Bahan aktif: Acetazolamide
Tablet DIAMOX 250 mg
Petunjuk Mengapa Diamox digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Ubat antiglaucoma, diuretik, antiepileptik.
INDIKASI TERAPEUTIK
Diamox ditunjukkan dalam rawatan edema kegagalan jantung.
Pada pesakit dengan kegagalan jantung kiri yang berlaku hasil yang sangat baik diperoleh, dengan hilangnya edema paru dan peningkatan dyspnea setelah beberapa hari.
Diamox juga ditunjukkan dalam glaukoma
Selain glaukoma, Diamox berkesan dalam keadaan di mana terdapat edema okular.
Diamox juga ditunjukkan sebagai ajuvan dalam rawatan epilepsi.
Hasil terbaik diperoleh pada subjek muda yang menderita petit mal, tetapi keputusan yang baik diperoleh dalam peratusan besar kes grand mal dari bentuk campuran, kekejangan mioklonik, dll.
Kontraindikasi Bila Diamox tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Acetazolamide boleh menyebabkan asidosis ringan; penggunaannya dalam asidosis hiperkloremik dapat dikontraindikasikan.
Hipokalemia
Hyponatremia
Acetazolamide juga dikontraindikasikan dalam kes kekurangan buah pinggang dan hepatik, termasuk sirosis (kerana risiko ensefalopati hepatik).
Pemberian asetazolamida yang berpanjangan dikontraindikasikan pada subjek yang menderita glaukoma penutupan sudut bukan kongestif kronik (rawatan ini dapat memungkinkan penutupan sudut organik sementara glaukoma yang semakin teruk ditutupi oleh penurunan tekanan intraokular).
Acetazolamide umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan dan penyusuan (lihat bahagian Amaran khas)
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Diamox
Idea dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan ubat antiepileptik dalam pelbagai indikasi mereka. Analisis meta dari ujian klinikal ubat antiepileptik terkawal plasebo juga menunjukkan peningkatan sedikit risiko ideasi dan tingkah laku bunuh diri. Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang ada tidak menunjukkan atau mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko dengan Acetazolamide sebagai tambahan kepada terapi antiepileptik.
Oleh itu, pesakit harus dipantau untuk tanda-tanda ideasi dan tingkah laku bunuh diri, dan rawatan yang sesuai harus dipertimbangkan. Pesakit (dan pengasuh) harus berjumpa dengan doktor mereka sekiranya muncul tanda-tanda ideasi atau tingkah laku bunuh diri.
Kejadian maut berlaku kerana reaksi teruk terhadap asetazolamida (sulfonamida dan turunan sulfonamida), seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, nekrosis hepatik fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan discrasias darah lain serta anafilaksis. Reaksi hipersensitiviti. Mereka mungkin berlaku sekiranya derivatif sulfonamide atau sulfonamide diberikan, tidak bergantung kepada kaedah pentadbiran.
Diamox dapat diberikan, dengan berhati-hati, kepada pesakit jantung yang mengalami kerosakan ginjal. Apabila terdapat kekurangan buah pinggang yang ketara, Diamox, selain dikontraindikasikan, mungkin tidak berkesan.
Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, perlu diberikan acetozolamide pada dos yang sangat tinggi dalam kombinasi dengan diuretik lain untuk memulihkan diuresis sekiranya terdapat kekurangan buah pinggang yang lengkap dan berterusan.
Acetazolamide harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik dan emfisema kerana kemungkinan timbulnya asidosis dan pesakit yang mengambil dos aspirin yang tinggi, seperti tachypnea, anorexia, somnolensi dan kekeliruan mungkin berlaku, walaupun jarang., Kelesuan, koma dan kematian. Sekiranya terdapat gejala amaran, anda perlu menangguhkan rawatan dan menghubungi doktor yang hadir untuk langkah-langkah yang diperlukan.
Rawatan dengan asetazolamida boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, hiponatremia dan hipokalaemia, serta asidosis metabolik. Oleh itu, pemantauan elektrolit serum secara berkala adalah disyorkan. Di samping itu, berhati-hati harus diberikan pada pesakit dengan keadaan yang berkaitan dengan atau cenderung kepada ketidakseimbangan elektrolit dan asid / basa, seperti pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (termasuk pesakit tua), pesakit dengan nefrolitiasis sebelumnya, pesakit diabetes mellitus dan pesakit dengan gangguan pengudaraan. alveolar.
Untuk memantau reaksi hematologi yang biasa terjadi pada semua sulfonamida, pemeriksaan darah dan platelet lengkap disarankan sebelum memulakan dan semasa terapi dengan asetazolamid. Sekiranya perubahan ketara berlaku, penting untuk segera menghentikan rawatan dan memulakan terapi yang sesuai.
Kedua-dua peningkatan dan penurunan kadar glukosa darah telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan asetazolamid. Perkara ini harus dipertimbangkan pada pesakit dengan toleransi glukosa terganggu atau diabetes mellitus.
Dalam variasi ketinggian sehubungan dengan permukaan laut, dinaikkan secara bertahap untuk menghindari serangan penyakit ketinggian yang akut. Sekiranya bentuk penyakit ketinggian yang teruk berlaku, misalnya, edema paru atau edema serebrum dari ketinggian, ketika naik dengan cepat dan menggunakan asetazolamida, ini tidak menghilangkan kemungkinan penurunan.
Penggunaan pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan asetazolamida pada pesakit pediatrik belum terbukti. Kerencatan pertumbuhan telah dilaporkan pada kanak-kanak yang menerima terapi jangka panjang, yang dianggap sebagai asidosis sekunder atau kronik.
Penggunaan geriatrik
Asidosis metabolik, yang boleh menjadi teruk, boleh berlaku pada orang tua dengan penurunan fungsi buah pinggang.
Sekiranya tiada dos, mulakan rawatan mengikut jadual dos yang disyorkan oleh doktor yang hadir.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Diamox
DIAMOX meningkatkan tindakan diuretik merkuri.
Data klinikal dan eksperimen menyebabkan bahawa DIAMOX dan miotik, walaupun dengan mekanisme yang berbeza, bertindak dengan cara tambahan apabila diberikan secara serentak.
Acetazolamide yang diberikan bersamaan dengan fenitoin mengubah metabolisme fenitoin dan dapat meningkatkan kadar serum yang terakhir. DIAMOX dapat meningkatkan atau meningkatkan permulaan osteomalacia pada beberapa pesakit yang menerima terapi berdasarkan fenitoin kronik. Oleh itu, berhati-hati dianjurkan pada pesakit yang menerima terapi kronik bersamaan.
Acetazolamide yang diberikan bersamaan dengan carbamazepine boleh meningkatkan kadar serum yang terakhir.
Penyesuaian dos Diamox mungkin diperlukan pada pesakit yang dirawat dengan glikosida jantung atau agen antihipertensi.
Dengan mengurangkan penyerapan primidon gastrointestinal, DIAMOX dapat mengurangkan kepekatan primidone serum dan metabolitnya, dengan kemungkinan penurunan kesan antikonvulsan.
Di samping itu, berhati-hati juga disarankan ketika memulai, menghentikan atau mengubah dos Diamox pada pasien yang menerima primidone.
Oleh kerana kemungkinan kesan tambahan dengan perencat anhidrasa karbonik yang lain, penggunaan bersamaan tidak digalakkan.
Acetazolamide dapat meningkatkan tindakan antidepresan amfetamin dan trisiklik kerana menunda penghapusannya
Acetazolamide adalah turunan sulfonamide, sensitiviti silang antara asetazolamida, sulfonamida dan derivatif sulfonamida lain adalah mungkin.
Acetazolamide dapat meningkatkan kesan antagonis asid folik yang lain.
Kedua-dua peningkatan dan penurunan kadar glukosa darah telah dilaporkan pada pesakit yang menerima asetazolamid. Perkara ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang dirawat dengan agen antidiabetik.
Dengan meningkatkan pH urin tubulus ginjal, asetazolamida mengurangkan perkumuhan quinidine dalam air kencing dan dapat meningkatkan kesannya.
Dengan meningkatkan pH air kencing, asetazolamida dapat mencegah tindakan antiseptik urin sebatian metenamin.
Penggunaan terapi natrium bikarbonat bersamaan meningkatkan risiko pembentukan batu ginjal pada pesakit yang mengambil asetazolamida.
Apabila diberikan bersamaan, asetazolamid dapat meningkatkan kadar siklosporin dalam darah (berhati-hati disarankan ketika memberikan asetazolamid pada pasien yang menerima siklosporin).
Akhirnya, DIAMOX dapat mengurangkan tindakan aspirin dan litium kerana ia memudahkan penghapusannya.
Gangguan dengan ujian makmal dan ujian diagnostik lain
Sulfonamides dapat memberikan negatif atau penurunan palsu dalam nilai phenolsulfonphthalein urin dan nilai penghapusan fenol merah untuk protein dalam air kencing, untuk pecahan protein bukan protein dan untuk asid urik serum. Acetazolamide dapat menyebabkan peningkatan tahap kristal air kencing.
Acetazolamide mengganggu kaedah HPLC dari ujian teofilin. Gangguan Acetazolamida dengan ujian teofilin bergantung kepada pelarut yang digunakan dalam pengekstrakan; asetazolamid mungkin tidak mengganggu kaedah pengujian teofilin lain.
Ujian anti-doping:
Acetazolamide boleh menyebabkan ujian anti-doping positif palsu
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Pesakit yang dirawat dengan pesakit Diamox yang sebelumnya telah menjalani terapi dengan diuretik merkuri dapat dijaga dalam keadaan baik. Selanjutnya, DIAMOX dapat digabungkan, jika perlu, dengan diuretik, pada pesakit dengan diuresis yang buruk (lihat juga bahagian "Interaksi").
Penglibatan fungsi ginjal boleh menghalang keberkesanan Diamox sebagai diuretik, tetapi ini bukan kontraindikasi mutlak.
Dengan meningkatkan dos tidak ada peningkatan diuresis, mengantuk dan / atau paraestesia dapat terjadi dan sering juga penurunan diuresis itu sendiri.
Penggunaan Diamox tidak mengecualikan terapi lain seperti digitalis, rehat di tempat tidur, diet rendah cecair dan natrium.Jika reaksi hipersensitiviti atau reaksi serius lain berlaku, rawatan dengan asetazolamid mesti dihentikan.
Kehamilan dan penyusuan
Acetazolamide, yang diberikan secara lisan atau parenteral, telah menunjukkan kesan teratogenik (kecacatan anggota badan) pada tikus, tikus, hamster dan arnab. Kajian terkawal yang mencukupi belum dilakukan pada wanita hamil. Oleh itu, asetazolamid harus digunakan pada kehamilan. Hanya jika manfaat berpotensi membenarkan risiko kepada janin.
Walaupun tidak ada kesan embrio-fetotoksik atau teratogenik yang dilaporkan dalam literatur, yang pasti disebabkan oleh asetazolamida pada manusia, penggunaannya pada trimester pertama kehamilan tidak digalakkan.
Kerana kemungkinan reaksi buruk serius terhadap Diamox pada bayi yang disusui, pilihan harus dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan atau rawatan, dengan mengingat pentingnya ubat itu kepada ibu.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Oleh kerana beberapa kesan sampingan yang mungkin berlaku (mengantuk dan kebingungan) dapat mengurangkan kemampuan untuk bertindak balas, berhati-hati dianjurkan semasa memandu dan menggunakan mesin.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENGLIHATAN DAN JANGKAUAN ANAK
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Diamox: Dos
Untuk mendapatkan diuresis, sebagai dos yang optimum disarankan untuk menggunakan 1-1 / 2 tablet (dari 250 hingga 375 mg) mengikut berat (5 mg per kg), sekali sehari pada waktu pagi.
Pada glaukoma kongestif akut dan sekunder, 1 tablet Diamox (250 mg) setiap 4 - 6 jam (4 hingga 6 tablet dalam 24 jam) biasanya disyorkan. Ada kemungkinan - dalam beberapa kes - untuk memperoleh peningkatan dengan pemberian 1 tablet (250 mg) setiap 8 - 12 jam (dari 2 hingga 3 tablet dalam 24 jam). Dalam beberapa kes akut dengan keparahan tertentu, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan pemberian 2 tablet (500 mg), diikuti dengan 1 tablet (250 mg) setiap 4 - 6 jam.
Dalam epilepsi, hasil terbaik diperoleh dengan dos antara 8 hingga 30 mg / kg berat badan, iaitu dengan pemberian - rata-rata - dari 1 setengah hingga 4 tablet dalam 24 jam.
Apabila diinginkan untuk memberi Diamox sebagai tambahan kepada terapi antiepileptik yang sudah ada atau di tempatnya, disarankan untuk memulai perawatan dengan pemberian 1 tablet (250 mg) sehari, kemudian secara bertahap meningkatkan dos harian Diamox hingga ditunjukkan posologi dicapai di atas
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Diamox terlalu banyak
Sekiranya berlaku overdosis, kerana tidak ada penawar, rawatan harus bersifat simptomatik dan menyokong.
Ketidakseimbangan elektrolit, perkembangan keadaan berasid dan kesan pada sistem saraf pusat diharapkan. Tahap elektrolit serum (terutamanya kalium) dan tahap pH darah harus dipantau.
Terapi sokongan diperlukan untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan pH kembali normal. Keadaan berasid dapat diperbaiki dengan pemberian bikarbonat.
Walaupun pengedaran intra eritrosit yang tinggi dan pengikatan protein plasma, Diamox dapat dialisis. Ini sangat penting dalam pengurusan overdosis Diamox dalam kekurangan buah pinggang.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Diamox
Kesan yang tidak diingini yang paling sering dilihat pada peringkat awal terapi termasuk: paraesthesia dan terutamanya sensasi kesemutan di bahagian ekstrem, anoreksia, gangguan pendengaran, tinitus, kehilangan selera makan, rasa yang berubah-ubah dan gangguan gastrointestinal seperti mual, muntah dan cirit-birit; poliuria, kadang-kadang mengantuk dan kekeliruan.
Gangguan sistem imun
Kejadian maut berlaku kerana reaksi teruk terhadap asetazolamida (sulfonamida dan turunan sulfonamida), seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, nekrosis hepatik fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan discrasi darah lain serta anafilaksis.
Reaksi hipersensitiviti boleh berlaku jika sulfonamide atau sulfonamide derivatif diberikan, tidak bergantung kepada kaedah pentadbiran.
Patologi sistemik
Sakit kepala, malaise, keletihan, demam, pembilasan, kerencatan pertumbuhan pada kanak-kanak, kelumpuhan lembap, anafilaksis, dahaga, pembilasan
Gangguan saluran gastrousus
Gangguan saluran pencernaan seperti loya, muntah dan cirit-birit
Gangguan hepatobiliari
Gangguan fungsi hati, hepatitis atau penyakit kuning.
Gangguan sistem darah dan limfa
Discrasia darah, seperti anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia dan trombositopenik purpura, pancytopenia, kemurungan sumsum tulang.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit, termasuk hipokalaemia dengan terjadinya ileus lumpuh usus yang sangat jarang berlaku, hiperuricaemia, gangguan metabolisme amonium, hiponatremia, osteomalacia dengan terapi jangka panjang dengan fenitoin, kehilangan selera makan, gangguan rasa, hiperglikemia, hipoglikemia.
Gangguan sistem saraf
Somnolence, paraesthesia (termasuk mati rasa dan gatal-gatal di bahagian kaki dan muka), kemurungan, kegembiraan, ataxia, kekeliruan, kejang, pening.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Reaksi kulit alergi termasuk urtikaria, ruam, pemphigus, fotosensitiviti, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik.
Gangguan telinga dan labirin
Gangguan pendengaran, tinitus, miopia. Kes-kes efusi koroid selepas pembedahan katarak dilaporkan sangat jarang berlaku.
Gangguan ginjal dan kencing
Crystalluria, peningkatan risiko nefrolithiasis dengan terapi jangka panjang, hematuria, fungsi hati yang tidak normal, penyakit kuning kolestatik, glikosuria, kegagalan buah pinggang.
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui Badan Perubatan Itali, Laman Web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Luput: periksa tarikh luput yang dicetak pada pakej.
Tempoh kesahan dimaksudkan untuk produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan betul.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENGLIHATAN DAN JANGKAUAN ANAK
Jangan simpan di atas 25 ° C
KOMPOSISI
Tablet Diamox 250 mg
Satu tablet mengandungi:
Prinsip aktif:
Acetazolamide 250 mg
Eksipien: Natrium pati glikolat, Povidone K29-32, kalsium fosfat dibasic dihydrate, pati jagung, magnesium stearat.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
250 mg tablet
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABLET DIAMOX 250 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet DIAMOX 250 mg
Setiap tablet mengandungi:
Prinsip aktif
Acetazolamide (2-acetylamino-1,3,4 thiadiazole-5-sulfonamide) 250 mg.
Untuk eksipien lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet untuk penggunaan oral.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
DIAMOX ditunjukkan dalam rawatan edema kegagalan jantung.
Pada pesakit dengan kegagalan jantung kiri yang berlaku hasil yang sangat baik diperoleh, dengan hilangnya edema paru dan peningkatan dyspnea setelah beberapa hari.
DIAMOX juga ditunjukkan pada glaukoma.
Sebagai tambahan kepada glaukoma, DIAMOX berkesan dalam keadaan di mana terdapat edema okular.
DIAMOX juga diindikasikan sebagai tambahan dalam rawatan epilepsi.
Hasil terbaik diperoleh pada subjek muda yang menderita petit mal, tetapi hasil yang baik diperoleh dalam peratusan besar kes grand mal, bentuk campuran, kekejangan mioklonik, dll.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Untuk mendapatkan diuresis, sebagai dos yang optimum disarankan untuk menggunakan tablet 1-((250 hingga 375 mg) mengikut berat (5 mg per kg) sekali sehari pada waktu pagi.
Diberikan secara lisan dan setiap hari, DIAMOX memberikan kawalan edema yang jelas, dengan kelegaan yang besar bagi pesakit.
Untuk mendapatkan hasil yang memuaskan pada pesakit dengan kegagalan jantung kanan yang teruk dengan efusi yang signifikan, kadang-kadang perlu menggunakan paracentesis; seterusnya pengumpulan cecair adalah entiti yang kurang dan kurang.
Pesakit yang sebelumnya dirawat dengan diuretik merkuri dapat dijaga dalam keadaan baik dengan DIAMOX, yang, bagaimanapun, mungkin perlu digabungkan dengan DIAMOX sendiri untuk meneruskan diuresis dalam beberapa kes yang sangat tahan (lihat bahagian 4.5).
Penglibatan fungsi ginjal boleh menghalang keberkesanan DIAMOX sebagai diuretik, tetapi ini bukan kontraindikasi mutlak (lihat bahagian 4.4).
Penggunaan DIAMOX tidak termasuk terapi lain seperti digitalis, rehat tidur, diet rendah cecair dan natrium.
Pada glaukoma kongestif akut dan sekunder, 1 tablet DIAMOX (250 mg) setiap 4-6 jam (4 hingga 6 tablet dalam 24 jam) biasanya disyorkan. Ada kemungkinan - dalam beberapa kes - untuk mendapatkan peningkatan dengan pemberian 1 tablet (250 mg) setiap 8-12 jam (dari 2 hingga 3 tablet dalam 24 jam). Dalam beberapa kes akut dengan keparahan tertentu, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan pemberian 2 tablet (500 mg), diikuti dengan 1 tablet (250 mg) setiap 4-6 jam.
Dalam epilepsi, hasil terbaik diperoleh dengan dos antara 8 hingga 30 mg per kg berat badan, iaitu dengan pemberian - rata-rata - dari 1 setengah hingga 4 tablet dalam 24 jam.
Apabila diinginkan untuk memberikan DIAMOX sebagai tambahan kepada terapi antiepileptik yang sedang berjalan atau menggantikannya, disarankan untuk memulakan rawatan dengan DIAMOX dengan memberikan 1 tablet (250 mg) sehari, kemudian secara beransur-ansur meningkatkan dos harian DIAMOX hingga mencapai posologi yang dinyatakan di atas.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap asetazolamida atau mana-mana eksipien.
Acetazolamide boleh menyebabkan asidosis ringan; penggunaannya dalam asidosis hiperkloremik dapat dikontraindikasikan.
Tidak bertoleransi terhadap sulfonamida
Oleh kerana asetazolamida adalah turunan sulfonamida, sensitiviti silang antara asetazolamida, sulfonamida dan turunan sulfonamida lain adalah mungkin.
Oleh kerana sifat tindakannya, asetazolamida dapat dikontraindikasikan dalam kes di mana terdapat penurunan kadar natrium dan / atau kalium serum yang jelas.
Acetazolamide juga dikontraindikasikan dalam kes kekurangan hepatik, subjek dengan sirosis hati dapat mengembangkan ensefalopati hepatik; pada kekurangan ginjal dan kekurangan adrenal.
Pemberian asetazolamida yang berpanjangan dikontraindikasikan pada subjek dengan glaukoma penutupan sudut bukan kongestif.
Acetazolamide dikontraindikasikan pada kehamilan dan penyusuan (lihat bahagian 4.6)
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Idea dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan ubat antiepileptik dalam pelbagai indikasi mereka. Analisis meta dari ujian klinikal ubat antiepileptik terkawal plasebo juga menunjukkan peningkatan sedikit risiko ideasi dan tingkah laku bunuh diri. Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang ada tidak menunjukkan atau mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko dengan Acetazolamide sebagai tambahan kepada terapi anti-epilepsi.
Oleh itu, pesakit harus dipantau untuk tanda-tanda ideasi dan tingkah laku bunuh diri, dan rawatan yang sesuai harus dipertimbangkan. Pesakit (dan pengasuh) harus berjumpa dengan doktor mereka sekiranya muncul tanda-tanda ideasi atau tingkah laku bunuh diri
Kejadian maut berlaku kerana reaksi teruk terhadap asetazolamida (sulfonamida dan turunan sulfonamida), seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, nekrosis hepatik fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan discrasi darah lain serta anafilaksis.
Reaksi hipersensitiviti boleh berlaku jika sulfonamide atau sulfonamide derivatif diberikan, tidak bergantung kepada kaedah pentadbiran.
Sekiranya hipersensitiviti atau reaksi serius lain berlaku, rawatan dengan asetazolamida harus dihentikan.
Acetazolamide harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik dan emfisema kerana kemungkinan peningkatan asidosis dan pada pesakit yang mengambil dos aspirin yang tinggi, kerana tachypnea, anorexia, somnolensi dan kekeliruan mungkin berlaku, walaupun jarang., Kelesuan, koma dan kematian. Sekiranya timbul gejala amaran, perlu menangguhkan rawatan dan mengambil langkah berjaga-jaga yang diperlukan.
Meningkatkan dos tidak menyebabkan peningkatan diuresis, tetapi mengantuk dan / atau paraesthesia mungkin berlaku dan sering juga penurunan diuresis itu sendiri.
DIAMOX boleh diberikan, dengan berhati-hati, kepada pesakit jantung dengan kerosakan ginjal: apabila terdapat kekurangan buah pinggang yang ketara, namun pemberian DIAMOX mungkin tidak berkesan.
Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, perlu diberikan acetazolamide pada dos yang sangat tinggi dalam kombinasi dengan diuretik lain untuk memulihkan diuresis sekiranya terdapat kekurangan buah pinggang yang lengkap dan berterusan.
Rawatan dengan asetazolamida boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, hiponatremia dan hipokalaemia, serta asidosis metabolik. Oleh itu, pemantauan elektrolit serum secara berkala adalah disyorkan. Di samping itu, berhati-hati harus diberikan pada pesakit dengan keadaan yang berkaitan dengan atau cenderung kepada ketidakseimbangan elektrolit dan asid / basa, seperti pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (termasuk pesakit tua), pesakit dengan nefrolitiasis sebelumnya, pesakit diabetes mellitus dan pesakit dengan gangguan pengudaraan. alveolar.
Untuk memantau reaksi hematologi yang biasa terjadi pada semua sulfonamida, pemeriksaan darah dan platelet lengkap disarankan sebelum memulakan dan semasa terapi dengan asetazolamid. Sekiranya perubahan ketara berlaku, penting untuk segera menghentikan rawatan dan memulakan terapi yang sesuai.
Kedua-dua peningkatan dan penurunan kadar glukosa darah telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan asetazolamid. Perkara ini harus dipertimbangkan pada pesakit dengan toleransi glukosa terganggu atau diabetes mellitus.
Dalam variasi ketinggian sehubungan dengan permukaan laut disarankan untuk naik secara bertahap untuk menghindari serangan akut dari ketinggian. Sekiranya bentuk penyakit ketinggian yang teruk berlaku, misalnya, edema paru atau edema serebrum dari ketinggian, ketika naik dengan cepat dan menggunakan asetazolamida, ini tidak menghilangkan kemungkinan penurunan yang cepat.
Penggunaan pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan asetazolamida pada pesakit pediatrik belum terbukti.
Kerencatan pertumbuhan telah dilaporkan pada kanak-kanak yang menerima terapi jangka panjang, yang dianggap sebagai asidosis sekunder atau kronik.
Penggunaan geriatrik
Asidosis metabolik, yang boleh menjadi teruk, boleh berlaku pada orang tua dengan penurunan fungsi buah pinggang.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
DIAMOX meningkatkan tindakan diuretik merkuri.
Data klinikal dan eksperimen menyebabkan bahawa DIAMOX dan miotik, walaupun dengan mekanisme yang berbeza, bertindak dengan cara tambahan apabila diberikan secara serentak.
Acetazolamide yang diberikan bersamaan dengan fenitoin mengubah metabolisme fenitoin dan dapat meningkatkan kadar serum yang terakhir. DIAMOX dapat meningkatkan atau meningkatkan permulaan osteomalacia pada beberapa pesakit yang menerima terapi berdasarkan fenitoin kronik. Oleh itu, berhati-hati dianjurkan pada pesakit yang menerima terapi kronik bersamaan.
Acetazolamide yang diberikan bersamaan dengan carbamazepine boleh meningkatkan kadar serum yang terakhir.
Penyesuaian dos DIAMOX mungkin diperlukan pada pesakit yang dirawat dengan glikosida jantung atau agen antihipertensi.
Dengan mengurangkan penyerapan primidon gastrointestinal, DIAMOX dapat mengurangkan kepekatan primidone serum dan metabolitnya, dengan kemungkinan penurunan kesan antikonvulsan.
Di samping itu, berhati-hati juga disarankan ketika memulai, menghentikan atau mengubah dos Diamox pada pasien yang menerima primidone.
Oleh kerana kemungkinan kesan tambahan dengan perencat anhidrasa karbonik yang lain, penggunaan bersamaan tidak digalakkan.
Acetazolamide dapat memperkuatkan tindakan antidepresan amfetamin dan trisiklik kerana menunda penghapusannya.
Acetazolamide adalah turunan sulfonamide, sensitiviti silang antara asetazolamida, sulfonamida dan derivatif sulfonamida lain adalah mungkin.
DIAMOX dan miotik bertindak, jika diberikan secara serentak, dengan cara tambahan. Acetazolamide dapat meningkatkan kesan antagonis asid folik yang lain.
Kedua-dua peningkatan dan penurunan kadar glukosa darah telah dilaporkan pada pesakit yang menerima asetazolamid. Perkara ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang dirawat dengan agen antidiabetik.
Dengan meningkatkan pH urin tubulus ginjal, asetazolamida mengurangkan perkumuhan quinidine dalam air kencing dan dapat meningkatkan kesannya.
Dengan meningkatkan pH air kencing, asetazolamida dapat mencegah tindakan antiseptik urin sebatian metenamin.
Penggunaan terapi natrium bikarbonat bersamaan meningkatkan risiko pembentukan batu ginjal pada pesakit yang mengambil asetazolamida.
Apabila diberikan bersamaan, asetazolamid dapat meningkatkan kadar siklosporin dalam darah (berhati-hati disarankan ketika memberikan asetazolamid pada pasien yang menerima siklosporin).
Akhirnya, DIAMOX dapat mengurangkan tindakan aspirin dan litium kerana ia memudahkan penghapusannya.
Gangguan dengan ujian makmal dan ujian diagnostik lain
Sulfonamides dapat memberikan negatif atau penurunan palsu dalam nilai phenolsulfonphthalein urin dan nilai penghapusan fenol merah untuk protein dalam air kencing, untuk pecahan protein bukan protein dan untuk asid urik serum. Acetazolamide dapat menyebabkan peningkatan tahap kristal air kencing.
Acetazolamide mengganggu kaedah HPLC dari ujian teofilin. Gangguan Acetazolamida dengan ujian teofilin bergantung kepada pelarut yang digunakan dalam pengekstrakan; asetazolamid mungkin tidak mengganggu kaedah pengujian teofilin lain.
Ujian anti-doping:
Acetazolamide boleh menyebabkan ujian anti-doping positif palsu.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Acetazolamide, yang diberikan secara lisan atau parenteral, telah menunjukkan kesan teratogenik (kecacatan anggota badan) pada tikus, tikus, hamster dan arnab. Kajian terkawal yang mencukupi belum dilakukan pada wanita hamil. Oleh itu, asetazolamid harus digunakan pada kehamilan. Hanya jika manfaat berpotensi membenarkan risiko kepada janin.
Di bidang manusia, ubat ini telah digunakan dalam terapi gestosis pada dos 250 mg setiap 3 hari pada 1 g / hari tanpa kesan berbahaya pada janin.
Walaupun tidak ada kesan embrio-fetotoksik atau teratogenik yang dilaporkan dalam literatur, yang pasti disebabkan oleh asetazolamida pada manusia, penggunaannya pada trimester pertama kehamilan tidak digalakkan.
Untuk kemungkinan reaksi buruk serius terhadap DIAMOX pada bayi yang disusui, pilihan mesti dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan atau rawatan, dengan mengingat pentingnya ubat tersebut untuk ibu.
Acetazolamide diekskresikan dalam susu ibu dan ada kemungkinan kesan sampingan pada bayi. Acetazolamide hanya boleh digunakan oleh wanita yang menyusui sekiranya manfaat berpotensi membenarkan risiko yang berpotensi kepada bayi.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Oleh kerana beberapa kemungkinan kesan sampingan (mengantuk dan kebingungan) boleh mempengaruhi kemampuan untuk bertindak balas, berhati-hati dianjurkan semasa memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kesan yang tidak diingini yang paling sering dilihat pada peringkat awal terapi termasuk: paraesthesia dan terutamanya sensasi kesemutan di bahagian ekstrem, anoreksia, gangguan pendengaran, tinitus, kehilangan selera makan, rasa yang berubah-ubah dan gangguan gastrointestinal seperti mual, muntah dan cirit-birit; poliuria, kadang-kadang mengantuk dan kekeliruan.
Gangguan sistem imun
Kejadian maut berlaku kerana reaksi teruk terhadap asetazolamida (sulfonamida dan turunan sulfonamida), seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, nekrosis hepatik fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan discrasi darah lain serta anafilaksis.
Reaksi hipersensitiviti boleh berlaku jika sulfonamide atau sulfonamide derivatif diberikan, tidak bergantung kepada kaedah pentadbiran.
Patologi sistemik
Sakit kepala, malaise, keletihan, demam, pembilasan, kerencatan pertumbuhan pada kanak-kanak, kelumpuhan lembap, anafilaksis, dahaga, pembilasan.
Gangguan saluran gastrousus
Gangguan gastrousus seperti loya, muntah dan cirit-birit.
Gangguan hepatobiliari
Gangguan fungsi hati, hepatitis atau penyakit kuning.
Gangguan sistem darah dan limfa
Discrasia darah, seperti anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia dan trombositopenik purpura, pancytopenia, kemurungan sumsum tulang.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit, termasuk hipokalaemia dengan terjadinya ileus lumpuh usus yang sangat jarang berlaku, hiperuricaemia, gangguan metabolisme amonium, hiponatremia, osteomalacia dengan terapi jangka panjang dengan fenitoin, kehilangan selera makan, gangguan rasa, hiperglikemia, hipoglikemia.
Gangguan sistem saraf
Somnolence, paraesthesia (termasuk mati rasa dan gatal-gatal di bahagian kaki dan muka), kemurungan, kegembiraan, ataxia, kekeliruan, kejang, pening.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Reaksi kulit alergi termasuk urtikaria, ruam, pemphigus, fotosensitiviti, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik.
Gangguan telinga dan labirin
Gangguan pendengaran, tinitus, miopia.
Terdapat laporan yang sangat jarang berlaku mengenai efusi choroidal setelah pembedahan katarak.
Gangguan ginjal dan kencing
Crystalluria, peningkatan risiko nefrolithiasis dengan terapi jangka panjang, hematuria, fungsi hati yang tidak normal, penyakit kuning kolestatik, glikosuria, kegagalan buah pinggang.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki yang berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting, kerana memungkinkan pemantauan berterusan terhadap nisbah manfaat / risiko produk ubat.
Para profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui Badan Perubatan Itali, Laman Web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, kerana tidak ada penawar, rawatan harus bersifat simptomatik dan menyokong.
Ketidakseimbangan elektrolit, perkembangan keadaan berasid dan kesan pada sistem saraf pusat diharapkan. Tahap elektrolit serum (terutamanya kalium) dan tahap pH darah harus dipantau.
Terapi sokongan diperlukan untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan pH kembali normal. Keadaan berasid dapat diperbaiki dengan pemberian bikarbonat.
Walaupun pengedaran intra eritrosit tinggi dan pengikatan protein plasma, DIAMOX dapat dialisis. Ini sangat penting dalam pengurusan overdosis DIAMOX dalam kekurangan buah pinggang.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: persediaan antiglaucoma dan miotik; perencat anhidrat karbonik.
Kod A.T.C: S01EC01.
Acetazolamide adalah diuretik oral dan pengatur asid-asas ketoksikan rendah. Ia adalah perencat enzimatik yang bertindak secara khusus pada anhidrasa karbonik, bukan merkuri. Kesan diuretiknya disebabkan oleh penghambatan tindak balas hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asid karbonik yang boleh berlaku di ginjal.
Akibatnya terdapat penyingkiran melalui buah pinggang ion HCO 3, natrium, air dan kalium. Oleh itu, diuresis dan alkalinisasi air kencing berlaku. Dosis seratus kali lebih tinggi daripada dos aktif pada anjing hanya menghasilkan penyingkiran kalium, dalam kuantiti dua kali ganda. Pada lelaki, tidak ada penurunan kalium yang telah diperhatikan, walaupun setelah 6 bulan terapi.
Masih diperdebatkan apakah faedah yang diamati dengan penggunaan asetazolamida dalam epilepsi disebabkan oleh penghambatan langsung anhidrat karbonik pada tahap CNS. atau keadaan asidosis yang disebabkan oleh ubat ringan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Acetazolamide cepat diserap dari saluran gastrointestinal; tahap maksimum plasma dicapai dalam masa dua jam dari pemberian oral. Waktu hayat biologi kira-kira 8 jam. Pengikatan protein-protein antara 90 hingga 95%.Pada manusia, ubat tidak dimetabolisme dan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing; kira-kira 80% dos oral dikeluarkan setelah 8-12 jam. Acetazolamide meresap ke dalam CSF, menyeberangi plasenta, masuk ke dalam susu.Nisbah kepekatan dalam CSF atau humor berair ke plasma adalah kira-kira 1:20.
05.3 Data keselamatan praklinikal
LD50 pada tetikus, melalui i.v. adalah antara 3000 hingga 6000 mg / kg. Ubat yang diberikan kepada anjing secara oral selama 16 bulan, pada dos harian 100 mg / kg, mengakibatkan asidosis metabolik yang ketara dan penurunan ion K + yang sederhana. Pada tikus, dengan dos harian 300 mg / kg untuk jangka masa 6 bulan, kesan toksik yang sama diperhatikan seperti pada anjing. Kajian teratogenik yang dilakukan pada tikus menunjukkan malformasi bahagian depan kaki hanya pada dos 20 kali lebih tinggi daripada yang dilakukan terapi.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Natrium pati glikolat, povidone k29-32, dibasic calcium phosphate dihydrate, pati jagung, magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah
Jangka hayat: 5 tahun pada suhu bilik.
Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet DIAMOX 250 mg - kotak 12 tablet 250 mg dalam pek lepuh
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Teofarma S.r.l.
Melalui F.lli Cervi, 8
27010 Lembah Salimbene (PV)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
DIAMOX 250 mg tablet AIC N. 009277017
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
06/22/1967 - Jun 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Jun 2014
