Bahan aktif: Glimepiride
Tablet AMARYL 1 mg, 2 mg, 3 mg dan 4 mg
Sisip pakej Amaryl tersedia untuk saiz pek:- Tablet AMARYL 1 mg, 2 mg, 3 mg dan 4 mg
- Tablet AMARYL 6 mg
Mengapa Amaryl digunakan? Untuk apa itu?
Amaryl adalah ubat aktif secara lisan yang menurunkan kadar gula dalam darah. Ubat ini tergolong dalam kumpulan ubat penurun gula darah yang disebut sulfonylureas. Amaryl berfungsi dengan meningkatkan jumlah insulin yang dikeluarkan oleh pankreas. Insulin kemudian menurunkan kadar gula dalam darah.
Amaryl digunakan untuk:
- Amaryl digunakan untuk merawat bentuk diabetes (diabetes mellitus jenis 2) apabila diet, senaman dan penurunan berat badan saja tidak cukup untuk mengawal kadar gula dalam darah.
Kontraindikasi Apabila Amaryl tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Amaryl dan beritahu doktor anda jika:
- Anda alah kepada: glimepiride atau sulfonylureas lain (ubat-ubatan yang digunakan untuk menurunkan kadar gula dalam darah seperti glibenclamide) atau sulfonamides (ubat-ubatan untuk jangkitan bakteria seperti sulfamethoxazole) atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
- Menghidap diabetes yang bergantung kepada insulin (diabetes mellitus jenis 1)
- Anda menghidap ketoasidosis diabetes (komplikasi diabetes di mana tahap asid dalam badan meningkat dan anda mungkin mempunyai beberapa tanda berikut: keletihan, loya, kerap membuang air kecil dan sakit otot)
- Dia berada dalam keadaan koma diabetes
- Anda menghidap penyakit buah pinggang yang teruk
- Menghidap penyakit hati yang teruk
Jangan mengambil ubat ini jika ada yang berlaku untuk anda. Sekiranya anda tidak pasti, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Amaryl.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Amaryl
Rujuk doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat anda jika:
- anda pulih dari kecederaan, pembedahan, jangkitan demam atau tekanan lain, beritahu doktor anda kerana rawatan anda mungkin perlu diubah buat sementara waktu
- menderita penyakit hati atau buah pinggang yang teruk
Sekiranya anda tidak pasti jika ada yang berlaku kepada anda, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Amaryl
Tahap hemoglobin rendah dan pemecahan sel darah merah (anemia hemolitik) boleh berlaku pada pesakit yang tidak mempunyai enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase.
Terdapat maklumat terhad mengenai penggunaan Amaryl pada orang di bawah usia 18 tahun.
Oleh itu, penggunaan pada pesakit ini tidak digalakkan.
Maklumat penting mengenai hipoglikemia (tahap gula dalam darah rendah)
Semasa mengambil Amaryl, anda mungkin mengalami hipoglisemia (tahap gula dalam darah rendah). Baca di bawah untuk maklumat lebih lanjut mengenai hipoglikemia, simptom dan rawatannya.
Faktor-faktor berikut dapat meningkatkan risiko terkena hipoglikemia:
- Tidak cukup makan, makan secara tidak teratur, tidak makan atau lambat, atau berpuasa
- Dia mengubah dietnya
- Dia mengambil lebih banyak Amaryl daripada yang diperlukan
- Telah menurun fungsi buah pinggang
- Menghidap penyakit hati yang teruk
- Anda mengalami gangguan hormon tertentu (tiroid, hipofisis atau gangguan korteks adrenal)
- Minum minuman beralkohol (terutamanya jika anda terlepas makanan)
- Anda mengambil beberapa ubat lain (lihat "Ubat lain dan Amaryl" di bawah).
- Sekiranya anda bersenam lebih banyak dan tidak cukup makan atau makan makanan yang mengandungi lebih sedikit karbohidrat daripada biasa
Gejala amaran hipoglikemia termasuk:
- Rasa lapar, sakit kepala, mual, muntah, kelesuan, mengantuk, gangguan tidur, kegelisahan, pencerobohan, kesukaran menumpukan perhatian, penurunan kewaspadaan, penurunan kemampuan untuk bertindak balas, kemurungan, kekeliruan, dan penglihatan dan gangguan pertuturan dan pertuturan, ucapan kabur, gegaran, kelumpuhan separa, gangguan deria, pening, kelemahan
- Gejala berikut juga boleh berlaku: berpeluh, kulit berkeringat, kegelisahan, degupan jantung yang cepat, tekanan darah tinggi, berdebar-debar, sakit dada secara tiba-tiba yang boleh merebak ke kawasan berdekatan (angina pectoris dan aritmia jantung)
Sekiranya tahap gula anda terus menurun, anda mungkin mengalami kekeliruan (delirium), mengalami sawan, kehilangan kawalan diri, pernafasan anda mungkin menjadi lemah dan degupan jantung anda menjadi perlahan, dan anda mungkin kehilangan kesedaran. Gambaran klinikal mengenai tahap gula dalam darah yang sangat kecil boleh menyerupai strok.
Rawatan hipoglikemia:
Dalam banyak kes, gejala gula darah rendah akan hilang dengan cepat jika anda mengambil gula, seperti gula batu, minuman manis atau teh manis.
Oleh itu, selalu bawa gula (contohnya gula batu)
Ingat bahawa pemanis buatan tidak berkesan. Hubungi doktor anda atau pergi ke hospital jika anda mendapati pengambilan gula tidak membantu atau jika gejala berulang.
Ujian makmal
Anda perlu memeriksa kadar gula darah atau air kencing anda secara berkala. Doktor anda juga boleh memerintahkan ujian darah untuk memeriksa tahap sel darah dan fungsi hati anda.
Kanak-kanak dan remaja
Penggunaan Amaryl pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun tidak digalakkan.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Amaryl
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Doktor anda mungkin mengubah dos Amaryl jika anda mengambil ubat lain yang boleh mengurangkan atau meningkatkan kesan Amaryl pada kadar gula darah.
Ubat berikut boleh meningkatkan kesan penurunan gula darah Amaryl. Ini boleh menyebabkan risiko hipoglikemia (kadar gula darah rendah):
- Ubat lain yang digunakan untuk merawat diabetes mellitus (seperti insulin atau metformin)
- Ubat yang digunakan untuk merawat kesakitan dan keradangan (phenylbutazone, azopropazone, oxyphenbutazone, ubat seperti aspirin)
- Ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan saluran kencing (seperti beberapa sulfonamida yang bertindak panjang)
- Ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan bakteria dan kulat (tetracyclines, chloramphenicol, fluconazole, miconazole, quinolones, clarithromycin)
- Ubat yang digunakan untuk menghalang pembekuan darah (derivatif kumarin seperti warfarin)
- Ubat yang digunakan untuk menguatkan otot (anabolik)
- Ubat yang digunakan untuk terapi penggantian hormon pada manusia
- Ubat yang digunakan untuk merawat kemurungan (fluoxetine, MAO inhibitor)
- Ubat yang digunakan untuk menurunkan kadar kolesterol tinggi (fibrate)
- Ubat yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi (ACE inhibitor)
- Ubat yang dipanggil agen antiaritmia digunakan untuk mengawal degupan jantung yang tidak normal (disopyramide)
- Ubat yang digunakan untuk merawat gout (allopurinol, probenecid, sulfinpyrazone)
- Ubat yang digunakan untuk merawat barah (cyclophosphamide, ifosfamide, trophosfamide)
- Ubat yang digunakan untuk mengurangkan berat badan (fenfluramine)
- Ubat yang digunakan untuk meningkatkan peredaran apabila diberikan sebagai infus intravena dosis tinggi (pentoxifylline)
- Ubat yang digunakan untuk merawat alahan hidung, seperti alergi jerami (tritoqualine)
- Ubat-ubatan yang dipanggil simpatolitik digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, kegagalan jantung atau gejala prostat Ubat-ubatan berikut boleh menurunkan kesan penurunan gula darah Amaryl. Ini boleh menyebabkan risiko hiperglikemia (kadar gula darah tinggi):
- Ubat yang mengandungi hormon seks wanita (estrogen, progestin)
- Ubat yang digunakan untuk membantu pengeluaran air kencing (thiazide diuretik)
- Ubat yang digunakan untuk merangsang kelenjar tiroid (seperti levothyroxine)
- Ubat yang digunakan untuk merawat alahan dan keradangan (glukokortikoid)
- Ubat yang digunakan untuk merawat gangguan mental yang teruk (chlorpromazine dan derivatif fenotiazin lain)
- Ubat yang digunakan untuk meningkatkan kadar denyutan jantung, untuk merawat asma atau hidung tersumbat, batuk dan selsema, digunakan untuk mengurangkan berat badan, atau digunakan dalam keadaan darurat yang mengancam nyawa (adrenalin dan simpatomimetik)
- Ubat yang digunakan untuk merawat kolesterol tinggi (asid nikotinik)
- Ubat yang digunakan untuk merawat sembelit apabila digunakan dalam jangka masa yang lama (julap)
- Ubat yang digunakan untuk merawat sawan (fenitoin)
- Ubat yang digunakan untuk merawat kegugupan dan gangguan tidur (barbiturat)
- Ubat yang digunakan untuk merawat peningkatan tekanan pada mata (acetazolamide)
- Ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi atau gula darah rendah (diazoxide)
- Ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan dan tuberkulosis (rifampisin)
- Ubat yang digunakan untuk merawat kadar gula darah (glukagon) yang sangat rendah
Ubat berikut boleh meningkatkan atau menurunkan kesan penurunan gula darah Amaryl:
- Ubat yang digunakan untuk merawat ulser perut (disebut penyekat H2)
- Ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi atau kegagalan jantung seperti beta blocker, clonidine, guanitidine dan reserpine. Ini juga dapat menyembunyikan gejala hipoglikemia, jadi perawatan khusus diperlukan semasa mengambil ubat ini.
Amaryl boleh meningkatkan atau mengurangkan kesan ubat-ubatan berikut:
- Ubat yang digunakan untuk menghalang pembekuan darah (derivatif kumarin seperti warfarin)
Colesevelam, ubat yang digunakan untuk menurunkan kolesterol, mempunyai kesan terhadap penyerapan Amaryl.Untuk mengelakkan kesan ini, anda disyorkan mengambil Amaryl sekurang-kurangnya 4 jam sebelum colesevelam.
Amaryl dengan makanan, minuman dan alkohol
Minum minuman beralkohol dapat meningkatkan atau menurunkan kesan penurunan gula darah Amaryl dengan cara yang tidak dapat diramalkan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Amaryl tidak boleh diambil semasa mengandung. Beritahu doktor anda jika anda merancang untuk hamil atau jika anda sudah hamil atau menganggap anda hamil.
Masa makan
Amaryl boleh masuk ke dalam susu ibu. Amaryl tidak boleh diambil jika anda menyusu.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
Keupayaan anda untuk berkonsentrasi atau bereaksi mungkin terganggu jika tahap gula darah anda rendah (hipoglikemia) atau meningkat (hiperglikemia), atau jika anda mengalami masalah penglihatan akibat keadaan ini. Harap maklum bahawa anda boleh mendatangkan risiko kepada diri sendiri dan orang lain (contohnya dengan memandu kereta atau menggunakan mesin). Bercakap dengan doktor anda untuk mendapatkan nasihat mengenai apakah anda harus memandu sekiranya:
- mempunyai serangan hipoglikemik yang kerap,
- mempunyai sedikit atau tidak ada gejala amaran hipoglikemia.
Amaryl mengandungi laktosa.
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Amaryl: Posologi
Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Ambil ubat ini
- Minum ubat ini dari mulut, sebelum atau dengan makanan utama pertama hari ini (biasanya sarapan). Sekiranya anda tidak bersarapan, anda harus minum ubat tersebut pada waktu doktor menetapkannya untuk anda. Penting untuk tidak melangkau makanan semasa mengambil Amaryl.
- Telan tablet dengan sekurang-kurangnya setengah gelas air. Jangan menghancurkan atau mengunyah tablet.
Berapa banyak ubat yang perlu diambil
Dos Amaryl bergantung pada keperluan, keadaan dan hasil ujian darah dan gula air kencing anda dan ditentukan oleh doktor anda. Jangan mengambil lebih banyak tablet daripada yang ditetapkan oleh doktor anda.
Dos permulaan Amaryl yang biasa adalah satu tablet 1 mg sekali sehari.
Sekiranya perlu, doktor anda boleh meningkatkan dos setiap 1-2 minggu rawatan.
Dos Amaryl yang disyorkan maksimum ialah 6 mg sehari.
Terapi kombinasi Glimepiride + metformin atau glimepiride + insulin mungkin dimulakan. Dalam kes ini, doktor anda akan mengetahui dos glimepiride, metformin atau insulin yang tepat untuk anda.
Sekiranya berat badan anda berubah, atau anda mengubah gaya hidup anda, atau anda berada dalam keadaan tertekan, dos Amaryl anda mungkin perlu disesuaikan, jadi beritahu doktor anda.
Sekiranya anda merasakan kesan ubat itu terlalu lemah atau terlalu kuat, jangan ubah dos anda sendiri, tetapi tanyakan kepada doktor anda
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda terlalu banyak mengambil Amaryl
Sekiranya anda mengambil Amaryl lebih banyak daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda telah mengambil Amaryl terlalu banyak atau jika anda telah mengambil dos tambahan terdapat risiko hipoglikemia (untuk gejala hipoglikemia lihat Bahagian 2) dan oleh itu anda mesti segera mengambil jumlah gula yang mencukupi (mis. Sebilangan kecil gula batu , minuman bergula atau teh bergula) dan beritahu doktor anda dengan segera. Orang yang tidak sedarkan diri tidak boleh diberi makanan atau minuman.
Oleh kerana keadaan hipoglikemia dapat bertahan selama beberapa waktu, sangat penting pesakit dipantau dengan teliti sehingga bahaya itu berhenti. Rawatan di hospital mungkin diperlukan, termasuk sebagai langkah berjaga-jaga. Tunjukkan baki kotak atau tablet kepada doktor supaya doktor dapat melihat apa yang telah diambil.
Kes hipoglikemia yang teruk dengan keadaan tidak sedar dan kekurangan neurologi yang teruk adalah keadaan kecemasan perubatan yang memerlukan rawatan perubatan dan dimasukkan ke hospital. Perlu dipastikan bahawa selalu ada orang yang berpengetahuan yang boleh menghubungi doktor dalam keadaan kecemasan.
Sekiranya anda terlupa mengambil Amaryl
Sekiranya anda terlupa mengambil dos, jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Amaryl
Sekiranya anda menghentikan atau menghentikan rawatan, anda harus sedar bahawa anda tidak akan mendapat kesan penurunan gula yang diingini dan penyakit ini akan menjadi lebih teruk. Terus minum Amaryl sehingga doktor memberitahu anda untuk berhenti. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan ubat ini , tanya doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Amaryl
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Beritahu doktor anda dengan segera sekiranya ada gejala berikut:
- Reaksi alergi (termasuk keradangan saluran darah, sering dengan ruam kulit) yang boleh menjadi reaksi yang teruk dengan kesukaran bernafas, penurunan tekanan darah dan kadang-kadang mengalami kejutan.
- Fungsi hati yang tidak normal termasuk menguning kulit dan mata (penyakit kuning), masalah dengan aliran hempedu (kolestasis), keradangan hati (hepatitis) atau kegagalan hati.
- Alergi (hipersensitiviti) kulit seperti gatal, ruam, gatal-gatal dan peningkatan kepekaan terhadap cahaya matahari. Beberapa reaksi alahan ringan boleh berubah menjadi reaksi yang teruk.
- Hipoglikemia yang teruk dengan kehilangan kesedaran, sawan atau koma.
Beberapa pesakit telah mengalami kejadian buruk berikut semasa mengambil Amaryl:
Kesan sampingan yang jarang berlaku (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10,000)
- Lebih rendah daripada paras gula darah biasa (hipoglikemia) (Lihat bahagian 2)
- Penurunan bilangan sel darah:
- Platelet (yang meningkatkan risiko pendarahan atau lebam)
- Sel darah putih (yang meningkatkan risiko jangkitan)
- Sel darah merah (yang dapat membuat kulit pucat dan menyebabkan kelemahan dan sesak nafas)
Masalah ini biasanya menjadi lebih baik apabila anda berhenti mengambil Amaryl
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi kurang dari 1 dari 10,000 pesakit)
- Reaksi alergi (termasuk keradangan saluran darah, sering dengan ruam kulit) yang boleh menjadi reaksi yang teruk dengan kesukaran bernafas, penurunan tekanan darah dan kadang-kadang mengalami kejutan. Sekiranya ada gejala ini, beritahu doktor anda dengan segera
- Fungsi hati yang tidak normal termasuk menguning kulit dan mata (penyakit kuning), gangguan aliran empedu (kolestasis), keradangan hati (hepatitis) atau kegagalan hati. Sekiranya ada gejala ini, beritahu doktor anda dengan segera
- Mual atau muntah, cirit-birit, kenyang atau kembung, dan sakit perut
- Penurunan kadar natrium darah (dilihat dalam ujian darah)
Kesan sampingan lain termasuk:
- Alergi (hipersensitiviti) kulit seperti gatal, ruam, gatal-gatal dan peningkatan kepekaan terhadap cahaya matahari. Beberapa reaksi alahan ringan boleh berkembang menjadi reaksi yang teruk dengan masalah menelan atau bernafas, bengkak bibir, tekak atau lidah. Oleh itu, sekiranya ada kejadian buruk ini, sila beritahu doktor anda dengan segera
- Reaksi alergi boleh berlaku dengan sulfonilurea, sulfonamida atau ubat-ubatan yang berkaitan
- Masalah penglihatan mungkin berlaku pada awal rawatan dengan Amaryl. Ini disebabkan oleh perubahan tahap gula dalam darah, dan akan segera meningkat.
- Enzim hati meningkat
- Pendarahan teruk yang teruk dan lebam di bawah kulit
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod dan lepuh selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Tablet Amaryl 1 mg, 2 mg, 3 mg, dan 4 mg: Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada kelembapan.
Jangan gunakan ubat ini jika anda melihat tanda-tanda kemerosotan yang kelihatan. Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang Amaryl terkandung
- Bahan aktifnya adalah glimepiride.
Setiap tablet mengandungi 1 mg, 2 mg, 3 mg atau 4 mg glimepiride, bergantung pada kekuatan yang ditunjukkan pada lepuh dan kadbod.
- Bahan-bahan lain adalah: laktosa monohidrat, natrium karboksimetil kanji (jenis A), magnesium stearat, selulosa mikrokristal, povidone 25000.
- Di samping itu, tablet mengandungi pewarna:
- Tablet 1 mg mengandungi oksida besi merah (E172)
- Tablet 2 mg mengandungi oksida besi kuning (E172) dan tasik aluminium indigo carmine (E132)
- Tablet 3 mg mengandungi oksida besi kuning (E172)
- Tablet 4 mg mengandungi carmine indigo tasik aluminium (E132)
Penerangan mengenai rupa Amaryl dan kandungan peknya
Semua tablet Amaryl memanjang dan dijaringkan di kedua-dua belah pihak. Setiap tablet boleh dibahagikan kepada dua dos yang sama. Mereka berbeza warna:
Tablet 1 mg berwarna merah jambu
Tablet 2 mg berwarna hijau
Tablet 3 mg berwarna kuning pucat
Tablet 4 mg berwarna biru muda
Mereka boleh didapati dalam pek lepuh 14, 15 (Amaryl 1mg sahaja), 20, 28, 30, 50, 60, 90, 112, 120 dan 280 tablet.
Tidak semua ukuran dan kekuatan pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
JADUAL AMARYL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
[Setiap tablet mengandungi 1 mg glimepiride.]
Eksipien: juga mengandungi 69.0 mg laktosa monohidrat setiap tablet.
[Setiap tablet mengandungi 2 mg glimepiride.]
Eksipien: juga mengandungi 137.2 mg laktosa monohidrat setiap tablet.
[Setiap tablet mengandungi 3 mg glimepiride.]
Eksipien: juga mengandungi 137.0 mg laktosa monohidrat per tablet.
[Setiap tablet mengandungi 4 mg glimepiride.]
Eksipien: juga mengandungi 135.9 mg laktosa monohidrat setiap tablet.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet
[Amaryl 1 mg]
Tablet berwarna merah jambu, bujur dan dicetak di kedua-dua belah pihak.
[Amaryl 2 mg]
Tablet berwarna hijau, bujur dan dijaringkan di kedua-dua belah pihak.
[Amaryl 3 mg]
Tablet berwarna kuning pucat, bujur dan dijaringkan di kedua-dua belah pihak.
[Amaryl 4 mg]
Tablet berwarna biru muda, bujur dan dicetak di kedua-dua belah pihak.
Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Amaryl ditunjukkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2, apabila diet, senaman dan penurunan berat badan saja tidak mencukupi.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Untuk penggunaan oral.
Atas dasar rawatan diabetes yang optimum mesti ada diet terkawal, senaman fizikal yang teratur, selain kawalan gula darah dan glikosuria secara sistematik. Antidiabetik oral atau insulin tidak dapat mengimbangi kegagalan pesakit untuk mengikuti diet.
Dos
Dos ditentukan berdasarkan nilai glukosa dalam darah dan air kencing.
Dos permulaan ialah 1 mg glimepiride sehari. Sekiranya kawalan yang dicapai memuaskan, posologi ini dapat digunakan sebagai terapi penyelenggaraan.
Dos yang sesuai tersedia untuk rejimen dos yang berbeza.
Sekiranya kawalan tidak memuaskan, dos harus ditingkatkan berdasarkan kawalan glisemik, secara beransur-ansur dengan selang waktu, untuk setiap kenaikan, sekitar 1-2 minggu, hingga 2, 3 atau 4 mg glimepiride sehari.
Dos glimepiride melebihi 4 mg sehari membawa kepada hasil terapi yang lebih baik hanya dalam kes yang luar biasa. Dos glimepiride maksimum yang disyorkan ialah 6 mg sehari.
Pada pesakit yang tidak terkawal dengan dos maksimum metformin harian, terapi bersamaan dengan glimepiride mungkin dimulakan.
Walaupun mengekalkan dos metformin yang tetap, terapi glimepiride dimulakan dengan dos yang rendah, meningkatkan dos ini sehingga pampasan metabolik yang diinginkan dicapai hingga dos harian maksimum. Terapi gabungan harus dimulakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Pada pesakit yang tidak terkawal dengan dos maksimum Amaryl harian, terapi insulin bersamaan mungkin dimulakan jika perlu. Walaupun mengekalkan dos glimepiride tetap, terapi insulin dimulakan dengan dos rendah, meningkatkan dos ini sehingga pampasan metabolik yang diinginkan tercapai.
Terapi gabungan harus dimulakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Dos glimepiride sekali sehari biasanya mencukupi. Sebaiknya dos ini diambil sebentar sebelum atau semasa sarapan besar, atau yang lain, tepat sebelum atau semasa makan utama.
Sekiranya dos dilupakan, dos yang dilupakan tidak boleh diperbetulkan dengan mengambil dos yang lebih tinggi kemudian.
Sekiranya pesakit mengalami reaksi hipoglikemia dengan dos 1 mg glimepiride sehari, ini bermakna pesakit dapat dikawal dengan diet sahaja.
Selama rawatan, permintaan untuk glimepiride dapat menurun, kerana peningkatan dalam kawalan diabetes dikaitkan dengan peningkatan kepekaan terhadap insulin. Untuk mengelakkan timbulnya hipoglikemia, pengurangan dos segera atau penghentian terapi harus dipertimbangkan. dalam dos juga mungkin diperlukan sekiranya berlaku perubahan berat badan pesakit, perubahan gaya hidup, dan sekiranya faktor lain meningkatkan risiko hipoglikemia atau hiperglikemia.
Beralih dari antidiabetik oral lain ke Amaryl
Perubahan dari antidiabetik oral lain ke Amaryl secara amnya dapat dilakukan. Semasa beralih ke Amaryl, keberkesanan dan jangka hayat ubat sebelumnya harus dipertimbangkan. Dalam beberapa kes, terutamanya dengan agen antidiabetes dengan jangka hayat yang panjang (contohnya chlorpropamide), disarankan untuk berehat selama beberapa hari untuk mengurangkan risiko tindak balas hipoglikemia kerana kesan tambahan.
Dos permulaan yang disyorkan adalah 1 mg glimepiride sehari. Berdasarkan tindak balas terapi, dos glimepiride dapat ditingkatkan secara beransur-ansur seperti yang ditunjukkan di atas.
Beralih dari penggunaan insulin ke Amaryl.
Dalam kes yang luar biasa pada pesakit diabetes jenis 2, dikendalikan dengan insulin, peralihan ke Amaryl mungkin ditunjukkan. Peralihan mesti dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Populasi khas
Pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati:
Lihat bahagian 4.3.
Populasi pediatrik:
Tidak ada data yang tersedia mengenai penggunaan glimepiride pada pesakit di bawah usia 8 tahun. Bagi kanak-kanak 8 hingga 17 tahun, terdapat data terhad mengenai monoterapi glimepiride (lihat bahagian 5.1 dan 5.2).
Data keselamatan dan keberkesanan tidak mencukupi dalam populasi pediatrik dan oleh itu penggunaannya tidak digalakkan.
Kaedah pentadbiran
Tablet harus ditelan dengan sedikit cecair tanpa mengunyahnya.
04.3 Kontraindikasi
Glimepiride dikontraindikasikan pada pesakit dengan keadaan berikut:
• hipersensitiviti terhadap glimepiride, sulfonylureas atau sulfonamida lain atau kepada mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1;
• diabetes yang bergantung kepada insulin;
• koma diabetes;
• ketoasidosis;
• gangguan fungsi ginjal atau hati yang teruk. Penggantian insulin diperlukan sekiranya berlaku gangguan fungsi ginjal atau hati.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Amaryl harus diambil tidak lama sebelum atau semasa makan.
Apabila makanan diambil pada waktu yang tidak teratur atau bahkan tidak dimakan, rawatan dengan Amaryl boleh menyebabkan hipoglikemia. Gejala hipoglikemia yang mungkin termasuk: sakit kepala, rasa lapar, mual, muntah, keletihan, mengantuk, gangguan tidur, kegelisahan, pencerobohan, kesukaran menumpukan perhatian, perubahan amaran dan masa reaksi, kemurungan, kekeliruan, gangguan pertuturan dan penglihatan, afasia, gegaran, paresis, gangguan deria, pening, kelemahan, kehilangan kawalan diri, kecelaruan, kejang otak, mengantuk dan kehilangan kesedaran hingga dan termasuk koma, pernafasan cetek dan bradikardia. peraturan adrenergik seperti berpeluh, kulit berkeringat, kegelisahan, takikardia, hipertensi, berdebar-debar , angina pectoris dan aritmia jantung.
Gambaran klinikal serangan hipoglikemik yang teruk mungkin menyerupai strok.
Gejala hampir selalu dapat dikawal dengan cepat dengan pengambilan karbohidrat (gula) segera. Pemanis buatan tidak berkesan.
Dari pengalaman dengan sulfonilurea lain diketahui, walaupun terdapat kejayaan awal penanggulangan, hipoglikemia dapat muncul kembali.
Hipoglikemia yang teruk atau berpanjangan, dikendalikan hanya sementara oleh pemberian jumlah gula yang biasa, memerlukan rawatan perubatan segera dan, kadang-kadang, dimasukkan ke hospital.
Faktor-faktor yang mendorong hipoglikemia termasuk:
• kerjasama yang lemah atau, lebih biasa pada pesakit tua, ketidakupayaan pesakit untuk bekerjasama,
• kekurangan zat makanan, waktu makan yang tidak teratur, makanan yang dihilangkan atau tempoh puasa,
• perubahan diet,
• ketidakseimbangan antara aktiviti fizikal dan pengambilan karbohidrat,
• pengambilan alkohol, terutamanya jika bersamaan dengan tidak memakan makanan,
• gangguan fungsi buah pinggang,
• disfungsi hati yang teruk,
• dos berlebihan Amaryl,
• beberapa gangguan sistem endokrin yang tidak dapat dikompensasi yang mempengaruhi metabolisme karbohidrat atau peraturan balas hipoglikemia (seperti pada beberapa gangguan fungsi tiroid dan kelenjar pituitari anterior atau dalam kes kekurangan adrenal),
• pemberian bersamaan beberapa produk ubat lain (lihat bahagian 4.5).
Rawatan dengan Amaryl memerlukan pemeriksaan darah dan tahap glukosa kencing secara berkala. Di samping itu, penentuan peratusan hemoglobin glikosilasi adalah disyorkan.
Pemantauan berkala terhadap darah (terutama leukosit dan trombosit) dan nilai hati diperlukan semasa rawatan dengan Amaryl.
Dalam keadaan tertekan (seperti trauma, pembedahan, jangkitan dengan demam, dan lain-lain), pertukaran sementara kepada insulin mungkin ditunjukkan.
Tidak ada pengalaman yang cukup dengan penggunaan Amaryl pada pasien dengan gangguan hati yang teruk atau pada pesakit yang menjalani dialisis.Pindah ke insulin ditunjukkan pada pesakit dengan gangguan ginjal atau hati yang teruk.
Rawatan pesakit dengan kekurangan G6PD dengan sulfonilurea boleh menyebabkan anemia hemolitik. Oleh kerana glimepiride termasuk dalam kelas sulfonylureas, berhati-hati harus dilakukan pada pesakit dengan kekurangan G6PD dan alternatif lain selain sulfonylurea harus dipertimbangkan.
Amaryl mengandungi laktosa monohidrat. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Sekiranya glimepiride diberikan bersama ubat-ubatan tertentu, kedua-dua kenaikan dan penurunan yang tidak diingini dalam tindakan penurunan glukosa darah glimepiride mungkin berlaku. Atas sebab ini, ubat-ubatan lain hanya boleh diambil setelah memaklumkan atau memberi nasihat kepada doktor anda.
Glimepiride dimetabolisme oleh sitokrom P450 2C9 (CYP2C9). Metabolismenya diketahui dipengaruhi oleh pemberian bersamaan penginduksi CYP2C9 (mis. Rifampicin) atau perencat (mis. Flukonazol).
Hasil kajian interaksi dalam vivo yang dilaporkan dalam literatur, telah menunjukkan bahawa AUC glimepiride hampir dua kali ganda apabila terdapat flukonazol, yang merupakan salah satu penghambat CYP2C9 terkuat.
Berdasarkan pengalaman yang diperoleh dengan glimepiride dan sulfonylureas lain, interaksi berikut harus disebutkan.
Peningkatan kesan hipoglikemik dan, oleh itu, dalam beberapa kes reaksi hipoglikemia mungkin berlaku dengan pengambilan salah satu ubat berikut, misalnya:
• phenylbutazone, azapropazone dan oxyphenbutazone,
• insulin dan produk antidiabetik oral lain, seperti metformin,
• salisilat dan asid para-amino-salisilik,
• steroid anabolik dan hormon seks lelaki,
• kloramfenikol, sebilangan sulfonamida bertindak panjang, tetrasiklin, antibiotik quinolone dan klaritromisin
• antikoagulan kumarin,
• fenfluramine,
• disopyramide
• berkas,
• Perencat ACE,
• fluoxetine, perencat MAO,
• allopurinol, probenecid, sulfinpyrazone,
• simpatolitik,
• siklofosfamid, trofosfamid dan ifosfamidi,
• mikonazol, flukonazol,
• pentoxifylline (dos parenteral tinggi),
• tritoqualine.
Penurunan tindakan hipoglikemik dan peningkatan gula dalam darah boleh berlaku dengan pengambilan salah satu produk ubat berikut, misalnya:
• estrogen dan progestogen,
• saluretik, diuretik thiazide,
• agen perangsang tiroid, glukokortikoid,
• derivatif fenotiazin, klorpromazin,
• adrenalin dan simpatomimetik,
• asid nikotinik (dalam dos tinggi) dan turunan asid nikotinik,
• julap (selepas penggunaan berpanjangan),
• fenitoin, diazoksida,
• glukagon, barbiturat dan rifampisin,
• asetazolamida.
Antagonis H2, beta-blocker, clonidine dan reserpine dapat menyebabkan peningkatan dan penurunan kesan hipoglikemik.
Di bawah pengaruh ubat-ubatan simpatolitik seperti beta-blocker, clonidine, guanethidine dan reserpine kesan pengawalan adrenergik hipoglikemia dapat dikurangkan atau tidak ada.
Pengambilan alkohol boleh meningkatkan atau mengurangkan tindakan hipoglikemik glimepiride dengan cara yang tidak dapat diramalkan.
Glimepiride dapat meningkatkan dan mengurangkan kesan derivatif kumarin.
Colesevelam mengikat glimepiride dan mengurangkan penyerapan glimepiride dari saluran gastrointestinal. Tidak ada interaksi yang diperhatikan ketika glimepiride diambil sekurang-kurangnya 4 jam sebelum colesevelam. Oleh itu, glimepiride harus diberikan sekurang-kurangnya 4 jam sebelum colesevelam.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Risiko berkaitan dengan diabetes
Semasa kehamilan, kepekatan glukosa darah yang tidak normal dikaitkan dengan kejadian anomali kongenital dan kematian perinatal yang lebih tinggi. Oleh itu glukosa darah mesti dipantau dengan ketat semasa kehamilan untuk mengelakkan risiko teratogenesis. Dalam keadaan seperti itu, penggunaan insulin diperlukan. Pesakit yang merancang untuk hamil harus memberitahu doktor mereka.
Risiko berkaitan dengan glimepiride
Tidak ada data yang mencukupi dari penggunaan glimepiride pada wanita hamil. Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan yang mungkin berkaitan dengan tindakan farmakologi (hipoglikemia) glimepiride (lihat bahagian 5.3).
Oleh itu, glimepiride tidak boleh digunakan sepanjang tempoh kehamilan.
Sekiranya pesakit yang menjalani terapi glimepiride ingin hamil atau jika kehamilan dipastikan, rawatan harus diganti dengan terapi insulin secepat mungkin.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada perkumuhan dalam susu manusia berlaku. Glimepiride diekskresikan dalam susu tikus. Oleh kerana sulfonylurea lain masuk ke dalam susu ibu dan terdapat risiko hipoglikemia pada bayi, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa terapi dengan glimepiride.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Keupayaan pesakit untuk berkonsentrasi dan bertindak balas mungkin terganggu akibat hipoglikemia atau hiperglikemia atau akibat gangguan penglihatan misalnya. Ini boleh menjadi risiko dalam situasi di mana kemahiran ini sangat penting (misalnya memandu kereta atau mengendalikan mesin).
Pesakit harus dinasihatkan untuk mengambil langkah berjaga-jaga untuk mengelakkan hipoglikemia semasa memandu. Ini amat penting bagi pesakit yang mengalami gejala hipoglisemia yang berkurang atau tidak mempunyai tanda-tanda hipoglisemia yang kerap. Ini mesti diambil kira dalam keadaan seperti itu. atau tidak disarankan untuk memandu atau mengendalikan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kesan yang tidak diingini berikut berdasarkan pengalaman dengan Amaryl dan sulfonylurea lain dan disenaraikan di bawah mengikut sistem organ dan dengan penurunan kejadian (sangat biasa: ≥1 / 10; biasa: ≥1 / 100,
Gangguan sistem darah dan limfa
Jarang: trombositopenia, leukopenia, granulositopenia, agranulositosis, eritropenia, anemia hemolitik dan pancytopenia yang umumnya dapat diterbalikkan setelah penghentian terapi.
Tidak diketahui: trombositopenia teruk dengan bilangan platelet kurang dari 10,000 / mcl dan purpura trombositopenik.
Gangguan sistem imun
Sangat jarang berlaku: vaskulitis leukositosit, reaksi hipersensitiviti ringan yang boleh berkembang menjadi reaksi teruk, dengan dyspnoea, penurunan tekanan darah dan kadang-kadang mengejutkan.
Kekerapan tidak diketahui: Alergi silang dengan sulfonilurea, sulfonamida atau bahan yang berkaitan adalah mungkin.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Jarang: hipoglikemia.
Reaksi hipoglikemik ini berlaku dengan segera, boleh menjadi teruk dan tidak mudah dibetulkan. Kejadian reaksi ini bergantung, seperti terapi hipoglikemia lain, pada faktor individu seperti tabiat dan dos makanan (lihat juga bahagian 4.4).
Gangguan mata
Kekerapan tidak diketahui: gangguan visual, sementara, boleh berlaku khususnya pada awal rawatan dan disebabkan oleh perubahan glukosa darah.
Gangguan saluran gastrousus
Sangat jarang berlaku: loya, muntah, cirit-birit, perut kembung, ketidakselesaan perut dan sakit perut yang jarang menyebabkan penghentian rawatan.
Gangguan hepatobiliari
Kekerapan tidak diketahui: peningkatan enzim hati.
Sangat jarang berlaku: fungsi hati yang tidak normal (mis. Dengan kolestasis dan penyakit kuning), hepatitis dan kegagalan hati.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Kekerapan tidak diketahui: reaksi hipersensitiviti kulit seperti gatal-gatal, ruam, urtikaria dan fotosensitisasi mungkin berlaku.
Ujian diagnostik
Sangat jarang berlaku: pengurangan natrium dalam darah.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Gejala
Untuk pengambilan dos yang berlebihan, keadaan hipoglikemia mungkin berlaku yang dapat berlangsung dari 12 hingga 72 jam dan yang mungkin muncul semula setelah pemulihan awal. Gejala mungkin tidak muncul sehingga 24 jam setelah mengambil ubat. Secara amnya, pemerhatian di persekitaran hospital adalah disarankan. Mual, muntah, dan sakit epigastrik mungkin berlaku. Hipoglikemia biasanya disertai oleh gejala neurologi seperti kegelisahan, gegaran, gangguan visual, masalah koordinasi, mengantuk, koma dan sawan.
Rawatan
Rawatannya pertama sekali adalah mencegah penyerapan ubat yang dimakan dengan menyebabkan muntah, kemudian dengan minum air atau air limau dengan penambahan karbon aktif (adsorben) dan natrium sulfat (pencahar). Sekiranya sejumlah besar ubat tertelan , itu adalah lavage gastrik diikuti dengan pemberian arang aktif dan natrium sulfat ditunjukkan. Dalam kes overdosis (teruk), kemasukan ke unit rawatan intensif ditunjukkan. 50% bolus intravena diikuti dengan infus larutan 10% sambil mengekalkan glisemia di bawah kawalan ketat, diikuti dengan rawatan simptomatik.
Khususnya dalam menangani kes hipoglikemia dari pengambilan Amaryl secara tidak sengaja oleh kanak-kanak dan remaja, dos glukosa mesti dikira dengan teliti untuk mengelakkan menyebabkan hiperglikemia berbahaya. Glukosa darah mesti dipantau dengan teliti.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik:
Hipoglikemik, tidak termasuk insulin: Sulfonamides, turunan urea.Kod ATC: A10BB12.
Glimepiride adalah bahan hipoglikemik aktif secara lisan yang tergolong dalam kumpulan sulfonylureas. Ia boleh digunakan untuk diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin.
Glimepiride berfungsi terutamanya dengan merangsang rembesan insulin oleh sel beta pankreas. Seperti sulfonylurea lain, kesan ini adalah hasil peningkatan tindak balas sel beta pankreas terhadap rangsangan glukosa fisiologi. Selanjutnya, glimepiride nampaknya mempunyai kesan extrapancreatic yang jelas juga dihipotesiskan untuk sulfonylurea lain.
Rembesan insulin
Sulfonylureas mengatur rembesan insulin dengan menyekat saluran kalium sensitif ATP yang terletak di membran sel beta. Peningkatan kemasukan kalsium ke dalam sel.
Ini mengakibatkan pembebasan insulin oleh eksositosis.
Glimepiride mengikat, dengan kadar pertukaran yang tinggi, dengan protein membran sel beta yang berkaitan dengan saluran kalium sensitif ATP tetapi di tempat pengikatan yang berbeza daripada yang biasa untuk sulfonilurea.
Aktiviti extrapancreatic
Kesan extrapancreatic adalah, misalnya, "peningkatan kepekaan tisu periferal terhadap insulin" dan pengurangan penyerapannya oleh hati.
Penyerapan glukosa dari darah oleh sel-sel otot periferal dan tisu adiposa berlaku dengan menggunakan protein pengangkutan tertentu yang terletak di membran sel.Pengangkutan glukosa dalam tisu-tisu ini adalah faktor pembatas dalam penggunaan glukosa itu sendiri. Glimepiride dengan cepat meningkatkan bilangan molekul yang aktif dalam pengangkutan glukosa dalam membran sel otot dan tisu adiposa dengan hasil akhir peningkatan pengambilan glukosa.
Glimepiride meningkatkan aktiviti fosfolipase C khusus untuk glikosil-fosfatidil-inositol yang mungkin berkaitan dengan lipogenesis dan glikogenesis yang disebabkan oleh ubat-ubatan dalam sel-sel lemak dan otot yang terpencil.Glimepiride menghalang pengeluaran glukosa di hati dengan meningkatkan kepekatan intraselular fruktosa 2,6 -bisfosfat yang seterusnya menghalang glukoneogenesis.
Am
Pada orang yang sihat, dos oral berkesan minimum adalah kira-kira 0.6 mg. Kesan glimepiride bergantung pada dos dan boleh dihasilkan semula. Tindak balas fisiologi terhadap senaman yang berat, seperti pengurangan rembesan insulin, masih terdapat dalam rawatan glimepiride.
Tidak ada perbezaan yang signifikan dalam kesan terapi sama ada produk ubat diberikan 30 minit sebelum atau segera sebelum makan. Pengawalan metabolik yang baik selama 24 jam dapat dicapai pada pesakit diabetes dengan dos sekali sehari.
Walaupun metabolit hidroksil glimepiride menyebabkan penurunan glukosa serum yang kecil tetapi ketara pada orang yang sihat, ia hanya menyumbang sebahagian kecil daripada kesan keseluruhan ubat.
Terapi gabungan dengan metformin
Satu kajian menunjukkan bahawa pada pesakit yang tidak terkawal pada dos maksimum metformin harian, terapi kombinasi dengan glimepiride menghasilkan kawalan metabolik yang lebih baik daripada metformin sebagai satu-satunya ubat.
Terapi gabungan dengan insulin
Data mengenai terapi insulin kombinasi adalah terhad.Pada pesakit yang tidak dikendalikan dengan cukup pada dos maksimum glimepiride, rawatan insulin bersamaan mungkin dimulakan. Dalam dua kajian, terapi kombinasi menghasilkan peningkatan kontrol metabolik yang sama dengan yang dicapai dengan insulin saja; namun, dosis insulin rata-rata yang lebih rendah diperlukan dalam terapi kombinasi.
Populasi khas
Populasi kanak-kanak
Kajian terkawal aktif (glimepiride hingga 8 mg / hari atau metformin hingga 2,000 mg / hari) yang berlangsung 24 minggu dilakukan pada 285 kanak-kanak (8-17 tahun) dengan diabetes jenis II.
Kedua glimepiride dan metformin menunjukkan penurunan HbA1c yang ketara dari awal (glimepiride - 0,95 (mis. 0,41); metformin - 1,39 (misalnya 0,40)). Walau bagaimanapun, glimepiride tidak memenuhi kriteria tidak rendah diri terhadap metformin dalam perubahan min dari awal pada HbA1c. Perbezaan antara rawatan adalah 0.44% menyokong metformin. Had atas selang keyakinan 95% untuk perbezaannya tidak kurang daripada margin non-inferiority 0.3%.
Selepas rawatan dengan glimepiride, tidak ada masalah keselamatan baru yang diketahui pada kanak-kanak berbanding orang dewasa dengan diabetes mellitus jenis II. Tidak ada data keberkesanan dan keselamatan jangka panjang pada pesakit kanak-kanak.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan: Ketersediaan bio glimepiride selepas pentadbiran oral selesai. Pengambilan makanan tidak banyak mempengaruhi penyerapan; hanya kadar penyerapan yang sedikit berkurang. Kepekatan serum maksimum (Cmax) dicapai kira-kira 2.5 jam selepas pengambilan oral (rata-rata 0.3 μg / ml untuk dos ganda 4 mg / hari) dan terdapat hubungan linear antara dos dan kedua Cmaxsia kawasan di bawah kepekatan / keluk masa (AUC).
Taburan: Glimepiride mempunyai jumlah pengedaran yang sangat rendah (kira-kira 8.8 liter) dan hampir sama dengan isipadu pengedaran albumin, pengikatan protein tinggi (> 99%) dan nilai pelepasan rendah (kira-kira 48 ml. / Minit).
Pada haiwan, glimepiride diekskresikan dalam susu. Glimepiride melintasi plasenta. Laluan penghalang darah-otak adalah terhad.
Metabolisme dan Penghapusan: Waktu hayat dalam serum, yang merupakan faktor penting untuk kepekatan serum semasa rawatan dos berulang, adalah sekitar 5-8 jam. Nilai separuh hayat yang lebih lama ditemui selepas pemberian dos tinggi.
Selepas satu dos glimepiride radiolabel 58% radioaktiviti pulih dalam air kencing dan 35% pada najis. Bahan yang tidak berubah tidak dikesan dalam air kencing. Dua metabolit, sebagai kemungkinan hasil metabolisme hepatik (enzim utama adalah CYP2C9), telah dikenal pasti pada najis dan air kencing: turunan hidroksil dan turunan karboksilik. Selepas pemberian oral glimepiride, separuh hayat kedua metabolit masing-masing adalah 3-6 jam dan 5-6 jam.
Perbandingan antara dos tunggal dan berulang sekali sehari tidak menunjukkan perbezaan yang signifikan dalam farmakokinetik dan variasi intraindividual juga sangat terhad. Tidak ada pengumpulan yang berkaitan.
Populasi khas
Data farmakokinetik serupa pada lelaki dan wanita serta pesakit muda dan tua (berumur lebih dari 65 tahun). Pada pesakit dengan pelepasan kreatinin rendah, terdapat kecenderungan peningkatan pelepasan glimepiride dan penurunan kepekatan serum rata-rata; ini adalah yang paling kemungkinan hasil penyingkiran yang lebih cepat kerana pengurangan bahagian protein yang terikat. Penghapusan ginjal kedua metabolit terganggu.
Dapat diasumsikan bahawa tidak ada risiko penumpukan tambahan pada pasien ini.
Data kinetik pada lima pesakit bukan diabetes yang menjalani pembedahan saluran empedu adalah serupa dengan data sukarelawan yang sihat.
Populasi kanak-kanak
Kajian yang diberi makan mengenai farmakokinetik, keselamatan dan toleransi dos tunggal glimepiride 1 mg pada 30 pesakit pediatrik (4 kanak-kanak berumur 10-12 dan 26 kanak-kanak berumur 12-17 tahun) dengan diabetes jenis II menunjukkan nilai purata AUC ( 0-end) Cmax dan T½ serupa dengan yang sebelumnya diperhatikan pada orang dewasa.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kesan praklinikal yang diperhatikan berkaitan dengan pendedahan yang jauh lebih tinggi daripada yang maksimum pada manusia, menunjukkan sedikit perkaitan dengan penggunaan klinikal, atau akibat dari farmakodinamik molekul (hipoglikemia). Hasil ini berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, karsinogenesis, ketoksikan pembiakan. Pada yang terakhir (termasuk ketoksikan embrio, teratogenesis dan ketoksikan perkembangan), kesan buruk yang diamati dianggap sekunder daripada kesan hipoglikemik yang disebabkan oleh ubat pada ibu dan anak.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
laktosa monohidrat,
pati natrium karboksimetil (jenis A),
magnesium stearat,
selulosa mikrokristal,
povidone 25000.
Amaryl 1 mg: oksida besi merah (E172);
Amaryl 2 mg: oksida besi kuning (E172) dan tasik aluminium indigo carmine (E132);
Amaryl 3 mg: oksida besi kuning (E172);
Amaryl 4 mg: tasik aluminium indigo carmine (E132).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
[Amaryl 1 mg, 2 mg, 3 mg dan 4 mg]: 3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Amaryl 1 mg, 2 mg, 3 mg dan 4 mg: Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / aluminium.
14, 15 (Amaryl 1mg sahaja), 20, 28, 30, 50, 60, 90, 112, 120 dan 280 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AMARYL 1 mg:
• 14 tablet, AIC n. 032845339
• 20 tablet, AIC n. 032845051
• 28 tablet, AIC n. 032845354
• 30 tablet, AIC n. 032845063
• 50 tablet, AIC n. 032845075
• 60 tablet, AIC n. 032845087
• 90 tablet, AIC n. 032845099
• 112 tablet, AIC n. 032845366
• 120 tablet, AIC n. 032845101
• 280 tablet, AIC n. 032845341
AMARYL 2 mg:
• 14 tablet, AIC n. 032845378
• 20 tablet, AIC n. 032845113
• 28 tablet, AIC n. 032845392
• 30 tablet, AIC n. 032845012
• 50 tablet, AIC n. 032845125
• 60 tablet, AIC n. 032845137
• 90 tablet, AIC n. 032845149
• 112 tablet, AIC n. 032845404
• 120 tablet, AIC n. 032845024
• 280 tablet, AIC n. 032845380
AMARYL 3 mg:
• 14 tablet, AIC n. 032845416
• 20 tablet, AIC n. 032845152
• 28 tablet, AIC n. 032845430
• 30 tablet, AIC n. 032845164
• 50 tablet, AIC n. 032845176
• 60 tablet, AIC n. 032845188
• 90 tablet, AIC n. 032845190
• 112 tablet, AIC n. 032845442
• 120 tablet, AIC n. 032845202
• 280 tablet, AIC n. 032845428
AMARYL 4 mg:
• 14 tablet, AIC n. 032845455
• 20 tablet, AIC n. 032845214
• 28 tablet, AIC n. 032845479
• 30 tablet, AIC n. 032845226
• 50 tablet, AIC n. 032845238
• 60 tablet, AIC n. 032845240
• 90 tablet, AIC n. 032845253
• 112 tablet, AIC n. 032845481
• 120 tablet, AIC n. 032845265
• 280 tablet, AIC n. 032845467
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
AMARYL 1 mg: 22 September 2006/9 Februari 2010
AMARYL 2 mg - 30 tablet: 22 November 1996/9 Februari 2010
AMARYL 2 mg: pek tablet 14, 20, 28, 50, 60, 90, 112, 120 dan 280: 22 September 2006/9 Februari 2010
AMARYL 3 mg: 22 September 2006/9 Februari 2010
AMARYL 4 mg: 22 September 2006/9 Februari 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Oktober 2014
