UBAT SIMPATOLITIK

Ubat penghalang alfa

The penyekat α mereka bertindak sebagai antagonis selektif dan tidak selektif untuk reseptor α dari sistem simpatik.

Phenoxybenzamine adalah penyekat α non-selektif, iaitu, ia mengikat ireversibel pada reseptor α1 dan α2; ia digunakan untuk terapi pheochromocytoma.
Phentolamine juga merupakan penyekat α yang tidak selektif, tetapi tindakan penyekatnya adalah kompetitif.
Prazosin adalah penyekat α1 selektif, digunakan untuk rawatan farmakologi hipertensi, kerana ia mendorong vasodilatasi dan pengurangan ketahanan periferal.
Kemungkinan tindak balas buruk akibat pengambilan ubat penyekat α adalah: hipotensi ortostatik, kerana penyumbatan reseptor α1 di saluran vena; takikardia refleks, kerana penurunan tekanan darah yang ditunjukkan oleh baroreceptors menyebabkan peningkatan kompensasi dalam aktiviti jantung; pening dan gangguan fungsi seksual kerana bekalan darah yang tidak mencukupi.

Lihat juga ubat penyekat α dalam rawatan hipertrofi prostat jinak: Terazosin, Doxazosin.

Ubat penyekat beta

THE penyekat β mereka bertindak sebagai antagonis selektif untuk reseptor β dari sistem simpatik, sambil mengekalkan potensi membran reseptor yang stabil. Mereka dibezakan oleh farmakokinetik yang berbeza: kelarutan lemak, kaedah pentadbiran dan pengambilan. Reseptor β adrenergik terdapat di mana-mana organisma:
β1 dijumpai pada tahap mata, di mana ia mendorong rembesan humor berair, buah pinggang di mana mereka mendorong peningkatan kepekatan renin dan kesimpulan angiotensin, dan jantung di mana mereka menyebabkan peningkatan kelajuan pengaliran impuls dari atria ke ventrikel, sehingga merangsang automatik dan pengecutan jantung;
β2 terdapat di bronkus, di mana mereka menyebabkan bronkodilasi, di otot rangka di mana mereka mendorong vasodilatasi pembuluh arteri, dan di hati di mana mereka merangsang glikogenolisis;
β3 bertindak pada tahap metabolisme, merangsang lipolisis.

Kegiatan utama penyekat β1 selektif, atau aktiviti yang digunakan untuk tujuan terapeutik, adalah: pengurangan kadar denyutan jantung dan kontraktilasi, pengaliran impuls atrio-ventrikel, pengurangan rembesan renin di buah pinggang dan pengurangan rembesan berair humor pada tahap okular.
Penyekat β selektif dapat diberikan dengan lebih selamat dan tidak mempunyai kesan buruk yang serius, sementara penyekat β yang tidak selektif mempunyai kesan sampingan yang serius, bronkokonstriksi kerana sekatan reseptor β2.
Farmakokinetik beta-blocker adalah pelbagai; mereka mempunyai: aktiviti persaingan separa (berguna sekiranya berlaku asma bronkial kerana ia menyebabkan kelonggaran otot licin bronkus yang lemah); a "aktiviti anestetik tempatan, tetapi hanya oleh beberapa dan hanya pada dos yang sangat tinggi dan tidak terapeutik; liposolubilitas yang berbeza dari ubat ke ubat; jangka hayat harus setinggi mungkin, untuk menjamin" tindakan tahan lama; bioavailabiliti ubat berbeza mengikut jumlah semua pemboleh ubah yang disenaraikan di atas.
Penggunaan terapeutik ubat-ubatan ini adalah: tindakan kardiovaskular, peningkatan dalam kes ubat larut lemak yang dapat mengatasi BEE dan bertindak secara terpusat; tindakan vasodilatasi pada otot rangka untuk pengeluaran prostacyclin; kesan anti-hipertensi untuk penghambatan pelepasan renin dan pengurangan kadar jantung; tindakan hipotensi pada mata dan pengurangan humor berair untuk terapi glaukoma sudut terbuka; kesan vasodilatasi arteri koronari dengan pengurangan aktiviti jantung untuk terapi Angina Pectoris dan untuk pencegahan infark miokard oleh individu yang terdedah atau mereka yang telah mengalami serangan jantung; untuk rawatan hipertensi, hipertiroidisme dan migrain.
Kesan buruknya melibatkan alat dan sistem yang sama yang terlibat dalam tindakan terapeutik: aritmia jantung kerana "peraturan atas" reseptor β1: kerana tindakannya disekat, sel-sel mensintesis yang baru; kehadiran reseptor yang tinggi ini dapat menyebabkan sisi yang teruk kesan apabila terapi dihentikan, oleh itu perlunya penghentian secara beransur-ansur; bronkokonstriksi kerana penghambatan reseptor β2; Gangguan CNS yang mempengaruhi konsentrasi, irama tidur-bangun, dan menimbulkan kemurungan.