FOSAMAX - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Fosamax - Risalah Pakej

Indikasi Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak Maklumat Lain

Bahan aktif: Asid alendronik

Tablet FOSAMAX 10 mg

Sisipan pakej Fosamax tersedia untuk saiz pek:

Tablet FOSAMAX 10 mg
Tablet FOSAMAX 70 mg

Mengapa Fosamax digunakan? Untuk apa itu?

Apa itu Fosamax

Fosamax mengandungi zat aktif asid alendronik dan tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut bisfosfonat, yang mempengaruhi struktur dan ketumpatan (mineralisasi) tulang.

Fosamax digunakan untuk apa

Fosamax digunakan untuk merawat penyakit yang membuat tulang rapuh dan lebih mudah patah (osteoporosis) pada lelaki dan wanita setelah menopaus. Fosamax juga digunakan pada pria dan wanita untuk merawat dan mencegah osteoporosis yang disebabkan oleh kelas ubat-ubatan tertentu yang digunakan untuk merawat keradangan yang disebut glukokortikoid.

Apa itu osteoporosis?

Osteoporosis adalah penyakit yang menjadikan tulang lebih rapuh sehingga patah. Dalam menopaus, ovari tidak menghasilkan hormon wanita, estrogen, yang membantu menjaga kerangka wanita sihat. Akibatnya, kehilangan tisu berlaku. Tulang dan tulang menjadi lebih rapuh. Risiko osteoporosis lebih besar apabila wanita itu mencapai haid. Osteoporosis juga boleh berlaku pada lelaki. Glukokortikoid juga boleh menyebabkan kehilangan tulang dan osteoporosis pada lelaki dan wanita. Pada peringkat awal, osteoporosis biasanya tidak mempunyai gejala. Namun, jika tiada rawatan dilakukan, patah tulang boleh berlaku. Walaupun patah tulang biasanya menyakitkan, patah tulang tulang belakang mungkin tidak disedari sehingga penurunan ketinggian diperhatikan. Fraktur boleh berlaku semasa aktiviti harian biasa, seperti mengangkat berat dan bahkan kecederaan ringan yang biasanya tidak menyebabkan patah tulang. Fraktur berlaku paling kerap di pinggul, tulang belakang, atau pergelangan tangan dan bukan sahaja menyakitkan tetapi juga boleh menyakitkan. kecacatan dan kecacatan yang ketara, seperti "peningkatan kelengkungan belakang (kyphosis) dan batasan pergerakan.

Kontraindikasi Apabila Fosamax tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Fosamax

jika anda alah kepada bahan aktif atau bahan-bahan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
jika anda mempunyai masalah dengan esofagus (tiub yang menghubungkan mulut dengan perut) yang melambatkan pengosongannya seperti penyempitan (penyempitan) dan perubahan fungsi (achalasia)
jika anda tidak dapat berdiri atau duduk tegak sekurang-kurangnya 30 minit
jika anda mempunyai tahap kalsium darah rendah (hipokalsemia)
jika anda mempunyai masalah buah pinggang yang teruk (kegagalan buah pinggang yang teruk)
sekiranya anda hamil atau menyusu

Sekiranya anda berpendapat bahawa semua ini berlaku untuk anda, jangan ambil tablet. Rujuk doktor anda dan ikut arahannya.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Fosamax

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Fosamax.

Beritahu doktor anda sebelum anda mula mengambil Fosamax:

jika anda mengalami kesukaran menelan (disfagia), atau jika anda mempunyai masalah yang mempengaruhi sistem pencernaan seperti penyakit esofagus, radang perut (gastritis) atau bahagian pertama usus (duodenitis). Sekiranya sebelum ini anda menderita penyakit perut atau duodenum yang teruk seperti ulser, pendarahan perut atau usus, yang berlaku dalam setahun terakhir, atau menjalani pembedahan perut atau esofagus, kerana Fosamax boleh memberi kesan menjengkelkan dan berpotensi memburukkan lagi penyakit gastrousus.
jika anda diberitahu bahawa anda mempunyai penyakit yang berkaitan dengan perubahan sel yang melapisi bahagian bawah esofagus (Barrett's esophagus)
sekiranya anda menghidap barah
jika anda menjalani kemoterapi, radioterapi atau terapi dengan ubat-ubatan yang menghalang angiogenesis (pengembangan saluran darah baru dari yang ada)
jika anda mengambil ubat untuk merawat keradangan (glukokortikoid)
jika anda merokok, kerana merokok boleh meningkatkan risiko masalah pergigian

Anda mungkin diminta untuk menjalani pemeriksaan oleh doktor gigi (pergigian) anda sebelum memulakan rawatan dengan Fosamax.

Penting untuk menjaga kebersihan mulut yang baik semasa dirawat dengan Fosamax. Anda harus menjalani pemeriksaan gigi secara berkala sepanjang rawatan anda dan anda harus menghubungi doktor atau doktor gigi sekiranya anda mengalami masalah mulut atau gigi seperti melonggarkan, sakit atau bengkak.

Sekiranya anda dirawat oleh doktor gigi atau kerana menjalani prosedur pergigian atau pencabutan gigi, sila beritahu doktor gigi bahawa anda mengambil Fosamax.

Berhenti mengambil Fosamax dan beritahu doktor anda dengan segera jika anda mengalami kesukaran menelan (disfagia), jika anda mengalami kesakitan ketika menelan (odynophagia), sakit dada (sakit retrosternal) atau jika anda mengalami permulaan atau memburuknya sensasi terbakar di dada (pedih ulu hati) .

Sekiranya anda tidak mengambil Fosamax dengan betul atau jika anda terus mengambilnya setelah anda mengalami simptom-simptom ini, risiko kesan sampingan serius pada kerongkongan mungkin bertambah buruk.

Sangat penting anda mengetahui cara mengambil ubat ini (lihat bahagian 3).

Rawatan dengan Fosamax hanya boleh dimulakan setelah doktor anda menentukan bahawa penyebab osteoporosis anda adalah kekurangan hormon wanita (estrogen) dan / atau usia, tidak termasuk sebab lain.

Fosamax boleh merengsakan mukosa saluran gastrointestinal atas.

Risiko kesan sampingan esofagus yang serius nampaknya lebih besar pada pesakit yang tidak mengambil Fosamax dengan betul atau yang terus mengambilnya setelah gejala "kerengsaan esofagus." Penting untuk mengetahui bahawa jika langkah pencegahan tertentu tidak diikuti, ia dapat meningkat risiko masalah esofagus.

Kesan yang tidak diingini mempengaruhi kerongkongan seperti kerengsaan (oesophagitis), lesi (ulser dan erosi) jarang diikuti oleh penyempitan atau perforasi telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil Fosamax. Sebilangan kesan yang tidak diingini berlaku teruk dan memerlukan rawatan di hospital.

Pada pesakit barah yang mengambil bifosfonat, terutamanya secara intravena, kematian tulang di rahang (osteonecrosis), biasanya dikaitkan dengan pencabutan gigi atau jangkitan tempatan (termasuk osteomielitis), telah dilaporkan. Sebilangan besar pesakit ini juga dirawat dengan kemoterapi dan kortikosteroid. Osteonecrosis rahang juga telah dilaporkan pada pesakit dengan osteoporosis yang mengambil bifosfonat oral.

Kesakitan tulang, sendi dan otot telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan bifosfonat. Sejak ubat itu dipasarkan, gejala ini jarang menjadi teruk atau menyebabkan kecacatan (lihat bahagian 4). Waktu permulaan gejala berkisar antara satu hari hingga beberapa bulan setelah permulaan rawatan.Pada kebanyakan pesakit, penghentian rawatan mengakibatkan peningkatan gejala. Setelah pemberian semula ubat yang sama atau ubat lain yang sama, beberapa pesakit mengalami gejala yang berulang.

Fraktur tulang paha yang tidak biasa telah dilaporkan, terutama pada pesakit yang menjalani terapi jangka panjang dengan ubat osteoporosis kelas ini. Fraktur ini berlaku secara spontan atau selepas trauma ringan, dan beberapa pesakit mengalami sakit di paha atau pangkal paha.

X-ray sering menunjukkan jenis fraktur (fraktur tekanan mekanikal) minggu atau bulan sebelum fraktur femoral lengkap berlaku.

Fraktur sering berlaku pada kedua-dua tulang paha (patah dua hala), jadi pada pesakit yang dirawat dengan bifosfonat yang mengalami patah tulang paha, yang lain juga harus diperiksa.

Penyembuhan terhad patah tulang ini juga telah dilaporkan.Pada pesakit yang disyaki patah tulang paha, doktor akan menilai pemberhentian terapi bifosfonat sementara menunggu penilaian manfaat bagi pesakit berkaitan dengan risikonya.

Semasa rawatan dengan jenis ubat ini, setiap jenis kesakitan di bahagian paha, pinggul atau pangkal paha harus dilaporkan kepada doktor dan, jika terdapat gejala seperti itu, mereka harus diperiksa untuk mengecualikan adanya patah tulang paha.

Oleh kerana ubat itu tersedia secara komersial, terdapat jarang sekali laporan mengenai reaksi kulit yang serius termasuk mengelupas (sindrom Stevens-Johnson) dan kerosakan kulit (nekrolisis epidermis toksik).

Sebelum memulakan rawatan dengan Fosamax dan selepas itu secara berkala, doktor anda mungkin meminta agar kadar kalsium darah anda (kalsemia) diperiksa. Pengurangan kadar kalsium darah (hipokalsemia) mesti diperbetulkan sebelum memulakan terapi Fosamax (lihat bahagian 2). Doktor anda perlu memantau tahap kalsium darah dan gejala hipokalsemia semasa mengambil Fosamax dan merawat gangguan lain, seperti kekurangan vitamin D.

Kes-kes jarang tahap kalsium rendah (hipokalsemia), kadang-kadang teruk, telah berlaku semasa rawatan dengan Fosamax, terutamanya apabila terdapat keadaan yang boleh menyebabkan hipokalsemia, seperti pengeluaran hormon tiroid (hypoparathyroidism), kekurangan vitamin D dan kekurangan zat kalsium, terutamanya pada pesakit yang mengambil glukokortikoid, ubat-ubatan yang mengurangkan penyerapan kalsium. Dianjurkan untuk memastikan pengambilan kalsium dan vitamin D yang mencukupi pada pesakit yang menerima terapi glukokortikoid.

Kanak-kanak dan remaja

Fosamax tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah 18 tahun.

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Fosamax

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain, walaupun ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.

Makanan tambahan kalsium, ubat peneutralan asid dan beberapa ubat oral cenderung mengganggu penyerapan Fosamax apabila diambil pada masa yang sama. Sekurang-kurangnya 30 minit harus berlalu setelah mengambil Fosamax sebelum anda boleh mengambil ubat lain (lihat arahan yang diberikan dalam bahagian 3 "Cara mengambil Fosamax").

Beberapa ubat yang dipanggil NSAID (misalnya aspirin atau ibuprofen) untuk merawat keradangan pada sendi dan tulang (reumatik) atau untuk kesakitan jangka panjang boleh menyebabkan masalah sistem pencernaan. Oleh itu, berhati-hati apabila produk ubat ini diambil bersamaan dengan Fosamax.

Fosamax dengan makanan dan minuman

Makanan dan minuman (termasuk air mineral) cenderung menjadikan Fosamax kurang berkesan jika diambil pada masa yang sama. Oleh itu, penting untuk mengikuti arahan yang diberikan dalam bahagian 3 "Cara mengambil Fosamax".

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.

Fosamax hanya ditunjukkan untuk wanita selepas menopaus.

Memandu dan menggunakan mesin

Kesan sampingan (termasuk penglihatan kabur, pening dan sakit tulang, otot atau sendi yang teruk) telah dilaporkan semasa mengambil Fosamax yang mungkin mempengaruhi kemampuan anda untuk memandu atau menggunakan mesin. Respons terhadap Fosamax mungkin berbeza bagi setiap individu (lihat perenggan 4).

Fosamax mengandungi laktosa

Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Fosamax: Dos

Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Dos yang disyorkan adalah 1 tablet 10 mg sekali sehari.

Tempoh optimum rawatan osteoporosis dengan ubat ini belum dapat ditentukan.

Doktor akan secara berkala menilai jangka masa rawatan yang optimum mengikut faedah yang diperoleh terhadap potensi risiko Fosamax, terutamanya setelah 5 tahun atau lebih penggunaan.

Fosamax harus diambil sekurang-kurangnya 30 minit sebelum makanan, minuman atau ubat setiap hari bersama dengan air paip sahaja. Minuman lain (termasuk air mineral), makanan dan beberapa ubat mungkin mengurangkan penyerapan Fosamax (lihat bahagian 2).

Fosamax hanya berkesan apabila diambil semasa perut kosong.

Untuk memudahkan pembebasan di perut dan dengan itu mengurangkan kemungkinan kerengsaan / kesan sampingan tempatan dan esofagus:

ambil tablet Fosamax pada waktu pagi, hanya setelah bangun dari tidur untuk memulakan hari, dengan segelas air paip (bukan air mineral, tidak kurang dari 200 ml);
telan tablet Fosamax keseluruhan. Jangan mengunyah, menghancurkan atau membiarkan tablet larut di mulut, kerana kemungkinan risiko kecederaan pada mulut dan faring;
jangan berbaring sehingga anda makan sesuatu dan, sebelum berbaring, pastikan sekurang-kurangnya 30 minit berlalu sejak mengambil tablet Fosamax;
jangan mengambil tablet Fosamax pada waktu tidur atau sebelum bangun dari tidur pada awal hari;
jangan mengambil Fosamax dengan kopi atau teh
jangan mengambil Fosamax dengan jus atau susu
jika anda mengalami kesukaran atau sakit menelan, sakit dada atau mengalami atau memburukkan pedih ulu hati, berhenti mengambil Fosamax dan hubungi doktor anda.

Doktor anda akan menasihati anda untuk mengambil suplemen kalsium dan vitamin D jika pengambilannya dengan diet biasa anda tidak mencukupi (lihat bahagian 2).

Gunakan pada kanak-kanak dan remaja

Fosamax tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah 18 tahun.

Gunakan pada orang tua

Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit tua.

Gunakan sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan tahap gangguan buah pinggang yang ringan hingga sederhana (pelepasan kreatinin lebih besar daripada 35 ml / min). Fosamax tidak boleh diberikan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin <35 ml / min), kerana tidak ada maklumat mengenai hal ini.

Sekiranya anda terlupa mengambil Fosamax

Sekiranya anda lupa mengambil tablet Fosamax, ambil satu tablet pada pagi hari selepas hari yang anda perhatikan bahawa anda telah lupa. Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan. Teruskan mengambil tablet setiap hari seperti yang dinyatakan sebelumnya. Sekiranya ragu-ragu, hubungi doktor anda.

Sekiranya anda berhenti mengambil Fosamax

Penting untuk terus mengambil Fosamax selama doktor anda menetapkannya. Fosamax hanya berkesan untuk merawat osteoporosis jika anda terus mengambil tablet.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Fosamax terlalu banyak

Sekiranya anda tidak sengaja mengambil terlalu banyak tablet, minum segelas susu atau minum ubat antasid dan segera hubungi doktor anda atau pergi ke hospital terdekat. Jangan menyebabkan muntah dan jangan berbaring untuk mengelakkan kerengsaan kerongkongan.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Fosamax

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Istilah berikut digunakan untuk menerangkan seberapa kerap kesan sampingan dilaporkan:

Sangat biasa (berlaku pada sekurang-kurangnya 1 dari 10 pesakit yang dirawat)
Biasa (berlaku pada sekurang-kurangnya 1 dari 100 dan kurang dari 1 dari 10 pesakit yang dirawat)
Tidak biasa (berlaku sekurang-kurangnya 1 dari 1.000 dan kurang dari 1 dari 100 pesakit yang dirawat)
Jarang (berlaku sekurang-kurangnya 1 dari 10,000 dan kurang dari 1 dari 1,000 pesakit yang dirawat)
Sangat jarang berlaku (berlaku pada kurang dari 1 dari 10,000 pesakit yang dirawat).

Sangat biasa:

sakit pada tulang, otot atau sendi, sering teruk
sedikit dan sementara penurunan nilai kalsium dan fosfat dalam darah, umumnya dalam had normal.

Biasa:

sakit kepala, pening
pening
sakit perut, rasa tidak menyenangkan di perut atau sesak selepas makan, sembelit, rasa kenyang atau kembung di perut, cirit-birit, perut kembung (gas), pedih ulu hati, sukar menelan, sakit menelan, bisul di esofagus menyebabkan sakit dada, terbakar atau kesukaran atau kesakitan ketika menelan
keguguran rambut (alopecia), gatal-gatal
bengkak pada sendi
keletihan, bengkak tangan atau kaki (edema periferal)

Tidak biasa:

gangguan rasa (dysgeusia)
penglihatan kabur, sakit atau kemerahan mata. Keradangan mata (uveitis, skleritis, atau episcleritis)
loya, muntah, kerengsaan atau keradangan esofagus atau perut, najis hitam atau gelap
ruam, kemerahan kulit
simptom seperti selesema sementara seperti sakit badan, umumnya berasa tidak sihat dan kadang-kadang demam biasanya pada awal rawatan

Jarang:

reaksi alahan seperti gatal-gatal, pembengkakan muka, bibir, lidah dan / atau tekak, kesukaran bernafas dan menelan
gejala tahap kalsium darah rendah termasuk kekejangan otot atau kekejangan dan / atau kesemutan di jari atau di sekitar mulut
penyempitan esofagus; bisul mulut ketika tablet dikunyah atau dihisap; ulser perut atau peptik (kadang-kadang teruk atau dengan pendarahan)
ruam bertambah teruk apabila terdedah kepada cahaya matahari, reaksi kulit yang teruk seperti mengelupas (sindrom Stevens-Johnson) dan kerosakan kulit (nekrolisis epidermis toksik)
sakit di mulut, dan / atau rahang, bengkak atau luka di dalam mulut, mati rasa atau rasa berat pada rahang atau kehilangan gigi. Ini mungkin merupakan tanda-tanda kerosakan tulang pada rahang (osteonecrosis) yang biasanya berkaitan dengan penyembuhan yang tertunda dan jangkitan, selalunya selepas pengambilan gigi. Hubungi doktor atau doktor gigi anda jika anda mengalami gejala ini.

Jarang, patah tulang paha yang tidak biasa mungkin berlaku terutama pada pesakit yang menjalani rawatan jangka panjang untuk osteoporosis. Hubungi doktor anda jika anda mengalami kesakitan, kelemahan atau ketidakselesaan di paha, pinggul atau pangkal paha kerana ini mungkin merupakan petunjuk awal. patah tulang paha.

Sangat jarang:

berbincang dengan doktor anda jika anda mengalami sakit telinga, keputihan dari telinga dan / atau jangkitan telinga. Episod ini mungkin merupakan gejala kerosakan tulang di telinga.

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod dan lepuh selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Tarikh Akhir "> Maklumat lain

Apa yang mengandungi Fosamax

Bahan aktif adalah garam natrium asid alendronik 13.05 mg, sepadan dengan asid alendronik 10 mg.
Bahan-bahan lain adalah: selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat, natrium croscarmellose, magnesium stearat, lilin carnauba.

Apa rupa Fosamax dan kandungan peknya

Fosamax hadir dalam bentuk tablet.

Tablet dibungkus dalam lepuh PVC dan aluminium legap.

Setiap lepuh mengandungi 14 tablet.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Fosamax dapat dilihat di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN - 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF - 03.0 BENTUK FARMASI - 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL - 04.1 Petunjuk terapeutik - 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran - 04.3 Kontraindikasi - 04.4 Peringatan khas dan produk pencegahan yang sesuai untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk ubat - 04.4 dan bentuk interaksi lain - 04.6 Kehamilan dan penyusuan - 04.7 Kesan pada keupayaan memandu dan menggunakan mesin - 04.8 Kesan yang tidak diingini - 04.9 Overdosis - 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI - 05.1 "Sifat farmakodinamik - 05.2 Sifat farmakokinetik" - 05.3 Data keselamatan praklinik - 06.0 FARMACEUTIKAL MAKLUMAT - 06.1 Eksipien - 06.2 Ketidaksesuaian "- 06.3 Jangka hayat" - 06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan - 06.5 Sifat pembungkusan utama dan kandungan bungkusan - 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian - 07.0 PEMEGANG KEBENARAN SEMUA "MENEMPAT DI PASARAN - 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN - 09.0 TARIKH KUATKUASA PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN - 10.0 TARIKH ULASAN TEKS - 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN - 12.0 ARAHAN DAN PERLINDUNGAN ONLINE

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -

TABEL FOSAMAX 10 MG

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -

Satu tablet FOSAMAX 10 mg mengandungi:

Prinsip aktif: garam natrium asid alendronik 13.05 mg bersamaan dengan asid alendronik 10 mg.

Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI -

Tablet.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -

04.1 Petunjuk terapeutik -

FOSAMAX ditunjukkan

• dalam rawatan osteoporosis pada wanita dan lelaki pascamenopause

• dalam rawatan dan pencegahan osteoporosis yang disebabkan oleh glikokortikoid (GIOP) pada lelaki dan wanita.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -

Dos

Dos yang disyorkan ialah 10 mg sekali sehari. Tempoh optimum rawatan bifosfonat untuk osteoporosis belum dapat ditentukan. Keperluan untuk rawatan berterusan harus dinilai semula pada setiap pesakit secara berkala berdasarkan potensi faedah dan risiko, terutamanya setelah penggunaan selama 5 tahun atau lebih.

Kaedah pentadbiran

Untuk mendapatkan penyerapan alendronate yang mencukupi:

FOSAMAX harus ditelan sekurang-kurangnya 30 minit sebelum makanan, minuman atau ubat sehari bersama dengan air paip sahaja. Minuman lain (termasuk air mineral), makanan dan beberapa produk ubat cenderung mengurangkan penyerapan alendronate (lihat bahagian 4.5).

Untuk memudahkan pelepasan gastrik dan dengan itu mengurangkan kemungkinan kerengsaan / kesan sampingan tempatan dan esofagus (lihat bahagian 4.4):

• FOSAMAX harus ditelan hanya setelah bangun dari tidur untuk memulakan hari, dengan segelas air paip penuh (tidak kurang dari 200 ml).

• Pesakit hanya boleh menelan keseluruhan FOSAMAX. Pesakit tidak boleh menghancurkan atau mengunyah atau melarutkan tablet di mulut kerana kemungkinan risiko ulserasi orofaring.

• Pesakit tidak boleh berbaring sehingga dia memakan sesuatu, yang sekurang-kurangnya 30 minit selepas mengambil tablet.

• Pesakit tidak boleh berbaring sekurang-kurangnya 30 minit setelah mengambil FOSAMAX.

• FOSAMAX tidak boleh diambil pada waktu tidur atau sebelum bangun dari tidur pada awal hari.

Pesakit harus diberitahu bahawa jika mereka melewatkan dos harian FOSAMAX 10 mg, mereka harus minum satu tablet pada pagi hari setelah mereka menyedarinya. Anda tidak boleh mengambil dua tablet pada hari yang sama tetapi anda harus memulakan semula pengambilan satu tablet sehari seperti yang dinyatakan sebelumnya.

Pesakit harus mengambil makanan tambahan kalsium dan vitamin D jika pengambilan makanan tidak mencukupi (lihat bahagian 4.4).

Gunakan pada orang tua

Dalam kajian klinikal, tidak ada perbezaan berkaitan dengan keberkesanan atau profil keselamatan alendronate yang ditunjukkan. Oleh itu, tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit tua.

Gunakan sekiranya berlaku kerosakan buah pinggang

Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan GFR (kadar penapisan glomerular) lebih besar daripada 35 mL / min. Alendronate tidak digalakkan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu ketika GFR kurang dari 35 ml / min, kerana tidak ada informasi yang tersedia.

Populasi kanak-kanak

Penggunaan natrium alendronate tidak digalakkan pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun kerana data keselamatan dan keberkesanan yang tidak mencukupi dalam keadaan yang berkaitan dengan osteoporosis pediatrik (lihat juga bahagian 5.1).

04.3 Kontraindikasi -

• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

• Gangguan kerongkongan dan faktor lain yang melambatkan pengosongan esofagus, seperti ketegangan dan achalasia.

• Ketidakupayaan untuk berdiri atau duduk tegak sekurang-kurangnya 30 minit.

• Kekurangan buah pinggang yang teruk (lihat bahagian 4.2).

• Hipokalsemia.

• lihat juga bahagian 4.4.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -

Alendronate boleh menyebabkan kerengsaan tempatan pada mukosa gastrointestinal atas. Kerana berpotensi memburuknya penyakit yang mendasari, berhati-hati harus diberikan semasa memberi alendronate kepada pesakit dengan penyakit gastrointestinal atas yang aktif seperti disfagia., Penyakit esofagus, gastritis, duodenitis, bisul atau dengan sejarah baru-baru ini (dalam tahun sebelumnya) gangguan gastrointestinal utama seperti ulser peptik atau pendarahan gastrointestinal aktif atau pembedahan gastrointestinal atas tidak termasuk pyloroplasty (lihat bahagian 4.3). Pada pesakit dengan esofagus Barrett yang sudah diketahui, resep harus mempertimbangkan potensi faedah dan risiko alendronate secara individu.

Reaksi yang tidak diingini yang mempengaruhi esofagus (ada yang teruk dan memerlukan kemasukan ke hospital) seperti esofagitis, ulser esofagus dan erosi esofagus, jarang diikuti oleh penekanan esofagus, telah dilaporkan pada pesakit yang menerima alendronate. Sebarang tanda atau gejala yang menunjukkan kemungkinan reaksi esofagus dan memberi nasihat kepada pesakit untuk menghentikan alendronate dan mendapatkan rawatan perubatan sekiranya gejala kerengsaan esofagus seperti disfagia, odynophagia, sakit retrosternal, timbulnya atau memburuknya pedih ulu hati.

Risiko kejadian buruk oesophageal nampaknya lebih besar pada pesakit yang tidak mengambil alendronate dengan betul dan / atau yang terus mengambil alendronate setelah mengalami gejala yang menunjukkan kerengsaan esofagus. Adalah sangat penting bahawa pesakit mengetahui dan memahami cara mengambil ubat tersebut (lihat bahagian 4.2). Pesakit harus diberitahu bahawa jika langkah pencegahan ini tidak dipatuhi, risiko masalah esofagus dapat meningkat.

Walaupun tidak ada peningkatan risiko yang diamati dalam ujian klinikal yang besar, jarang terjadi (pasca pemasaran) kes ulser gastrik dan duodenum, beberapa yang serius dan berkaitan dengan komplikasi, telah dilaporkan.

Osteonekrosis rahang, biasanya dikaitkan dengan pencabutan gigi dan / atau jangkitan tempatan (termasuk osteomielitis), telah dilaporkan pada pesakit barah yang dirawat dengan rejimen termasuk bifosfonat yang diberikan terutamanya secara intravena. Sebilangan besar pesakit ini dirawat. Juga dengan kemoterapi dan kortikosteroid. Osteonekrosis rahang juga telah dilaporkan pada pesakit dengan osteoporosis yang dirawat dengan bifosfonat oral.

Semasa menilai risiko seseorang mengalami osteonecrosis rahang, faktor risiko berikut harus dipertimbangkan:

• potensi bifosfonat (maksimum untuk asid zoledronik), cara pentadbiran (lihat di atas) dan dos kumulatif

• barah, kemoterapi, radioterapi, kortikosteroid, penghambat angiogenesis, merokok

• sejarah penyakit gigi, kebersihan mulut yang buruk, penyakit periodontal, prosedur pergigian invasif dan gigi palsu yang kurang sesuai.

Sebelum memulakan rawatan dengan bifosfonat oral pada pesakit dengan kesihatan gigi yang buruk, perlunya pemeriksaan gigi dengan prosedur pergigian pencegahan yang sesuai harus dipertimbangkan.

Semasa rawatan, pesakit ini harus, jika boleh, mengelakkan prosedur pergigian invasif. Pada pesakit yang mengalami osteonekrosis rahang semasa terapi bifosfonat, pembedahan pergigian dapat memperburuk keadaan. Bagi pesakit yang memerlukan pembedahan pergigian, tidak ada data yang menunjukkan bahawa penghentian rawatan bifosfonat mengurangkan risiko osteonekrosis rahang.

Keputusan klinikal doktor yang merawat mesti memandu program pengurusan setiap pesakit, berdasarkan penilaian individu mengenai nisbah risiko / faedah.

Semasa rawatan dengan bifosfonat, semua pesakit harus didorong untuk menjaga kebersihan mulut yang baik, menjalani pemeriksaan gigi secara berkala, dan melaporkan apa-apa jenis gejala mulut seperti mobiliti gigi, sakit atau bengkak.

Osteonekrosis saluran pendengaran luaran telah dilaporkan bersamaan dengan penggunaan bifosfonat, terutama berkaitan dengan terapi jangka panjang. Faktor risiko yang mungkin berlaku untuk osteonekrosis saluran pendengaran luaran termasuk penggunaan steroid dan kemoterapi dan / atau faktor risiko tempatan seperti sebagai jangkitan atau trauma Osteonecrosis saluran pendengaran luaran harus dipertimbangkan pada pesakit yang dirawat dengan bifosfonat yang mengalami gejala telinga seperti sakit atau keputihan, atau jangkitan telinga kronik.

Kesakitan tulang, sendi dan / atau otot telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan bifosfonat. Dalam pengalaman selepas pemasaran, gejala ini jarang sekali teruk dan / atau menyebabkan kecacatan (lihat bahagian 4.8). Waktu permulaan gejala berkisar antara satu hari hingga beberapa bulan setelah bermulanya rawatan.Penghentian rawatan mengakibatkan melegakan gejala pada kebanyakan pesakit. Setelah pemberian semula ubat yang sama atau bifosfonat lain, sebahagian pesakit mengalami simptom kambuh.

Fraktur femur yang tidak normal

Fraktur subtrokanterik dan poros pada tulang paha telah dilaporkan, terutamanya pada pesakit yang menjalani terapi bifosfonat jangka panjang untuk osteoporosis. Fraktur melintang atau serong pendek ini boleh berlaku di mana sahaja di tulang paha dari tepat di bawah trochanter yang lebih rendah hingga di atas garis suprokondylar. berlaku secara spontan atau selepas trauma minimum dan beberapa pesakit mengalami sakit paha atau pangkal paha, sering dikaitkan dengan penemuan pencitraan dan bukti radiografi mengenai patah tekanan, beberapa minggu atau bulan sebelum bermulanya fraktur tekanan. Keretakan sering dua hala; oleh itu pada pesakit yang dirawat bisfosfonat yang mengalami patah tulang femur, femur kontralateral harus diperiksa. Penyembuhan terhad patah tulang ini juga telah dilaporkan. Pada pesakit dengan patah tulang femoral yang disyaki, pertimbangan harus diberikan kepada penghentian terapi bifosfonat sementara menunggu penilaian pesakit berdasarkan risiko faedah individu.

Semasa rawatan dengan bifosfonat, pesakit harus dinasihatkan untuk melaporkan sakit di paha, pinggul atau pangkal paha dan mana-mana pesakit yang menunjukkan gejala seperti itu harus dinilai untuk patah tulang paha yang tidak lengkap.

Semasa pengalaman selepas pemasaran, terdapat jarang sekali reaksi reaksi kulit yang teruk termasuk sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik.

Penggunaan alendronate tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal ketika GFR kurang dari 35 ml / min (lihat bahagian 4.2).

Sebelum memulakan rawatan, penyebab lain osteoporosis harus dipertimbangkan selain kekurangan estrogen, usia dan penggunaan glukokortikoid.

Hipokalsemia harus diperbetulkan sebelum memulakan terapi alendronate (lihat bahagian 4.3). Gangguan metabolisme mineral lain (seperti kekurangan vitamin D dan hipoparatiroidisme) juga harus dirawat dengan betul. Pada pesakit dengan keadaan klinikal ini, kalsium serum dan gejala hipokalsemia harus dipantau. semasa terapi dengan FOSAMAX.

Oleh kerana kesan positif alendronate terhadap peningkatan mineralisasi tulang, penurunan kadar kalsium dan fosfat serum mungkin berlaku terutama pada pesakit yang mengambil glukokortikoid di mana penyerapan kalsium dapat dikurangkan. hipokalsemia, kadang-kadang serius dan sering pada pesakit dengan keadaan predisposisi (misalnya hipoparatiroidisme, kekurangan vitamin D dan penyerapan kalsium).

Sangat penting untuk memastikan pengambilan kalsium dan vitamin D yang mencukupi pada pesakit yang menjalani terapi glukokortikoid.

Eksipien

Produk ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -

Makanan dan minuman (termasuk air mineral), suplemen kalsium, antasid dan ubat oral lain, apabila diambil bersamaan dengan alendronate, cenderung mengganggu penyerapan alendronate. Oleh itu, pesakit harus membiarkan sekurang-kurangnya 30 minit berlalu setelah mengambil alendronate sebelum mengambil produk ubat lain secara lisan (lihat bahagian 4.2 dan 5.2).

Tidak ada interaksi ubat lain yang berkaitan dengan klinikal. Dalam kajian klinikal, beberapa pesakit diberi estrogen (intravaginal, transdermal atau oral) semasa rawatan dengan alendronate.

Oleh kerana penggunaan NSAID dikaitkan dengan kerengsaan gastrointestinal, berhati-hati harus diberikan semasa rawatan bersamaan dengan alendronate.

Walaupun kajian interaksi khusus belum dilakukan, alendronate telah digunakan dalam kombinasi dengan berbagai jenis produk ubat yang biasa diresepkan dalam kajian klinikal tanpa menimbulkan bukti reaksi klinikal yang merugikan.

04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -

Kehamilan

Alendronate tidak boleh digunakan pada kehamilan. Tidak ada data yang mencukupi dari penggunaan alendronate pada wanita hamil. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung terhadap kehamilan, perkembangan embrio / janin atau perkembangan selepas kelahiran. Alendronate menyebabkan dystocia kerana hipokalsemia pada tikus hamil (lihat bahagian 5.3).

Masa makan

Tidak diketahui sama ada alendronate diekskresikan dalam susu manusia. Alendronate tidak boleh digunakan semasa menyusu.

04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -

Tidak ada kajian mengenai kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, beberapa reaksi buruk yang telah dilaporkan dengan FOSAMAX (termasuk penglihatan kabur, pening dan sakit tulang, otot atau sendi yang teruk) boleh mempengaruhi kemampuan beberapa pesakit untuk memandu atau menggunakan mesin. Respons individu terhadap FOSAMAX mungkin berbeza (lihat bahagian 4.8).

04.8 Kesan yang tidak diingini -

Dalam kajian klinikal satu tahun pada wanita pascamenopause dengan osteoporosis, profil keselamatan keseluruhan alendronate 70 mg sekali seminggu (n = 519) dan alendronate 10 mg / hari (n = 370) didapati serupa.

Dalam dua kajian tiga tahun mengenai reka bentuk yang hampir sama, pada wanita pascamenopause (alendronate 10 mg: n = 196, plasebo: n = 397) profil keselamatan keseluruhan alendronate 10 mg / hari dan plasebo serupa.

Kejadian buruk yang dilaporkan oleh penyiasat yang mungkin, mungkin atau pasti berkaitan dengan ubat ditunjukkan dalam jadual di bawah ini jika ia berlaku pada ≥1% untuk setiap kumpulan rawatan dalam satu tahun kajian, atau jika ia berlaku pada ≥1% pesakit yang dirawat alendronate 10 mg / hari dan pada kejadian lebih besar daripada plasebo dalam kajian tiga tahun:

Pengajian selama satu tahun Pengajian tiga tahun Alendronate 70 mg (n = 519)% Alendronate 10 mg / hari (n = 370)% Alendronate 10 mg / hari (n = 196)% Placebo (n = 397)% Gastro-usus Sakit perut 3,7 3,0 6,6 4,8 Dispepsia 2,7 2,2 3,6 3,5 Regurgitasi asid 1,9 2,4 2,0 4,3 Loya 1,9 2,4 3,6 4,0 Perbezaan perut 1,0 1,4 1,0 0,8 Sembelit 0,8 1,6 3,1 1,8 Cirit-birit 0,6 0,5 3,1 1,8 Disfagia 0,4 0,5 1,0 0,0 Perut kembung 0,4 1,6 2,6 0,5 Gastrik 0,2 1,1 0,5 1,3 Ulser gastrik 0,0 1,1 0,0 0,0 Ulser esofagus 0,0 0,0 1,5 0,0 Muskuloskeletal Kesakitan muskuloskeletal (tulang, otot atau sendi) 2,9 3,2 4,1 2,5 Kekejangan otot 0,2 1,1 0,0 1,0 Neurologi Sakit kepala 0,4 0,3 2,6 1,5

Pengalaman buruk berikut juga telah dilaporkan dalam ujian klinikal dan / atau dengan penggunaan produk ubat secara komersial:

Sangat biasa (≥1 / 10), Biasa (≥1 / 100,

Gangguan sistem imun : Jarang: reaksi hipersensitiviti termasuk urtikaria dan angioedema Gangguan metabolisme dan pemakanan : Jarang: hipokalsemia simptomatik, sering dikaitkan dengan keadaan predisposisi§ Gangguan sistem saraf : biasa: sakit kepala, pening † Tidak biasa: dysgeusia † Gangguan mata : Tidak biasa: keradangan mata (uveitis, skleritis, atau episcleritis) Gangguan telinga dan labirin : biasa: vertigo † Sangat jarang: osteonekrosis saluran pendengaran luaran (tindak balas buruk untuk kelas bifosfonat) Gangguan saluran gastrousus : Biasa: sakit perut, dispepsia, sembelit, cirit-birit, kembung perut, ulser esofagus *, disfagia *, pembengkakan perut, regurgitasi asid Tidak biasa: loya, muntah, gastritis, esofagitis *, erosi esofagus *, melaena † Jarang: ketegangan esofagus *, ulserasi orofaring *, GI atas (pendarahan, bisul, perforasi) Gangguan tisu kulit dan subkutan : biasa: alopecia †, pruritus † Tidak biasa: ruam, eritema Jarang: ruam kulit dengan kepekaan, reaksi kulit yang teruk termasuk sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik ‡ Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung : Sangat biasa: sakit muskuloskeletal (tulang, otot atau sendi) yang kadang kala teruk † § biasa: bengkak sendi † Jarang: osteonekrosis mandibula / rahang atas ‡ §; fraktur subtrochanteric ataphical dan diaphyseal femur (tindak balas buruk kelas bifosfonat) ^ Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran : biasa: asthenia †, edema periferal † Tidak biasa: gejala sementara seperti tindak balas fasa akut (myalgia, malaise dan jarang demam), biasanya dikaitkan dengan permulaan rawatan † §Lihat bahagian 4.4 † Kekerapan dalam ujian klinikal serupa pada kumpulan ubat dan plasebo. * Lihat bahagian 4.2 dan 4.4 ‡ Reaksi buruk ini dikenal pasti melalui pemantauan pasca pemasaran. Kekerapan "jarang" dianggarkan berdasarkan kajian klinikal yang relevan. ^ Dilaporkan semasa pengalaman pasca pemasaran.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Overdosis -

Hypocalcaemia, hypophosphataemia dan kejadian buruk gastrointestinal atas seperti gangguan gastrik, pedih ulu hati, esofagitis, gastritis atau ulser mungkin merupakan akibat daripada overdosis oral.

Tidak ada maklumat khusus mengenai rawatan overdosis dengan alendronate. Beri susu atau antasid yang mengikat alendronate. Kerana risiko kerengsaan esofagus, jangan mendorong muntah dan jaga pesakit dengan tegak.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI -

05.1 "Sifat farmakodinamik -

Kumpulan farmakoterapi: Produk ubat yang bertindak pada struktur tulang dan mineralisasi, bifosfonat.

Kod ATC: M05BA04.

Alendronate adalah bifosfonat yang, dalam kajian haiwan, bertindak sebagai penghambat spesifik penyerapan tulang yang dimediasi oleh osteoklas. Bisfosfonat adalah analog sintetik pirofosfat, yang mempunyai "pertalian tinggi untuk" hidroksiapatit yang terdapat dalam tulang. Dari apa yang muncul dari kajian haiwan, alendronat lebih disukai di lokasi di mana penyerapan tulang berlaku, khususnya di luar osteoklas, dan menghalang penyerapan tulang osteoklas tanpa kesan langsung pada pembentukan tulang. Oleh kerana penyerapan tulang dan pembentukan tulang dikaitkan, terdapat juga penurunan pembentukan tulang tetapi pada tahap yang lebih rendah daripada penyerapan semula, yang menyebabkan peningkatan massa tulang. Setelah terdedah kepada alendronate, ia dimasukkan ke dalam matriks tulang normal yang baru terbentuk, di mana ia tidak aktif secara farmakologi.

Kesan alendronate pada jisim tulang dan kejadian patah tulang pada wanita pascamenopause disiasat dalam dua kajian keberkesanan awal reka bentuk yang sama (n = 994), dan dalam Percubaan Intervensi Fraktur (FIT 1).

Dalam kajian keberkesanan awal, peningkatan min dalam kepadatan mineral tulang (BMD) dengan alendronate 10 mg / hari berbanding dengan plasebo pada tiga tahun adalah 8.8%, 5.9% dan 7.8% pada tahap tulang belakang, leher femoral dan trochanter. Malah DMO organisma dalam toto ia meningkat dengan ketara. C "adalah penurunan sebanyak 48% (alendronate 3.2% lwn plasebo 6.2%) dalam kadar pesakit alendronate yang dirawat dengan satu atau lebih patah tulang belakang berbanding dengan pesakit yang dirawat dengan plasebo. Dalam lanjutan dua tahun kajian ini, BMD terus meningkat pada tulang belakang dan trokanter dan tetap stabil di leher dan badan femoral. dalam toto.

Dalam kajian tiga tahun terkawal plasebo (FIT 1), alendronate sekali sehari (5 mg sekali sehari selama dua tahun dan 10 mg sekali sehari selama satu tahun) digunakan pada 2,027 pesakit dengan sekurang-kurangnya satu patah tulang belakang (dari pemampatan) pada garis dasar.Dalam kajian ini, alendronate sekali sehari mengurangkan kejadian ≥1 patah tulang belakang baru sebanyak 47% (alendronate 7.9% lwn plasebo 15.0%). Terdapat juga penurunan yang signifikan secara statistik dalam kejadian patah tulang pinggul (1.1% lwn 2.2%, pengurangan 51%).

Rawatan osteoporosis pada lelaki

Keberkesanan FOSAMAX 10 mg sekali sehari pada lelaki dengan osteoporosis ditunjukkan dalam kajian multisenter selama dua tahun, dikendalikan plasebo, double-blind, di mana sejumlah 241 lelaki berusia 31 hingga 87 tahun mendaftar. Umur (min, 63) Pada dua tahun, peningkatan min dalam BMD berbanding plasebo pada lelaki yang dirawat dengan FOSAMAX 10 mg setiap hari adalah: tulang belakang lumbal, 5,3%; leher femoral, 2,6%; trochanter, 3,1%; dan organisma sepenuhnya, 1.6% (p = 0.001 untuk setiap perbandingan). FOSAMAX berkesan tanpa mengira usia, bangsa, fungsi gonad, kadar pusing tulang dasar, atau BMD dasar. Sesuai dengan kajian yang jauh lebih besar yang dilakukan pada wanita pascamenopause, FOSAMAX pada lelaki ini 10 mg sehari mengurangkan kejadian patah tulang baru (dipastikan oleh radiografi kuantitatif) berbanding dengan plasebo (0.8% lwn 7.1%, masing-masing; p = 0.017) dan, secara selari, juga menurunkan penurunan ketinggian (-0.6 lwn -2,4 mm, masing-masing; p = 0.022).

Osteoporosis yang disebabkan oleh glikokortikoid

Penggunaan glukokortikoid yang berpanjangan biasanya dikaitkan dengan perkembangan osteoporosis yang boleh menyebabkan patah tulang (terutamanya patah tulang belakang, tulang belakang dan tulang rusuk). Ia berlaku pada lelaki dan wanita dari semua peringkat umur. Walaupun kajian ini tidak dirancang. Dengan potensi sedemikian untuk memungkinkan perbandingan antara dosis alendronate yang berbeza, dos 10 mg sepertinya mampu menghasilkan kesan yang lebih tinggi berbanding dengan

5 mg di semua laman web dalam 24 bulan. Pada keseluruhan populasi pesakit, alendronate 10 mg sekali sehari meningkatkan BMD pada tulang belakang sebanyak 4.6% berbanding dengan 3.6% pada pesakit yang dirawat dengan 5 mg sekali sehari. Nilai yang sesuai untuk kenaikan di laman web lain adalah: total pinggul 4.3%, leher femoral 3.5%, trochanter 5.1%, dan organisme dalam toto 1.5%, berbanding 3.2%, 3.0%, 3.4% dan 1.1% pada kumpulan 5 mg. Oleh itu, alendronate 10 mg sekali sehari menunjukkan peningkatan angka BMD yang konsisten lebih besar daripada dos 5 mg, dengan perbezaan antara 0.3% pada tahap organisma. dalam toto dan 1.7% pada tahap pasukan.

Data makmal

Dalam ujian klinikal, penurunan asimtomatik sementara dan ringan dalam kalsium dan fosfat serum dilaporkan pada kira-kira 18% dan 10% pesakit yang dirawat dengan alendronate 10 mg / hari, masing-masing, dibandingkan dengan kira-kira 12% dan 3% daripada mereka yang dirawat dengan plasebo. Walau bagaimanapun, kejadian kalsium serum menurun hingga

Populasi kanak-kanak

Natrium alendronate telah dikaji pada sebilangan kecil pesakit dengan osteogenesis imperfecta di bawah usia 18 tahun. Hasilnya tidak mencukupi untuk menyokong penggunaan natrium alendronate pada pesakit anak dengan osteogenesis imperfecta.

05.2 "Sifat farmakokinetik -

Penyerapan

Berbanding dengan dos rujukan intravena, ketersediaan bio alendronate oral pada wanita adalah kira-kira 0.7% untuk dos 5 hingga 40 mg, diberikan selepas puasa semalam dan 2 jam sebelum sarapan pagi standard. Oral pada lelaki (0.6%) adalah serupa dengan pada wanita. Begitu juga, ketersediaan bio dikurangkan (sekitar 40%) apabila alendronate diberikan "jam setengah" sebelum sarapan pagi yang standard. Dalam kajian osteoporosis, FOSAMAX berkesan apabila diberikan sekurang-kurangnya 30 minit sebelum makanan atau minuman pertama hari ini.

Ketersediaan bio dapat diabaikan ketika alendronate diberikan dalam masa dua jam setelah sarapan pagi yang standard.Pengambilan kopi atau jus oren dengan alendronate secara bersamaan mengurangkan ketersediaan biologinya sekitar 60%.

Pada individu yang sihat, pemberian oral prednison (20 mg tiga kali sehari selama lima hari) tidak mengakibatkan perubahan klinikal yang signifikan dalam bioavailabiliti oral alendronate (julat peningkatan min antara 20 hingga 40%).

Pembahagian

Kajian pada tikus menunjukkan bahawa setelah pemberian intravena 1 mg / kg l "alendronate, yang awalnya diedarkan dalam tisu lembut, disebarkan dengan cepat ke tulang atau diekskresikan dalam air kencing. Pada manusia, jumlah purata pengedaran pada keadaan stabil, tidak termasuk tulang, sekurang-kurangnya 28 liter.Konsentrasi plasma ubat berikut dos oral terapeutik terlalu rendah untuk dikesan (protein plasma kira-kira 78%.

Biotransformasi

Pada manusia dan haiwan, tidak ada bukti bahawa alendronate dimetabolisme.

Penghapusan

Berikutan dosis intravena alendronate berlabel 14C, kira-kira 50% radioaktiviti dikeluarkan dalam air kencing dalam 72 jam dan sedikit atau tidak ada radioaktiviti pulih di dalam najis. Selepas pemberian intravena sebanyak 10 mg la pelepasan alendronate adalah 71 mL / min. Kepekatan plasma turun lebih dari 95% dalam masa 6 jam selepas pemberian intravena.

Pada tikus, perkumuhan alendronat ginjal tidak berlaku melalui sistem pengangkutan asid atau asas dan oleh itu tidak diharapkan mengganggu tahap ini dengan perkumuhan produk ubat lain pada manusia.

Kajian praklinikal menunjukkan bahawa ubat yang tidak disimpan dalam tulang diekskresikan dengan cepat dalam air kencing. Tidak ada bukti pada tepu penyerapan tulang pada haiwan setelah rawatan kronik dengan dos intravena kumulatif hingga 35 mg / kg. Walaupun tidak ada maklumat klinikal yang tersedia, kemungkinan bahawa, seperti pada haiwan, penghapusan ginjal alendronate dikurangkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Akibatnya, peningkatan pengumpulan alendronate pada tulang mungkin terjadi pada pasien dengan fungsi ginjal yang terganggu (lihat bahagian 4.2).

05.3 Data keselamatan praklinikal -

Toksikologi haiwan

LD oral alendronate pada tikus dan tikus betina adalah 552 mg / kg (3256 mg / m²) dan 966 mg / kg (2898 mg / m²), masing-masing (2760 dan 4830 kali dos yang disyorkan untuk rawatan osteoporosis. pada wanita pascamenopause mempertimbangkan berat badan 50 kg). Pada lelaki nilai ini sedikit lebih tinggi: masing-masing 626 dan 1280 mg / kg. Pada anjing, dos hingga 200 mg / kg (4000 mg / m²) (1000 kali dos yang disyorkan untuk rawatan osteoporosis pada wanita pascamenopause yang menganggap berat badan 50 kg) tidak mematikan.

Tidak ada bukti kesan karsinogenik yang diamati dalam kajian 105 minggu pada tikus yang menerima dos oral hingga 3,75 mg / kg / hari dan dalam kajian 92 minggu pada tikus yang menerima dos oral hingga 10 mg / kg / hari.

Alendronate tidak menunjukkan genotoksisiti dalam ujian mutagenesis mikrob secara in vitro dengan atau tanpa pengaktifan metabolik. Begitu juga, tidak ada bukti mutagenisiti yang diamati dalam ujian mutagenesis secara in vitro pada sel mamalia, dalam ujian elusi alkali secara in vitro pada hepatosit tikus dan dalam ujian penyimpangan kromosom dalam vivo pada tikus pada dos intravena hingga 25 mg / kg / hari (75 mg / m²). Dalam ujian penyimpangan kromosom secara in vitro pada sel ovari hamster Cina, bagaimanapun, alendronate menunjukkan positif positif pada kepekatan yang lebih besar daripada atau sama dengan 5 mM dengan adanya sitotoksisitas.

Data ini tidak berkaitan dengan keselamatan manusia, kerana kepekatan serupa tidak dapat dicapai dalam vivo pada dos terapeutik.

Selanjutnya, negatif yang jelas dari hasil 4 dari 5 kajian genotoksisitas, yang merangkumi kajian yang paling relevan untuk penilaian potensi karsinogenik pada manusia (ujian penyimpangan kromosom dalam vivo dan ujian mutagenesis mikroba) dan negatif kajian karsinogenisiti pada tikus dan tikus membawa kepada kesimpulan bahawa dengan alendronate pada manusia tidak ada bukti risiko karsinogenisiti dan genotoksisitas.

Ketoksikan Pembangunan dan Pembiakan

Alendronate tidak memberi kesan pada kesuburan dan kemampuan pembiakan (lelaki dan wanita) pada tikus sehingga dos oral 5 mg / kg / hari. Satu-satunya kesan yang dikaitkan dengan ubat yang diperhatikan dalam kajian ini adalah dystocia pada tikus. Yang berkaitan langsung dengan iatrogenik hipokalsemia. Kesan ini dapat dicegah pada tikus dengan suplemen kalsium. Selanjutnya, 1,25 mg / kg / hari telah terbukti tahap dos di mana tidak ada kesan yang dapat dilihat dengan jelas. Dalam kajian toksikologi perkembangan, tiada kesan yang tidak diingini berlaku pada tikus dan arnab masing-masing hingga 25 mg / kg / hari dan 35 mg / kg / hari.