Bahan aktif: Iloprost
Endoprost 0.05 mg / 0.5 ml pekat untuk larutan untuk infusi
Petunjuk Mengapa Endoprost digunakan? Untuk apa itu?
Endoprost mengandungi bahan aktif iloprost, bahan yang tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil 'agen antiplatelet'. Ini adalah analog sintetik bahan yang biasanya terdapat di dalam badan (prostacyclin) dan melakukan banyak tindakan termasuk menghalang pembekuan darah apabila terdapat risiko trombosis dan embolisme pada vena atau arteri, pelebaran saluran darah kecil dan rangsangan kepada mekanisme fisiologi yang melarutkan pembekuan darah (trombi).
Endoprost digunakan untuk:
- rawatan thromboangiitis obliterans (penyakit Bürger) pada peringkat lanjut dengan iskemia anggota badan kritikal apabila revaskularisasi tidak ditunjukkan. Thrombangiitis obliterans adalah penyakit radang pada arteri dan urat kecil dan sederhana di bahagian hujung badan (tangan dan kaki).
- rawatan fenomena Raynaud (pengecutan saluran darah yang melampau di jari dan jari kaki) sekunder kepada scleroderma (penyakit autoimun kronik yang menyebabkan pengerasan dan penebalan kulit).
- rawatan iskemia arteri kronik yang teruk (pengurangan aliran darah yang tajam) anggota badan bawah, pada pesakit yang berisiko diamputasi dan ketika pembedahan atau angioplasti tidak ditunjukkan (pembedahan yang memungkinkan penyempitan saluran darah dilatasi).
Kontraindikasi Apabila Endoprost tidak boleh digunakan
Anda tidak boleh diberi Endoprost
- jika anda alah kepada iloprost atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini;
- jika anda mengandung;
- jika anda menyusu;
- jika anda berisiko berdarah, misalnya dalam kes ulser peptik aktif, trauma, pendarahan di dalam tengkorak;
- sekiranya terdapat kecurigaan bahawa anda mengalami kesesakan paru-paru.
- jika anda mempunyai masalah jantung, seperti:
- jika anda mengalami aliran darah yang lemah ke otot jantung, seperti penyakit jantung koronari yang teruk atau angina yang tidak stabil (sakit dada mungkin merupakan gejala);
- jika anda mengalami serangan jantung (infark miokard) dalam tempoh enam bulan terakhir;
- jika anda mempunyai jantung yang lemah (kegagalan jantung kongestif akut atau kronik di NYHA kelas II hingga IV);
- jika anda mengalami gangguan irama jantung (aritmia) yang teruk atau berkaitan dengan prognosis.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Endoprost
Bercakap dengan doktor atau jururawat anda sebelum anda diberi Endoprost. Berhati-hati jika ada yang berikut berlaku untuk anda:
- jika anda memerlukan "amputasi segera" (contohnya sekiranya terdapat gangren yang dijangkiti);
- jika anda merokok. Sangat digalakkan agar anda tidak merokok semasa mengambil Endoprost.
- jika anda mempunyai tekanan darah rendah; dalam kes ini, anda mesti memberi perhatian khusus untuk mengelakkan penurunan tekanan darah.
- jika anda menghidap penyakit jantung yang serius. Dalam kes ini mesti dipantau dengan teliti oleh doktor.
- jika anda mengalami pening semasa berdiri (hipotensi ortostatik). Ia harus bangun perlahan-lahan untuk membantu badan membiasakan diri dengan kedudukan barunya.
- jika anda mengalami strok teruk (serangan iskemia sementara, kemalangan serebro-vaskular) dalam 3 bulan terakhir (lihat Anda tidak boleh diberi Endoprost); doktor akan menilai dengan teliti nisbah risiko-manfaat.
Menyuntik larutan pekat di luar kapal boleh menyebabkan perubahan tempatan di tempat suntikan.
Elakkan pemberian oral dan sentuhan dengan kulit dan selaput lendir. Sekiranya sentuhan kulit, Endoprost boleh menyebabkan kemerahan kulit yang berterusan (eritema), tanpa rasa sakit. Sekiranya ubat itu bersentuhan dengan kulit, segera basuh kawasan yang terkena dengan banyak air atau garam.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan
Penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi etil alkohol dapat menentukan ujian doping positif berkaitan dengan had kepekatan alkohol yang ditunjukkan oleh beberapa persatuan sukan.
Kanak-kanak dan remaja
Pada masa ini, hanya data sporadis yang tersedia untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Endoprost
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain, termasuk ubat yang anda beli tanpa preskripsi atau makanan tambahan.
Endoprost boleh mempengaruhi cara ubat-ubatan lain berfungsi. Sebaliknya, sebilangan ubat boleh mempengaruhi cara kerja Endoprost.
Khususnya, berbincang dengan doktor anda sekiranya anda mengambil:
- ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (antihipertensi) atau penyakit jantung (seperti beta blocker, calcium channel blocker, vasodilators dan ACE inhibitor). Tekanan darah anda boleh turun lebih jauh, jadi doktor anda dapat mengubah dos Endoprost.
- ubat penipisan darah (antikoagulan dan antithrombotik) yang menghalang pembekuan darah seperti heparin, antikoagulan seperti kumarin, asid asetilsalisilat atau ubat anti-radang bukan steroid lain, penghambat fosfodiesterase dan nitro-vasodilator, misalnya molsidomin. Ia dapat meningkatkan risiko pendarahan. Sekiranya pendarahan berlaku, rawatan dengan Endoprost harus dihentikan.
Endoprost dengan alkohol
Seperti semua ubat, pengambilan alkohol yang bersamaan harus dielakkan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor anda sebelum diberi ubat ini.
Kehamilan
Edoprost tidak boleh diberikan kepada anda sekiranya anda hamil (lihat "Anda tidak boleh diberi Endoprost").
Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan produk ubat ini pada wanita hamil. Oleh kerana potensi risiko penggunaan terapi Endoprost pada kehamilan tidak diketahui, jika anda berumur mengandung, gunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi semasa rawatan.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada ubat itu masuk ke dalam susu ibu. Anda tidak boleh diberi Endoprost jika anda menyusu (lihat "Anda tidak boleh diberi Endoprost").
Memandu dan menggunakan mesin
Tidak relevan.
Endoprost mengandungi natrium dan etanol
Produk ubat ini mengandungi natrium kurang dari 1 mmol (23 mg) setiap dos, iaitu pada dasarnya "bebas natrium". Ubat ini mengandungi sejumlah kecil etanol (alkohol) kurang dari 100 mg setiap dos.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Endoprost: Posologi
Sentiasa gunakan ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Doktor atau jururawat anda akan memberikan Endoprost kepada anda di hospital dan klinik pesakit luar yang lengkap, di bawah pengawasan rapi.
Sekiranya anda seorang wanita yang berpotensi melahirkan anak, kemungkinan kehamilan yang berterusan mesti diketepikan sebelum rawatan.
Dos yang disyorkan adalah: mengikut preskripsi perubatan.
Ubat ini diberikan melalui urat sebagai infus setiap hari selama 6 jam. Tempoh rawatan adalah 4 minggu.
Tempoh rawatan yang lebih pendek (3 hingga 5 hari) sering mencukupi dalam fenomena Raynaud untuk mencapai peningkatan dalam beberapa minggu.
Tekanan darah dan degupan jantung anda akan diukur pada permulaan infus dan setelah setiap dos meningkat.
Penggunaan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dialisis atau sirosis hati: Penyesuaian dos (mis. Separuh daripada dos yang disyorkan) diperlukan.
Sekiranya anda terlupa menerima Endoprost
Anda tidak boleh menerima dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau jururawat anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Endoprost
Oleh kerana Endoprost akan diberikan kepada anda oleh doktor atau jururawat, oleh itu tidak mungkin anda akan menerima terlalu banyak ubat.
Walau bagaimanapun, jika anda berfikir bahawa anda terlalu banyak diberi Endoprost, segera hubungi doktor atau jururawat anda.Gejala yang mungkin berlaku adalah: penurunan tekanan darah (reaksi hipotensi), sakit kepala, kemerahan, mual, muntah dan cirit-birit.Peningkatan tekanan darah, degupan jantung lambat (bradikardia) atau cepat (takikardia), sakit pada anggota badan atau punggung, tiba-tiba pucat, berpeluh dan sakit perut juga mungkin berlaku.
Penawar tertentu tidak diketahui.
Sekiranya berlaku overdosis, disarankan agar Endoprost dihentikan, dan gejala dipantau dan dirawat.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Endoprost
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Reaksi buruk yang paling kerap diperhatikan adalah sakit kepala, kemerahan kulit (pembilasan), loya, muntah dan berpeluh berlebihan (hiperhidrosis). Kesan yang tidak diingini ini mungkin berlaku semasa penyesuaian dos pada permulaan rawatan untuk mencari dos yang paling baik untuk setiap pesakit. Walau bagaimanapun, semua kesan sampingan ini hilang dengan cepat dengan mengurangkan dos.
Secara keseluruhan, reaksi buruk yang paling serius adalah strok (kemalangan serebrovaskular), serangan jantung (infark miokard), gumpalan darah di paru-paru (emboli paru), serangan jantung, sawan, tekanan darah rendah (hipotensi), degupan jantung cepat (takikardia), asma, sakit dada (angina pectoris), kesukaran bernafas (dyspnoea) dan pengumpulan cecair di paru-paru (edema paru).
Sekumpulan kesan yang tidak diingini berkaitan dengan reaksi tempatan di tempat infusi. Contohnya, mungkin terdapat kemerahan dan kesakitan di tempat infusi atau vasodilasi kulit yang boleh menyebabkan kemerahan pada permukaan vena.
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pesakit)
- sakit kepala
- kemerahan
- loya dan muntah,
- berpeluh berlebihan (hiperhidrosis)
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit)
- hilang selera makan
- apatis (kekurangan emosi, motivasi, atau semangat)
- keadaan kekeliruan
- pening dan vertigo,
- sensasi terjejas (paraesthesia)
- sensasi berdenyut,
- peningkatan kepekaan kulit (hiperestesia)
- sensasi terbakar
- kegelisahan
- kegelisahan
- penenang
- mengantuk
- degupan jantung yang cepat (takikardia *)
- degupan jantung perlahan (bradikardia)
- sakit dada (angina pectoris *)
- tekanan darah rendah (hipotensi *)
- peningkatan tekanan darah (hipertensi)
- kesukaran bernafas (dyspnoea *)
- cirit-birit,
- ketidakselesaan perut / sakit perut
- sakit rahang, kedutan rahang (trismus)
- sakit otot (myalgia)
- sakit sendi (arthralgia)
- sakit, demam (pyrexia), peningkatan suhu badan, rasa panas
- kelemahan (asthenia), malaise
- menggigil, keletihan, penat
- dahaga
- reaksi di tempat infusi (kemerahan, sakit atau keradangan urat)
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pesakit)
- pengurangan bilangan platelet dalam darah (trombositopenia)
- kepekaan berlebihan jenis alahan (hipersensitiviti)
- kegelisahan, kemurungan, halusinasi
- sawan *, pengsan atau kehilangan kesedaran untuk jangka masa yang pendek (sinkop), gegaran, sakit kepala satu sisi (migrain)
- penglihatan kabur, kerengsaan mata, sakit mata
- serangan jantung (infark miokard *), serangan jantung *, irama jantung yang tidak teratur (arrhythmia atau extrasystole)
- strok (kemalangan serebrovaskular *) atau pengurangan aliran darah ke otak (iskemia serebrum),
- gumpalan darah di paru-paru (embolisme paru *), gumpalan pada saluran darah kaki (trombosis urat dalam)
- asma *, pengumpulan cecair di paru-paru (edema paru *)
- cirit-birit dengan darah di dalam najis (cirit-birit hemoragik), pendarahan rektum, pencernaan (dispepsia), tenesmus rektum (kekejangan dubur yang menyakitkan disertai dengan perasaan mendesak untuk membuang air besar), sembelit (sembelit)
- bersendawa, sukar menelan (disfagia), mulut kering
- gangguan rasa (dysgeusia)
- menguning kulit, membran mukus dan putih mata kerana gangguan hati (penyakit kuning)
- gatal
- kekejangan otot (tetany), kekejangan otot, peningkatan ketegangan otot (hipertonia)
- sakit buah pinggang, kencing yang menyakitkan, kencing yang tidak normal, kesukaran membuang air kecil (disuria), gangguan saluran kencing
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 pesakit)
- gangguan vestibular (bahagian telinga yang bertanggungjawab untuk keseimbangan)
- batuk
- keradangan rektum (proctitis)
* Kes yang membawa maut dan / atau mengancam nyawa telah dilaporkan.
Endoprost boleh menyebabkan sakit dada kerana angina pectoris, terutama pada pesakit yang mengalami aliran darah yang lemah ke otot jantung (penyakit arteri koronari).
Risiko pendarahan lebih tinggi pada pesakit yang diberi ubat penipisan darah bersamaan (inhibitor agregasi platelet, heparin atau antikoagulan seperti kumarin) (lihat "Ubat lain dan Endoprost").
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/ it / bertanggungjawab . Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kadbod selepas "Tamat Tempoh". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Apa yang mengandungi Endoprost
Bahan aktifnya adalah iloprost. Setiap botol 0.5 ml mengandungi 0.067 mg (67 mikrogram) iloprost trometamol bersamaan dengan 0.050 mg (50 mikrogram) iloprost.
Bahan-bahan lain adalah: trometamol, etanol 96% (v / v), natrium klorida, asid hidroklorik (1N), air untuk suntikan.
Seperti apa Endoprost dan kandungan peknya
Endoprost hadir dalam bentuk penyelesaian untuk infus.
Pek mengandungi 1 ampul 0,5 ml, 0,050 mg pekat untuk larutan infus.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ENDOPROST 0.05 MG / 0.5 ML CONCENTRATE UNTUK PENYELESAIAN UNTUK INFUSI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
0.5 ml larutan berair mengandungi 67 mcg trometamol iloprost (sama dengan 50 mcg iloprost).
Eksipien dengan kesan yang diketahui: etanol, 96% (v / v), natrium klorida.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tumpukan perhatian untuk penyelesaian untuk infusi.
Jelas, bebas daripada zarah.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan tromboangiitis obliterans (penyakit Bürger) pada peringkat lanjut dengan iskemia anggota badan kritikal apabila revaskularisasi tidak ditunjukkan.
Rawatan fenomena Raynaud sekunder kepada skleroderma.
Rawatan iskemia arteri kronik yang teruk pada anggota bawah pada pesakit yang berisiko diamputasi dan apabila pembedahan atau angioplasti tidak ditunjukkan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
ENDOPROST mesti digunakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat di hospital dan klinik yang lengkap.
Kemungkinan kehamilan yang ada mesti dikesampingkan sebelum rawatan wanita usia subur.
ENDOPROST harus diberikan, setelah pengenceran, seperti yang dijelaskan di bahagian 6.6 "Langkah berjaga-jaga khusus untuk pembuangan dan penanganan", sebagai infus intravena selama 6 jam sehari, ke dalam vena periferal atau melalui kateter ke vena tengah.
Dos harus disesuaikan berdasarkan toleransi pesakit individu pada jarak infusi 0,5 hingga 2 ng iloprost / kg / min selama 6 jam setiap hari.
Penyelesaian infusi mesti disediakan setiap hari untuk memastikan kemandulan.
Kandungan botol dan pelarut mesti dicampurkan dengan teliti.
Tekanan darah dan degupan jantung harus diukur pada awal infus dan setelah setiap kenaikan dos.
Dos maksimum yang boleh diterima secara individu harus dicari dalam 2-3 hari pertama rawatan. Untuk tujuan ini, infusi dimulakan pada kadar 0,5 ng / kg / min selama 30 min.
Oleh itu, kenaikan 0.5 ng / kg / min lebih jauh dapat dilakukan setiap 30 minit hingga maksimum 2.0 ng / kg / min. Kadar infusi yang tepat mesti dikira berdasarkan berat badan untuk melakukan "infusi" dalam lingkungan 0,5 hingga 2,0 ng / kg / min (lihat jadual di bawah untuk digunakan dengan pam infusi atau untuk "digunakan dengan pam jarum suntik).
Sekiranya timbulnya kesan sampingan seperti sakit kepala, mual atau penurunan tekanan darah, kadar infus harus dikurangkan sehingga dos yang ditoleransi dicapai. Sekiranya kesan sampingannya teruk, infus mesti dihentikan.
Setelah menetapkan dos individu dalam 2-3 hari pertama, ini akan dikekalkan selama tempoh kitaran terapi (biasanya selama 4 minggu).
Terdapat dua pencairan isi botol yang berbeza bergantung pada teknik infusi yang digunakan. Salah satu pengenceran ini adalah 10 kali kurang pekat daripada yang lain (0.2 mcg / ml berbanding 2 mcg / ml) dan hanya boleh diberikan dengan pam infusi (mis. Infusomat). Sebaliknya, larutan yang lebih pekat diberikan dengan pam jarum suntik ( mis. Infonde atau Perfusor), untuk arahan penggunaan dan pengendalian, lihat bahagian 6.6 "Langkah berjaga-jaga khas untuk pembuangan dan pengendalian".
Kadar infusi (ml / jam) untuk dos yang berbeza menggunakan pam infusi.
Secara umum, larutan siap pakai untuk infus disuntik secara intravena melalui pam infusi (contohnya Infusomat). Untuk arahan pengenceran untuk digunakan dengan pam infusi, lihat bahagian 6.6 "Langkah berjaga-jaga khusus untuk pembuangan dan pengendalian".
Sekiranya kepekatan ENDOPROST 0,2 mcg / ml, kadar infus yang diperlukan mesti ditentukan sesuai dengan skema di bawah ini untuk mendapatkan dosis antara 0,5 dan 2,0 ng / kg / min.
Jadual berikut dapat digunakan untuk mengira kadar infusi yang sesuai dengan berat badan individu pesakit dan dos yang akan dimasukkan. Kenal pasti berat sebenar pesakit, kemudian sesuaikan kadar infus ke dos dalam ng / kg / min.
Kadar infusi (ml / jam) untuk dos yang berbeza untuk digunakan dengan pam picagari
Pam jarum suntik dengan jarum suntik bertingkat hingga 25,5 ml (mis. Infuse) atau juga pam jarum suntik dengan jarum suntik 50 ml (misalnya Perfusor) dapat digunakan. Untuk arahan pengenceran untuk digunakan dengan pam jarum suntik, lihat bahagian 6.6 "Langkah berjaga-jaga khas untuk pembuangan dan pengendalian".
Sekiranya kepekatan ENDOPROST 2 mcg / ml, kadar infus yang diperlukan mesti ditentukan mengikut skema di bawah ini untuk mendapatkan dos dalam kisaran antara 0,5 dan 2,0 ng / kg / min.
Jadual berikut dapat digunakan untuk mengira kadar infusi yang sesuai dengan berat badan individu pesakit dan dos yang akan dimasukkan. Kenal pasti berat sebenar pesakit, kemudian sesuaikan kadar infus ke dos dalam ng / kg / min.
Tempoh rawatan tidak boleh melebihi 4 minggu.
Keselamatan dan keberkesanan rawatan yang berlangsung lebih dari 4 minggu atau kursus rawatan berulang belum dapat dipastikan.
Tempoh rawatan yang lebih pendek (3 hingga 5 hari) sering mencukupi dalam fenomena Raynaud untuk mencapai peningkatan dalam beberapa minggu.
Infusi berterusan selama beberapa hari tidak digalakkan kerana kemungkinan perkembangan takipilaksis berkaitan dengan kesan pada platelet dan kemungkinan hiperagregat platelet "rebound" pada akhir rawatan, walaupun tidak ada komplikasi klinikal yang berkaitan dengannya. fenomena.
• Pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati
Perlu diingat bahawa pada pasien dengan kekurangan ginjal menjalani dialisis dan pada mereka yang mempunyai sirosis hati, penghapusan iloprost dikurangkan.Dalam pesakit ini diperlukan pengurangan dos (mis. Setengah dari dos yang disarankan).
Tidak ada pengalaman dengan penggunaan ENDOPROST pada anak-anak (lihat bahagian 4.4 "Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan").
04.3 Kontraindikasi
- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
- Kehamilan;
- Masa makan;
- Keadaan di mana kesan iloprost pada platelet dapat meningkatkan risiko pendarahan (contohnya ulser peptik aktif, trauma, pendarahan intrakranial);
- Penyakit jantung koronari yang teruk atau angina yang tidak stabil;
- Infark miokard dalam tempoh enam bulan sebelumnya;
- Kegagalan jantung kongestif akut atau kronik (NYHA II - IV);
- Aritmia yang teruk atau ketara untuk prognosis;
- Kecurigaan kesesakan paru;
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Amaran khas
Pada pesakit yang memerlukan amputasi segera (misalnya pada gangren yang dijangkiti) pembedahan tidak boleh ditunda.
Pesakit harus dinasihatkan agar tidak merokok.
Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit hipotensi untuk mengelakkan penurunan tekanan darah lebih lanjut; pesakit dengan penyakit jantung utama mesti dipantau dengan teliti.
Kemungkinan hipotensi ortostatik harus dipertimbangkan dalam kes di mana pesakit berubah dari terlentang ke posisi berdiri pada akhir pentadbiran.
"Penilaian risiko-manfaat-manfaat yang teliti harus dibuat untuk pesakit yang mengalami kejadian serebrovaskular (misalnya serangan iskemia sementara, strok) dalam 3 bulan terakhir (lihat 4.3" Kontraindikasi ": risiko pendarahan, misalnya pendarahan intrakranial).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan
Pada masa ini, hanya data sporadis yang tersedia untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja.
Infusi ekstravaskular larutan pekat boleh menyebabkan perubahan tempatan di tempat suntikan.
Elakkan pemberian oral dan sentuhan dengan membran mukus. Sekiranya terkena kulit, iloprost boleh menyebabkan eritema tanpa rasa sakit yang berpanjangan. Oleh itu, langkah berjaga-jaga yang betul mesti diambil untuk mengelakkan produk daripada bersentuhan dengan kulit. Sekiranya ini berlaku, kawasan yang terjejas mesti segera dicuci dengan banyak air atau larutan fisiologi.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Produk ubat ini mengandungi natrium kurang dari 1 mmol (23 mg) setiap dos, iaitu pada dasarnya "bebas natrium".
Ubat ini mengandungi sejumlah kecil etanol (alkohol) kurang dari 100 mg setiap dos.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Iloprost boleh meningkatkan aktiviti antihipertensi beta-blocker, block channel calcium, vasodilators dan ACE inhibitor. Sekiranya berlaku hipotensi yang signifikan, ini dapat diperbaiki dengan mengurangkan dos iloprost.
Oleh kerana iloprost menghalang fungsi platelet, penggunaan antikoagulan bersamaan (seperti heparin, antikoagulan seperti kumarin), atau penghambat agregasi platelet lain (seperti asid asetilsalisilat, ubat anti-radang bukan steroid lain, perencat fosfodiesterase dan nitro-vasodilator misalnya. molsidomina), boleh meningkatkan risiko pendarahan. Dalam kes ini, pentadbiran iloprost harus dihentikan.
Pada sukarelawan yang sihat, pra-rawatan oral dengan asid asetilsalisilat hingga 300 mg sehari untuk jangka masa 8 hari tidak memberi kesan pada pelepasan iloprost (mL / min / kg).
Dalam kajian haiwan, iloprost didapati menyebabkan penurunan kepekatan t-PA plasma dalam keadaan stabil.
Hasil kajian pesakit menunjukkan bahawa infus iloprost tidak berpengaruh terhadap farmakokinetik digoxin pada pesakit yang dirawat dengan pelbagai dos oral dan bahawa iloprost tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik t-PA yang ditadbir bersama. Dalam kajian haiwan, kesan vasodilatory iloprost adalah berkurang selepas pra-rawatan dengan glukokortikoid, walaupun aktiviti penghambatan agregasi platelet tidak berubah. Kepentingan pemerhatian ini dalam penggunaan klinikal belum diketahui.
Walaupun tidak ada kajian klinikal yang dilakukan, kajian in vitro yang menilai potensi perencatan iloprost terhadap aktiviti enzim sitokrom P450 menunjukkan bahawa tidak ada penghambatan yang relevan oleh iloprost terhadap metabolisme ubat yang dimediasi oleh iloprost.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
ENDOPROST tidak boleh diberikan semasa kehamilan atau menyusui (lihat bahagian 4.3 "Kontraindikasi").
• Kehamilan
Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan iloprost pada wanita hamil.
Kajian praklinikal menunjukkan fetotoksisiti pada tikus tetapi tidak pada arnab dan monyet (lihat bahagian 5.3 "Data keselamatan preklinikal").
Oleh kerana potensi risiko penggunaan iloprost dalam kehamilan tidak diketahui, wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menggunakan kaedah kontraseptif yang berkesan semasa rawatan.
• Masa makan
Tidak diketahui sama ada iloprost masuk ke dalam susu ibu. Iloprost tidak boleh diberikan kepada wanita yang sedang menyusu.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Tidak relevan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Keseluruhan profil keselamatan
Keseluruhan profil keselamatan Endoprost berdasarkan data dari pemerhatian pasca pendaftaran dan data dari analisis kajian klinikal.
Kejadian kasar dikira pada pangkalan data yang merangkumi sejumlah 3,325 pesakit yang menerima iloprost sama ada dalam ujian klinikal terkawal atau tidak terkawal atau dalam program penggunaan belas kasihan yang berkaitan dengan pesakit pada umumnya orang tua dan dengan pelbagai penyakit yang berkaitan dan menunjukkan penyakit kronik iskemia arteri anggota badan bawah pada tahap lanjut III dan IV dan, sekali lagi, pada pesakit dengan tromboangiitis obliterans, seperti yang dilaporkan secara terperinci dalam jadual 1.
Reaksi ubat buruk yang paling kerap diperhatikan (≥10%) pada pesakit yang menerima iloprost dalam ujian klinikal adalah sakit kepala, pembilasan kulit (pembilasan), mual, muntah dan hiperhidrosis.
Kesan sampingan ini mungkin berlaku semasa titrasi dos pada awal rawatan untuk mencari dos yang paling baik untuk setiap pesakit. Walau bagaimanapun, semua kesan sampingan ini hilang dengan cepat dengan mengurangkan dos.
Secara keseluruhan, tindak balas ubat buruk yang paling serius pada pesakit yang menerima iloprost adalah kemalangan serebrovaskular, infark miokard, embolisme paru, serangan jantung, kejang, hipotensi, takikardia, asma, angina pectoris, dispnea dan edema paru.
Sekumpulan kesan yang tidak diingini berkaitan dengan reaksi tempatan di tempat infusi. Contohnya, mungkin terdapat kemerahan dan kesakitan di tempat infusi atau vasodilasi kulit yang boleh menyebabkan kemunculan eritema striated dangkal sepanjang urat tempat duduk. D " infusi.
Jadual tindak balas buruk
Reaksi ubat buruk yang diperhatikan dengan Endoprost ditunjukkan dalam jadual di bawah mengikut kelas organ sistem (MedDRA 14.1). Istilah MedDRA yang lebih sesuai digunakan untuk menggambarkan reaksi tertentu dengan gejala dan keadaannya yang berkaitan. Reaksi ubat buruk dari ujian klinikal dikelaskan mengikut kekerapannya, kumpulan frekuensi ditakrifkan mengikut konvensyen berikut: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100,
Jadual 1: Reaksi Ubat-ubatan yang Dilaporkan yang dilaporkan dalam Kajian Klinikal atau Pemerhatian Pasca Pendaftaran pada Pesakit yang Dirawat dengan Endoprost
* Kes yang membawa maut dan / atau mengancam nyawa telah dilaporkan
Iloprost boleh menyebabkan angina pectoris, terutama pada pesakit dengan penyakit jantung koronari.
Risiko pendarahan lebih besar pada pesakit yang diberikan bersamaan dengan perencat agregasi platelet, heparin atau antikoagulan seperti kumarin.
04.9 Overdosis
• Gejala
Reaksi hipotensi boleh berlaku seperti sakit kepala, kemerahan, mual, muntah dan cirit-birit. Peningkatan tekanan darah, bradikardia atau takikardia, sakit pada anggota badan atau punggung, rasa pucat tiba-tiba, berpeluh dan sakit perut terasa sempit.
• Rawatan
Penawar tertentu tidak diketahui.
Gangguan pentadbiran, pemantauan dan rawatan gejala iloprost adalah disyorkan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: agen antiplatelet, tidak termasuk heparin.
Kod ATC: B01A C.
Iloprost adalah analog sintetik prostacyclin yang mana aktiviti farmakologi berikut telah diperhatikan:
• penghambatan agregasi platelet, lekatan dan reaksi pelepasan
• pelebaran arteriol dan venula
• peningkatan kepadatan kapilari dan pengurangan hiperpermabiliti vaskular yang disebabkan oleh orang tengah seperti serotonin atau histamin pada tahap peredaran mikro
• rangsangan potensi fibrinolitik endogen
• kesan anti-radang seperti penghambatan lekatan leukosit selepas kecederaan endotel atau pengumpulan leukosit pada tisu yang cedera dan pengurangan pelepasan faktor nekrosis tumor.
05.2 Sifat farmakokinetik
• Pembahagian
Tahap iloprost plasma mencapai keadaan stabil seawal 10-20 minit selepas permulaan infus intravena dan mengikuti arah aliran berkaitan dengan kadar infusi. Pada kadar infusi 3 ng / kg / min. sepadan dengan tahap plasma 135 ± 24 pg / ml.
Metabolisme cepat iloprost membawa kepada penurunan kepekatan plasma yang cepat sejurus selepas akhir infusi.Ketepasan metabolik bahan dari plasma kira-kira 20 ± 5 ml / kg / min.
Waktu paruh fasa terminal adalah 0.5 jam, oleh itu, sudah 2 jam setelah akhir infus, tahap plasma bahan dikurangkan menjadi kurang dari 10% dari kepekatan keseimbangan.
Interaksi dengan ubat lain pada tahap pengikatan dengan protein plasma nampaknya tidak mungkin kerana kebanyakan iloprost terikat pada albumin plasma (protein mengikat: 60%) dan juga disebabkan oleh kepekatan rendah yang dicapai oleh bahan tersebut.
Gangguan iloprost pada biotransformasi ubat lain juga sangat tidak mungkin disebabkan oleh kedua-dua laluan metabolik yang diikuti dan dos yang rendah diberikan.
• Metabolisme
Iloprost dimetabolisme secara meluas terutamanya oleh beta-oksidasi rantai sampingan karboks.
Bahan yang tidak berubah tidak dihapuskan.
Metabolit utama adalah tetranoriloprost yang terdapat dalam air kencing dalam bentuk bebas dan konjugasi dalam 4 diastereoisomer. Tetranoiloprost tidak aktif secara farmakologi seperti yang ditunjukkan oleh eksperimen haiwan. Kajian in vitro menunjukkan bahawa metabolit paru-paru iloprost serupa baik selepas pemberian intravena dan selepas penyedutan.
• Penghapusan
Pada subjek dengan fungsi ginjal dan hati yang normal, penghapusan iloprost berikutan infus intravena dicirikan dalam kebanyakan kes oleh profil biphasic dengan jangka hayat 3 hingga 5 minit dan 15 hingga 30 minit. Pelepasan total iloprost adalah kira-kira 20 ml / kg / min, menunjukkan sumbangan ekstrahepatik terhadap metabolisme iloprost.
Kajian keseimbangan massa dilakukan menggunakan 3H-iloprost pada subjek yang sihat. Setelah infusi intravena 2 ng / kg / min selama 4 jam, pemulihan radioaktif total adalah 81%, 68% dalam air kencing dan 12% pada najis. Metabolit dihilangkan dari plasma dan air kencing dalam 2 fasa, yang mana separuh hayatnya dikira masing-masing sekitar 2 dan 5 jam (plasma) dan 2 dan 18 jam (air kencing).
• Syarat khas
Disfungsi ginjal:
Dalam kajian infus intravena iloprost, pesakit dengan kekurangan buah pinggang tahap akhir yang menjalani rawatan dialisis berselang menunjukkan pelepasan yang jauh lebih rendah (min CL = 5 ± 2 ml / min / kg) daripada yang diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang tidak menjalani rawatan dialisis berselang (min CL = 18 ± 2 ml / min / kg).
Disfungsi hepatik:
Oleh kerana iloprost dimetabolisme secara meluas oleh hati, tahap ubat dalam plasma dipengaruhi oleh perubahan fungsi hati. Dalam kajian intravena, hasil dikumpulkan pada 8 pesakit dengan sirosis hati. Purata pelepasan iloprost dianggarkan 10 ml / min / kg.
Umur dan jantina:
Umur dan jantina tidak mempunyai kaitan klinikal dalam farmakokinetik iloprost.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Berdasarkan kajian pada haiwan, risiko fenomena ketoksikan akut pada manusia nampak minimum, dengan mengambil kira jumlah dos mutlak yang diberikan semasa terapi dan kuantiti bahan yang terdapat di dalam botol. Ia juga harus dipertimbangkan bahawa pentadbiran dilakukan hanya dalam keadaan pengawasan perubatan yang tepat.
Kajian ketoksikan sistemik dos berulang (infus intravena berterusan) menunjukkan sedikit penurunan tekanan darah hanya pada dos melebihi 14 ng / min dan kemunculan kesan yang tidak diingini yang serius (hipotensi, gangguan fungsi pernafasan) hanya pada dos yang sangat tinggi berbanding dengan dos terapi (dua urutan magnitud lebih tinggi daripada dos terapi).
Kajian genotoksisiti in vitro dan in vivo tidak menunjukkan potensi mutagenik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Trometamol;
etanol, 96% (v / v);
natrium klorida;
asid hidroklorik, 1N;
air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Untuk mengelakkan kemungkinan berlakunya interaksi, tidak ada ubat lain yang harus ditambahkan ke penyelesaian siap pakai untuk infusi.
06.3 Tempoh sah
4 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
1 ml ampul berwarna, gelas kelas I, mengandungi 0.5 ml pekat untuk larutan untuk infusi.
• Pembungkusan:
1 ampul yang mengandungi 0.5 ml pekat untuk penyelesaian untuk infusi
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
• Arahan Penggunaan
ENDOPROST hanya boleh digunakan selepas pencairan.
Penyelesaian infus yang sedia digunakan mesti disediakan setiap hari untuk memastikan kemandulan.
• Arahan untuk pencairan
Kandungan botol dan pelarut mesti dicampurkan dengan teliti.
Pencairan ENDOPROST untuk digunakan dengan pam infusi
Untuk tujuan ini, kandungan botol 0.5 ml ENDOPROST (iaitu 50 mcg) diencerkan dengan 250 ml garam fisiologi steril atau larutan glukosa 5%.
Pencairan ENDOPROST untuk digunakan dengan pam picagari
Dalam kes ini, kandungan botol 0.5 ml ENDOPROST (iaitu 50 mcg) dicairkan dengan 25 ml garam fisiologi steril atau larutan glukosa 5%.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 Milan
Dilesenkan oleh Bayer Pharma AG - Berlin (Jerman)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
1 ampul 0.5 ml / 0.05 mg AIC n. 027184023
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
31.10.1994/19.08.2007
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
November 2013
