Bahan aktif: Diclofenac (Diclofenac sodium)
Larutan AKIS 25, 50.75 mg / ml untuk suntikan
Petunjuk Mengapa Akis digunakan? Untuk apa itu?
AKIS mengandungi bahan aktif sodium diclofenac. AKIS tergolong dalam kelas ubat anti-radang bukan steroid (NSAID). NSAID lain termasuk aspirin dan ibuprofen.
Ubat ini mengurangkan kesakitan dan keradangan.
AKIS digunakan untuk rawatan simptomatik keadaan seperti:
- Keradangan sendi atau sakit belakang
- Serangan gout
- Kesakitan disebabkan oleh batu karang
- Kesakitan disebabkan oleh luka, patah tulang atau trauma
- Ia juga digunakan untuk merawat kesakitan selepas operasi
Kontraindikasi Apabila Akis tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Akis:
- Sekiranya anda alah kepada diclofenac, aspirin, ibuprofen atau NSAID lain
- Sekiranya anda alah kepada ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
- Sekiranya anda mempunyai sejarah pendarahan gastrousus setelah mengambil ubat anti-radang bukan steroid (NSAID)
- Sekiranya anda mempunyai dua atau lebih episod gastrik (perut) atau ulser peptik (duodenum) atau pendarahan saluran pencernaan (termasuk darah dalam muntah atau pergerakan usus, atau najis hitam)
- Sekiranya anda pernah atau pernah mengalami kegagalan hati yang teruk
- Sekiranya anda pernah atau pernah mengalami kegagalan jantung yang teruk
- Sekiranya anda mempunyai penyakit jantung dan / atau penyakit vaskular serebrum, misalnya pernah mengalami serangan jantung, strok, stroke mini (TIA) atau "penyumbatan saluran darah ke jantung atau otak atau pembedahan untuk menghilangkan atau mengelakkan halangan tersebut
- Sekiranya anda pernah atau mengalami masalah peredaran darah (penyakit arteri periferal)
- Sekiranya anda telah atau pernah mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk
- Sekiranya anda menghidap asma, gatal-gatal atau rhinitis akut (alergi) yang disebabkan oleh penggunaan NSAID atau aspirin
- Sekiranya anda mempunyai masalah pembekuan darah atau menggunakan pengencer darah (seperti warfarin)
- Sekiranya anda melewati bulan keenam kehamilan
- Sekiranya anda berumur di bawah 18 tahun.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Akis
Jaga diri dengan Akis
Pastikan doktor anda tahu sebelum mengambil diclofenac
- Sekiranya anda merokok
- Sekiranya anda menghidap diabetes
- Sekiranya anda mempunyai angina, darah beku, tekanan darah tinggi, kolesterol tinggi atau trigliserida yang meningkat.
Kesan yang tidak diingini dapat dikurangkan dengan menggunakan dos efektif terendah untuk jangka masa terpendek yang diperlukan.
Bercakap dengan doktor anda sebelum menggunakan Akis:
- Sekiranya anda pernah mengalami ulser esofagus, gastrik atau duodenum, atau pendarahan gastrousus, gejalanya mungkin termasuk darah semasa muntah atau semasa buang air besar, atau najis hitam
- Sekiranya anda menghidap penyakit usus, termasuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn
- Sekiranya anda mempunyai atau mengalami masalah buah pinggang atau hati
- Sekiranya anda pernah menderita atau menderita gangguan darah atau pendarahan
- Sekiranya anda menghidap atau menderita asma, penyakit paru obstruktif kronik (COPD), polip hidung atau rhinitis alergi
- Sekiranya anda menghidap lupus (lupus erythematosus sistemik atau SLE) atau penyakit serupa
- Sekiranya anda merancang untuk hamil, kerana Akis boleh mengganggu pembuahan.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Akis
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain, termasuk ubat-ubatan bukan preskripsi (seperti ubat-ubatan bebas atau ubat-ubatan rekreasi). Sebilangan ubat boleh mengganggu rawatan anda.
Beritahu doktor anda jika anda mengambil ubat berikut:
- NSAID lain atau perencat siklo-oksigenase-2, seperti aspirin atau ibuprofen (penghilang rasa sakit)
- Antidiabetik
- Antikoagulan (pengencer darah seperti warfarin atau heparin)
- Anti-agregat (untuk mengelakkan pembekuan darah)
- Diuretik (ubat-ubatan yang meningkatkan aliran kencing)
- Lithium (ubat untuk merawat beberapa jenis kemurungan)
- Phenytoin (ubat untuk merawat epilepsi)
- Glikosida jantung (mis. Digoxin; ubat untuk masalah jantung)
- Methotrexate (ubat untuk beberapa jenis keradangan dan barah)
- Ciclosporin dan tacrolimus (untuk beberapa jenis keradangan dan imunosupresan selepas pemindahan organ)
- Antibiotik Quinolone (ubat yang digunakan untuk merawat beberapa jangkitan)
- Steroid (ubat untuk keradangan dan untuk merawat masalah sistem imun)
- Colestipol (ubat yang digunakan untuk menurunkan kolesterol)
- Cholestyramine (ubat yang digunakan untuk merawat masalah hati dan penyakit Crohn)
- Sulfinpyrazone (ubat yang digunakan untuk merawat gout)
- Voriconazole (ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan kulat)
- Pemetrexed (ubat kemoterapi untuk beberapa bentuk barah)
- Deferasirox (ubat yang digunakan pada pesakit yang sering melakukan perjalanan darah)
- Mifepristone ubat yang digunakan untuk induksi pengguguran dadah)
- Ubat untuk kegagalan jantung atau tekanan darah tinggi, seperti beta blocker atau ACE inhibitor
- Anxiolytics atau antidepresan yang dikenali sebagai perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI)
- Zidovudine (untuk rawatan jangkitan virus immunodeficiency manusia (HIV).
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
- Ubat-ubatan seperti AKIS boleh dikaitkan dengan peningkatan risiko serangan jantung (infark miokard) atau strok. Risiko meningkat dengan dos yang tinggi dan rawatan yang berpanjangan. Jangan melebihi dos yang disyorkan atau tempoh rawatan yang ditetapkan.
- AKIS adalah ubat anti-radang, jadi boleh mengurangkan gejala jangkitan, seperti sakit kepala atau demam. Sekiranya anda merasa tidak sihat dan perlu diperiksa, ingatlah kepada doktor bahawa anda menggunakan AKIS.
- Pesakit warga tua lebih terdedah kepada kesan sampingan yang berkaitan dengan AKIS: beri amaran kepada doktor anda jika anda mempunyai gejala yang tidak biasa.
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
- AKIS mungkin menjadikan konsepsi sukar. Beritahu doktor anda jika anda sukar hamil.
- Sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor anda, yang akan memutuskan sama ada akan menggunakan AKIS.
- AKIS tidak boleh digunakan selepas bulan keenam kehamilan kerana boleh merosakkan peredaran atau ginjal janin dan melambatkan atau memanjangkan waktu bersalin
- Sekiranya anda menyusu, minta nasihat doktor, yang akan memutuskan sama ada akan menggunakan AKIS.
Memandu dan menggunakan mesin
AKIS boleh membuat anda merasa pening, mengantuk atau penglihatan kabur. Jangan memandu atau menggunakan mesin jika anda mengalami aduan ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Akis: Posologi
Doktor anda akan memutuskan bila dan bagaimana anda harus menggunakan rawatan dengan penyelesaian AKIS untuk suntikan.Anda akan diberi suntikan intramuskular (ke otot, biasanya di punggung) atau suntikan subkutan (di bawah kulit, biasanya di punggung atau paha). AKIS tidak boleh diberikan secara intravena (i.v.).
Dewasa: dos permulaan yang disyorkan berkisar antara 25 hingga 75 mg, bergantung kepada keparahan kesakitan. Sekiranya kesakitan teruk berlanjutan, doktor anda mungkin memutuskan untuk memberi anda suntikan kedua selepas 6 jam. Dos harian maksimum ialah 150 mg. AKIS boleh diberikan selama satu atau dua hari.
Pesakit tua: doktor anda mungkin menetapkan dos yang lebih rendah daripada yang disyorkan untuk orang dewasa jika anda berumur.
Kanak-kanak: Jangan gunakan pada kanak-kanak (di bawah 18 tahun).
Seorang doktor, jururawat atau ahli farmasi akan menyediakan suntikan tersebut. Seorang jururawat atau doktor akan memberikan suntikan kepada anda. Suntikan tidak boleh diberikan dua kali berturut-turut di tempat yang sama.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Akis
Sekiranya anda mengambil lebih banyak AKIS daripada yang sepatutnya, anda mungkin mengalami simptom berikut: mual, muntah, sakit perut, pendarahan gastrousus, jarang cirit-birit, pening, tinitus (berdengung, berdehit, berdering, berdering atau deringan berterusan di telinga) dan kadang-kadang sawan (sawan atau sawan). Dalam kes yang teruk, kerosakan ginjal atau hati (gejala termasuk kesukaran membuang air kecil atau peningkatan kencing, kekejangan otot, keletihan, bengkak tangan, kaki dan muka, mual atau muntah, menguning kulit (penyakit kuning). Beritahu doktor anda dengan segera. Atau jururawat sekiranya anda fikir anda telah diberi lebih banyak AKIS daripada yang sepatutnya.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Akis
Seperti semua ubat, AKIS boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Beritahu doktor anda dengan segera sekiranya anda mengalami simptom berikut:
- Reaksi alergi yang teruk, termasuk: bengkak muka, tekak atau lidah, kesukaran bernafas, berdehit, rhinitis dan ruam kulit
- Pedih ulu hati atau sakit, masalah pencernaan, angin, loya atau muntah
- Segala gejala pendarahan gastrousus, seperti kehadiran darah semasa buang air besar, perubahan warna najis hitam, darah dalam muntah
- Ruam teruk, gatal-gatal, gatal-gatal, lebam, sakit di kawasan merah, kulit melepuh atau mengelupas, paus gergasi (kulit bengkak disertai dengan gatal dan terbakar). Keadaan ini juga boleh mempengaruhi bibir, mata, hidung, dan alat kelamin
- Menguning kulit (penyakit kuning) atau sklera mata
- Faringitis atau demam berterusan
- Perubahan yang tidak biasa dalam jumlah air kencing yang dihasilkan dan / atau penampilannya
- Kecenderungan yang tidak biasa terhadap lebam atau faringitis dan jangkitan yang kerap.
Kesan sampingan yang sangat biasa (berkemungkinan mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit)
- Sakit, kemerahan atau kekerasan di tempat suntikan
Kesan sampingan yang biasa (berkemungkinan mempengaruhi antara 1 dari 100 dan 1 dari 10 pesakit)
- Loya
Kesan sampingan yang tidak biasa (dilaporkan oleh 1 dari 1000 dan 1 dari 100 pesakit)
- Pening dan sakit kepala
- Cirit-birit, muntah dan sembelit
- Keradangan mukosa gastrik dengan rasa sakit, muntah dan hilang selera makan
- Masalah hati
- Ruam kulit, gatal-gatal
Kesan sampingan yang lain
Pesakit yang dirawat dengan NSAID telah melaporkan senarai kesan yang tidak diingini berikut.
Gangguan jantung, toraks dan darah dan limfa
- Ubat-ubatan seperti AKIS boleh dikaitkan dengan peningkatan risiko serangan jantung (infark miokard) atau strok
- Hipertensi, serangan jantung, berdebar-debar, sakit dada dan bengkak batang badan, tangan dan kaki
- Asma, dyspnoea
- Gangguan darah seperti anemia (bilangan sel darah merah yang berkurang). Gejala termasuk keletihan, sakit kepala, pening dan pucat.
Gangguan saluran gastrousus
- Ulser perut peptikum, ulser mulut, jangkitan lidah, gangguan usus besar (termasuk radang usus dan memburuknya penyakit Crohn)
- Keradangan pankreas dan mukosa gastrik (gejala termasuk sakit perut yang teruk yang boleh meluas ke belakang atau bahu).
Gangguan sistem saraf
- Kesemutan atau mati rasa, kesemutan di tangan, kaki atau anggota badan, gegaran, penglihatan kabur atau diplopia, kehilangan pendengaran atau masalah, tinnitus (berdering di telinga), mengantuk, letih
- Halusinasi (melihat atau mendengar perkara yang tidak ada), kemurungan, disorientasi, gangguan tidur, mudah marah, kegelisahan, gangguan ingatan dan kejang (sawan atau kejang)
- Keradangan meninges. Gejala termasuk kekejangan leher, sakit kepala, mual, muntah, demam atau disorientasi dan kepekaan cahaya yang melampau. Gangguan hati dan buah pinggang
- Kekurangan hepatik. Gejala mungkin termasuk loya, hilang selera makan, kelainan umum, jaundis sekali-sekala
- Kegagalan atau masalah buah pinggang. Gejala termasuk hematuria, kencing berbuih, bengkak tangan, kaki, dan batang badan.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
- Ruam kulit yang teruk seperti sindrom Stevens-Johnson dan keadaan kulit lain yang mungkin bertambah buruk dengan pendedahan cahaya matahari
- Keguguran rambut
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini
Tamat Tempoh dan Pengekalan
- Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak
- Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada botol selepas {expiry} (Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu)
- Simpan di bawah 25 ° C. Jangan sejukkan atau beku. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada cahaya
- Produk ubat harus digunakan sebaik sahaja dibuka: sebarang larutan yang tersisa harus dibuang
- Jangan gunakan ubat ini jika anda melihat keruh atau zarah.
Setelah dos yang betul diberikan, doktor atau jururawat anda akan membuang sebarang larutan yang tinggal bersama jarum suntik, jarum dan bekas.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh AKIS
Bahan aktif ialah: natrium diclofenak.
Setiap botol 1ml mengandungi:
- 25 mg natrium diclofenak atau
- 50 mg natrium diclofenak atau
- 75 mg natrium diclofenak
Bahan-bahan lain adalah: hydroxypropylbetacyclodextrin, polysorbate 20, air untuk suntikan.
Penerangan mengenai penampilan AKIS dan kandungan pakej
Ubat ini adalah penyelesaian yang jelas atau sedikit ambar untuk suntikan dalam bekas kaca jernih (ampul).
Ubat ini dibekalkan dengan kit pentadbiran steril yang mengandungi:
- Picagari 2 ml
- jarum untuk suntikan subkutan (tolok 27) warna kelabu
- jarum suntikan intramuskular berwarna hijau (tolok 21)
Pek 1 ampul dengan 1 kit pentadbiran, 3 ampul dengan 3 kit pentadbiran dan 5 ampul dengan 5 kit pentadbiran.
Ubat ini juga boleh didapati dalam picagari yang sudah diisi sebelumnya.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
PENYELESAIAN AKIS UNTUK INJEKSI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Bahan aktif adalah: natrium diclofenak
Setiap botol 1ml mengandungi:
25 mg natrium diclofenak
50 mg natrium diclofenak
75 mg natrium diclofenak
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Penyelesaian suntikan
Penyelesaian lutsinar warna terang atau sedikit ambar
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Penyelesaian AKIS untuk suntikan ditunjukkan dalam episod menyakitkan akut seperti kolik buah pinggang, pemburukan osteoartritis dan artritis reumatoid, sakit belakang akut, serangan akut gout, trauma akut dan patah tulang, sakit pasca operasi (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
AKIS ditunjukkan pada orang dewasa. Penggunaan pada kanak-kanak tidak digalakkan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Kesan yang tidak diingini dapat dikurangkan dengan memberikan dos efektif terendah untuk jangka masa terpendek yang diperlukan untuk mengawal gejala (lihat bahagian 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan).
Dos
Dewasa
Penyelesaian AKIS untuk suntikan boleh diberikan secara intramuskular atau subkutan. AKIS ditunjukkan untuk rawatan pendek sahaja dan tidak boleh digunakan lebih dari dua hari.
Sekiranya kesakitan ringan atau sederhana, penggunaan dos terendah adalah mencukupi. Dos 75 mg mungkin diperlukan sekiranya kesakitan teruk, seperti kolik ginjal. Sangat dan dalam kes yang teruk, dos kedua 75 mg mungkin diberikan. mg selepas enam jam Dos harian maksimum (24 jam) tidak boleh melebihi 150 mg.
Sekiranya diperlukan lebih daripada satu suntikan (maksimum 150 mg setiap hari), disarankan untuk menukar tempat pentadbiran untuk suntikan berikutnya.
Sekiranya perlu, suntikan AKIS dapat digunakan dengan formulasi diclofenac lain, hingga maksimum dos harian 150 mg.
Populasi khas
Warga emas
Orang tua mempunyai risiko peningkatan kesan yang tidak diingini (lihat bahagian 4.4 dan 5.2). Sekiranya rawatan NSAID diperlukan, disyorkan penggunaan dos efektif terendah untuk jangka waktu sesingkat mungkin. Pesakit harus dipantau secara berkala untuk pendarahan gastrointestinal semasa penggunaan NSAID. Dos harian maksimum untuk larutan AKIS untuk suntikan ialah 150 mg.
Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang
Hydroxypropylbetacyclodextrin (HPβCD), eksipien larutan AKIS untuk suntikan dihilangkan terutamanya oleh penapisan glomerular. Oleh itu, pesakit dengan masalah buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / min) tidak boleh dirawat dengan larutan AKIS untuk suntikan (lihat bahagian 4.4 dan 5.2) Pesakit dengan masalah ginjal yang tidak teruk harus dirawat dengan dos efektif paling rendah.
Populasi kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan penyelesaian AKIS untuk suntikan pada kanak-kanak berumur 0 hingga 18 tahun belum dapat dipastikan.
Kaedah pentadbiran
Penyelesaian AKIS untuk suntikan hanya boleh diberikan oleh pegawai perubatan. Ia boleh diberikan secara intramuskular atau subkutan dalam tisu yang bersih dan sihat.
Satu suntikan harus digunakan sebagai ganti dua untuk mencapai dos tetap.Contohnya, suntikan 75 mg tunggal harus digunakan daripada satu suntikan 25 mg dan satu 50 mg atau satu suntikan 50 mg dan bukannya dua suntikan 25 mg.
Intramuskular
Perhatikan arahan berikut untuk pentadbiran intramuskular untuk mengelakkan kerosakan saraf atau tisu lain di tempat suntikan. Suntikan harus diberikan jauh ke dalam kuadran atas-luar pantat. Sekiranya dua suntikan sehari diperlukan, disarankan untuk menukar bahagian pentadbiran untuk suntikan kedua. Produk harus disuntik perlahan untuk mengurangkan kerosakan tisu tempatan.
Subkutan
Suntikan harus dibuat di tisu subkutan, lebih baik di bahagian atas punggung atau di bahagian atas paha. Sekiranya dua suntikan diperlukan setiap hari, disarankan untuk mengganti kawasan suntikan antara punggung dan paha. Jarum harus dimasukkan sepenuhnya ke dalam ketebalan lipatan kulit yang terbentuk di antara ibu jari dan jari telunjuk. Pastikan ia tidak menembusi saluran darah. Produk harus diberikan dengan perlahan dan pada kadar yang tetap.
AKIS tidak boleh disuntik secara intravena (i.v.).
Untuk arahan penggunaan dan pengendalian, lihat bahagian 6.6.
04.3 Kontraindikasi -
• Dikenali hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien.
• Ulser perut atau usus aktif, pendarahan atau perforasi
• Sejarah pendarahan atau perforasi gastrousus setelah mengambil ubat anti-radang bukan steroid (NSAID)
• Ulser / pendarahan peptik berulang atau aktif (dua atau lebih episod berlakunya ulserasi atau pendarahan yang terbukti)
• Trimester kehamilan terakhir (lihat bahagian 4.6).
• Kekurangan hepatik yang teruk, kekurangan buah pinggang yang teruk atau kegagalan jantung yang teruk (lihat bahagian 4.4)
• Seperti ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) yang lain, diklofenak juga dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami serangan asma, urtikaria atau rhinitis akut setelah mengambil asid asetilsalisilat atau NSAID lain
• Masalah dengan rawatan hemostasis atau antikoagulan sedang berjalan (hanya untuk pentadbiran intramuskular)
• Kegagalan jantung kongestif berlebihan (NYHA kelas II-IV), penyakit jantung iskemia, penyakit arteri periferal dan / atau penyakit vaskular serebrum.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Am
Kesan yang tidak diingini dapat dikurangkan dengan memberikan dos efektif terendah untuk jangka masa terpendek yang diperlukan untuk mengawal gejala (lihat bahagian 4.2 dan perenggan di bawah mengenai risiko gastrointestinal dan kardiovaskular).
Penggunaan diklofenak bersamaan dengan NSAID sistemik lain, termasuk perencat siklo-oksigenase-2 selektif, harus dielakkan kerana kurangnya bukti yang menunjukkan faedah sinergi dan berdasarkan kemungkinan kesan sampingan aditif.
Dari sudut perubatan umum, berhati-hati diperlukan pada orang tua. Khususnya, pada pesakit tua yang lemah atau pada mereka yang mempunyai berat badan rendah, disyorkan penggunaan dos efektif paling rendah.
Seperti NSAID lain, reaksi alergi, termasuk reaksi anaphylactic / anaphylactoid, juga boleh berlaku dalam kes yang jarang berlaku tanpa terdedah kepada diclofenac sebelumnya.
Seperti NSAID lain, diclofenac dapat menutupi tanda dan gejala jangkitan kerana sifat farmakodinamiknya.
Arahan untuk suntikan intramuskular harus dipatuhi dengan ketat untuk mengelakkan kejadian buruk di tempat suntikan yang boleh menyebabkan kelemahan otot, kelumpuhan otot, hipoestesia dan nekrosis tapak suntikan.
Kesan gastrousus
Semasa rawatan dengan semua NSAID, termasuk diclofenac, mereka telah dilaporkan dan mungkin muncul pada bila-bila masa, dengan atau tanpa gejala amaran atau riwayat kejadian gastrousus yang serius, pendarahan gastrointestinal, ulserasi atau perforasi, yang boleh membawa maut.
Mereka pada umumnya mempunyai akibat yang lebih serius pada orang tua. Sekiranya pendarahan atau ulserasi gastrointestinal terjadi pada pesakit yang menerima diclofenac, produk ubat harus dihentikan.
Seperti semua NSAID, termasuk diclofenac, pengawasan perubatan ketat adalah wajib dan berhati-hati harus diberikan semasa menetapkan diclofenac kepada pesakit dengan gejala yang menunjukkan gangguan gastrointestinal (GI) atau dengan sejarah yang menunjukkan adanya ulserasi gastrik atau usus, pendarahan atau perforasi (lihat bahagian 4.8). Risiko pendarahan gastrointestinal lebih tinggi dengan peningkatan dos NSAID dan pada pesakit dengan riwayat ulser, terutama jika mengalami komplikasi pendarahan atau perforasi. Orang tua mempunyai kekerapan tindak balas buruk yang lebih tinggi, terutamanya pendarahan dan perforasi gastrousus yang boleh membawa maut.
Untuk mengurangkan risiko ketoksikan GI pada pasien dengan riwayat ulser, terutama jika mengalami komplikasi pendarahan atau perforasi, dan pada orang tua, rawatan harus dimulakan dan dikekalkan pada dosis efektif terendah.
Penggunaan bersamaan agen pelindung (inhibitor pam proton atau misoprostol) harus dipertimbangkan untuk pesakit ini dan juga bagi pesakit yang memerlukan penggunaan produk ubat bersamaan yang mengandungi dosis rendah asid asetilsalisilat (ASA / aspirin) atau produk ubat lain yang cenderung meningkatkan gastrointestinal risiko.
Pesakit dengan sejarah ketoksikan gastrointestinal, terutama orang tua, harus melaporkan sebarang gejala gastrousus yang tidak biasa (terutama pendarahan gastrousus). Perhatian disarankan pada pesakit yang mengambil ubat bersamaan yang dapat meningkatkan risiko ulserasi atau pendarahan, seperti kortikosteroid sistemik, antikoagulan, agen antiplatelet atau perencat pengambilan serotonin terpilih (lihat bahagian 4.5). Pengawasan dan perhatian perubatan yang ketat juga harus dilakukan pada pasien dengan kolitis ulseratif atau penyakit Crohn kerana keadaan ini mungkin bertambah buruk (lihat bahagian 4.8).
Kesan hepatik
Pengawasan perubatan yang ketat diperlukan ketika menetapkan Diclofenac kepada pesakit dengan kekurangan hati kerana keadaannya mungkin bertambah buruk.
Seperti NSAID lain, diclofenac dapat meningkatkan nilai satu atau lebih enzim hati. Semasa rawatan berpanjangan dengan diclofenac, pemeriksaan fungsi hati secara berkala ditunjukkan sebagai langkah pencegahan. Sekiranya parameter fungsi hati diubah atau diperburuk secara berterusan, jika terdapat tanda-tanda klinikal atau gejala penyakit hati yang konsisten, atau jika terdapat manifestasi lain (mis. Eosinofilia, ruam), rawatan diclofenak harus dihentikan. "Hepatitis dengan penggunaan diclofenac" boleh berlaku tanpa gejala prodromal.
Perhatian khusus harus diberikan pada penggunaan diclofenac pada pasien dengan porphyria hepatik, kerana dapat memicu serangan.
Kesan buah pinggang
Oleh kerana retensi cairan dan edema telah dilaporkan berkaitan dengan terapi NSAID, termasuk diclofenac, berhati-hati diperlukan sekiranya berlaku kegagalan jantung atau ginjal, riwayat hipertensi, pada orang tua, pada pesakit yang menerima diuretik atau produk ubat bersamaan yang dapat mempengaruhi ginjal secara signifikan. berfungsi dan pada pesakit dengan penurunan jumlah ekstraselular yang besar disebabkan oleh sebarang sebab (misalnya sebelum atau selepas pembedahan besar) (lihat bahagian 4.3). Dalam kes seperti itu, pemantauan fungsi ginjal dianjurkan sebagai langkah berjaga-jaga semasa memberikan Diclofenac. Penghentian terapi biasanya diikuti dengan kembali ke keadaan pra-rawatan.
Komponen HPβCD dihilangkan terutamanya di buah pinggang dengan penapisan glomerular.
Oleh itu, pesakit dengan masalah buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / min) tidak boleh dirawat dengan penyelesaian AKIS untuk suntikan. Pesakit dengan masalah buah pinggang yang tidak teruk harus dirawat dengan dos efektif paling rendah.
Kesan kulit
Reaksi kulit yang serius, ada di antaranya yang membawa maut, termasuk dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, jarang dilaporkan berkaitan dengan penggunaan NSAID (lihat bahagian 4.8). Pada peringkat awal terapi, pesakit kelihatan berisiko lebih tinggi: permulaan reaksi berlaku dalam kebanyakan kes pada bulan pertama rawatan. AKIS harus dihentikan pada penampilan pertama ruam kulit, luka mukosa atau tanda-tanda hipersensitiviti lain.
Kesan kardiovaskular dan serebrovaskular
Pemantauan dan instruksi yang mencukupi diperlukan pada pasien dengan riwayat hipertensi ringan hingga sederhana dan / atau kegagalan jantung kongestif kerana penahanan cairan dan edema telah dilaporkan berkaitan dengan rawatan NSAID.
Kajian klinikal dan data epidemiologi menunjukkan bahawa penggunaan diclofenac (terutama pada dos tinggi, 150 mg / hari dan dalam rawatan jangka panjang) boleh dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian trombotik arteri (contohnya infarksi miokard). Atau strok).
Pesakit dengan faktor risiko yang signifikan untuk kejadian kardiovaskular (misalnya hipertensi, hiperlipidemia, diabetes mellitus, merokok) hanya boleh dirawat dengan diclofenac setelah dipertimbangkan dengan teliti.
Oleh kerana risiko kardiovaskular diclofenac dapat meningkat dengan dos dan jangka masa pendedahan, jangka masa sesingkat mungkin dan dos harian efektif paling rendah harus digunakan. Respons terhadap terapi dan keperluan peningkatan gejala harus dinilai semula secara berkala.
Kesan hematologi
Semasa rawatan berpanjangan dengan diclofenac, seperti NSAID lain, pemeriksaan kiraan darah disyorkan.
Seperti NSAID lain, diclofenac dapat sementara menghentikan agregasi platelet. Pesakit dengan kecacatan hemostatik harus dipantau dengan teliti.
Akibat pengekalan air atau kesan pada eritropoiesis, anemia mungkin timbul.
Oleh itu, tahap hemoglobin dan hematokrit harus dipantau untuk mengetahui gejala anemia.
Hiperkalemia boleh berlaku pada pesakit diabetes atau sebagai tambahan kepada ubat-ubatan yang menghindarkan kalium (lihat bahagian 4.5).
Asma yang sedia ada
Pada pesakit dengan asma, rhinitis alergi bermusim, pembengkakan mukosa hidung (contohnya, polip hidung), penyakit paru-paru obstruktif kronik atau jangkitan saluran pernafasan kronik (terutamanya apabila dikaitkan dengan gejala yang serupa dengan rhinitis alergi), mereka lebih biasa daripada pesakit lain reaksi terhadap NSAID seperti eksaserbasi asma (apa yang disebut intoleransi analgesik / asma analgesik), edema Quintke atau urtikaria. Oleh itu, langkah berjaga-jaga khusus disyorkan pada pesakit seperti itu (bersiap sedia untuk kecemasan).
Ini juga berlaku untuk pesakit yang alergi terhadap bahan lain, misalnya. dengan reaksi kulit, gatal-gatal atau gatal-gatal.
SLE dan penyakit tisu penghubung bercampur
Pada pesakit dengan lupus eritematosus sistemik (SLE) dan penyakit tisu penghubung campuran, mungkin terdapat peningkatan risiko meningitis aseptik (lihat bahagian 4.8).
Pentadbiran
Suntikan mesti dilakukan mengikut peraturan asepsis dan antisepsis yang ketat.
Tempoh rawatan
AKIS tidak boleh diberikan lebih dari 2 hari. Selepas 2 hari terapi, keperluan untuk beralih ke NSAID lain harus dipertimbangkan dan, jika diperlukan rawatan jangka panjang dengan produk ubat tersebut, pesakit harus dipantau untuk disfungsi ginjal dan hepatik atau kelainan sel darah. Mereka sangat penting dalam warga tua.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Interaksi berikut termasuk yang diperhatikan dengan tablet tahan gastro diclofenac dan / atau dengan bentuk diclofenak farmasi lain.
Litium: NSAID dapat meningkatkan kepekatan litium plasma kerana pengurangan perkumuhan litium buah pinggang. Sekiranya penggunaan bersamaan diperlukan, pemantauan tahap litium serum disarankan pada awal, semasa penyesuaian dan pada akhir rawatan diclofenak.
Digoxin: apabila diberikan secara bersamaan, diklofenak dapat meningkatkan kepekatan plasma digoxin. Pemantauan tahap digoxin serum adalah disyorkan.
Diuretik, perencat ACE dan antagonis angiotensin-II : NSAID dapat mengurangkan kesan antihipertensi diuretik dan ubat antihipertensi lain, (seperti penyekat beta atau perencat enzim penukaran angiotensin (ACE)). Pada beberapa pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (pesakit dehidrasi atau pesakit tua dengan gangguan ginjal), terdapatnya perencat ACE atau antagonis angiotensin-II dan agen yang menghalang siklo-oksigenase boleh menyebabkan penurunan fungsi ginjal, termasuk kegagalan buah pinggang akut, yang biasanya dapat diterbalikkan. Oleh itu, kombinasi harus diambil dengan berhati-hati, terutama pada orang tua. Pesakit harus cukup terhidrasi dan pemantauan fungsi ginjal harus dipertimbangkan setelah permulaan terapi bersamaan dan secara berkala selepas itu (lihat bahagian 4.4). Rawatan bersamaan dengan ubat penghindaran kalium mungkin dikaitkan dengan peningkatan kadar kalium serum, yang oleh itu harus sering dipantau ( lihat bahagian 4.4)
NSAID lain, kortikosteroid dan asid asetilsalisilat : penggunaan bersamaan diclofenac dan ubat anti-radang bukan steroid sistemik lain, kortikosteroid atau asid asetilsalisilat tidak digalakkan kerana boleh meningkatkan kejadian kesan sampingan gastrousus (lihat bahagian 4.4).
Antikoagulan dan heparin (diberikan kepada orang tua atau pada dos terapi): Perhatian dianjurkan kerana pemberian bersamaan dapat meningkatkan risiko pendarahan dengan penghambatan agregasi platelet atau kerosakan pada mukosa gastrointestinal (lihat bahagian 4.4). NSAID boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin dan heparin. Penggunaan heparin. tidak disyorkan untuk diberikan kepada orang tua atau dos terapeutik. Sekiranya penggunaan bersamaan tidak dapat dielakkan, diperlukan pemantauan yang teliti dengan perbandingan normalisasi antarabangsa (INR).
Walaupun tidak ada indikasi dari data percobaan klinikal tentang "pengaruh diclofenac terhadap efek antikoagulan", ada laporan peningkatan risiko pendarahan pada pasien yang menerima diclofenac bersamaan dengan antikoagulan. Oleh itu, pemantauan yang teliti disarankan untuk pesakit ini.
Ejen trombolitik dan antiplatelet: Perhatian disarankan kerana pemberian bersama dengan NSAID dapat meningkatkan risiko pendarahan akibat penghambatan fungsi platelet dan kerosakan pada mukosa gastroduodonal.
Inhibitor Pengambilan Serotonin Selektif (SSRI): pemberian bersama NSAID sistemik, termasuk diklofenak, dan SSRI boleh meningkatkan risiko pendarahan gastrointestinal (lihat bahagian 4.4).
Antidiabetes: kajian klinikal menunjukkan bahawa diclofenac dapat diberikan bersama dengan agen antidiabetik oral tanpa mempengaruhi kesan klinikalnya. Walau bagaimanapun, kes terpencil kedua-dua kesan hipo dan hiperglikemia telah dilaporkan, dengan keperluan untuk mengubah dos agen antidiabetik yang diberikan semasa rawatan dengan diclofenac Atas sebab ini, pemantauan kadar glukosa darah dianjurkan sebagai langkah berjaga-jaga sekiranya berlaku terapi bersamaan.
Methotrexate: diclofenac boleh menghalang pelepasan methotrexate tubulus ginjal dengan meningkatkan tahapnya. Berhati-hati apabila NSAID, termasuk diklofenak, diberikan kurang dari 24 jam sebelum atau selepas rawatan methotrexate kerana kepekatan methotrexate dalam darah dan akibatnya ketoksikan bahan ini dapat meningkat. Pemantauan jumlah darah setiap minggu selama beberapa minggu pertama rawatan disarankan. Pemantauan harus berpanjangan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pada orang tua.
Pemetrexed pada pesakit dengan fungsi ginjal normal CLcr> 80 mL / min: peningkatan risiko ketoksikan pemetrexed kerana penghapusannya yang berkurang. Pemantauan biologi fungsi ginjal adalah disyorkan.
Inhibitor Calcineurin (siklosporin, tacrolimus): kerana kesannya pada prostaglandin buah pinggang, NSAID boleh meningkatkan nefrotoksisitas penghambat calcineurin. Pemantauan fungsi ginjal dianjurkan semasa rawatan bersamaan, terutama pada orang tua.
Deferasirox: penggunaan bersama NSAID dan deferasirox boleh meningkatkan risiko ketoksikan gastrointestinal.Kombinasi produk ubat ini memerlukan pemantauan klinikal yang teliti.
Antibakteria Quinolone: Terdapat laporan penyitaan terpencil, mungkin disebabkan oleh penggunaan quinolones dan NSAID.
Phenytoin: Apabila fenitoin digunakan bersama dengan diclofenak, disarankan untuk memantau kepekatan plasma fenitoin kerana peningkatan pendedahan kepada bahan ini.
Colestipol dan cholestyramine: agen ini boleh menyebabkan kelewatan atau penurunan penyerapan diclofenac.Oleh itu, disarankan agar diclofenac diberikan sekurang-kurangnya satu jam sebelum atau 4-6 jam selepas pemberian colestipol / cholestyramine.
Perencat CYP2C9 yang berpotensi: Berhati-hatilah apabila meresepkan diclofenac dalam kombinasi dengan perencat kuat CYP2C9 (seperti sulfinpyrazone dan voriconazole), yang dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam kepekatan plasma puncak dan pendedahan kepada diclofenac kerana "penghambatan metabolisme".
Mifepristone: NSAID tidak boleh diberikan selama 8-12 hari selepas pentadbiran mifespristone, kerana boleh mengurangkan kesan mifepristone.
Zidovudine: peningkatan risiko ketoksikan hematologi dalam rawatan bersamaan dengan NSAID. Terdapat bukti peningkatan risiko haemarthrosis dan hematoma pada hemofilia seropositif yang menerima rawatan bersamaan zidovudine dan ibuprofen.
Walaupun sebahagian besarnya terikat dengan protein, AKIS tidak mengganggu pengikatan protein: salisilat, tolbutamide, prednisolone.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Penghambatan sintesis prostaglandin boleh memberi kesan buruk kepada kehamilan dan / atau perkembangan embrio / janin. Hasil kajian epidemiologi menunjukkan peningkatan risiko pengguguran spontan dan malformasi jantung dan gastroskisis setelah penggunaan perencat sintesis prostaglandin. Pada peringkat awal kehamilan. Risiko mutlak kecacatan jantung meningkat dari kurang dari 1% kepada kira-kira 1.5%.
Risiko dianggap meningkat dengan dos dan tempoh terapi. Pada haiwan, pemberian inhibitor sintesis prostaglandin terbukti menyebabkan peningkatan kehilangan pra dan pasca implantasi dan kematian embrio-janin.
Sebagai tambahan, peningkatan kejadian pelbagai malformasi, termasuk kardiovaskular, telah dilaporkan pada haiwan yang diberi perencat sintesis prostaglandin selama tempoh organogenetik. Semasa trimester pertama dan kedua kehamilan, diclofenac tidak boleh diberikan kecuali dalam kes yang sangat diperlukan. Sekiranya diclofenac digunakan oleh wanita yang ingin hamil, atau semasa trimester pertama dan kedua kehamilan, dos harus disimpan serendah mungkin dan jangka waktu rawatan sesingkat mungkin.
Semasa trimester ketiga kehamilan, semua perencat sintesis prostaglandin dapat mendedahkan janin kepada:
- ketoksikan kardiopulmonari (dengan penutupan saluran arteri dan hipertensi paru-paru);
- disfungsi buah pinggang, yang boleh mengalami kegagalan buah pinggang dengan oligo-hydroamnios;
ibu dan bayi yang baru lahir, pada akhir kehamilan untuk:
- kemungkinan berlanjutannya masa pendarahan, dan kesan antiplatelet yang mungkin berlaku walaupun pada dos yang sangat rendah;
- penghambatan pengecutan rahim yang mengakibatkan persalinan tertunda atau berpanjangan.
Oleh itu, diklofenak dikontraindikasikan pada trimester ketiga kehamilan
Masa makan
Seperti NSAID lain, diclofenac masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah kecil. Oleh itu, diclofenac tidak boleh diberikan semasa menyusu untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini pada bayi.
Kesuburan
Seperti NSAID lain, penggunaan diclofenac boleh merosakkan kesuburan wanita dan tidak digalakkan pada wanita yang ingin hamil. Penghentian diclofenac pada wanita yang mengalami kesukaran untuk hamil atau sedang menjalani penyelidikan ketidaksuburan harus dipertimbangkan.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Pesakit yang mengalami gangguan penglihatan, pening, vertigo, rasa mengantuk atau gangguan sistem saraf pusat yang lain dengan penggunaan diclofenac harus menahan diri dari memandu kenderaan atau mesin operasi yang memerlukan kewaspadaan.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Kajian Klinikal
Kesan yang tidak diingini yang paling biasa diperhatikan semasa ujian klinikal dengan AKIS adalah gastrointestinal atau reaksi di tempat suntikan yang biasanya ringan dan sementara.
Hasil percubaan klinikal menunjukkan bahawa penggunaan larutan diclofenak untuk suntikan dikaitkan dengan reaksi di tempat suntikan, seperti sakit dan hematoma. Kekerapan reaksi buruk di tempat suntikan jauh lebih rendah dengan dos 25 dan 50 mg berbanding 75 mg Mual, muntah, cirit-birit dan sembelit juga telah dilaporkan selepas pemberian diclofenac.
Reaksi buruk yang disenaraikan di bawah adalah mengikut klasifikasi MedDRA mengikut kelas organ sistem (SOC) dan mengikut kekerapan pemerhatian, mengikut konvensyen berikut: sangat biasa (> 1/10); biasa (≥ 1/100,
Istilah MedDRA yang paling sesuai telah digunakan untuk menggambarkan reaksi tertentu.Namun, sinonim dan keadaan berkaitan yang tidak disenaraikan harus dipertimbangkan seperti yang diharapkan.
Kesan kelas
Reaksi buruk (Jadual 1) disenaraikan mengikut kekerapan, paling kerap pertama, menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (> 1/10); biasa (≥ 1/100,
Kesan sampingan berikut termasuk yang dilaporkan dengan penggunaan jangka pendek atau jangka panjang.
Jadual 1
Ujian klinikal dan data epidemiologi secara konsisten menunjukkan peningkatan risiko kejadian trombotik arteri (contohnya, infark miokard atau strok) yang berkaitan dengan penggunaan diclofenac, terutamanya pada dos tinggi (150 mg / hari) dan dengan rawatan jangka panjang (lihat bahagian 4.3) dan 4.4 untuk Kontraindikasi dan Amaran Khas serta Langkah berjaga-jaga untuk Penggunaan).
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat" www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Overdosis -
Gejala
Tidak ada gambaran klinikal tipikal yang disebabkan oleh overdosis diclofenak. Overdosis boleh menyebabkan gejala seperti muntah, pendarahan gastrousus, cirit-birit, pening, tinitus atau sawan. Sekiranya terdapat keracunan yang ketara, kegagalan buah pinggang akut dan kerosakan hati mungkin berlaku.
Langkah-langkah terapeutik
Rawatan keracunan NSAID akut, termasuk diklofenak, pada dasarnya terdiri daripada langkah-langkah sokongan dan rawatan simptomatik. Sekiranya terdapat komplikasi seperti hipotensi, kegagalan buah pinggang, sawan, gangguan gastrointestinal dan pernafasan, langkah-langkah sokongan dan rawatan simptomatik harus diambil.
Terapi khusus, seperti diuresis paksa, dialisis atau haemoperfusion, tidak mungkin dapat membantu menghilangkan NSAID, termasuk diclofenac, kerana protein plasma mereka yang tinggi dan metabolisme yang luas.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: ubat anti-radang, bukan steroid (NSAID).
Kod ATC: M01AB05.
Subkumpulan terapeutik: sistem muskuloskeletal / ubat anti-radang dan ubat antirheumatik bukan steroid / turunan asid asetik dan bahan yang berkaitan.
Mekanisme tindakan:
Penyelesaian AKIS untuk suntikan adalah agen bukan steroid dengan sifat analgesik dan anti-radang yang ketara. Ia adalah penghambat sintesis prostaglandin (siklo-oksigenase). Natrium Diclofenac secara in vitro ia tidak menekan biosintesis proteoglikan pada tulang rawan pada kepekatan yang setara dengan yang dicapai pada manusia. Apabila digunakan bersamaan dengan opioid untuk rawatan kesakitan selepas operasi, diclofenac sering mengurangkan keperluan mereka.
Keberkesanan klinikal:
Keberkesanan analgesik larutan AKIS 25, 50 dan 75 mg untuk suntikan dinilai dalam dua kajian kesakitan gigi penting.
Dalam satu kajian, keberkesanan analgesik AKIS 25, 50 dan 75 mg / ml, yang diberikan secara subkutan, dibandingkan dengan plasebo. Semua dos AKIS menghasilkan pengurangan kesakitan secara statistik yang lebih tinggi dan signifikan (diukur mengikut skala analog visual VAS) dibandingkan ke plasebo (hlm
Dalam kajian sakit gigi kedua, keberkesanan analgesik AKIS 75 mg / ml yang diberikan secara subkutan dibandingkan dengan Voltarol 75 mg / 3 ml yang diberikan secara intramuskular. Tidak ada perbezaan yang signifikan yang diperhatikan antara kedua-dua rawatan tersebut. Dalam 8 jam selepas pentadbiran. 1.5 jam selepas pemberian dos (ukuran utama keberkesanan kajian) selang keyakinan 95%, berbanding dengan perbezaan antara kedua-dua rawatan, berada di atas margin ketakselesaan yang rendah (-15 mm). Oleh itu, AKIS setara dengan terapi Voltarol. Perbezaan min antara kedua rawatan dan selang keyakinan 95% pada setiap kawalan selama 8 jam selepas pemberian ubat ditunjukkan dalam jadual berikut.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan
Suntikan intramuskular
Selepas pemberian larutan AKIS 75mg / ml untuk suntikan melalui jalan IM, penyerapannya cepat dan kepekatan plasma puncak 2.603 ± 0.959 mcg / ml (2.5 ug / ml sepadan dengan kira-kira 8 mcmol / L) dicapai setelah 34 minit.
Kawasan di bawah keluk kepekatan (AUC) sama dengan AUC0-t 250.07 ± 46.89 mcg / ml.min. Dalam kajian klinikal perbandingan, kepekatan plasma puncak utama untuk Voltarol intramuskular (75mg / 3ml) adalah 2.242 ± 0.566 mcg / ml dan dicapai setelah 27 minit sementara nilai AUC0-t adalah 246.70 ± 39.74 mcg / ml.min. AUC selepas pentadbiran intramuskular lebih kurang dua kali ganda daripada pentadbiran oral atau rektum, kerana laluan ini menghindari "hepatic first pass effect.
Suntikan subkutan
Selepas pemberian larutan AKIS 75mg / ml untuk suntikan sc, penyerapan cepat dan kepekatan plasma puncak 2,138 ± 0,664 mcg / ml (2,5 mcg / ml sepadan dengan kira-kira 8 mcmol / l) dicapai dalam 40 minit.
AUC0-t adalah 261.94 ± 53.29 mcg / ml.min. Dalam kajian klinikal perbandingan, kepekatan plasma puncak untuk Voltarol intramuskular adalah 2.242 ± 0.566 mcg / ml pada 27 minit sementara nilai AUC0-t adalah 246.70 ± 39.74 mcg / ml.min .
AKIS 75 mg yang diberikan secara subkutan adalah bio setara dengan Voltarol 75 mg / 3 ml yang diberikan secara intramuskular dari segi AUC dan Cmax. AUC selepas pentadbiran subkutan lebih kurang dua kali ganda daripada pentadbiran oral atau rektum, kerana laluan ini mengelakkan kesan hepatic first pass.
Linearitas dos dari segi AUC ditunjukkan berikutan pemberian diklofenak subkutan. Cmax didapati tidak berkadar dosis, dengan nilai Cmax rata-rata 1090 ng / ml, 1648.9 ng / ml dan 1851.1 ng / ml setelah pemberian 25 mg, 50 mg dan 75 mg AKIS, masing-masing.
Pembahagian
Diclofenac terikat 99.7% dengan protein plasma, terutamanya dengan albumin (99.4%). Diclofenac menembusi cecair sinovial, di mana kepekatan maksimum dikesan 2-4 jam setelah mencapai puncak plasma. Penghapusan separuh hayat yang nyata dari cecair sinovial adalah 3-6 Jam. Dua jam setelah mencapai puncak plasma, kepekatan bahan aktif lebih tinggi dalam cecair sinovial daripada dalam plasma dan kekal sehingga 12 jam.
Biotransformasi
Biotransformasi diclofenac berlaku sebahagiannya melalui glukuronidasi molekul seperti itu, tetapi terutamanya "hidroksilasi tunggal dan berganda dan metoksilasi mengakibatkan banyak metabolit fenolik, banyak di antaranya ditukar menjadi konjugat glukuronik. Dua metabolit fenolik aktif secara biologi, tetapi dalam ukuran banyak lebih rendah daripada diclofenac.
Penghapusan
Jumlah pelepasan sistemik diklofenak dalam plasma adalah 263 ± 56 mL / min (nilai min ± SD). Waktu paruh akhir dalam plasma adalah 1-2 jam. Empat metabolit, termasuk dua yang aktif, juga mempunyai jangka hayat 1-3 jam.
Kira-kira 60% daripada dos yang diberikan dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk konjugat glukuronik molekul seperti itu dan sebagai metabolit, yang kebanyakannya diubah menjadi konjugat glukuronik; kurang dari 1% diekskresikan sebagai zat yang tidak berubah. Selebihnya dari dos yang diberikan dikeluarkan di hempedu dan najis.
Ciri-ciri pada pesakit
Warga emas: Tidak ada perbezaan yang relevan dalam penyerapan, metabolisme atau perkumuhan ubat yang bergantung pada usia.
Pesakit dengan masalah buah pinggang: pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, jika rejimen dos biasa diperhatikan, tidak ada pengumpulan zat aktif yang diamati dalam kajian kinetik setelah pemberian dos tunggal. Dengan nilai pelepasan kreatinin, tahap metabolisme hidroksilasi plasma dalam keadaan stabil lebih kurang 4 kali lebih tinggi daripada subjek normal. Walau bagaimanapun, metabolit dihilangkan melalui hempedu.
Pesakit dengan penyakit hati: pada pesakit dengan hepatitis kronik atau sirosis dekompensasi, kinetik dan metabolisme diclofenac tetap sama seperti pada pesakit tanpa gangguan hepatik.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Tidak ada kajian praklinik baru yang dilakukan terhadap natrium diclofenak. Profil keselamatan produk terkenal.
Kajian toleransi tempatan menunjukkan bahawa formulasi tidak menimbulkan keracunan tempatan yang ketara atau tidak dijangka sama ada selepas pemberian intramuskular atau subkutan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Hydroxypropylbetacyclodextrin,
Polysorbate 20,
Air untuk suntikan
06.2 Ketidaksesuaian "-
Sekiranya tidak ada kajian ketidaksesuaian, produk ubat ini tidak boleh dicampurkan dengan produk lain.
06.3 Tempoh sah "-
2 tahun
Produk ubat harus digunakan sebaik sahaja dibuka: sebarang larutan yang tersisa harus dibuang.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Simpan di bawah suhu 25 ° C. Jangan sejukkan atau beku.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat dari cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Botol kaca jernih jenis I.
Pek 1, 3 dan 5 ampul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Terdapat lebihan dos di setiap botol, untuk memastikan pengambilan 1 ml larutan.
Botol: Tiada arahan khas.
Produk tidak boleh digunakan jika kristal atau endapan diperhatikan.
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, melalui Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
AKIS "Penyelesaian 75 mg / ml untuk suntikan" 1 Ampul - AIC: 040528073;
AKIS "Penyelesaian 75 mg / ml untuk suntikan" 3 Ampul - AIC: 040528085;
AKIS "Penyelesaian 75 mg / ml untuk suntikan" 5 Ampul - AIC: 040528097;
AKIS "Penyelesaian 50 mg / ml untuk suntikan" 1 Vial - AIC: 040528061;
AKIS "Penyelesaian 50 mg / ml untuk suntikan" 3 Ampul - AIC: 040528059;
AKIS "Penyelesaian 50 mg / ml untuk suntikan" 5 Ampul - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml larutan untuk suntikan" 1 Vial - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg / ml larutan untuk suntikan" 3 Ampul - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 Ampul - AIC: 040528034;
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Tarikh kebenaran pertama: 22 November 2013
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
09/2016