Bahan aktif: Metoprolol (metoprolol tartrate)
Tablet 100 mg seloken
Sisip pakej Seloken tersedia untuk saiz pek:- Tablet 100 mg seloken
- Tablet pelepasan berpanjangan 200 mg Seloken
- Seloken 1 mg / ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intravena
Mengapa Seloken digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Penyekat beta terpilih dan tidak bersekutu.
INDIKASI TERAPEUTIK
Rawatan hipertensi arteri.
Rawatan dan pencegahan angina pectoris.
Rawatan infark miokard akut.
Rawatan aritmia jantung (tidak termasuk bradyarrhythmias).
Rawatan hipertiroidisme.
Kontraindikasi Apabila Seloken tidak boleh digunakan
- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, ubat penyekat β lain, dan / atau kepada mana-mana eksipien;
- blok atrioventrikular darjah kedua atau ketiga;
- kegagalan jantung dalam dekompensasi yang tidak stabil (edema paru, hipoperfusi atau hipotensi);
- pesakit yang menjalani terapi inotropik berterusan atau berselang dengan agonis reseptor β;
- bradikardia sinus yang berkaitan secara klinikal;
- sindrom sinus sakit (melainkan alat pacu jantung tetap telah ditanam), blok sino-atrium;
- kejutan kardiogenik;
- kegagalan buah pinggang yang teruk;
- gangguan peredaran arteri periferal yang teruk;
- asidosis metabolik;
- pheochromocytoma yang tidak dirawat.
Metoprolol tartrate tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan disyaki infarksi miokard akut dengan kadar denyutan jantung kurang dari 45 denyut seminit, selang P-Q lebih besar dari 0.24 saat, atau tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Seloken
Pesakit yang dirawat dengan β-blocker tidak boleh dirawat dengan verapamil penyekat saluran kalsium intravena.
Pada pesakit dengan asma, sebagai peraturan, terapi β2-agonis bersamaan (dalam tablet atau alat sedut) harus diberikan. Semasa memulakan rawatan dengan metoprolol, dos agonis β2 mungkin perlu disesuaikan (biasanya peningkatan).
Semasa rawatan dengan metoprolol, risiko gangguan metabolisme karbohidrat atau hipoglikemia bertopeng lebih rendah daripada dengan penyekat β-selektif.
Pesakit dengan kegagalan jantung harus dirawat kerana kegagalan jantung sebelum dan semasa rawatan dengan metoprolol.
Jarang sekali, gangguan konduksi A-V tahap sederhana yang sedia ada mungkin bertambah buruk (menyebabkan kemungkinan blok A-V).
Sekiranya degupan jantung pesakit menjadi lebih perlahan, metoprolol harus diberikan pada dos yang lebih rendah atau dihentikan secara beransur-ansur.
Metoprolol dapat memperburuk gejala yang berkaitan dengan penyakit peredaran arteri periferal
Penghentian rawatan secara tiba-tiba harus dielakkan. Sekiranya rawatan dihentikan, ini harus dilakukan, di mana mungkin, secara beransur-ansur. Pada kebanyakan pesakit, rawatan dapat dihentikan dalam 14 hari. Ini dapat dilakukan dengan menurunkan dos harian secara beransur-ansur sehingga dos akhir metoprolol 25 mg sekali sehari dicapai.
Dalam tempoh ini, terutama pesakit dengan iskemia jantung yang terbuka harus diawasi dengan ketat. Risiko kejadian koronari, termasuk kematian mendadak, mungkin meningkat semasa penghentian rawatan β-blocker.
Sekiranya metoprolol diresepkan kepada pesakit dengan pheochromocytoma yang diketahui, penyekat reseptor alpha harus diberikan bersamaan.
Sebelum pembedahan, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit sedang dirawat dengan metoprolol. Disarankan agar terapi beta-blocker tidak dihentikan sebelum pembedahan.
Permulaan rawatan dosis tinggi pada pesakit yang menjalani pembedahan bukan jantung harus dielakkan kerana telah dikaitkan dengan bradikardia, hipotensi dan serangan jantung dengan hasil yang fatal pada pesakit dengan risiko kardiovaskular.
Pada pesakit yang dirawat dengan penyekat β, kejutan anaphylactic mengambil bentuk yang lebih teruk.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Seloken
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi
Metoprolol adalah substrat metabolik isoenzim sitokrom P450 CYP2D6. Ubat-ubatan yang bertindak sebagai zat perangsang atau penghambat enzim boleh mempengaruhi tahap metoprolol plasma. Tahap metoprolol plasma dapat meningkat dengan pemberian sebatian yang dimetabolisme oleh CYP2D6, misalnya antiarrhythmics, antihistamin, histamin antagonis reseptor, antidepresan, antipsikotik dan perencat COX-2. Kepekatan plasma metoprolol dikurangkan oleh rifampicin dan dapat ditingkatkan dengan alkohol dan hidralazin.
Pesakit yang menjalani rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan yang menyekat ganglia simpatik, dengan penyekat β lain (mis. Titisan mata) dan dengan perencat monoamine oksidase (MAOI), harus dipantau dengan teliti.
Sekiranya rawatan bersama clonidine dihentikan, adalah perlu untuk menghentikan rawatan dengan β-blocker beberapa hari sebelum penghentian clonidine itu sendiri.
Apabila metoprolol diberikan bersamaan dengan penyekat saluran kalsium seperti verapamil atau diltiazem, peningkatan kesan inotropik dan kronotropik negatif mungkin berlaku. Penyekat saluran kalsium seperti verapamil tidak boleh diberikan secara intravena pada pesakit yang dirawat dengan penyekat β.
Penyekat beta boleh meningkatkan kesan inotropik dan dromotropik negatif terhadap ubat antiarrhythmic (seperti quinidine dan amiodarone)
Glikosida digitalis, bekerjasama dengan penyekat β, dapat meningkatkan masa pengaliran atrioventricular dan boleh menyebabkan bradikardia.
Pada pesakit yang dirawat dengan β-blocker, anestetik yang dihirup meningkatkan kesan cardiodepressive.
Rawatan bersamaan dengan indomethacin atau ubat penghambat prostaglandin synthetase lain boleh menyebabkan penurunan kesan antihipertensi β-blocker.
Dalam keadaan tertentu, di mana adrenalin diberikan kepada pesakit yang dirawat dengan penyekat β, penyekat β kardioselektif lebih sedikit mengganggu kawalan tekanan darah daripada yang bukan kardioselektif.
Penyesuaian dos agen antidiabetik oral mungkin diperlukan pada pesakit yang dirawat dengan β-blocker.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat. Seperti kebanyakan ubat, metoprolol tidak boleh diberikan semasa kehamilan dan menyusui kecuali jika jelas diperlukan. Penyekat beta, termasuk metoprolol, boleh menyebabkan bahaya pada janin, kelahiran pramatang dan keguguran. Seperti semua ubat antihipertensi, penyekat Beta boleh menyebabkan kesan sampingan, seperti bradikardia, pada janin, bayi baru lahir dan bayi.
Jumlah metoprolol yang masuk ke dalam susu ibu nampaknya tidak dapat memberikan beta-blockade pada bayi baru lahir jika ibu dirawat pada dos yang disyorkan normal.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit harus mengetahui reaksi mereka terhadap metoprolol sebelum memandu atau mengendalikan mesin kerana kadang-kadang pening atau keletihan mungkin berlaku.
Ubat ini mengandungi laktosa; jika anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Seloken mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping positif.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Seloken: Dos
Tablet seloken harus diambil semasa perut kosong
Hipertensi
Dos yang disyorkan adalah 1-2 tablet sehari, diberikan dalam satu dos pada waktu pagi, atau dibahagikan kepada dua dos (pagi dan petang).
Infarksi miokardium akut
Dos yang disyorkan adalah 2 tablet sehari dibahagikan kepada 2 dos.
Aritmia jantung (tidak termasuk bradyarrhythmias)
Dos yang disyorkan adalah 1-2 tablet sehari dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran.
Hipertiroidisme
Dos yang disyorkan adalah 1.5-2 tablet sehari dibahagikan kepada 3-4 pentadbiran.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit ini.
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Penyesuaian dos secara amnya tidak diperlukan pada pesakit dengan sirosis hati kerana metoprolol rendah dalam protein plasma yang mengikat (5-10%). Sekiranya terdapat tanda-tanda gangguan hati yang sangat teruk (pesakit shunt), pengurangan dos harus dipertimbangkan.
Warga emas
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit tua.
Anak-anak
Pengalaman dengan rawatan Seloken pada kanak-kanak adalah terhad.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Seloken
Gejala
Gejala overdosis mungkin termasuk bradikardia dan bradyarrhythmia, hipotensi, kegagalan jantung, gangguan konduksi jantung, blok A-V, kejutan kardiogenik, serangan jantung, kesedaran / koma yang berubah, mual, muntah, sianosis dan bronkospasme.
Rawatan
Rawatan harus dilakukan di fasilitas yang dapat memberikan langkah-langkah sokongan yang mencukupi, pemantauan dan pengawasan yang ketat.
Sekiranya dibenarkan, lavage gastrik dapat dilakukan, dan / atau arang aktif diberikan.
Rawat bradikardia dan gangguan konduksi jantung dengan atropin, ubat perangsang adrenal, atau alat pacu jantung.
Rawat hipotensi, kegagalan jantung akut dan kejutan, dengan pengembangan jumlah darah yang sesuai, suntikan glukagon (jika perlu, diikuti dengan infus glukagon intravena), pemberian ubat perangsang adreno intravena seperti dobutamine, dengan agonis reseptor α1 ubat, di tambahan, dengan adanya vasodilatasi.
Pentadbiran Ca2 + intravena juga boleh dipertimbangkan.
Bronkospasme biasanya boleh dibalikkan oleh bronkodilator.
Sekiranya pengambilan / pengambilan Seloken yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Seloken, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Seloken
Seperti semua ubat, Seloken boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Metoprolol boleh diterima dengan baik dan kesan sampingan biasanya ringan dan boleh dibalikkan. Kejadian buruk yang berlaku semasa ujian klinikal atau semasa penggunaan rutin disenaraikan di bawah. Dalam banyak kes, hubungan dengan rawatan metoprolol belum terjalin.
Definisi frekuensi berikut digunakan: sangat umum (≥10%), umum (1-9.9%), tidak biasa (0.1-0.9%), jarang (0.01-0.09%)) sangat jarang berlaku (
Patologi jantung
Biasa: Bradikardia, hipotensi ortostatik (sangat jarang berlaku dengan sinkop), tangan dan kaki yang sejuk, berdebar-debar.
Tidak biasa: memburukkan lagi gejala kegagalan jantung, kejutan kardiogenik pada pesakit dengan infark miokard akut *, blok A-V darjah pertama, sakit prekordial.
Jarang: gangguan konduksi jantung, aritmia jantung.
Sangat jarang berlaku: gangren pada pesakit dengan gangguan peredaran periferal yang sudah ada sebelumnya.
Patologi vaskular
Tidak biasa: edema.
Sangat jarang berlaku: gangren pada pesakit dengan gangguan peredaran periferal yang sudah ada sebelumnya.
* Kekerapan melebihi 0.4% berbanding dengan plasebo dalam kajian dengan 46,000 pesakit dengan infark miokard akut di mana kekerapan kejutan kardiogenik adalah 2,3% pada kumpulan metoprolol dan 1,9% pada kumpulan plasebo pada subpopulasi pesakit dengan indeks risiko rendah untuk indeks risiko kejutan berdasarkan risiko mutlak kejutan pada setiap pesakit individu yang disebabkan oleh usia, jantina, masa tunda, kelas Killip, tekanan darah, degupan jantung, kelainan pada ECG dan riwayat hipertensi sebelumnya. Kumpulan pesakit dengan risiko kejutan yang rendah sesuai dengan pesakit yang disyorkan penggunaan metoprolol pada infark miokard akut.
Gangguan sistem saraf
Sangat biasa: keletihan.
Biasa: pening, sakit kepala.
Tidak biasa: paraesthesia, kekejangan otot
Sangat jarang berlaku: gangguan rasa.
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: loya, sakit perut, cirit-birit, sembelit.
Tidak biasa: muntah.
Jarang: mulut kering.
Gangguan sistem darah dan limfa
Sangat jarang berlaku: trombositopenia.
Gangguan hepatobiliari
Jarang: kelainan ujian fungsi hati.
Sangat jarang berlaku: hepatitis.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Tidak biasa: kenaikan berat badan.
Gangguan sistem muskuloskeletal dan penghubung
Sangat jarang berlaku: arthralgia.
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: kemurungan, kesukaran menumpukan perhatian, mengantuk atau insomnia, mimpi buruk.
Jarang: kegelisahan, kegelisahan, mati pucuk / disfungsi seksual.
Sangat jarang berlaku: amnesia / ingatan semakin teruk, kekeliruan, halusinasi.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Biasa: dyspnea berlebihan.
Tidak biasa: bronkospasme.
Jarang: rinitis.
Gangguan mata
Jarang: gangguan penglihatan, mata kering atau jengkel, konjungtivitis
Gangguan telinga dan labirin
Sangat jarang berlaku: tinnitus.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: ruam (dalam bentuk urtikaria psoriasiform dan lesi distrofik pada kulit), berpeluh meningkat.
Jarang: keguguran rambut.
Sangat jarang berlaku: reaksi fotosensitiviti, semakin teruknya psoriasis.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan sampingan juga boleh dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang dicetak pada bungkusan
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
PERINGATAN: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
KOMPOSISI
Satu tablet 330 mg mengandungi:
prinsip aktif: metoprolol tartrate 100 mg .;
eksipien: natrium karboksimetil kanji A; laktosa; silika koloid anhidrat; povidone; magnesium stearat; selulosa mikrokristal.
SELOKEN tablet 100 mg berwarna putih hingga putih, bulat, diameter 10 mm, dicetak dan dileburkan dengan "A / mE" di satu sisi. Garis skor pada tablet adalah untuk menjadikannya lebih mudah pecah dan menelan tablet dengan lebih mudah dan tidak membahagikannya kepada dos yang sama.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Kotak 50 tablet.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
SELOKEN 100 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet 330 mg mengandungi: bahan aktif: 100 mg metoprolol tartrate.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: setiap tablet mengandungi 35 mg laktosa.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
SELOKEN tablet 100 mg berwarna putih hingga putih, bulat, diameter 10 mm, dicetak dan dileburkan dengan "A / mE" di satu sisi. Garis skor pada tablet adalah untuk menjadikannya lebih mudah pecah dan menelan tablet dengan lebih mudah dan tidak membahagikannya kepada dos yang sama.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan hipertensi arteri.
Rawatan dan pencegahan angina pectoris.
Rawatan infark miokard akut.
Rawatan aritmia jantung (tidak termasuk bradyarrhythmias).
Rawatan hipertiroidisme.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Tablet seloken harus diambil semasa perut kosong.
Hipertensi
Dos yang disyorkan adalah 1-2 tablet sehari, diberikan dalam satu dos pada waktu pagi, atau dibahagikan kepada dua dos (pagi dan petang).
Angina pectoris
Dos yang disyorkan adalah 1-3 tablet sehari dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran.
Infarksi miokardium akut
Dos yang disyorkan adalah 2 tablet sehari dibahagikan kepada 2 dos.
Aritmia jantung (tidak termasuk bradyarrhythmias)
Dos yang disyorkan adalah 1-2 tablet sehari dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran.
Hipertiroidisme
Dos yang disyorkan adalah 1.5-2 tablet sehari dibahagikan kepada 3-4 pentadbiran.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit ini.
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Penyesuaian dos secara amnya tidak diperlukan pada pesakit dengan sirosis hati kerana metoprolol rendah dalam protein plasma yang mengikat (5-10%). Sekiranya terdapat tanda-tanda gangguan hati yang sangat teruk (pesakit shunt), pengurangan dos harus dipertimbangkan.
Warga emas
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit tua.
Anak-anak
Pengalaman dengan rawatan Seloken pada kanak-kanak adalah terhad.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, ubat penyekat β lain, dan / atau kepada mana-mana eksipien;
• blok atrioventrikular darjah kedua atau ketiga;
• kegagalan jantung dalam dekompensasi yang tidak stabil (edema paru, hipoperfusi atau hipotensi);
• pesakit yang menjalani terapi inotropik berterusan atau berselang dengan agonis reseptor β;
• bradikardia sinus yang berkaitan secara klinikal;
• sindrom sinus sakit (melainkan alat pacu jantung kekal telah ditanamkan), blok sino-atrium;
• kejutan kardiogenik;
• kekurangan buah pinggang yang teruk;
• gangguan peredaran arteri periferal yang teruk;
• asidosis metabolik;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat.
Metoprolol tartrate tidak boleh diberikan kepada pesakit yang disyaki mengalami infark miokard akut dengan denyutan jantung kurang dari 45 denyut per minit, selang P-Q lebih besar dari 0.24 saat, atau tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Pesakit yang dirawat dengan penyekat β tidak boleh dirawat dengan penyekat saluran kalsium intravena seperti verapamil.
Pada pesakit dengan asma, sebagai peraturan, terapi β2-agonis bersamaan (dalam tablet atau alat sedut) harus diberikan. Semasa memulakan rawatan dengan metoprolol, dos agonis β2 mungkin perlu disesuaikan (biasanya peningkatan).
Semasa rawatan dengan metoprolol, risiko gangguan metabolisme karbohidrat atau hipoglikemia bertopeng lebih rendah daripada dengan penyekat β-selektif.
Pesakit dengan kegagalan jantung harus dirawat kerana kegagalan jantung sebelum dan semasa rawatan dengan metoprolol. Jarang sekali, gangguan konduksi A-V tahap sederhana yang sedia ada mungkin bertambah buruk (menyebabkan kemungkinan blok A-V).
Sekiranya degupan jantung pesakit menjadi lebih perlahan, metoprolol harus diberikan dalam dos yang lebih rendah atau dihentikan secara beransur-ansur.
Metoprolol dapat memperburuk gejala yang berkaitan dengan penyakit peredaran arteri periferal.
Sekiranya metoprolol diresepkan kepada pesakit dengan pheochromocytoma yang diketahui, penyekat reseptor alpha harus diberikan bersamaan.
Penghentian rawatan secara tiba-tiba harus dielakkan. Sekiranya rawatan dihentikan, ini harus dilakukan, di mana mungkin, secara beransur-ansur. Pada kebanyakan pesakit, rawatan dapat dihentikan dalam 14 hari. Ini dapat dilakukan dengan mengurangkan dos harian secara beransur-ansur sehingga dos akhir 25 mg metoprolol sekali sehari tercapai.
Dalam tempoh ini, terutama pesakit dengan iskemia jantung yang terbuka harus diawasi dengan ketat. Risiko kejadian koronari, termasuk kematian mendadak, mungkin meningkat semasa penghentian rawatan β-blocker.
Sebelum pembedahan, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit sedang dirawat dengan metoprolol. Disarankan agar terapi beta-blocker tidak dihentikan sebelum pembedahan.
Permulaan rawatan dosis tinggi pada pesakit yang menjalani pembedahan bukan jantung harus dielakkan kerana telah dikaitkan dengan bradikardia, hipotensi dan serangan jantung dengan hasil yang fatal pada pesakit dengan risiko kardiovaskular.
Pada pesakit yang dirawat dengan penyekat β, kejutan anaphylactic mengambil bentuk yang lebih teruk.
Ubat ini mengandungi laktosa; Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Metoprolol adalah substrat metabolik isoenzim sitokrom P450 CYP2D6. Ubat-ubatan yang bertindak sebagai zat perangsang atau penghambat enzim boleh mempengaruhi tahap metoprolol plasma. Tahap metoprolol plasma dapat meningkat dengan pemberian sebatian yang dimetabolisme oleh CYP2D6, misalnya antiarrhythmics, antihistamin, histamin antagonis reseptor, antidepresan, antipsikotik dan perencat COX-2. Kepekatan plasma metoprolol dikurangkan oleh rifampicin dan dapat ditingkatkan dengan alkohol dan hidralazin.
Pesakit yang menjalani rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan yang menyekat ganglia simpatik, beta-blocker lain (mis. Titisan mata) dan inhibitor monoamine oxidase (MAOI) harus dipantau dengan teliti.
Sekiranya rawatan bersama clonidine dihentikan, adalah perlu untuk menghentikan rawatan dengan β-blocker beberapa hari sebelum penghentian clonidine itu sendiri.
Apabila metoprolol diberikan bersamaan dengan penyekat saluran kalsium seperti verapamil atau diltiazem, peningkatan kesan inotropik dan kronotropik negatif mungkin berlaku. Penyekat saluran kalsium seperti verapamil tidak boleh diberikan secara intravena pada pesakit yang dirawat dengan penyekat β.
Penyekat beta boleh meningkatkan kesan inotropik dan dromotropik negatif terhadap ubat antiarrhythmic (seperti quinidine dan amiodarone).
Glikosida digitalis, bekerjasama dengan penyekat β, dapat meningkatkan masa pengaliran atrioventricular dan boleh menyebabkan bradikardia.
Pada pesakit yang dirawat dengan β-blocker, anestetik yang dihirup meningkatkan kesan cardiodepressive.
Rawatan bersamaan dengan indomethacin atau ubat penghambat prostaglandin synthetase lain boleh menyebabkan penurunan kesan antihipertensi β-blocker.
Dalam keadaan tertentu, di mana adrenalin diberikan kepada pesakit yang dirawat dengan penyekat β, penyekat β kardioselektif lebih sedikit mengganggu kawalan tekanan darah daripada yang bukan kardioselektif.
Penyesuaian dos agen antidiabetik oral mungkin diperlukan pada pesakit yang dirawat dengan β-blocker.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Seperti kebanyakan ubat, metoprolol tidak boleh diberikan semasa kehamilan dan menyusui kecuali jika diperlukan. Penyekat beta umumnya mengurangkan perfusi plasenta. Kes-kes penundaan pertumbuhan, kematian intrauterin, pengguguran dan kelahiran anak telah diperhatikan. Oleh itu, disarankan agar pemantauan ibu-janin yang sesuai dilakukan pada wanita hamil yang dirawat dengan metoprolol.
Seperti semua ubat antihipertensi, penyekat β boleh menyebabkan kesan sampingan, seperti bradikardia, pada janin, bayi baru lahir dan bayi.
Jumlah metoprolol yang masuk ke dalam susu ibu nampaknya boleh diabaikan untuk memberikan β-block pada bayi baru lahir jika ibu dirawat pada dos yang disyorkan normal.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit harus mengetahui reaksi mereka terhadap metoprolol sebelum memandu atau mengendalikan mesin kerana kadang-kadang pening atau keletihan mungkin berlaku.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Metoprolol boleh diterima dengan baik dan kesan sampingan biasanya ringan dan boleh dibalikkan. Kejadian buruk yang berlaku semasa ujian klinikal atau semasa penggunaan rutin disenaraikan di bawah. Dalam banyak kes, hubungan dengan rawatan metoprolol belum terjalin.
Definisi frekuensi berikut digunakan: sangat umum (≥10%), umum (1-9.9%), tidak biasa (0.1-0.9%), jarang (0.01-0.09%)) sangat jarang berlaku (
Patologi jantung
biasa: bradikardia, hipotensi ortostatik (sangat jarang berlaku dengan sinkop), tangan dan kaki yang sejuk, berdebar-debar.
Tidak biasa: memburukkan lagi gejala kegagalan jantung, kejutan kardiogenik pada pesakit dengan infark miokard akut *, blok A-V darjah pertama, sakit prekordial.
Jarang: gangguan konduksi jantung, aritmia jantung.
Patologi vaskular
Tidak biasa: edema.
Sangat jarang: gangren pada pesakit dengan gangguan peredaran darah periferal yang teruk.
* Kekerapan melebihi 0.4% berbanding dengan plasebo dalam kajian dengan 46,000 pesakit dengan infark miokard akut di mana kekerapan kejutan kardiogenik adalah 2,3% pada kumpulan metoprolol dan 1,9% pada kumpulan plasebo pada subpopulasi pesakit dengan indeks risiko rendah untuk indeks risiko kejutan berdasarkan risiko mutlak kejutan pada setiap pesakit individu yang disebabkan oleh usia, jantina, masa tunda, kelas Killip, tekanan darah, degupan jantung, kelainan pada ECG dan riwayat hipertensi sebelumnya. Kumpulan pesakit dengan risiko kejutan yang rendah sesuai dengan pesakit yang disyorkan penggunaan metoprolol pada infark miokard akut.
Gangguan sistem saraf
Sangat biasa: keletihan.
biasa: pening, sakit kepala.
Tidak biasa: paraesthesia, kekejangan otot.
Sangat jarang: gangguan rasa.
Gangguan saluran gastrousus
biasa: loya, sakit perut, cirit-birit, sembelit.
Tidak biasa: Dia mencuba.
Jarang: mulut kering.
Gangguan sistem darah dan limfa
Sangat jarang: trombositopenia.
Gangguan hepatobiliari
Jarang: keabnormalan ujian fungsi hati.
Sangat jarang: hepatitis.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Tidak biasa: kenaikan berat badan.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Sangat jarang: arthralgia.
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: kemurungan, sukar menumpukan perhatian, mengantuk atau insomnia, mimpi buruk.
Jarang: kegelisahan, kegelisahan, mati pucuk / disfungsi seksual.
Sangat jarang: amnesia / ingatan semakin teruk, kekeliruan, halusinasi.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
biasa: dyspnea senaman.
Tidak biasa: bronkospasme.
Jarang: rinitis.
Gangguan mata
Jarang: gangguan penglihatan, mata kering atau jengkel, konjungtivitis.
Gangguan telinga dan labirin
Sangat jarang: tinnitus.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: ruam (dalam bentuk urtikaria psoriasiform dan lesi distrofik pada kulit), peningkatan berpeluh.
Jarang: keguguran rambut.
Sangat jarang: reaksi fotosensitiviti, semakin teruknya psoriasis.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat" www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Overdosis
Gejala
Gejala overdosis mungkin termasuk bradikardia dan bradyarrhythmia, hipotensi, kegagalan jantung, gangguan konduksi jantung, blok A-V, kejutan kardiogenik, serangan jantung, kesedaran / koma yang berubah, mual, muntah, sianosis dan bronkospasme.
Rawatan
Rawatan harus dilakukan di fasilitas yang dapat memberikan langkah-langkah sokongan yang mencukupi, pemantauan dan pengawasan yang ketat.
Sekiranya dibenarkan, lavage gastrik dan / atau arang aktif dapat diberikan.
Rawat bradikardia dan gangguan konduksi jantung dengan atropin, ubat perangsang adrenal, atau alat pacu jantung.
Rawat hipotensi, kegagalan jantung akut dan kejutan, dengan pengembangan jumlah darah yang sesuai, suntikan glukagon (jika perlu, diikuti dengan infus glukagon intravena), pemberian ubat perangsang adreno intravena seperti dobutamine, dengan agonis reseptor α1 ubat, di Selain itu, jika terdapat vasodilasi, pemberian Ca2 + intravena juga boleh dipertimbangkan.
Bronkospasme biasanya boleh dibalikkan oleh bronkodilator.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: penyekat β, selektif, tidak berkaitan.
Kod ATC: C07AB02.
Metoprolol adalah β-blocker selektif β1, kerana ia menyekat reseptor β1 pada dos yang lebih rendah daripada yang diperlukan untuk menyekat reseptor β2.
Metoprolol mempunyai kesan penstabilan membran yang lemah dan tidak menunjukkan aktiviti agonis separa.
Metoprolol mengurangkan atau menghalang kesan agonis yang terdapat pada katekolamin pada jantung (dilepaskan semasa keadaan tekanan fizikal atau mental). Ini bermaksud peningkatan kadar denyutan jantung, output jantung, kontraktil jantung dan tekanan darah yang biasa disebabkan oleh peningkatan akut katekolamin, dikurangkan dengan metoprolol. Sekiranya tahap adrenalin endogen meningkat, metoprolol kurang mengganggu kawalan tekanan darah daripada penyekat β-selektif.
Pada pesakit dengan gejala penyakit paru obstruktif, apabila sangat diperlukan, metoprolol dapat diberikan bersama dengan β2-agonis. Diberikan pada dos terapeutik, dalam kombinasi dengan agonis β2, metoprolol mengganggu kurang daripada penyekat β selektif dengan bronkodilasi mediasi β2 yang disebabkan oleh agonis β2.
Berbanding dengan penyekat β-selektif, metoprolol kurang mengganggu pelepasan insulin dan metabolisme karbohidrat, serta tindak balas kardiovaskular terhadap hipoglikemia.
Kajian jangka pendek menunjukkan bahawa metoprolol dapat menyebabkan sedikit peningkatan trigliserida dan penurunan asid lemak bebas dalam darah. Dalam beberapa kes, penurunan kecil lipoprotein berketumpatan tinggi (HDL) diperhatikan, walaupun pada tahap yang lebih rendah daripada dengan pemberian penyekat β-selektif. Walau bagaimanapun, penurunan ketara dalam jumlah serum kolesterol ditunjukkan setelah rawatan dengan metoprolol dalam kajian jangka panjang.
Kualiti hidup tetap tidak berubah atau bertambah baik semasa rawatan dengan metoprolol.
Peningkatan kualiti hidup telah diperhatikan setelah rawatan metoprolol pada pesakit yang mengalami infark miokard.
Kesan pada darah tinggi
Metoprolol menurunkan tekanan darah di kedudukan ortho dan di kedudukan terlentang. Peningkatan jangka pendek (beberapa jam) dan peningkatan klinikal yang tidak signifikan dalam rintangan periferal telah diperhatikan setelah permulaan rawatan metoprolol. Semasa rawatan jangka panjang, rintangan periferal dapat dikurangkan kerana pengurangan hipertrofi pada kapal rintangan. Arteri. Terapi antihipertensi jangka panjang dengan metoprolol juga terbukti dapat mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri dan meningkatkan fungsi diastolik ventrikel kiri dan pengisian ventrikel kiri.
Pada pesakit lelaki dengan hipertensi ringan hingga sederhana, metoprolol terbukti dapat mengurangkan risiko kematian kardiovaskular terutamanya disebabkan oleh penurunan risiko kematian kardiovaskular secara tiba-tiba dan untuk mengurangkan risiko infark dan strok miokard yang boleh membawa maut dan tidak membawa maut.
Kesan pada angina pectoris
Pada pesakit dengan angina pectoris, metoprolol terbukti dapat mengurangkan frekuensi, tempoh dan keparahan kedua-dua serangan angina dan episod iskemia senyap dan juga untuk meningkatkan keupayaan kerja fizikal.
Kesan pada irama jantung
Dalam kes takikardia supraventrikular atau fibrilasi atrium dan dengan adanya extrasystoles ventrikel, metoprolol melambatkan kelajuan ventrikel dan mengurangkan ekstrasistol ventrikel.
Kesan pada infark miokard
Pada pesakit dengan infark miokard yang disyaki atau disahkan, metoprolol menurunkan kematian terutamanya dengan mengurangkan risiko kematian secara tiba-tiba. Dianggap bahawa kesan ini sebahagiannya disebabkan oleh pencegahan fibrilasi ventrikel. Kesan antiaritmia dianggap disebabkan oleh mekanisme berganda: kesan vagal di dalam penghalang darah-otak yang secara positif mempengaruhi kestabilan elektrik jantung dan kesan anti-iskemia jantung bersimpati langsung yang secara positif mempengaruhi kontraktilitas jantung, degupan jantung dan darah tekanan. Pengurangan kematian berlaku, baik setelah rawatan awal dan akhir, bahkan pada pesakit berisiko tinggi dengan gangguan kardiovaskular sebelumnya dan pada pesakit diabetes mellitus.
Metoprolol juga terbukti dapat mengurangkan risiko infark semula miokard yang tidak membawa maut.
Kesan pada hipertiroidisme
Metoprolol mengurangkan manifestasi klinikal hipertiroidisme dan, oleh itu, boleh diberikan sebagai terapi tambahan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Metoprolol diserap sepenuhnya selepas pemberian oral.
Kepekatan plasma, dalam had dos terapi, meningkat secara linear berkaitan dengan dos. Kepekatan plasma puncak dicapai setelah kira-kira 1.5 - 2 jam. Profil plasma menunjukkan kebolehulangan yang baik pada setiap individu walaupun menunjukkan "kebolehubahan yang luas dari subjek ke subjek.
Pembahagian
Oleh kerana kesan lulus pertama yang penting, ketersediaan bio metoprolol sistemik setelah satu dos oral adalah sekitar 50%. Dengan pemberian berulang kali, bahagian dos yang tersedia secara sistematik meningkat kepada kira-kira 70%. Pengambilan makanan boleh meningkatkan ketersediaan sistemik dos oral sekitar 30-40%. Pengikatan metoprolol dengan protein plasma rendah, sekitar 5-10%.
Metabolisme
Metoprolol mengalami metabolisme oksidatif hepatik terutamanya melalui isoenzim CYP2D6. Tiga metabolit utama telah dikenal pasti, walaupun tidak ada yang mempunyai kesan penyekat β yang berkaitan secara klinikal.
Penghapusan
Biasanya lebih daripada 95% dos oral terdapat dalam air kencing. Kira-kira 5% daripada dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing; dalam beberapa kes terpencil nilai ini boleh meningkat hingga 30%. Waktu paruh penghapusan dalam plasma mempunyai min 3,5 jam (jarak: 1 dan 9 jam). Kadar pelepasan keseluruhan adalah kira-kira 1 liter / minit.
Orang tua tidak menunjukkan perubahan ketara dalam farmakokinetik metoprolol berbanding dengan orang yang lebih muda. Ketersediaan bio sistemik dan penghapusan metoprolol tidak terjejas pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.Namun, perkumuhan metabolit menurun. Pengumpulan metabolit yang ketara diperhatikan pada pesakit dengan kadar penapisan glomerular (GFR) di bawah 5 mL / minit. Walau bagaimanapun, pengumpulan metabolit tidak menyebabkan peningkatan dalam sekatan beta.
Farmakokinetik metoprolol kurang terjejas oleh penurunan fungsi hati. Walau bagaimanapun, pada pesakit dengan sirosis hati yang teruk dan porta-cava shunt, ketersediaan bio metoprolol dapat meningkat dan pelepasan total dapat dikurangkan. Pesakit dengan anastomosis porta-cava mempunyai pelepasan total sekitar 0.3 liter / minit dan kawasan di bawah nilai kurva kepekatan plasma (AUC) kira-kira 6 kali lebih besar daripada subjek yang sihat.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data praklinikal berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, ketoksikan dan pembiakan, tidak menunjukkan risiko tertentu bagi manusia.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
natrium pati karboksimetil A; laktosa; silika koloid anhidrat; povidone; magnesium stearat; selulosa mikrokristal.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan
06.3 Tempoh sah
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Blister 50 tablet.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet 100 mg Seloken: A.I.C .: 023616028
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
100 tablet Seloken: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA April 2015
.jpg)
