Bahan aktif: Buprenorphine (buprenorphine hydrochloride)
Subuteual tablet subuteual 0,4 mg Subutex Sublingual tablet subuteual 2 mg Subutex 8 mg tablet sublingual
Petunjuk Mengapa Subutex digunakan? Untuk apa itu?
Subutex mengandungi bahan aktif buprenorphine dan tergolong dalam kategori ubat yang digunakan dalam ketagihan opioid pada orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 15 tahun.
Subutex digunakan untuk merawat ketagihan opioid (narkotik) seperti heroin atau morfin pada penagih yang telah bersetuju untuk dirawat kerana ketagihan mereka, dan yang juga mendapat sokongan perubatan, sosial dan psikologi.
Kontraindikasi Apabila Subutex tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Subutex
- jika anda alah kepada buprenorphine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
- jika anda mengalami masalah pernafasan yang teruk (kegagalan pernafasan)
- jika anda mempunyai masalah hati yang teruk (kegagalan hati)
- sekiranya berlaku alkoholisme akut
- jika anda mengalami gegaran dan kecelaruan kerana pengambilan alkohol (delirium tremens)
- sekiranya berlaku rawatan serentak dengan ubat anti MAO
- dalam mata pelajaran di bawah umur 15 tahun
- jika anda menyusu
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Subutex
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Subutex.
Gunakan Subutex dengan berhati-hati sekiranya:
- asma atau masalah pernafasan lain (mis. penyakit paru-paru obstruktif kronik, pulmonale kor, penurunan pernafasan, hipoksia (kekurangan oksigen), hiperkapnia (peningkatan kepekatan karbon dioksida dalam darah), kemurungan pernafasan yang ada sebelumnya atau kyphoscoliosis, penyimpangan tulang belakang yang boleh menyebabkan dyspnoea; kes-kes kegagalan pernafasan telah dilaporkan dengan buprenorphine
- pengurangan fungsi buah pinggang yang normal
- hepatitis virus (proses keradangan yang menyebabkan kematian sel hati) atau jika anda menerima terapi bersamaan dan / atau mengalami disfungsi hati yang sudah ada, kerana anda mungkin berisiko tinggi mengalami kerosakan hati
- penurunan fungsi hati yang normal
- masalah kelenjar tiroid (myxedema (penyakit kulit yang dicirikan oleh penumpukan bahan mukoid), hipotiroidisme (fungsi tiroid berkurang)) atau gangguan kelenjar adrenal (mis. penyakit Addison).
- tekanan darah rendah (hipotensi)
- psikosis kerana mabuk dadah atau halusinogen (psikosis toksik)
- masalah saluran kencing, terutama jika berkaitan dengan prostat yang membesar (hipertrofi prostat) atau penyempitan uretra (uretra ketat)
- kecederaan kepala, kecederaan intrakranial, atau penyakit otak lain di mana tekanan CSF mungkin meningkat atau jika anda mempunyai sejarah kejang
- disfungsi bahagian hati (saluran empedu)
- pesakit tua atau lemah
Gunakan Subutex dengan berhati-hati kerana boleh menyebabkan ketagihan.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: Penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping yang positif.
Penyalahgunaan dan penyalahgunaan
Subutex boleh dikenakan penyalahgunaan atau penyalahgunaan. Beberapa risiko penyalahgunaan dan penyalahgunaan termasuk overdosis, penyebaran jangkitan virus melalui aliran darah, jangkitan tempatan dan seluruh badan, ketidakupayaan untuk bernafas dan kerosakan hati (lihat "Kemungkinan Kesan Sampingan").
Penyalahgunaan Subutex apabila anda bukan pesakit yang diresepkannya mungkin menggoda untuk mengambil ubat ini sebagai ubat dan ini boleh memudaratkan.
Ubat ini boleh menggoda orang yang menyalahgunakan ubat preskripsi dan harus disimpan di tempat yang selamat untuk melindunginya dari kecurian.
Masalah pernafasan
Beberapa kematian dilaporkan disebabkan oleh ketidakupayaan untuk bernafas (pernafasan tertekan) ketika buprenorphine digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan tertentu, misalnya benzodiazepin, depresan sistem saraf pusat seperti alkohol dan opioid lain (lihat "Ubat lain dan Subutex) atau ketika buprenorphine mempunyai tidak digunakan mengikut risalah pakej.
Sekiranya buprenorphine diberikan kepada beberapa individu yang bergantung kepada opioid yang tidak dapat bertoleransi dengan kesan opioid, kemurungan pernafasan yang mengancam nyawa boleh berlaku.
Buprenorphine boleh menyebabkan kemurungan pernafasan yang mengancam nyawa pada kanak-kanak yang secara tidak sengaja menelannya. Lindungi kanak-kanak dari pendedahan yang tidak disengajakan.
Pergantungan
Dianjurkan untuk tidak menghentikan rawatan secara tiba-tiba, kerana boleh menyebabkan sindrom penarikan yang permulaannya mungkin tertunda.
Kemurungan sistem saraf pusat: Buprenorphine boleh menyebabkan rasa mengantuk, terutamanya dengan pengambilan alkohol atau depresan sistem saraf pusat yang lain (seperti benzodiazepin, ubat penenang, penenang atau hipnotik).
Sindrom penarikan opioid
Buprenorphine boleh menyebabkan simptom penarikan pada pesakit yang bergantung kepada opioid jika pentadbiran berlaku sebelum kesan penggunaan atau penyalahgunaan opioid baru-baru ini berkurang.
Khususnya, ini boleh berlaku jika pemberian buprenorphine berlaku kurang dari 6 jam setelah mengambil dos terakhir heroin (atau opioid bertindak pendek lain), atau kurang dari 24 jam setelah mengambil dos metadon terakhir.
Untuk mengelakkan gejala penarikan, dos pertama buprenorphine harus diberikan apabila anda mempunyai tanda objektif dan gejala penarikan sederhana (lihat "Cara mengambil Subutex").
Sekiranya penghentian rawatan farmakologi secara tiba-tiba dengan buprenorphine, tanda-tanda penarikan mungkin muncul tiga hari setelah penangguhannya, mencapai maksimum dari hari ketiga hingga hari kelima dan kemudian secara bertahap menurun selama 8-10 hari.
Gejala pengeluaran juga boleh dikaitkan dengan dos yang lebih rendah daripada yang diperlukan.
Amaran am mengenai pengambilan opioid
Gunakan opioid dengan berhati-hati:
- kerana ia boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam ketika berdiri dari posisi duduk atau berbaring (hipotensi ortostatik).
- kerana mereka dapat meningkatkan tekanan cecair serebrospinal yang menyebabkan kejang. Oleh itu, mereka harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya berlaku trauma kepala, kecederaan intrakranial atau dalam keadaan lain di mana tekanan cecair serebrospinal dapat meningkat atau jika ada riwayat kejang.
- kerana mereka boleh menyebabkan penyempitan murid (miosis) yang dapat mengelirukan diagnosis atau menyembunyikan evolusi beberapa patologi yang sedang berjalan
- kerana mereka boleh menyebabkan perubahan pada tahap kesadaran atau dalam persepsi gejala yang menyakitkan yang dapat mengelirukan diagnosis atau menyembunyikan evolusi beberapa patologi yang sedang berlangsung
- jika anda menderita penyakit kulit yang dicirikan oleh pengumpulan zat mukoid (myxedema), penurunan fungsi tiroid (hipotiroidisme) atau gangguan kelenjar adrenal (mis. penyakit Addison)
- jika anda menderita psikosis kerana mabuk dadah atau halusinogen (psikosis toksik)
- jika anda mempunyai tekanan darah rendah (hipotensi), pembesaran prostat yang tidak normal (hipertrofi prostat) atau penyempitan uretra (uretra ketat)
- jika anda mengalami disfungsi bahagian hati (saluran empedu)
- sekiranya anda seorang pesakit tua atau lemah.
Pesakit warga tua
Keselamatan dan keberkesanan buprenorphine pada pesakit tua yang berusia lebih dari 65 tahun belum terbukti.
Kanak-kanak dan remaja
Tidak ada data yang tersedia untuk individu di bawah umur 15 tahun; oleh itu Subutex tidak boleh diberikan kepada individu di bawah umur 15 tahun.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Subutex
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Subutex harus digunakan dengan berhati-hati bersama dengan ubat-ubatan berikut:
- Benzodiazepin (digunakan untuk merawat kegelisahan atau gangguan tidur): kombinasi ini boleh menyebabkan kematian kerana tidak dapat bernafas (kemurungan pernafasan pusat). Perhatikan bahaya yang sangat teruk yang berkaitan dengan pemberian sendiri benzodiazepin yang tidak diresepkan semasa mengambil ubat ini. Penggunaan benzodiazepin bersamaan dengan ubat ini hanya boleh dilakukan berdasarkan preskripsi doktor anda.
- Ubat-ubatan penekan sistem saraf pusat lain yang boleh menyebabkan rasa mengantuk. Ubat-ubatan ini mengurangkan kewaspadaan dengan membuat pemanduan dan penggunaan mesin berbahaya. Mereka juga boleh menyebabkan kemurungan sistem saraf pusat, keadaan yang sangat serius. Berikut adalah senarai contoh ubat-ubatan ini:
- Derivatif candu lain (contohnya: metadon, penghilang rasa sakit dan penekan batuk)
- Beberapa antagonis reseptor H1 antidepresan atau penenang (digunakan untuk merawat reaksi alahan)
- Barbiturate (digunakan untuk mempromosikan tidur atau penenang)
- Anxiolytics (digunakan untuk kegelisahan)
- Neuroleptik (ubat yang digunakan untuk merawat psikosis)
- Clonidine (ubat yang digunakan untuk tekanan darah tinggi) dan bahan serupa
- Inhibitor monoamin oksidase (MAOI). Peningkatan kesan candu lain adalah "mungkin". Elakkan menggunakan Subutex pada masa yang sama dan selama dua minggu setelah menghentikan rawatan dengan MAOI.
- Penghilang rasa sakit opioid (analgesik) seperti:
- metadon
- hidromorphone
- oksikodon
- fentanyl
Sifat penghilang rasa sakit ubat ini dapat menurun pada pesakit yang dirawat dengan buprenorphine untuk ketergantungan opioid.
- Naltrexone (ubat yang digunakan untuk ketagihan opioid): kerana ia dapat menyekat kesan Subutex. Di samping itu, pada pesakit yang bergantung pada opioid, yang dirawat dengan Subutex, ini dapat memicu timbulnya gejala penarikan secara tiba-tiba dan berpanjangan.
- Protease inhibitor (digunakan untuk merawat AIDS), antibiotik (macrolides), antifungals (azoles: digunakan untuk merawat jangkitan kulat), gestodene (digunakan sebagai kontraseptif), antikoagulan oral (TAO, digunakan untuk mencegah atau memperlambat pembekuan darah): kerana ia dapat meningkatkan kesan ubat
- Phenobarbital, carbamazepine, phenytoin (ubat-ubatan untuk merawat epilepsi) dan rifampisin (ubat-ubatan untuk merawat tuberkulosis): mereka dapat mengurangkan kesan Subutex.
Subutex dan alkohol Subutex tidak boleh diminum dengan minuman beralkohol, dan harus digunakan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang mengandung alkohol kerana alkohol meningkatkan kesan penenang Subutex.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Menjelang akhir kehamilan, dosis tinggi buprenorphine dapat menyebabkan masalah pernafasan pada bayi yang baru lahir (pernafasan tertekan) walaupun setelah tempoh pemberian yang singkat. Pemberian buprenorphine yang berpanjangan selama tiga bulan terakhir kehamilan boleh menyebabkan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (contohnya, hipertonia, gegaran neonatal, pergolakan neonatal, mioklonus atau kejang). Sindrom ini biasanya berlaku beberapa jam hingga beberapa hari selepas kelahiran.
Masa makan
Buprenorphine berpotensi untuk menghalang pengeluaran atau pengeluaran rembesan susu. Juga, kerana buprenorphine masuk ke dalam susu ibu, penyusuan susu ibu dikontraindikasikan.
Kesuburan
Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan. Potensi risiko terhadap manusia tidak diketahui.
Memandu dan menggunakan mesin
Subutex mempunyai pengaruh yang sederhana terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin ketika diberikan kepada pesakit yang bergantung pada opioid. Ubat ini boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening atau kekeliruan mental, terutama semasa permulaan rawatan dan penyesuaian dos. Apabila diambil bersama dengan alkohol atau ubat-ubatan depresi CNS , kesan ini cenderung lebih ketara.
Berhati-hati semasa memandu kenderaan dan mengoperasikan jentera berbahaya sekiranya mengambil buprenorphine mempengaruhi prestasi anda.
Subutex mengandungi laktosa
Produk ubat ini mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Subutex: Dos
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda.
Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda. Rawatannya ditetapkan dan dipantau oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan penagihan dadah.
Doktor anda akan menentukan dos yang optimum untuk anda. Semasa rawatan, doktor anda mungkin menyesuaikan dos mengikut tindak balas anda.
Dos
Dos yang disyorkan terdiri daripada Subutex 0.4 mg, Subutex 2 mg dan Subutex 8 mg tablet sublingual yang boleh diletakkan di bawah lidah pada masa yang sama, atau dalam dua pentadbiran yang berasingan; pentadbiran kedua harus diletakkan di bawah lidah sebaik sahaja pembubaran yang pertama.
Permulaan rawatan
Ia mesti dilakukan secara beransur-ansur, sehingga dos terapi yang optimum dicapai dan dos yang berbeza yang tersedia (tablet 0,4 mg, 2 mg dan 8 mg) memungkinkan tahap ini.
Pesakit yang mengendalikan heroin setiap hari
Sekiranya ketagihan heroin, dos pertama Subutex harus diambil pada permulaan gejala penarikan pertama. Jika tidak, buprenorphine dengan sendirinya boleh menyebabkan sindrom penarikan.
Pesakit dirawat dengan metadon
Subutex (buprenorphine) 8 mg mempunyai khasiat yang serupa dengan methadone 30 mg.Sebelum mengganti methadone dengan buprenorphine disyorkan untuk mengurangkan dos metadon ke bawah 30 mg / hari.
Sekali lagi, pentadbiran pertama buprenorphine harus berlaku sekiranya terdapat gejala penarikan pertama. Jika tidak, buprenorphine dengan sendirinya boleh menyebabkan sindrom penarikan.
Penyesuaian dan penyelenggaraan dos
Dos Subutex harus ditingkatkan secara progresif, dan tidak boleh melebihi dos harian maksimum 32 mg. Dos diubah mengikut keadaan klinikal dan psikologi pesakit.
Pengurangan dos dan penamatan rawatan
Setelah tempoh penstabilan yang memuaskan telah dicapai, dos dapat dikurangkan secara beransur-ansur dan, jika dinilai sesuai oleh doktor pada beberapa pasien, perawatan dapat dihentikan. Ketersediaan dalam tablet sublingual 0,4, 2 dan 8 mg memungkinkan penurunan dos secara beransur-ansur.
Sekiranya rawatan buprenorphine dihentikan, anda akan dipantau untuk kemungkinan kambuh.
Fungsi hati terganggu
Pada pesakit yang fungsi hati terganggu, disarankan untuk memulakan rawatan pada dos yang lebih rendah dengan penyesuaian dos secara beransur-ansur. Subutex dikontraindikasikan pada pesakit dengan kerosakan hati yang teruk (kekurangan hati yang teruk), oleh itu disarankan agar ujian darah dilakukan untuk memeriksa fungsi hati dan adanya hepatitis virus sebelum memulakan terapi Subutex.
Pesakit dengan hepatitis virus (proses keradangan yang menyebabkan kematian sel hati), dan / atau dengan penyakit hati yang menerima terapi ubat bersamaan, mempunyai peningkatan risiko kerosakan hati; doktor akan mengesyorkan pemantauan keadaan hati secara berkala. hati.
Fungsi buah pinggang terjejas
Umumnya tidak perlu menyesuaikan dos Subutex pada pesakit dengan fungsi ginjal normal yang terganggu, namun doktor anda mungkin menyesuaikan dos mengikut keperluan anda.
Pentadbiran
Pentadbiran sub-bahasa adalah satu-satunya cara yang berkesan dan selamat untuk mengambil ubat ini. Tablet harus disimpan di bawah lidah sehingga larut sepenuhnya. Ini biasanya berlaku dalam 5-10 minit. Jangan menelan atau mengambil makanan atau minuman sehingga tablet larut sepenuhnya.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Keselamatan dan keberkesanan buprenorphine pada subjek di bawah usia 15 tahun belum diketahui. Subutex dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah usia 15 tahun (lihat bahagian 2).
Tablet sublingual subutex harus digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 15 tahun yang telah memberikan persetujuan untuk merawat keadaan ketagihan dadah mereka.
Oleh kerana tidak ada data yang tersedia pada remaja (berumur 15-18 tahun), pesakit dalam kumpulan usia ini harus dipantau dengan lebih teliti selama rawatan.
Arahan Penggunaan
Cara mengeluarkan tablet dari lepuh
- Keluarkan satu bahagian dari lepuh dengan merobek sepanjang garis berlubang.
- Bermula dari tepi yang diangkat, tarik filem untuk mengeluarkan tablet
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Subutex
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Subutex daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda secara tidak sengaja menelan atau mengambil Subutex yang berlebihan, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke jabatan kecemasan hospital terdekat.
Gejala
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak Subutex, anda mungkin mengalami:
- masalah pernafasan yang teruk (pernafasan tertekan) yang boleh berkembang menjadi "gangguan" aktiviti pernafasan (pernafasan berhenti) dengan risiko kematian
- muntah, gejala lain yang boleh membahayakan
- penyempitan murid (miosis)
- penenang
- loya
- penurunan tekanan darah secara tiba-tiba (keruntuhan kardiovaskular)
Rawatan
Sekiranya berlaku overdosis, jika perlu, doktor anda mungkin memberi anda Naloxone (bahan yang digunakan untuk mengatasi kesan overdosis opioid).
Sekiranya anda berhenti mengambil Subutex
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Sekiranya penghentian rawatan perawatan secara tiba-tiba, tanda-tanda penarikan mungkin muncul tiga hari setelah penangguhan itu sendiri, mencapai maksimum dari hari ketiga hingga kelima dan kemudian secara beransur-ansur menurun selama 8-10 hari.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Subutex
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang paling kerap adalah kesakitan dan yang berkaitan dengan gejala penarikan: insomnia (iaitu sukar tidur), sakit kepala, loya dan berpeluh berlebihan.
Berikut adalah ringkasan kesan sampingan lain yang dianggap serius atau signifikan:
- sekiranya berlaku penyalahgunaan atau penyalahgunaan ubat secara intravena: reaksi tempatan, kadang kala dijangkiti (abses, selulitis), hepatitis akut yang berpotensi serius, radang paru-paru, endokarditis dan jangkitan serius lain.
- ketidakupayaan untuk bernafas (kemurungan pernafasan)
- kematian yang disebabkan oleh kemurungan pernafasan, dalam kombinasi dengan benzodiazepin dan ubat-ubatan penekan sistem pusat lain, alkohol atau opioid lain (lihat "Ubat-ubatan lain dan Subutex") atau apabila buprenorphine tidak digunakan mengikut risalah pakej
- reaksi alergi (hipersensitiviti) seperti: ruam (gatal-gatal), gatal-gatal, penyempitan saluran bronkus (bronkospasme), ketidakupayaan untuk bernafas (kemurungan pernafasan), pembengkakan muka, bibir, lidah dan / atau tekak secara tiba-tiba yang boleh menyebabkan kesukaran untuk bernafas dan menelan yang mungkin cukup parah sehingga memerlukan rawatan perubatan segera (angioedema) dan reaksi alergi teruk yang muncul dengan cepat dan memerlukan rawatan perubatan segera (kejutan anaphylactic)
- fungsi hati yang tidak normal (peningkatan transaminase hati)
- jangkitan hati yang teruk (hepatitis akut, hepatitis sitolitik)
- menguning kulit dan mata (penyakit kuning), kemerosotan fungsi ginjal yang cepat (sindrom hepatorenal), kekeliruan mental kerana masalah hati yang teruk (ensefalopati hepatik) dan kematian sel hati (nekrosis hati)
- sindrom penarikan ubat neonatal (pada bayi wanita yang mengambil buprenorphine semasa kehamilan) (lihat "Kehamilan, Penyusuan dan Kesuburan")
- halusinasi, penurunan tekanan darah secara tiba-tiba ketika berdiri dari posisi duduk atau berbaring (hipotensi ortostatik), ketidakupayaan pundi kencing menjadi kosong (pengekalan kencing) dan pening.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang):
- Kesukaran tidur (Insomnia)
- Sakit kepala (Sakit kepala)
- Loya
- Berpeluh berlebihan (Hyperhidrosis)
- Sindrom pengeluaran
- Sakit
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- Keradangan membran mukus bronkus (bronkitis), jangkitan, selesema, radang faring (faringitis), rinitis
- Kelenjar getah bening yang diperbesar (limfadenopati)
- Hilang selera makan
- Kegelisahan, kegelisahan, kemurungan, permusuhan, kegelisahan, paranoia, kekeliruan, pemikiran yang tidak normal
- Sedasi, pening / vertigo, peningkatan nada otot yang tidak normal (hipertonia), sakit kepala (migrain), gangguan sensasi pada anggota badan (paraesthesia), mengantuk, kehilangan kesedaran sementara (sinkop), gegaran
- Gangguan lakrimasi, pelebaran pupil mata (mydriasis)
- Palpitasi
- Peningkatan kaliber saluran darah (vasodilasi)
- Kemurungan pernafasan, batuk, menguap, kesukaran bernafas (dyspnoea)
- Sakit perut, sembelit, cirit-birit, mulut kering, sakit perut (dispepsia), gangguan gastrousus, penumpukan gas di usus (perut kembung), sakit gigi, muntah
- Ruam
- Sakit sendi (arthralgia), sakit belakang, sakit tulang, kekejangan otot, sakit otot (myalgia), sakit leher
- Kitaran haid yang menyakitkan (senggugut)
- Kelemahan (asthenia), sakit dada, menggigil, malaise, pengumpulan cecair (edema periferal), demam (pyrexia)
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
- Psikosis, euforia
- Ucapan yang tidak koheren
- Penglihatan berganda (diplopia), kelainan visual, keradangan konjungtiva (konjungtivitis)
- Perubahan warna kebiruan pada kulit kerana pengoksigenan darah tidak mencukupi (sianosis)
- Ketidakupayaan pundi kencing kosong (pengekalan kencing)
- Dering di telinga (tinnitus)
- Kelemahan, keletihan
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang):
- Alergi (hipersensitiviti)
- Rasa terlepas dari badan anda (depersonalisasi), halusinasi
- Kekurangan koordinasi otot, pengsan
- Pucat
- Berhenti bernafas (apnea)
Kesan yang tidak diingini dengan frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):
- Ketagihan dadah
- Kejang
- Penyempitan murid (miosis)
- Denyutan jantung lebih cepat (takikardia), penurunan degupan jantung (bradikardia)
- Tekanan darah tinggi (hipertensi), tekanan darah rendah (hipotensi)
- Sindrom penarikan bayi
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari kelembapan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang mengandungi Subutex
Tablet sublingual Subutex 0.4 mg
- Bahan aktifnya ialah: 0,432 mg buprenorphine hydrochloride bersamaan dengan 0,4 mg buprenorphine base;
- Bahan-bahan lain adalah: laktosa monohidrat, manitol, pati jagung, povidone K30, asid sitrik, natrium sitrat, magnesium stearat.
Tablet sublingual Subutex 2 mg
- Bahan aktif ialah: 2.16 mg buprenorphine hydrochloride bersamaan dengan 2 mg buprenorphine base;
- Bahan-bahan lain adalah: laktosa monohidrat, manitol, pati jagung, povidone K30, asid sitrik, natrium sitrat, magnesium stearat.
Tablet sublingual Subutex 8 mg
- Bahan aktif ialah: 8.64 mg buprenorphine hydrochloride bersamaan dengan 8 mg buprenorphine base.
- Bahan-bahan lain adalah: laktosa monohidrat, manitol, pati jagung, povidone K30, asid sitrik, natrium sitrat, magnesium stearat.
Seperti apa Subutex dan kandungan peknya
Subuteual tablet Subutex 0.4 mg: 7 tablet sublingual
Tablet sublingual Subutex 2 mg: 7 tablet sublingual
Tablet sublingual Subutex 8 mg: 7 tablet sublingual
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL SUBUTEX SUBLINGUAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
SUBUTEX 0.4 mg tablet sublingual
Satu tablet sublingual mengandungi:
bahan aktif: buprenorphine hydrochloride 0.432 mg bersamaan dengan buprenorphine base 0.4 mg.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa monohidrat 29.626 mg.
Tablet sublingual SUBUTEX 2 mg
Satu tablet sublingual mengandungi:
bahan aktif: 2.16 mg buprenorphine hydrochloride bersamaan dengan 2 mg buprenorphine base.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa monohidrat 47.94 mg.
Tablet sublingual SUBUTEX 8 mg
Satu tablet sublingual mengandungi:
bahan aktif: buprenorphine hydrochloride 8.64 mg bersamaan dengan buprenorphine base 8 mg.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa monohidrat 191.76 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet subingual.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Terapi penggantian dalam ketagihan candu, dalam rawatan perubatan, sosial dan psikologi.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Tablet sublingual SUBUTEX digunakan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 15 tahun yang telah memberikan persetujuan mereka untuk merawat keadaan ketagihan dadah mereka.
Dos
Langkah berjaga-jaga yang harus diambil sebelum pentadbiran
Sebelum memulakan terapi dengan SUBUTEX, doktor harus mengetahui profil agonis separa molekul buprenorphine. Buprenorphine mengikat reseptor opioid µ dan κ dan dapat memicu gejala penarikan pada pesakit yang bergantung pada opioid. Jenis kebergantungan opioid (iaitu opioid jangka pendek atau jangka panjang), jangka masa sejak pengambilan opioid terakhir, dan tahap pergantungan opioid harus dipertimbangkan. Untuk mengelakkan pengendapan gejala penarikan, induksi dengan buprenorphine harus dilakukan dengan adanya gejala penarikan objektif dan jelas, ditunjukkan misalnya dengan skor yang menunjukkan penarikan ringan hingga sederhana mengikut Skala Klinikal untuk penarikan opioid (COWS - Clinical Opioid Skala Pengeluaran) (lihat bahagian 4.4).
Dianjurkan agar ujian fungsi hati dilakukan pada awal dan kehadiran hepatitis virus sebelum memulakan terapi.
Disarankan pemantauan fungsi hati secara berkala (lihat bahagian 4.4).
Fasa induksi
Ia mesti beransur-ansur, sehingga dos penggantian yang optimum dicapai dan dos yang berbeza yang tersedia (tablet dari 0,4 mg hingga 8 mg) memungkinkan tahap ini.
- Subjek yang mentadbir sendiri heroin setiap hari: buprenorphine adalah agonis / antagonis yang bertindak sebagai antagonis apabila diberikan di bawah pengaruh agonis tulen, jadi ia mesti diberikan apabila gejala penarikan vegetatif pertama muncul; jika tidak, buprenorphine dengan sendirinya dapat menyebabkan sindrom penarikan berkadar dengan keadaan toleransi subjek dan oleh itu, dengan dos terakhir heroin yang diambil.
- Subjek yang menerima metadon: 8 mg buprenorphine mempunyai keberkesanan penggantian yang serupa dengan 30 mg metadon. Sebelum menggantikan metadon dengan buprenorphine disyorkan untuk mengurangkan dos metadon ke bawah 30 mg / hari. Juga dalam kes ini, pentadbiran pertama buprenorphine mesti berlaku sekiranya terdapat gejala vegetatif pertama penarikan metadon.Jika tidak, buprenorphine dengan sendirinya dapat menyebabkan sindrom penarikan sebanding dengan tahap toleransi subjek dan oleh itu, dengan dos terakhir metadon yang diambil.
Pelarasan dos dan penyelenggaraan: Dos SUBUTEX harus ditingkatkan secara progresif mengikut tindak balas klinikal pesakit masing-masing dan tidak boleh melebihi dos harian maksimum 32 mg.
Dos disesuaikan berdasarkan penilaian semula status klinikal dan psikologi pesakit.
Pengurangan dos dan penamatan rawatan: setelah mencapai tempoh penstabilan yang memuaskan, dos dapat diturunkan secara beransur-ansur menjadi dos penyelenggaraan yang lebih rendah; jika dinilai sesuai, rawatan mungkin dihentikan pada beberapa pesakit. Ketersediaan dalam tablet sublingual 0,4, 2 dan 8 mg memungkinkan penurunan dos.
Pesakit harus dipantau setelah penamatan rawatan buprenorphine kerana kemungkinan kambuh.
Populasi khas
Pesakit warga tua: Keselamatan dan keberkesanan buprenorphine pada pesakit tua yang berusia lebih dari 65 tahun belum terbukti.
Kerosakan hepatik:
Ujian fungsi awal dan pengesahan untuk hepatitis virus disarankan sebelum permulaan terapi (lihat bahagian 4.4).
Tahap buprenorphine dalam plasma yang tinggi telah dijumpai pada pesakit dengan gangguan hepatik yang sederhana dan teruk. Oleh itu, pesakit harus dipantau untuk tanda-tanda dan gejala ketoksikan atau overdosis yang disebabkan oleh peningkatan tahap buprenorphine. Tablet sublingual SUBUTEX harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana (lihat bahagian 4.4 dan 5.2). Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, penggunaan buprenorphine dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3).
Kerosakan buah pinggang: Penyesuaian dos buprenorphine umumnya tidak diperlukan untuk pesakit dengan gangguan ginjal. Berhati-hati apabila diberikan kepada pesakit dengan gangguan ginjal kerana mungkin diperlukan penyesuaian dos (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).
Populasi kanak-kanak: Keselamatan dan keberkesanan buprenorphine pada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun belum terbukti. SUBUTEX dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
Oleh kerana tidak ada data yang tersedia pada remaja (berumur 15-18 tahun), pesakit dalam kumpulan usia ini harus dipantau dengan lebih teliti selama rawatan.
Kaedah pentadbiran
Pentadbiran adalah sublingual. Doktor harus memberi nasihat kepada pesakit bahawa laluan sublingual adalah satu-satunya jalan yang berkesan dan selamat untuk pemberian ubat ini. Tablet harus dipegang di bawah lidah sehingga larut sepenuhnya, yang biasanya memakan masa 5-10 minit. Pesakit tidak boleh menelan atau mengambil makanan atau minuman sehingga tablet larut sepenuhnya. Dos terdiri daripada SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg dan tablet SUBUTEX 8 mg, yang boleh diletakkan di bawah lidah pada masa yang sama atau dalam dua bahagian yang berasingan; bahagian kedua hendaklah diletakkan di bawah lidah sebaik sahaja dilarutkan yang pertama.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1; kegagalan pernafasan yang teruk, kegagalan hati yang teruk (lihat bahagian 4.2, 4.4 dan 5.2), alkoholisme akut atau gegaran delirium (lihat bahagian 4.2 dan 4.4); rawatan bersamaan dengan anti MAO (lihat bahagian 4.5); subjek yang berumur kurang dari 15 tahun (lihat bahagian 4.2 dan 4.4); penyusuan susu ibu (lihat bahagian 4.6).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Tablet sublingual SUBUTEX hanya disyorkan untuk rawatan ketergantungan opioid.
Doktor harus memperhatikan risiko penyalahgunaan dan penyalahgunaan (contohnya pemberian intravena) terutama pada permulaan rawatan.
Penyalahgunaan, penyalahgunaan dan pengalihan: Seperti opioid lain, yang sah atau tidak sah, SUBUTEX boleh disalahgunakan atau disalahgunakan. Beberapa risiko penyalahgunaan dan penyalahgunaan termasuk overdosis, penyebaran jangkitan virus hematogen atau jangkitan tempatan dan sistemik, kemurungan pernafasan dan kerosakan hati (lihat bahagian 4.8).
Penyalahgunaan SUBUTEX oleh orang lain selain pesakit yang ditakdirkan mendedahkan penagih dadah baru untuk mengambil buprenorphine sebagai ubat penyalahgunaan utama dan dengan itu merupakan risiko tambahan; ini boleh berlaku sekiranya ubat tersebut diedarkan untuk penggunaan haram secara langsung oleh pesakit yang dimaksudkan atau jika ubat tersebut tidak dilindungi daripada pencurian.
Rawatan suboptimal dengan SUBUTEX dapat mengakibatkan penyalahgunaan pesakit, yang menyebabkan overdosis atau penghentian rawatan. Seorang pesakit yang kekurangan dos dengan SUBUTEX dapat terus bertindak balas terhadap gejala penarikan diri yang tidak terkawal dengan mengubati diri sendiri dengan opioid, alkohol atau ubat penenang hipnosis lain seperti benzodiazepin.
Untuk meminimumkan risiko penyalahgunaan, penyalahgunaan dan pengalihan, doktor harus mengambil langkah berjaga-jaga yang sewajarnya ketika menetapkan dan mengeluarkan SUBUTEX, seperti mengelakkan menetapkan beberapa pembaharuan pada peringkat awal rawatan, dan melakukan lawatan susulan pesakit. Dengan pemantauan klinikal yang sesuai dengan pesakit keperluan.
Kemurungan pernafasan: Beberapa kes kematian akibat kemurungan pernafasan telah dilaporkan ketika buprenorphine digunakan dalam kombinasi dengan benzodiazepin (lihat bagian 4.5) atau ketika buprenorphine tidak digunakan sesuai dengan ringkasan ciri produk.
Kematian juga dilaporkan berkaitan dengan pemberian buprenorphine dan ubat-ubatan penekan sistem saraf pusat lain seperti alkohol dan opioid lain (lihat bahagian 4.5).
Sekiranya buprenorphine diberikan kepada beberapa individu yang bergantung kepada opioid yang tidak dapat bertoleransi dengan kesan opioid, kemurungan pernafasan yang mengancam nyawa boleh berlaku.
Buprenorphine boleh menyebabkan kemurungan pernafasan yang teruk dan berpotensi membawa maut pada kanak-kanak yang memakannya secara tidak sengaja. Lindungi kanak-kanak dari pendedahan yang tidak disengajakan.
Produk ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan asma atau kekurangan pernafasan (mis., Penyakit paru-paru obstruktif kronik, cor pulmonale, cadangan pernafasan berkurang, hipoksia, hiperkapnia, kemurungan pernafasan yang sudah ada atau kyphoscoliosis, penyimpangan tulang belakang yang boleh menyebabkan dyspnea). Pesakit yang menunjukkan faktor risiko fizikal dan / atau farmakologi yang dijelaskan di atas harus dipantau dan pengurangan dos dapat dipertimbangkan.
Kemurungan sistem saraf pusat: Buprenorphine boleh menyebabkan rasa mengantuk, terutamanya dengan pengambilan alkohol atau depresan sistem saraf pusat yang lain (seperti benzodiazepin, ubat penenang, penenang atau hipnotik) (lihat bahagian 4.5 dan 4.7).
Pergantungan: Buprenorphine adalah separa agonis yang mengikat reseptor µ (mu) -opioid dan pentadbiran kronik menghasilkan ketagihan jenis opioid. Kajian haiwan serta pengalaman klinikal menunjukkan bahawa buprenorphine boleh menyebabkan ketagihan, tetapi pada tahap yang lebih rendah daripada agonis penuh (misalnya morfin).
Secara amnya, sindrom penarikan lebih ringan daripada penghidap penyakit yang lengkap, dan mungkin mempunyai "onset yang tertangguh".
Penghentian rawatan secara tiba-tiba tidak digalakkan, kerana boleh menyebabkan sindrom penarikan yang permulaannya mungkin ditangguhkan.
Hepatitis, kejadian hepatikKes kecederaan hati akut telah dilaporkan pada subjek yang bergantung kepada opioid, baik dalam ujian klinikal dan laporan reaksi buruk pasca pemasaran (lihat bahagian 4.8). Spektrum keabnormalan berkisar dari peningkatan asimtomatik transaminase hati hingga laporan kes hepatitis sitolitik, kegagalan hepatik, nekrosis hati, sindrom hepatorenal, ensefalopati hepatik dan kematian. Dalam banyak kes, terdapat kerosakan mitokondria yang sudah ada (penyakit genetik, kelainan enzim hati, hepatitis B atau jangkitan virus hepatitis C, penyalahgunaan alkohol, anoreksia, penggunaan bersamaan dengan ubat hepatotoksik lain yang berpotensi) dan penyalahgunaan dadah suntikan mungkin mempunyai peranan kausal atau tambahan. Faktor-faktor penting ini harus diambil kira sebelum menetapkan SUBUTEX dan semasa rawatan.
Apabila kejadian hepatik disyaki, penilaian biologi dan etiologi lebih lanjut harus dibuat. Berdasarkan hasilnya, ubat dapat ditangguhkan dengan hati-hati untuk mencegah gejala penarikan dan kembali ke penggunaan ubat terlarang. Sekiranya rawatan dilanjutkan, fungsi hati harus dipantau dengan ketat. Pesakit positif hepatitis virus, yang menerima terapi bersamaan (lihat bahagian 4.5) dan / atau yang mempunyai disfungsi hati yang sudah ada berisiko meningkat mengalami kecederaan hati dan faktor-faktor yang mendasari ini harus dipertimbangkan sebelum menetapkan SUBUTEX dan semasa rawatan (lihat bahagian 4.2).
Pemendakan sindrom penarikan opioid: Semasa memulakan rawatan dengan SUBUTEX, adalah penting untuk mengetahui profil agonis separa buprenorphine.Buprenorphine yang diberikan secara sub-subal dapat memicu gejala penarikan pada pesakit yang bergantung kepada opioid jika pentadbiran berlaku sebelum kesan agonis akibat penggunaan opioid atau penyalahgunaan baru-baru ini menurun, terutamanya jika pemberian ubat dilakukan kurang dari 6 jam setelah mengambil dos terakhir heroin atau opioid bertindak pendek yang lain, atau sekiranya pemberian ubat berlangsung kurang dari 24 jam setelah mengambil dos terakhir metadon. Untuk mengelakkan pengendapan gejala penarikan, apabila timbulnya opioid jangka pendek atau panjang, pesakit harus menunjukkan tanda objektif dan gejala penarikan sebelum dos induksi (lihat bahagian 4.2).
Sekiranya penghentian rawatan rawatan ubat penahan secara tiba-tiba, tanda-tanda penarikan mungkin muncul tiga hari setelah penangguhan itu sendiri, mencapai maksimum dari hari ketiga hingga hari kelima dan kemudian secara beransur-ansur menurun selama 8-10 hari.
Gejala penarikan juga boleh dikaitkan dengan dos yang tidak optimum.
Kerosakan hepatik:
Tahap peningkatan buprenorphine dalam plasma telah dilaporkan pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana dan teruk (lihat bahagian 5.2). Pesakit harus dipantau untuk tanda-tanda dan gejala keracunan atau overdosis yang disebabkan oleh peningkatan tahap buprenorphine (lihat bahagian 4.2). Tablet sublingual SUBUTEX harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana. Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, penggunaan buprenorphine dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3).
Kerosakan buah pinggang: Penghapusan ginjal dapat berpanjangan kerana 30% dari dos yang diberikan dihilangkan melalui jalan ginjal. Metabolit buprenorphine berkumpul pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Perhatian disarankan dalam pemberian dos pada pasien dengan gangguan ginjal (lihat bahagian 4.2).
Reaksi alahan: Kes hipersensitiviti akut dan kronik terhadap buprenorphine telah dilaporkan dalam ujian klinikal dan pengalaman selepas pemasaran. Tanda dan gejala yang paling biasa termasuk ruam kulit, urtikaria dan pruritus. Bronkospasme, angioedema dan kejutan anafilaksis telah dilaporkan Sejarah riwayat hipersensitiviti untuk buprenorphine adalah kontraindikasi penggunaannya.
Walaupun kemurungan pernafasan boleh menjadi jelas pada dos yang melebihi julat terapi yang disyorkan, dos yang berada dalam julat terapi yang disyorkan dapat menyebabkan kemurungan pernafasan yang signifikan secara klinikal dalam beberapa keadaan.
Amaran am mengenai pemberian opioid:
• Opioid boleh menyebabkan hipotensi ortostatik (lihat bahagian 4.8).
• Opioid dapat meningkatkan tekanan cecair serebrospinal yang menyebabkan kejang, oleh itu ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan trauma kepala, kecederaan intrakranial, atau dalam keadaan lain di mana tekanan serebrospinal dapat meningkat atau jika ada riwayat kejang.
• Mosis yang disebabkan oleh opioid, perubahan tahap kesedaran atau persepsi kesakitan sebagai gejala penyakit boleh mengganggu penilaian pesakit, membingungkan diagnosis, atau menyembunyikan perjalanan klinikal penyakit bersamaan.
• Opioid harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien yang menderita myxedema, hipotiroidisme atau kekurangan adrenokortikal (misalnya, penyakit Addison).
• Opioid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan psikosis toksik.
• Opioid harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien yang menderita hipotensi, hipertrofi prostat atau uretra.
• Opioid didapati meningkatkan tekanan intrakoledocal; oleh itu mereka harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menderita disfungsi saluran empedu.
• Opioid harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit tua atau yang lemah.
Penggunaan pediatrik: Tidak ada data yang tersedia pada anak-anak di bawah usia 15 tahun; oleh itu SUBUTEX tidak boleh diberikan kepada individu di bawah usia 15 tahun (lihat bahagian 4.2 dan 4.3).
Amaran doping
Bagi mereka yang bersukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan boleh menentukan ujian anti-doping positif
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
SUBUTEX mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
SUBUTEX harus digunakan dengan berhati-hati ketika diberikan dengan:
• Alkohol: Alkohol meningkatkan kesan penenang buprenorphine, SUBUTEX tidak boleh diambil dengan minuman beralkohol dan harus digunakan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang mengandung alkohol (lihat bahagian 4.4, 4.7 dan 4.8).
SUBUTEX harus digunakan dengan berhati-hati bersama dengan:
• Benzodiazepin: kombinasi ini boleh menyebabkan kematian kerana kemurungan pernafasan yang berasal dari pusat; oleh itu pesakit harus dipantau dengan teliti ketika kombinasi ini diresepkan dan kombinasi ini harus dielakkan sekiranya terdapat risiko penyalahgunaan. Pesakit harus diberitahu tentang bahaya yang sangat tinggi untuk menguruskan sendiri benzodiazepin yang tidak diresepkan semasa mengambil produk ubat ini dan menasihatkan bahawa penggunaan benzodiazepin bersamaan dengan produk ubat ini hanya boleh dilakukan berdasarkan preskripsi (lihat bahagian 4.4 dan 4.8);
• Ubat-ubatan penekan sistem saraf pusat lain: Menggabungkan ubat-ubatan penekan sistem saraf pusat dengan buprenorphine meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat (lihat bahagian 4.4 dan 4.8). Tahap kewaspadaan yang dikurangkan boleh menjadikan memandu dan menggunakan mesin berbahaya (lihat bahagian 4.7). Contoh-contoh penekanan sistem saraf pusat adalah: turunan opium lain (seperti metadon, analgesik dan penekan batuk), beberapa antidepresan, penenang antagonis reseptor H1, barbiturat, anxiolytics , neuroleptik, klonidin dan bahan yang berkaitan;
• Monoamine oxidase inhibitor (MAOI): bergantung kepada apa yang berlaku dengan morfin, peningkatan kesan opioid lain adalah mungkin. Elakkan penggunaan bersamaan dan dalam masa dua minggu selepas menghentikan rawatan MAO (lihat bahagian 4.3);
• Analgesik opioid: Sifat analgesik opioid lain seperti metadon dan analgesik tahap III lain (hidromorphone, oksikodon atau fentanil) boleh dikurangkan pada pesakit yang dirawat dengan buprenorphine untuk ketergantungan opioid. Analgesia yang mencukupi mungkin sukar dicapai apabila agonis opioid lengkap diberikan kepada pesakit yang dirawat dengan buprenorphine. Sebaliknya, kemungkinan overdosis dengan dos agonis lengkap yang lebih tinggi daripada biasa, seperti metadon atau analgesik tahap III, harus dipertimbangkan., Terutamanya apabila cuba mengatasi kesan buprenorphine agonis separa atau ketika tahap buprenorphine plasma menurun. Pesakit yang memerlukan analgesia dan menjalani rawatan untuk ketergantungan opioid dapat dikendalikan dengan baik oleh pasukan multidisiplin yang merangkumi pakar pengurusan kesakitan dan pakar ketagihan opioid (lihat bahagian 4.4, "Sindrom penarikan diri. Opioid");
• Naltrexone: Naltrexone adalah antagonis opioid yang mampu menyekat kesan farmakologi buprenorphine. Bagi pesakit yang bergantung kepada opioid yang dirawat dengan buprenorphine, antagonis naltrexone boleh memicu timbulnya gejala penarikan opioid secara tiba-tiba dan berpanjangan. Bagi pesakit yang menerima naltrexone, kesan terapeutik yang diharapkan dari pentadbiran buprenorphine mungkin disekat oleh antagonis naltrexone.
• CYP3A4 inhibitor: kajian interaksi buprenorphine dengan ketoconazole (perencat CYP3A4 yang kuat) menunjukkan peningkatan Cmax dan AUC (kawasan di bawah kurva) buprenorphine (masing-masing sekitar 50% dan 70%) dan, pada tahap yang lebih rendah, norbuprenorphine Pesakit yang dirawat dengan buprenorphine harus dipantau dengan ketat. Pengurangan dos yang perlahan mungkin diperlukan jika perencat CYP3A4 (misalnya, penghambat protease HIV, antibiotik antijamur macrolide dan azole, gestodene, TAO) diberikan secara bersamaan.
• Pemicu CYP3A4: Serentak penggunaan induktor CYP3A4 dan buprenorphine dapat mengurangkan kepekatan buprenorphine dalam plasma, yang berpotensi mengakibatkan rawatan kebergantungan opioid dengan buprenorphine. Dosis buprenorphine atau CYP3A4 inducer mungkin perlu disesuaikan dengan sewajarnya.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Data manusia tidak mencukupi untuk menilai keselamatan buprenorphine semasa diberikan semasa kehamilan. Buprenorphine hanya boleh digunakan semasa kehamilan jika manfaat terapi yang mungkin membenarkan kemungkinan risiko terhadap janin. Menjelang akhir kehamilan, dosis tinggi buprenorphine boleh menyebabkan kemurungan pernafasan di neonatus walaupun selepas tempoh yang singkat. Pentadbiran buprenorphine yang berpanjangan oleh ibu selama tiga bulan terakhir kehamilan boleh mengakibatkan sindrom penarikan pada neonatus (contohnya, hipertonia, gegaran neonatal, pergolakan neonatal, mioklonus atau sawan) biasanya berlaku dalam beberapa jam hingga beberapa hari selepas kelahiran (lihat bahagian 4.8).
Kerana separuh hayat buprenorphine, pemantauan neonatal selama beberapa hari pada akhir kehamilan harus dipertimbangkan untuk mencegah risiko kemurungan pernafasan atau sindrom penarikan pada neonatus.
Masa makan
Seperti yang ditunjukkan dalam kajian tikus, buprenorphine berpotensi untuk menghalang pengeluaran atau pengeluaran susu. Selanjutnya, kerana buprenorphine dikeluarkan dalam susu ibu, penyusuan susu ibu dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3).
Kesuburan
Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Potensi risiko terhadap manusia tidak diketahui.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
SUBUTEX mempunyai pengaruh yang sederhana terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin ketika diberikan kepada pesakit yang bergantung kepada opioid.
Ubat ini boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening atau kekeliruan mental, terutamanya semasa rawatan dan fasa penyesuaian dos. Apabila diambil bersama dengan alkohol atau ubat-ubatan yang memberikan tindakan kemurungan pada sistem saraf pusat, kesan ini cenderung lebih ketara (lihat bahagian 4.4 dan 4.5). Pesakit harus diingatkan untuk berhati-hati ketika memandu kenderaan dan mengoperasikan mesin berbahaya sekiranya buprenorphine mempengaruhi prestasi aktiviti tersebut.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi ubat buruk yang paling biasa adalah yang berkaitan dengan gejala penarikan (iaitu insomnia, sakit kepala, mual dan hiperhidrosis) dan kesakitan.
Jadual ringkasan tindak balas buruk
Jadual 1 merangkum:
• Reaksi buruk yang diperhatikan semasa ujian klinikal utama.
Kekerapan kesan sampingan yang disenaraikan di bawah ditentukan berdasarkan konvensyen berikut: Sangat biasa (≥1 / 10); Biasa (≥1 / 100,
• Reaksi buruk yang paling sering dilaporkan semasa pengawasan pasca pemasaran.
Kekerapan kejadian yang tidak dilaporkan dalam kajian klinikal utama tidak dapat diperkirakan dan ditakrifkan sebagai tidak diketahui.
Reaksi ubat buruk ditunjukkan oleh kelas organ sistem MedDRA, mengikut urutan yang dipersetujui antarabangsa berdasarkan istilah dan kekerapan pelaporan pilihan.
Penerangan mengenai tindak balas buruk yang dipilih
Berikut adalah ringkasan peristiwa buruk selepas pemasaran yang dianggap serius atau penting:
Sekiranya penyalahgunaan atau penyalahgunaan ubat secara intravena: reaksi tempatan, kadang-kadang septik (abses, selulitis), hepatitis akut yang berpotensi serius, radang paru-paru, endokarditis dan jangkitan serius lain (lihat bahagian 4.4).
Kemurungan pernafasan berlaku. Kematian akibat kemurungan pernafasan telah dilaporkan, terutama ketika buprenorphine digunakan dalam kombinasi dengan benzodiazepin (lihat bagian 4.5) atau ketika buprenorphine tidak digunakan sesuai dengan ringkasan ciri produk.
Kematian telah dilaporkan berkaitan dengan pemberian buprenorphine dan ubat-ubatan penekan sistem saraf pusat yang lain seperti alkohol atau opioid lain (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
Tanda dan gejala hipersensitiviti yang paling biasa termasuk ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal. Kes bronkospasme, kemurungan pernafasan, angioedema dan kejutan anaphylactic telah dilaporkan.
Terdapat kes peningkatan transaminase hepatik, hepatitis, hepatitis akut, hepatitis sitolitik, penyakit kuning, sindrom hepatorenal, ensefalopati hepatik dan nekrosis hati (lihat bahagian 4.4).
Sindrom penarikan ubat neonatal telah dilaporkan di kalangan bayi wanita yang mengambil buprenorphine semasa kehamilan. Sindrom ini mungkin lebih ringan dan berpanjangan daripada yang disebabkan oleh agonis reseptor μ opioid lengkap yang bertindak pendek. Sifat sindrom mungkin berbeza dengan latar belakang penagih ibu (lihat bahagian 4.6).
Kes halusinasi, hipotensi ortostatik, pengekalan kencing dan vertigo telah dilaporkan (lihat bahagian 4.4).
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Gejala
Pada prinsipnya, gejala yang serupa dengan opioid yang bertindak secara berpusat yang lain harus dijangkakan sekiranya berlaku overdosis buprenorphine. Manifestasi akut termasuk: miosis, penenang, mual, muntah, keruntuhan kardiovaskular, kemurungan pernafasan.
Gejala utama yang memerlukan campur tangan adalah kemurungan pernafasan yang dapat berkembang menjadi penangkapan pernafasan dengan risiko kematian.
Gejala lain yang berbahaya adalah muntah, yang mana aspirasi mesti dicegah.
Rawatan
Sekiranya berlaku overdosis, langkah-langkah sokongan umum harus dilakukan, termasuk pemantauan ketat terhadap pernafasan dan status jantung pesakit. Khususnya, rawatan simptomatik terhadap pernafasan pernafasan harus dilakukan, dengan menerapkan langkah-langkah resusitasi umum. Jalan udara paten dan pengudaraan dibantu atau dikawal mesti dipastikan. Pesakit harus dipindahkan ke persekitaran dengan kemudahan resusitasi penuh.
Sekiranya pesakit muntah, rawatan harus diambil untuk mengelakkan aspirasi muntah.
Penggunaan antagonis opioid (contohnya naloxone) adalah disyorkan, dengan mengingat bahawa gejala pernafasan buprenorphine yang menangkal mungkin kurang berkesan berbanding dengan agonis opioid lengkap yang lain.
Tempoh tindakan buprenorphine yang panjang mesti diambil kira semasa menentukan tempoh rawatan yang diperlukan untuk mengatasi kesan overdosis. Naloxone dapat dibersihkan lebih cepat daripada buprenorphine, yang membolehkan gejala overdosis buprenorphine dikawal sebelumnya. Naloxone mungkin tidak berkesan dalam mengatasi kemurungan pernafasan yang disebabkan oleh buprenorphine; oleh itu tujuan utama pengurusan overdosis adalah untuk mewujudkan semula pengudaraan yang mencukupi, dibantu secara mekanikal jika perlu.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: ubat sistem saraf lain; ubat yang digunakan dalam gangguan ketagihan; ubat yang digunakan dalam ketagihan opioid
Kod ATC: N07BC01.
Buprenorphine adalah separa agonis / antagonis opioid yang mengikat pada reseptor µ dan κ di otak. Kegiatannya dalam terapi pemeliharaan disebabkan oleh pengikatan lambat yang dapat ditarik balik ke reseptor µ yang, dalam jangka masa yang lama, meminimumkan keperluan ubat untuk pesakit yang ketagihan dadah.
Buprenorphine mempunyai margin keselamatan yang besar kerana aktiviti separa agonis / antagonisnya, yang membatasi kesan kemurungannya, terutama pada fungsi jantung dan pernafasan.
Semasa ujian klinikal pada subjek yang bergantung kepada opioid, buprenorphine telah menunjukkan kesan siling untuk beberapa parameter, seperti mood, perasaan kesejahteraan dan kemurungan pernafasan.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Apabila diberikan secara lisan, buprenorphine menjalani proses metabolik "first-pass" hepatik dengan N-dealkylation dan konjugasi glukuronida dalam usus kecil. Oleh itu, penggunaan oral ubat ini tidak sesuai.
Kepekatan plasma puncak dicapai 90 minit selepas pentadbiran sublingual dan hubungan kepekatan dos maksimum adalah linear antara 2 dan 16 mg.
Pembahagian
Penyerapan buprenorphine diikuti oleh fasa pengedaran yang cepat dan jangka hayat antara 2 hingga 5 jam.
Metabolisme
Buprenorphine dimetabolisme oleh 14-N-dealkylation menjadi N-desalkyl-buprenorphine (dikenali sebagai norbuprenorphine) melalui sitokrom P450 CYP3A4 dan glukuronokonjugasi molekul induk dan metabolit dealkylated. N-dealkylbuprenorphine adalah agonis dengan aktiviti intrinsik yang lemah (lihat bahagian 4.2).
Penghapusan
Penghapusan buprenorphine adalah dua atau tri-eksponensial, dengan fasa penghapusan terminal yang panjang 20-25 jam, sebahagiannya disebabkan oleh penyerapan semula buprenorphine setelah hidrolisis usus dari derivatif terkonjugasi, dan sebahagiannya adalah sifat lipofilik yang sangat tinggi molekul.
Buprenorphine pada dasarnya dihilangkan pada najis oleh ekskresi empedu dari metabolit konjugasi glukuronida (70%), selebihnya dihilangkan dalam air kencing (lihat bahagian 4.2).
Kerosakan hepatik
Kesan gangguan hati pada parameter farmakokinetik buprenorphine diperhatikan dalam kajian klinikal pasca pemasaran berikutan pemberian satu dos tablet buprenorphine / naloxone 2.0 / 0.5 mg sublingual pada subjek sihat dan pada subjek dengan tahap berbeza.
Dengan merujuk kepada parameter farmakokinetik buprenorphine diperhatikan bahawa, berbanding dengan subjek yang sihat, Cmax meningkat masing-masing 1.2 kali ganda, 1.1 kali ganda dan 1.7 kali ganda, pada subjek dengan gangguan hepatik ringan (Child-Pugh Kelas A)., Sederhana (Child-Pugh Class B) dan parah (Child-Pugh Class C). Nilai AUC pada subjek dengan gangguan hepatik ringan adalah serupa dengan subjek sihat, sementara pada subjek dengan gangguan hepatik sederhana dan teruk mereka masing-masing meningkat sebanyak 4.6 dan 2.8 kali ganda.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan akut buprenorphine ditentukan pada tikus dan tikus berikutan pemberian oral dan parenteral.
Purata dos mematikan (LD50) pada tikus masing-masing adalah 26, 94 dan 261 mg / kg dengan pemberian intravena, intraperitoneal dan oral.
Nilai LD50 pada tikus masing-masing adalah 35, 243 dan 600 mg / kg untuk pentadbiran intravena, intraperitoneal dan oral.
Apabila diberikan secara berterusan secara subkutan kepada anjing beagle selama satu bulan, monyet rhesus secara lisan selama satu bulan, dan tikus dan babun secara intramuskular selama enam bulan, buprenorphine menunjukkan ketoksikan tisu dan biokimia yang rendah.
Kajian pada tikus dan arnab menunjukkan ketoksikan termasuk kehilangan pasca implantasi. Selanjutnya, pemberian oral dengan dos tinggi semasa kehamilan dan penyusuan mengakibatkan sedikit kelewatan dalam pengembangan beberapa fungsi neurologi pada tikus yang baru lahir (membetulkan tindak balas refleks dan penggera).
Tidak ada kesan yang tidak diingini pada kesuburan atau fungsi pembiakan umum pada tikus, walaupun pada dos intramuskular tertinggi (5 mg / kg / hari) ibu mengalami kesukaran untuk bersalin dan kematian bayi baru lahir yang tinggi (lihat bahagian 4.6).
Selepas 52 minggu rawatan oral pada dos 75 mg / kg / hari terdapat hiperplasia saluran empedu minimum hingga sederhana dengan fibrosis peribia yang berkaitan pada anjing yang dirawat.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat, manitol, pati jagung, povidone K30, asid sitrik, natrium sitrat dan magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
Tablet sublingual SUBUTEX 0.4 mg dan tablet sublingual SUBUTEX 8 mg: 3 tahun.
SUBUTEX 2 mg tablet sublingual: 2 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan pada suhu bilik (hingga 30 darjah), di tempat yang kering.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
7 tablet dalam lepuh Nylon / aluminium / uPVC dengan aluminium foil.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas untuk pelupusan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Indivior UK Limited
Jalan Mandi 103-105
Slough - Berkshire
SL1 3UH United Kingdom
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
SUBUTEX 0,4 mg tablet sublingual: 7 tablet sublingual A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg tablet sublingual: 7 tablet sublingual A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg tablet sublingual: 7 tablet sublingual A.I.C. 033791031
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 2 Disember 1999
Pembaharuan kebenaran: Disember 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA pada 21 Disember 2015