Bahan aktif: Risperidone
Tablet bersalut filem Risperdal 1, 2, 3 dan 4 mg
Tablet Risperdal 1 dan 2 mg yang dapat disebar secara orod
Risperdal 1 mg / ml titisan oral, larutan
Sisipan pakej Risperdal tersedia untuk saiz pek: - Tablet bersalut filem Risperdal 1, 2, 3 dan 4 mg, tablet Risperdal 1 dan 2 mg orosispersible, titisan oral Risperdal 1 mg / ml, larutan
- Risperdal 25, 37.5 dan 50 mg serbuk dan pelarut untuk suntikan pelepasan berpanjangan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Mengapa Risperdal digunakan? Untuk apa itu?
Risperdal tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut "antipsikotik". Risperdal digunakan untuk:
- rawatan skizofrenia, suatu keadaan di mana anda dapat melihat, mendengar atau merasakan perkara yang tidak ada, mempercayai perkara yang tidak benar, atau merasa curiga atau keliru yang luar biasa
- rawatan mania, keadaan di mana seseorang dapat merasa sangat teruja, euforia, gelisah, elektrik atau hiperaktif. Mania berlaku semasa penyakit yang disebut "gangguan bipolar"
- rawatan jangka pendek (hingga 6 minggu) pencerobohan berterusan pada orang dengan demensia Alzheimer, yang membahayakan diri mereka sendiri atau orang lain. Alternatif bukan farmakologi semestinya telah digunakan sebelum rawatan
- rawatan jangka pendek (sehingga 6 minggu) terhadap pencerobohan berterusan pada kanak-kanak kurang upaya intelektual (berumur 5 tahun ke atas) dan remaja dengan kelainan kelakuan.
Risperdal dapat membantu melegakan simptom penyakit dan menghentikannya daripada kembali.
Kontraindikasi Apabila Risperdal tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Risperdal jika:
- Anda alah (hipersensitif) terhadap risperidone atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini.
Sekiranya anda tidak pasti jika ada syarat di atas yang berlaku kepada anda, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan Risperdal.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil Risperdal
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Risperdal jika:
- Dia mempunyai masalah jantung. Contohnya termasuk irama jantung yang tidak teratur, atau jika anda cenderung mempunyai tekanan darah rendah atau jika anda mengambil ubat tekanan darah. Risperdal boleh menyebabkan penurunan tekanan darah. Dos anda mungkin perlu disesuaikan
- Adakah anda tahu ada faktor yang boleh membuat anda berisiko mengalami strok, seperti tekanan darah tinggi, gangguan kardiovaskular atau gangguan peredaran otak
- Dia kebetulan melakukan pergerakan lidah, mulut dan muka secara tidak sengaja
- Pernah mengalami keadaan yang gejalanya termasuk demam, kekejangan otot, berpeluh atau penurunan tahap kesedaran (juga dikenali sebagai Neuroleptic Malignant Syndrome)
- Dia menghidap penyakit Parkinson atau demensia
- Anda tahu bahawa anda mempunyai tahap sel darah putih yang rendah pada masa lalu (yang mungkin atau mungkin disebabkan oleh ubat lain).
- Dia menghidap diabetes
- Menderita epilepsi
- Dia lelaki dan kebetulan mengalami ereksi yang berpanjangan atau menyakitkan.
- Mempunyai kesukaran untuk mengawal suhu badan atau pemanasan berlebihan
- Anda mempunyai masalah buah pinggang
- Anda mempunyai masalah hati
- Anda mempunyai tahap hormon prolaktin yang tidak normal dalam darah anda atau mempunyai kemungkinan tumor yang bergantung pada prolaktin
- Anda atau orang lain dalam keluarga anda mempunyai sejarah pembekuan darah (trombi), kerana ubat antipsikotik telah dikaitkan dengan pembentukan gumpalan darah
Sekiranya anda tidak pasti jika ada syarat di atas yang berlaku kepada anda, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan Risperdal.
Oleh kerana bilangan sel darah putih yang sangat rendah yang diperlukan untuk melawan jangkitan dalam darah sangat jarang diperhatikan pada pesakit yang mengambil RISPERDAL, doktor anda mungkin memeriksa jumlah sel darah putih dalam darah anda.
Risperdal boleh menyebabkan kenaikan berat badan. Peningkatan berat badan yang ketara boleh memberi kesan buruk kepada kesihatan anda. Doktor anda harus memeriksa berat badan anda dengan kerap.
Oleh kerana diabetes mellitus atau kemerosotan diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya telah diamati pada pesakit yang mengambil Risperdal, doktor harus memeriksa peningkatan kadar glukosa darah.
Tahap glukosa darah harus dipantau secara berkala pada pasien dengan diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya.
Semasa "operasi mata" disebabkan oleh pengaburan lensa (katarak), murid (bulatan hitam di tengah mata anda) mungkin tidak bertambah besar mengikut keperluan. Selain itu, iris (bahagian mata yang berwarna) boleh menjadi lembik semasa pembedahan, yang boleh menyebabkan kerosakan pada mata. Sekiranya anda merancang untuk menjalani pembedahan mata, pastikan anda memberitahu pakar oftalmologi anda bahawa anda mengambil ubat ini.
Warga emas dengan demensia
Terdapat peningkatan risiko strok pada pesakit tua dengan demensia. Sekiranya demensia disebabkan oleh strok, anda tidak boleh mengambil risperidone.
Semasa rawatan dengan risperidone anda mesti berjumpa doktor dengan kerap. Sekiranya anda atau pengasuh anda melihat perubahan keadaan mental anda secara tiba-tiba atau "kelemahan atau kebas pada muka, lengan atau kaki secara tiba-tiba, terutama di satu sisi sahaja, atau cara bercakap yang tidak dapat difahami, walaupun untuk waktu yang singkat, anda perlu mendapatkan rawatan perubatan segera. Ini mungkin tanda-tanda strok.
Kanak-kanak dan Remaja
Sebelum memulakan rawatan untuk gangguan tingkah laku, penyebab lain untuk tingkah laku agresif mesti dikesampingkan.
Sekiranya keletihan berlaku semasa rawatan dengan risperidone, mengubah masa ubat dapat meningkatkan kesukaran perhatian.
Sebelum memulakan rawatan, berat badan anda, atau berat badan anak anda, harus diukur dan dipantau dengan teliti semasa rawatan.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Risperdal
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain. Amat penting untuk memberitahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil salah satu perkara berikut:
- Ubat yang berfungsi di otak anda untuk menenangkan anda (benzodiazepin), atau beberapa ubat sakit (opiat), ubat alergi (beberapa antihistamin), kerana risperidone dapat meningkatkan kesan penenang semua ubat ini
- Ubat-ubatan yang boleh mengubah aktiviti elektrik jantung anda, seperti ubat-ubatan untuk malaria, ubat-ubatan untuk masalah irama jantung, ubat-ubatan untuk alahan (antihistamin), beberapa antidepresan atau ubat lain untuk masalah mental
- Ubat yang menyebabkan degupan jantung perlahan Ubat yang menyebabkan kalium rendah dalam darah (seperti diuretik)
- Ubat-ubatan untuk merawat tekanan darah tinggi. Risperdal boleh menyebabkan tekanan darah rendah
- Ubat untuk penyakit Parkinson (seperti levodopa)
- Ubat untuk membuang air kecil (diuretik), digunakan untuk masalah jantung atau untuk pembengkakan bahagian badan, disebabkan oleh terlalu banyak cairan (seperti furosemide atau chlorothiazide). Risperdal diambil sendiri atau dengan furosemide boleh meningkatkan risiko strok atau kematian pada pesakit tua dengan demensia.
Ubat berikut boleh mengurangkan kesan risperidone
- Rifampicin (ubat untuk merawat beberapa jangkitan)
- Carbamazepine, phenytoin (ubat untuk epilepsi)
- Phenobarbital Sekiranya anda memulakan atau berhenti mengambil ubat seperti itu, anda mungkin memerlukan dos risperidone yang berbeza.
Ubat berikut boleh meningkatkan kesan risperidone
- Quinidine (digunakan untuk beberapa penyakit jantung)
- Antidepresan seperti paroxetine, fluoxetine, antidepresan trisiklik
- Ubat yang dikenali sebagai penyekat beta (digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi)
- Phenothiazines (digunakan untuk merawat psikosis atau sebagai ubat penenang)
- Cimetidine, ranitidine (penyekat asid perut)
Sekiranya anda memulakan atau berhenti mengambil ubat seperti itu, anda mungkin memerlukan dos risperidone yang berbeza.
Sekiranya anda tidak pasti jika ada syarat di atas yang berlaku kepada anda, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan Risperdal.
Risperdal dengan makanan, minuman dan alkohol
Anda boleh mengambil ubat ini dengan atau tanpa makanan. Semasa rawatan dengan Risperdal, anda harus mengelakkan minum alkohol.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
- Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ubat ini. Doktor anda akan memutuskan sama ada anda boleh menggunakannya.
- Gejala berikut mungkin berlaku pada bayi baru lahir yang dilahirkan oleh ibu yang telah mengambil Risperdal pada trimester terakhir (tiga bulan terakhir kehamilan mereka): gegaran, kekejangan otot dan / atau kelemahan, mengantuk, pergolakan, masalah pernafasan dan kesukaran makan. Sekiranya bayi anda menunjukkan gejala ini, hubungi doktor anda.
- Risperdal dapat meningkatkan tahap hormon yang disebut 'prolaktin' yang dapat mempengaruhi kesuburan (lihat Kemungkinan kesan sampingan).
Memandu dan menggunakan mesin
Masalah pening, keletihan dan penglihatan mungkin berlaku semasa rawatan dengan Risperdal. Jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin tanpa bercakap dengan doktor anda terlebih dahulu.
Risperdal mengandungi laktosa atau aspartam
Tablet bersalut filem Risperdal mengandungi laktosa, sejenis gula. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Tablet bersalut filem Risperdal 2 mg mengandungi tasik aluminium kuning matahari terbenam (E110) yang boleh menyebabkan reaksi alergi.
Tablet risperdal orodispersible mengandungi aspartam (E951), sumber fenilalanin. Ia boleh membahayakan anda jika anda menghidapi fenilketonuria.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Risperdal: Dos
Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda. Dos yang disyorkan adalah seperti berikut:
Untuk rawatan skizofrenia
Dewasa
- Dos permulaan biasa adalah 2 mg sehari, yang boleh ditingkatkan menjadi 4 mg sehari dari hari kedua
- Dos kemudian boleh dinaikkan oleh doktor anda bergantung pada bagaimana anda bertindak balas terhadap rawatan
- Kebanyakan orang berasa lebih baik dengan dos harian antara 4 dan 6 mg
- Jumlah dos harian boleh dibahagikan kepada satu atau dua pentadbiran. Doktor anda akan memberitahu anda apa yang terbaik untuk anda.
Warga emas
- Dos permulaan biasanya 0.5 mg dua kali sehari
- Dos kemudiannya dapat ditingkatkan secara beransur-ansur oleh doktor anda kepada 1-2 mg dua kali sehari
- Doktor anda akan memberitahu anda cara yang terbaik untuk anda.
Untuk rawatan mania
Dewasa
- Dos permulaan biasa ialah 2 mg sekali sehari
- Dos kemudiannya dapat disesuaikan secara beransur-ansur oleh doktor anda, bergantung pada tindak balas anda terhadap rawatan
- Kebanyakan orang akan berasa lebih baik dengan dos antara 1 dan 6 mg sekali sehari.
Warga emas
- Dos permulaan biasanya 0.5 mg dua kali sehari
- Dos kemudiannya dapat disesuaikan secara beransur-ansur oleh doktor anda hingga 1 - 2 mg dua kali sehari, bergantung pada tindak balas anda terhadap rawatan. 5
Untuk rawatan pencerobohan berterusan pada orang dengan demensia Alzheimer
Orang dewasa (termasuk warga tua)
Dos permulaan biasa ialah 0.25 mg dua kali sehari
- Dos kemudiannya dapat disesuaikan secara beransur-ansur oleh doktor anda, bergantung pada tindak balas anda terhadap rawatan
- Sebilangan besar orang akan berasa lebih sihat pada 0.5mg dua kali sehari. Sebilangan pesakit mungkin memerlukan 1 mg dua kali sehari
- Tempoh rawatan pada pesakit dengan demensia Alzheimer tidak boleh melebihi 6 minggu.
Kanak-kanak dan remaja
- Kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun tidak boleh dirawat dengan Risperdal untuk skizofrenia atau mania
Untuk rawatan gangguan tingkah laku
Dos bergantung pada berat anak:
Untuk kanak-kanak dengan berat kurang dari 50 kg:
- Dos permulaan biasanya 0.25 mg sekali sehari
- Dos boleh dinaikkan setiap hari dalam kenaikan 0.25 mg sehari
- Dos pemeliharaan biasanya antara 0.25 mg dan 0.75 mg sekali sehari
Untuk kanak-kanak dengan berat 50 kg atau lebih:
- Dos permulaan biasanya 0.5 mg sekali sehari
- Dos boleh dinaikkan setiap hari dalam kenaikan 0.5 mg sehari
- Dos pemeliharaan biasanya antara 0.5 mg dan 1.5 mg sekali sehari
Tempoh rawatan pada pesakit dengan gangguan kelakuan tidak boleh melebihi 6 minggu.
Kanak-kanak di bawah umur 5 tahun tidak boleh dirawat dengan Risperdal kerana kelainan kelakuan.
Pesakit dengan masalah buah pinggang atau hati
Tidak kira keadaan yang dirawat, semua dos awal dan seterusnya risperidone harus dikurangkan separuh. Peningkatan dos harus berlaku dengan lebih perlahan pada pesakit ini. Risperidone harus digunakan dengan berhati-hati pada kumpulan pesakit ini.
Tablet bersalut filem Risperdal
- Anda mesti menelan tablet dengan segelas air.
- Garis skor hanya untuk membantu anda memecahkan tablet jika anda sukar menelannya sepenuhnya.
Tablet Risperdal orodispersible
- Keluarkan tablet dari lepuh hanya apabila anda sudah bersedia mengambil ubat. Buka foil lepuh untuk melihat tablet
- Jangan tolak tablet melalui foil, kerana boleh pecah
- Keluarkan tablet dari lepuh dengan tangan kering
- Letakkan tablet dengan segera di lidah
- Tablet akan mula rosak dalam beberapa saat.
- Oleh itu, boleh menelannya dengan atau tanpa air.
Titisan oral, larutan Risperdal
Titisan dibekalkan dengan jarum suntik (pipet). Ini harus digunakan untuk membantu anda mengukur jumlah ubat yang anda perlukan.
Ikuti prosedur ini:
- Tanggalkan penutup tahan kanak-kanak.Tekan penutup skru ke bawah dan putar lawan arah jam pada masa yang sama
- Masukkan picagari ke dalam botol
- Pegang cincin bawah tetap, tarik cincin atas ke atas, hingga tanda sesuai dengan kuantiti dalam mililiter atau mg yang akan diambil
- Dengan memegang cincin bawah, tarik keseluruhan jarum suntik keluar dari botol
- Kosongkan isi picagari ke dalam minuman ringan apa pun, kecuali teh. Luncurkan gelang atas ke bawah
- Tutup botol
- Bilas picagari dengan sedikit air.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil Risperdal yang berlebihan
Sekiranya anda menggunakan lebih banyak Risperdal daripada yang sepatutnya
- Segera berjumpa doktor. Bawa pek ubat dengan anda
- Sekiranya berlaku overdosis, anda mungkin merasa mengantuk atau letih atau mengalami pergerakan badan yang pelik, masalah dengan berdiri dan berjalan, pening yang disebabkan oleh tekanan darah rendah, atau degupan jantung yang tidak normal.
Sekiranya anda terlupa mengambil Risperdal
- Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil sebaik sahaja anda mengingatnya. Namun, jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya, lewati dos yang tidak dijawab dan teruskan seperti biasa.Jika anda terlepas dua atau lebih dos, hubungi doktor anda.
- Jangan mengambil dos berganda (dua dos bersamaan) untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Risperdal
Jangan berhenti mengambil ubat ini melainkan jika doktor memberitahu anda. Gejala anda mungkin berulang. Sekiranya doktor anda memutuskan untuk menghentikan ubat ini, dos anda akan menurun secara beransur-ansur dalam beberapa hari.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Risperdal
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Beritahu doktor anda dengan segera sekiranya:
- Anda fikir anda mempunyai gumpalan darah (trombi) di urat, terutama di kaki (gejala termasuk bengkak, sakit dan kemerahan pada kaki), yang boleh bergerak di sepanjang saluran darah ke paru-paru, menyebabkan sakit dada dan kesukaran bernafas. Sekiranya anda melihat gejala ini, berjumpa doktor dengan segera.
- Anda mengalami demensia dan melihat perubahan mendadak dalam keadaan mental anda atau "kelemahan atau kebas pada wajah, lengan atau kaki secara tiba-tiba, terutama di satu sisi, atau jika bahasa anda tidak dapat difahami, walaupun untuk waktu yang singkat. Mungkin." menjadi tanda-tanda strok.
- Anda mengalami demam, kekejangan otot, berpeluh atau penurunan tahap kesedaran (gangguan yang disebut Neuroleptik Malignant Syndrome). Rawatan perubatan segera mungkin diperlukan.
- Dia lelaki dan mempunyai ereksi yang berpanjangan atau menyakitkan. Keadaan ini disebut priapism. Rawatan perubatan segera mungkin diperlukan.
- Dia mempunyai pergerakan lidah, mulut dan muka yang tidak disengajakan. Risperidone mungkin perlu dihentikan
- Mempunyai reaksi alergi yang teruk yang dicirikan oleh demam, bengkak mulut, muka, bibir atau lidah, sesak nafas, gatal-gatal, ruam kulit atau penurunan tekanan darah.
Kesan sampingan berikut mungkin berlaku:
Sangat biasa (mempengaruhi lebih daripada 1 pengguna dalam 10):
- Kesukaran tidur atau tidur
- Parkinsonisme: Keadaan ini boleh merangkumi: pergerakan badan yang perlahan atau terganggu, perasaan kekejangan otot atau ketegangan (membuat pergerakan tersentak), dan kadang-kadang bahkan perasaan pergerakan yang membeku dan kemudian dimulakan semula. Tanda-tanda parkinsonisme yang lain termasuk berjalan perlahan, gegaran ketika rehat, air liur meningkat dan / atau air liur, dan kehilangan ekspresi wajah.
- Rasa mengantuk atau kurang berjaga-jaga
- Sakit kepala.
Biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100):
- Pneumonia, jangkitan dada (bronkitis), gejala selesema, sinusitis
- Jangkitan saluran kencing
- Jangkitan telinga, terasa seperti anda menghidap selesema
- Risperdal dapat meningkatkan kadar hormon yang disebut 'prolaktin' yang terdapat dalam ujian darah (yang mungkin atau mungkin tidak menyebabkan gejala). Apabila gejala tahap prolaktin tinggi berlaku, ini mungkin termasuk: (pada lelaki) pembengkakan payudara, kesukaran mendapatkan atau mengekalkan ereksi atau disfungsi seksual lain; (pada wanita) ketidakselesaan payudara, kehilangan susu dari payudara, hilangnya haid atau lain-lain masalah dengan haid anda
- Peningkatan berat badan, peningkatan selera makan, penurunan selera makan
- Gangguan tidur, mudah marah, kemurungan, kegelisahan, kegelisahan
- Dystonia: Ini adalah keadaan yang melibatkan pengecutan otot yang tidak disengajakan secara perlahan atau berpanjangan. Walaupun boleh melibatkan bahagian tubuh (mengakibatkan postur yang tidak normal), dystonia sering melibatkan otot-otot wajah, termasuk pergerakan mata, mulut, lidah, atau rahang yang tidak normal.
- Pening
- Dyskinesia: Ini adalah keadaan yang melibatkan pergerakan otot yang tidak disengajakan dan boleh merangkumi pergerakan atau kekejangan berulang, spastik atau berpusing.
- Gegaran (gegaran)
- Penglihatan kabur, jangkitan mata atau konjungtivitis
- Denyut jantung yang cepat, tekanan darah tinggi, sesak nafas
- Sakit tekak, batuk, mimisan, hidung tersumbat
- Sakit perut atau ketidakselesaan, muntah, mual, sembelit, cirit-birit, senak, mulut kering, sakit gigi
- Ruam, kemerahan kulit
- Kekejangan otot, sakit tulang atau otot, sakit belakang, sakit sendi
- Inkontinensia kencing (kurang kawalan)
- Bengkak badan, lengan atau kaki, demam, sakit dada, kelemahan, keletihan (letih), sakit
- Kejatuhan.
Tidak biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1000):
- Jangkitan saluran pernafasan, jangkitan pundi kencing, jangkitan mata, radang amandel, jangkitan kuku jamur, jangkitan kulit, jangkitan pada satu bahagian kulit atau bahagian badan, jangkitan virus, radang kulit yang disebabkan oleh tungau.
- Penurunan sejenis sel darah putih dalam darah yang berfungsi melindungi tubuh dari jangkitan
- Pengurangan jumlah sel darah putih, pengurangan platelet (sel darah yang membantu menghentikan pendarahan), anemia, pengurangan jumlah sel darah merah, peningkatan eosinofil (sel darah putih tertentu) dalam darah
- Tindak balas alahan
- Kencing manis atau diabetes yang semakin teruk, gula darah tinggi, pengambilan air berlebihan, penurunan berat badan, kehilangan selera makan yang mengakibatkan kekurangan zat makanan dan berat badan rendah
- Peningkatan kolesterol dalam darah
- Euforia (mania), kekeliruan, penurunan dorongan seksual, kegelisahan, mimpi buruk
- Diskinesia terlambat (pergerakan berkedut atau tersentak yang tidak dapat anda kendalikan di muka, lidah atau bahagian badan yang lain). Segera hubungi doktor anda sekiranya anda mengalami pergerakan lidah, mulut dan muka yang tidak disengajakan. Mungkin perlu menghentikan Risperdal
- Kehilangan bekalan darah ke otak secara tiba-tiba (strok atau strok "mini"),
- Kegagalan untuk bertindak balas terhadap rangsangan, kehilangan kesedaran, penurunan tahap kesedaran
- Kejang (fits), pengsan
- Keperluan mendesak untuk menggerakkan bahagian badan, gangguan keseimbangan, koordinasi yang tidak normal, pening ketika berdiri, gangguan perhatian, masalah ucapan, kehilangan atau rasa tidak normal, penurunan kepekaan kulit terhadap kesakitan dan sentuhan, kesemutan, tusukan atau rasa kebas pada kulit
- Hipersensitiviti mata terhadap cahaya, mata kering, peningkatan air mata, kemerahan mata
- Sensasi berputar (vertigo), berdering di telinga, sakit telinga
- Fibrilasi atrium (irama jantung yang tidak normal), gangguan pada pengaliran jantung antara bahagian atas dan bawah jantung, pengaliran elektrik jantung yang tidak normal, pemanjangan selang QT jantung, degupan jantung perlahan, jejak elektrik jantung yang tidak normal (elektrokardiogram atau ECG), perasaan berlumba atau berdenyut di dada (berdebar-debar)
- Tekanan darah rendah, tekanan darah rendah ketika berdiri (akibatnya, beberapa pesakit yang menggunakan Risperdal mungkin merasa pengsan, pening atau pingsan ketika tiba-tiba berdiri atau duduk), panas terik
- Pneumonia disebabkan oleh penyedutan makanan, kesesakan paru-paru, kesesakan saluran udara, bunyi bengkak di paru-paru, mengi, masalah suara, gangguan saluran pernafasan
- Jangkitan perut atau usus, inkontinensia tinja, najis keras, sukar menelan, gas atau udara yang berlebihan
- Gatal-gatal, gatal-gatal, rambut gugur, penebalan kulit, eksim, kulit kering, perubahan warna kulit, jerawat, kulit kepala atau kulit yang gatal dan gatal, gangguan kulit, kecederaan kulit
- Peningkatan kadar CPK (kreatin fosfokinase) dalam darah, enzim yang kadang-kadang dilepaskan apabila terdapat kerosakan otot
- Postur yang tidak normal, kekakuan sendi, bengkak sendi, kelemahan otot, sakit leher
- Kerap membuang air kecil, tidak dapat membuang air kecil, sakit ketika membuang air kecil
- Disfungsi ereksi, gangguan ejakulasi
- Kehilangan haid, tempoh yang tidak dijawab atau masalah dengan haid anda (wanita),
- Perkembangan payudara pada lelaki, kehilangan susu ibu, disfungsi seksual, sakit payudara, ketidakselesaan payudara, keputihan
- Pembengkakan muka, mulut, mata atau bibir
- Menggigil, suhu badan meningkat
- Ubah cara anda berjalan
- Rasa dahaga, rasa tidak sihat, sakit dada, rasa tidak sedap hati, tidak selesa
- Peningkatan transaminase hati dalam darah, peningkatan GGT dalam darah (enzim hati yang disebut gamma-glutamyltransferase), peningkatan enzim hati dalam darah
- Kesakitan prosedur
Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10,000):
- Jangkitan
- Rembesan hormon yang tidak betul yang mengawal jumlah air kencing
- Gula dalam air kencing
- Gula darah rendah, kadar trigliserida tinggi (lemak)
- Kekurangan emosi, ketidakupayaan untuk mencapai orgasme
- Sindrom ganas neuroleptik (kekeliruan, penurunan atau kehilangan kesedaran, demam tinggi dan kekejangan otot yang teruk)
- Masalah dengan saluran darah di otak
- Koma kerana diabetes yang tidak terkawal
- Menggeletar kepala
- Glaukoma (peningkatan tekanan di dalam bola mata). Masalah dengan pergerakan mata, putaran mata, kerak margin kelopak mata
- Masalah mata semasa pembedahan katarak. Semasa pembedahan katarak, keadaan yang disebut sindrom floppy iris intraoperatif (IFIS) mungkin berlaku jika anda mengambil atau mengambil RISPERDAL. Pastikan anda memberitahu doktor anda jika anda mengambil atau mengambil ubat ini
- Jumlah sel darah putih yang sangat rendah yang diperlukan untuk melawan jangkitan,
- Reaksi alergi teruk yang dicirikan oleh demam, bengkak mulut, muka, bibir atau lidah, sesak nafas, gatal-gatal, ruam dan kadang-kadang penurunan tekanan darah
- Pengambilan air berlebihan yang berbahaya
- mbe, darah beku di paru-paru
- Masalah pernafasan semasa tidur (sleep apnea), pernafasan cepat dan cetek
- Keradangan pankreas
- Oklusi kolon
- Lidah bengkak, bibir pecah-pecah, ruam dadah
- Kelemumur
- Pecahan serat otot dan sakit otot (rhabdomyolysis)
- Kelewatan dalam kitaran haid, kelenjar susu yang membesar, pembesaran payudara, pembuangan dari payudara
- Peningkatan tahap insulin (hormon yang mengawal kadar gula darah)
- Priapism (ereksi yang berpanjangan dan menyakitkan yang mungkin memerlukan rawatan pembedahan)
- Mengeraskan kulit
- Suhu badan yang sangat rendah, penurunan suhu badan, lengan dan kaki yang sejuk
- Sindrom penarikan dadah
- Menguning kulit dan mata (penyakit kuning)
Sangat jarang berlaku (mempengaruhi kurang dari 1 pengguna dalam 10,000):
- Komplikasi diabetes yang tidak terkawal yang mengancam nyawa
- Reaksi alergi yang teruk dengan pembengkakan yang boleh menyebabkan kerongkong dan menyebabkan kesukaran bernafas
- Kekurangan pergerakan otot usus yang menyebabkan penyumbatan
Kesan sampingan berikut telah dilihat dengan penggunaan ubat lain yang disebut paliperidone yang sangat mirip dengan risperidone, jadi kesan ini juga dapat dijangkakan dengan Risperdal: degupan jantung yang cepat ketika berdiri.
Kesan sampingan tambahan pada kanak-kanak dan remaja
Secara amnya, jenis kesan sampingan pada kanak-kanak dijangka serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa.
Kesan sampingan berikut lebih kerap dilaporkan pada kanak-kanak dan remaja (5 hingga 17 tahun) daripada pada orang dewasa: merasa mengantuk atau kurang berjaga-jaga, keletihan, sakit kepala, peningkatan selera makan, muntah, gejala selesema biasa, hidung tersumbat, sakit perut, pening, batuk, demam, gegaran, cirit-birit dan ketidaksinambungan kencing (hilang kawalan).
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https: // www. Aifa.gov .it / kandungan / segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada lepuh, kadbod atau botol. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Tablet bersalut filem Risperdal
Lepuh: Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari cahaya.
Tablet Risperdal orodispersible
Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari kelembapan
Titisan oral, larutan Risperdal
Jangan beku.
Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
Setelah botol dibuka, produk yang tidak digunakan mesti dibuang selepas 3 bulan.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Kandungan pek dan maklumat lain
Apa yang mengandungi Risperdal
Bahan aktifnya adalah risperidone
Setiap tablet bersalut filem Risperdal mengandungi 1 mg, 2 mg, 3 mg atau 4 mg risperidone.
Bahan-bahan lain adalah:
Tablet bersalut filem Risperdal 1 mg
Inti tablet: laktosa monohidrat, pati jagung, selulosa mikrokristalin (E460), hypromellose (E464), magnesium stearat, silika anhidrat koloid, natrium lauril sulfat. Salutan: hypromellose (E464), propylene glycol (E490).
Tablet bersalut filem Risperdal 2 mg
Inti tablet: laktosa monohidrat, pati jagung, selulosa mikrokristalin (E460), hypromellose (E464), magnesium stearat, koloid anhidrat silika, natrium lauril sulfat. Salutan: hypromellose (E464), propylene glycol (E490), talc (E553B), titanium dioxide (E171), tasik kuning-aluminium matahari terbenam (E110).
Tablet bersalut filem Risperdal 3 mg
Inti tablet: laktosa monohidrat, pati jagung, selulosa mikrokristalin (E460), hypromellose (E464), magnesium stearat, silika anhidrat koloid, natrium lauril sulfat. Salutan: hypromellose (E464), propylene glycol (E490), talc (E553B), titanium dioxide (E171), quinoline yellow (E104).
Tablet bersalut filem Risperdal 4 mg
Inti tablet: laktosa monohidrat, pati jagung, selulosa mikrokristalin (E460), hypromellose (E464), magnesium stearat, koloid anhidrat silika, natrium lauril sulfat. Salutan: hypromellose (E464), propylene glycol (E490), talc (E553B), titanium dioxide (E171), quinoline yellow (E104), danau indigotindisulfonate-aluminium (E132).
Setiap tablet Risperdal orodispersible mengandungi 1 mg atau 2 mg risperidone.
Bahan-bahan lain adalah:
Tablet Risperdal 1 mg persegi orodispersible
Resin polacrilex, gelatin, manitol, glisin, simethicone, karbomer, natrium hidroksida, aspartam E951, oksida besi merah E172, minyak pudina.
Tablet Risperdal 2 mg persegi orodispersible
Resin polacrilex, gelatin, manitol, glycine, simethicone, carbomer, sodium hydroxide, aspartame E951, iron iron oxide E172, peppermint oil, Xanthan gum. 1 ml
Titisan oral Risperdal, larutan mengandungi 1 mg risperidone
Bahan-bahan lain adalah: asid tartarik, asid benzoat, natrium hidroksida, air yang disucikan.
Seperti apa Risperdal dan kandungan peknya
Tablet bersalut filem Risperdal dibungkus dalam aluminium blister aluminium PVC / LDPE / PVDC dan dalam botol HDPE dengan penutup skru PP.
Tablet Risperdal orodispersible dibungkus dalam filem / kepingan atau lembaran / lembaran lepuh.
Tablet bersalut filem Risperdal
- Tablet Risperidone 0.5 mg berwarna merah-coklat, bujur, biconvex
- Tablet Risperidone 1 mg berwarna putih, bujur, biconvex
- Tablet Risperidone 2 mg berwarna oren, bujur, biconvex
- Tablet Risperidone 3 mg berwarna kuning, bujur, biconvex
- Tablet Risperidone 4 mg berwarna hijau, bujur, biconvex
- Tablet Risperidone 6 mg berwarna putih, bulat
Tablet bersalut filem ini masing-masing mempunyai RIS 0.5, RIS 1, RIS 2, RIS 3 dan RIS 4, RIS 6. Selain itu JANSSEN boleh terukir di bahagian belakang
Tablet bersalut filem Risperdal tersedia dalam saiz pek berikut:
0,5 mg: dalam lepuh yang mengandungi 20 atau 50 tablet dan botol yang mengandungi 500 tablet
1 mg: dalam lepuh yang mengandungi 6, 20, 50, 60, atau 100 tablet dan botol yang mengandungi 500 tablet
2 mg: pada lepuh yang mengandungi 10, 20, 50, 60, atau 100 tablet dan botol yang mengandungi 500 tablet
3 mg: dalam lepuh yang mengandungi 20, 50, 60, atau 100 tablet
4 mg: dalam lepuh yang mengandungi 10, 20, 30, 50, 60, atau 100 tablet 6 mg: dalam lepuh yang mengandungi 28, 3 atau 60 tablet
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Tablet Risperdal orodispersible
- Tablet Risperdal 1 mg yang dapat disebarkan orodis berwarna karang ringan, persegi dan biconvex
- Tablet Risperdal 2 mg orodispersible berwarna karang, persegi dan biconvex
- Tablet orodispersible masing-masing dijaringkan pada satu sisi R1 dan R2
Pembungkusan:
1 mg: pek yang mengandungi 28, 56 tablet yang dapat disebar secara orod
2 mg: pek yang mengandungi 28, 56 tablet yang dapat disebarkan
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Titisan lisan, penyelesaian
Titisan dibungkus dalam botol kaca amber dengan penutup tahan anak yang mengandungi 30 atau 100 ml cecair jernih dan tidak berwarna. Paip lulus juga disediakan.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
RISPERDAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet bersalut filem
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 1 mg risperidone
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 2 mg risperidone
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 3 mg risperidone
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 4 mg risperidone
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Setiap tablet bersalut filem 1 mg mengandungi 131 mg laktosa monohidrat
Setiap tablet bersalut filem 2 mg mengandungi 130 mg laktosa monohidrat dan 0.05 mg tasik aluminium kuning-E110 matahari terbenam
Setiap tablet bersalut filem 3 mg mengandungi 195 mg laktosa monohidrat
Setiap tablet bersalut filem 4 mg mengandungi 260 mg laktosa monohidrat
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
Tablet yang boleh disebarkan
Setiap tablet yang dapat disebarkan mengandungi 1 mg risperidone
Setiap tablet yang dapat disebarkan mengandungi 2 mg risperidone
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Setiap tablet 1 mg orodispersible mengandungi 0,5 mg aspartam (E951)
Setiap tablet 2 mg orodispersible mengandungi 0,75 mg aspartam (E951)
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
Titisan lisan, penyelesaian
1 ml larutan mengandungi 1 mg risperidone
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut filem.
• Tablet Risperidone 1 mg berwarna putih, bujur, biconvex, dengan garis patah
• Tablet Risperidone 2 mg berwarna oren, bujur, biconvex
• Tablet Risperidone 3 mg berwarna kuning, bujur, biconvex , dengan garis patah
• Tablet Risperidone 4 mg berwarna hijau, bujur, biconvex
Garis skor pada tablet dimaksudkan untuk menjadikannya lebih mudah pecah dan menelan tablet dengan lebih mudah dan tidak membaginya menjadi dos yang sama.
Tablet bersalut filem mempunyai RIS 1, RIS 2, RIS 3 dan RIS 4 masing-masing debossed pada satu sisi.
Selain itu JANSSEN boleh terukir di bahagian belakang.
Tablet yang boleh disebarkan
• Tablet Risperidone 1 mg berwarna karang ringan, persegi dan biconvex
• Risperidone 2 mg tablet yang dapat disebarkan orod adalah berwarna karang, persegi dan biconvex
• Tablet yang dapat disebar secara orod masing-masing dijaringkan pada satu sisi R1 dan R2
Titisan lisan, penyelesaian.
Penyelesaiannya jelas dan tidak berwarna.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Risperdal ditunjukkan untuk rawatan skizofrenia.
Risperdal ditunjukkan untuk rawatan episod manik sederhana hingga teruk yang berkaitan dengan gangguan bipolar.
Risperdal ditunjukkan untuk rawatan jangka pendek (hingga 6 minggu) pencerobohan berterusan pada pesakit dengan demensia Alzheimer sederhana hingga teruk yang tidak responsif terhadap pendekatan bukan farmakologi, dan apabila terdapat risiko bahaya pada diri mereka sendiri atau yang lain.
Risperdal ditunjukkan untuk rawatan simptomatik jangka pendek (hingga 6 minggu) terhadap pencerobohan berterusan dalam gangguan tingkah laku pada kanak-kanak dari usia 5 tahun dan remaja dengan fungsi intelektual di bawah rata-rata atau dengan keterbelakangan mental, didiagnosis mengikut DSM-IV kriteria, di mana keterukan tingkah laku agresif atau gangguan lain memerlukan rawatan ubat.
Rawatan farmakologi mesti menjadi bahagian tidak terpisahkan dari program terapi yang lebih komprehensif, yang merangkumi intervensi psikososial dan pendidikan. Dianjurkan agar risperidone diresepkan oleh pakar neurologi kanak-kanak dan psikiatri kanak-kanak dan remaja, atau oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan gangguan tingkah laku pada kanak-kanak dan remaja.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Skizofrenia
Dewasa
Risperdal boleh diberikan sekali atau dua kali sehari.
Pesakit harus dimulakan dengan risperidone 2 mg / hari. Dos dapat ditingkatkan menjadi 4 mg dari hari kedua. Selepas itu, dosnya tetap tidak berubah atau disesuaikan lebih lanjut mengikut keperluan pesakit. Sebilangan besar pesakit akan mendapat manfaat daripada dos harian 4 hingga 6 mg. Bagi sesetengah pesakit, titrasi yang lebih perlahan dan dos awal dan penyelenggaraan yang lebih rendah mungkin lebih sesuai.
Pemberian dos yang lebih tinggi daripada 10 mg / hari tidak menunjukkan keberkesanan yang lebih besar daripada dos yang lebih rendah dan boleh menyebabkan peningkatan kejadian gejala ekstrapiramidal. Keselamatan dos melebihi 16 mg / hari belum dinilai, oleh itu tidak digalakkan.
Warga emas
Dianjurkan untuk memulakan rawatan dengan memberi 0,5 mg dua kali sehari. Dos ini boleh disesuaikan secara individu dengan kenaikan 0.5 mg dua kali sehari hingga 1-2 mg dua kali sehari.
Pesakit kanak-kanak
Risperidone tidak digalakkan digunakan pada kanak-kanak di bawah 18 tahun dengan skizofrenia kerana kekurangan data mengenai keberkesanannya.
Episod Manik dalam Gangguan Bipolar
Dewasa
Risperdal harus diberikan sekali sehari, bermula dengan dos risperidone 2 mg. Penyesuaian dos, jika ditunjukkan, harus berlaku pada selang waktu tidak kurang dari 24 jam dan kenaikan 1 mg / hari. Risperidone dapat diberikan dalam dosis fleksibel dalam jarak 1-6 mg sehari untuk mengoptimumkan keberkesanan dan toleransi pada setiap pesakit. Pada pesakit dengan episod manik, dos harian lebih besar daripada 6 mg risperidone belum dipelajari.
Seperti semua rawatan simptomatik, penggunaan Risperdal yang berterusan harus dinilai dan dibenarkan secara berkala.
Warga emas
Dianjurkan untuk memulakan rawatan dengan memberi 0,5 mg dua kali sehari. Dos ini boleh disesuaikan secara individu dengan kenaikan 0.5 mg dua kali sehari hingga 1-2 mg dua kali sehari. Oleh kerana pengalaman klinikal pada orang tua adalah terhad, gunakan dengan berhati-hati.
Pesakit kanak-kanak
Risperidone tidak disyorkan untuk digunakan pada anak-anak / remaja dengan skizofrenia di bawah usia 18 tahun kerana kekurangan data mengenai keberkesanan.
Penyerangan berterusan pada pesakit dengan demensia Alzheimer sederhana hingga teruk
Dianjurkan untuk memulakan rawatan dengan memberikan 0.25 mg dua kali sehari. Dos ini boleh disesuaikan secara individu, jika perlu, dengan kenaikan 0.25 mg dua kali sehari, setiap hari sahaja. Bagi kebanyakan pesakit, dos optimum adalah 0.5 mg dua kali sehari. Sebilangan pesakit, bagaimanapun, boleh mendapat faedah hingga 1 mg dua kali sehari.
Risperdal tidak boleh digunakan selama lebih dari 6 minggu pada pesakit dengan pencerobohan demensia Alzheimer yang berterusan. Selama menjalani rawatan, pesakit harus dinilai secara kerap dan teratur, dan perlunya terapi lanjutan diperiksa kembali.
Melakukan gangguan
Kanak-kanak dan remaja dari 5 hingga 18 tahun
Pada pesakit dengan berat ≥50 kg, disarankan untuk memulakan rawatan dengan memberikan 0,5 mg sekali sehari. Dos ini boleh disesuaikan secara individu, jika perlu, dengan kenaikan 0.5 mg sekali sehari, setiap hari sahaja. Bagi kebanyakan pesakit, dos optimum adalah 1 mg sekali sehari.Walau bagaimanapun, sesetengah pesakit mungkin mendapat dos 0.5 mg / hari, sementara yang lain mungkin memerlukan dos 1.5 mg / hari. Pada pesakit dengan berat badan
Seperti semua rawatan simptomatik, penggunaan Risperdal yang berterusan harus dinilai dan dibenarkan secara berkala.
Risperdal tidak digalakkan pada kanak-kanak di bawah umur 5 tahun kerana tidak ada pengalaman pada kanak-kanak di bawah umur 5 tahun dengan gangguan ini.
Kekurangan buah pinggang dan hepatik
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang mempunyai keupayaan berkurang untuk menghilangkan pecahan antipsikotik aktif berbanding dengan orang dewasa dengan fungsi ginjal yang normal. Pesakit dengan kekurangan hati meningkat dalam kepekatan plasma pecahan bebas risperidone.
Terlepas dari petunjuknya, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, dos permulaan dan kenaikan seterusnya harus dikurangkan separuh dan penyesuaian dos harus dilakukan dengan lebih perlahan.
Risperdal harus digunakan dengan berhati-hati pada kumpulan pesakit ini.
Kaedah pentadbiran
Risperdal adalah untuk penggunaan oral. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan Risperdal.
Sekiranya penghentian terapi, disyorkan penarikan secara beransur-ansur. Gejala penarikan akut, termasuk mual, muntah, berpeluh dan insomnia, jarang dilaporkan setelah penghentian antipsikotik dosis tinggi secara tiba-tiba (lihat bahagian 4.8). Kambuhan gejala psikotik juga mungkin berlaku, dan gangguan pergerakan sukarela (seperti akathisia, dystonia dan dyskinesia) telah dilaporkan.
Beralih dari antipsikotik lain.
Sekiranya sesuai secara klinikal, disarankan agar terapi sebelumnya ditarik secara beransur-ansur ketika Risperdal dimulakan. Begitu juga, apabila dianggap sesuai secara klinikal untuk beralih dari antipsikotik depot, rawatan dengan Risperdal dimulakan sebagai pengganti suntikan berjadual berikutnya. Keperluan untuk pemberian ubat-ubatan anti-parkinson yang berterusan harus dinilai semula secara berkala.
Tablet Risperdal orodispersible:
Jangan buka lepuh sehingga anda bersedia untuk pentadbiran. Buka kerajang lepuh untuk membuka tablet. Jangan tolak tablet melalui foil, kerana boleh pecah. Keluarkan tablet dari lepuh dengan tangan kering.
Segera letakkan tablet di lidah. Tablet mula rosak dalam beberapa saat. Sekiranya dikehendaki, air boleh digunakan.
Penyelesaian oral Risperdal:
Untuk arahan menangani penyelesaian oral Risperdal, lihat bahagian 6.6
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Pesakit tua dengan demensia
Peningkatan kematian pada pesakit tua dengan demensia
Dalam analisis meta 17 ujian klinikal terkawal antipsikotik atipikal, termasuk Risperdal, terdapat peningkatan kematian berbanding plasebo pada pesakit tua dengan demensia yang dirawat dengan antipsikotik atipikal. Dalam ujian klinikal terkawal plasebo dengan Risperdal oral pada populasi ini, kejadian kematian 4.0% diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan Risperdal berbanding 3.1% pada pesakit yang menerima plasebo. (Selang keyakinan tepat 95%) adalah 1.21 (0.7, 2.1) . Umur rata-rata (julat) pesakit yang meninggal adalah 86 tahun (rentang 67-100). Data dari dua kajian pemerhatian yang besar juga menunjukkan bahawa walaupun pada pesakit tua dengan demensia yang dirawat dengan antipsikotik konvensional, risiko kematian sedikit meningkat berbanding dengan yang tidak dirawat pesakit. Tidak ada data yang mencukupi untuk benar-benar mengira ukuran risiko yang tepat dan penyebab peningkatan risiko tidak diketahui. Tidak jelas sejauh mana peningkatan kematian yang terdapat dalam kajian pemerhatian dapat dikaitkan dengan ubat antipsikotik daripada beberapa ciri pesakit.
Penggunaan furosemide bersamaan
Dalam ujian klinikal Risperdal yang dikendalikan plasebo pada pesakit tua dengan demensia, kejadian kematian yang lebih tinggi diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan furosemide dan risperidone (7.3%; usia rata-rata 89 tahun, jarak 75-97), berbanding dengan pesakit yang hanya dirawat dengan risperidone (3.1%; umur rata-rata 84 tahun, lingkungan 70-96) atau hanya dengan furosemida (4.1%; usia rata-rata 80 tahun, lingkungan 67-90). Peningkatan kematian pada pesakit yang dirawat dengan furosemide dan risperidone diperhatikan dalam dua daripada empat kajian klinikal.Penggunaan risperidone bersamaan dengan diuretik lain (terutamanya diuretik thiazide digunakan pada dos rendah) tidak dikaitkan dengan pemerhatian yang serupa.
Tidak ada mekanisme patofisiologi yang dikenal pasti untuk menjelaskan pemerhatian ini, dan tidak ada corak yang sesuai untuk penyebab kematian. Walaupun begitu, penjagaan harus diambil dan risiko dan faedah gabungan ini, atau kombinasi dengan diuretik lain yang kuat, harus dipertimbangkan sebelum memutuskan untuk menggunakannya. Tidak ada peningkatan kejadian kematian yang diamati di kalangan pesakit yang menggunakan diuretik lain bersamaan dengan risperidone. Terlepas dari rawatan, dehidrasi adalah faktor risiko kematian secara keseluruhan, dan oleh itu harus dielakkan dengan hati-hati pada pesakit tua dengan demensia.
Kejadian Cerebrovaskular Merugikan (EACV)
Risiko kejadian serebrovaskular meningkat kira-kira 3 kali ganda dalam percubaan klinikal terkawal plasebo secara rawak pada pesakit demensia yang dirawat dengan beberapa antipsikotik atipikal. Data yang dikumpulkan dari enam ujian klinikal terkawal plasebo dengan Risperdal terutama dilakukan pada pesakit tua (> 65 tahun) dengan demensia menunjukkan bahawa ACV (teruk dan tidak serius, berkaitan) berlaku pada 3.3% (33/1009) pesakit yang dirawat dengan risperidone dan dalam 1.2% (8/712) dari mereka yang dirawat dengan plasebo. Nisbah odds (selang keyakinan 95% tepat) adalah 2.96 (1.34 - 7.50). Mekanisme untuk peningkatan risiko ini tidak diketahui. Risiko yang meningkat tidak dapat dikecualikan untuk antipsikotik atau populasi pesakit lain. Risperdal harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor risiko strok.
Risiko EACV jauh lebih tinggi pada pesakit dengan demensia vaskular atau bercampur daripada pesakit demensia Alzheimer. Oleh itu, pesakit dengan demensia selain Alzheimer tidak boleh dirawat dengan risperidone.
Doktor dinasihatkan untuk mempertimbangkan risiko dan faedah menggunakan Risperdal pada pesakit tua dengan demensia, dengan mengambil kira faktor risiko ramalan pesakit strok. kelemahan atau kebas pada wajah, lengan atau kaki, serta masalah pertuturan atau penglihatan. " Semua rawatan alternatif, termasuk penghentian rawatan, harus dipertimbangkan tanpa berlengah lagi.
Risperdal hanya boleh digunakan dalam jangka pendek untuk rawatan pencerobohan berterusan pada pesakit dengan demensia Alzheimer sederhana hingga teruk, sebagai tambahan kepada pendekatan bukan farmakologi, yang telah menunjukkan keberkesanan yang terhad atau tidak berkesan dan apabila ada potensi risiko. pesakit untuk mencederakan dirinya atau orang lain.
Pesakit harus dinilai semula secara berkala dan keperluan untuk rawatan yang berterusan harus dinilai semula.
Hipotensi ortostatik
Berkaitan dengan aktiviti alpha-blocking risperidone, fenomena hipotensi (ortostatik) mungkin berlaku, terutamanya semasa fasa penyesuaian dos awal.Hipotensi yang signifikan secara klinikal telah diperhatikan pada fasa pasca pemasaran dengan penggunaan bersamaan risperidone dan rawatan antihipertensi. Risperdal harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang diketahui (mis., Kegagalan jantung, infark miokard, gangguan konduksi, dehidrasi, hipovolaemia atau penyakit serebrovaskular) dan penyesuaian dos secara beransur-ansur disyorkan (lihat bahagian 4.2). Sekiranya hipotensi, pengurangan dos harus dipertimbangkan.
Leukopenia, neutropenia dan agranulositosis
Kejadian leukopenia, neutropenia dan agranulositosis telah dilaporkan dengan penggunaan agen antipsikotik, termasuk Risperdal. Agranulositosis jarang dilaporkan (sejarah penting jumlah sel darah putih rendah (WBC) atau dengan leukopenia / neutropenia disebabkan oleh ubat harus dipantau selama bulan-bulan pertama terapi dan penghentian Risperdal harus dipertimbangkan pada tanda pertama penurunan WBC yang signifikan secara klinikal dengan ketiadaan faktor penyebab lain. Pesakit dengan neutropenia yang signifikan secara klinikal harus dipantau dengan teliti untuk demam atau gejala lain atau tanda-tanda jangkitan dan dirawat dengan segera. sekiranya gejala atau tanda-tanda tersebut berlaku. Pesakit dengan neutropenia teruk (bilangan neutrofil mutlak
Gejala dyskinesia Tardive / Extrapyramidal (DT / SEP)
Produk ubat dengan sifat antagonisme reseptor dopamin telah dikaitkan dengan induksi dyskinesia tardive, yang dicirikan oleh pergerakan sukarela berirama, terutamanya lidah dan / atau wajah. Permulaan gejala extrapyramidal adalah faktor risiko untuk diskinesia tardive. Sekiranya tanda dan gejala dyskinesia tardive berlaku, kemungkinan untuk menghentikan sebarang rawatan antipsikotik harus dipertimbangkan.
Sindrom malignan neuroleptik (NMS)
Sindrom Malignan Neuroleptik, yang dicirikan oleh hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan autonomi, keadaan kesedaran yang berubah dan peningkatan tahap kreatinofosfokinase serum, telah dilaporkan dengan pemberian ubat antipsikotik. Tanda-tanda tambahan mungkin termasuk myoglobinuria (rhabdomyolysis) dan kegagalan buah pinggang. Dalam kes ini, semua antipsikotik, termasuk Risperdal, harus dihentikan.
Penyakit Parkinson dan demensia badan Lewy
Sebelum menetapkan antipsikotik, termasuk Risperdal, kepada pesakit dengan penyakit Parkinson atau demensia badan Lewy (DLB), doktor harus menilai nisbah faedah / risiko. Penyakit ini boleh bertambah teruk dengan risperidone. Kedua-dua kumpulan pesakit mungkin berisiko meningkat untuk Sindrom Malignan Neuroleptik, serta lebih sensitif terhadap ubat antipsikotik; pesakit ini dikeluarkan dari ujian klinikal. Peningkatan kepekaan ini dapat menampakkan diri dengan kekeliruan, penenang, ketidakstabilan postur dengan kerap jatuh, serta gejala extrapyramidal.
Hiperglikemia dan diabetes mellitus
Hiperglikemia, diabetes mellitus dan pemburukan diabetes yang sudah ada telah dilaporkan semasa rawatan dengan Risperdal.
Dalam beberapa kes, kenaikan berat badan sebelumnya telah dilaporkan yang mungkin merupakan faktor predisposisi. Hubungan dengan ketoasidosis dilaporkan sangat jarang dan jarang berlaku dengan koma diabetes.Pemantauan klinikal yang mencukupi mengikut panduan disarankan dengan penggunaan antipsikotik. Pesakit yang dirawat dengan antipsikotik atipikal, termasuk Risperdal oral, harus dipantau untuk gejala hiperglikemia (seperti polydipsia, polyuria, polyphagia dan kelemahan) dan pesakit diabetes mellitus harus dipantau secara berkala untuk memburukkan lagi kawalan glukosa.
Pertambahan berat badan
Peningkatan berat badan yang ketara telah dilaporkan dengan penggunaan Risperdal. Berat harus dipantau secara berkala.
Hiperprolaktinemia
Kajian kultur tisu menunjukkan bahawa pertumbuhan sel pada barah payudara manusia mungkin dirangsang oleh prolaktin. Walaupun hubungan yang jelas dengan pemberian antipsikotik belum terbukti setakat ini dalam kajian klinikal dan epidemiologi, berhati-hati dianjurkan pada pesakit dengan sejarah klinikal yang relevan. Risperdal harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan hiperprolaktinaemia yang sudah ada dan pada pesakit dengan tumor yang bergantung pada prolaktin.
Pemanjangan selang QT
Pemanjangan selang QT dilaporkan sangat jarang berlaku dalam keadaan pasca pemasaran. Seperti antipsikotik lain, perlu berhati-hati ketika menetapkan risperidone kepada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang diketahui, sejarah keluarga pemanjangan selang QT, bradikardia atau ketidakseimbangan elektrolit (hipokalaemia, hipomagnesaemia), ia boleh meningkatkan risiko kesan aritmogenik, dan dalam penggunaan produk ubat yang bersamaan diketahui menyebabkan pemanjangan QT.
Kejang
Risperdal harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat sawan atau keadaan lain yang dapat menurunkan ambang kejang.
Priapisme
Priapisme mungkin berlaku dengan Risperdal, kerana aktiviti penyekat reseptor alpha-adrenergiknya.
Thermoregulation badan
Produk ubat antipsikotik terbukti merosakkan kemampuan tubuh untuk menurunkan suhu badan inti. Perlu diberi perhatian semasa memberi ubat Risperdal kepada pesakit yang mungkin mengalami keadaan yang mungkin menyumbang kepada peningkatan suhu badan. Dalaman, misalnya, aktiviti fizikal yang kuat, pendedahan ke tahap panas yang melampau, penggunaan ubat yang bersamaan dengan aktiviti antikolinergik, atau kecenderungan terhadap dehidrasi.
Kesan antiemetik
Kesan antiemetik diperhatikan dalam kajian praklinikal dengan risperidone. Kesan ini, jika berlaku pada manusia, dapat menutupi tanda dan gejala overdosis ubat-ubatan tertentu atau keadaan seperti halangan usus, sindrom Reye dan tumor otak.
Kerosakan ginjal dan hepatik
Pesakit dengan gangguan ginjal mempunyai kemampuan kurang untuk menghilangkan pecahan antipsikotik aktif daripada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal. Pesakit dengan gangguan hepatik mempunyai peningkatan kepekatan plasma fraksi bebas risperidone (lihat bahagian 4.2).
Tromboemboli vena
Kes tromboembolisme vena (VTE) telah dilaporkan dengan ubat antipsikotik. Pesakit yang dirawat dengan ubat antipsikotik sering mempunyai faktor risiko untuk VTE; Sebelum dan semasa rawatan dengan Risperdal, semua kemungkinan faktor risiko untuk VTE mesti dikenal pasti dan langkah pencegahan dilakukan.
Sindrom Floppy Iris intraoperatif
Sindrom Floppy Iris Intraoperatif (IFIS) telah diperhatikan semasa pembedahan katarak pada pesakit yang dirawat dengan produk ubat dengan kesan antagonis alpha1a-adrenergik, termasuk Risperdal (lihat bahagian 4.8).
IFIS dapat meningkatkan risiko komplikasi okular semasa dan selepas operasi. Penggunaan produk perubatan semasa atau masa lalu dengan kesan antagonis alpha1a-adrenergik harus diberitahu kepada pakar bedah oftalmik sebelum pembedahan. Manfaat berpotensi untuk menghentikan terapi penyekat alpha1 sebelum pembedahan katarak belum dapat ditentukan dan harus ditimbang dengan risiko menghentikan terapi antipsikotik.
Populasi kanak-kanak
Sebelum menetapkan risperidone untuk kanak-kanak atau remaja dengan gangguan tingkah laku, penyebab fizikal dan sosial tingkah laku agresif mereka, seperti kesakitan atau tuntutan persekitaran yang tidak wajar, harus dinilai dengan teliti.
Dalam populasi ini adalah perlu untuk selalu memantau kesan sedatif risperidone, kerana kemungkinan akibatnya terhadap kemampuan belajar. Mengubah masa di mana risperidone diberikan dapat meningkatkan kesan penenang terhadap keupayaan perhatian kanak-kanak dan remaja.
Risperidone telah dikaitkan dengan kenaikan rata-rata berat badan dan indeks jisim badan (BMI). Pengukuran berat badan asas sebelum rawatan dan pemantauan berat badan secara berkala adalah disyorkan. Fasa lanjutan terbuka kajian jangka panjang, termasuk dalam corak usia yang diramalkan.
Kesan rawatan risperidon jangka panjang terhadap kematangan dan ketinggian seksual belum dikaji dengan secukupnya.
Oleh kerana kemungkinan kesan hiperprolaktinaemia berpanjangan pada pertumbuhan dan pematangan seksual kanak-kanak dan remaja, penilaian klinikal fungsi endokrin secara berkala, termasuk pemeriksaan ketinggian, berat badan, pematangan seksual, pemantauan, harus dipertimbangkan. Fungsi haid dan kesan lain yang berpotensi berkaitan dengan prolaktin.
Penilaian gejala extrapyramidal dan gangguan pergerakan lain juga harus dilakukan secara berkala semasa rawatan dengan risperidone.
Untuk cadangan dos khusus pada kanak-kanak dan remaja, lihat bahagian 4.2.
Eksipien
Tablet bersalut filem mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Tablet orodispersible mengandungi aspartam. Aspartame adalah sumber fenilalanin, berpotensi berbahaya bagi pengidap fenilketoinuria.
Tablet bersalut filem 2 mg mengandungi kuning matahari terbenam (E110). Ia boleh menyebabkan reaksi alahan.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Interaksi farmakodinamik
Dadah yang diketahui menyebabkan pemanjangan selang QT
Seperti antipsikotik lain, berhati-hati dinasihatkan ketika menetapkan risperidone dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang diketahui menyebabkan pemanjangan selang QT, seperti, antiarrhythmics (misalnya, quinidine, disopyramide, procainamide, propafenone, amiodarone, sotalol), antidepresan trisiklik (contohnya amitriptisline), tetracyclic antidepresan (misalnya maprotiline), beberapa antihistamin, antipsikotik lain, beberapa antimalarial (contohnya kina dan meflokuin) dan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit (hipokalaemia, hipomagnesaemia), bradikardia, atau yang menghalang metabolisme hepatik dari risperidone - Ini adalah petunjuk senarai lengkap.
Dadah dan alkohol yang bertindak secara berpusat
Risperidone harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan bahan-bahan lain yang berpusat, terutama termasuk alkohol, candu, antihistamin dan benzodiazepin kerana peningkatan risiko penenang.
Agonis Levodopa dan dopamin
Risperdal dapat menyaingi kesan levodopa dan agonis dopamin lain. Sekiranya kombinasi ini dianggap perlu, terutamanya pada peringkat akhir penyakit Parkinson, dos efektif terendah untuk setiap rawatan harus ditetapkan.
Dadah dengan kesan hipotensi
Hipotensi yang signifikan secara klinikal telah diperhatikan pasca pemasaran dengan penggunaan bersamaan risperidone dan rawatan antihipertensi.
Paliperidone
Gabungan Risperdal oral dengan paliperidone tidak digalakkan, kerana paliperidone adalah metabolit aktif risperidone dan gabungannya boleh mengakibatkan pendedahan kumulatif pada pecahan antipsikotik aktif.
Interaksi farmakokinetik
Makanan tidak mempengaruhi penyerapan Risperdal.
Risperidone dimetabolisme terutamanya melalui CYP2D6, dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP3A4. Risperidone dan metabolit aktifnya 9-hydroxyrisperidone adalah substrat P-glikoprotein (P-gp). Bahan yang mengubah aktiviti CYP2D6, atau yang merupakan perencat kuat atau pemicu aktiviti CYP3A4 dan / atau P-gp, boleh mempengaruhi farmakokinetik pecahan antipsikotik aktif risperidone.
Perencat CYP2D6 yang kuat
Pemberian Risperdal bersamaan dengan perencat CYP2D6 yang kuat boleh meningkatkan kepekatan risperidone dalam plasma, tetapi pada tahap yang lebih rendah daripada pecahan antipsikotik aktif. Dosis tinggi perencat CYP2D6 yang kuat boleh meningkatkan kepekatan pecahan antipsikotik aktif risperidone (mis. Paroxetine, lihat di bawah). Inhibitor CYP 2D6 lain, seperti quinidine, dijangka mempengaruhi kepekatan plasma risperidone dengan cara yang serupa. Apabila rawatan bersamaan dengan paroxetine, quinidine atau perencat CYP2D6 lain yang kuat, terutamanya pada dos tinggi, dimulakan atau dihentikan, doktor harus menilai semula dos Risperdal.
Inhibitor CYP3A4 dan / atau P-gp
Pemberian Risperdal bersamaan dengan perencat CYP3A4 dan / atau P-gp yang kuat boleh meningkatkan kepekatan plasma pecahan antipsikotik aktif risperidone. Apabila bersamaan itraconazole atau perencat CYP3A4 dan / atau P-gp kuat lain dimulakan atau dihentikan, doktor harus menilai semula dos Risperdal.
Pengaruh CYP3A4 dan / atau P-gp
Pemberian Risperdal secara bersamaan dengan pemicu CYP3A4 dan / atau P-gp yang kuat boleh mengurangkan kepekatan plasma pecahan antipsikotik aktif risperidone. Apabila rawatan bersamaan dengan carbamazepine atau penguat CYP3A4 dan / atau P-gp kuat lain dimulakan atau dihentikan, doktor harus menilai semula dos Risperdal. Pengaruh CYP3A4 memberikan kesannya dengan cara yang bergantung pada masa dan mungkin mengambil masa sekurang-kurangnya 2 minggu untuk mencapai kesan maksimum setelah pengenalannya. Sebaliknya, apabila dihentikan, induksi CYP3A4 mungkin memerlukan sekurang-kurangnya 2 minggu untuk menurun.
Produk ubat dengan protein plasma yang tinggi
Apabila Risperdal diambil bersama dengan produk ubat protein protein yang sangat mengikat, tidak terjadi pergeseran produk perubatan dari protein plasma yang relevan secara klinikal.
Semasa memberikan produk perubatan bersamaan, Ringkasan Karakteristik Produk harus dikonsultasikan mengenai informasi mengenai metabolisme dan kemungkinan kemungkinan penyesuaian dos.
Populasi kanak-kanak
Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa. Kesesuaian hasil kajian ini pada pesakit kanak-kanak tidak diketahui.
Penggunaan gabungan psikostimulan (misalnya, metilfenidat) dengan Risperdal pada kanak-kanak dan remaja tidak mengubah farmakokinetik dan keberkesanan Risperdal.
Contoh
Contoh ubat-ubatan yang berpotensi untuk berinteraksi atau telah terbukti tidak berinteraksi dengan risperidone disenaraikan di bawah:
Kesan produk ubat lain terhadap farmakokinetik risperidone
RisperdalAntibakteria:
• Erythromycin, perencat CYP3A4 sederhana dan perencat P-gp, tidak mengubah farmakokinetik risperidone dan pecahan antipsikotik aktif.
• Rifampicin, pemicu CYP3A4 yang kuat dan pemicu P-gp, mengurangkan kepekatan plasma pecahan antipsikotik aktif.
Antikolinesterase:
• Donepezil dan galantamine, kedua-dua substrat CYP2D6 dan CYP3A4, tidak menunjukkan kesan yang relevan secara klinikal terhadap farmakokinetik risperidone dan pecahan antipsikotik aktif.
Antiepileptik:
• Carbamazepine, pemicu CYP3A4 yang kuat dan pemicu P-gp, telah terbukti dapat mengurangkan kepekatan plasma pecahan antipsikotik aktif risperidone. Kesan yang serupa dapat dilihat seperti dengan phenytoin dan phenobarbital, yang juga merupakan pemicu enzim hepatik CYP 3A4, serta glisoprotein PRisperdal.
• Topiramate secara sederhana mengurangkan bioavailabiliti risperidone, tetapi bukan dari fraksi antipsikotik aktif. Oleh itu, interaksi ini tidak mungkin mempunyai kepentingan klinikal.
Antifungals:
• Itraconazole, perencat CYP3A4 yang kuat dan perencat P-gp, pada dos 200 mg / hari meningkatkan kepekatan plasma pecahan antipsikotik aktif sekitar 70%, dengan dos risperidone 2-8 mg / hari.
• Ketoconazole, inhibitor CYP3A4 yang kuat dan inhibitor P-gp, pada dos 200 mg / hari meningkatkan kepekatan plasma risperidone dan penurunan kepekatan plasma 9-hydroxyrisperidone.
Antipsikotik:
• Fenotiazin dapat meningkatkan kepekatan risperidone dalam plasma, tetapi tidak pada pecahan antipsikotik aktif.
Antivirus:
• Protease inhibitor: data dari kajian formal tidak tersedia; namun, kerana ritonavir adalah perencat kuat CYP3A4 dan perencat lemah CYP2D6, perencat ritonavir dan perangsang ritonavir berpotensi meningkatkan kepekatan fraksi antipsikotik aktif risperidone.
Penyekat beta:
• Sebilangan beta-blocker boleh meningkatkan kepekatan risperidone dalam plasma tetapi tidak pada pecahan antipsikotik aktif.
Penyekat saluran kalsium:
• Verapamil, perencat CYP3A4 sederhana dan perencat P-gp, meningkatkan kepekatan plasma risperidone dan pecahan antipsikotik aktif.
Ubat gastrousus:
• Antagonis reseptor H2: cimetidine dan ranitidine, kedua-dua perencat lemah CYP2D6 dan CYP3A4, meningkatkan bioavailabiliti risperidone, tetapi hanya sedikit daripada pecahan antipsikotik aktif.
SSRI dan antidepresan trisiklik:
• Fluoxetine, perencat kuat RisperdalCYP2D6, meningkatkan kepekatan plasma risperidone tetapi pada tahap yang lebih rendah daripada pecahan antipsikotik aktif.
• Paroxetine, perencat CYP2D6 yang kuat, meningkatkan kepekatan plasma risperidone tetapi, pada dos hingga 20 mg / hari, kurang daripada pecahan antipsikotik aktif. Walau bagaimanapun, dos paroxetine yang lebih tinggi dapat meningkatkan kepekatan pecahan antipsikotik aktif risperidone.
• Antidepresan trisiklik dapat meningkatkan kepekatan risperidone dalam plasma tetapi tidak pada pecahan antipsikotik aktif. Amitriptyline tidak mempengaruhi farmakokinetik Risperdaldi risperidone atau pecahan antipsikotik aktif.
• Sertraline, perencat lemah CYP2D6, dan fluvoxamine, perencat lemah CYP3A4, pada dos hingga 100 mg / hari tidak dikaitkan dengan perubahan klinikal yang signifikan dalam kepekatan fraksi antipsikotik aktif risperidone. Walau bagaimanapun, dos melebihi 100 mg / hari sertraline atau fluvoxamine dapat meningkatkan kepekatan pecahan antipsikotik aktif risperidone.
Kesan risperidon terhadap farmakokinetik produk ubat lain
Antiepileptik:
• Risperidone tidak menunjukkan kesan yang relevan secara klinikal terhadap farmakokinetik valproat dan topiramate.
Antipsikotik:
• Aripiprazole, substrat CYP2D6 dan CYP3A4: Risperidone oral atau suntikan tidak mempengaruhi farmakokinetik jumlah aripiprazole dan metabolit aktifnya, dehydroaripiprazole.
Glikosida digitalis:
• Risperidone tidak menunjukkan kesan yang relevan secara klinikal terhadap farmakokinetik digoxin.
Lithium:
• Risperidone tidak menunjukkan kesan yang relevan secara klinikal terhadap farmakokinetik litium.
Penggunaan bersamaan risperidone dan furosemide
• Lihat bahagian 4.4 mengenai peningkatan kematian pada pesakit tua dengan demensia yang dirawat bersama dengan furosemide.
Risperdal
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan risperidone pada wanita hamil. Risperidone tidak menunjukkan kesan teratogenik dalam kajian haiwan, tetapi jenis toksisiti pembiakan lain telah dijumpai (lihat bahagian 5.3). Potensi risiko bagi manusia tidak diketahui.
Bayi yang terdedah kepada antipsikotik (termasuk Risperdal) pada trimester ketiga kehamilan berisiko mendapat reaksi buruk termasuk gejala extrapyramidal dan / atau penarikan yang mungkin berbeza dalam keparahan dan jangka masa selepas kelahiran. Kes gegaran, hipertonia, hipotonia, gegaran, mengantuk, gangguan pernafasan atau gangguan pemakanan telah dilaporkan. Oleh itu, neonatus mesti dipantau dengan teliti.
Risperdal tidak boleh digunakan semasa kehamilan kecuali jika diperlukan. Sekiranya semasa kehamilan perlu menghentikan rawatan, penghentian tidak boleh berlaku secara tiba-tiba.
Masa makan
Dalam kajian haiwan, risperidone dan 9-hydroxy-risperidone diekskresikan dalam susu. Risperidone dan 9-hydroxy-risperidone juga telah terbukti dikeluarkan dalam susu ibu dalam jumlah kecil. Tidak ada data mengenai reaksi buruk pada bayi yang disusui.Oleh itu, manfaat penyusuan susu ibu harus ditimbang dengan potensi risiko kepada bayi.
Kesuburan
Seperti ubat lain yang menentang reseptor dopamin D2, Risperdal meningkatkan tahap prolaktin.
Hyperprolactinaemia dapat menekan hipnalam GnRH, yang mengakibatkan penurunan rembesan gituadotropin pituitari. Ini, seterusnya, dapat menghalang fungsi pembiakan dengan menjejaskan steroidogenesis gonad pada kedua-dua pesakit wanita dan lelaki.
Tidak ada kesan yang relevan dalam kajian bukan klinikal.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Risperdal mungkin sedikit atau sederhana mengganggu kemampuan memandu dan menggunakan mesin kerana kemungkinan kesan pada sistem saraf dan penglihatan (lihat bahagian 4.8). Oleh itu, pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau mengoperasikan mesin sehingga diketahui kepekaan masing-masing.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi ubat buruk (ADR) yang paling kerap dilaporkan (kejadian ≥ 10%) adalah: parkinsonisme, penenang / mengantuk, sakit kepala dan insomnia.
ADR yang nampaknya berkaitan dengan dos termasuk parkinsonisme dan akathisia.
ADR berikut adalah semua yang dilaporkan dalam ujian klinikal dan pengalaman selepas pemasaran dengan risperidone mengikut kategori frekuensi yang dianggarkan dari ujian klinikal Risperdal. Terma berikut dan frekuensi yang berkaitan berlaku: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (dari ≥1 / 100 pada
Dalam setiap kelas frekuensi, kesan yang tidak diingini dilaporkan mengikut tahap keparahan yang menurun.
hiperprolaktinemia L "boleh menyebabkan dalam beberapa kes ginekomastia, gangguan haid, amenorea, galaktorea.
b Diabetes mellitus dilaporkan pada 0.18% subjek yang dirawat dengan risperidone berbanding 0.11% pada kumpulan plasebo dalam ujian klinikal terkawal plasebo. Kejadian keseluruhan kajian klinikal adalah 0.43% pada semua subjek yang dirawat dengan risperidone.
c Tidak diperhatikan dalam ujian klinikal Risperdal tetapi diperhatikan dalam pengalaman selepas pemasaran dengan risperidone.
d Gangguan ekstrapiramidal boleh berlaku: Parkinsonisme (hipersecretion saliva, kekakuan muskuloskeletal, parkinsonisme, ptyalism dengan kehilangan air liur, kekakuan tersentak, bradikkinesia, hipokinesia, topeng muka, ketegangan otot, akinesia, kekakuan nuchal, kekakuan otot, refleksi parkinsonian gegaran semasa rehat), akathisia (akathisia, kegelisahan, hiperkinesia dan sindrom kaki gelisah), gegaran, dyskinesia (dyskinesia, kekejangan otot, koreoathetosis, athetosis dan mioklonia), dystonia.
Dystonia merangkumi dystonia, hipertonia, torticollis, kontraksi otot sukarela, kontraksi otot, blepharospasm, oculogyrus, kelumpuhan lidah, kekejangan muka, laringospasme, myotonia, opisthotonus, spasme oropharyngeal, pleurotonus, spasme lingual dan trismus. Penting untuk diperhatikan bahawa spektrum gejala yang lebih luas disertakan, tidak semestinya berasal dari ekstrapiramidal. Insomnia merangkumi: insomnia awal, insomnia pusat; sawan merangkumi: sawan besar; gangguan haid termasuk: haid tidak teratur, oligomenorea; edema merangkumi: edema umum, edema periferal, edema plastik.
Kesan yang tidak diingini dilaporkan dengan formulasi paliperidone
Paliperidone adalah metabolit aktif risperidone, oleh itu, profil ransum buruk sebatian ini (termasuk formulasi oral dan suntikan) saling berkaitan antara satu sama lain. Sebagai tambahan kepada reaksi buruk yang disebutkan di atas, reaksi buruk berikut telah dilaporkan dengan penggunaan produk paliperidone dan dapat dijangkakan dengan Risperdal.
Gangguan jantung: sindrom takikardia ortostatik postural.
Kesan kelas
Kes pemanjangan selang QT yang jarang berlaku telah dilaporkan selepas pemasaran dengan risperidone, seperti antipsikotik lain. Kesan kelas jantung lain yang dilaporkan dengan antipsikotik yang memperpanjang selang QT termasuk aritmia ventrikel, fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel, kematian mendadak, serangan jantung dan torsades de pointes.
Tromboemboli vena
Kes tromboemboli vena, termasuk kes emboli paru dan kes trombosis urat dalam, telah dilaporkan dengan ubat antipsikotik (kekerapan tidak diketahui).
Pertambahan berat badan
Data yang dikumpulkan dari ujian klinikal terkawal plasebo yang berlangsung selama 6-8 minggu membandingkan perkadaran pesakit skizofrenia dewasa yang dirawat dengan Risperdal dan plasebo yang memenuhi kriteria kenaikan berat badan ≥ 7% berat badan, menunjukkan kejadian peningkatan berat badan yang signifikan secara statistik untuk Risperdal (18% ), berbanding dengan plasebo (9%). Dari analisis kumpulan percubaan klinikal 3 minggu yang dikendalikan plasebo pada pesakit dewasa dengan mania akut, kejadian kenaikan berat badan ≥7% di titik akhir dapat dibandingkan antara kumpulan rawatan Risperdal (2, 5%) dan plasebo (2.4%) , menunjukkan sedikit lebih tinggi dalam kumpulan kawalan ubat aktif (3.5%).
Dalam ujian klinikal jangka panjang, pada populasi kanak-kanak dan remaja dengan tingkah laku dan gangguan tingkah laku yang mengganggu, kenaikan berat badan rata-rata 7.3 kg setelah 12 bulan rawatan. Kanak-kanak normal berumur antara 5 hingga 12 tahun, antara 3 hingga 5 kg per tahun Dari 12 hingga 16 tahun, entiti kenaikan berat badan ini antara 3 hingga 5 kg per tahun dikekalkan untuk anak perempuan, sementara anak lelaki meningkat sekitar 5 kg per tahun.
Ketahui lebih lanjut mengenai populasi khas
Reaksi ubat yang teruk, yang dilaporkan pada kejadian yang lebih tinggi pada pesakit tua dengan demensia atau pesakit kanak-kanak daripada pada populasi pesakit dewasa, dijelaskan di bawah:
Pesakit tua dengan demensia
Pada pesakit tua dengan demensia, serangan iskemia sementara dan kemalangan serebrovaskular dilaporkan sebagai ADR dalam ujian klinikal pada frekuensi masing-masing 1.4% dan 1.5%. Di samping itu, ADR berikut telah dilaporkan dengan frekuensi ≥5% pada pesakit tua dengan demensia dan dengan kekerapan sekurang-kurangnya dua kali ganda yang dilihat pada populasi orang dewasa yang lain: jangkitan saluran kencing, edema periferal, kelesuan dan batuk.
Populasi kanak-kanak
Secara amnya, jenis reaksi buruk pada kanak-kanak dijangka serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa. ADR berikut dilaporkan dengan frekuensi ≥5% pada pesakit pediatrik (5 hingga 17 tahun) dan sekurang-kurangnya dua kali lebih kerap daripada yang diperhatikan dalam ujian klinikal pada orang dewasa: mengantuk / sedasi, keletihan, sakit kepala, peningkatan selera makan, muntah, pernafasan atas jangkitan, kesesakan hidung, sakit perut, pening, batuk, pyrexia, gegaran, cirit-birit dan enuresis.
Kesan jangka panjang rawatan risperidon terhadap kematangan dan ketinggian seksual belum dipelajari dengan secukupnya (lihat subseksyen 4.4 "Kanak-kanak dan remaja").
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku selepas kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala
Secara amnya, tanda dan gejala yang dilaporkan adalah yang disebabkan oleh peningkatan kesan farmakologi yang diketahui dari risperidone. Ini termasuk somnolensi dan penenang, takikardia dan hipotensi, dan gejala extrapyramidal. Dalam overdosis, pemanjangan dan kejang QT telah dilaporkan. telah dilaporkan berkaitan dengan overdosis gabungan Risperdal dan paroxetine.
Sekiranya berlaku overdosis akut, pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan banyak ubat terlibat.
Rawatan
Menetapkan dan mengekalkan saluran udara paten dan memastikan pengoksigenan dan pengudaraan yang mencukupi. Pertimbangkan untuk melakukan lavage gastrik (setelah intubasi jika pesakit tidak sedarkan diri) dan berikan arang aktif bersama-sama dengan pencahar hanya apabila pesakit adalah ubat yang diambil selama tidak lebih dari satu jam. Pemantauan kardiovaskular harus segera dimulakan, yang mesti meliputi pemantauan elektrokardiografi berterusan, untuk mengesan kemungkinan aritmia.
Tidak ada penawar khusus untuk Risperdal. Oleh itu, langkah-langkah sokongan umum yang sesuai harus dilaksanakan. Hipotensi dan keruntuhan peredaran darah harus dirawat dengan langkah-langkah yang sesuai, seperti cecair IV dan / atau agen simpatomimetik. Sekiranya terdapat gejala ekstrapiramidal yang teruk, ubat antikolinergik harus diberikan. Pemantauan dan pengawasan klinikal berterusan sehingga pesakit.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Antipsikotik lain, kod ATC: N05AX08.
Mekanisme tindakan
Risperidone adalah antagonis monoaminergik selektif dengan sifat unik seumpamanya.Ia mempunyai "pertalian tinggi untuk reseptor serotonergik 5-HT2 dan reseptor dopaminergik D2. Risperidone juga mengikat reseptor alpha1-adrenergik dan, pada tahap yang lebih rendah, kepada reseptor H1-histaminergik dan alpha2-adrenergik. Risperidone tidak mempunyai pertalian untuk reseptor. Walaupun risperidone adalah antagonis D2 yang kuat, yang dipercayai dapat memperbaiki gejala positif skizofrenia, ia menyebabkan kemurungan kurang aktiviti motor dan induksi katalepsi daripada antipsikotik klasik. Antagonisme seimbang pusat antara serotonin dan dopamin dapat mengurangkan risiko kesan sampingan extrapyramidal dan memperluas aktiviti terapi untuk peningkatan gejala skizofrenia negatif dan afektif.
Kesan farmakodinamik
Keberkesanan klinikal
Skizofrenia
Keberkesanan risperidone dalam rawatan skizofrenia jangka pendek telah ditetapkan dalam empat ujian klinikal, yang berlangsung selama 4-8 minggu, mendaftarkan lebih dari 2,500 pesakit yang memenuhi kriteria DSM-IV untuk skizofrenia. Dalam kajian 6 minggu., Dikendalikan plasebo, yang merangkumi titrasi risperidon dalam dos hingga 10 mg / hari yang diberikan dua kali sehari, risperidon lebih tinggi daripada plasebo dalam skor skala total Skala Penarafan Psikiatri Ringkas - (BPRS). Dalam 8 minggu, kajian klinikal terkawal plasebo terhadap empat dos tetap risperidone (2, 6, 10, dan 16 mg / hari, diberikan dua kali sehari), keempat-empat kumpulan risperidone telah menunjukkan keunggulan berbanding plasebo dalam jumlah skor PANSS (Skala Sindrom Positif dan Negatif). Dalam kajian klinikal perbandingan dos 8 minggu yang melibatkan lima dos tetap risperidone (1, 4, 8, 12, dan 16 mg / hari diberikan dua kali sehari), kumpulan rawatan dengan 4, Risperidone 8 dan 16 mg / hari lebih tinggi daripada kumpulan dos risperidone 1 mg dalam jumlah skor PANSS. Dalam percubaan klinikal 4 minggu, plasebo terkawal, plasebo dua dos tetap risperidone (4 dan 8 mg / hari diberikan sekali sehari), kedua-dua kumpulan dos yang dirawat dengan risperidone lebih unggul daripada plasebo dalam beberapa ukuran PANSS skala, termasuk skala total PANSS dan ukuran tindak balas (pengurangan> 20% dalam jumlah skor PANSS). Dalam kajian klinikal jangka panjang, pesakit luar terutamanya memenuhi kriteria DSM-IV untuk skizofrenia dan yang tetap stabil secara klinikal selama sekurang-kurangnya 4 minggu semasa pentadbiran antipsikotik, secara rawak menjadi risperidone dalam dos 2 hingga 8 mg / mati atau haloperidol selama 1- 2 tahun pemerhatian, untuk memerhatikan sebarang kekambuhan. Selama ini, pesakit yang dirawat risperidone mempunyai masa yang lebih lama untuk kambuh daripada pesakit haloperidol.
Episod manik dalam gangguan bipolar
Keberkesanan monoterapi risperidone dalam rawatan akut episod manik yang berkaitan dengan gangguan bipolar I ditunjukkan dalam tiga percubaan monoterapi double-blind, plasebo yang dikendalikan pada kira-kira 820 pesakit dengan gangguan bipolar I, berdasarkan kriteria DSM-IV. kajian, risperidone 1 hingga 6 mg / hari (dos permulaan 3 mg dalam dua kajian dan 2 mg yang lain) jauh lebih tinggi daripada plasebo pada "titik akhir primer yang telah ditetapkan sebelumnya, iaitu perubahan dari garis dasar dalam skor keseluruhan YMRS (Skala Penarafan Mania Muda) pada Minggu 3. The hasil keberkesanan sekunder secara amnya selaras dengan hasil primer. Peratusan pesakit dengan penurunan Y50% dalam skor YMRS dari awal hingga "titik akhir minggu ke-3 jauh lebih tinggi bagi kumpulan risperidone daripada kumpulan plasebo.
Salah satu daripada tiga ujian klinikal merangkumi bahagian rawatan haloperidol dan fasa penyelenggaraan double-blind 9 minggu. Keberkesanan dikekalkan sepanjang tempoh terapi pemeliharaan, yang berlangsung selama 9 minggu. Perubahan skala total YMRS dari awal menunjukkan peningkatan berterusan dan setanding antara kedua kumpulan rawatan risperidone dan haloperidol pada Minggu 12.
Keberkesanan risperidone dalam kombinasi dengan penstabil mood dalam rawatan mania akut ditunjukkan dalam salah satu daripada dua ujian klinikal double-blind 3 minggu yang dilakukan pada kira-kira 300 pesakit yang memenuhi kriteria DSM-IV untuk gangguan bipolar I. Dalam klinik 3 minggu kajian, risperidone 1 hingga 6 mg / hari, dos permulaan 2 mg / hari, dalam kombinasi dengan lithium atau valproate, lebih tinggi daripada monoterapi lithium atau valproate padatitik akhir primer yang telah ditetapkan sebelumnya, iaitu perubahan dari awal dalam skor keseluruhan YMRS pada Minggu 3. Dalam kajian 3 minggu kedua, risperidone 1 hingga 6 mg / hari, dengan dos permulaan 2 mg / hari, digabungkan dengan litium, valproat, atau carbamazepine tidak unggul daripada monoterapi lithium, valproate, atau carbamazepine dalam mengurangkan skor keseluruhan YMRS. Salah satu penjelasan yang mungkin untuk kegagalan kajian klinikal ini adalah induksi pelepasan risperidone dan 9-hydroxy-risperidone oleh carbamazepine, yang menghasilkan tahap subterapeutik risperidone dan 9-hydroxy-risperidone. Apabila kumpulan rawatan karbamazepin dikecualikan dalam analisis satu " pasca-hoc, risperidone dalam kombinasi dengan lithium atau valproate lebih unggul daripada monoterapi lithium atau valproate dalam mengurangkan skor keseluruhan YMRS.
Serangan berterusan dalam demensia
Keberkesanan risperidone dalam merawat gejala demensia tingkah laku dan psikologi (Gejala Tingkah Laku dan Psikologi Demensia - BPSD), yang merangkumi gangguan tingkah laku seperti pencerobohan, pergolakan, psikosis, aktiviti dan gangguan afektif, telah ditunjukkan dalam tiga percubaan klinikal double-blind, plasebo yang dikendalikan yang dilakukan pada 1,150 pesakit tua dengan demensia sederhana hingga teruk. Salah satu kajian merangkumi dos risperidone tetap 0.5, 1, dan 2 mg / hari. Dua kajian dos fleksibel melibatkan kumpulan rawatan dengan dos risperidone masing-masing dalam lingkungan 0,5 - 4 mg / hari dan 0,5 - 2 mg / hari. Risperidone menunjukkan keberkesanan terapi yang signifikan secara statistik dan klinikal. Dalam merawat pencerobohan dan kurang konsisten untuk pergolakan dan psikosis pesakit tua dengan demensia (seperti yang diukur berdasarkan skala Patologi Tingkah Laku dalam Penyakit Alzheimer [BEHAVE-AD -] dan dari Inventori Agitasi Cohen Mansfield [CMAI]). Kesan terapi risperidone tidak bergantung kepada skor ujian MMSE (Pemeriksaan Mini-Mental State) (dan oleh itu keparahan demensia), sifat sedatif risperidone, kehadiran atau ketiadaan psikosis dan jenis demensia, Alzheimer, vaskular atau campuran (lihat juga bahagian 4.4).
Populasi kanak-kanak
Melakukan gangguan
Keberkesanan risperidone dalam rawatan jangka pendek gangguan tingkah laku mengganggu ditunjukkan dalam dua percubaan klinikal double-blind, plasebo terkawal pada kira-kira 240 pesakit berusia 5 hingga 12 tahun dengan diagnosis tingkah laku mengganggu (DBD) menurut DSM-IV kriteria dan fungsi intelektual sempadan atau, kelambatan mental / gangguan pembelajaran ringan atau sederhana. Dalam dua kajian, risperidone 0,02 0,06 mg / kg / hari jauh lebih tinggi daripada plasebo.titik akhir utama yang dinyatakan di atas, iaitu, perubahan dari garis dasar dalam N-CBRF, subskala untuk Masalah Tingkah Laku Borang Penilaian Tingkah Laku Nisonger-Anak, pada Minggu ke-6.
05.2 Sifat farmakokinetik
Tablet dan larutan oral Risperdal dan larutan oral adalah bio setara dengan tablet bersalut filem Risperdal.
Risperidone dimetabolisme menjadi 9-hidroksi-risperidon dengan aktiviti farmakologi yang serupa dengan risperidon (lihat Biotransformasi dan penghapusan).
Penyerapan
Selepas pemberian oral, risperidone diserap sepenuhnya, mencapai kepekatan plasma maksimum dalam 1 hingga 2 jam. Ketersediaan bio oral mutlak risperidone adalah 70% (CV = 25%). Bioavailabiliti oral risperidone relatif dari satu tablet adalah 94% (CV = 10%) berbanding dengan larutan. Penyerapan tidak dipengaruhi oleh makanan, oleh itu risperidone dapat diberikan tanpa mengambil kira makanan. Pada kebanyakan pesakit, keadaan risperidon yang stabil dicapai dalam 1 hari. Keadaan stabil 9-hidroksi-risperidon dicapai dalam masa 4- 5 hari dari dos.
Pembahagian
Risperidone diedarkan dengan cepat. Isipadu taburan adalah 1-2 l / kg. Risperidone mengikat albumin dan glikoprotein alpha1-asid dalam plasma. Pengikatan protein plasma risperidone adalah 90%, sementara 9-hidroksi-risperidon 77%.
Biotransformasi dan penghapusan
Risperidone dimetabolisme oleh CYP 2D6 menjadi 9-hydroxy-risperidone, dengan aktiviti farmakologi yang serupa dengan risperidone. Risperidone dan 9-hydroxy-risperidone membentuk pecahan antipsikotik aktif. CYP2D6 tertakluk kepada polimorfisme genetik. Metabolis cepat CYP 2D6 menukar risperidone dengan cepat menjadi 9-hidroksi-risperidon, sementara metabolis yang lemah mengubahnya dengan lebih perlahan. Walaupun metabolisme yang luas mempunyai kepekatan risperidone yang lebih rendah dan 9-hidroksi-risperidon yang lebih tinggi daripada metabolisme yang lemah, farmakokinetik risperidone dan 9-hidroksi-risperidon digabungkan (iaitu pecahan antipsikotik aktif), setelah dos tunggal dan berulang, mereka serupa dalam dos cepat dan lambat metabolisme lemah CYP 2D6.
Jalan metabolik lain dari risperidone adalah N-dealkylation. Kajian in vitro pada mikrosom hati manusia telah menunjukkan bahawa risperidone, pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal, tidak banyak menghalang metabolisme ubat yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450, termasuk CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 dan CYP 3A5. Satu minggu selepas pemberian risperidone oral, 70% dos dikeluarkan dalam air kencing dan 14% pada najis. Dalam air kencing, risperidone plus 9-hydroxy-risperidone menyumbang 35-45% daripada dos. Selebihnya ditunjukkan oleh metabolit yang tidak aktif.
Selepas pemberian oral kepada pesakit psikotik, risperidon dihilangkan dengan "separuh hayat kira-kira 3 jam." Waktu paruh penghapusan 9-hidroksi-risperidon dan pecahan antipsikotik aktif adalah 24 jam.
Lineariti / Tidak linear
Kepekatan plasma risperidone berkadar dosis berbanding julat dos terapeutik.
Pesakit tua, kekurangan hati dan kekurangan buah pinggang
Satu kajian dos tunggal menunjukkan purata kepekatan plasma fraksi antipsikotik aktif 43% lebih tinggi, separuh hayat 38% lebih lama dan pelepasan 30% lebih rendah daripada pecahan antipsikotik aktif pada orang tua. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, mereka adalah kepekatan plasma yang lebih tinggi pecahan antipsikotik aktif dan pengurangan pelepasan fraksi antipsikotik secara purata sebanyak 60% diperhatikan.Konsentrasi plasma risperidone adalah normal pada pesakit dengan gangguan hepatik, walaupun fraksi bebas risperidon rata-rata dalam plasma meningkat sekitar 35%.
Pesakit kanak-kanak
Farmakokinetik risperidon, 9-hidroksi-risperidon dan pecahan antipsikotik aktif pada kanak-kanak adalah serupa dengan orang dewasa.
Seks, bangsa dan merokok
Analisis farmakokinetik populasi tidak menunjukkan kesan yang jelas mengenai jantina, bangsa atau merokok pada profil farmakokinetik risperidone atau pecahan antipsikotik aktif.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Dalam beberapa kajian ketoksikan kronik, di mana dos dimulakan pada tikus dan anjing yang belum matang secara seksual, kesan yang bergantung pada dos pada saluran genital wanita dan lelaki dan kelenjar susu diperhatikan. Disebabkan oleh peningkatan kadar prolaktin serum, yang disebabkan oleh aktiviti antagonis untuk reseptor dopaminergik D2 risperidone. Selanjutnya, kajian kultur tisu menunjukkan bahawa pertumbuhan sel pada barah payudara manusia dapat dirangsang oleh prolaktin. Risperidone tidak teratogenik pada tikus dan arnab. Dalam kajian pembiakan tikus yang dilakukan dengan risperidone, kesan buruk terhadap kawin dan berat badan ibu bapa dan anak keturunan diperhatikan. Dalam kajian ketoksikan pada tikus remaja yang dirawat dengan risperidone oral, peningkatan yang diamati pada kematian anak dan kelewatan perkembangan fizikal. Kajian selama 40 minggu terhadap anjing remaja yang dirawat dengan risperidone oral, kematangan seksual ditangguhkan. Berdasarkan AUC, pertumbuhan tulang panjang tidak terjejas pada anjing untuk pendedahan yang sama. 3.6 kali pendedahan oral manusia maksimum pada remaja (1.5 mg / hari), sementara kesan pada pematangan tulang panjang dan seksual diperhatikan pada 15 kali pendedahan oral manusia maksimum pada remaja.
Pendedahan intrauterin terhadap risperidone telah dikaitkan dengan kekurangan kognitif orang dewasa pada tikus. Antagonis dopamin lain, apabila diberikan kepada haiwan hamil, menyebabkan kesan buruk terhadap pembelajaran dan perkembangan motorik pada keturunan. Dalam banyak ujian, risperidone tidak terbukti genotoksik. Dalam kajian klinikal mengenai karsinogenisiti keturunan. Risperidone pada tikus dan tikus, peningkatan adenoma hipofisis (tikus), adenoma endokrin pankreas (tikus) dan adenoma mamalia (kedua-dua spesies) diperhatikan. Tumor ini mempunyai kaitan dengan aktiviti antagonis reseptor dopaminergik D2 yang berpanjangan dan hiperprolattemia.Kepentingan penemuan tumor pada tikus dari segi risiko manusia tidak diketahui.
Baik secara in vitro dan in vivo, model haiwan menunjukkan bahawa risperidone dapat menyebabkan pemanjangan selang QT pada dosis tinggi, yang telah dikaitkan dengan peningkatan risiko teoritis torsades de pointes pada pesakit.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet bersalut filem Risperdal
Tablet bersalut filem Risperdal 1 mg:
Nukleus
Laktosa monohidrat
Tepung jagung
Selulosa mikrokristalin (E460)
Hypromellose (E464)
Magnesium stearat
Silika koloid anhidrat
Natrium lauril sulfat
Salutan
Hypromellose (E464)
Propilena glikol (E490)
Tablet bersalut filem Risperdal 2 mg:
Nukleus
Laktosa monohidrat
Tepung jagung
Selulosa mikrokristalin (E460)
Hypromellose (E464)
Magnesium stearat
Silika koloid anhidrat
Natrium lauril sulfat
Salutan
Hypromellose (E464)
Propilena glikol (E490)
Titanium dioksida (E171)
Talc (E553B)
Tasik kuning-aluminium matahari terbenam (E110)
Tablet bersalut filem Risperdal 3 mg:
Nukleus
Laktosa monohidrat
Tepung jagung
Selulosa mikrokristalin (E460)
Hypromellose (E464)
Magnesium stearat
Silika koloid anhidrat
Natrium lauril sulfat
Salutan
Hypromellose (E464)
Propilena glikol (E490)
Titanium dioksida (E171)
Talc (E553B)
Quinoline kuning (E104)
Tablet bersalut filem Risperdal 4 mg:
Nukleus
Laktosa monohidrat
Tepung jagung
Selulosa mikrokristalin (E460)
Hypromellose (E464)
Magnesium stearat
Silika koloid anhidrat
Natrium lauril sulfat
Salutan
Hypromellose (E464)
Propilena glikol (E490)
Titanium dioksida (E171)
Talc (E553B)
Quinoline kuning
Tasik indigotindisulfonate-aluminium (E132)
Tablet Risperdal orodispersible
Risperdal 1 mg, tablet orodispersible persegi
Resin polacrilex
Gelatin (E485)
Mannitol (E421)
Glycine (E640)
Simethicone
Carbomer
Natrium hidroksida
Aspartame (E951)
Oksida besi merah (E172)
Minyak pudina
Tablet Risperdal 2 mg persegi orodispersible
Resin polacrilex
Gelatin (E485)
Mannitol (E421)
Glycine (E640)
Simethicone
Carbomer
Natrium hidroksida
Aspartame (E951)
Oksida besi merah (E172)
Minyak pudina
Gusi Xanthan
Risperdal 1 mg / ml titisan oral, penyelesaian:
Asid tartarik (E334)
Asid benzoat (E210)
Natrium hidroksida
Air yang disucikan
06.2 Ketidaksesuaian
Tablet bersalut filem: Tidak berkaitan.
Tablet yang boleh disebarkan: Tidak berkaitan.
Titisan lisan, penyelesaian: tidak sesuai dengan pelbagai jenis teh, termasuk teh hitam.
06.3 Tempoh sah
Tablet bersalut filem: 3 tahun (1/2/3/4 mg) dan 2 tahun (0.5 / 6 mg)
Tablet yang boleh disebarkan: 2 tahun.
Titisan lisan, penyelesaian: 3 tahun
Selepas pertama kali membuka botol: 3 bulan.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet bersalut filem Risperdal: Jangan simpan di atas 30 ° C.
Pek lepuh: Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari cahaya.
Tablet Risperdal orodispersible: jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan dalam bungkusan asal.
Risperdal titisan oral, penyelesaian: jangan simpan di atas 30 ° C. Jangan beku. Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet bersalut filem Risperdal
Tablet dibungkus dalam lepuh PVC / LDPE / PVDC / aluminium legap dan botol HDPE dengan penutup skru PP. Tablet boleh didapati dalam saiz pek berikut:
• 0,5 mg: dalam lepuh yang mengandungi 20 atau 50 tablet dan botol yang mengandungi 500 tablet
• 1 mg: dalam lepuh yang mengandungi 6, 20, 50, 60, atau 100 tablet dan botol yang mengandungi 500 tablet
• 2 mg: dalam lepuh yang mengandungi 10, 20, 50, 60, atau 100 tablet dan botol yang mengandungi 500 tablet
• 3 mg: dalam lepuh yang mengandungi 20, 50, 60, atau 100 tablet
• 4 mg: dalam lepuh yang mengandungi 10, 20, 30, 50, 60, atau 100 tablet
• 6 mg: dalam lepuh yang mengandungi 28, 30 atau 60 tablet
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Tablet Risperdal orodispersible
Tablet yang dapat disebarkan dibungkus dalam lepuh aluminium.
Titisan oral, larutan Risperdal
Titisan itu dibungkus dalam botol kaca amber 30ml dan 100ml, dengan penutup plastik (polipropilena) yang tahan terhadap kanak-kanak.
Pipet yang dibekalkan dengan botol ditingkatkan dalam miligram dan mililiter dengan jumlah minimum 0.25 ml dan isipadu maksimum 3 ml. Tanda kelulusan 0.25 ml (sepadan dengan 0.25 mg larutan) dicetak pada pipet dengan kenaikan hingga 3 ml (sepadan dengan 3 mg larutan)
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tablet bersalut filem: tiada arahan pelupusan khas
Tablet yang dapat disebarkan (lihat bahagian 4.2).
Penyelesaian oral: tiada arahan pelupusan khas
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Janssen-Cilag SpA
Melalui M.Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet bersalut filem Risperdal 1 mg - 20 tablet AIC 028752018
Tablet bersalut filem Risperdal 1 mg - 60 tablet AIC 028752057
Tablet bersalut filem Risperdal 2 mg - 20 tablet AIC 028752020
Tablet bersalut filem Risperdal 2 mg - 60 tablet AIC 028752069
Tablet bersalut filem Risperdal 3 mg - 20 tablet AIC 028752032
Tablet bersalut filem Risperdal 3 mg - 60 tablet AIC 028752071
Tablet bersalut filem Risperdal 4 mg - 20 tablet AIC 028752044
Tablet bersalut filem Risperdal 4 mg - 60 tablet AIC 028752083
Risperdal 1 mg / ml titisan oral, larutan - 1 botol 100 ml AIC 028752095
Risperdal 1 mg / ml titisan oral, larutan - 1 botol 30 ml AIC 028752145
Risperdal 1 mg tablet yang dapat disebarkan orodis - 28 tablet AIC 028752222
Risperdal 1 mg tablet dapat disebarkan - 56 tablet AIC 028752234
Risperdal 2 mg tablet yang dapat disebarkan orod - 28 tablet AIC 028752246
Risperdal 2 mg tablet yang dapat disebarkan orod - 56 tablet AIC 028752259
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tablet bersalut filem: 15/07/1995 - 27/06/2010
Titisan oral, larutan - botol 100 ml: 21/12/1999 - 27/06/2010
Titisan oral, larutan - botol 30 ml: 22/12/2000 - 27/06/2010
Tablet boleh disebarkan: 14/02/2008 - 27/06/2010.
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
April 2015