LIORESAL - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Lioresal - Risalah Pakej

Indikasi Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Kesan Overdosis Kesan Kehidupan Lebih Masa

Bahan aktif: Baclofen

Tablet LIORESAL 10 mg
Tablet LIORESAL 25 mg

Sisipan pakej Lioresal tersedia untuk saiz pek:

Tablet LIORESAL 10 mg, tablet LIORESAL 25 mg
Larutan LIORESAL 10 mg / 20 ml untuk suntikan untuk penggunaan intratekal, larutan LIORESAL 10 mg / 5 ml untuk suntikan untuk penggunaan intratekal, larutan LIORESAL 0.05 mg / 1 ml untuk suntikan untuk penggunaan intratekal

Mengapa Lioresal digunakan? Untuk apa itu?

Kumpulan farmakoterapeutik

Relaksan otot tindakan pusat

Petunjuk terapeutik

Dewasa

Hipertonia spastik otot rangka dalam pelbagai sklerosis. Hipertonia otot spastik pada penyakit saraf tunjang, etiologi berjangkit, degeneratif, traumatik, neoplastik atau tidak diketahui: contohnya, kelumpuhan tulang belakang spastik, sklerosis lateral amyotrophic, syringomyelia, myelitis melintang, paraplegia atau paraparesis trauma, keadaan pemampatan tali pusat.

Hipertonia otot spastik yang berasal dari serebrum, terutamanya dalam kes ensefalopati bayi, serta mengikuti vaskulopati serebrum atau semasa berlakunya kesan serebral yang bersifat neoplastik atau degeneratif.

Populasi kanak-kanak (0-18 tahun)

Lioresal ditunjukkan untuk rawatan simptomatik spastik keperitan serebral pada pesakit dari 0 hingga <18 tahun, terutamanya dalam kes-kes yang disebabkan oleh cerebral palsy bayi serta berikutan kemalangan serebrovaskular atau dengan adanya patologi serebral neoplastik atau degeneratif.

Lioresal juga ditunjukkan untuk rawatan simptomatik kekejangan otot yang berlaku pada penyakit saraf tunjang berjangkit, degeneratif, traumatik, neoplastik atau asal tidak diketahui seperti sklerosis berganda, kelumpuhan spinal spastik, sklerosis lateral amyotrophic, syringomyelia, myelitis antara

Kontraindikasi Apabila Lioresal tidak boleh digunakan

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lioresal

Gangguan sistem psikiatri dan saraf

Pesakit yang menderita gangguan psikotik, skizofrenia, kemurungan atau gangguan manik, keadaan kekeliruan, atau penyakit Parkinson harus dirawat dengan berhati-hati dengan Lioresal dan di bawah pengawasan ketat, kerana keadaan ini mungkin bertambah buruk.

Epilepsi

Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit epilepsi, kerana penurunan ambang kejang dapat terjadi; Terdapat laporan mengenai kejang yang berkaitan dengan penghentian rawatan dengan Lioresal atau overdosis. Dianjurkan untuk menjaga terapi antikonvulsan yang mencukupi dan untuk memantau pasien dengan hati-hati.

Yang lain

Lioresal harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan ulser peptik saat ini atau sebelumnya, serta pada mereka yang mengalami gangguan serebrovaskular, dengan gangguan fungsi pernafasan atau hati.

Populasi kanak-kanak

Terdapat data klinikal yang sangat terhad mengenai penggunaan Lioresal pada kanak-kanak yang berumur kurang dari satu tahun. Penggunaan pada populasi pesakit ini harus berdasarkan penilaian doktor mengenai faedah dan risiko terapi individu.

Fungsi buah pinggang terjejas

Lioresal harus diberikan dengan berhati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal dan pada pesakit dengan kekurangan ginjal tahap akhir, ia hanya harus diberikan apabila manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko (lihat "Dosis, kaedah dan waktu pemberian").

Perhatian khusus diperlukan semasa menggabungkan Lioresal dengan ubat-ubatan atau produk ubat-ubatan yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal dengan ketara. Fungsi ginjal harus dipantau dengan teliti dan dos harian Lioresal disesuaikan dengan tepat untuk mencegah ketoksikan baclofen.

Pada pesakit dengan ketoksikan baclofen yang teruk, selain penghentian rawatan, hemodialisis tidak berjadual dapat dianggap sebagai rawatan alternatif. Pada pesakit ini, hemodialisis secara berkesan menghilangkan baclofen dari badan, melegakan gejala klinikal overdosis dan memendekkan masa pemulihan.

Gangguan kencing

Gangguan neurogenik pengosongan pundi kencing boleh mendapat manfaat daripada rawatan dengan Lioresal.

Pada pesakit yang sudah menderita hipertonia sfingter, penahanan air kencing akut mungkin berlaku; dalam kes-kes ini adalah berhati-hati.

Ujian makmal

Dalam kes yang jarang berlaku, peningkatan kadar aspartat aminotransferase, alkali fosfatase dan glukosa darah telah berlaku. Oleh itu, pemeriksaan berkala mesti dilakukan, terutama pada pesakit dengan disfungsi hati atau diabetes mellitus, untuk memastikan bahawa ubat tersebut tidak menyebabkan perubahan penyakit yang mendasari.

Penamatan terapi secara tiba-tiba

Keadaan kegelisahan dan kekeliruan, kecelaruan, halusinasi, gangguan psikotik, manik atau paranoid, sawan (status epilepticus), diskinesia, takikardia, hipertermia dan kemerosotan sementara telah dilaporkan berikutan pemberhentian rawatan Lioresal secara tiba-tiba, terutamanya jika jangka masa panjang spastisiti dikenali sebagai "fenomena pemulihan".

Kejang selepas bersalin telah dilaporkan berikutan pendedahan intrauterin kepada Lioresal oral (lihat "Kehamilan dan Penyusuan").

Dengan formulasi intratekal Lioresal telah dilaporkan bahawa gambaran klinikal sindrom penarikan mungkin menyerupai yang dilihat pada disreflexia autonomi, hipertermia malignan, sindrom malignan neuroleptik atau keadaan lain yang berkaitan dengan keadaan hipermetabolik atau rhabdomyolysis meresap.

Kecuali dalam kes di mana kesan sampingan serius atau dalam kes overdosis, rawatan harus selalu dihentikan secara beransur-ansur, secara beransur-ansur mengurangkan dos dalam jangka masa 1-2 minggu.

Postur dan keseimbangan

Lioresal harus digunakan dengan berhati-hati jika kelenturan diperlukan untuk menjaga postur tubuh dan keseimbangan dalam pergerakan (lihat "Dosis, kaedah dan waktu pemberian").

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lioresal

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.

Inhibitor Levodopa / dopa-decarboxylase (carbidopa)

Kes-kes kekeliruan mental, halusinasi, sakit kepala, mual dan pergolakan telah dilaporkan pada pesakit dengan penyakit Parkinson yang menerima Lioresal dan levodopa (sendiri atau dalam kombinasi dengan perencat dopa-decarboxylase). Memburukkan lagi gejala parkinsonisme juga telah dilaporkan. Oleh itu, berhati-hati harus diberikan semasa Lioresal dan levodopa / carbidopa diberikan bersama.

Dadah yang Menyebabkan Depresi Sistem Saraf Pusat (CNS)

Apabila Lioresal diberikan bersamaan dengan ubat lain yang menyebabkan kemurungan CNS, termasuk relaksan otot lain (seperti tizanidine), opioid sintetik atau alkohol, kesan penenang boleh meningkat (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan"). Ia juga meningkatkan risiko kemurungan pernafasan. Sebagai tambahan, hipotensi telah dilaporkan bersamaan dengan penggunaan morfin dan baclofen intratekal. Pemantauan hati-hati terhadap fungsi pernafasan dan kardiovaskular disarankan pada pesakit dengan disfungsi kardiopulmonari dan kelemahan otot pernafasan.

Antidepresan

Semasa rawatan bersamaan dengan antidepresan trisiklik, kesan Lioresal dapat ditingkatkan, menyebabkan hipotonia otot yang ketara.

Litium

Penggunaan Lioresal oral dan lithium secara bersamaan mengakibatkan gejala hiperkinetik semakin teruk. Oleh itu, berhati-hati apabila diberikan bersama Lioresal dan litium.

Antihipertensi

Oleh kerana rawatan bersamaan dengan antihipertensi dapat menurunkan tekanan darah, dos antihipertensi harus disesuaikan dengan sewajarnya.

Ubat yang mengurangkan fungsi buah pinggang

Ubat-ubatan atau ubat-ubatan yang secara signifikan mempengaruhi fungsi ginjal dapat mengurangkan penghapusan baclofen yang menghasilkan kesan toksik (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan").

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kesuburan, kehamilan dan penyusuan

Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.

Kesuburan

Tidak ada data mengenai kesan baclofen terhadap kesuburan manusia. Tidak ada data untuk menyokong saranan khusus untuk wanita usia subur.

Kehamilan

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil. Baclofen melintasi penghalang plasenta dan hanya boleh digunakan semasa kehamilan jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin.

Kes disyaki reaksi penarikan (sawan umum) telah dilaporkan pada bayi berusia satu minggu yang ibunya telah mengambil baclofen semasa kehamilan. Kejang, yang tahan api terhadap pelbagai antikonvulsan, reda dalam 30 minit sejak baclofen diberikan kepada neonatus.

Masa makan

Pada ibu yang dirawat dengan Lioresal pada dos terapeutik, bahan aktif masuk ke dalam susu ibu, tetapi dalam jumlah yang kecil sehingga tidak diharapkan kesan yang tidak diinginkan untuk bayi.

Kesan pada kemampuan memandu atau menggunakan mesin

Lioresal boleh dikaitkan dengan kesan yang tidak diingini seperti pening, penenang, mengantuk dan gangguan penglihatan (lihat "Kesan yang tidak diingini") yang boleh mengurangkan keupayaan pesakit untuk bertindak balas. Pesakit yang pernah mengalami kejadian buruk tersebut harus dinasihatkan untuk tidak memandu dan mengendalikan mesin.

Maklumat penting mengenai beberapa ramuan

Lioresal mengandungi pati gandum. Ubat ini boleh diberikan kepada penderita penyakit seliak. Orang yang mempunyai alergi gandum (selain penyakit seliak) tidak boleh mengambil ubat ini

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Lioresal: Dos

Dos

Terapi mesti selalu dimulakan bermula dari dosis rendah, yang akan meningkat secara beransur-ansur. Dos berguna minimum disyorkan untuk tindak balas terapeutik yang optimum. Posologi optimum mesti dicari bagi setiap pesakit untuk mengurangkan keadaan klon, kekejangan dan kekejangan dalam keadaan lenturan atau perpanjangan, tetapi mengelakkan seberapa banyak kemungkinan timbulnya kejadian buruk.

Untuk mengelakkan kelemahan dan kejatuhan yang berlebihan, Lioresal harus digunakan dengan berhati-hati jika kekejangan diperlukan untuk menjaga postur dan keseimbangan dalam pergerakan, atau jika kelenturan diperlukan untuk menjaga fungsi. Mempertahankan tahap nada otot tertentu boleh menjadi penting, juga untuk membolehkan kekejangan kadang-kadang menyokong fungsi peredaran darah.

Sekiranya tidak ada faedah terapeutik yang terbukti 6-8 minggu setelah mencapai dos maksimum, keputusan harus dibuat sama ada untuk meneruskan pentadbiran Lioresal.

Dos harian keseluruhan harus dibahagikan, lebih baik kepada tiga pentadbiran pada orang dewasa dan empat pada kanak-kanak.

Rawatan harus selalu dihentikan secara beransur-ansur, secara beransur-ansur mengurangkan dos selama kira-kira 1-2 minggu, kecuali jika terdapat kesan sampingan atau overdosis yang teruk (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan").

Dewasa

Sebagai peraturan, rawatan harus dimulakan dengan dos 5 mg yang diberikan tiga kali sehari. Hati-hati harus dilakukan dengan titrasi dos, yang harus ditingkatkan sebanyak 15 mg sehari, dibahagikan kepada 3 pemberian harian, setiap 3 hari, sehingga jumlah posologi harian yang optimum dicapai.

Pada beberapa pesakit yang sensitif terhadap ubat, disarankan untuk memulakan dengan dos harian yang lebih rendah (5 atau 10 mg) dan mencapai dos ini secara beransur-ansur (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan"). Dos yang optimum biasanya antara 30 dan 80. mg sehari Dosis 100 hingga 120 mg sehari boleh diberikan kepada pesakit yang dimasukkan ke hospital dengan berhati-hati.

Populasi kanak-kanak (0-18 tahun)

Biasanya, rawatan harus dimulakan dengan dos yang sangat rendah (sepadan dengan kira-kira 0.3 mg / kg sehari) dibahagikan kepada 2-4 dos (lebih baik 4 dos). Dos harus ditingkatkan dengan berhati-hati, pada selang waktu sekitar 1 minggu, sehingga mencukupi untuk keperluan individu anak.

Dos harian yang biasa untuk terapi penyelenggaraan adalah antara 0.75 dan 2 mg / kg berat badan. Jumlah dos harian tidak boleh melebihi maksimum 40 mg / hari pada kanak-kanak berumur kurang dari 8 tahun. Dos harian maksimum 60 mg / hari boleh diberikan pada kanak-kanak berumur lebih dari 8 tahun. Tablet Lioresal tidak sesuai digunakan pada kanak-kanak dengan berat kurang dari 33 kg.

Fungsi buah pinggang terjejas

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu Lioresal harus diberikan dengan berhati-hati dan pada dos yang lebih rendah. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis kronik, kepekatan baclofen dalam plasma tinggi dan oleh itu dos Lioresal yang sangat rendah harus dikenal pasti, misalnya. kira-kira 5 mg sehari.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang tahap akhir, Lioresal hanya boleh diberikan apabila manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang berpotensi. Pesakit seperti itu harus dipantau dengan teliti untuk diagnosis tepat pada masanya tanda-tanda awal dan / atau gejala keracunan (misalnya mengantuk, kelesuan) (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan" dan "Overdosis").

Fungsi hati terjejas

Lioresal harus diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan").

Pesakit warga tua (umur ≥ 65 tahun)

Oleh kerana kesan yang tidak diingini cenderung terjadi pada pesakit tua, dianjurkan penggunaan rejimen dos yang berhati-hati dan pemantauan pesakit yang sesuai.

Pesakit dengan keadaan spastik asal serebrum

Oleh kerana kesan yang tidak diingini lebih mungkin berlaku pada pesakit dengan keadaan spastik yang berasal dari serebral, disyorkan penggunaan rejimen dos yang berhati-hati dan pemantauan pesakit yang sesuai.

Kaedah pentadbiran

Lioresal harus diambil semasa makan dengan sedikit cecair

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Lioresal terlalu banyak

Tanda dan gejala: terutamanya tanda-tanda kemurungan saraf pusat diperhatikan, seperti: mengantuk, kesedaran menurun, kemurungan pernafasan, koma. Kemungkinan juga munculnya: kekeliruan, halusinasi, pergolakan, kejang, anomali EEG (corak penekanan pecah dan gelombang triphasic), gangguan tempat tinggal, refleks pupilari yang diubah; hipotonia otot umum, myoclonus, hyporeflexia atau areflexia; vasodilatasi periferal, hipotensi atau hipertensi, bradikardia, takikardia atau aritmia jantung; hipotermia; loya, muntah, cirit-birit, hipersekresi air liur; peningkatan nilai enzim hati.

Pengambilan bahan atau ubat aktif CNS (mis. Alkohol, diazepam, antidepresan trisiklik) boleh menyebabkan sindrom overdosis bertambah buruk.

Rawatan: tidak ada penawar khusus yang diketahui.

Untuk komplikasi seperti hipotensi, hipertensi, sawan, gangguan gastrointestinal, dan pernafasan atau kemurungan kardiovaskular, langkah-langkah sokongan dan rawatan simptomatik harus dilakukan.

Setelah menelan jumlah yang berpotensi toksik, karbon aktif harus dipertimbangkan, terutama pada tempoh pertama setelah pengambilan.

Dekontaminasi gastrik (contohnya lavage gastrik) mesti dipertimbangkan berdasarkan kes demi kes, terutamanya pada tempoh pertama (60 minit) setelah pengambilan overdosis yang berpotensi mengancam nyawa. Pesakit koma atau pesakit dengan sawan harus diintubasi sebelum dekontaminasi gastrik. .

Oleh kerana ubat dihilangkan terutamanya melalui buah pinggang, disyorkan untuk meningkatkan pengambilan cecair dan mungkin memberi diuretik. Hemodialisis (kadang-kadang tidak dijadualkan) mungkin berguna dalam keracunan teruk yang berkaitan dengan kekurangan buah pinggang (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk" penggunaan ") Sekiranya kejang memberikan diazepam intravena, dengan berhati-hati.

Sekiranya pengambilan / pengambilan Lioresal yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Lioresal, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lioresal

Seperti semua ubat, Lioresal boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kesan yang tidak diingini berlaku terutamanya pada awal terapi (contohnya ubat penenang, mengantuk), apabila dos meningkat terlalu cepat, atau apabila dos yang tinggi digunakan atau jika pesakit tua. Walau bagaimanapun, mereka sering sementara dan dapat dihilangkan atau dilemahkan oleh mengurangkan dos dan jarang teruk sehingga memerlukan penghentian rawatan. Pada pesakit dengan sejarah penyakit psikiatri atau dengan gangguan peredaran otak (mis. Infark serebrum) dan pada pesakit tua, reaksi sekunder mungkin lebih teruk.

Pada pesakit epilepsi, penurunan ambang kejang dan serangan sawan dapat diperhatikan.

Beberapa pesakit telah menunjukkan peningkatan kekejangan otot sebagai reaksi paradoks terhadap rawatan.

Banyak kesan sampingan yang dilaporkan diketahui berkaitan dengan penyakit asas yang sedang dirawat. Reaksi buruk (Jadual 1) disenaraikan mengikut konvensyen frekuensi MedDRA: sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100 hingga <1/10); tidak biasa (≥ 1/1000, <1/100); jarang berlaku (≥ 1 / 10,000, <1/1000); sangat jarang berlaku (<1 / 10,000); tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).

Gangguan sistem saraf Sangat biasa Hasutan, mengantuk biasa Kemurungan pernafasan, keletihan, kekeliruan, pening, sakit kepala, insomnia, euforia, kemurungan, kelemahan otot, ataksia, gegaran, halusinasi, mimpi buruk, mialgia, nystagmus, mulut kering. Jarang Paresthesia, dysarthria, dysgeusia Gangguan mata biasa Gangguan tempat tinggal, gangguan penglihatan Patologi jantung biasa Penurunan jumlah darah arteri Tidak diketahui Bradikardia Patologi vaskular biasa Hipotensi Gangguan saluran gastrousus Sangat biasa Loya biasa Ketidakselesaan gastrousus, retching, muntah, sembelit, cirit-birit Jarang Sakit perut Gangguan hepatobiliari Jarang Fungsi hati yang tidak normal Gangguan tisu kulit dan subkutan biasa Hyperhidrosis, ruam Tidak diketahui Urtikaria Gangguan ginjal dan kencing biasa Pollakiuria, enuresis, disuria Jarang Pengekalan kencing Penyakit sistem pembiakan dan payudara Jarang Disfungsi ereksi Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran Sangat jarang Hipotermia Tidak diketahui Sindrom pengeluaran (lihat bahagian 4.4) Ujian diagnostik Tidak diketahui Gula darah meningkat

Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.

Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.

Amaran: Jangan gunakan ubat selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

penyimpanan

Lindungi dari kelembapan dan panas.

Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Komposisi

Tablet Lioresal 10 mg

Satu tablet mengandungi:

baclofen 10 mg

Eksipien: pati gandum; magnesium stearat; povidone; selulosa mikrokristalin; silika koloid anhidrat.

Tablet Lioresal 25 mg

Satu tablet mengandungi:

baclofen 25 mg.

Eksipien: pati gandum; magnesium stearat; povidone; selulosa mikrokristalin; silika koloid anhidrat.

Bentuk dan kandungan farmaseutikal

Lioresal 10 mg tablet 50 tablet

Lioresal 25 mg tablet 50 tablet

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Lioresal terdapat di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TABEL LIORESAL 10 - 25 MG

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Tablet LIORESAL 10 mg

Satu tablet mengandungi:

Prinsip aktif: campuran racemik isomer R (-) dan R (+) beta- (aminomethyl) -p-chlorohydrocinnamic acid (= baclofen): 10 mg.

Eksipien dengan kesan yang diketahui: pati gandum

Tablet LIORESAL 25 mg

Satu tablet mengandungi:

Prinsip aktif: campuran racemik isomer R (-) dan R (+) beta- (aminomethyl) -p-chlorohydrocinnamic acid (= baclofen): 25 mg.

Eksipien dengan kesan yang diketahui: pati gandum

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1

03.0 BORANG FARMASI

Tablet.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Dewasa

Hipertonia spastik otot-otot yang berlarutan dalam sklerosis berganda.

Hipertonia otot spastik dalam penyakit saraf tunjang berjangkit, degeneratif, traumatik, neoplastik atau etiologi yang tidak diketahui: contohnya, kelumpuhan spinal spastik, sklerosis lateral amyotrophic, syringomyelia, myelitis melintang, paraplegia atau paraparesis traumatik, keadaan pemampatan tali pusat.

Hipertonia otot spastik yang berasal dari serebrum, terutamanya dalam kes ensefalopati bayi serta mengikuti vaskulopati serebrum atau semasa berlakunya penyakit serebral yang bersifat neoplastik atau degeneratif.

Populasi kanak-kanak (0-18 tahun)

Lioresal ditunjukkan untuk rawatan simptomatik spastik keperitan serebral pada pesakit dari 0 hingga palsi serebrum bayi serta berikutan kemalangan serebrovaskular atau dengan adanya patologi otak neoplastik atau degeneratif.

Lioresal juga ditunjukkan untuk rawatan simptomatik kekejangan otot yang berlaku pada penyakit saraf tunjang berjangkit, degeneratif, trauma, neoplastik atau asal tidak diketahui seperti sklerosis berganda, kelumpuhan spinal spastik, sklerosis lateral amyotrophic, syringomyelia, myelitis melintang, paraplegia trauma atau paraparesis dan pemampatan saraf tunjang.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos

Terapi mesti selalu dimulakan bermula dari dos rendah, secara beransur-ansur meningkatkannya. Dos berguna minimum disyorkan untuk tindak balas terapeutik yang optimum. Posologi optimum mesti dicari bagi setiap pesakit untuk mengurangkan keadaan klon, kekejangan dan kekejangan dalam keadaan lenturan atau perpanjangan, tetapi mengelakkan seberapa banyak kemungkinan timbulnya kejadian buruk.

Mempertahankan tahap nada otot tertentu boleh menjadi penting, juga untuk membolehkan kekejangan kadang-kadang menyokong fungsi peredaran darah.

Dos harian keseluruhan harus dibahagikan, lebih baik kepada 3 pentadbiran pada orang dewasa dan 4 pada kanak-kanak.Jika tidak ada manfaat terapi yang terbukti 6-8 minggu setelah mencapai dos maksimum, keputusan harus dibuat sama ada untuk meneruskan pemberian Lioresal.

Rawatan harus selalu ditarik secara beransur-ansur, secara beransur-ansur mengurangkan dos selama kira-kira 1-2 minggu, kecuali dalam kes di mana kesan sampingan yang serius telah berlaku atau sekiranya berlaku overdosis (lihat bahagian 4.4).

Dewasa

Sebagai peraturan, rawatan harus dimulakan dengan dos 5 mg yang diberikan 3 kali sehari. Titrasi dos harus dilanjutkan dengan berhati-hati, yang harus ditingkatkan setiap 3 hari sebanyak 15 mg sehari, dibahagikan kepada 3 pemberian harian, sehingga jumlah dos harian optimum tercapai. Pada beberapa pesakit yang sensitif terhadap ubat, sebaiknya mulakan dengan dos harian yang lebih rendah (5 atau 10 mg) dan mencapai dos ini secara lebih beransur-ansur (lihat bahagian 4.4).

Dos optimum umumnya antara 30 dan 80 mg sehari. Dos harian 100 hingga 120 mg boleh diberikan kepada pesakit yang dimasukkan ke hospital dengan berhati-hati.

Populasi kanak-kanak (0-18 tahun)

Biasanya, rawatan harus dimulakan dengan dos yang sangat rendah (sepadan dengan kira-kira 0.3 mg / kg sehari), dibahagikan kepada 2-4 dos (lebih baik 4 dos).

Dos harus ditingkatkan dengan berhati-hati, pada selang waktu sekitar 1 minggu, sehingga mencukupi untuk keperluan individu anak.

Tablet Lioresal tidak sesuai digunakan pada kanak-kanak dengan berat kurang dari 33 kg.

Fungsi buah pinggang terjejas

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang tahap akhir, Lioresal hanya boleh diberikan apabila manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang berpotensi. Pesakit seperti itu harus dipantau dengan teliti untuk mendiagnosis tepat pada masanya tanda-tanda awal dan / atau gejala keracunan (mis. Mengantuk, kelesuan) (lihat bahagian 4.4 dan 4.9).

Fungsi hati terjejas

Tidak ada kajian yang dilakukan pada pasien dengan gangguan hati yang menerima terapi Lioresal. Hati tidak memainkan peranan penting dalam metabolisme baclofen setelah pemberian oral (lihat bahagian 5.2). Namun Lioresal boleh menyebabkan peningkatan kadar enzim hati. Lioresal harus diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati (lihat bahagian 4.4).

Pesakit warga tua (umur ≥ 65 tahun)

Oleh kerana kesan yang tidak diingini cenderung berlaku pada pesakit tua, disyorkan jadual dos yang berhati-hati dan pemantauan pesakit yang sesuai.

Pesakit dengan keadaan spastik asal serebrum

Kaedah pentadbiran

Lioresal harus diambil semasa makan dengan sedikit cecair.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien, yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Gangguan sistem psikiatri dan saraf

Pesakit yang menderita gangguan psikotik, skizofrenia, kemurungan atau gangguan manik, keadaan kekeliruan atau penyakit Parkinson harus dirawat dengan berhati-hati dengan Lioresal dan di bawah pengawasan ketat, kerana keadaan ini mungkin bertambah buruk.

Epilepsi

Yang lain

Populasi kanak-kanak

Fungsi buah pinggang terjejas

Lioresal harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pada pesakit dengan kekurangan ginjal tahap akhir, ia hanya harus diberikan apabila manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko (lihat bahagian 4.2).

Gangguan kencing

Gangguan neurogenik pengosongan pundi kencing boleh mendapat manfaat daripada rawatan dengan Lioresal.

Pada pesakit yang sudah menderita hipertonia sfingter, penahanan air kencing akut mungkin berlaku; dalam kes-kes ini adalah berhati-hati.

Ujian makmal

Penamatan terapi secara tiba-tiba

Keadaan kegelisahan dan kekeliruan, kecelaruan, halusinasi, gangguan psikotik, manik atau paranoid, kejang (status epilepticus), diskinesia, takikardia, hipertermia dan kemerosotan spastik yang sementara dikenali sebagai "fenomena pemulihan".

Kejang selepas bersalin telah dilaporkan berikutan pendedahan intrauterin pada oral Lioresal (lihat bahagian 4.6).

Kecuali dalam kes di mana kesan sampingan serius atau dalam kes overdosis, rawatan harus selalu dihentikan secara beransur-ansur, secara beransur-ansur mengurangkan dos dalam jangka masa 1-2 minggu.

Postur dan keseimbangan

Lioresal harus digunakan dengan berhati-hati jika spastisitas diperlukan untuk pemeliharaan postur dan keseimbangan dalam pergerakan (lihat bahagian 4.2).

Maklumat penting mengenai beberapa ramuan

Lioresal mengandungi pati gandum. Pati gandum mungkin mengandungi gluten, tetapi hanya dalam jumlah yang sedikit, dan oleh itu dianggap selamat bagi orang yang menghidap penyakit seliak.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Interaksi yang diperhatikan untuk dipertimbangkan

Inhibitor Levodopa / dopa-decarboxylase (carbidopa)

Dadah yang Menyebabkan Depresi Sistem Saraf Pusat (CNS)

Apabila Lioresal diberikan bersamaan dengan ubat lain yang menyebabkan kemurungan CNS, termasuk relaksan otot lain (seperti tizanidine), opioid sintetik atau alkohol, kesan sedatif dapat dipergiat (lihat bahagian 4.7). Kemurungan pernafasan. Hipotensi juga telah dilaporkan bersamaan penggunaan morfin dan baclofen intratekal. Pada pesakit dengan disfungsi kardiopulmonari dan kelemahan otot pernafasan, disyorkan pemantauan berhati-hati terhadap fungsi pernafasan dan kardiovaskular.

Antidepresan

Semasa rawatan bersamaan dengan antidepresan trisiklik, kesan Lioresal dapat ditingkatkan, menyebabkan hipotonia otot yang ketara.

Litium

Penggunaan Lioresal oral dan lithium secara bersamaan mengakibatkan gejala hiperkinetik semakin teruk. Oleh itu, berhati-hati apabila diberikan bersama Lioresal dan litium.

Antihipertensi

Oleh kerana rawatan bersamaan dengan antihipertensi dapat menurunkan tekanan darah, dos antihipertensi harus disesuaikan dengan sewajarnya.

Ubat yang mengurangkan fungsi buah pinggang

Dadah atau produk ubat yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal secara signifikan dapat mengurangkan penghapusan baclofen yang menghasilkan kesan toksik (lihat bahagian 4.4).

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kesuburan

Tidak ada data mengenai kesan baclofen terhadap kesuburan manusia.

Tidak ada data untuk menyokong saranan khusus untuk wanita usia subur.

Pada tikus, baclofen tidak mempengaruhi kesuburan lelaki dan wanita pada dos yang tidak toksik kepada ibu.

Kehamilan

Lioresal yang diberikan secara oral telah terbukti dapat meningkatkan kejadian omphalocele (hernia umbilik) pada janin tikus yang dirawat dengan dos sekitar 8.3 kali dos oral maksimum (dalam mg / kg) yang disyorkan untuk digunakan pada manusia.

Kesan ini tidak diperhatikan pada tikus dan arnab.

Masa makan

Pada ibu yang dirawat dengan Lioresal pada dos terapeutik, bahan aktif masuk ke dalam susu ibu, tetapi dalam jumlah yang kecil sehingga tidak diharapkan kesan yang tidak diinginkan untuk bayi.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Lioresal boleh dikaitkan dengan kesan yang tidak diingini seperti pening, penenang, mengantuk dan gangguan penglihatan (lihat bahagian 4.8) yang boleh mengurangkan kemampuan pesakit untuk bertindak balas. Pesakit yang pernah mengalami kejadian buruk tersebut harus dinasihatkan untuk tidak memandu dan mengendalikan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Kesan yang tidak diingini berlaku terutamanya pada awal terapi (misalnya ubat penenang, mengantuk), apabila dos meningkat terlalu cepat, atau apabila dos yang tinggi digunakan atau jika pesakit sudah tua. Walau bagaimanapun, mereka sering sementara dan dapat dihilangkan atau dilemahkan oleh mengurangkan dos, dan jarang cukup teruk sehingga memerlukan penghentian rawatan. Pada pesakit dengan riwayat penyakit psikiatri atau dengan gangguan peredaran serebrum (mis. Infark serebrum) dan pada pesakit tua, reaksi mungkin lebih teruk.

Pada pesakit epilepsi, penurunan ambang kejang dan serangan sawan dapat diperhatikan.

Beberapa pesakit telah menunjukkan peningkatan kekejangan otot sebagai reaksi paradoks terhadap rawatan.

Banyak kesan sampingan yang dilaporkan diketahui berkaitan dengan penyakit asas yang sedang dirawat.

Reaksi buruk (Jadual 1) disenaraikan mengikut konvensyen frekuensi MedDRA: sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100,; tidak diketahui (tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).

Jadual 1

04.9 Overdosis

Tanda dan gejala

Terutama terdapat tanda-tanda kemurungan saraf pusat, seperti mengantuk, kesedaran menurun, kemurungan pernafasan, koma.

Kemungkinan juga munculnya: kekeliruan, halusinasi, pergolakan, kejang, anomali EEG (corak penekanan pecah dan gelombang triphasic), gangguan tempat tinggal, refleks pupilari yang diubah; hipotonia otot umum, myoclonus, hyporeflexia atau areflexia; vasodilatasi periferal, hipotensi atau hipertensi, bradikardia, takikardia atau aritmia jantung; hipotermia; loya, muntah, cirit-birit, hipersekresi air liur; peningkatan nilai enzim hati.

Pengambilan bahan atau ubat aktif CNS (mis. Alkohol, diazepam, antidepresan trisiklik) boleh menyebabkan sindrom overdosis bertambah buruk.

Rawatan

Penawar tertentu tidak diketahui.

Untuk komplikasi seperti hipotensi, hipertensi, sawan, gangguan gastrointestinal, dan pernafasan atau kemurungan kardiovaskular, langkah-langkah sokongan dan rawatan simptomatik harus dilakukan.

Setelah menelan jumlah yang berpotensi toksik, karbon aktif harus dipertimbangkan, terutama pada tempoh pertama setelah pengambilan.

Dekontaminasi gastrik (contohnya lavage gastrik) mesti dipertimbangkan berdasarkan kes demi kes, terutama pada tempoh pertama (60 minit) setelah pengambilan overdosis yang berpotensi mengancam nyawa.

Pesakit koma atau kejang harus diintubasi sebelum dekontaminasi gastrik.

Oleh kerana ubat disingkirkan terutamanya melalui buah pinggang, disyorkan untuk meningkatkan pengambilan cecair dan mungkin memberi diuretik.Hemodialisis (kadang-kadang tidak dijadualkan) mungkin berguna dalam keracunan teruk yang berkaitan dengan kekurangan buah pinggang (lihat bahagian 4.4).

Sekiranya berlaku sawan, diazepam i.v dengan berhati-hati.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: relaksan otot yang bertindak secara berpusat.

Kod ATC: M03B X01.

Mekanisme tindakan

Lioresal adalah antispasmodik yang sangat berkesan; baclofen, sebenarnya, menekan refleks transmisi monosynaptic dan polysynaptic di saraf tunjang mungkin dengan merangsang reseptor GABA-B, yang menghalang pembebasan asid amino, glutamat dan aspartat.

Kesan farmakodinamik

Transmisi neuromuskular tidak dipengaruhi oleh baclofen. Bahan aktif memberikan "tindakan antinociceptive. Dalam gangguan neurologi yang berkaitan dengan kekejangan otot rangka, kesan klinikal Lioresal mengambil bentuk" tindakan bermanfaat pada kontraksi refleks otot dan dengan ketara meningkatkan kekejangan yang menyakitkan, automatisme dan klon. Lioresal meningkatkan mobiliti pesakit, memudahkan aktiviti harian dan fisioterapi. Pencegahan dan rawatan luka tekanan, dan peningkatan kualiti tidur (disebabkan oleh "penghapusan kekejangan otot yang menyakitkan) dan fungsi colicyst dan sfinkter, telah diperhatikan sebagai kesan tidak langsung rawatan dengan Lioresal, yang menghasilkan lebih baik kualiti hidup pesakit.

Baclofen merangsang rembesan asid perut.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Baclofen diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus.

Selepas pemberian oral tunggal dos 10, 20 dan 30 mg baclofen, kepekatan plasma puncak diperoleh pada kira-kira 180, 340 dan 650 nanogram / ml, masing-masing, dan direkodkan selepas 0.5 - 1.5 jam. Kawasan yang sesuai di bawah lengkung sebanding dengan dos.

Pembahagian

Isipadu pengedaran baclofen ialah 0.7 L / kg. Pengikatan protein plasma kira-kira 30% dan berterusan dalam julat kepekatan 10 nanogram / mL hingga 300 mcg / mL. Dalam cecair serebrospinal terdapat kepekatan bahan aktif sekitar 8.5 kali lebih rendah daripada pada plasma.

Metabolisme

Baclofen dimetabolisme hanya pada tahap yang kecil. Metabolit utama, β (p-chlorophenyl) - 4-hydroxybutyric acid, yang diperoleh melalui deaminasi, tidak aktif secara farmakologi.

Penghapusan

Waktu paruh plasma baclofen adalah sekitar 3-4 jam. Baclofen dihilangkan terutamanya tidak berubah. Dalam 72 jam kira-kira 75% daripada dos dihilangkan oleh buah pinggang, kira-kira 5% daripada jumlah ini adalah dalam bentuk metabolit. Selebihnya dos, termasuk 5% metabolit, diekskresikan dalam tinja.

Populasi khas

Pesakit warga tua (umur ≥ 65 tahun)

Secara amnya, farmakokinetik pada pesakit tua sama dengan yang terdapat pada pesakit di bawah usia 65 tahun. Selepas pemberian satu dos oral, pesakit tua mengalami "penghapusan yang lebih perlahan tetapi" pendedahan baclofen sistemik yang serupa dengan orang dewasa di bawah 65 tahun. Ekstrapolasi hasil yang diperoleh dengan rawatan dos berulang menunjukkan bahawa tidak ada perbezaan yang signifikan antara pesakit di bawah 65 dan pesakit tua.

Pesakit kanak-kanak

Berikutan pemberian oral tablet 2.5 mg Lioresal kepada kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun, nilai Cmax 62,8 ± 28,7 nanogram / ml, nilai Tmax antara 0,95 telah dilaporkan.-2 jam, rata-rata pelepasan plasma 315,9 ml / h / kg, isipadu taburan 2.58 l / kg dan jangka hayat 5.10 jam.

Fungsi hati terjejas

Tidak ada data farmakokinetik yang tersedia pada pesakit dengan gangguan hati yang menerima terapi Lioresal. Walau bagaimanapun, kerana hati tidak memainkan peranan penting dalam metabolisme baclofen, farmakokinetik Lioresal tidak mungkin diubah secara signifikan pada pesakit dengan gangguan hati.

Fungsi buah pinggang terjejas

Tidak ada kajian farmakokinetik klinikal terkawal pada pesakit dengan gangguan ginjal yang menerima terapi Lioresal. Baclofen dihilangkan terutamanya tidak berubah dalam air kencing. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, penyesuaian dos baclofen harus dipertimbangkan berdasarkan tahap sistemiknya; Hemodialisis yang cepat adalah kaedah berkesan untuk membuang lebihan baclofen dalam peredaran sistemik.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Ketoksikan pembiakan

Pada tikus, baclofen, diberikan secara oral pada dos yang tidak toksik kepada ibu, tidak terbukti menyebabkan kesan yang tidak diingini terhadap kesuburan atau perkembangan selepas bersalin. Lioresal yang diberikan secara oral telah terbukti meningkatkan kejadian omphalocele (hernia umbilik) pada janin pada tikus. Keabnormalan ini tidak diperhatikan pada tikus dan arnab. Lioresal yang diberikan secara oral telah terbukti menyebabkan kelambatan pertumbuhan janin (pengoksidaan tulang) pada dos yang juga mengakibatkan ketoksikan ibu pada tikus dan arnab.

Mutagenesis dan karsinogenesis

Potensi mutlagenik dan genotoksik baclofen adalah negatif daripada ujian yang dilakukan pada bakteria, sel mamalia, ragi dan Chinese Hamster. Data yang ada menunjukkan bahawa baclofen tidak mungkin mempunyai potensi mutagenik.

Bcalofene tidak menunjukkan potensi karsinogenik dalam kajian tikus selama 2 tahun. Pada tikus betina yang dirawat selama 2 tahun dengan baclofen pada dosis maksimum (50-100 mg / kg) terdapat peningkatan yang berkaitan dengan dos dalam kejadian sista ovari dan hipertrofi adrenal dan / atau pendarahan.