Bahan aktif: Brinzolamide
Titisan mata AZOPT 10 mg / ml, penggantungan
Petunjuk Mengapa Azopt digunakan? Untuk apa itu?
AZOPT mengandungi brinzolamide yang termasuk dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut carbonic anhydrase inhibitor. Ia menurunkan tekanan pada mata.
Titisan mata AZOPT digunakan untuk merawat tekanan tinggi pada mata. Tekanan ini boleh menyebabkan glaukoma.
Sekiranya tekanan di mata terlalu tinggi, ia boleh merosakkan penglihatan.
Kontraindikasi Apabila Azopt tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Azopt
- sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk
- jika anda alah kepada salah satu ramuan AZOPT.
- jika anda alah kepada ubat-ubatan yang disebut sulfonamides. Contohnya termasuk ubat yang digunakan untuk merawat diabetes dan jangkitan serta diuretik (tablet). AZOPT boleh menyebabkan reaksi yang sama
- jika anda mempunyai terlalu banyak keasidan dalam darah anda (keadaan yang disebut asidosis hiperkloremia)
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut, sila berjumpa doktor.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Azopt
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan AZOPT
- sekiranya anda mempunyai masalah buah pinggang atau hati
- sekiranya anda mengalami masalah mata kering atau kornea
- jika anda mengambil ubat sulfa yang lain
- jika anda mempunyai bentuk glaukoma tertentu di mana tekanan di dalam mata meningkat kerana deposit menghalang aliran cecair (glaukoma pseudoexfoliatif atau pigmen) atau bentuk glaukoma tertentu di mana tekanan di dalam mata meningkat (kadang-kadang cepat) kerana mata ditolak ke hadapan dan menyekat aliran cecair (glaukoma sudut sempit)
Kanak-kanak dan remaja
AZOPT tidak boleh digunakan oleh bayi, kanak-kanak atau remaja di bawah usia 18 tahun, kecuali atas nasihat doktor.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Azopt
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Sekiranya anda menggunakan perencat anhidrasa karbonik yang lain, berjumpa dengan doktor anda.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ubat ini.
Wanita berpotensi melahirkan anak disarankan menggunakan kaedah kontraseptif yang berkesan semasa rawatan dengan AZOPT. Penggunaan AZOPT tidak digalakkan semasa mengandung atau menyusu. Jangan gunakan AZOPT kecuali dinyatakan dengan jelas oleh doktor anda.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan sebarang ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
Jangan memandu atau mengendalikan mesin sehingga penglihatan anda jelas. Penglihatan anda mungkin kabur untuk beberapa lama sejurus selepas menggunakan AZOPT.
AZOPT dapat menurunkan kemampuan untuk melakukan operasi yang memerlukan perhatian mental dan / atau koordinasi fizikal. Sekiranya anda mengalami gejala ini, berhati-hatilah ketika memandu kenderaan atau menggunakan mesin.
AZOPT mengandungi benzalkonium klorida
AZOPT mengandungi bahan pengawet (benzalkonium klorida) yang boleh menyebabkan kerengsaan mata dan diketahui mengaburkan warna kanta lekap lembut. Sentuhan dengan kanta lekap lembut harus dielakkan. Sekiranya anda memakai kanta lekap, anda harus membuangnya sebelum memakai. Aplikasi AZOPT dan tunggu di sekurang-kurangnya 15 minit selepas menanamkan dos sebelum memasukkannya semula.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Azopt: Posologi
Sentiasa gunakan ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Hanya gunakan AZOPT untuk mata anda. Jangan menelannya dan jangan menyuntiknya.
Dos yang disyorkan adalah 1 tetes pada mata yang terkena, dua kali sehari - pagi dan petang. Gunakan jumlah ini kecuali jika doktor memberitahu anda sebaliknya. Gunakan AZOPT di kedua mata hanya jika doktor memberitahu anda. Gunakan ubat selama anda doktor mengesyorkan.
- Dapatkan AZOPT dan cermin
- Cuci tangan anda
- Goncangkan botol dan buka penutupnya. Setelah melepaskan penutup, jika cincin keselamatan terlepas, lepaskan sebelum menggunakan produk.
- Ambil botol di tangan anda, antara ibu jari dan jari tengah, dan pegang ke arah bawah
- Anda memiringkan kepala ke belakang. Tarik penutup bawah ke bawah dengan jari yang bersih, sehingga "poket" terbentuk di antara penutup dan mata. Jatuhkan setetes mata ke mata.
- Pegang hujung botol dekat dengan mata anda. Mungkin boleh dilihat di cermin
- Jangan menyentuh mata atau kelopak mata, kawasan sekitar atau permukaan lain dengan hujung botol. Ini boleh menjangkiti titisan mata
- Tekanan ringan di dasar botol akan melepaskan satu tetes AZOPT pada satu masa.
- Jangan memerah botol: botol itu telah dirancang khas sehingga sedikit tekanan di bahagian bawahnya mencukupi
- Setelah menggunakan AZOPT, tekan sudut mata berhampiran hidung dengan jari anda (gambar 3) sekurang-kurangnya 1 minit. Ini mengelakkan AZOPT merebak ke bahagian badan yang lain
- Sekiranya anda perlu meletakkan titisan di kedua mata, ulangi langkah untuk mata yang lain
- Pasang kembali tutup segera setelah digunakan
- Selesaikan satu botol sebelum membuka botol yang lain.
Sekiranya mata anda hilang, cuba lagi.
Sekiranya anda menggunakan titisan mata atau salap mata yang lain, biarkan sekurang-kurangnya 5 minit antara penanaman AZOPT dan titisan mata yang lain. Salap oftalmik harus diberikan terakhir.
Sekiranya anda terlupa menggunakan AZOPT
Gunakan satu titisan sebaik sahaja anda ingat dan kemudian kembali ke waktu biasa anda. Jangan gunakan dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil AZOPT
Sekiranya anda berhenti menggunakan AZOPT tanpa berjumpa doktor, tekanan mata anda tidak akan terkawal dan boleh menyebabkan kehilangan penglihatan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Azopt
Sekiranya anda terlalu banyak menanamkan titisan mata, segera basuh mata anda dengan air suam.Jangan gunakan titisan tersebut sehingga tiba masanya untuk dos seterusnya.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Azopt
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan berikut telah diperhatikan dengan AZOPT
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
Kesan pada mata: penglihatan kabur; kerengsaan mata, sakit mata, pelepasan mata, gatal-gatal mata, mata kering, sensasi tidak normal pada mata, mata merah.
Kesan sampingan umum: rasa tidak sedap.
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
Kesan pada mata: kepekaan terhadap cahaya, keradangan atau jangkitan konjunktiva, pembengkakan mata, kelopak mata merah atau bengkak, deposit di mata, silau, sensasi terbakar, pertumbuhan di permukaan mata, peningkatan pigmentasi mata, keletihan mata, kerak di tepi kelopak mata, peningkatan koyakan.
Kesan sampingan umum: penurunan fungsi jantung, degupan jantung yang kuat yang mungkin cepat atau tidak teratur, penurunan kadar jantung, kesukaran bernafas, sesak nafas, batuk, penurunan jumlah sel darah merah, peningkatan kadar klorin darah, pening, kesukaran dalam ingatan, kemurungan, kegelisahan, penurunan emosi, mimpi buruk, kelemahan umum, sensasi tidak normal, keletihan, perasaan tidak normal, kesakitan, kesukaran bergerak, penurunan dorongan seks, kesukaran seksual lelaki, gejala sejuk, kesesakan dada, jangkitan saluran hidung, kerengsaan tekak, sakit tekak, kepekaan meningkat atau menurun di mulut, keradangan bahagian dalam esofagus, sakit perut, mual, muntah, sakit perut, kerap buang air besar, cirit-birit, gas usus, gangguan pencernaan, sakit ginjal, sakit otot, kekejangan otot, sakit belakang , hidung berdarah, hidung berair, hidung tersumbat, bersin, kulit merah, sensasi kulit yang tidak normal, ruam halus atau kemerahan dengan lebam yang meningkat, sesak kulit, gatal-gatal, sakit kepala, mulut kering, serpihan di mata.
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang)
Kesan pada mata: pembengkakan kornea, penglihatan berganda atau berkurang, penglihatan tidak normal, kilatan cahaya di bidang visual, pengurangan sensasi okular, pembengkakan di sekitar mata, peningkatan tekanan di mata, kerosakan pada saraf optik.
Kesan sampingan umum: gangguan ingatan, mengantuk, sakit dada, kesesakan saluran pernafasan atas, kesesakan sinus, kesesakan hidung, hidung kering, deringan di telinga, keguguran rambut, gatal-gatal umum, rasa gelisah, mudah marah, degup jantung tidak teratur, kelemahan umum, kesukaran tidur, dispnea, ruam kulit gatal.
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
Kesan pada mata: kelainan kelopak mata, gangguan penglihatan, ketidakselesaan kornea, alergi mata, penurunan pertumbuhan atau bilangan bulu mata, kelopak mata merah.
Kesan sampingan umum: peningkatan gejala alergi, penurunan kepekaan, gegaran, kehilangan atau penurunan rasa, penurunan tekanan darah, peningkatan tekanan darah, peningkatan degupan jantung, sakit sendi, asma, sakit di bahagian ekstremitas, kemerahan, keradangan atau kulit gatal, darah fungsi hati kelainan ujian, bengkak kaki, kerap membuang air kecil, selera makan berkurang, malaise.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini juga berlaku untuk sebarang kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada botol dan kadbod selepas "TAMBAHAN". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Botol harus dibuang empat minggu selepas pembukaan pertama untuk mencegah jangkitan. Tulis tarikh anda membuka setiap botol di ruang di bawah dan di ruang pada label botol dan kotak. Untuk paket 1 botol tulis 1 tarikh sahaja.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Apa yang mengandungi AZOPT
- Bahan aktif adalah brinzolamide. Setiap mililiter mengandungi 10 mg brinzolamide.
- Bahan-bahan lain adalah: benzalkonium klorida, karbomer 974P, edetate disodium, manitol (E421), air yang disucikan, natrium klorida dan tyloxapol. Sebilangan kecil asid hidroklorik atau natrium hidroksida ditambahkan untuk mengekalkan nilai keasidan normal (nilai pH).
Seperti apa AZOPT dan kandungan peknya
AZOPT adalah tetes mata susu (suspensi) yang dibungkus dalam botol plastik tutup skru 5 ml atau 10 ml (droptainer), atau dalam paket yang mengandungi tiga botol plastik penutup skru 5 ml (droptainer). Tidak semua pek mungkin ada di pasaran.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
DROP AYOP AZOPT 10 MG / ML, SUSPENSI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap ml suspensi mengandungi 10 mg brinzolamide.
Penerima:
Setiap ml suspensi mengandungi 0.1 mg benzalkonium klorida.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Titisan mata, penggantungan.
Suspensi putih hingga putih.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
AZOPT ditunjukkan untuk mengurangkan tekanan intraokular yang tinggi sekiranya:
• hipertensi okular
• glaukoma sudut terbuka
sebagai monoterapi pada pesakit dewasa di mana beta-blocker terbukti tidak berkesan atau pada pesakit dewasa di mana beta-blocker dikontraindikasikan, atau sebagai terapi tambahan untuk beta-blocker atau analog prostaglandin (lihat juga bahagian 5.1).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Apabila digunakan sendiri atau sebagai terapi tambahan, dosisnya adalah satu tetes AZOPT dalam kantung konjungtiva mata yang terkena dua kali sehari. Sebilangan pesakit mungkin mendapat tindak balas yang lebih baik dengan satu penurunan tiga kali sehari.
Populasi khas
Warga emas
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit tua.
Kerosakan hepatik dan buah pinggang
AZOPT belum dikaji pada pesakit dengan gangguan hati dan oleh itu tidak digalakkan pada pesakit tersebut.
AZOPT belum dikaji pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (asidosis hiperkloraemik pelepasan kreatinin. Oleh kerana brinzolamide dan metabolit utamanya diekskresikan oleh buah pinggang, AZOPT dikontraindikasikan pada pesakit seperti itu (lihat juga bahagian 4.3).
Populasi kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan AZOPT pada bayi, kanak-kanak dan remaja berusia 0-17 tahun belum dapat dipastikan. Data yang ada pada masa ini dijelaskan dalam bahagian 4.8 dan 5.1.
Penggunaan AZOPT tidak digalakkan pada bayi, kanak-kanak dan remaja.
Kaedah pentadbiran
Untuk kegunaan oftalmik.
Nasolacrimal oklusi atau terkulai kelopak mata setelah penanaman disyorkan. Ini dapat mengurangkan penyerapan sistemik ubat oftalmik dan mengakibatkan pengurangan kesan sampingan sistemik.
Arahkan pesakit untuk menggoncang botol dengan baik sebelum digunakan.Setelah melepaskan penutup, jika cincin keselamatan longgar, lepaskan sebelum menggunakan produk.
Untuk mengelakkan pencemaran hujung botol dan suspensi penitis, berhati-hati jangan sampai menyentuh kelopak mata, kawasan sekitarnya atau permukaan lain dengan hujung penitis botol. Arahkan pesakit supaya botol ditutup rapat apabila tidak digunakan.
Apabila AZOPT digunakan sebagai pengganti agen antiglaucoma oftalmik lain, hentikan pentadbiran agen lain dan mulakan terapi AZOPT pada keesokan harinya.
Sekiranya lebih daripada satu produk perubatan oftalmik topikal digunakan, produk ubat harus diberikan secara individu sekurang-kurangnya 5 minit. Salap oftalmik harus diberikan terakhir.
Sekiranya anda terlepas dos, teruskan rawatan dengan dos seterusnya seperti yang dijadualkan. Dos tidak boleh melebihi satu penurunan tiga kali sehari setiap mata yang terkena.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
• Hipersensitiviti yang diketahui terhadap sulfonamida (lihat juga bahagian 4.4).
• Kekurangan buah pinggang yang teruk.
• Asidosis hiperkloremia (lihat bahagian 4.2).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Kesan sistemik
AZOPT adalah perencat anhidrasa karbonat sulfonamida dan, walaupun diberikan secara topikal, diserap secara sistematik. Jenis tindak balas buruk yang sama yang disebabkan oleh sulfonamida boleh berlaku dengan pemberian topikal. Sekiranya terdapat tanda-tanda reaksi teruk. Atau hipersensitiviti, hentikan penggunaan sediaan ini.
Gangguan asid / basa telah dilaporkan dengan penggunaan perencat anhidrat karbonik secara oral.Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko mengalami gangguan ginjal kerana kemungkinan risiko asidosis metabolik (lihat bahagian 4.2).
Kesan brinzolamide belum dikaji pada bayi prematur (usia kehamilan kurang dari 36 minggu) dan pada usia kurang dari 1 minggu. Pada pesakit yang tidak matang atau kelainan tubulus ginjal yang signifikan, brinzolamide hanya dapat diberikan setelah penilaian risiko yang teliti kerana kemungkinan risiko asidosis metabolik.
Inhibitor karbonat anhidrat oral dapat mengurangkan kemampuan untuk melakukan tugas yang memerlukan perhatian mental dan / atau koordinasi fizikal. AZOPT diserap secara sistematik dan oleh itu ini mungkin berlaku dengan pemberian topikal.
Terapi bersamaan
Potensi kesan aditif pada kesan sistemik yang diketahui dari perencatan anhidrasa karbonik ada pada pesakit yang menerima perencat anhidrasa karbonik oral dan AZOPT. Pemberian AZOPT dan perencat anhidrasa karbonik oral secara bersamaan belum dipelajari dan tidak disyorkan (lihat juga bahagian 4.5 ).
AZOPT terutamanya telah dinilai dalam pentadbiran bersamaan dengan timolol dalam terapi glaukoma tambahan. Kesan penurunan tekanan intraokular (IOP) AZOPT sebagai terapi tambahan kepada travoprost analog prostaglandin juga disiasat. Tidak ada data jangka panjang mengenai penggunaan AZOPT sebagai terapi tambahan untuk travoprost (lihat juga bahagian 5.1).
Terdapat pengalaman terhad dengan AZOPT dalam rawatan pesakit dengan glaukoma pseudoexfoliative atau pigmen. Penjagaan harus diambil dalam merawat pesakit-pesakit ini
Disarankan pemantauan tekanan intraokular yang ketat (IOP). AZOPT belum dikaji pada pesakit dengan glaukoma sudut sempit dan penggunaannya tidak digalakkan pada pesakit ini.
Kemungkinan peranan brinzolamide pada fungsi kornea endotel pada pesakit dengan kornea yang terganggu (terutamanya pada pesakit dengan jumlah sel endotel rendah) belum dikaji.
Pesakit dengan kanta lekap belum dikaji secara khusus dan, pada pesakit ini, pemantauan yang teliti semasa penggunaan brinzolamide dianjurkan, kerana perencat anhidrasa karbonik dapat mengubah hidrasi kornea dan memakai lensa. Kontak boleh meningkatkan risiko kornea. Sebaiknya awasi pesakit yang mengalami kompromi kornea seperti pesakit diabetes mellitus atau distrofi kornea.
Benzalkonium klorida, yang biasanya digunakan sebagai pengawet dalam produk oftalmik, telah dilaporkan menyebabkan keratopati punat dan / atau keratopati ulseratif toksik. Oleh kerana AZOPT mengandungi benzalkonium klorida, pemantauan yang teliti diperlukan sekiranya penggunaan yang kerap atau berpanjangan, pada pesakit dengan mata kering, atau kompromi kornea.
AZOPT belum dikaji pada pemakai kanta lekap. AZOPT mengandungi benzalkonium klorida yang boleh menyebabkan kerengsaan mata dan diketahui menghilangkan warna kanta lekap lembut. Sentuhan dengan kanta lekap lembut harus dielakkan. Pesakit harus dinasihatkan untuk mengeluarkan kanta lekap sebelum pembedahan. Penggunaan AZOPT dan tunggu sekurang-kurangnya 15 minit selepas menanam dos sebelum memasukkannya semula.
Kemungkinan kesan pemulihan selepas penghentian rawatan AZOPT belum dikaji; kesan penurunan tekanan intraokular akan berlangsung selama 5-7 hari.
Populasi kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan AZOPT pada bayi, kanak-kanak dan remaja berusia 0-17 tahun belum terbukti dan penggunaannya tidak digalakkan pada bayi, kanak-kanak dan remaja.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tidak ada kajian interaksi ubat khusus yang dilakukan dengan AZOPT. Dalam kajian klinikal, penggunaan AZOPT dan persiapan oftalmik berdasarkan analog prostaglandin dan timolol tidak menunjukkan interaksi buruk. Perkaitan antara AZOPT dan miotik atau agonis adrenergik belum dinilai semasa terapi glaukoma tambahan.
AZOPT adalah perencat anhidrasa karbonik dan walaupun diberikan secara topikal ia diserap secara sistemik.Gangguan asid / asas telah dilaporkan dengan penggunaan perencat anhidrasa karbonik secara oral. Kemungkinan interaksi harus dipertimbangkan pada pesakit yang menerima AZOPT.
Isoenzim sitokrom P-450 yang bertanggungjawab untuk metabolisme brinzolamide termasuk CYP3A4 (yang utama), CYP2A6, CYP2C8 dan CYP2C9. Inhibitor CYP3A4 seperti ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir dan troleandomycin boleh menghalang metabolisme brinzolamide melalui CYP3A4. Perhatian harus diberikan sekiranya perencat CYP3A4 digunakan bersamaan. Walau bagaimanapun, kerana penghapusan terutamanya melalui buah pinggang, pengumpulan brinzolamide tidak mungkin. Brinzolamide bukan penghambat isoenzim sitokrom P-450.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Tidak ada atau terhad data dari penggunaan brinzolamide oftalmik pada wanita hamil. Kajian pada haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan berikutan pentadbiran sistemik (lihat juga bahagian 5.3).
AZOPT tidak digalakkan semasa mengandung dan pada wanita yang berpotensi melahirkan anak yang tidak menggunakan kaedah kontraseptif.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada brinzolamide / metabolit diekskresikan dalam susu manusia berikutan pemberian oftalmik topikal. Kajian pada haiwan menunjukkan perkumuhan jumlah minimum brinzolamide dalam susu ibu selepas pemberian oral.
Risiko terhadap bayi baru lahir / bayi tidak dapat dikecualikan. Keputusan mesti dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan susu ibu atau terapi AZOPT dengan mengambil kira manfaat penyusuan untuk anak dan manfaat terapi untuk wanita tersebut.
Kesuburan
Kajian haiwan dengan brinzolamide tidak menunjukkan kesan terhadap kesuburan. Tidak ada kajian yang dilakukan untuk menilai kesan pentadbiran brinzolamide oftalmik topikal terhadap kesuburan manusia.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
AZOPT mempunyai pengaruh yang kecil terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Penglihatan kabur sementara atau gangguan penglihatan yang lain dapat mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin (lihat juga bahagian 4.8 i). Jika penglihatan kabur berlaku setelah menanamkan diri, pesakit harus menunggu penglihatan kembali. Jelas sebelum memandu atau mengendalikan mesin.
Inhibitor karbonat anhidrat oral boleh merosakkan kemampuan untuk melakukan operasi yang memerlukan perhatian mental dan / atau koordinasi fizikal (lihat juga bahagian 4.4 dan bahagian 4.8).
04.8 Kesan yang tidak diingini
Ringkasan profil keselamatan
Dalam ujian klinikal yang melibatkan lebih daripada 2732 pesakit yang dirawat dengan AZOPT sebagai monoterapi atau penambahan timolol maleat 5 mg / ml, tindak balas buruk yang berkaitan dengan rawatan yang paling kerap dilaporkan adalah: dysgeusia (6.0%) (rasa pahit atau tidak biasa, lihat keterangan di bawah) dan pengaburan sementara semasa menanam (5.4%) berlangsung dari beberapa saat hingga beberapa minit (lihat juga bahagian 4.7).
Jadual tindak balas buruk
Tindak balas buruk berikut telah dilaporkan dengan titisan mata brinzolamide 10 mg / ml, penggantungan dan dikelaskan mengikut konvensyen berikut: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100 hingga
Dysgeusia (rasa pahit atau tidak biasa di mulut berikutan penyusupan) adalah tindak balas buruk sistemik yang paling kerap dilaporkan berkaitan dengan penggunaan AZOPT dalam ujian klinikal; ini mungkin disebabkan oleh laluan titisan mata ke dalam nasofaring melalui saluran nasolacrimal. Nasolacrimal oklusi atau menutup sedikit kelopak mata setelah menanam dapat membantu mengurangkan kejadian kesan ini (lihat juga bahagian 4.2).
AZOPT adalah perencat sulfonamida anhidrat karbonik dengan penyerapan sistemik.
Kesan gastrointestinal, sistem saraf, hematologi, ginjal dan metabolik umumnya dikaitkan dengan perencat anhidrasa karbonik sistemik. Jenis tindak balas buruk yang sama yang disebabkan oleh perencat anhidrasi karbonik oral mungkin berlaku dengan pemberian topikal.
Tidak ada reaksi buruk yang tidak dijangka diperhatikan dengan AZOPT ketika digunakan sebagai terapi tambahan untuk travoprost. Reaksi buruk yang dilihat dengan terapi tambahan diperhatikan pada setiap bahan aktif individu.
Populasi kanak-kanak
Dalam ujian klinikal jangka pendek, reaksi buruk dilaporkan pada kira-kira 12.5% pesakit pediatrik, yang kebanyakannya adalah tindak balas oftalmik tempatan yang tidak serius, seperti hiperemia konjungtiva, kerengsaan mata, pembuangan mata dan peningkatan lacrimation (lihat juga bahagian 5.1).
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. Di Lampiran V.
04.9 Overdosis
Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan. Rawatan mestilah simptomatik dan menyokong. Ketidakseimbangan elektrolit, perkembangan keadaan asidosis dan kemungkinan kesan pada sistem saraf mungkin berlaku. Tahap elektrolit serum (terutamanya kalium) dan tahap pH darah harus dipantau.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: persediaan antiglaucoma dan miotik, perencat anhidrasa karbonik.
Kod ATC: S01EC04.
Mekanisme tindakan
Karbonik anhidrase adalah enzim yang terdapat di banyak tisu di dalam badan, termasuk mata. Karbonic anhydrase memangkinkan tindakbalas balik yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asid karbonik.
Penghambatan anhidrasa karbonik pada tahap proses ciliary mata mengurangkan rembesan humor berair, mungkin disebabkan oleh perlambatan pembentukan ion bikarbonat dengan pengurangan pengangkutan natrium dan cecair. Hasilnya adalah penurunan tekanan intraokular (IOP), faktor risiko utama patogenesis kerosakan saraf optik dan kehilangan medan visual pada glaukoma. Brinzolamide, penghambat anhidrat karbonik II (CA-II), isoenzim utama di mata, dengan IC50 secara in vitro 3.2 nM dan Ki 0.13 nM menuju CA-II.
Keberkesanan dan keselamatan klinikal
Kesan penurunan tekanan intraokular (IOP) AZOPT sebagai terapi tambahan kepada travoprost analog prostaglandin disiasat. Selepas rawatan awal selama 4 minggu dengan travoprost, pesakit dengan IOP ≥19 mmHg secara rawak mendapat rawatan tambahan dengan brinzolamide atau timolol. Terdapat "penurunan lebih lanjut dalam IOP diurnal min dari 3.2 hingga 3.4 mmHg untuk kumpulan brinzolamide dan dari 3.2 hingga 4.2 mmHg untuk kumpulan timolol. Terdapat" kejadian yang lebih tinggi secara keseluruhan daripada tindak balas buruk okular yang tidak serius, terutamanya berkaitan dengan tanda-tanda kerengsaan tempatan, pada kumpulan brinzolamide / travoprost. Kejadian itu ringan dan tidak mempengaruhi kadar penghentian kajian keseluruhan (lihat juga bahagian 4.8).
Satu kajian klinikal dengan AZOPT dilakukan pada 32 pesakit pediatrik di bawah usia 6 tahun yang didiagnosis dengan glaukoma atau hipertensi okular. Beberapa pesakit tidak pernah menjalani terapi hipotonisasi okular sementara yang lain sudah dirawat dengan yang lain. Ubat penurun IOP. Yang terakhir ini dilakukan tidak perlu menghentikan terapi sehingga monoterapi AZOPT dimulakan.
Di antara pesakit yang tidak pernah menjalani terapi hipotonik okular (10 pesakit), keberkesanan AZOPT adalah serupa dengan yang diperhatikan sebelumnya pada subjek dewasa, dengan penurunan hingga 5 mmHg pada IOP rata-rata dari awal. Pesakit yang menjalani terapi penurunan IOP topikal (22 pesakit), min IOP meningkat sedikit dari awal pada kumpulan AZOPT.
05.2 Sifat farmakokinetik
Selepas pentadbiran okular topikal, brinzolamide diserap ke dalam peredaran sistemik. Kerana pertaliannya yang tinggi untuk karbonat anhidrase II, brinzolamide disebarkan secara meluas dalam sel darah merah dan menunjukkan separuh hayat dalam darah penuh (bermaksud kira-kira 24 minggu). Pada manusia, metabolit N-desethyl brinzolamide terbentuk. Yang juga mengikat menjadi anhidrasa karbonik dan terkumpul dalam sel darah merah. Metabolit ini mengikat terutamanya pada anhidrase karbonik di hadapan brinzolamide. Dalam plasma, kepekatan kedua-dua brinzolamide dan N-desethyl brinzolamide rendah dan umumnya di bawah had analisis kuantitatif (
Pengikatan protein plasma tidak tinggi (kira-kira 60%).Brinzolamide dihilangkan terutamanya oleh perkumuhan buah pinggang (kira-kira 60%). Kira-kira 20% daripada dos dipulihkan dalam air kencing sebagai metabolit. Brinzolamide dan N-desethyl-brinzolamide adalah komponen utama dalam air kencing, bersama dengan kepekatan yang lebih tinggi. metabolit N-desmethoxypropyl dan O-desmethyl.
Dalam kajian farmakokinetik oral, sukarelawan yang sihat menerima kapsul brinzolamide 1 mg dua kali sehari selama 32 minggu dan aktiviti anhidrasa karbonik dalam sel darah merah diukur untuk menilai tahap perencatan sistemik anhidrasa karbonik.
Ketepuan RBC anhidrat karbonik II oleh brinzolamide dicapai dalam masa empat minggu (kepekatan RBC sekitar 20 μM). N-desetil brinzolamida yang terkumpul dalam RBC mencapai keadaan stabil dalam 20-28 minggu, dengan kepekatan antara 6 dan 30 mcM. Penghambatan aktiviti anhidrat karbonik dalam sel darah merah keadaan stabil adalah sekitar 70-75%.
Subjek dengan gangguan buah pinggang sederhana (pelepasan kreatinin 30-60 ml / minit) menerima 1 mg brinzolamide secara lisan dua kali sehari sehingga 54 minggu. Kepekatan ubat dalam sel darah merah pada minggu keempat rawatan berkisar antara 20 hingga 40 mcM. Pada keadaan stabil, kepekatan brinzolamide dan metabolitnya dalam sel darah merah masing-masing berkisar antara 22.0 hingga 46.1 dan 17.1 hingga 88.6 mcM.
Kepekatan N-desetil-brinzolamida dalam sel darah merah meningkat dan aktiviti jumlah anhidrat karbonik dalam sel darah merah berkurang dengan pengurangan penghapusan kreatin, tetapi kepekatan brinzolamida dalam sel darah merah dan aktiviti CA-II tidak berubah. Pada subjek dengan tahap disfungsi ginjal tertinggi, penghambatan aktiviti karbonat anhidrat adalah lebih tinggi, walaupun kurang dari 90% pada keadaan stabil.
Dalam kajian okular topikal, kepekatan brinzolamide dalam keadaan stabil dalam sel darah merah serupa dengan yang terdapat dalam kajian oral, tetapi tahap N-desethyl brinzolamide lebih rendah. Aktiviti karbonat anhidrase adalah sekitar 40-70% dari tahap predosa
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik.
Kajian ketoksikan perkembangan pada arnab dengan dos oral brinzolamide hingga 6 mg / kg / hari (125 kali ganda dos optimum manusia yang disyorkan) tidak menunjukkan kesan terhadap perkembangan janin walaupun terdapat ketoksikan ibu yang signifikan. Kajian serupa pada tikus menunjukkan sedikit pengurangan osifikasi tengkorak dan sternum janin dari ibu yang diberikan brinzolamide pada dos 18 mg / kg / hari (375 kali dos ophthalmic yang disyorkan pada manusia), tetapi tidak pada dos 6 mg / kg / hari. Hasil ini berlaku pada dos yang menyebabkan asidosis metabolik dengan penurunan pertumbuhan berat badan ibu dan berat janin. Penurunan bergantung pada dos pada janin diperhatikan pada keturunan ibu yang menerima brinzolamide secara lisan dengan penurunan yang berubah-ubah (kira-kira 5-6%) dengan 2 mg / kg / hari hingga sekitar 14% dengan 18 mg / hari. Kg / hari. Semasa menyusui, tahap kesan buruk pada keturunan adalah 5 mg / kg / hari.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Benzalkonium klorida,
mannitol (e421),
karbomer 974 p,
tyloxapol,
menghilangkan disodium,
natrium klorida,
asid hidroklorik / natrium hidroksida (untuk menyesuaikan pH)
air yang disucikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
2 tahun.
4 minggu selepas pembukaan pertama.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Botol polietilena legap berketumpatan rendah dengan penutup skru polipropilena 5 ml dan 10 ml.
Saiz pek berikut boleh didapati: pek yang mengandungi 1 x 5 ml, 3 x 5 ml dan 1 x 10 ml.
Tidak semua pek mungkin ada di pasaran.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Taman Perniagaan Frimley
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
UK.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Botol 5 ml: EU / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
Botol 10 ml: EU / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
3 botol 5 ml: EU / 1/00/129/003
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 9 Mac 2000
Tarikh pembaharuan terakhir: 9 Mac 2005
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
D.CCE April 2015