PRAXIS - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Praxis - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan Tidak Diingini Hayat simpan dan Penyimpanan Komposisi dan bentuk farmasi

Bahan aktif: Bicalutamide

Tablet bersalut filem PRAXIS 50 mg

Sisipan pakej Praxis tersedia untuk saiz pek:

Tablet bersalut filem PRAXIS 50 mg
Tablet bersalut filem PRAXIS 150 mg

Petunjuk Mengapa Praxis digunakan? Untuk apa itu?

Praxis adalah sebahagian daripada kumpulan ubat yang disebut antiandrogen. Antiandrogen berfungsi melawan kesan androgen (hormon seks lelaki).

Praxis digunakan pada lelaki dewasa untuk merawat barah prostat lanjut. Ia diambil selepas pembedahan membuang testis atau dengan jenis rawatan hormon lain yang dikenali sebagai analog hormon pelepasan hormon luteinizing (LHRH). Rawatan ini menyekat kesan yang tidak diingini dari hormon seks lelaki dan ini melambatkan pertumbuhan sel.

Kontraindikasi Apabila Praxis tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Praxis 50 mg

Sekiranya anda alah kepada bicalutamide atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
Sekiranya anda mengambil antihistamin yang disebut terfenadine atau astemizole (digunakan untuk merawat ruam dan demam) atau cisapride (digunakan untuk beberapa jenis gangguan pencernaan) (lihat bahagian "Ubat lain dan Praxis 50 mg").
Sekiranya ia seorang wanita.

Praxis tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak atau remaja.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Praxis

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Praxis 50 mg

Sekiranya anda mempunyai masalah hati, beritahu doktor anda, yang akan memutuskan sama ada anda harus mengambil ubat ini. Sekiranya anda mengambilnya, doktor anda akan kerap memerintahkan ujian darah untuk memeriksa fungsi hati anda. Sekiranya hati anda terganggu akibat pengambilan bicalutamide, rawatan akan dihentikan.
Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk, beritahu doktor anda yang akan memutuskan sama ada anda harus mengambil ubat ini.
Sekiranya anda menghidap diabetes. Rawatan dengan bicalutamide dalam kombinasi dengan analog LHRH dapat mengubah tahap gula dalam darah. Oleh itu, dos insulin dan / atau antidiabetik oral anda mungkin perlu diubah.
Sekiranya anda pergi ke hospital, beritahu kakitangan perubatan bahawa anda mengambil bicalutamide.

Sekiranya mana-mana perkara di atas berlaku untuk keadaan anda dan anda belum membincangkannya dengan doktor anda, sebelum mengambil tablet ini, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Praxis

Ubat-ubatan lain dan Praxis 50 mg

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain. ? sangat penting untuk diingat:

Antihistamin yang disebut terfenadine dan astemizole (untuk demam atau alahan) (lihat juga "Jangan mengambil Praxis 50 mg")
Cisapride (untuk beberapa jenis gangguan pencernaan) (lihat juga "Jangan mengambil Praxis 50 mg")
Antikoagulan oral seperti warfarin (untuk mengelakkan pembekuan darah).
Ciclosporin (digunakan untuk menekan sistem imun untuk mencegah dan merawat penolakan organ yang dipindahkan atau sumsum tulang). Bicalutamide dapat meningkatkan kepekatan plasma zat yang disebut kreatinin. Dalam kes ini, doktor anda mungkin mengambil sampel darah untuk memantau kepekatan plasma bahan ini.
Cimetidine (untuk merawat ulser perut)
Midazolam (digunakan sebagai ubat penenang). Sekiranya anda akan menjalani operasi atau jika anda merasa sangat cemas di hospital, beritahu doktor atau doktor gigi anda bahawa anda mengambil bicalutamide.
Ketoconazole (untuk merawat jangkitan kulat pada kulit dan kuku)
Penyekat saluran kalsium seperti nifedipine atau verapamil (untuk merawat tekanan darah tinggi atau penyakit jantung tertentu).

Praxis 50 mg dengan makanan dan minuman

Tablet Praxis 50 mg boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan, penyusuan dan kesuburan

Sekiranya anda hamil atau menyusu atau fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini. Wanita tidak boleh mengambil tablet Praxis 50 mg.

Bicalutamide boleh menyebabkan tempoh kesuburan rendah atau kemandulan pada lelaki.

Memandu dan menggunakan mesin

? Ubat ini tidak mungkin mempengaruhi kemampuan anda memandu kenderaan atau menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, sesetengah orang kadang-kadang merasa pening atau mengantuk ketika mengambil bicalutamide. Sekiranya anda merasa pening atau mengantuk, anda harus berhati-hati semasa menjalankan aktiviti ini.

Praxis 50 mg mengandungi laktosa

Sekiranya doktor anda memberitahu anda bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Praksis: Posologi

Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda.

Sekiranya anda tidak pasti, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Kecuali jika disarankan oleh doktor anda, dos biasa adalah satu tablet sehari.

? Penting untuk anda mengambil ubat anda pada waktu yang sama setiap hari, biasanya pada waktu pagi atau petang.

Tablet harus ditelan keseluruhan dengan segelas air.

Anda harus mula mengambil tablet ini sekurang-kurangnya 3 hari sebelum memulakan rawatan dengan analog LHRH mis. Gonadorelin atau pada masa yang sama dengan pengebirian pembedahan.

Gunakan pada kanak-kanak dan remaja

Kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun tidak boleh mengambil Praxis 50 mg.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Praxis

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Praxis 50 mg daripada yang sepatutnya

Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet atau kanak-kanak secara tidak sengaja menelan satu atau lebih tablet, segera hubungi doktor atau jabatan kecemasan terdekat. Bawa risalah ini atau beberapa tablet bersama anda supaya doktor mengetahui ubat yang telah anda ambil.

Sekiranya anda terlupa mengambil Praxis 50 mg

Sekiranya anda lupa mengambil tablet Praxis 50mg anda, langkau dos yang tidak dijawab dan ambil tablet seterusnya pada waktu biasa. Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan.

Sekiranya anda berhenti mengambil Praxis 50 mg

Jangan berhenti mengambil tablet, walaupun anda berasa sihat, kecuali jika doktor memberitahu anda.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Praxis

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Sekiranya anda mempunyai kesan sampingan berikut, hentikan pengambilan Praxis 50 mg dan dapatkan bantuan perubatan dengan segera:

Dispnoea yang teruk (kesukaran bernafas) atau sesak nafas yang semakin teruk, mungkin dengan batuk atau demam. Anda mungkin mengalami "radang paru-paru yang disebut pneumonia interstitial.
Gatal-gatal yang teruk pada kulit (dengan benjolan), pembengkakan muka, bibir, mulut atau tekak yang boleh menyebabkan kesukaran menelan atau bernafas. Anda mungkin mengalami reaksi alergi yang teruk terhadap Praxis 50 mg.

Semua ini adalah kesan sampingan yang serius dan tidak biasa (mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang).

darah dalam air kencing (haematuria)
sakit perut

Kesan sampingan ini sangat biasa (mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang)

menguning kulit dan mata (penyakit kuning). Ini mungkin tanda-tanda masalah hati atau, dalam kes yang jarang berlaku (kurang dari 1 dari 1000 orang) kegagalan hati.

Kesan sampingan ini adalah biasa (memberi kesan sehingga 1 dari 10 orang) Kesan sampingan berikut juga boleh berlaku:

Sangat biasa (mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang):

bengkak dan kelembutan payudara
kilat panas
pening
sembelit
malaise (loya)
kelemahan
bengkak tangan, kaki, lengan atau kaki (edema)
bilangan sel darah merah yang rendah (anemia)

Biasa (mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):

penurunan keinginan seksual
kemurungan
mengantuk
pencernaan asid
kembung perut
ketoksikan hati, peningkatan kadar enzim hati, menguning kulit dan mata (penyakit kuning)
keguguran rambut atau pertumbuhan semula
hirsutisme
kulit kering
ruam
gatal
serangan jantung, fungsi jantung terganggu
kesukaran mendapat ereksi (mati pucuk)
kenaikan berat badan
kurang selera makan
sakit dada

Jarang (mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)

kegagalan hati (dengan kemungkinan akibat maut)

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan. Ubat ini

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada lepuh dan kadbod. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Bentuk komposisi dan farmaseutikal

Apa yang mengandungi Praxis 50 mg

Bahan aktifnya adalah bicalutamide. Setiap tablet bersalut filem mengandungi 50 mg bicalutamide.

Bahan-bahan lain adalah:

Inti tablet: laktosa monohidrat, natrium amidoglikolat jenis A, povidone, crospovidone jenis B, magnesium stearat
Lapisan filem: hypromellose, Macrogol 300, titanium dioxide (E-171).

Seperti apa tablet Praxis 50 mg dan kandungan peknya

Praxis 50 mg adalah tablet bersalut filem putih, bulat, biconvex. Tablet dibungkus dalam lepuh dalam kotak kadbod yang mengandungi 28, 30 atau 90 tablet.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Praxis boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BORANG FARMAKEUTIK 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 laktasi 04,6 Kehamilan 0,7 kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mesin penggunaan 04,8 kesan tidak diingini 04,9 Overdose 05.0 farmakologi PROPERTIES 05,1 hartanah farmakodinamik 05.2 sifat Farmakokinetik 05,3 data keselamatan Praklinikal 06,0 PHARMACEUTICAL BUTIR 06,1 eksipien 06,2 Ketidakserasian 06,3 hayat 06,4 langkah perlindungan khas untuk penyimpanan 06,5 Nature daripada pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN DI PASARAN 09.0 TARIKH KUATKUASA PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, LANJUTAN LANJUTAN DETAIL YANG TERDAPAT

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

PRAXIS 50 MG TABELET DILAPAT DENGAN FILM

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap tablet mengandungi 50 mg bicalutamide.

Penerima dengan kesan yang diketahui:

Setiap tablet mengandungi 56 mg laktosa monohidrat.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet bersalut filem.

Tablet bersalut filem putih, bulat dan biconvex.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Rawatan kanser prostat maju dalam kombinasi dengan terapi analog hormon pelepasan hormon luteinising (LHRH) atau dengan pengebirian pembedahan.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Lelaki dewasa termasuk warga tua: satu tablet sekali sehari pada waktu yang sama (biasanya pada waktu pagi atau petang) dengan atau tanpa makanan.

Rawatan dengan bicalutamide harus dimulakan sekurang-kurangnya 3 hari sebelum pemberian analog LHRH atau pada masa yang sama dengan pengebirian pembedahan.

Kanak-kanak dan remaja: Tidak ada petunjuk yang relevan untuk penggunaan bicalutamide pada kanak-kanak dan remaja.

Kegagalan buah pinggang: Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Tidak ada pengalaman dengan penggunaan bicalutamide pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Kekurangan hepatik: Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hati yang ringan.

Peningkatan pengumpulan mungkin berlaku pada pesakit dengan gangguan hati sederhana hingga teruk (lihat bahagian 4.4).

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

Bicalutamide dikontraindikasikan pada wanita dan kanak-kanak (lihat bahagian 4.6).

Pemberian terfenadine, astemizole atau cisapride bersamaan dengan bicalutamide adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.5).

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Permulaan rawatan mesti dilakukan di bawah pengawasan langsung pakar.

Bicalutamide dimetabolisme secara meluas di hati. Data menunjukkan bahawa penghapusannya dapat diperlambat pada subjek dengan kekurangan hati yang teruk dan ini dapat menyebabkan peningkatan pengumpulan bicalutamide.. Oleh itu bicalutamide harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati sederhana hingga teruk.

Pemantauan berkala fungsi hati harus dipertimbangkan kerana kemungkinan kelainan hati. Sebilangan besar perubahan dijangka berlaku dalam 6 bulan pertama terapi bicalutamide.

Keabnormalan hepatik yang teruk dan kegagalan hati jarang diperhatikan dengan bicalutamide dan hasil maut dilaporkan (lihat bahagian 4.8). Terapi bicalutamide harus dihentikan sekiranya perubahannya teruk.

Toleransi glukosa berkurang diperhatikan pada pesakit lelaki yang menerima agonis LHRH. Ini boleh nyata sebagai diabetes atau, pada pesakit dengan diabetes yang sudah ada, sebagai kehilangan kawalan glisemik.

Oleh itu, pada pesakit yang menerima bicalutamide dalam kombinasi dengan agonis LHRH, perhatian harus diambil dalam memantau glukosa darah.

Oleh kerana tidak ada pengalaman dalam penggunaan bicalutamide pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Bicalutamide telah terbukti menghalang sitokrom P450 (CYP 3A4) dan dengan itu, berhati-hati apabila produk ubat diberikan bersamaan dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme terutamanya oleh CYP 3A4 (lihat bahagian 4.3 dan 4.5).

Produk ini mengandungi laktosa monohidrat. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi galaktosa, kekurangan lapp-laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Tidak ada bukti adanya interaksi farmakodinamik atau farmakokinetik antara analog bicalutamide dan LHRH.

Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa R-bicalutamide adalah perencat CYP 3A4, dengan kesan penghambatan kecil pada aktiviti CYP 2C9, 2C19 dan 2D6.

Walaupun kajian klinikal di mana antipirin digunakan sebagai penanda sitokrom P450 (CYP) tidak memberikan bukti potensi interaksi ubat dengan bicalutamide, rata-rata pendedahan midazolam (AUC) meningkat hingga 80% setelah pemberian bersama bicalutamide selama 28 hari. Bagi ubat dengan indeks terapeutik yang sempit, kenaikan ini mungkin relevan.

Oleh itu, penggunaan terfenadine, astemizole dan cisapride bersamaan adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.3) dan berhati-hati harus diberikan dalam pemberian bicalutamide bersamaan dengan sebatian seperti penyekat saluran siklosporin dan kalsium.

Untuk ubat-ubatan ini, pengurangan dos mungkin diperlukan, terutamanya apabila terdapat bukti peningkatan kesan ubat atau kesan sampingan ubat. Untuk siklosporin disarankan agar kepekatan plasma dan keadaan klinikal dipantau dengan teliti setelah permulaan atau pemberhentian terapi bicalutamide.

Berhati-hati harus diberikan apabila bicalutamide diresepkan dengan ubat lain yang dapat menghalang pengoksidaan ubat, seperti cimetidine dan ketoconazole. Secara teori ini boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma bicalutamide yang secara teorinya dapat menyebabkan peningkatan kesan sampingan.

Pendidikan secara in vitro telah menunjukkan bahawa bicalutamide dapat menggantikan antikoagulan coumarin, warfarin, dari tempat pengikat protein. Oleh itu, pemantauan masa prothrombin dengan teliti disarankan jika bicalutamide dimulakan pada pasien yang sudah menerima antikoagulan kumarin.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Bicalutamide dikontraindikasikan pada wanita: oleh itu ia tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau ibu yang menyusu (lihat bahagian 4.3).

Kehamilan

Bicalutamide dikontraindikasikan pada wanita: oleh itu ia tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau ibu yang menyusu (lihat bahagian 4.3).

Kesuburan

Penurunan kesuburan lelaki yang dapat dilihat dapat dilihat dalam kajian haiwan (lihat bahagian 5.3). Oleh itu, tempoh hipofertiliti atau kemandulan pada manusia mesti dilakukan.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Bicalutamide tidak mungkin menjejaskan kemampuan pesakit untuk memandu atau menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa kadang-kadang pening atau rasa mengantuk mungkin berlaku (lihat bahagian 4.8). Dalam kes sedemikian, pesakit harus berhati-hati.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Dalam bahagian ini, kesan yang tidak diingini ditakrifkan seperti berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100,

Jadual 1: kekerapan tindak balas buruk

Kelas Organ Sistem Kekerapan Bicalutamide 50mg (+ analog LHRH) Gangguan sistem darah dan limfa Sangat biasa Anemia Gangguan sistem saraf Sangat biasa Pening biasa Mengantuk Patologi vaskular Sangat biasa Kilatan panas Gangguan saluran gastrousus Sangat biasa Sakit perut, sembelit, loya biasa Dispepsia, kembung perut Gangguan tisu kulit dan subkutan biasa Alopecia, pertumbuhan semula rambut / pertumbuhan rambut, ruam, kulit kering, gatal-gatal Gangguan ginjal dan kencing Sangat biasa Hematuria Penyakit sistem pembiakan dan payudara Sangat biasa Ginekomastia dan kelembutan payudara biasa Disfungsi ereksi Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran Sangat biasa Asthenia, edema biasa Sakit dada Gangguan metabolisme dan pemakanan biasa Hilang selera makan Gangguan psikiatri biasa Penurunan libido, kemurungan Patologi jantung biasa Infark miokard (hasil maut telah dilaporkan) b, kekurangan jantung Gangguan hepatobiliari biasa Hepatotoksisitas, penyakit kuning, hipertransaminasemiac. Jarang Gagal hepatik (hasil maut telah dilaporkan). Ujian diagnostik biasa Pertambahan berat badan Gangguan sistem imun Tidak biasa Hipersensitiviti, angioedema dan urtikaria. Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum Tidak biasa Penyakit paru-paru interstisial (hasil maut telah dilaporkan).

a Boleh dikurangkan dengan pengebirian kontekstual.

b Diperhatikan dalam kajian pharmaco-epidemiologis dengan antagonis LHRH dan anti-androgen yang digunakan dalam rawatan kanser prostat. Risiko nampaknya lebih tinggi apabila bicalutamide 50 mg digunakan dalam kombinasi dengan agonis LHRH, tetapi tidak dikesan. tidak ada peningkatan risiko ketika bicalutamide 150 mg digunakan sendiri untuk rawatan barah prostat.

c Perubahan hepatik jarang parah dan sering bersifat sementara, kerana ia hilang atau bertambah baik dengan terapi berterusan atau setelah penghentiannya.

d Disenaraikan sebagai reaksi ubat yang merugikan berikutan tinjauan data pasca pemasaran. Kekerapan ditentukan berdasarkan kejadian kes kegagalan hepatik yang dilaporkan pada pesakit yang menerima bicalutamide 150 mg di bahagian terbuka ujian klinikal EPC.

dan Disenaraikan sebagai reaksi ubat yang merugikan berikutan tinjauan data pasca pemasaran. Kekerapannya ditentukan oleh kejadian kejadian buruk pneumonia interstisial yang dilaporkan dalam percubaan EPC secara rawak dalam tempoh rawatan 150 mg.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Overdosis

Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan. Oleh kerana bicalutamide adalah sebahagian daripada sebatian anilide, ada risiko teoritis perkembangan metemoglobinemia. Methemoglobinemia telah diperhatikan pada haiwan selepas overdosis. Akibatnya, pesakit dengan keracunan akut mungkin sianotik.

Tidak ada penawar khusus; rawatan mestilah tanpa gejala. Dialisis mungkin tidak membantu, kerana bicalutamide sangat terikat dengan protein dan tidak pulih tidak berubah dalam air kencing.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: antagonis hormon dan bahan yang berkaitan, antiandrogen.

Kod ATC L02 B B03.

Bicalutamide adalah antiandrogen bukan steroid, tanpa aktiviti endokrin yang lain. Ia mengikat reseptor androgen tanpa mengaktifkan ekspresi gen dan, oleh itu, menghalang rangsangan androgen. Regresi tumor prostat ditentukan oleh penghambatan ini. Penghentian bicalutamide secara klinikal boleh mengakibatkan sindrom kekurangan antandrogen pada subkumpulan pesakit.

Bicalutamide adalah racemate dengan aktiviti antiandrogeniknya yang hampir secara eksklusif dalam enantiomer (R).

05.2 Sifat farmakokinetik

Bicalutamide diserap dengan baik selepas pemberian oral. Tidak ada bukti kesan makanan yang berkaitan secara klinikal terhadap ketersediaannya.

(S) -enantiomer dibersihkan dengan cepat berbanding dengan (R) -enantiomer dan yang terakhir mempunyai separuh hayat penghapusan dari plasma kira-kira 1 minggu.

Dengan pemberian bicalutamide setiap hari, (R) -enantiomer terkumpul dalam plasma 10 kali lebih banyak daripada (S) -enantiomer sebagai akibat daripada jangka hayat penghapusannya yang lama.

Kepekatan plasma di keadaan mantap enantiomer (R) kira-kira 9 mcg / ml diperhatikan semasa pentadbiran harian 50 mg bicalutamide. keadaan mantap enantiomer (R), terutamanya aktif, mewakili 99% daripada jumlah enantiomer yang beredar.

Farmakokinetik (R) -enantiomer tidak dipengaruhi oleh usia, gangguan ginjal atau gangguan hepatik ringan hingga sederhana. Terdapat bukti bahawa, untuk subjek dengan gangguan hati yang teruk, enantiomer (R) dihilangkan dengan lebih perlahan dari plasma.

Bicalutamide mempunyai pengikatan protein yang tinggi (racemik 96%, enantiomer (R)> 99%) dan dimetabolisme secara meluas (pengoksidaan dan glukuronidasi); metabolitnya dihilangkan oleh buah pinggang dan hempedu dalam peratusan yang hampir sama.

Dalam kajian klinikal, kepekatan min R-bicalutamide dalam air mani lelaki yang menerima 150 mg bicalutamide adalah 4.9 mcg / ml. Jumlah bicalutamide yang berpotensi menular ke pasangan semasa hubungan seksual adalah rendah dan sepadan dengan sekitar 0.3 mcg / kg. Jumlah ini lebih rendah daripada yang diperlukan untuk mendorong perubahan keturunan haiwan makmal.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Bicalutamide adalah antagonis murni dan kuat reseptor androgen pada haiwan eksperimen dan manusia. Induksi enzim belum diperhatikan pada manusia. Perubahan organ sasaran pada haiwan jelas berkaitan dengan tindakan farmakologi primer dan sekunder bicalutamide dan merangkumi: penglibatan tisu androgen, hiperplasia dan neoplasma atau tumor sel tiroid, hati dan Leydig; gangguan pembezaan seksual keturunan lelaki; penurunan kesuburan pada lelaki. Atrofi tubulus seminiferus adalah kesan yang diharapkan dari kategori antiandrogen dan diperhatikan pada semua spesies yang dipertimbangkan. Pembalikan penuh atrofi testis pada tikus berlaku 24 minggu setelah kajian ketoksikan dos berulang 12 bulan. Walaupun pembalikan fungsional terbukti dalam kajian pembiakan 7 minggu selepas berakhirnya tempoh dos selama 11 minggu. Pada lelaki, permulaan tempoh hipofertilitas atau kemandulan mesti dipertimbangkan. Kajian genotoksisitas tidak menunjukkan potensi mutagenik bicalutamide.