CATAPRESAN - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Catapresan - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Clonidine

Tablet CATAPRESAN 150 mikrogram
Tablet CATAPRESAN 300 mikrogram
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml larutan untuk suntikan

Mengapa Catapresan digunakan? Untuk apa itu?

KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK

Antihipertensi - Agonis reseptor Imidazoline

INDIKASI TERAPEUTIK

Cara lisan

Semua bentuk hipertensi arteri

Menyuntik

Krisis hipertensi dan kes hipertensi di mana terdapat kemustahilan sementara dari pemberian oral atau ini tidak cukup berkesan. Laluan parenteral disediakan untuk kes-kes hospital.

Kontraindikasi Apabila Catapresan tidak boleh digunakan

Catapresan tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien dan pesakit dengan bradyarrhythmia yang teruk yang disebabkan oleh penyakit sinus yang sakit atau blok atrioventrikular darjah 2 atau 3.

Penggunaan produk ubat ini dikontraindikasikan sekiranya berlaku keadaan keturunan yang jarang berlaku yang mungkin tidak sesuai dengan salah satu daripada penerima produk (lihat: "Amaran khas").

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Catapresan

Catapresan harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan koronari yang teruk, kekurangan buah pinggang kronik, penyakit serebrovaskular, infark miokard baru-baru ini dan bradyarrhythmia ringan atau sederhana, sembelit. Pentadbiran pada pesakit yang menderita polyneuropathy, penyakit Raynaud dan kesan obstruktif lain dari peredaran periferal harus dilakukan dengan sangat berhati-hati; Langkah berjaga-jaga yang sama harus diperhatikan pada pesakit yang mengalami kemurungan atau mereka yang telah menderita gangguan depresi, kerana kes-kes permulaan atau penekanan gangguan tersebut telah dilaporkan selama rawatan dengan clonidine.

Catapresan tidak berkesan dalam hipertensi pheochromocytoma.

Clonidine, bahan aktif Catapresan dan metabolitnya diekskresikan secara meluas melalui buah pinggang. Sekiranya kekurangan buah pinggang, perlu dilakukan penyesuaian dos yang sangat berhati-hati (lihat: "Dosis, kaedah dan masa pentadbiran"). Rawatan dengan Catapresan, seperti ubat antihipertensi lain, harus dipantau dengan perawatan tertentu, pada pasien dengan gagal jantung atau penyakit arteri koroner yang teruk.

Pada minggu pertama rawatan, tindakan hipotensi Catapresan mungkin disertai dengan kesan sedatif. Sedasi biasanya hilang semasa meneruskan terapi. Sekiranya perlu, pengurangan dos harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan.

Clonidine dapat meningkatkan tindakan penekanan CNS lain, seperti agonis opioid, analgesik, barbiturat, penenang, anestetik atau alkohol.

Sebarang penangguhan rawatan mesti dilakukan secara eksklusif di bawah pengawasan perubatan dan secara beransur-ansur dengan dos lulus, selama beberapa hari, untuk mengelakkan kenaikan tekanan darah secara tiba-tiba akibat gejala klasik (pergolakan, berdebar-debar, kegelisahan, gegaran, sakit kepala, mual dll. .). Oleh itu, pesakit harus dinasihatkan untuk tidak menghentikan terapi tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor yang merawat.

Sekiranya terapi dihentikan, doktor harus secara beransur-ansur mengurangkan dos selama 2-4 hari. Peningkatan tekanan darah yang berlebihan berikutan penghentian Catapresan dapat diterbalikkan dengan pemberian fenolamin atau tolazolin secara intravena (lihat: "Interaksi"). Sekiranya perlu untuk menghentikan rawatan ß-blocker jangka panjang bersamaan, ß-blocker harus dihentikan beberapa hari sebelum pengeluaran clonidine secara beransur-ansur. Pada pesakit yang mengalami reaksi kulit tempatan terhadap patch transdermal Catapresan, beralih ke terapi oral dengan clonidine boleh menyebabkan ruam yang meluas.

Pesakit yang menggunakan kanta lekap harus diberitahu bahawa rawatan dengan Catapresan dapat mengurangkan mata yang terkoyak.

Penggunaan dan keselamatan penggunaan clonidine pada kanak-kanak dan remaja telah menemui sedikit bukti dalam kajian terkawal dan rawak; oleh itu penggunaan dalam populasi pesakit ini tidak digalakkan

Khususnya, reaksi buruk yang serius, termasuk kematian, diperhatikan ketika clonidine digunakan "off-label" dalam kombinasi dengan metilfenidat pada anak-anak dengan ADHD (sindrom hiperaktif kekurangan perhatian). Oleh itu, penggunaan clonidine dalam kombinasi ini tidak digalakkan.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Catapresan

"Sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat-ubatan tanpa preskripsi"

Pengurangan tekanan darah yang disebabkan oleh klonidin dapat ditingkatkan dengan pemberian ubat hipotensi lain secara bersamaan. Ini boleh dimanfaatkan secara terapeutik dengan memberikan jenis antihipertensi lain seperti diuretik, vasodilator, ß-blocker, penyekat saluran kalsium dan penghambat ACE, tetapi bukan α1-blocker.

Dadah yang mendorong peningkatan tekanan darah atau pengekalan air dan ion natrium, seperti ubat anti-radang bukan steroid, dapat mengurangkan keberkesanan clonidine.

Bahan dengan aktiviti penyekat α2, seperti phentolamine atau tolazoline, boleh menghalang kesan klonidin yang dimediasi α2 secara berkadar dosis.

Pemberian bahan yang bersamaan dengan aktiviti kronotropik atau dromotropik negatif seperti penyekat ß atau glikosida digitalis boleh menyebabkan atau memperkuat gangguan irama pada bradikardia. Tidak boleh dikecualikan bahawa pemberian penyekat ß yang bersamaan boleh menyebabkan atau memperkuat disfungsi vaskular periferal.

Pemberian antidepresan trisiklik atau neuroleptik bersamaan dengan aktiviti penyekat α dapat mengurangkan atau membatalkan kesan antihipertensi clonidine dan menyebabkan atau memperburuk fenomena perubahan peraturan ortostatik.

Pemerhatian pesakit dalam keadaan delirium alkohol menunjukkan bahawa pemberian clonidine dosis tinggi secara intravena dapat meningkatkan potensi arrhythmogenic (pemanjangan segmen QT ECG dan fibrilasi ventrikel) dosis tinggi haloperidol intravena.

Hubungan kausal dan kaitan dengan rawatan antihipertensi belum diketahui.

Kesan depresi CNS dari ubat-ubatan, serta alkohol, dapat ditingkatkan dengan pemberian clonidine bersamaan.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Tablet Catapresan mengandungi laktosa; jika anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.

Penyelesaian catapresan untuk suntikan mengandungi kurang dari 1 mmol sodium (23 mg) setiap botol, iaitu pada dasarnya "bebas natrium".

Kesuburan, kehamilan dan penyusuan

Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.

Kehamilan

Terdapat data terhad mengenai penggunaan clonidine pada wanita hamil.

Semasa mengandung, Catapresan, seperti ubat lain, hanya boleh diberikan sekiranya terdapat keperluan sebenar dan di bawah pengawasan langsung doktor. Pengawasan ketat terhadap ibu dan bayi adalah digalakkan. Clonidine melintasi penghalang plasenta dan dapat mengurangkan degupan jantung janin. Tidak ada data yang mencukupi mengenai kesan jangka panjang pendedahan ubat pranatal.

Bentuk oral clonidine lebih disukai semasa kehamilan.

Pentadbiran clonidine secara intravena harus dielakkan.

Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung berkenaan dengan ketoksikan pembiakan. Peningkatan sementara tekanan darah bayi yang baru lahir mungkin berlaku selepas melahirkan.

Masa makan

Clonidine diekskresikan dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, terdapat maklumat yang tidak mencukupi mengenai kesan klonidin pada neonatus. Oleh itu, penggunaan Catapresan tidak digalakkan semasa menyusu.

Kesuburan

Tidak ada kajian klinikal mengenai kesan klonidin terhadap kesuburan manusia. Kajian dengan klonidin pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung terhadap indeks kesuburan.

Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

Walau bagaimanapun, pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan timbulnya kesan yang tidak diingini seperti pening, penenang dan gangguan tempat tinggal semasa rawatan dengan Catapresan. Oleh itu, berhati-hati harus diberi perhatian semasa memandu atau mengendalikan mesin. Sekiranya pesakit mengalami kesan sampingan yang disebutkan di atas, mereka harus mengelakkan aktiviti yang berpotensi berbahaya seperti memandu atau mengendalikan mesin.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Catapresan: Dos

Rawatan hipertensi memerlukan pengawasan perubatan yang berterusan.

Dos Catapresan harus ditentukan mengikut tindak balas tekanan darah setiap pesakit.

Tablet CATAPRESAN 150 mikrogram

Ditunjukkan pada hipertensi arteri ringan dan sederhana dan, khususnya, dalam rawatan pesakit tua, yang lebih sensitif terhadap tindakan ubat tersebut. Adalah disyorkan untuk memulakan rawatan dengan ½-1 tablet sehari, lebih baik pada waktu petang; posologi ini terbukti berkesan pada kebanyakan pesakit yang dirawat. Sekiranya tindak balas tidak mencukupi, secara beransur-ansur meningkatkan dos hingga 3 tablet sehari.

Tablet CATAPRESAN 300 mikrogram

Dalam bentuk hipertensi arteri yang teruk, sebagai terapi serangan, tablet Catapresan 300 mikrogram akan digunakan, memberikan rata-rata 1 tablet 2-3 kali sehari. Dalam kes yang sangat tahan, dos yang lebih tinggi dapat digunakan, untuk diberikan di bawah pengawasan perubatan dan dalam konteks wad hospital.

CATAPRESAN 150 mikrogram / ml larutan untuk suntikan

Dalam krisis hipertensi dan pada pesakit di hospital, larutan suntikan Catapresan 150 mikrogram / ml dapat digunakan.

Pentadbiran secara subkutan atau i.m. larutan suntikan Catapresan 150 mikrogram / ml mesti dilakukan bersama pesakit dalam keadaan terlentang untuk mengelakkan fenomena ortostatik sekali-sekala.

Suntikan boleh dibuat secara subkutan, intramuskular atau perlahan-lahan secara intravena (1 ampul dicairkan dalam sekurang-kurangnya 10 ml larutan garam fisiologi, tempoh suntikan 10 minit). Untuk infus IV, disarankan dos 0.2 mikrogram / kg / min. Kadar infus tidak boleh melebihi 0.5 mikrogram / kg / min untuk mengelakkan kenaikan tekanan darah sementara. 150 mikrogram.

Sekiranya perlu, ampul boleh diberikan secara parenteral 4 kali sehari.

Produk ubat ini tidak boleh dicampurkan dengan produk lain kecuali garam fisiologi.

Kegagalan buah pinggang

Dos perlu diperbetulkan:

sebagai fungsi tindak balas individu terhadap antihipertensi, yang boleh berubah-ubah pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang;
sebagai fungsi tahap gangguan buah pinggang.

Pemantauan rapi diperlukan. Oleh kerana hanya sebahagian kecil klonidin yang dihilangkan dengan hemodialisis rutin, maka tidak perlu diberikan ubat lagi setelah dialisis.

Populasi kanak-kanak

Tidak ada bukti yang mencukupi untuk menyokong penggunaan clonidine pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Oleh itu, penggunaan clonidine tidak digalakkan pada subjek pediatrik yang berumur di bawah 18 tahun.

Arahan penggunaan dan pengendalian:

Botol pra-potong. Anda tidak memerlukan limau.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika anda mengambil Catapresan terlalu banyak

Gejala:

Clonidine dicirikan oleh spektrum terapi yang luas. Keracunan klonidin ditunjukkan oleh kemurungan simpatik secara umum, yang merangkumi penyempitan murid, kelesuan, bradikardia, hipotensi, hipotermia, sombong hingga koma, kemurungan pernafasan cenderung apnea. Hipertensi paradoks juga boleh berlaku berikutan rangsangan reseptor α1 periferal.

Rawatan:

Rawatan kecemasan terdiri daripada lavage gastrik dan pemberian ubat analeptik dan / atau vasopresor.

Sekiranya pengambilan atau pengambilan Catapresan yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan Catapresan, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Catapresan

Seperti semua ubat, Catapresan boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.

Sebilangan besar kesan sampingannya ringan dan cenderung berkurang sepanjang terapi.

Reaksi buruk disenaraikan di bawah mengikut kelas dan sistem organ sistem, mengikut kategori berikut:

Sangat biasa ≥ 1/10

Biasa ≥ 1/100 <1/10

Tidak biasa ≥ 1 / 1,000 <1/100

Jarang ≥ 1 / 10,000 <1 / 1,000

Sangat jarang <1 / 10,000

Kekerapan yang tidak diketahui tidak dapat dianggarkan dari data yang ada.

Gangguan endokrin:

Jarang: Ginekomastia

Gangguan psikiatri:

Biasa: Kemurungan, gangguan tidur

Tidak biasa: Persepsi khayalan, halusinasi, mimpi buruk

Tidak diketahui: Keadaan keliru, penurunan libido

Gangguan sistem saraf:

Sangat biasa: Vertigo, penenang

Biasa: Sakit kepala

Tidak biasa: Paresthesia

Gangguan mata:

Jarang: Pengurangan aliran air mata

Tidak diketahui: Gangguan tempat tinggal

Gangguan jantung:

Tidak biasa: Bradikardia sinus

Jarang: Blok atrioventrikular

Tidak diketahui: Bradyarrhythmias

Gangguan vaskular:

Sangat biasa: Hipotensi ortostatik

Tidak biasa: Sindrom Raynaud

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:

Jarang: Kekeringan mukosa hidung

Gangguan gastrousus:

Sangat biasa: Mulut kering

Biasa: Sembelit, loya, sakit kelenjar air liur, muntah

Jarang: Penyumbatan palsu usus besar

Gangguan tisu kulit dan subkutan:

Tidak biasa: Pruritus, ruam, urtikaria

Jarang: Alopecia

Gangguan sistem pembiakan dan payudara:

Biasa: Disfungsi ereksi

Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:

Biasa: Keletihan

Tidak biasa: Malaise

Ujian diagnostik:

Jarang: Peningkatan gula darah

Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.

Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan.

Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.

Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

KOMPOSISI

Tablet CATAPRESAN 150 mikrogram

Satu tablet mengandungi:

Bahan aktif: clonidine hidroklorida 150 mikrogram

Eksipien: pati jagung, kalsium fosfat dibasik, laktosa monohidrat, silika koloid anhidrat, pati larut, povidone, asid stearat

Tablet CATAPRESAN 300 mikrogram

Satu tablet mengandungi:

Bahan aktif: clonidine hidroklorida 300 mikrogram

Eksipien: pati jagung, kalsium fosfat dibasik, laktosa monohidrat, silika koloid anhidrat, pati larut, povidone, asid stearat

CATAPRESAN 150 mikrogram / ml larutan untuk suntikan

Satu botol mengandungi:

Bahan aktif: clonidine hidroklorida 150 mikrogram

Eksipien: natrium klorida, asid hidroklorik 1 N c.a., air untuk suntikan

BORANG FARMASI

Tablet:

150 mikrogram - 30 tablet

300 mikrogram - 30 tablet

Penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intravena subkutan, intramuskular dan perlahan:

150 mikrogram / ml - 5 ampul 1 ml

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Catapresan terdapat di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

CATAPRESAN 150 - 300 MCG TABLET

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Tablet CATAPRESAN 150 mcg

Satu tablet mengandungi:

Bahan aktif: clonidine hidroklorida 150 mcg.

Eksipien: laktosa monohidrat.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

Tablet CATAPRESAN 300 mcg

Satu tablet mengandungi:

Bahan aktif: clonidine hidroklorida 300 mcg.

Eksipien: laktosa monohidrat.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Semua bentuk hipertensi arteri.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Rawatan hipertensi memerlukan pengawasan perubatan yang berterusan.

Dos Catapresan harus ditentukan mengikut tindak balas tekanan darah setiap pesakit.

Tablet CATAPRESAN 150 mcg

Ditunjukkan pada hipertensi arteri ringan dan sederhana dan, khususnya, dalam rawatan pesakit tua, yang lebih sensitif terhadap tindakan ubat tersebut.

Adalah disyorkan untuk memulakan rawatan dengan ½-1 tablet sehari, lebih baik pada waktu petang; posologi ini terbukti berkesan pada kebanyakan pesakit yang dirawat.

Sekiranya tindak balas tidak mencukupi, secara beransur-ansur meningkatkan dos hingga 3 tablet sehari.

Tablet CATAPRESAN 300 mcg

Dalam bentuk hipertensi arteri yang teruk, Catapresan 300 akan digunakan sebagai terapi serangan, memberikan rata-rata 1 tablet 2-3 kali sehari.

Dalam kes yang sangat tahan, dos yang lebih tinggi dapat digunakan, untuk diberikan di bawah pengawasan perubatan dan dalam konteks wad hospital.

Kegagalan buah pinggang

Dos perlu diperbetulkan:

• sebagai fungsi tindak balas individu terhadap antihipertensi, yang boleh sangat berubah pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang;

• mengikut tahap kekurangan buah pinggang.

Pemantauan rapi diperlukan. Oleh kerana hanya sebahagian kecil klonidin yang dihilangkan dengan hemodialisis rutin, maka tidak perlu diberikan ubat lagi setelah dialisis.

Populasi kanak-kanak

Tidak ada bukti yang mencukupi untuk menyokong penggunaan clonidine pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun. Oleh itu, penggunaan clonidine tidak digalakkan pada subjek pediatrik yang berumur di bawah 18 tahun.

04.3 Kontraindikasi

Penggunaan produk ubat ini dikontraindikasikan sekiranya terdapat keadaan keturunan yang jarang berlaku yang mungkin tidak sesuai dengan salah satu daripada eksipien produk (lihat bahagian 4.4 "Amaran dan Langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan").

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Catapresan harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan koronari yang teruk, kekurangan buah pinggang kronik, penyakit serebrovaskular, infark miokard baru-baru ini dan bradyarrhythmia ringan atau sederhana, sembelit. Pentadbiran pada pesakit yang menderita polyneuropathy, penyakit Raynaud dan kesan obstruktif lain dari peredaran periferal harus dilakukan dengan sangat berhati-hati; langkah berjaga-jaga yang serupa harus diperhatikan pada pesakit yang mengalami kemurungan atau mereka yang telah menderita gangguan depresi, kerana kes-kes permulaan atau penekanan gangguan tersebut telah dilaporkan selama rawatan dengan klonidin (lihat bahagian 4.8).

Catapresan tidak berkesan dalam hipertensi pheochromocytoma.

Rawatan dengan Catapresan, seperti ubat antihipertensi lain, harus dipantau dengan hati-hati pada pesakit dengan kegagalan jantung atau penyakit arteri koronari yang teruk.

Pesakit harus diberitahu bahawa clonidine dapat meningkatkan tindakan penekanan CNS lain, seperti agonis opioid, analgesik, barbiturat, penenang, anestetik atau alkohol.

Sekiranya terapi dihentikan, doktor harus secara beransur-ansur mengurangkan dos selama 2-4 hari. Peningkatan tekanan darah yang berlebihan berikutan penghentian Catapresan dapat dibalikkan dengan pemberian fenolamin atau tolazolin secara intravena (lihat bahagian 4.5 "Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain "). Sekiranya perlu untuk menghentikan rawatan β-blocker jangka panjang yang bersamaan, β-blocker harus dihentikan beberapa hari sebelum pengeluaran clonidine secara beransur-ansur.

Pada pesakit yang mengalami reaksi kulit tempatan terhadap patch transdermal Catapresan, beralih ke terapi oral dengan clonidine boleh menyebabkan ruam yang meluas.

Pesakit yang menggunakan kanta lekap harus diberitahu bahawa rawatan dengan Catapresan dapat mengurangkan mata yang terkoyak.

Tablet catapresan mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Pengurangan tekanan darah yang disebabkan oleh klonidin dapat ditingkatkan dengan pemberian ubat hipotensi lain secara bersamaan. Ini dapat dimanfaatkan secara terapeutik dengan memberikan jenis agen antihipertensi lain seperti diuretik, vasodilator, β-blocker, penyekat saluran kalsium dan penghambat ACE, tetapi bukan α1-blocker.

Dadah yang mendorong peningkatan tekanan darah atau pengekalan air dan ion natrium, seperti ubat anti-radang bukan steroid, dapat mengurangkan keberkesanan clonidine.

Bahan dengan aktiviti penyekat α2, seperti phentolamine atau tolazoline, boleh menghalang kesan klonidin yang dimediasi α2 secara berkadar dosis.

Pemberian bahan yang bersamaan dengan aktiviti kronotropik atau dromotropik negatif seperti penyekat β atau glikosida digitalis boleh menyebabkan atau memperkuat gangguan irama pada bradikardia. Tidak dapat dikecualikan bahawa pemberian β-blocker secara bersamaan boleh menyebabkan atau memperkuat disfungsi vaskular periferal.

Pentadbiran antidepresan trisiklik atau neuroleptik bersamaan dengan aktiviti menyekat dapat mengurangkan atau membatalkan kesan antihipertensi clonidine dan menyebabkan atau memperburuk fenomena perubahan peraturan ortostatik.

Pemerhatian pesakit dalam keadaan kecelaruan akibat alkohol menunjukkan bahawa pemberian clonidine dosis tinggi secara intravena dapat meningkatkan potensi arrhythmogenic (pemanjangan segmen QT ECG dan fibrilasi ventrikel) dosis tinggi haloperidol intravena. Hubungan kausal dan relevansi rawatan antihipertensi belum dijelaskan.

Kesan kemurungan pada S.N.C. ubat-ubatan, serta alkohol, dapat ditingkatkan dengan pemberian clonidine secara serentak.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Terdapat data terhad mengenai penggunaan clonidine pada wanita hamil.

Clonidine melintasi penghalang plasenta dan dapat mengurangkan degupan jantung janin. Tidak ada data yang mencukupi mengenai kesan jangka panjang pendedahan ubat pranatal.

Bentuk oral clonidine lebih disukai semasa kehamilan.

Pentadbiran clonidine secara intravena harus dielakkan.

Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung berkenaan dengan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3 "Data keselamatan praklinikal").

Peningkatan sementara tekanan darah bayi yang baru lahir mungkin berlaku selepas melahirkan.

Masa makan

Kesuburan

Tidak ada kajian klinikal mengenai pengaruh klonidin terhadap kesuburan manusia. Kajian dengan klonidin pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung pada indeks kesuburan (lihat bahagian 5.3 "Data keselamatan praklinikal").

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Sebilangan besar kesan sampingannya ringan dan cenderung berkurang sepanjang terapi.

Reaksi buruk disenaraikan di bawah mengikut kelas dan sistem organ sistem, mengikut kategori berikut:

Sangat biasa ≥ 1/10

Biasa ≥ 1/100

Tidak biasa ≥ 1 / 1,000

Jarang ≥ 1 / 10,000

Sangat jarang

Kekerapan yang tidak diketahui tidak dapat dianggarkan dari data yang ada.

Patologi endokrin:

Jarang: ginekomastia.

Gangguan psikiatri:

Biasa: kemurungan, gangguan tidur

Tidak biasa: persepsi khayalan, halusinasi, mimpi buruk.

Tidak diketahui: keadaan kekeliruan, penurunan libido.

Gangguan sistem saraf:

Sangat biasa: pening, penenang.

Biasa: sakit kepala.

Tidak biasa: paraesthesia.

Gangguan mata:

Jarang: pengurangan aliran air mata.

Tidak diketahui: gangguan penginapan.

Patologi jantung:

Tidak biasa: bradikardia sinus.

Jarang: blok atrioventrikular.

Tidak diketahui: bradyarrhythmias.

Patologi vaskular:

Sangat biasa: hipotensi ortostatik.

Tidak biasa: Sindrom Raynaud.

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:

Jarang: kekeringan mukosa hidung.

Gangguan saluran gastrousus:

Sangat biasa: mulut kering.

Biasa: sembelit, mual, sakit kelenjar air liur, muntah.

Jarang: penyumbatan pseudo usus besar.

Gangguan tisu kulit dan subkutan:

Tidak biasa: pruritus, ruam, urtikaria.

Jarang: alopecia.

Gangguan sistem pembiakan dan payudara:

Biasa: disfungsi ereksi.

Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:

Biasa: penat.

Tidak biasa: malaise.

Ujian diagnostik:

Jarang: peningkatan gula dalam darah.

04.9 Overdosis

Gejala:

Rawatan:

Rawatan kecemasan terdiri daripada lavage gastrik dan pemberian ubat analeptik dan / atau vasopresor.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: antihipertensi. Agonis reseptor Imidazoline.

Kod ATC: C02AC01.

Tindakan klonidin hidroklorida terutama dilakukan di sistem saraf pusat, menyebabkan penurunan nada simpatik dan ketahanan periferal dan ginjal, irama jantung dan tekanan. Aliran plasma ginjal dan kadar penapisan glomerular pada dasarnya tidak berubah. Refleks postural normal tidak berubah, oleh itu fenomena ortostatik ringan dan jarang berlaku.

Semasa terapi jangka panjang, output jantung cenderung kembali ke nilai standard, sementara rintangan periferal tetap rendah. Penurunan degupan jantung telah diperhatikan pada kebanyakan pesakit, tetapi ubat tersebut tidak mengubah tindak balas hemodinamik normal terhadap aktiviti.

Keberkesanan clonidine dalam rawatan hipertensi dinilai dalam 5 kajian klinikal pada populasi pediatrik.

Data keberkesanan mengesahkan sifat klonidin dalam mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik.

Namun, kerana kekurangan data dan kekurangan metodologi, tidak ada kesimpulan pasti mengenai penggunaan clonidine pada kanak-kanak hipertensi.

Keberkesanan klonidin juga telah dinilai dalam beberapa ujian klinikal pada pesakit anak dengan ADHD, sindrom Tourette dan gagap.

Clonidine tidak terbukti berkesan dalam dua ujian klinikal pediatrik kecil dalam rawatan migrain.

Dalam ujian klinikal pediatrik, kesan yang tidak diingini yang paling kerap berlaku adalah rasa mengantuk, mulut kering, sakit kepala, pening dan insomnia. Kesan sampingan ini boleh memberi kesan serius kepada aktiviti harian anak-anak.

Secara keseluruhan, keselamatan dan keberkesanan clonidine pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti (lihat bahagian 4.2).

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan dan pengedaran

Farmakokinetik clonidine berkadar dosis dalam lingkungan 75-300 mcg. Clonidine, diberikan secara oral, diserap dengan baik dan mempunyai kesan lulus pertama. Kepekatan plasma puncak dicapai 1-3 jam selepas pemberian oral.

Clonidine disebarkan dengan cepat dan meluas ke tisu dan melintasi kedua-dua penghalang darah-otak dan plasenta. Pengikatan protein plasma adalah 30-40%. Clonidine diekskresikan dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, tidak banyak maklumat mengenai kesan pada bayi baru lahir.

Metabolisme dan penghapusan

Waktu paruh penghapusan terminal clonidine berkisar antara 6 hingga 20 jam. Ia mungkin berpanjangan hingga 41 jam pada pesakit dengan disfungsi ginjal yang teruk. Kira-kira 70% daripada dos yang diberikan dikeluarkan dalam air kencing, terutama tidak berubah (40-60% dos) Metabolit utama (p-hydroxycyclonidine) tidak aktif secara farmakologi. Kira-kira 20% daripada jumlah yang diberikan dikeluarkan dalam najis.

Farmakokinetik clonidine tidak dipengaruhi oleh jantina atau bangsa pesakit.

Kesan antihipertensi dicapai pada kepekatan plasma antara 0,2 dan kurang dari 2,0 ng / ml pada pasien dengan fungsi ginjal normal.Kesan hipotensi dilemahkan atau menurun pada kepekatan plasma di atas 2,0 ng / ml.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Kajian ketoksikan dos tunggal dengan klonidin pada spesies haiwan yang berlainan dilakukan dengan pemberian oral dan parenteral, sehingga menghasilkan nilai LD50 oral sekitar 70 mg / kg (tikus), 70 mg / kg (tikus),> 15 mg / kg (anjing ), dan 150 mg / kg (monyet). Nilai LD50 berikut diperoleh secara subkutan:> 3 mg / kg pada anjing dan 153 mg / kg pada tikus. Selepas pemberian intravena, dos mematikan adalah dalam lingkungan 6 mg / kg (anjing) e

Tanda-tanda ketoksikan trans-spesies berikutan pendedahan kepada klonidin adalah eksofthalmos, ataksia dan gegaran tanpa mengira kaedah pentadbiran. Pada dos yang mematikan, kejang tonik-klonik berlaku. Keseronokan dan pencerobohan bergantian dengan ubat penenang juga diperhatikan (tikus, tikus, anjing), air liur dan tachypnea (anjing), hipotermia dan apatis (monyet).

Dalam kajian ketoksikan dos oral berulang selama 18 bulan, clonidine dapat diterima dengan baik dalam dos oral 0.1 mg / kg (tikus), 0.03 mg / kg (anjing) dan 1.5 mg / kg. (Kera). Dalam kajian tikus selama 13 minggu, Tahap Tidak Beracun (NOAEL) selepas pentadbiran subkutan adalah 0.05 mg / kg.

Untuk pentadbiran intravena, arnab dan anjing bertoleransi masing-masing 0,01 mg / kg / hari selama 5 dan 4 minggu. Dos yang lebih tinggi menyebabkan hiperaktif, pencerobohan, pengurangan pengambilan makanan dan kenaikan berat badan (tikus), ubat pelali (arnab) atau kardio- dan hepato-megalia dengan peningkatan kadar GPT plasma, fosfatase alkali dan -globulin dan nekrosis hati fokus (anjing).

Tidak ada potensi teratogenik yang ditunjukkan berikutan pemberian 2.0 mg / kg p.o. pada tikus dan tikus, sebanyak 0.09 mg / kg p.o. pada arnab, sebanyak 0.015 mg / kg s.c. pada tikus dan 0.15 mg / kg i.v. pada arnab.

Pada tikus, peningkatan kadar penyerapan diperhatikan pada dos oral> 0,015 mg / kg / hari, namun bergantung pada jangka masa pemberian.

Kesuburan pada tikus tidak terganggu hingga dos oral 0.15 mg / kg. Dosis hingga 0,075 mg / kg tidak mempengaruhi perkembangan keturunan dan selepas kelahiran.

Dalam ujian Ames dan dalam ujian mikronukleus tikus, tidak ada potensi mutagenik yang dijumpai. Dalam kajian karsinogenisiti tikus, clonidine tidak bersifat karsinogenik.

Selepas pentadbiran intravena dan intrarterial pada babi guinea dan arnab, tidak ada kecenderungan untuk menyebabkan kerengsaan atau kepekaan tempatan.