AMARYL ® adalah ubat berasaskan Glimepiride.
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen hipoglikemik oral - Sulfonamides, derivatif urea
Petunjuk AMARYL ® - Glimepiride
AMARYL ® ditunjukkan sebagai bantuan farmakologi yang berguna untuk rawatan diabetes jenis II, sekiranya kegagalan terapi strategi bukan farmakologi seperti diet, aktiviti fizikal dan gaya hidup.
Mekanisme tindakan AMARYL ® - Glimepiride
Tindakan terapi AMARYL ® dijamin oleh bahan aktifnya Glimepiride, yang tergolong dalam kategori farmakologi sulfonamida.
Diambil secara lisan, sebenarnya diserap pada tahap gastrointestinal, mencapai kepekatan maksimum plasma hanya dalam dua setengah jam, dan berterusan dalam aliran darah untuk jangka waktu antara 5 dan 8 jam.
Setelah aktivitinya dihentikan, ia dimetabolisme oleh enzim hati yang tergolong dalam keluarga sitokrom dan dihilangkan sebahagian besarnya melalui najis, dan sedikit demi sedikit melalui air kencing.
Keberkesanan hipoglikemik glimepiride ditentukan oleh kehadiran bersamaan mekanisme intrapancreatic dan extrapancreatic.
Lebih tepat lagi, yang pertama, yang berlaku pada tahap sel Beta pankreas, mempromosikan rembesan endogen insulin, bertindak pada saluran kalium tertentu, yang bertanggungjawab untuk "gelombang depolarisasi berguna untuk memastikan pembebasan insulin yang diperantarai kalsium, sementara "Tindakan extrapancreatic berupa peningkatan keberkesanan insulin pada otot dan tisu adiposa, yang diperlukan untuk meningkatkan pengambilan glukosa dan menghambat proses glikogenolisis hati dan glukoneogenesis.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. GLIMEPIRIS DAN ATHEROSCLEROSIS
Amalan Klinik Diabetes Res. 2011 21 Jan.
Kesan glimepiride dan glibenclamide pada aterosklerosis karotid pada pesakit diabetes jenis 2.
Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.
Kajian terbaru dan sangat menarik yang menunjukkan bagaimana penebalan tahunan maksimum inti medial arteri karotid pada pesakit diabetes jenis II dapat dikurangkan dengan ketara dengan mengambil glimepiride sebagai agen hipoglikemik. TERAPI
2. GABUNGAN: METFORMIN DAN GLIMEPIRIDE
Am J Ther. 2011 15 Februari.
Penilaian Keberkesanan dan Tolerabilitas Gabungan Glimepiride dan Metformin: Kajian Multisentrik pada Pesakit dengan Diabetes Mellitus Jenis-2, Tidak Terkawal pada Monoterapi dengan Sulfonylurea atau Metformin.
Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.
Pesakit dengan diabetes jenis II, dengan glukosa puasa di atas 140 mg / dL dan Hb1Ac di atas 7% dirawat selama 12 minggu dengan kombinasi metformin dan glimepiride. Data menunjukkan keberkesanan rawatan gabungan yang lebih besar dalam meningkatkan kawalan glisemik, juga mengurangkan nilai hemoglobin glikosilasi secara signifikan, tanpa kesan sampingan yang berkaitan secara klinikal.
3. TERAPI DENGAN GLIMEPIRIS: ASPEK METABOLIK DAN KADIOVASKULAR
Amalan Klinik Diabetes Res. 2010 Apr; 88: 71-5. Epub 2009 31 Dis.
Kesan Glimepiride pada parameter metabolik dan faktor risiko kardiovaskular pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang baru didiagnosis.
Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.
Pemberian glimepiride selama 12 minggu pada pesakit diabetes jenis II terbukti dapat menurunkan kadar glukosa darah puasa dengan cepat, menstabilkan kawalan glisemik, meningkatkan metabolisme lipoprotein, mengurangkan ketahanan insulin dan meningkatkan aktiviti fibrinolitik.
Kaedah penggunaan dan dos
AMARYL ® Tablet Glimepiride 1, 2, 3, 4 dan 6 mg: formulasi dos terapi Glimepiride yang betul tidak dapat mengabaikan keadaan metabolik pesakit diabetes dan tahap glukosa darah yang diukur. Oleh itu, dos awal, iaitu tablet 1 mg setiap hari yang diambil sama ada semasa sarapan atau semasa makan utama, mungkin mencukupi untuk memastikan kawalan glisemik yang baik atau memerlukan peningkatan sebanding dengan dekompensasi metabolik yang direkodkan.
Sekiranya terapi gabungan dengan metformin atau insulin, selalu disarankan untuk memulai dari dos terendah, untuk meningkatkannya secara beransur-ansur sehingga kawalan glisemik yang baik dicapai.
Pengawasan perubatan sangat penting, baik dalam pilihan awal dari dos yang sesuai dan dalam pemantauan terapi yang berpanjangan dan berterusan.
Amaran AMARYL ® - Glimepiride
Pendekatan terapi yang betul untuk pesakit diabetes tipe II harus merangkumi diet dan rawatan yang berkaitan dengan kesihatan, berguna untuk meningkatkan kesihatan umum dan juga metabolisme, sebelum rawatan farmakologi.
Dos AMARYL ® yang salah boleh disertai dengan adanya krisis hipoglikemik yang diselaraskan oleh kesan sampingan seperti keletihan, sakit kepala, kelaparan, masa berjaga-jaga dan reaksi yang rendah, mengantuk dan kehilangan kesedaran yang mana perlu untuk campur tangan dengan cepat dengan pentadbiran oral karbohidrat sederhana.
Atas sebab ini sangat penting bahawa dos yang betul dirumuskan oleh doktor setelah "penilaian yang teliti terhadap tabiat pemakanan, keadaan fisio-patologi pesakit dan parameter makmal dan keseluruhan rancangan terapi dipantau oleh kimia darah berkala cek.
Penggunaan sulfonylurea juga dapat dikaitkan dengan krisis hemolitik pada pasien dengan kekurangan enzim G6PD, dan dengan kesan sampingan yang penting pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal.
AMARYL ® mengandungi laktosa, oleh itu pengambilannya tidak digalakkan pada pesakit dengan kekurangan enzim laktase atau penyerapan glukosa / galaktosa.
Risiko hipoglikemia dapat mengurangkan kemampuan persepsi pesakit, menjadikannya berbahaya untuk menggunakan mesin atau memandu kenderaan, dan untuk alasan ini sangat penting untuk memperhatikan gejala amaran hipoglikemia.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Walaupun kawalan glisemik semasa kehamilan sangat berguna untuk perkembangan janin yang betul, pemberian glimepiride dikontraindikasikan kerana adanya kemungkinan kesan sampingan.
Oleh itu, seseorang harus mengambil ubat dengan profil keselamatan yang lebih tinggi dan mempunyai ciri yang lebih baik seperti insulin.
Memandangkan kemungkinan rembesan bahan aktif yang tidak berubah dalam susu ibu, disarankan untuk mengelakkan penyusuan semasa terapi, untuk mengurangkan risiko penting hipoglikemia pada bayi.
Interaksi
Metabolisme hepatik glimepiride yang disokong oleh enzim CYP2C9 memberi bahan aktif kepada risiko perubahan penting sifat farmakokinetiknya.
Bahan aktif seperti phenylbutazone, azapropazone dan oxyphenbutazone, insulin dan produk ntidiabetik oral lain seperti metformin, salisilat dan asid para-amino-salisilik, steroid anabolik dan hormon seks lelaki, chloramphenicol, beberapa sulphonamides yang bertindak panjang, tetrasiklin, antimikroba, penjelasan antimikroba fenfluramine, fibrate, ACE inhibitor, Fluoxetine, MAO-inhibitors, Allopurinol, probenecid, sulfinpyrazone, Sympatholytics, cyclophosphamide, trophosphamide dan ifosfamidi, miconazole, fluconazole, pentoxifylline dan tritoqualine
Sebaliknya, pemicu enzim CYP2C9 seperti estrogen dan progestogen, diuretik, glukortikoid, perangsang tiroid, adrenalin, asid nikotinat, pencahar, fenitoin, barbiturat dapat meningkatkan metabolisme glimepiride, juga mengurangkan keberkesanan terapi AMARYL ®
Alkohol, beta-blocker dan H2-antagonis, sebaliknya, boleh meramalkan tindakan hipoglikemik ubat ini.
Kontraindikasi AMARYL ® - Glimepiride
AMARYL ® dikontraindikasikan pada pesakit diabetes jenis I, keto asidosis dan koma diabetes dan pada pesakit dengan gangguan fungsi hati dan ginjal.
Individu dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap bahan aktif atau sulfonilurea atau sulfonamida lain harus menahan diri daripada mengambil ubat ini.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Pelbagai ujian klinikal dan pengalaman selepas pemasaran nampaknya sepakat mengenai toleransi AMARYL ® yang sangat baik dan ketiadaan kesan sampingan yang berkaitan secara klinikal.
Sebenarnya, episod seperti perubahan parameter haematochemical, gangguan saluran gastrointestinal, gangguan neurologi atau penglihatan dan manifestasi dermatologi dan bukan kerana hipersensitiviti terhadap bahan aktif sangat jarang berlaku.
Walau bagaimanapun, penting untuk diingat bahawa jangka hayat ubat yang panjang boleh menyebabkan pengumpulan bahan aktif, meningkatkan risiko hipoglikemia sekiranya berlaku berulang. Oleh sebab ini, lebih baik diberikan AMARYL dalam satu pengambilan .
Catatan
AMARYL ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai AMARYL ® - Glimepiride yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
