OXIVENT - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Oxivent - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Oxitropium bromida

Larutan nebuliser 1.5 mg / ml Oxivent

Petunjuk Mengapa Oxivent digunakan? Untuk apa itu?

Oxivent mengandungi oxitropium bromida, yang tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut bronkodilator, yang membantu membersihkan saluran udara sehingga anda dapat bernafas dengan lebih mudah.

Oxivent ditunjukkan untuk rawatan penyakit saluran pernafasan pada orang dewasa seperti:

asma bronkial
penyakit paru obstruktif kronik (penyakit paru-paru kronik yang dicirikan oleh penyumbatan bronkus) dengan komponen asma.

Bercakap dengan doktor anda jika anda tidak merasa lebih baik atau jika anda merasa lebih teruk.

Kontraindikasi Apabila Oxivent tidak boleh digunakan

Jangan gunakan Oxivent

Sekiranya anda alah kepada oksitropium bromida atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
Sekiranya anda alah kepada atropin (bahan yang berfungsi dalam sistem saraf) dan turunannya (bahan yang serupa dengan atropin)
Sekiranya anda menderita glaukoma sudut tertutup (bentuk glaukoma teruk, yang merupakan penyakit mata yang disebabkan oleh peningkatan tekanan cecair yang terdapat di dalam mata)
Sekiranya anda menderita hipertrofi prostat (pembesaran prostat)
Sekiranya anda mengalami pengekalan kencing (ketidakupayaan pundi kencing tidak dapat dikosongkan sepenuhnya)
Sekiranya anda mengalami penyumbatan usus (penyumbatan usus)
Sekiranya anda berumur di bawah 18 tahun
Sekiranya anda hamil atau menyusui (lihat "Kehamilan, penyusuan dan kesuburan").

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Oxivent

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan Oxivent.

Reaksi alahan

Reaksi alahan segera boleh berlaku berikutan pemberian Oxivent yang menampakkan diri sebagai kemerahan pada kulit disertai dengan gatal-gatal (gatal-gatal), ruam kulit, penyempitan bronkus (bronkospasme), pembengkakan laring (organ di kerongkong yang mengeluarkan suara, edema laring) dan reaksi alergi yang teruk (anafilaksis) (lihat bahagian "Kesan sampingan yang mungkin").

Bronkospasme

Ubat yang dihirup boleh menyebabkan bronkospasme (penyempitan bronkus yang menyebabkan kesukaran bernafas teruk) yang disebabkan oleh penyedutan. Oxivent mengandungi benzalkonium klorida: boleh menyebabkan bronkospasme. Masalah jantung (jantung) Gunakan Oxivent dengan berhati-hati jika anda mempunyai masalah jantung (penyakit arteri koronari dan / atau penyakit jantung).

Komplikasi mata

Apabila, secara tidak sengaja, larutan oksitropium bromida, sendiri atau bersama dengan ubat lain yang digunakan dalam rawatan asma, bersentuhan dengan mata, terdapat kes-kes komplikasi mata yang terpencil seperti: pelebaran murid (mydriasis), peningkatan tekanan pada mata, glaukoma sudut tertutup (bentuk glaukoma teruk), sakit mata.

Anda perlu dilatih oleh kakitangan terlatih dalam teknik penyedutan ubat ini, kerana kes glaukoma yang dikaitkan secara langsung dengan oksitropium bromida jarang berlaku apabila ubat ini diberikan dengan betul jika disedut. Semasa pentadbiran Gejala seperti sakit mata atau penglihatan terganggu (misalnya kabur penglihatan, gambar halo atau gambar berwarna) yang berkaitan dengan kemerahan mata (hiperemia konjungtiva), mungkin menunjukkan glaukoma sudut sempit.

Sekiranya anda mempunyai kecenderungan terhadap glaukoma, anda mesti melindungi mata semasa mengambil ubat ini.

Sekiranya terdapat komplikasi okular, segera berjumpa doktor dan pakar anda.

Mulut kering

Mulut kering jangka panjang, yang telah diperhatikan semasa rawatan dengan kelas ubat ini, mungkin berkaitan dengan kerosakan gigi (lihat bahagian "Kemungkinan kesan sampingan").

Sistik Fibrosis

Sekiranya anda mempunyai fibrosis kistik (penyakit yang menyebabkan komplikasi paru-paru), anda mungkin lebih cenderung kepada gangguan pergerakan gastrik (pergerakan perut yang mendorong makanan ke dalam usus).

Penyakit lain

Sekiranya anda menderita rhinitis kering (hidung kering kerana keradangan pada beberapa saluran hidung dalaman), keratoconjunctivitis sicca (mata kering yang berkaitan dengan pembakaran dan luka yang jarang) atau sindrom Sjögren (penyakit keradangan kronik yang dicirikan oleh pemusnahan beberapa kelenjar seperti: kelenjar kecil air liur, kelenjar lakrimal, parotid) mungkin memburuk, biasanya sementara, mata kering dan mulut dan hidung (lihat "Kemungkinan kesan sampingan").

Kanak-kanak dan remaja

Oxivent tidak boleh digunakan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Oxivent

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.

Rawatan bersamaan dengan ubat lain yang digunakan dalam rawatan asma (seperti betaadrenergics atau xanthines) boleh meningkatkan kesan bronkodilator dari Oxivent. Oxivent dapat meningkatkan kesan antikolinergik dari produk ubat lain.Hati-hati harus diberikan sekiranya berlaku pemberian ubat antikolinergik secara bersamaan.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Jangan gunakan Oxivent jika anda hamil, kerana profil keselamatan pada wanita hamil tidak diketahui (lihat "Jangan gunakan Oxivent").

Masa makan

Jangan gunakan Oxivent jika anda menyusu kerana tidak ada data mengenai pengambilan ubat ke dalam susu ibu (lihat "Jangan gunakan Oxivent").

Memandu dan menggunakan mesin

Pada dos yang disarankan, tidak ada kesan yang diketahui yang mengganggu kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, kesan sampingan seperti pening, gangguan tempat penginapan visual, dan penglihatan kabur mungkin berlaku semasa rawatan dengan Oxivent. Oleh itu, jika kesan tersebut berlaku, elakkan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya seperti memandu atau mengendalikan mesin.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Oxivent: Dos

Sentiasa gunakan ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Sebelum menggunakan ubat ini, anda perlu dilatih oleh kakitangan terlatih dalam teknik penyedutan.

Doktor anda akan menyesuaikan dos mengikut keperluan individu anda. Walau bagaimanapun, melainkan ditetapkan, dos yang disyorkan adalah: 1.5 mg, bersamaan dengan 18 tetes, 2-3 kali sehari.

Oleh kerana permintaan untuk dos yang lebih tinggi mungkin menunjukkan perlunya terapi tambahan, disarankan untuk tidak melebihi dos harian yang ditunjukkan.

Sekiranya terapi tidak membawa kepada peningkatan yang ketara atau jika keadaan anda bertambah buruk, misalnya dengan pernafasan yang semakin teruk (dispnea), segera berjumpa doktor yang akan mempertimbangkan rancangan rawatan baru.

Sekiranya perlu, Oxivent boleh diberikan secara serentak dengan produk ubat bronkodilator lain seperti simpatomimetik.

Arahan Penggunaan

Dengan memegang botol kaca dengan tegak, buang tetesnya mengikut dos yang ditetapkan oleh doktor untuk anda.

Dos Oxivent yang ditetapkan oleh doktor mesti dicairkan dengan larutan fisiologi (air masin) hingga jumlah akhir 3-4 ml dan nebula hingga terhirup sepenuhnya. Penyelesaiannya mesti disediakan setiap kali sebelum digunakan dan sisa-sisa mesti dihapuskan.

Sekiranya anda terlupa menggunakan Oxivent

Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.

Sekiranya anda berhenti mengambil Oxivent

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Overdosis Oxivent yang berlebihan

Sekiranya mengambil dos produk yang berlebihan, kesan sampingan adalah mungkin; bergantung pada dos yang diambil secara berlebihan, mulut kering, mydriasis (pelebaran pupil mata), gangguan penginapan visual (penginapan adalah mekanisme yang membolehkan mata memfokus gambar) dan takikardia (peningkatan kadar jantung, iaitu peningkatan bilangan degupan jantung seminit).

Sekiranya pengambilan / pengambilan dos berlebihan Oxivent berlebihan, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Oxivent

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kekerapan untuk kesan sampingan berikut tidak diketahui.

Reaksi alahan

Terdapat laporan reaksi alergi, termasuk ruam dan gatal-gatal pada kulit (kemerahan pada kulit), bronkospasme, edema laring (pembengkakan laring, organ tekak yang mengeluarkan suara) dan reaksi anafilaksis (reaksi alergi teruk)

Kesan yang mempengaruhi sistem pernafasan

Seperti persediaan lain yang diberikan melalui penyedutan, termasuk ubat bronkodilator (kelas ubat yang digunakan untuk merawat penyakit asma dan bronkopulmonari), terdapat laporan batuk, kerengsaan tempatan dan bronkospasme (penyempitan saluran bronkus). Yang menyebabkan pernafasan teruk kesukaran) disebabkan oleh penyedutan
Kekeringan mukosa hidung

Kesan yang mempengaruhi sistem saraf

Sakit kepala yang boleh berlaku di mana sahaja di kepala atau leher (sakit kepala)
Pening

Kesan yang mempengaruhi mulut, perut dan usus

Haus
Mulut kering
Perubahan pada pergerakan gastrointestinal (pergerakan perut yang mendorong makanan ke usus) dengan gejala seperti cirit-birit, sembelit, mual, muntah
Perubahan atau penurunan deria rasa (dysgeusia)
Keradangan lidah (glossitis)
Sakit perut

Kesan yang mempengaruhi mata

Mata kering
Penglihatan kabur
Sakit di mata
Gangguan penginapan visual (penginapan adalah mekanisme yang membolehkan mata memfokus gambar)
Peningkatan tekanan pada mata
Glaukoma (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga")

Kesan yang mempengaruhi jantung

Peningkatan kadar denyutan jantung (peningkatan jumlah degupan jantung per minit seperti takikardia dan berdebar-debar, takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium) Kesan yang mempengaruhi organ ginjal, pundi kencing dan alat kelamin
Pengekalan kencing (ketidakupayaan pundi kencing untuk mengosongkan sepenuhnya)
Mati pucuk Kesan sampingan ini boleh dibalikkan dan risiko pengekalan kencing mungkin meningkat pada pesakit dengan penyumbatan saluran uretra yang sudah ada (saluran yang membolehkan air kencing keluar).

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kadbod selepas Tamat Tempoh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut. Tarikh luput merujuk kepada produk yang belum dibuka, disimpan dengan betul.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Maklumat lain

Apa yang mengandungi Oxivent

Bahan aktif adalah oksitropium bromida. Setiap ml larutan (sepadan dengan 18 tetes) mengandungi 1.5 mg oksitropium bromida.
Bahan-bahan lain adalah: benzalkonium klorida (lihat bahagian 2), natrium edetat, natrium klorida, asid hidroklorik, air yang disucikan.

Penerangan tentang rupa dan kandungan bungkusan Oxivent

Penyelesaian Nebulizer, terdapat dalam botol kaca gelap 20 ml dengan penitis.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Oxivent terdapat di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BORANG FARMAKEUTIK 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOP Farmasi, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUT LANJUT MENGENAI PERSEDIAAN DAN PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

PENYELESAIAN OXIVENT 1,5 MG / ML UNTUK PEMBENTUKAN

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

1 ml larutan (18 tetes) mengandungi: bahan aktif: oxitropium bromida 1.5 mg.

Eksipien: Benzalkonium klorida

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Penyelesaian Nebulizer.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Rawatan asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik dengan komponen asma.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos mesti disesuaikan dengan keperluan individu. Kecuali ditetapkan, jadual dos berikut disyorkan: 1.5 mg, bersamaan dengan 18 tetes, 2-3 kali sehari.

Oleh kerana permintaan untuk dos yang lebih tinggi mungkin menunjukkan perlunya terapi tambahan, disarankan untuk tidak melebihi dos harian yang ditunjukkan.

Dos larutan nebuliser Oxivent 1.5 mg / ml yang ditetapkan harus dicairkan dengan garam hingga jumlah akhir 3-4 ml dan disemburkan sehingga disedut sepenuhnya. Penyelesaiannya mesti disediakan setiap kali sebelum digunakan dan sisa-sisa mesti dihapuskan.

Sekiranya terapi tidak membawa peningkatan yang ketara atau jika keadaan pesakit bertambah buruk, berjumpa doktor untuk mengenal pasti rancangan rawatan baru. Sekiranya berlaku pembengkakan dyspnoea (kesukaran bernafas), berjumpa doktor dengan segera.

Sekiranya perlu, Oxivent dapat diberikan bersamaan dengan bronkodilator lain seperti simpatomimetik.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien.

Oxivent juga dikontraindikasikan pada subjek dengan hipersensitiviti terhadap atropin dan turunannya.

Glaukoma sudut tertutup, hipertrofi prostat, pengekalan kencing, penyumbatan usus.

Zaman kanak-kanak. Kehamilan dan penyusuan (lihat 4.6).

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Ubat ini harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit koronari dan / atau jantung.

Pesakit dengan fibrosis kistik mungkin lebih terdedah kepada gangguan pergerakan gastrik.

Pada pesakit dengan rhinitis kering, keratoconjunctivitis sicca atau sindrom Sjogren, kemerosotan mata kering dan mukosa mulut dan hidung yang kering pada amnya dapat dilihat (lihat bahagian 4.8).

Komplikasi okular

Terdapat kes komplikasi okular yang terpencil (mydriasis, peningkatan tekanan mata, glaukoma sudut sempit, sakit mata) apabila, secara tidak sengaja, larutan oxitropium bromida, sendiri atau bersamaan dengan beta2-agonis, bersentuhan dengan mata.

Kes glaukoma yang jarang berlaku disebabkan oleh ubat antikolinergik seperti ipratropium dan oxitropium bromida, apabila diberikan dengan penyedutan, oleh itu pesakit harus diberi petunjuk dalam teknik pemberian larutan nebuliser Oxivent.

Gejala seperti sakit mata atau gangguan visual seperti penglihatan kabur, gambar halo atau gambar berwarna yang berkaitan dengan hiperemia konjungtiva mungkin menunjukkan glaukoma sudut tertutup. Pesakit yang cenderung kepada glaukoma harus melindungi mata semasa pentadbiran. Sekiranya terdapat komplikasi okular, segera suntikan tetes untuk menyebabkan miosis dan berjumpa pakar.

Mulut kering jangka panjang, yang telah diperhatikan semasa rawatan antikolinergik, mungkin berkaitan dengan kerosakan gigi.

Reaksi hipersensitiviti segera (termasuk kes urtikaria, ruam kulit, bronkospasme, edema laring dan anafilaksis) boleh berlaku berikutan pemberian Oxivent (lihat bahagian 4.8).

Ubat yang dihirup boleh menyebabkan bronkospasme yang disebabkan oleh penyedutan.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Rawatan bersamaan berdasarkan beta-adrenergics atau xanthines dapat meningkatkan kesan ubat bronkodilator.

Oxivent boleh meningkatkan kesan antikolinergik ubat lain.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Walaupun kajian praklinikal pada haiwan tidak menunjukkan risiko, profil keselamatan kehamilan manusia tidak diketahui. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas pada manusia, penggunaan produk ubat ini dikontraindikasikan pada kehamilan.

Masa makan

Oleh kerana tidak ada data mengenai pengambilan ubat ke dalam susu ibu, penggunaan Oxivent dikontraindikasikan semasa menyusui.

04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin

Pada dos yang disarankan, tidak ada kesan yang diketahui yang mengganggu kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Seperti terapi penyedutan lain, termasuk dengan ubat bronkodilator, ada laporan mengenai batuk, kerengsaan tempatan dan bronkospasme yang disebabkan oleh penyedutan.

Kesan sampingan bukan pernafasan yang paling kerap dilihat adalah sakit kepala, mual dan kekeringan mulut, mukosa hidung dan mata.

Seperti ubat antikolinergik yang dihirup, kes takikardia dan palpitasi, takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium, gangguan penginapan visual, perubahan motilitas gastrointestinal, pengekalan kencing, pening, mati pucuk telah dilaporkan. Pengekalan kencing mungkin meningkat pada pesakit dengan penyumbatan yang ada saluran uretra.

Kes glaukoma jarang dilaporkan (lihat bahagian 4.3).

Kes reaksi alahan, termasuk ruam kulit, urtikaria, bronkospasme, edema laring dan reaksi anafilaksis telah dilaporkan.

Kesan sampingan selepas pemasaran juga merangkumi dysgeusia, dahaga dan reaksi gastrousus seperti glossitis, muntah, sakit perut dan sembelit.

04.9 Overdosis

Dalam kajian ketoksikan haiwan, gejala klinikal yang dijumpai disebabkan oleh penyumbatan reseptor muscarinic (peningkatan kadar jantung, penghambatan lakrimasi, coprostasis).

Tidak ada perubahan patologi yang berkaitan dengan ubat yang diperhatikan.

Pada lelaki, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku dengan dos berlebihan yang, bergantung pada dosnya, muncul dalam urutan berikut: mulut kering, mydriasis, gangguan penginapan visual dan takikardia.

Sekiranya berlaku overdosis yang teruk, rawatan yang diberikan untuk kes mabuk dengan bahan seperti atropin harus dilaksanakan.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: Ubat antikolinergik untuk sindrom saluran udara obstruktif,

Kod ATC: R03BB02

Oxivent adalah sebatian amonium kuarter dengan sifat antikolinergik (parasympatholytic). Dalam kajian praklinikal, telah menunjukkan bahawa oxitropium menghalang refleks vagal, menentang tindakan asetilkolin, neurotransmitter sistem vagal. Ubat antikolinergik yang memusuhi interaksi asetilkolin dengan reseptor musarinin yang diletakkan pada sel-sel serat otot licin bronkus, menghalang peningkatan kepekatan cGMP (sikuan guanosin monofosfat) dalam fibrosel itu sendiri.

Bronkodilasi berikutan penyedutan Oxivent terutamanya adalah kesan tempatan, khusus lokasi, bukan kesan sistemik.

Dalam ujian klinikal terkawal yang berlangsung selama 90 hari pada pesakit dengan bronkospasme yang berkaitan dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik (bronkitis kronik dan emfisema), peningkatan yang ketara dalam fungsi paru-paru (peningkatan FEV1 dan FEF25-75% 15% atau lebih), yang memuncak pada 1-2 jam dan berterusan pada kebanyakan pesakit sehingga 5-8 jam.

Bagi pesakit asma, Oxivent memberikan bronkodilasi berkesan secara klinikal dengan manfaat terapi baik pada waktu malam dan siang hari.

Data praklinikal dan klinikal menunjukkan tidak adanya kesan buruk dari Oxivent pada rembesan mukosa dari saluran udara dan pelepasan mukosiliari.

Rasa Oxivent mungkin dianggap tidak menyenangkan oleh beberapa pesakit.

05.2 Sifat farmakokinetik

Oxivent diserap dengan cepat oleh penyedutan oral dan mencapai kepekatan plasma puncak hanya setelah beberapa minit. Ketersediaan bio sistemik, untuk penyedutan, kira-kira 12% daripada dos, sementara 0.5% untuk pemberian oral.

Parameter yang menggambarkan pemendapan oksitropium bromida dihitung dari kepekatan plasma setelah pemberian intravena.

Penurunan dua fasa plasma oksitropium bromida yang cepat dicatatkan. Waktu paruh fasa beta adalah kira-kira 2.5 jam. Jumlah pelepasan zat aktif adalah 2 l / minit dan kira-kira 50% dari jumlah pelepasan adalah buah pinggang (1 l / min).

Isipadu taburan (Vss) ialah 258 l (sepadan dengan kira-kira 3.6 l / kg).

Ekskresi ginjal (0 hingga 7 jam) bahan aktif adalah 42% daripada dos selepas pemberian intravena, 5% selepas penyedutan dan 0.3% selepas pemberian oral.

Sebilangan besar ubat yang tersedia secara sistematik dan metabolitnya (80%), diukur dengan aktiviti 14C, setelah pemberian dos radiolabel secara intravena, dihilangkan oleh buah pinggang.

Sebaliknya, 77% dan 88% dari dos radiolabel, masing-masing diberikan secara oral atau melalui penyedutan, terdapat dalam tinja.

Banyak metabolit telah dijumpai dalam air kencing, yang utama adalah produk hidrolisis, N-ethylnorscopinmethobromide.

Oxitropium mengikat sedikit protein plasma (7%). Kerana struktur molekul kuarter molekul, ia tidak melintasi penghalang otak darah.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Kajian ketoksikan akut telah dilakukan dengan dos hingga 12.84 mg / kg pada tikus dan hingga 30 mg / kg pada anjing beagle, tanpa memperoleh perubahan yang disebabkan oleh ubat. Pada babi guinea, dos maksimum 77 mg / kg diberikan. Dengan dos ini, kematian beberapa haiwan berlaku, namun tidak ada perubahan pada organ dan alat yang merujuk kepada tindakan ubat tersebut.

Dalam ujian ketoksikan oral akut, nilai LD50 pada tikus dan tikus adalah antara 2848 dan 4776 mg / kg dan antara 953 dan 1015 mg / kg pada tikus neonatal.

Dos maksimum yang tidak mematikan oral pada anjing beagle ialah 2000 mg / kg,> 8000 mg / kg pada arnab dan 1000 mg / kg pada anjing anjing.

Nilai LD50 kira-kira apabila ubat diberikan secara intravena adalah antara 26.3-50 mg / kg pada tikus, tikus, arnab dan anjing mongel, sementara dos maksimum yang tidak mematikan diberikan secara intravena pada anjing mongrel dan pada beagle itu adalah 30 mg / kg kg.

Gejala klinikal yang dihadapi disebabkan oleh penyekat reseptor muscarinic.

Ketoksikan dos berulang dikaji pada tikus, anjing dan monyet dalam jangka masa 4 hingga 78 minggu dengan pemberian oksitropium bromida yang disedut secara oral dan intravena pada dos hingga 600 mg / kg / hari.

Gejala klinikal yang dijumpai disebabkan, juga dalam kes ini, oleh penyumbatan reseptor muscarinic (peningkatan frekuensi degupan jantung, penghambatan lakrimasi, coprostasis). Tidak ada perubahan patologi yang berkaitan dengan ubat yang diperhatikan.

Kajian telah dilakukan pada tikus dan arnab untuk menilai kesan oksitropium terhadap kesuburan dan kemampuan pembiakan, dengan memberikan oksitropium secara lisan atau melalui penyedutan. Tidak ada aktiviti embriooksik dan teratogenik yang disebabkan oleh ubat. Dosis 600 mg / kg / hari terbukti sangat bersifat maternotoksik.

Dalam kajian segmen III (peri dan pasca kelahiran), dos hingga 100 mg / kg / hari diberikan kepada tikus tanpa bukti adanya perubahan yang disebabkan oleh ubat. Dalam kajian lebih lanjut, dos 300 mg / kg / hari terbukti bersifat maternotoxic.

Ujian mutagenisiti (ujian Ames, ujian HGPRT, ujian mikronukleus, ujian sitogenik pada hamster Cina) menunjukkan bahawa oksitropium bromida tidak mempunyai potensi mutagenik.

Dalam kajian mengenai babi guinea, untuk mengesahkan potensi antigenik oksitropium, ditunjukkan bahawa larutan berair 1% tidak menyebabkan dermatitis kontak.

Kajian yang dilakukan dengan pemberian ubat dengan diet kepada tikus dan tikus, masing-masing berlangsung 18 dan 24 bulan, dengan dos hingga 20 mg / kg / hari, tidak menunjukkan kesan induksi kepada percambahan sel barah atau jinak oleh oxitropium.