Keupayaan dan keberkesanan ubat

KEKUATAN DADAH

Seperti yang anda lihat dari grafik, kita berada di hadapan sigmoid (skala logaritmik) baik untuk ubat A, untuk ubat B, dan untuk ubat C. Sekarang kita perhatikan berapa kepekatan ubat yang memberi kita 50% 50% kesannya sepadan dengan kepekatan tertentu ubat yang dipanggil EC50.

Apa yang dapat kita lihat dari grafik ini? Dari grafik ini dapat disimpulkan bahawa ubat A, ubat B dan ubat C mempunyai kesan yang sama tetapi berpotensi berbeza.

Mengapa ubat A lebih kuat? Dadah A lebih kuat kerana mencapai 50% kesan pada kepekatan yang lebih rendah daripada ubat B dan ubat C.

Ubat dengan EC50 terendah adalah yang paling kuat, jadi semakin banyak anda bergerak ke kiri semakin bertambah daya. Biasanya, ketika membandingkan molekul berbeza yang mempunyai kesan yang sama, kita memilih molekul yang mempunyai kesan yang lebih besar pada kepekatan yang lebih rendah. Menggunakan ubat yang mempunyai kesan kepekatan rendah bermaksud mengurangkan kemungkinan kesan sampingan.

KEBERKESANANNYA

Dengan istilah keberkesanan kita bermaksud kekuatan yang dimiliki molekul dalam mencapai kesan maksimum. Juga dalam grafik ini kita mempunyai tiga sigmoid yang mewakili tiga ubat dengan kesan farmakologi yang sama, tetapi dengan ciri yang berbeza. Dadah A lebih kuat daripada ubat B dan C kerana ia mempunyai EC50 yang lebih rendah. Dadah A dan B mempunyai keberkesanan yang sama kerana keduanya mencapai 100%; sebaliknya, ubat C adalah ubat A dan B yang paling tidak berkesan dan paling lemah.

Keberkesanan ubat sepadan dengan modifikasi reseptor konformasi, oleh itu kepada induksi tindak balas biologi dalam sel. Keberkesanan ini juga dapat disebut AKTIVITI INTRINSIK, kerana hanya molekul yang memiliki kemampuan untuk mengubah reseptor yang mempunyai keberkesanan tertentu. Keberkesanan ditunjukkan dengan α dan berkadar langsung dengan hubungan yang dibuat antara reseptor ubat - Dalam istilah matematik kita dapat mengatakan bahawa agonis mempunyai α = 1 kerana kesan farmakologinya berkadar langsung dengan pautan reseptor ubat -. Seorang antagonis mempunyai α = 0 dan ini bermaksud kesannya adalah sia-sia kerana boleh mengikat reseptor tetapi tidak menyebabkan pengubahsuaian reseptor, oleh itu ia tidak mempunyai aktiviti intrinsik. Sebaliknya, agonis separa ditakrifkan sebagai molekul yang mempunyai a antara 0 dan 1 kerana molekul gagal mengubah reseptor secukupnya untuk mencapai keberkesanan maksimum.