Bahan aktif: Felodipine
Tablet pelepasan berpanjangan 5 mg Prevex
Tablet Prevex 10 mg pelepasan berpanjangan
Petunjuk Mengapa Prevex digunakan? Untuk apa itu?
Dihydropyridine derivatif dengan aktiviti antihipertensi dan antianginal.
Hipertensi. Angina pectoris stabil
Kontraindikasi Apabila Prevex tidak boleh digunakan
Kehamilan; hipersensitiviti yang diketahui terhadap felodipine atau mana-mana eksipien; kegagalan jantung tanpa pampasan; infark miokard akut; angina pectoris tidak stabil; penyumbatan injap jantung yang ketara secara hemodinamik; halangan dinamik aliran keluar jantung; kejutan kardiogenik.
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Prevex
Felodipine boleh menyebabkan timbulnya hipotensi yang signifikan, yang mengakibatkan takikardia. Ini boleh menyebabkan iskemia miokard pada pesakit yang terdedah.
Felodipine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk mengembangkan takikardia.
Felodipine disingkirkan melalui hati. Oleh itu, kepekatan terapi yang lebih tinggi dan tindak balas yang lebih tinggi dapat dijangkakan pada pesakit dengan fungsi hati yang jelas berkurang (Lihat juga bahagian DOSA, KAEDAH DAN MASA PENTADBIRAN).
Hiperplasia gingiva ringan telah dilaporkan pada pesakit dengan gingivitis / periodontitis yang ketara. Hiperplasia seperti itu dapat dielakkan atau dibalikkan dengan "kebersihan gigi yang berhati-hati
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Prevex
Interaksi enzimatik
Felodipine dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Inhibitor dan pemicu CYP3A4 boleh mempengaruhi kepekatan plasma felodipine.
Interaksi yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasma felodipine
Inhibitor enzim sitokrom P450 3A4, seperti cimetidine, eritromisin, itraconazole, ketoconazole, ubat anti-HIV / protease inhibitor (mis. Ritonavir) dan flavonoid tertentu yang terdapat dalam jus limau gedang telah terbukti menyebabkan peningkatan kepekatan plasma felodipine.
Interaksi yang menyebabkan penurunan kepekatan plasma enzim felodipine Enzyme sitokrom P450 3A4 seperti fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbiturat, efavirenz, nevirapine dan Hypericum Perforatum (St. John's wort) boleh menyebabkan penurunan kepekatan plasma felodipine.
Interaksi lain
Ciclosporin: Felodipine tidak menghasilkan perubahan dalam kepekatan plasma siklosporin.
Tacrolimus: Felodipine dapat meningkatkan kepekatan tacrolimus. Apabila diambil bersama, kepekatan serum tacrolimus harus dikawal dan dos tacrolimus mungkin perlu disesuaikan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Prevex mengandungi laktosa, jadi sekiranya berlaku intoleransi terhadap gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat.
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Kehamilan: Prevex tidak boleh digunakan semasa kehamilan.
Penyusuan susu ibu: Felodipine dikesan dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, jika ibu mengambil dos terapi semasa menyusu, ubat ini tidak mungkin memberi kesan kepada bayi.
Kesuburan: Tidak ada data mengenai kesuburan pesakit.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit harus mengetahui bagaimana mereka bertindak balas terhadap rawatan felodipine sebelum memandu atau menggunakan mesin, kerana pening atau keletihan mungkin berlaku secara sporadis.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Prevex: Dos
Hipertensi
Dos harus disesuaikan secara individu.
Rawatan boleh dimulakan dengan dos 5 mg sekali sehari. Apabila diperlukan, dos dapat dikurangkan menjadi 2.5 mg atau meningkat menjadi 10 mg sehari berdasarkan tindak balas pesakit. Sekiranya perlu, antihipertensi lain boleh ditambah.
Dos penyelenggaraan biasa ialah 5 mg sekali sehari.
Kerosakan hepatik
Pesakit dengan gangguan hati mungkin mempunyai kepekatan plasma felodipine yang tinggi dan mungkin bertindak balas terhadap rawatan dengan dos yang lebih rendah (lihat bahagian Langkah berjaga-jaga untuk digunakan).
Angina pectoris
Dos harus disesuaikan secara individu.
Rawatan harus dimulakan dengan dos 5 mg sekali sehari, dan harus ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari jika diperlukan.
Rawatan penduduk tua mesti dimulakan dengan dos yang paling rendah.
Kerosakan buah pinggang
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Populasi kanak-kanak
Pengalaman yang diperoleh dari ujian klinikal mengenai penggunaan felodipine pada pesakit hipertensi pediatrik adalah terhad.
Pentadbiran
Tablet harus diambil pada waktu pagi, ditelan utuh dengan air dan tidak boleh pecah, dihancurkan atau dikunyah untuk mengekalkan sifat pelepasan yang berkelanjutan. Tablet boleh diambil semasa perut kosong atau setelah makan ringan yang rendah lemak atau karbohidrat.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil Prevex terlalu banyak
Gejala: Overdosis boleh menyebabkan vasodilatasi periferal yang berlebihan, dengan hipotensi yang ketara dan kadang-kadang bradikardia.
Rawatan: arang aktif, jika perlu, lakukan lavage gastrik.
Sekiranya hipotensi teruk berlaku, rawatan simptomatik harus dijalankan.
Letakkan pesakit terlentang dengan anggota badan yang lebih rendah.
Sekiranya terdapat bradikardia bersamaan, 0,5-1 mg atropin harus diberikan secara intravena.
Sekiranya ini tidak mencukupi, tingkatkan isipadu dengan memasukkan larutan fisiologi (garam, glukosa atau dextran). Sekiranya langkah-langkah yang dijelaskan di atas tidak mencukupi, ubat-ubatan simpatomimetik dengan kesan utama pada reseptor α1-adrenergik dapat diberikan.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Prevex
Felodipine boleh menyebabkan kemerahan, sakit kepala, berdebar-debar, pening, keletihan.
Reaksi-reaksi ini, yang biasanya muncul pada awal perawatan atau ketika dosis yang diberikan meningkat, biasanya bersifat sementara dan berkurang dalam intensitas dari masa ke masa.
Felodipine juga boleh menyebabkan edema pergelangan kaki yang bergantung pada dos, disebabkan oleh vasodilasi prapapilar dan tidak berkaitan dengan pengekalan cecair umum.
Berdasarkan pengalaman yang diperoleh dari kajian klinikal, 2% pesakit menghentikan rawatan kerana bermulanya edema pergelangan kaki.
Hiperplasia gingiva ringan telah diperhatikan pada pesakit dengan gingivitis / periodontitis yang ketara. Hiperplasia ini dapat dihindari atau dirawat dengan "kebersihan mulut yang teliti. Mual, sakit perut, ruam, takikardia, hipotensi, pening, paraesthesia, pruritus, asthenia, edema periferal juga telah dilaporkan. Arthralgia dan myalgia jarang dilaporkan., Urtikaria, muntah, sinkop, kes mati pucuk dan gangguan sfera seksual .. Jarang sekali terdapat reaksi hipersensitiviti (contohnya angioedema dan demam), peningkatan enzim hati, fotosensitiviti, vaskulitis leukositoklastik, kerap keinginan untuk membuang air kecil.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Penting untuk memberitahu doktor atau ahli farmasi mengenai kesan yang tidak diingini, walaupun tidak dijelaskan dalam risalah pakej.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang dicetak pada bungkusan.
PERINGATAN: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh ini merujuk kepada bungkusan yang disimpan dengan betul dan tidak betul.
Simpan di bawah 30 ° C.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENCAPAIAN DAN PENGLIHATAN ANAK
Maklumat lain
Komposisi
Tablet pelepasan berpanjangan 5 mg Prevex
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:
bahan aktif: felodipine 5 mg.
Tablet Prevex 5 mg berwarna merah jambu, bulat, biconvex, terukir dengan "A / Fm" di satu sisi dan "5" di sisi lain, berdiameter 9 mm.
Eksipien: 40 minyak kastor teroksigenasi poliooksilasi; hidroksipropilselulosa; propil gallate; hypromellose; natrium aluminium silikat; selulosa mikrokristalin; laktosa anhidrat; natrium stearil fumarat; polietilena glikol 6000; titanium dioksida E171; besi oksida E172; lilin carnauba; air yang disucikan.
Tablet Prevex 10 mg pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:
bahan aktif: felodipine 10 mg.
Tablet Prevex 10 mg berwarna coklat kemerahan, bulat, biconvex, terukir dengan "A / FE" di satu sisi dan "10" di sisi lain, berdiameter 9 mm.
Eksipien: 40 minyak kastor teroksigenasi poliooksilasi; hidroksipropilselulosa; propil gallate; hypromellose; natrium aluminium silikat; selulosa mikrokristalin; laktosa anhidrat; natrium stearil fumarat; polietilena glikol 6000; titanium dioksida E171; besi oksida E176; lilin carnauba; air yang disucikan.
Bentuk dan kandungan farmaseutikal
Tablet pelepasan berpanjangan 5 mg Prevex:
28 tablet pelepasan berpanjangan 5 mg.
Tablet pelepasan berpanjangan 10 mg Prevex:
14 tablet pelepasan berpanjangan 10 mg.
28 tablet pelepasan berpanjangan 10 mg - PEMBUNGKUSAN BUKAN PASARAN.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
PREVEX
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet pelepasan berpanjangan 5 mg Prevex
Setiap tablet mengandungi 5 mg felodipine.
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Setiap tablet mengandungi 28 mg laktosa dan 5 mg macrogolglycerol hydroxystearate.
Tablet Prevex 10 mg pelepasan berpanjangan
Setiap tablet mengandungi 10 mg felodipine.
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Setiap tablet mengandungi 28 mg laktosa dan 10 mg macrogolglycerol hydroxystearate.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet pelepasan berpanjangan 5 mg Prevex
Tablet berwarna merah jambu, bulat, biconvex, terukir dengan A / Fm di satu sisi dan 5 di sisi lain, dengan diameter 9 mm.
Tablet Prevex 10 mg pelepasan berpanjangan
Tablet berwarna coklat kemerahan, bulat, biconvex, dengan terukir A / FE di satu sisi dan 10 di sisi lain, berdiameter 9 mm.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi
Angina pectoris stabil
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Hipertensi
Dos harus disesuaikan secara individu. Rawatan boleh dimulakan dengan dos 5 mg sekali sehari. Apabila diperlukan, dos dapat dikurangkan menjadi 2.5 mg atau meningkat menjadi 10 mg sehari berdasarkan tindak balas pesakit. Sekiranya perlu, antihipertensi lain boleh ditambah. Dos penyelenggaraan biasa ialah 5 mg sekali sehari.
Angina pectoris
Dos harus disesuaikan secara individu. Rawatan harus dimulakan dengan dos 5 mg sekali sehari dan, jika perlu, meningkat kepada 10 mg sekali sehari.
Penduduk tua
Rawatan awal dengan dos yang paling rendah harus dipertimbangkan
Kerosakan buah pinggang
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Kerosakan hepatik
Pesakit dengan gangguan hati mungkin mempunyai kepekatan plasma felodipine yang tinggi dan mungkin bertindak balas terhadap rawatan dengan dos yang lebih rendah (lihat bahagian 4.4).
Populasi kanak-kanak
Pengalaman dari ujian klinikal mengenai penggunaan felodipine pada pesakit hipertensi pediatrik adalah terhad (lihat bahagian 5.1 dan 5.2).
Kaedah pentadbiran
Tablet harus diambil pada waktu pagi dan ditelan dengan air. Untuk mengekalkan sifat pelepasan berpanjangan, tablet tidak boleh dibelah, dihancurkan atau dikunyah. Tablet boleh diambil tanpa makanan atau setelah makanan ringan yang rendah lemak atau karbohidrat.
04.3 Kontraindikasi
• Kehamilan
• Hipersensitiviti terhadap felodipine atau mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1
• Gagal jantung yang tidak diberi pampasan
• Infarksi miokardium akut
• Angina pectoris tidak stabil
• Penyumbatan injap jantung yang signifikan secara hemodinamik
• Halangan dinamik aliran keluar jantung
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Keberkesanan dan keselamatan felodipine dalam rawatan kecemasan hipertensi belum dipelajari.
Felodipine boleh menyebabkan timbulnya hipotensi yang signifikan, yang menyebabkan takikardia. Ini boleh menyebabkan iskemia miokard pada pesakit yang mudah terdedah.
Felodipine disingkirkan melalui hati. Oleh itu, kepekatan terapeutik yang lebih tinggi dan tindak balas yang lebih tinggi dapat diharapkan pada pesakit dengan fungsi hati yang jelas berkurang (lihat bahagian 4.2).
Pemberian produk ubat yang bersamaan secara signifikan mendorong atau menghambat enzim CYP3A4 menghasilkan penurunan atau peningkatan tahap felodipin plasma, masing-masing. Oleh itu, pentadbiran yang bersamaan harus dielakkan (lihat bahagian 4.5).
Prevex mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi galaktosa atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Prevex mengandungi minyak jarak, yang boleh menyebabkan sakit perut dan cirit-birit.
Pembesaran gingiva ringan telah dilaporkan pada pesakit dengan gingivitis / periodontitis yang ketara. Pembesaran ini dapat dielakkan atau dibalikkan dengan "kebersihan gigi yang berhati-hati.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Felodipine dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Pemberian bersamaan dengan bahan yang mengganggu enzim CYP3A4 boleh mempengaruhi kepekatan plasma felodipine.
Interaksi enzimatik
Inhibitor dan pemicu sitokrom P450 isoenzim 3A4 boleh mempengaruhi kepekatan plasma felodipine.
Interaksi yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasma felodipine
Penghambat enzim enzim CYP3A4 terbukti menyebabkan peningkatan kepekatan plasma felodipine.
Felodipine Cmax dan AUC masing-masing meningkat 8 kali ganda dan 6 kali lipat, ketika felodipine diberikan dengan itraconazole perencat CYP3A4 yang kuat. Ketika felodipine dan eritromisin ditadbir bersama, felodipine Cmax dan AUC meningkat sekitar 2.5 kali. Cimetidine meningkatkan felodipine Cmax dan AUC sekitar 55%. Gabungan dengan perencat CYP3A4 yang kuat harus dielakkan.
Sekiranya terdapat kesan buruk yang signifikan secara klinikal kerana peningkatan pendedahan felodipine apabila diberikan dalam kombinasi dengan perencat CYP3A4 yang kuat, penyesuaian dos felodipine dan / atau penghentian penghambat CYP3A4 harus dipertimbangkan.
Contoh:
• Cimetidine
• Erythromycin
• Itraconazole
• Ketoconazole
• Anti HIV / inhibitor prostesis (contohnya ritonavir)
• Flavonoid tertentu terdapat dalam jus limau gedang
Tablet Felodipine tidak boleh diambil dengan jus limau gedang.
Interaksi yang menyebabkan penurunan kepekatan plasma felodipine
Pengaruh enzim sistem sitokrom P4503A4 telah terbukti menyebabkan penurunan kepekatan plasma felodipine.
Apabila felodipine diberikan bersama karbamazepine, phenytoin atau phenobarbital, felodipine Cmax dan AUC masing-masing menurun sebanyak 82% dan 96%. Pergaulan dengan pemicu CYP3A4 yang kuat harus dielakkan.
Sekiranya kekurangan keberkesanan kerana pengurangan pendedahan felodipine, apabila diberikan dengan pemicu CYP3A4 yang kuat, penyesuaian dos felodipine dan / atau penghentian pemicu CYP3A4 harus dipertimbangkan.
Contoh:
• Phenytoin
• Carbamazepine
• Rifampisin
• Barbiturate
• Efavirenz
• Nevirapine
• Hypericum perforatum (St. John's wort)
Interaksi lain
Tacrolimus: Felodipine dapat meningkatkan kepekatan tacrolimus. Apabila diambil bersama, kepekatan serum tacrolimus harus dipantau dan dos tacrolimus mungkin perlu disesuaikan.
Ciclosporin: Felodipine tidak menghasilkan perubahan dalam kepekatan plasma siklosporin.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Felodipine tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Kesan pada perkembangan janin yang disebabkan oleh tindakan farmakologi felodipine telah dilaporkan dalam kajian ketoksikan pembiakan preklinikal.
Masa makan
Felodipine telah dikesan dalam susu ibu, kerana kekurangan data mengenai kemungkinan kesan pada bayi baru lahir, rawatan tidak digalakkan semasa menyusui.
Kesuburan
Tidak ada data mengenai kesan felodipine pada kesuburan pesakit. Dalam kajian praklinik mengenai ketoksikan pembiakan pada tikus (lihat bahagian 5.3), kesan pada perkembangan janin tetapi tidak ada kesan pada kesuburan dilaporkan pada dos yang hampir dengan terapi.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Felodipine mempunyai kesan ringan atau sederhana terhadap kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Sekiranya pesakit yang mengambil felodipine menderita sakit kepala, mual, pening atau keletihan, kemampuan untuk bertindak balas mungkin terganggu.Hati-hati sangat disarankan pada awal rawatan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Ringkasan profil keselamatan
Felodipine boleh menyebabkan kemerahan, sakit kepala, berdebar-debar, pening dan keletihan. Sebilangan besar reaksi ini bergantung pada dos dan muncul pada permulaan rawatan atau setelah kenaikan dos. Sekiranya berlaku, reaksi ini biasanya bersifat sementara dan berkurang dari masa ke masa.
Pesakit yang dirawat dengan felodipine mungkin mengalami edema pergelangan kaki yang bergantung pada dos. Ini disebabkan oleh vasodilasi pra-kapilari dan tidak berkaitan dengan pengekalan air secara umum.
Pembesaran gingiva ringan telah dilaporkan pada pesakit dengan gingivitis / periodontitis yang ketara. Pembesaran ini dapat dielakkan atau dibalikkan dengan "kebersihan gigi yang berhati-hati.
Jadual tindak balas buruk
Reaksi buruk yang disenaraikan di bawah telah dikenal pasti semasa ujian klinikal dan dalam fasa pasca pemasaran.
Definisi frekuensi berikut digunakan:
Sangat biasa ≥1 / 10
Biasa ≥1 / 100,
Tidak biasa ≥1 / 1,000,
Jarang ≥1 / 10,000,
Sangat jarang
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala
Overdosis boleh menyebabkan vasodilatasi periferal yang berlebihan, dengan hipotensi yang ketara dan kadang-kadang bradikardia.
Rawatan sekiranya dibenarkan: arang sayur aktif, lavage gastrik jika dilakukan dalam satu jam selepas pengambilan.
Sekiranya hipotensi teruk berlaku, rawatan simptomatik harus dijalankan.
Pesakit harus diletakkan di posisi terlentang dengan kaki diangkat. Sekiranya terdapat bradikardia bersamaan, 0,5-1 mg atropin harus diberikan secara intravena. Sekiranya ini tidak mencukupi, jumlah darah harus ditingkatkan dengan infusi mis. glukosa, garam atau dextran).
Sekiranya langkah-langkah yang dinyatakan di atas tidak mencukupi, bolehkah ubat-ubatan simpatomimetik dengan kesan yang dominan terhadap reseptor adrenergik diberikan?
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: penyekat saluran kalsium, derivatif dihydropyridine
Kod ATC: C08CA02
Mekanisme tindakan
Felodipine adalah penyekat saluran kalsium vaskular yang sangat selektif, yang mengurangkan tekanan darah dengan mengurangkan daya tahan vaskular sistemik. Kerana tahap selektivitas yang tinggi pada otot licin arteriol, felodipine, pada dos terapeutik, tidak mempunyai kesan langsung pada kontraktilitas dan pengaliran jantung.
Oleh kerana tidak ada kesan pada otot licin dinding vena atau kawalan adrenergik vasomotor, felodipine tidak dikaitkan dengan hipotensi ortostatik.
Felodipine mempunyai kesan natriuretik / diuretik ringan dan tidak menyebabkan pengekalan air.
Kesan farmakodinamik
Felodipine berkesan dalam semua peringkat hipertensi. Ia boleh digunakan sendiri dan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, misalnya dengan beta-blocker, diuretik atau ACE inhibitor, untuk mendapatkan kesan antihipertensi yang lebih besar. Felodipine berkesan dalam mengurangkan tekanan darah sistolik (PAS) dan tekanan darah diastolik (PAD) dan dapat digunakan dalam rawatan hipertensi sistolik terpencil.
Felodipine mempunyai kesan antianginal dan anti-iskemia kerana peningkatan keseimbangan bekalan / permintaan oksigen. Pengurangan rintangan vaskular koronari dan peningkatan aliran koronari dan bekalan oksigen oleh felodipine disebabkan oleh pelebaran arteri dan arteriol epikard.
Pengurangan tekanan darah sistemik yang disebabkan oleh felodipine menyebabkan penurunan beban selepas ventrikel kiri dan penurunan permintaan oksigen miokard.
Felodipine meningkatkan toleransi bersenam dan mengurangkan serangan angina pada pesakit dengan angina pectoris yang stabil. Felodipine boleh digunakan sendiri atau bersamaan dengan beta blocker pada pesakit dengan angina pectoris yang stabil.
Kesan hemodinamik
Kesan hemodinamik primer felodipine adalah pengurangan ketahanan vaskular periferal total, yang mengakibatkan penurunan tekanan darah. Kesan ini bergantung pada dos. Umumnya terdapat penurunan tekanan darah dua jam setelah dos oral pertama dan penurunan ini berterusan. sekurang-kurangnya 24 jam, dengan nisbah lembah / puncak lebih besar daripada 50%.
Kepekatan plasma felodipine secara langsung berkaitan dengan penurunan ketahanan vaskular periferal dan tekanan darah.
Kesan jantung
Pada dos terapeutik, felodipine tidak berpengaruh pada kontraktilitas jantung, konduksi atrioventrikular atau refraktori.
Rawatan antihipertensi dengan felodipine dikaitkan dengan regresi hipertrofi ventrikel kiri yang sudah ada sebelumnya.
Kesan buah pinggang
Felodipine mempunyai kesan natriuretik dan diuretik kerana pengurangan penyerapan semula tiub natrium yang ditapis. Felodipine tidak mengubah perkumuhan kalium harian.Rintangan vaskular ginjal dikurangkan oleh felodipine.
Felodipine tidak mempengaruhi perkumuhan albumin dalam air kencing.
Pada pesakit yang dirawat dengan siklosporin, setelah transplantasi ginjal, felodipine mengurangkan tekanan darah, meningkatkan aliran darah ginjal dan kadar penapisan glomerular. Felodipine juga mampu meningkatkan fungsi ginjal yang dipindahkan lebih awal.
Keberkesanan klinikal
Dalam percubaan klinikal HOT (Rawatan Optimum Hipertensi) dengan felodipine sebagai terapi latar belakang, hubungan antara kejadian kardiovaskular utama (mis. Infark miokard akut, strok dan kematian akibat penyebab kardiovaskular) dan tiga tahap tekanan darah diastolik sasaran ≤90 disiasat. MmHg, ≤ 85 mmHg dan ≤80 mmHg dan tekanan darah dicapai dengan felodipine.
Sebanyak 18,790 pesakit hipertensi (PAD 100-115 mmHg) berumur antara 50 dan 80 tahun diikuti untuk jangka waktu rata-rata 3.8 tahun (julat 3.3-4.9). Felodipine diberikan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan beta blocker, dan / atau ACE inhibitor dan / atau diuretik. Kajian menunjukkan faedah mengurangkan PAS dan PAD ke tahap masing-masing 139 dan 83 mmHg.
Berdasarkan kajian STOP-2 (Percubaan Sweden pada Pesakit Tua dengan hipertensi-2) yang dilakukan pada 6614 pesakit berusia 70 hingga 84 tahun, antagonis kalsium dari kelas dihydropyridine (felodipine dan isradipine) menunjukkan kesan pencegahan yang sama. Pada kematian kardiovaskular dan tahap kesakitan ubat-ubatan antihipertensi yang biasa digunakan, seperti perencat ACE, beta-blocker dan diuretik.
Populasi kanak-kanak
Pengalaman klinikal penggunaan felodipine pada pesakit kanak-kanak hipertensi adalah terhad. Dalam kajian tiga minggu secara rawak, double-blind, kumpulan selari, pada kanak-kanak berumur 6 hingga 16 tahun dengan hipertensi primer, kesan antihipertensi felodipine 2.5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) dan 10 mg (n = 31) diberikan sekali sehari dibandingkan dengan plasebo (n = 35). Kajian gagal menunjukkan keberkesanan felodipine dalam menurunkan tekanan darah pada kanak-kanak berusia 6 dan 16 tahun (lihat bahagian 4.2).
Kesan jangka panjang felodipine terhadap pertumbuhan, akil baligh dan perkembangan umum belum dikaji. Lebih jauh lagi, keberkesanan terapi antihipertensi jangka panjang felodipine sebagai terapi pada masa kanak-kanak untuk pengurangan morbiditi dan kematian kardiovaskular pada masa dewasa belum terbukti.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pemberian oral dari tablet pelepasan berpanjangan, felodipine diserap sepenuhnya dari saluran gastrointestinal. Bioavailabiliti sistemik felodipine adalah kira-kira 15% dan tidak bergantung pada dos dalam jangkauan terapi.
Tablet pelepasan berpanjangan menghasilkan fasa penyerapan felodipine yang berpanjangan. Ini menghasilkan keluk kepekatan plasma yang seragam dan kepekatan terapeutik masih ada 24 jam selepas pemberian. Kepekatan plasma maksimum (tmax) dengan bentuk pelepasan berpanjangan dicapai setelah 3-5 jam. Kadar tetapi tidak sejauh mana penyerapan felodipine meningkat dengan pengambilan makanan berlemak tinggi.
Pembahagian
Pengikatan protein plasma kira-kira 99%, terutamanya dengan pecahan albumin. Isipadu taburan pada keadaan stabil ialah 10 L / kg.
Biotransformasi
Felodipine dimetabolisme secara meluas di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) dan semua metabolit yang dikenal pasti tidak aktif.
Felodipine adalah produk ubat pelepasan tinggi, pelepasan darah rata-rata adalah 1200 ml / min. Tidak ada pengumpulan yang ketara semasa rawatan berpanjangan.
Pesakit tua dan mereka yang mengalami gangguan fungsi hati rata-rata mempunyai kepekatan plasma felodipine yang lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda. Farmakokinetik felodipine tidak berubah pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu termasuk subjek yang menjalani hemodialisis.
Penghapusan
Waktu paruh penghapusan min felodipine adalah sekitar 25 jam dan keadaan stabil dicapai setelah 5 hari. Semasa rawatan berpanjangan tidak ada risiko terkumpul. Kira-kira 70% daripada dos yang diberikan diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing, pecahan yang tersisa diekskresikan dalam tinja.
Kurang daripada 0.5% dos yang diberikan didapati tidak berubah dalam air kencing.
Lineariti / Tidak linear
Kepekatan plasma berkadar terus dengan dos dalam julat terapi 2.5-10 mg.
Populasi kanak-kanak
Dalam kajian farmakokinetik dos tunggal (5 mg felodipine pelepasan berpanjangan) dengan sebilangan kecil kanak-kanak berumur 6 hingga 16 tahun (n = 12) tidak ada hubungan yang jelas antara usia dan AUC, C felodipine.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan pembiakan
Dalam kajian kesuburan dan prestasi pembiakan umum pada tikus yang dirawat dengan felodipine, pemanjangan waktu bersalin yang menyebabkan kesukaran untuk bersalin diperhatikan pada kumpulan dos sederhana dan dos tinggi. Peningkatan kematian janin dan kematian awal selepas kelahiran. Kesan ini disebabkan oleh kesan penghambatan pada kontraktiliti felodipine pada rahim pada dosis tinggi.
Kajian pembiakan pada arnab menunjukkan pembesaran kelenjar susu yang berkaitan dengan dos dan pembalikan pada ibu dan kelainan digital yang berkaitan dengan dos pada janin. Kelainan ini dijumpai ketika felodipine diberikan semasa peringkat awal perkembangan janin (sebelum hari ke-15 kehamilan). Kedudukan phalanx distal yang tidak normal diperhatikan dalam kajian pembiakan monyet.
Tidak ada penemuan preklinikal lain yang membimbangkan dan hasil pembiakan dianggap berkaitan dengan tindakan farmakologi felodipine apabila diberikan kepada haiwan normotensif. Perkaitan klinikal penemuan ini untuk pesakit yang menerima felodipine tidak diketahui. Walau bagaimanapun, berdasarkan penemuan tersebut. maklumat pangkalan data untuk keselamatan pesakit
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Inti tablet
Hydroxypropylcellulose
Hypromellose 50 mPa • s
Hypromellose 10,000 mPa • s
Laktosa anhidrat
makrogolgliserol hidroksistearat
Selulosa mikrokristal
Propyl gallate
Natrium aluminium silikat
Natrium stearil fumarat
Salutan
Lilin Carnauba
Oksida besi merah-coklat (E 172)
Oksida besi kuning (E 172)
Hypromellose 6 mPa • s
Macrogol 6000
Titanium dioksida (E 171)
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / PVDC atau aluminium
Tablet pelepasan berpanjangan 5 mg Prevex
Saiz pek: 1 lepuh 28 tablet atau 2 lepuh 14 tablet atau 4 lepuh 7 tablet
Tablet Prevex 10 mg pelepasan berpanjangan
Saiz pek: 1 lepuh 14 tablet atau 1 lepuh 28 tablet atau 2 lepuh 14 tablet atau 4 lepuh 7 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Ubat dan sisa yang tidak digunakan dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Simesa S.p.A.
Istana Ferraris
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
027372010 "5 MG TABLET SIARAN YANG DILUASKAN" 28 TABLET
027372022 "10 MG TABELET SIARAN TERBELANJA" 14 TABLET
027372034 "10 MG TABLET SIARAN YANG DILUASKAN" 28 TABLET
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 17 Disember 1991
Tarikh pembaharuan terkini: 2 Januari 2007
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
17 Jun 2017
