dengan segelas air dan jangan mengunyahnya.
Ambil Lopresor secara berkala dengan makanan. Sekiranya doktor anda telah menasihati anda untuk mengambil
Lopresor sama ada sebelum atau semasa sarapan, terus mengambil Lopresor dengan jadual yang sama sepanjang tempoh rawatan.
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg
- minum ubat ini semasa perut kosong.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan
- ambil ubat ini dengan atau tanpa makanan, mengikut pilihan anda.
BERAPA BANYAK
Untuk merawat tekanan darah tinggi
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg:
- 100-200 mg sehari, sama ada sebagai satu penggunaan (1 atau 2 tablet pada waktu pagi bergantung pada dos yang ditetapkan) atau dalam 2 dos yang dibahagikan (satu tablet pada waktu pagi dan satu pada waktu petang). Sekiranya perlu, doktor anda juga boleh menetapkan ubat lain untuk menurunkan tekanan darah anda.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan:
- 1 tablet pada waktu pagi.
Untuk mengelakkan sakit dada yang disebabkan oleh pengurangan bekalan oksigen ke jantung (angina pectoris)
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg:
- 100-200 mg sehari, dalam 2 dos terbahagi. Sekiranya perlu, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 400 mg
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan:
- 1 tablet pada waktu pagi. Semasa fasa penarikan rawatan, doktor anda akan mengawasi anda. Doktor anda akan mengurangkan dos anda secara beransur-ansur dalam jangka masa 1 hingga 3 minggu dan akan menetapkan terapi penggantian jika perlu.
Jangkitan jantung
Pada fasa akut, doktor akan menyesuaikan dos berdasarkan keadaan fizikal anda. Terapi penyelenggaraan: dos oral adalah 200 mg sehari, dalam dua dos terbahagi. Rawatan harus diteruskan sekurang-kurangnya 3 bulan.
Dalam gangguan fungsi jantung yang menampakkan diri dengan berdebar-debar (sensasi merasakan degupan jantung) dan Pencegahan sakit kepala (migrain)
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg:
- 100 mg sehari, diberikan sekali pada waktu pagi (1 tablet pada waktu pagi); jika perlu, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 200 mg, diberikan dalam dua dos yang dibahagikan (1 tablet pada waktu pagi dan satu pada waktu malam).
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan:
- 1 tablet sehari, pada waktu pagi.
Sekiranya anda mengalami gangguan fungsi hati, doktor anda akan menetapkan Lopresor bermula dengan dos yang rendah dan akan meningkatkan dos dengan berhati-hati sesuai dengan tindak balas anda terhadap ubat tersebut.
Warga Emas (> 65 tahun)
Sekiranya anda berusia lebih dari 65 tahun, ubat ini akan diberikan kepada anda dengan berhati-hati kerana kemungkinan besar terdapat kesan sampingan. Khususnya, doktor anda akan memeriksa tekanan darah anda secara berkala, dan seberapa kerap jantung anda berdegup (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga").
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Penggunaan ubat ini tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Lopresor terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Lopresor daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak ubat ini, beritahu doktor anda atau segera ke hospital. Semasa menunggu doktor, dalam masa 4 jam setelah pengingesan, mungkin bermanfaat untuk muntah dan / atau mengambil arang aktif untuk mengeluarkan ubat dari perut dan usus. Bagaimanapun, setelah pengambilan beta-blocker berlebihan, dia mesti selalu dipantau di hospital.
Overdosis ubat ini boleh menyebabkan gejala berikut:
- pengurangan tekanan darah yang berlebihan
- pengurangan bilangan degupan jantung (bradikardia sinus)
- kesukaran jantung untuk mengepam darah ke badan kerana perubahan sistem pengaliran elektrik jantung (blok atrioventricular)
- penyakit jantung yang teruk (kegagalan jantung)
- penurunan tekanan darah dengan penurunan fungsi jantung yang teruk (kejutan kardiogenik)
- serangan jantung
- penyempitan bronkus dan kesukaran bernafas (bronkospasme)
- kemerosotan kesedaran (atau bahkan koma)
- sawan
- loya
- Dia mencuba semula
- perubahan warna badan kebiruan (sianosis)
- kematian.
Mengambil alkohol, ubat-ubatan untuk menurunkan tekanan darah, quinidine (ubat untuk merawat gangguan irama jantung), atau barbiturat (ubat-ubatan untuk merawat epilepsi) pada masa yang sama memperburuk tanda dan gejala. Manifestasi pertama pengambilan ubat berlebihan berlaku 20 minit hingga 2 jam selepas pemberian ubat. Kesannya juga boleh berterusan selama beberapa hari.
Sekiranya anda terlupa mengambil Lopresor
Sekiranya anda terlupa mengambil tablet, jangan minum dua kali ganda untuk menggantikan tablet yang terlupa.
Sekiranya anda berhenti mengambil Lopresor
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan produk ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Penghentian rawatan secara tiba-tiba
Jangan menghentikan rawatan dengan Lopresor secara tiba-tiba, terutamanya jika anda mempunyai penyakit kerana bekalan oksigen ke jantung berkurang (iskemia), seperti angina pectoris (sakit dada). Untuk mengelakkan angina pectoris menjadi lebih teruk, doktor anda akan mengurangkannya. secara beransur-ansur dalam jangka masa 1 hingga 3 minggu dan akan menetapkan terapi penggantian jika perlu. Doktor anda akan mengawasi anda semasa anda menghentikan rawatan.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lopresor
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Sekiranya semasa rawatan dengan Lopresor anda mengalami kesan sampingan mata berikut (mata kering dan / atau kadang-kadang ruam kulit di bawah mata) hubungi doktor anda yang boleh MENGHENTIKAN rawatan dengan ubat ini.
Di samping itu, anda mungkin mengalami kesan sampingan berikut:
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
- tekanan darah rendah ketika bergerak dari duduk ke berdiri (hipotensi ortostatik kadang-kadang dengan sinkop)
- loya
- Dia mencuba semula
- sakit di bahagian perut
- keletihan
- kesukaran bernafas berikutan latihan fizikal (dyspnea latihan)
- degupan jantung perlahan (bradikardia)
- pening
- sakit kepala.
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang)
- cirit-birit
- sembelit
- ruam kulit (dalam bentuk gatal-gatal, luka kulit)
- kekejangan otot
- bronkospasme (walaupun anda tidak pernah menderita penyakit paru-paru obstruktif pada masa lalu)
- bengkak (edema)
- sakit pada jari dan jari kaki yang bertukar menjadi keputihan pertama kemudian kebiruan dan akhirnya kemerahan (fenomena Raynaud)
- penyakit jantung (kegagalan jantung)
- perubahan irama jantung
- persepsi degupan jantung (berdebar-debar)
- tahap kesedaran berkurang
- mengantuk atau insomnia
- kesemutan di lengan dan kaki (paraesthesia)
- kemurungan
- mimpi ngeri.
Sangat Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)
- kenaikan berat badan
- keabnormalan dalam ujian fungsi hati
- disfungsi ereksi
- keinginan seksual terganggu
- Penyakit Peyronie (penyakit zakar)
- keradangan sendi (artritis)
- tindak balas kepekaan cahaya (kepekaan cahaya)
- berpeluh berlebihan
- keguguran rambut dan keguguran rambut (alopecia)
- memburukkan lagi psoriasis (penyakit kulit)
- penyakit hati yang teruk (hepatitis)
- kekeringan membran mukus mulut
- retroperitoneal fibrosis (radang perut)
- kerengsaan dan keradangan pada lapisan hidung (rhinitis)
- gangren (kulit kebiruan atau kehijauan di tangan atau kaki) jika anda mengalami gangguan teruk peredaran darah periferal
- pengurangan bilangan platelet dalam darah (trombositopenia)
- gangguan keperibadian
- halusinasi
- penglihatan berkurang (mis. penglihatan kabur)
- kerengsaan
- berdering di telinga (tinnitus)
- gangguan pendengaran sekiranya melebihi dos yang disyorkan (mis. pendengaran berkurang atau tuli)
- sakit dada.
Di samping itu, kesan sampingan berikut mungkin berlaku, kekerapannya tidak dapat ditentukan:
Gangguan sistem saraf
- keadaan kekeliruan
Gangguan metabolisme dan pemakanan
- peningkatan trigliserida (lemak) dalam darah
- pengurangan kolesterol HDL dalam darah.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg
Jangan simpan tablet bersalut filem Lopresor 100 mg di atas 30 ° C.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada kelembapan.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada lepuh dan kadbod selepas TAMAT.
Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang mengandungi Lopresor
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg
Setiap tablet bersalut filem mengandungi:
- Bahan aktifnya adalah metoprolol tartrate 100 mg.
Bahan-bahan lain adalah: karboksimetil pati natrium A, silika anhidrat koloid, magnesium stearat, selulosa mikrokristal, hypromellose, minyak kastor polihidroksi terhidrogenasi, talc, titanium dioksida.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan
Setiap tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:
- Bahan aktifnya ialah: metoprolol tartrate 200 mg.
- Bahan-bahan lain adalah: silika koloid anhidrat, selulosa mikrokristal, kalsium fosfat dibasik dihidrat, penyebaran poliakrilat 30%, magnesium stearat, gliseril palmitat stearat, hypromellose, polysorbate 80, talc, titanium dioxide, iron iron oksida.
Penerangan tentang rupa Lopresor dan kandungan peknya
Tablet untuk penggunaan oral.
- Lopresor 100 mg hadir dalam bentuk tablet bersalut filem putih bulat yang dibungkus dalam lepuh 30 tablet
- Lopresor 200 mg terdapat dalam tablet pelepasan berpanjangan bulat dan kuning yang dibungkus dalam pek lepuh 28 tablet.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
LOPRESOR
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg
Setiap tablet bersalut filem mengandungi:
Bahan aktif: metoprolol tartrate 100 mg.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan
Setiap tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:
Bahan aktif: metoprolol tartrate 200 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut filem.
Tablet pelepasan berpanjangan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi arteri: sama ada sendiri atau bersama dengan ubat antihipertensi lain, misalnya diuretik, vasodilator periferal atau perencat ACE.
Angina pectoris: profilaksis jangka panjang. Untuk melegakan krisis akut, nitrogliserin harus digunakan sekiranya perlu.
Terlalu banyak atau disyaki infark miokard, sebagai pencegahan sekunder selepas infark miokard.
Gangguan jantung berfungsi dengan berdebar-debar.
Pencegahan migrain.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Populasi umum
Sebaiknya individualisasi posologi dan mengikuti jadual dos berikut.
Hipertensi
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg: 100-200 mg sehari, sama ada sebagai satu pentadbiran, pada waktu pagi, atau dalam 2 dos terbahagi (pagi dan petang).
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan: 1 tablet pada waktu pagi.
Angina pectoris
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg: 100-200 mg sehari, dalam 2 dos terbahagi. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 400 mg.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan: 1 tablet pada waktu pagi
Serangan jantung
Fasa akut: Dos yang disyorkan dapat disesuaikan berdasarkan status hemodinamik pesakit.
Terapi penyelenggaraan: Dos pemeliharaan oral adalah 200 mg sehari, dalam dua dos terbahagi. Rawatan harus diteruskan sekurang-kurangnya 3 bulan.
Gangguan jantung berfungsi dengan berdebar-debar dan pencegahan migrain
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg: 100 mg sehari, diberikan sekali pada waktu pagi; jika perlu, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 200 mg, diberikan dalam dua dos terbahagi (pagi dan petang).
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan: 1 tablet, diberikan sekali pada waktu pagi.
Populasi kanak-kanak
Tidak ada kajian pediatrik yang dilakukan. Keselamatan dan keberkesanan Lopresor pada pesakit kanak-kanak belum terbukti.
Kegagalan buah pinggang
Tidak diperlukan penyesuaian dos Lopresor pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Kekurangan hepatik
Tahap metoprolol dalam darah boleh meningkat dengan ketara pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu. Oleh itu, tablet bersalut filem Lopresor 100 mg atau tablet lepasan berpanjangan Lopresor 200 mg harus diberikan bermula dengan dos rendah dan peningkatan dos dengan berhati-hati mengikut tindak balas klinikal (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).
Warga Emas (> 65 tahun)
Tidak ada penyesuaian dos Lopresor yang diperlukan pada pasien tua, tetapi ubat tersebut harus diberikan dengan berhati-hati kerana peningkatan kemungkinan kejadian buruk. Khususnya, pesakit seperti itu harus dipantau untuk penurunan tekanan darah atau denyut jantung yang berlebihan (lihat bahagian 4.4).
Kaedah pentadbiran
Tablet tidak boleh dikunyah dan harus diminum bersama segelas air.
Lopresor harus selalu diambil secara berkala dengan makanan. Sekiranya doktor menasihati pesakit untuk mengambil Lopresor sama ada sebelum atau semasa sarapan, pesakit harus terus mengambil Lopresor dengan jadual yang sama sepanjang tempoh rawatan.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan ia boleh diambil semasa perut penuh atau kosong, lebih baik pada waktu pagi.
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg ia mesti diambil semasa perut kosong.
04.3 Kontraindikasi
• Dikenali hipersensitiviti terhadap bahan aktif, ubat-ubatan yang berkaitan dengannya, atau kepada mana-mana eksipien;
• Hipersensitiviti terhadap penyekat beta lain (kepekaan silang antara penyekat beta mungkin berlaku);
• Blok atrioventrikular darjah kedua atau ketiga;
• Kegagalan jantung yang dikompensasi, bradikardia sinus yang berkaitan secara klinikal (degupan jantung kurang daripada 45-50 denyutan / minit);
• Sindrom nod sinus;
• Gangguan peredaran arteri periferal yang teruk;
• Kejutan kardiogenik;
• Pheochromocytoma yang tidak dirawat (lihat bahagian 4.4);
• Hipotensi;
• Asma bronkial yang teruk atau riwayat bronkospasme teruk.
• Penggunaan Lopresor dikontraindikasikan pada pesakit gagal jantung dengan denyut jantung kurang dari 45-50 denyut / minit, selang P-R lebih besar dari 0,24 saat, tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg dan / atau kegagalan jantung yang teruk.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Perasaan bronkospastik
Umumnya beta-blocker, termasuk Lopresor, tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan keadaan bronkospastik. Walau bagaimanapun, kerana kardioselektif relatif metoprolol, Lopresor dapat diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan penyakit bronkospastik ringan atau sederhana dalam kes di mana ubat lain yang sesuai tidak ditoleransi atau terbukti tidak berkesan.
Walau bagaimanapun, kerana selektiviti β1 tidak mutlak, agonis β2 harus diberikan bersamaan dan dos Lopresor serendah mungkin digunakan.
Lopresor dikontraindikasikan pada asma bronkial yang teruk dan pada pesakit dengan riwayat bronkospasme yang teruk (lihat bahagian 4.3).
Pesakit diabetes
Lopresor harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien diabetes mellitus, terutama yang dirawat dengan insulin atau agen hipoglikemik oral (lihat bahagian 4.5). Pesakit diabetes harus diberitahu bahawa penyekat beta, termasuk Lopresor, dapat menutupi takikardia hipoglikemik; namun, manifestasi hipoglikemia lain, seperti pening dan berpeluh, mungkin tidak ditekan secara signifikan dan berpeluh juga dapat meningkat.
Sistem kardiovaskular
Pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang tidak dirawat (lihat bahagian 4.3), penyekat beta, termasuk Lopresor, tidak boleh digunakan. Penggunaan beta blocker hanya dapat dipertimbangkan setelah mendapat rawatan dan menstabilkan kegagalan jantung dengan secukupnya.
Oleh kerana kesan negatifnya terhadap konduksi atrioventricular, beta-blocker, termasuk Lopresor, hanya boleh digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan blok atrioventricular tahap pertama (lihat bahagian 4.3). Sekiranya pesakit mengalami bradikardia progresif (degupan jantung kurang dari 50-55 denyut / minit), dos harus dikurangkan secara beransur-ansur atau rawatan dihentikan (lihat bahagian 4.3).
Gangguan peredaran periferal
Lopresor harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan peredaran arteri periferal (mis., Penyakit atau fenomena Raynaud, klaudikasi sekejap-sekejapkerana rawatan dengan beta-blocker dapat memperburuk keadaan ini (lihat bahagian 4.3).
Pheochromocytoma
Pada pesakit dengan pheochromocytoma yang diketahui atau disyaki, Lopresor harus selalu diberikan bersamaan dengan alpha blocker dan hanya setelah rawatan alpha blocker telah dimulakan (lihat bahagian 4.3).
Anestesia dan Pembedahan
Terapi beta-blocker kronik tidak boleh dihentikan secara rutin sebelum pembedahan besar. Kemampuan jantung yang berkurang untuk bertindak balas terhadap rangsangan adrenergik dapat meningkatkan risiko anestesia umum dan prosedur pembedahan.Sebelum pembedahan yang memerlukan anestesia umum, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit sedang dirawat dengan beta blocker. Anestetik dengan kesan cardiodepressive yang paling mungkin digunakan (lihat bahagian 4.5). Sekiranya penghentian penyekat beta, termasuk Lopresor, dianggap perlu sebelum operasi, penarikan harus dilakukan secara beransur-ansur dan selesai kira-kira 48 jam sebelum anestesia umum.
Penghentian rawatan secara tiba-tiba
Penghentian rawatan Lopresor secara tiba-tiba harus dielakkan, terutama pada pesakit dengan penyakit jantung iskemia. Untuk mengelakkan pembengkakan angina pectoris, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur dalam jangka waktu 1 hingga 3 minggu dan, jika perlu, terapi penggantian harus dimulakan pada waktu yang sama.
Reaksi anafilaksis
Pada pesakit yang mengambil beta-blocker, reaksi anafilaksis yang disebabkan oleh agen lain boleh menjadi sangat teruk dan menentang dos normal adrenalin. Sekiranya boleh, penggunaan penyekat beta, termasuk Lopresor, harus dielakkan pada pesakit yang berisiko tinggi mengalami anafilaksis.
Angina Prinzmetal
Penyekat beta boleh meningkatkan jumlah dan jangka masa serangan angina pada pesakit dengan angina Prinzmetal (varian angina pectoris). Penyekat beta1 yang relatif selektif, seperti Lopresor, boleh digunakan pada pesakit tersebut, tetapi hanya dengan sangat berhati-hati.
Thyrotoxicosis
Penyekat beta menutupi beberapa gejala klinikal tirotoksikosis. Oleh itu, apabila Lopresor diberikan kepada pesakit dengan tirotoksikosis yang diketahui atau disyaki, fungsi tiroid dan jantung harus dipantau dengan teliti.
Sindrom Oculomucocutaneous
Sindrom Oculomucocutaneous dalam varian lengkapnya belum dilaporkan dengan Lopresor. Walau bagaimanapun, manifestasi separa sindrom ini (mata kering dan / atau kadang-kadang ruam kulit) juga telah dijelaskan dengan Lopresor. Dalam kebanyakan kes, gejala hilang setelah pemberhentian rawatan Lopresor. Pesakit harus diperhatikan dengan teliti untuk kemungkinan kesan okular. Sekiranya kesan seperti itu berlaku, pertimbangan harus diberikan untuk menghentikan Lopresor.
Penyekat saluran kalsium (penggunaan oral dan intravena)
Pesakit yang menjalani terapi oral dengan penyekat saluran kalsium jenis verapamil dalam kombinasi dengan Lopresor harus dipantau dengan teliti. Tambahan pula, penyekat saluran kalsium jenis verapamil (fenilalkylamina) tidak boleh diberikan secara intravena pada pesakit yang menerima Lopresor kerana risiko serangan jantung dalam keadaan ini (lihat bahagian 4.5).
Kekurangan hepatik
Metoprolol mengalami metabolisme hepatic first pass yang signifikan dan dihilangkan terutamanya melalui metabolisme hepatik (lihat bahagian 5.2).Oleh itu, kekurangan hati boleh meningkatkan ketersediaan bio metoprolol sistemik dan mengurangkan pelepasan totalnya, yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasmanya.
Pesakit Lansia Warga emas mesti dirawat dengan berhati-hati. Sebenarnya, penurunan tekanan darah atau degupan jantung yang berlebihan boleh menyebabkan bekalan darah ke organ vital tidak mencukupi.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Interaksi dengan ubat-ubatan yang penggunaannya tidak digalakkan
Ubat berikut boleh meningkatkan kesan atau kepekatan metoprolol dalam plasma.
Penyekat saluran kalsium (penggunaan intravena)
Antagonis kalsium jenis verapamil dan diltiazem dapat memperkuatkan kesan depresi beta-blocker terhadap tekanan darah, degupan jantung dan kontraktilasi, dan konduksi atrioventricular. Penyekat saluran kalsium jenis verapamil (phenylalkylamines) tidak boleh diberikan secara intravena kepada pesakit yang menerima Lopresor, kerana terdapat risiko serangan jantung.
Interaksi yang perlu dipertimbangkan
Kesan ubat lain pada metoprolol
Ubat antihipertensi lain
Kesan Lopresor dan ubat antihipertensi lain terhadap tekanan darah pada amnya adalah tambahan. Pesakit dirawat bersamaan dengan ubat-ubatan yang menguraikan katekolamin, beta-blocker lain (juga dalam bentuk titisan mata), atau perencat monoamine oksidase (MAO) Selain itu, hipertensi yang ketara secara teorinya boleh berlaku sehingga 14 hari setelah pemberhentian pemberian MAO yang tidak dapat dipulihkan secara bersamaan.
Penyekat saluran kalsium (penggunaan oral)
Pemberian beta-blocker secara bersamaan dengan penyekat saluran kalsium boleh mengakibatkan pengurangan tambahan dalam kontraktilasi miokard kerana kesan negatif inotropik dan kronotropik. Pesakit yang menjalani terapi oral dengan penyekat saluran kalsium jenis verapamil dalam kombinasi dengan Lopresor harus dipantau dengan teliti.
Antiarrhythmics
Penyekat beta dapat memperkuat kesan negatif inotropik antiaritmia dan kesannya pada masa pengaliran atrium. Khususnya, pada pesakit dengan disfungsi nod sinus yang sudah ada, pemberian amiodarone bersamaan boleh menyebabkan kesan elektrofisiologi tambahan termasuk bradikardia, penahan sinus dan blok atrioventrikular Antiarrhythmics seperti quinidine, tocainide, procainamide, ajmaline, amiodarone, flecainide dan disopyramide dapat meningkatkan kesan Lopresor pada kadar denyutan jantung dan pengaliran atrioventrikular.
Nitrogliserin
Nitrogliserin boleh meningkatkan kesan hipotensi Lopresor.
Anestetik am
Beberapa anestetik penyedutan boleh meningkatkan kesan cardiodepressive beta-blocker (lihat bahagian 4.4).
Perencat CYP2D6
Inhibitor kuat enzim ini dapat meningkatkan kepekatan metoprolol dalam plasma. Penghambatan CYP2D6 yang kuat akan mengakibatkan perubahan fenotip pada metaboliser yang buruk (lihat bahagian 5.2.). Perhatian harus diberikan semasa metoprolol diberikan bersama dengan perencat CYP2D6 yang kuat. Inhibitor CYP2D6 yang diketahui kuat, secara klinikal, adalah antidepresan seperti fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine, sertraline, bupropion, clomipramine, desipramine; antipsikotik seperti chlorpromazine, fluphenazine, haloperidol, thioridazine; antiarrhythmics seperti quinidine atau propafenone; antiretroviral seperti ritonavir; antihistamin seperti diphenhydramine; antimalaria seperti hydroxychloroquine atau quinidine; antifungals seperti terbinafine
Hidralazin
Pemberian hidralazin secara bersamaan dapat menghalang metabolisme metoprolol pra-sistemik yang mengakibatkan peningkatan kepekatan metoprolol.
Digitalis glikosida
Penggunaan glikosida digitalis secara serentak boleh menyebabkan bradikardia berlebihan dan / atau pemanjangan masa pengaliran atrioventrikular.
Simpatomimetik
Pentadbiran bersamaan dengan beta-blocker zat dengan aktiviti simpatomimetik, seperti adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin, phenylephrine, phenylpropanolamine dan derivatif xanthine yang terkandung dalam produk antitussive atau dalam titisan hidung dan oftalmik, dapat meningkatkan tindak balas tekanan menyebabkan hipertensi bersama perencatan kesan terapeutik. Ini kurang mungkin berlaku dengan dos terapeutik ubat selektif β1 berbanding dengan beta-blocker bukan kardioselektif.
Ubat anti-radang bukan steroid
Pemberian ubat anti-radang bukan steroid secara bersamaan, termasuk perencat COX-2, dengan beta-blocker dapat mengurangkan kesan antihipertensi metoprolol sebagai kemungkinan akibat penghambatan sintesis prostaglandin buah pinggang dan pengekalan air dan natrium yang disebabkan oleh bukan steroid ubat anti-radang.
Pengaruh enzim hati
Pengaruh enzim boleh mempengaruhi tahap metoprolol dalam plasma. Contohnya, kepekatan plasma metoprolol diturunkan oleh rifampicin.
Kesan metoprolol pada ubat lain
Ubat antiadrenergik
Kesan antihipertensi penyekat alpha-adrenergik seperti guanethidine, betanidine, reserpine, alpha-methyldopa atau clonidine boleh diperkuat oleh beta-blocker. Penyekat beta-adrenergik juga dapat meningkatkan kesan hipotensi postural pada pentadbiran pertama prazosin, mungkin mencegah refleks takikardia. Sebaliknya, penyekat beta-adrenergik juga dapat memperkuat tindak balas hipertensi terhadap penarikan clonidine seperti pada pesakit yang mengambil clonidine dan beta-blocker bersamaan. Sekiranya pesakit dirawat bersamaan dengan clonidine dan Lopresor dan rawatan clonidine mesti dihentikan, terapi Lopresor mesti dihentikan beberapa hari sebelum clonidine.
Antidiabetes dan insulin
Penyekat beta boleh mengganggu tindak balas hemodinamik biasa terhadap hipoglikemia dan menyebabkan peningkatan tekanan darah yang berkaitan dengan bradikardia yang teruk. Pada pesakit diabetes yang menggunakan insulin, rawatan dengan penyekat beta mungkin dikaitkan dengan episod hipoglikemia yang lebih ketara atau berpanjangan. juga boleh menentang kesan hipoglikemik sulfonylureas. Risiko kesan ini lebih rendah dengan ubat selektif β1 seperti Lopresor daripada dengan beta-blocker bukan kardioselektif. Walau bagaimanapun, pesakit diabetes yang menerima Lopresor harus dipantau dengan teliti untuk memastikan kawalan diabetes (lihat bahagian 4.4).
Lidocaine (xylocaine)
Metoprolol dapat mengurangkan pelepasan lidokain, menyebabkan peningkatan kesan lidokain.
Prazosin
Hipotensi postural akut yang mungkin berlaku setelah pemberian prazosin pertama mungkin ditonjolkan pada pesakit yang sudah dirawat dengan beta-blocker, termasuk tablet bersalut filem Lopresor 100 mg atau tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan.
Erkot alkaloid
Pentadbiran bersamaan dengan beta-blocker dapat meningkatkan tindakan vasokonstriktif alkaloid ergot.
Dipyridamole
Secara amnya, pemberian beta-blocker harus dihentikan sebelum ujian dipyridamole, memantau detak jantung setelah suntikan dipyridamole.
Alkohol
Metoprolol dapat mengubah parameter farmakokinetik alkohol.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Hanya ada data terhad mengenai penggunaan metoprolol pada wanita hamil. Pengalaman dengan metoprolol pada trimester pertama kehamilan adalah terhad, tetapi tidak ada malformasi yang disebabkan oleh metoprolol setakat ini. Walau bagaimanapun, beta-blocker dapat mengurangkan perfusi plasenta. Kajian haiwan terhad menunjukkan tiada kesan langsung atau tidak langsung terhadap ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Risiko ibu-janin tidak diketahui.
Untuk perkara di atas, Lopresor hanya boleh diberikan kepada wanita hamil sekiranya terdapat keperluan yang jelas. Sekiranya rawatan dengan Lopresor semasa kehamilan, dos serendah mungkin harus digunakan dan terapi harus ditangguhkan sekurang-kurangnya 2 atau 3 hari sebelum melahirkan, untuk mengelakkan peningkatan kontraktilitas rahim dan kesan penyekat beta pada bayi yang belum lahir (mis. bradikardia, hipoglikemia).
Penyusuan susu ibu
Sebilangan kecil metoprolol dikeluarkan dalam susu ibu: pada dos terapi bayi yang mengambil 1 liter susu ibu setiap hari akan menerima dos metoprolol kurang dari 1 mg. Walau bagaimanapun, semasa menyusui disarankan untuk menjaga bayi yang baru lahir dalam keadaan ketat untuk manifestasi dan gejala beta-blockade.
Kesuburan
Kesan Lopresor terhadap kesuburan manusia belum dikaji.
Metoprolol tartrate menunjukkan kesan pada spermatogenesis tikus pada dos terapeutik, tetapi tidak ada kesan pada kadar konsepsi pada dos yang jauh lebih tinggi dalam kajian kesuburan haiwan (lihat bahagian 5.3).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pening, keletihan atau gangguan penglihatan mungkin berlaku semasa rawatan dengan Lopresor (lihat bahagian 4.8) yang boleh mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk yang diperhatikan dalam ujian klinikal disenaraikan oleh kelas dan sistem organ MedDRA. Dalam setiap kelas, tindak balas buruk disusun mengikut kekerapan, dengan reaksi paling kerap disebut terlebih dahulu.Dalam setiap kumpulan frekuensi, reaksi buruk ditunjukkan mengikut urutan penurunan keparahan. Sebagai tambahan, kategori frekuensi yang sesuai untuk setiap tindak balas buruk berdasarkan konvensyen berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100 y
Gangguan sistem darah dan limfa
Sangat jarang berlaku: trombositopenia.
Gangguan psikiatri
Jarang: kemurungan, mimpi buruk.
Sangat jarang berlaku: gangguan keperibadian, halusinasi
Gangguan sistem saraf
Biasa: pening, sakit kepala.
Jarang: tahap kesedaran berkurang, mengantuk atau insomnia, paraesthesia.
Gangguan mata
Sangat jarang berlaku: gangguan penglihatan (mis. Penglihatan kabur), kerengsaan, mata kering.
Gangguan telinga dan labirin
Sangat jarang berlaku: tinitus, gangguan pendengaran1 (mis. Kehilangan pendengaran atau pekak)
Penyakit jantung
Biasa: bradikardia.
Jarang: kegagalan jantung, aritmia jantung, berdebar-debar.
Sangat jarang berlaku: gangguan konduksi, sakit dada.
Gangguan vaskular
Biasa: hipotensi ortostatik (kadang-kadang dengan sinkop).
Jarang: edema, fenomena Raynaud.
Sangat jarang: gangren2
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Biasa: dyspnea berlebihan.
Jarang: bronkospasme 3.
Sangat jarang berlaku: rhinitis.
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: loya, muntah, sakit perut.
Jarang: cirit-birit, sembelit.
Sangat jarang berlaku: mulut kering, fibrosis retroperitoneal 4
Gangguan hepatobiliari
Sangat jarang berlaku: hepatitis.
Gangguan pada kulit dan tisu subkutan
Jarang: ruam (dalam bentuk urtikaria, psoriasiform dan lesi kulit distrofik).
Sangat jarang berlaku: reaksi fotosensitiviti, hiperhidrosis, alopecia, semakin teruknya psoriasis.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Jarang: kekejangan otot
Sangat jarang berlaku: artritis.
Gangguan sistem pembiakan dan payudara
Sangat jarang berlaku: disfungsi ereksi, gangguan libido, penyakit Peyronie 4.
Gangguan tapak am dan pentadbiran
Biasa: keletihan
Ujian diagnostik
Sangat jarang berlaku: kenaikan berat badan, kelainan ujian fungsi hati.
1 dalam dos lebih tinggi daripada yang disyorkan;
2 pada pesakit dengan penyakit peredaran darah periferal yang sudah ada sebelumnya;
3 boleh berlaku pada pesakit yang tidak mempunyai sejarah penyakit paru obstruktif;
4 hubungan dengan Lopresor belum terjalin secara pasti.
Reaksi buruk dari laporan spontan dan literatur (kekerapan tidak diketahui)
Reaksi buruk berikut berasal dari pengalaman pasca pemasaran tablet Lopresor 100 mg bersalut filem atau tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan, dari laporan spontan dan literatur. Tidak diketahui dan tertakluk kepada faktor kekeliruan, tidak mustahil untuk dipercayai anggarkan frekuensi mereka yang oleh itu ditakrifkan sebagai "tidak diketahui".
Reaksi buruk disenaraikan oleh kelas dan sistem organ MedDRA. Di dalam setiap kelas, reaksi buruk ditunjukkan mengikut penurunan keparahan.
Gangguan sistem saraf
Keadaan keliru
Ujian diagnostik
Hipertrigliseridemia, penurunan HDL.
04.9 Overdosis
Tanda dan gejala
Overdosis ubat boleh menyebabkan hipotensi yang teruk, bradikardia sinus, blok atrioventricular, infark miokard, kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, serangan jantung, bronkospasme, kemerosotan kesedaran (atau bahkan koma), sawan, mual, muntah, sianosis dan kematian.
Pengambilan alkohol, antihipertensi, quinidine, barbiturat secara serentak memperburuk tanda dan gejala. Manifestasi overdosis pertama berlaku dari 20 minit hingga 2 jam selepas pemberian ubat. Kesan overdosis besar dapat berterusan selama beberapa hari, walaupun penurunan kepekatan plasma.
Rawatan
Pesakit dengan overdosis beta-blocker mesti selalu dimasukkan ke hospital untuk memantau fungsi penting (fungsi jantung, analisis gas darah, parameter biokimia). Sekiranya sesuai, langkah-langkah sokongan kecemasan, seperti pengudaraan buatan atau peraturan degupan jantung, harus dilaksanakan. Walaupun nampaknya dalam keadaan baik, pesakit yang telah mengambil dos yang menyebabkan overdosis sederhana harus diperhatikan dengan berhati-hati selama sekurang-kurangnya 4 jam untuk bukti gejala keracunan.
Sekiranya berlaku overdosis oral yang berpotensi mengancam nyawa, induksi muntah atau lavage gastrik (dalam masa 4 jam setelah pengambilan Lopresor) dan / atau pemberian arang aktif untuk mengeluarkan ubat dari saluran gastrointestinal. Hemodialisis tidak mungkin berguna. sumbangan untuk penghapusan metoprolol.
Manifestasi klinikal overdosis lain harus diatasi secara simptomatik berdasarkan sistem rawatan intensif moden.
Selepas episod overdosis, penarikan beta-blocker mungkin berlaku (lihat bahagian 4.4).
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: beta-blocker kardioselektif, tidak berkaitan
Kod ATC C07AB02
Metoprolol adalah beta-blocker kardioselektif yang bertindak pada reseptor β1-adrenergik, terutamanya terletak di jantung, pada dos yang lebih rendah daripada yang merangsang reseptor β2, terutamanya terletak di saluran bronkus dan periferal. Metoprolol tidak mempunyai kesan penstabilan membran, dan juga tidak menunjukkan aktiviti agonis separa (ISA).
Kesan merangsang katekolamin pada jantung dikurangkan atau dihambat oleh metoprolol, yang mengakibatkan penurunan kadar jantung, kontraktil dan output.
Metoprolol menurunkan tekanan darah tinggi pada kedudukan ortho dan dalam keadaan terlentang. Ia juga mengurangkan tahap peningkatan tekanan darah yang berlaku sebagai tindak balas terhadap latihan fizikal. Rawatan dengan metoprolol menentukan peningkatan awal dalam ketahanan vaskular periferal, yang dalam jangka masa panjang -terapi terapi menormalkan atau bahkan menurun. Seperti semua beta-blocker, mekanisme tepat kesan antihipertensi metoprolol tidak diketahui sepenuhnya. Walau bagaimanapun, penurunan tekanan darah jangka panjang yang diamati dengan metoprolol nampaknya berkadar langsung dengan penurunan secara beransur-ansur dalam ketahanan periferal total.
Pada angina pectoris, metoprolol mengurangkan kekerapan dan keparahan serangan iskemia dan meningkatkan toleransi latihan.
Sekiranya takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium atau extrasystoles ventrikel atau aritmia ventrikel lain, metoprolol mempunyai kesan pengawalan pada degupan jantung. Tindakan antiaritmia terutamanya disebabkan oleh penghambatan automatisme nod sinoatrial dan pemanjangan masa pengaliran atrioventricular.
Pada pesakit dengan infarksi miokardium yang jelas atau disyaki, metoprolol mengurangkan kematian. Kesan ini mungkin disebabkan oleh penurunan frekuensi aritmia ventrikel yang teruk, dan juga pada batasan ukuran infark. Metoprolol juga terbukti dapat mengurangkan kejadian refarksi miokard yang tidak membawa maut.
Berkat kesan penyekat beta, metoprolol ditunjukkan untuk rawatan gangguan jantung berfungsi dengan berdebar-debar, untuk pencegahan migrain dan untuk digunakan dalam hipertiroidisme sebagai ubat tambahan.
Rawatan jangka panjang dengan metoprolol dapat mengurangkan kepekaan insulin.Namun, gangguan metoprolol dengan pembebasan insulin dan metabolisme karbohidrat kurang berbanding dengan beta-blocker yang tidak selektif.
Dalam kajian jangka pendek, telah menunjukkan bahawa metoprolol dapat mempengaruhi "lipid darah, menyebabkan peningkatan trigliserida dan penurunan asid lemak bebas; dalam beberapa kes, penurunan kecil dalam fraksi HDL telah diperhatikan, walaupun jumlah yang lebih rendah berbanding dengan beta-blocker yang tidak selektif Dalam kajian jangka panjang, yang berlangsung selama beberapa tahun, tahap kolesterol dikurangkan.
Kajian farmakokinetik dan farmakodinamik menunjukkan bahawa 30% aktiviti antagonis beta-1-adrenoceptor maksimum adalah penting untuk kesan farmakodinamik minimum yang diperhatikan dengan kira-kira 45 nmol / L metoprolol dalam plasma.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pemberian tablet konvensional secara oral, metoprolol diserap dengan cepat, sekata dan hampir keseluruhan di sepanjang saluran usus. Penyerapan metoprolol dari Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan ia lebih perlahan, tetapi ketersediaan bio metoprolol serupa dengan yang diperoleh dengan tablet konvensional. Kepekatan plasma puncak dicapai setelah kira-kira 1.5-2 jam. dengan Tablet bersalut Lopresor 100 mg dan selepas 4-5 jam lebih kurang. dengan Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan. Kepekatan plasma metoprolol meningkat hampir secara berkadar melebihi 50-200 mg.
Oleh kerana penghapusan hepatic first pass secara besar-besaran, hanya sekitar 50% dos metoprolol oral tunggal yang mencapai peredaran sistemik. Tahap penghapusan pra-sistemik berbeza pada tahap individu, kerana perbezaan genetik dalam metabolisme oksidatif. Walaupun profil plasma mempunyai "kebolehubahan intersubjektif yang luas, profil tersebut dapat dihasilkan semula dalam satu individu.
Selepas pemberian berulang kali, peratusan dos yang tersedia secara sistematik lebih tinggi 40%. daripada yang diperoleh dengan satu dos (iaitu kira-kira 70%). Ini mungkin disebabkan oleh ketepuan separa metabolisme lulus pertama atau pengurangan izin akibat pengurangan aliran darah hepatik. Pengambilan makanan secara serentak dapat meningkatkan ketersediaan bio sistemik satu dos oral sebanyak 20-40%.
Pembahagian
Metoprolol diedarkan secara meluas dan cepat, dengan jumlah pengedaran 3.2-5.6 l / kg. Jumlah pengagihan yang jelas pada keseimbangan (Vss) pada metabolisme berat (4,84 L / kg) relatif lebih tinggi daripada pada metabolis yang lemah (2,83 L / kg). Waktu hayat tidak bergantung pada dos dan tidak berubah sekiranya berulang pentadbiran. 10% lebih kurang. metoprolol plasma terikat dengan protein. Metoprolol melintasi plasenta dan terdapat dalam susu ibu (lihat bahagian 4.6). Pada pesakit dengan hipertensi, kepekatan metoprolol dalam CSF serupa dengan yang terdapat dalam plasma.
Metoprolol bukan substrat yang signifikan untuk P-glikoprotein, menunjukkan bahawa kebolehubahan farmakokinetik antara individu metoprolol disebabkan terutamanya oleh metabolisme CYP2D6.
Metabolisme
Metoprolol dimetabolisme secara meluas oleh enzim hepatik sistem sitokrom P450. Laluan metabolik utama metoprolol adalah alpha-hydroxylation, O-demethylation dan oksidatif deaminasi. Alfa-hidroksilasi metoprolol adalah selektif stereo.Metabolisme oksidatif metoprolol dikawal secara genetik dengan sumbangan penting dari isoform 2D6 dari sitokrom polimorfik P450. Walau bagaimanapun, metabolisme metoprolol yang bergantung pada sitokrom P450 2D6 nampaknya tidak banyak mempengaruhi keselamatan dan toleransi ubat. Tiada metabolit metoprolol yang menyumbang secara signifikan terhadap kesan penyekat beta.
Berkadar dosis
Metoprolol menunjukkan metabolisme pra-sistemik tepu yang, dengan peningkatan dos, menyebabkan peningkatan pendedahan yang tidak berkadar.
Penghapusan
Paruh penghapusan rata-rata metoprolol adalah 3-4 jam; pada subjek metabolisme yang perlahan boleh menjadi 7-9 jam. Selepas pemberian oral tunggal 100 mg metoprolol, pelepasan median masing-masing adalah 31, 168 dan 367 L / jam. metabolisme yang lemah, metabolisme berat dan metabolisme yang sangat cepat.Pengecualian stereoisomer ginjal tidak menunjukkan selektiviti stereo dalam perkumuhan buah pinggang. Kira-kira 95% daripada dos oral dikeluarkan dalam air kencing. Jumlah ubat yang dihilangkan dalam bentuk tidak berubah, pada kebanyakan subjek (dimetabolisme secara meluas), kurang dari sekitar 5%, tetapi dapat mencapai 30% pada subjek dengan metabolisme yang lambat.
Kesan makanan
Pengambilan makanan nampaknya meningkatkan kadar penyerapan metoprolol yang menghasilkan kepekatan plasma maksimum yang sedikit lebih tinggi dalam masa yang lebih singkat.Namun, ini tidak memberi kesan yang signifikan terhadap pelepasan atau masa di mana kepekatan maksimum (Tmax) diperhatikan.
Untuk mengurangkan kebolehubahan kesan intraindividual, disarankan untuk mengambil Lopresor dalam hubungan tetap dengan makanan (lihat bahagian 4.2).
Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit khas
Pesakit geriatrik
Pada populasi geriatrik, kepekatan metoprolol plasma maksimum yang sedikit lebih tinggi dapat diperhatikan sebagai akibat penurunan metabolisme ubat pada pesakit tua yang berkaitan dengan pengurangan aliran darah ke hati. Walau bagaimanapun, kenaikan ini tidak signifikan secara klinikal atau berkaitan dengan terapi. Metoprolol tidak terkumpul apabila diberikan berulang kali dan tidak perlu penyesuaian dos pada populasi warga tua.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Farmakokinetik metoprolol tidak terjejas pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Walau bagaimanapun, terdapat kemungkinan pengumpulan metabolit yang kurang aktif pada pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang dari 5 mL / min, tetapi pengumpulan ini tidak mempengaruhi sifat penyekat beta ubat.
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu biasanya dapat dirawat dengan dos yang normal.
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Oleh kerana ubat ini dibersihkan terutamanya oleh metabolisme hepatik, gangguan hati dapat mempengaruhi farmakokinetik metoprolol. Waktu paruh penghapusan metoprolol berpanjangan, berdasarkan keparahan (hingga 7.2 jam), pada pesakit ini (lihat bahagian 4.2).
Pesakit dengan anastomosis porta-cava
Pesakit dengan anastomosis porta-cava, sekiranya berlaku pemberian intravena, mempunyai pelepasan sistemik lebih kurang. 0.3 l / min dan nilai AUC hingga 6 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan yang sihat.
Pesakit dengan penyakit keradangan
Penyakit keradangan tidak mempengaruhi farmakokinetik metoprolol.
Pesakit dengan hipertiroidisme
Hipertiroidisme boleh meningkatkan pelepasan metoprolol pra-sistemik.
Kepekaan etnik
Metabolisme oksidatif metoprolol dikendalikan secara genetik dengan sumbangan penting isoform 2D6 dari sitokrom polimorfik P450.
Terdapat perbezaan etnik yang signifikan dalam prevalensi fenotip "metabolis miskin" (PM). Kira-kira 7% orang Kaukasia dan kurang dari 1% orang Oriental adalah PM.Petabolisme miskin CYP2D6 mempunyai kepekatan plasma metoprolol beberapa kali lebih tinggi daripada "metabolisme baik" dengan aktiviti CYP2D6 normal.
Kesan jantina
Tidak ada bukti yang signifikan untuk menunjukkan kemungkinan perbezaan penghapusan antara populasi lelaki dan wanita, tidak diperlukan cadangan dos khusus jantina untuk metoprolol.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan pembiakan
Kajian ketoksikan pembiakan pada tikus, tikus dan arnab tidak menunjukkan potensi teratogenik metoprolol tartrate. Ketoksikan embrio dan / atau fetotoksisitas pada tikus dan arnab diperhatikan dari dos 50 mg / kg pada tikus dan 25 mg / kg pada arnab, seperti yang ditunjukkan oleh kerugian pra-implantasi, pengurangan jumlah janin yang layak per kuda dan / atau pengurangan kelangsungan hidup neonatal. Dosis tinggi telah dikaitkan dengan beberapa ketoksikan ibu dan keterbelakangan pertumbuhan keturunan, dalam rahim, seperti yang ditunjukkan oleh kekurangan berat badan minimum semasa kelahiran. Metoprolol tartrate dikaitkan dengan kesan buruk yang dapat dibalikkan pada spermatogenesis dari dos oral 3.5 mg / kg pada tikus, walaupun kajian lain tidak menunjukkan kesan metoprolol tartrate terhadap prestasi pembiakan pada tikus jantan.
Mutagenisiti
Dalam ujian Ames, dengan sel bakteria, dan dalam ujian in vivo dengan sel somatik mamalia atau sel kuman tikus lelaki, metoprolol tartrate didapati tidak mempunyai potensi mutagenik / genotoksik.
Kekarsinogenan
Selepas pemberian oral sehingga 800 mg / kg selama 21-24 bulan, metoprolol tartrate tidak karsinogenik pada tikus dan tikus.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg
Natrium kanji A, silika anhidrat koloid, magnesium stearat, selulosa mikrokristal, hypromellose, minyak kastor polihidrat terhidrogenasi, talc, titanium dioksida.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan
Silika anhidrat koloid, selulosa mikrokristal, kalsium fosfat dihidrat dibasik, penyebaran poliakrilat 30%, magnesium stearat, gliseril palmitat stearat, hypromellose, polysorbate 80, talc, titanium dioksida, oksida besi kuning.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg : simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C dalam bungkusan asal.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan: tidak ada.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg
Lepuh tidak beracun ALU / PVC atau ALU / PVC / PVDC.
Kotak 30 tablet bersalut filem 100 mg.
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan
Lepuh tidak beracun ALU / PVC atau ALU / PVC / PVDC.
Kadbod 28 tablet bersalut filem pelepasan berpanjangan 200 mg.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Lihat bahagian 4.2. Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Daiichi Sankyo Itali S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Rome
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg - AIC n. 023610013
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan - AIC n. 023610025
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tablet bersalut filem Lopresor 100 mg
Kebenaran: 23.8.78 Pembaharuan: 2010
Tablet Lopresor 200 mg pelepasan berpanjangan
Kebenaran: 17.2.82 Pembaharuan: 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Julai 2012
