Bahan aktif: Mesalazine (5-ASA)
PENTASA 500 mg tablet pelepasan yang diubah suai
PENTASA 1 g butiran pelepasan berpanjangan
Sisipan pakej Pentasa tersedia untuk saiz pek: - PENTASA 500 mg tablet pelepasan ubah suai, PENTASA 1 g butiran pelepasan berpanjangan
- PENTASA 1 g suppositori
- PENTASA 4 g / 100 ml penggantungan rektum
Petunjuk Mengapa Pentasa digunakan? Untuk apa itu?
Pentasa mengandungi zat aktif mesalazine, yang termasuk dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut salisilat, anti-radang usus yang digunakan untuk merawat kolitis ulseratif dan penyakit Crohn.
Kolitis ulseratif adalah penyakit usus besar (usus besar) dan rektum di mana lapisan dalam usus menjadi merah dan bengkak (meradang), dengan gejala seperti pergerakan usus yang kerap dan najis berdarah, disertai dengan kekejangan perut.
Apabila diberikan untuk episod akut kolitis ulseratif, Pentasa berfungsi di seluruh usus besar dan rektum untuk merawat keradangan dan mengurangkan gejala. Tablet juga boleh diambil untuk membantu mencegah kolitis ulseratif daripada kembali.
Pada fasa aktif yang teruk, hubungan dengan ubat kortison mungkin disarankan.
Kontraindikasi Bila Pentasa tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Pentasa
- jika anda alah kepada bahan aktif atau bahan-bahan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
- jika anda alah kepada kelas ubat yang dikenali sebagai salisilat (mis. aspirin)
- pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun
- pada minggu-minggu terakhir kehamilan dan semasa menyusu (lihat "Kehamilan, penyusuan dan kesuburan")
- sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang atau hati yang teruk.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Pentasa
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan Pentasa:
- jika anda alah kepada sulfasalazine (alergi terhadap salisilat)
- jika hati anda berfungsi dengan teruk atau tidak baik
- sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang. Mesalazine menyebabkan nefrotoksisitas (toksisiti buah pinggang), jadi mesti dihentikan pada pesakit yang mengalami disfungsi ginjal semasa rawatan.
- jika anda dirawat dengan ubat-ubatan yang boleh mempengaruhi fungsi buah pinggang anda, seperti ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dan azathioprine, kerana ia dapat meningkatkan risiko reaksi buah pinggang
- jika anda dirawat dengan azathioprine atau 6-mercaptopurine dan thioguanine kerana ini adalah ubat-ubatan yang boleh meningkatkan risiko discrasias darah (gangguan darah). Rawatan harus dikurangkan atau dihentikan sekiranya terdapat reaksi buruk ini
- jika anda mengalami pencernaan perut yang perlahan atau pembawa stenosis pilorik (penyempitan bahagian perut yang menuju ke usus kecil)
- sekiranya anda mengalami masalah pernafasan seperti asma.
Terutama semasa fasa awal rawatan, doktor anda mungkin meminta ujian air kencing dan darah untuk menilai fungsi buah pinggang, hati anda.
Kanak-kanak dan remaja
Pentasa tidak digalakkan digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Pentasa
Beritahu doktor anda jika anda menggunakan, baru-baru ini menggunakan atau mungkin menggunakan ubat lain, termasuk yang boleh diambil tanpa preskripsi.
Ini sangat penting jika anda mengambil ubat seperti:
- Azathioprine, 6-mercaptopurine dan thioguanine (dikenali sebagai ubat 'imunosupresif' yang mengurangkan aktiviti sistem imun anda).
- Antikoagulan Coumarin (ubat-ubatan yang meningkatkan masa yang diperlukan untuk darah membeku). Contohnya warfarin.
Pentasa dengan makanan dan minuman
Ubat ini boleh diminum bersama makanan dan minuman (lihat bahagian 3).
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ubat ini.
Pentasa harus digunakan dengan berhati-hati selama kehamilan atau menyusui, dan hanya jika benar-benar diperlukan (lihat juga bahagian 2 "Jangan gunakan Pentasa").
Gangguan darah telah diperhatikan pada bayi ibu yang dirawat dengan Pentasa.
Reaksi alergi seperti cirit-birit pada bayi baru lahir tidak dapat dikecualikan.
Sekiranya bayi mengalami cirit-birit, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Memandu dan menggunakan mesin
Rawatan dengan Pentasa biasanya tidak mempengaruhi kemampuan memandu dan / atau menggunakan mesin.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Pentasa: Posologi
Sentiasa gunakan ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos yang disyorkan adalah:
Dewasa:
Pada kolitis ulseratif
Rawatan akut: hingga 4 g mesalamin sekali sehari atau dibahagikan kepada 2-4 pentadbiran
Rawatan penyelenggaraan: disyorkan untuk memulakan dengan 1,500 mg mesalamine sehari, dibahagikan kepada 3 dos.
Dalam penyakit Crohn
Rawatan akut: hingga 3-4 g mesalamine sehari, dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran.
Rawatan penyelenggaraan: disyorkan untuk memulakan dengan 3 g mesalamine sehari, dibahagikan kepada 3 pentadbiran.
Gunakan pada kanak-kanak
Kanak-kanak dari usia 6 tahun
Secara amnya disarankan agar separuh dos dewasa diberikan kepada kanak-kanak dengan berat badan hingga 40 kg dan dos dewasa yang normal kepada mereka yang berat badan melebihi 40 kg.
- Rawatan akut: bermula dengan 30-50 mg / kg / hari dalam pentadbiran yang berasingan. Dos maksimum: 75 mg / kg / hari dalam pentadbiran yang berasingan. Jumlah dos tidak boleh melebihi 4 g / hari (maksimum dos dewasa).
- Rawatan penyelenggaraan: bermula dengan 15-30 mg / kg / hari dalam pentadbiran yang berasingan. Jumlah dos tidak boleh melebihi 2 g / hari (dos dewasa yang disyorkan).
Tablet atau sachet boleh diambil semasa atau sejurus selepas makan. Pentasa boleh diambil dengan air atau yogurt. Tablet boleh ditelan keseluruhan atau, sebagai gantinya, ia juga boleh pecah atau dilarutkan dalam gelas atau sudu dengan sedikit air.
Tablet atau butiran Pentasa tidak boleh dikunyah. Setelah membuka sachet, butiran harus diambil dalam 24 jam (lihat "Cara menyimpan Pentasa").
Sekiranya anda terlupa mengambil Pentasa
Sekiranya anda lupa mengambil dos Pentasa, ambil dos biasa berjadual anda yang seterusnya pada waktu biasa.
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Pentasa
Doktor anda akan memberitahu anda berapa lama rawatan akan berlangsung. Bercakap dengan doktor anda sebelum menghentikan rawatan dengan ubat ini.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Pentasa
Sekiranya anda mengambil lebih banyak tablet atau sachet daripada yang sepatutnya, segera hubungi doktor anda atau pergi ke hospital terdekat.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Pentasa
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- Sakit kepala
- Cirit-birit
- Sakit perut
- Loya
- Dia mencuba semula
- Perut kembung (gas usus)
- Ruam kulit, seperti gatal-gatal, eritema.
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang):
- Pening
- Mio- dan perikarditis (keradangan pada bahagian jantung tertentu)
- Pankreatitis akut (keradangan pankreas akut) dan peningkatan amilase (enzim pankreas).
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang):
- Gangguan darah, seperti eosinofilia (peningkatan sejenis sel darah putih yang disebut eosinofil), anemia (penurunan sel darah merah), anemia aplastik (bentuk anemia yang dicirikan oleh pengeluaran sel darah semua jenis di sumsum tulang yang tidak mencukupi) , leukopenia (penurunan sel darah putih), trombositopenia (penurunan trombosit), agranulositosis (penurunan sejenis sel darah putih yang disebut granulosit), pancytopenia (penurunan semua sel darah)
- Reaksi hipersensitiviti (alergi) termasuk ruam alergi, reaksi anafilaksis, reaksi ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), eritema multiforme dan sindrom Steavens-Johnson (SJS)
- Demam ubat
- Neuropati periferal (keadaan patologi yang mempengaruhi saraf tangan dan kaki)
- Alveolitis alergi, reaksi alergi dan gangguan paru-paru (reaksi fibrotik paru, termasuk kesukaran bernafas (dyspnoea), batuk, bronkospasme, pneumonia eosinofilik, penyakit paru-paru interstitial, penyusupan paru, radang paru-paru)
- Pancolitis (keradangan usus besar)
- Gangguan hati (peningkatan enzim hati, indeks kolestatik dan bilirubin, hepatoksisitas, termasuk hepatitis, hepatitis kolestatik, sirosis, kegagalan hati)
- Alopecia (keguguran rambut atau penipisan) boleh diterbalikkan
- Kesakitan otot (myalgia), sakit sendi (arthralgia), kes reaksi imun seperti lupus eritematosus
- Gangguan buah pinggang (nefritis interstisial akut dan kronik, sindrom nefrotik, kegagalan buah pinggang, perubahan warna air kencing)
- Oligospermia (kepekatan sperma rendah dalam air mani) boleh diterbalikkan.
Sebilangan kesan sampingan juga boleh dikaitkan dengan penyakit itu sendiri.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Setelah membuka sachet, butiran dapat disimpan selama 24 jam, setelah itu mesti dibuang.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan selepas "EXP". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu. Tarikh ini merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh Pentasa
Tablet pelepasan yang diubah suai:
- Bahan aktifnya adalah mesalamine
- Bahan-bahan lain adalah: polyvinylpyrrolidone, ethylcellulose, magnesium stearate, talc, microcrystalline cellulose.
Sachet butiran pelepasan diperpanjang:
- Bahan aktifnya adalah mesalamine
- Bahan-bahan lain adalah: etilselulosa, selulosa mikrokristalin.
Penerangan tentang rupa Pentasa dan kandungan pakej
Tablet pelepasan ubahsuai 500 mg Pentasa: Tablet disajikan dengan bintik-bintik putih-kelabu hingga coklat muda dan garis skor. 500 mg dicetak di satu sisi dan PENTASA di sisi lain.Kotak 50 tablet.
Pentasa sachet 1 g butiran pelepasan diperpanjang: butiran coklat putih-kelabu hingga putih-terang. Pek 50 sachet.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
PENTASA
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Satu tablet pelepasan yang diubah suai mengandungi: mesalamine (5-amino-salicylic acid) 500 mg.
Satu sachet butiran pelepasan berpanjangan mengandungi: mesalazine (asid 5-amino-salisilik) 1 g.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Pelepasan yang diubahsuai, tablet dengan bintik-bintik putih-kelabu hingga coklat muda, garis skor dan jejak: 500 mg di satu sisi, PENTASA di sisi lain.
Butiran pelepasan berpanjangan, berwarna putih-kelabu hingga putih-coklat muda berwarna.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Kolitis ulseratif. Penyakit Crohn.
Pentasa ditunjukkan baik dalam rawatan fasa aktif penyakit ini dan dalam pencegahan kambuh. Pada fasa aktif yang teruk, kaitan dengan rawatan kortison mungkin disarankan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Dos
Dos harus disesuaikan dengan setiap pesakit berdasarkan tahap keparahan penyakit. Pada kolitis ulseratif
Rawatan akut: hingga 4 g mesalamin sekali sehari atau dibahagikan kepada 2-4 pentadbiran.
Rawatan penyelenggaraan: disyorkan untuk memulakan dengan 1500 mg mesalamine sehari, dibahagikan kepada 3 dos.
Dalam penyakit Crohn
Rawatan akut: hingga 3-4 g mesalamine sehari, dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran.
Rawatan penyelenggaraan: disyorkan untuk memulakan dengan 3 g mesalamine sehari, dibahagikan kepada 3 pentadbiran.
Populasi kanak-kanak
Hanya terdapat sedikit dokumentasi kesan pada kanak-kanak (6-18 tahun). Kanak-kanak dari usia enam tahun
Rawatan akut: mesti dibuat secara individu, bermula dengan 30-50 mg / kg / hari dalam pentadbiran yang berasingan. Dos maksimum: 75 mg / kg / hari dalam pentadbiran yang berasingan. Jumlah dos tidak boleh melebihi 4 g / hari (maksimum dos dewasa).
Rawatan penyelenggaraan: mesti dibuat secara individu, bermula dengan 15-30 mg / kg / hari dalam pentadbiran yang berasingan. Jumlah dos tidak boleh melebihi 2 g / hari (dos dewasa yang disyorkan).
Secara amnya disarankan agar separuh dos dewasa diberikan kepada kanak-kanak dengan berat badan hingga 40 kg dan dos dewasa yang normal kepada mereka yang berat badan melebihi 40 kg.
Kaedah pentadbiran
Tablet atau butiran Pentasa tidak boleh dikunyah.
Tablet atau sachet boleh diambil semasa atau sejurus selepas makan. Anda juga boleh memecahkan tablet atau membiarkannya hancur dalam gelas atau sudu dengan air. Pentasa boleh diambil dengan air atau yogurt.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, salisilat, atau mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.
Minggu-minggu terakhir kehamilan dan penyusuan (lihat bahagian 4.6). Kekurangan buah pinggang atau hepatik yang teruk.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Kambuhan simptom objektif dan subjektif boleh berlaku baik setelah penamatan terapi dan semasa rawatan penyelenggaraan yang tidak mencukupi. Kemungkinan berlakunya reaksi hipersensitiviti melibatkan penangguhan terapi dengan segera. Pada pesakit yang mengalami pencernaan yang perlahan atau pembawa stenosis pilorik, kadang-kadang mungkin pelepasan 5-ASA sudah ada di dalam perut, dengan kerengsaan gastrik dan hilangnya keberkesanan ubat.
Pentasa harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang alergi terhadap sulfasalazine (risiko alergi terhadap salisilat). Sekiranya terdapat reaksi intoleransi akut seperti kekejangan perut, sakit perut akut, demam, sakit kepala yang teruk dan ruam, rawatan harus dihentikan segera.
Perhatian disarankan pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu. Parameter fungsi hati, seperti ALT atau AST, harus dinilai pada permulaan dan semasa rawatan, mengikut budi bicara doktor.
Penggunaan Pentasa tidak digalakkan pada pesakit dengan gangguan ginjal. Fungsi ginjal harus dipantau secara berkala (misalnya serum kreatinin), terutama pada fasa awal perawatan. Mesalazine menyebabkan nefrotoksisitas, oleh itu ia harus dihentikan pada pesakit yang mengalami disfungsi ginjal semasa rawatan. Sekiranya penggunaan ejen nefrotoksik bersamaan, seperti NSAID dan azathioprine, kekerapan pemantauan fungsi ginjal harus ditingkatkan.
Pesakit dengan penyakit paru-paru, terutamanya asma, harus dipantau dengan rapi semasa rawatan.
Reaksi hipersensitiviti jantung terhadap mesalamine (ranjau dan perikarditis) dan jarang berlaku diskrasi darah yang teruk. Ujian darah untuk jumlah darah yang berbeza disarankan pada permulaan dan semasa rawatan, mengikut budi bicara doktor. Rawatan bersamaan dengan mesalamine dapat meningkatkan risiko discrasia darah pada pesakit yang menerima azathioprine atau 6-mercaptopurine atau thioguanine. (Lihat bahagian 4.5) Rawatan harus dilakukan dihentikan sekiranya reaksi buruk ini disyaki atau berlaku.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Terapi bersamaan PENTASA dan azathioprine atau 6-mercaptopurine atau thioguanine telah menunjukkan frekuensi kesan myelosupresif yang lebih tinggi dalam beberapa kajian, dan walaupun mekanisme interaksi belum sepenuhnya terbentuk, korelasi nampaknya wujud. Pemantauan berkala disyorkan. Sel darah putih dan dos thiopurine harus disesuaikan dengan sewajarnya.
Mesalamine boleh mengurangkan kesan antikoagulan warfarin.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Pentasa harus digunakan dengan berhati-hati selama kehamilan atau penyusuan dan hanya jika kemungkinan manfaat melebihi risiko, menurut pertimbangan doktor, risiko yang mungkin berlaku. Mesalazine melintasi penghalang plasenta dan kepekatannya dalam plasma tali pusat lebih rendah daripada itu. Pada plasma ibu Metabolit asetil-mesalazin ditemukan dalam kepekatan yang serupa pada plasma tali pusat dan ibu. Dalam beberapa kajian pemerhatian tidak ada kesan teratogenik yang dilaporkan dan tidak ada bukti risiko yang signifikan dalam penggunaan manusia. Kajian haiwan dengan mesalazine oral tidak menunjukkan kesan buruk langsung atau tidak langsung berkaitan dengan kehamilan, perkembangan embrio-janin, kelahiran atau kelahiran selepas kelahiran. Gangguan darah (pancytopenia, leukopenia, trombositopenia, anemia) telah dilaporkan pada neonatus ibu yang dirawat dengan Pentasa.
Mesalamine dikeluarkan dalam susu ibu. Kepekatan mesalamin dalam susu ibu lebih rendah daripada dalam darah ibu sementara metabolit, asetil-mesalazin, berada dalam kepekatan yang serupa atau lebih tinggi. Terdapat "pengalaman terhad" penggunaan oral mesalamine pada wanita menyusui. Tidak ada kajian terkawal yang dilakukan dengan Pentasa semasa menyusu. Reaksi hipersensitiviti seperti cirit-birit pada neonatus tidak dapat dikecualikan. Sekiranya bayi mengalami cirit-birit, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Kajian haiwan mengenai mesalamine tidak menunjukkan kesan terhadap kesuburan lelaki dan wanita.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Rawatan dengan Pentasa tidak mungkin mempengaruhi kemampuan memandu dan / atau menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Kesan sampingan disenaraikan di bawah mengikut organ, organ / sistem, dan kekerapan MedDRA. Frekuensi ditakrifkan sebagai: sangat biasa (1/10) biasa (≥ 1/100 a
Kekerapan kejadian buruk berdasarkan ujian klinikal dan laporan pemantauan pasca pasaran
(*) mekanisme mesalazine menyebabkan mio- dan perikarditis, pankreatitis, nefritis dan hepatitis tidak diketahui, tetapi mungkin alah.
Penting untuk diperhatikan bahawa banyak kesan sampingan juga disebabkan oleh IBD itu sendiri.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Pengalaman akut pada haiwan:
Dosis oral mesalamine hingga 5 g / kg pada babi atau dos intravena tunggal mesalazine hingga 920 mg / kg pada tikus tidak mematikan.
Pengalaman dalam diri manusia:
Pengalaman klinikal overdosis yang terhad tidak menunjukkan ketoksikan buah pinggang atau hepatik. Penawar tertentu tidak diketahui dan rawatannya bersifat simptomatik dan menyokong. Rawatan overdosis pada manusia:
Rawatan simptomatik di persekitaran hospital. Pemantauan fungsi ginjal dengan teliti.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapeutik: anti-radang usus, asid salisilik amino dan analognya.
ATC: A07EC02.
Mesalamine didapati sebagai bahan aktif dalam sulfasalazine, yang digunakan untuk rawatan kolitis ulseratif, penyakit Crohn dan proctitis.
Kajian klinikal menunjukkan bahawa nilai terapeutik mesalazine, selepas pentadbiran oral atau rektum, nampaknya disebabkan oleh kesan tempatan pada mukosa usus yang meradang daripada yang sistemik.
Pesakit IBD hadir: peningkatan penghijrahan leukosit, pengeluaran sitokin yang tidak normal, peningkatan pengeluaran metabolit asid arakidonik, khususnya leukotriena B4, dan peningkatan pembentukan radikal bebas pada mukosa usus yang meradang. kesan yang menghalang chemotaxis leukosit, mengurangkan pengeluaran sitokin dan leukotrien dan meneutralkan radikal bebas. Pada masa ini tidak diketahui mekanisme mana yang memainkan peranan utama dalam keberkesanan klinikal mesalazine.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Ketersediaan tempatan: aktiviti terapi mesalazine kemungkinan besar bergantung pada hubungan ubat dengan kawasan mukosa usus yang berpenyakit.
Sachet dan tablet pelepasan yang diubahsuai Pentasa terdiri daripada mikrogranul mesalamin yang dilapisi dengan etilselulosa. Setelah pemberian dan pemecahan tablet, mesalazine secara berterusan dilepaskan dari mikrogranul individu ke seluruh saluran gastrointestinal pada keadaan pH enteral yang berbeza.
Mikrogranul tiba di duodenum dalam satu "jam pentadbiran, tanpa mengira" pengambilan makanan bersamaan. Purata kadar transit di usus kecil adalah sekitar 3-4 jam pada sukarelawan yang sihat.
Penyerapan
Berdasarkan data air kencing dari sukarelawan yang sihat, 30-50% dari dos yang diserap diserap setelah pemberian oral, terutamanya di usus kecil.
Mesalazine dapat dikesan dalam plasma seawal 15 minit selepas pemberian. Kepekatan plasma maksimum diperoleh selepas 1-4 jam. Selepas penurunan secara beransur-ansur, mesalamin tidak lagi dapat dikesan 12 jam selepas pentadbiran. Keluk kepekatan plasma untuk asetil mesalazin mengikuti corak yang sama, tetapi kepekatan pada umumnya lebih tinggi dan penghapusannya lebih perlahan.
Nisbah metabolik asetil-mesalazin dan mesalamin dalam plasma selepas pemberian oral adalah antara 3.5 hingga 1.3 selepas dos harian 500 mg x3 dan 2 g x3, masing-masing, menunjukkan asetilasi bergantung kepada dos yang mungkin mengalami tepu.
Kepekatan plasma mesalamin yang stabil adalah kira-kira 2 μmol / L, 8 μmol / L dan 12 μmol / L selepas dos harian masing-masing 1.5 g, 4 g dan 6 g. Untuk asetil mesalazin kepekatan yang sesuai ialah 6 mcmol / l, 13 mcmol / l dan 16 mcmol / l.
Pembahagian
Mesalazine mengikat protein plasma sekitar 50%, asetil-mesalazin sekitar 80%. 5-ASA dan Ac-5-ASA tidak melintasi penghalang otak darah.
Biotransformasi
Mesalazine dimetabolisme baik pra-sistemik oleh mukosa usus dan secara sistematik di hati menjadi N-asetil-mesalazin (asetilmalaalain). Bahagian asetilasi juga berlaku oleh flora bakteria usus besar. Asetilasi nampaknya bebas daripada fenotip asetilator pesakit.
Acetyl mesalazine dianggap tidak aktif secara klinikal dan toksikologi, tetapi ini belum dapat disahkan.
Penghapusan
Waktu paruh plasma mesalamine adalah sekitar 40 minit dan masa asetil-mesalazine sekitar 70 minit. Kerana pelepasan PENTASA secara berterusan ke seluruh saluran gastrousus, masa paruh penghapusan mesalazine tidak dapat ditentukan selepas pemberian oral. Walau bagaimanapun, keadaan mantap dicapai selepas tempoh rawatan 5 hari selepas pentadbiran oral.
Kedua-dua bahan tersebut dikeluarkan dalam air kencing dan najis.
Perkumuhan kencing terutamanya terdiri daripada asetil mesalazin.
Pada pesakit dengan fungsi hati atau ginjal yang terganggu, penurunan kadar penghapusan dan peningkatan kepekatan sistemik mesalazin dapat menyebabkan peningkatan risiko reaksi nefrotoksik yang merugikan.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Kesan toksik yang selamat pada buah pinggang telah ditunjukkan pada semua spesies. Secara amnya, dos toksik melebihi yang digunakan pada manusia sebanyak 5-10 kali.
Tidak ada ketoksikan yang signifikan yang berkaitan dengan saluran gastrointestinal, hati atau sistem hematopoietik pada haiwan.
Uji in-vitro dan kajian dalam-vivo mereka tidak menunjukkan kesan mutagenik dan klastogenik. Kajian mengenai potensi karsinogenik yang dilakukan pada tikus dan tikus tidak menunjukkan peningkatan yang berkaitan dengan zat dalam kejadian tumor.
Kajian haiwan dengan mesalazine oral tidak menunjukkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung berkenaan dengan kesuburan, kehamilan, perkembangan embrio-janin, kelahiran atau selepas kelahiran.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Tablet: polyvinylpyrrolidone, ethylcellulose, magnesium stearate, talc, microcrystalline cellulose.
Sachet: etil selulosa, selulosa mikrokristalin.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah "-
Tablet pelepasan diubah suai: 3 tahun.
Butiran pelepasan lanjutan: 2 tahun. Selepas sachet dibuka,
butiran stabil selama 24 jam.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Tablet pelepasan yang diubah suai:
Pek 50 tablet (5 lepuh aluminium / poliamida-aluminium-polivinil klorida).
Butiran pelepasan lanjutan:
Bungkus 50 bungkus butiran. Butirannya terkandung dalam sachet aluminium.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas.
Ubat dan sisa yang tidak digunakan dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Ferring S.p.A. - Melalui Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
500 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 50 tablet: 027130071
1 g butiran pelepasan diperpanjang, 50 sachet: 027130083
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Sachet Pentasa 1g:
Pendaftaran 22 Oktober 1998 - Pembaharuan kebenaran Jun 2010