ALDACTONE - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Aldactone - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Spironolactone

Kapsul keras ALDACTONE 25 mg
Tablet bersalut ALDACTONE 100 mg

Mengapa Aldactone digunakan? Untuk apa itu?

KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK

Diuretik, antagonis aldosteron.

INDIKASI TERAPEUTIK

Rawatan aldosteronisme primer atau sekunder dan hipertensi arteri penting, di mana terapi lain belum cukup berkesan atau ditoleransi.

Kontraindikasi Apabila Aldactone tidak boleh digunakan

Aldactone tidak boleh digunakan dalam:

pesakit dengan hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien;
pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pelepasan kreatinin kurang dari 30 mL / min setiap 1.73 m2 luas permukaan badan, kegagalan buah pinggang akut atau anuria;
pesakit dengan hiperkalemia;
pesakit dengan hiponatremia yang teruk;
pesakit dengan hipovolaemia atau dehidrasi;
semasa kehamilan;
pada wanita semasa menyusui

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Aldactone

Terapi alldactone harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan yang teliti.

Pemantauan yang sangat teliti diperlukan dalam kes berikut:

pesakit dengan hipotensi yang teruk;
pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (kerana peningkatan risiko hiperkalemia);

Terapi alldactone memerlukan pemantauan kadar natrium, kalium, kreatinin dan glukosa serum secara berkala.

Pemantauan kalium yang kerap diperlukan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan pelepasan kreatinin di bawah 60 mL / min per 1,73 m2 luas permukaan badan, serta pada pesakit di mana Aldactone diberikan dengan ubat lain yang dapat menyebabkan peningkatan kalium

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Aldactone

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi

Penyerapan spironolakton meningkat dengan ketara dengan pengambilan makanan.

Persatuan tidak digalakkan

Sekiranya Aldactone diberikan bersama dengan garam kalium, ubat-ubatan yang mengurangkan perkumuhan kalium, ubat anti-radang bukan steroid atau perencat ACE, hiperkalemia teruk atau peningkatan kalium mungkin berlaku.

Untuk dipertimbangkan

Pemberian ubat anti-radang bukan steroid secara bersamaan dapat mengurangkan kesan Aldactone.

Spironolactone dan carbenoxolone boleh menjejaskan aktiviti farmakologi masing-masing. Licorice dalam kuantiti tinggi bertindak dengan cara yang sama seperti carbenoxolone.

Garam litium: Terdapat risiko mengurangkan pelepasan buah pinggang, yang mengakibatkan keracunan litium.

Norepinephrine: Terdapat risiko penurunan daya tindak balas vaskular semasa anestesia tempatan atau umum.

Spironolactone boleh menyebabkan peningkatan tahap digoxin serum.

Penurunan tekanan darah yang lebih ketara dapat dijangkakan dengan pemberian ubat Aldactone dan hipotensi bersamaan.

Cholestyramine: Hiperkalemia dalam pengaturan asidosis metabolik hiperkloraemik telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Aldactone bersamaan dengan kolestiramin.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Maklumat penting mengenai beberapa ramuan

Tablet mengandungi sukrosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.

Spironolactone boleh menyebabkan perubahan vokal. Ini memerlukan perhatian dalam menentukan sama ada memulakan terapi Aldactone pada pesakit yang suaranya berperanan penting dalam pekerjaan (misalnya pelakon, penyanyi, guru).

Ia boleh dipersembahkan:

hiponatremia, yang menampakkan diri dengan mulut kering, dahaga, mengantuk, dan lain-lain, terutamanya jika ubat itu digabungkan dengan diuretik lain,
peningkatan nilai azotemia, terutama jika terdapat kekurangan buah pinggang,
asidosis hiperkloremik biasanya dengan hiperkalemia, terutama pada pesakit dengan sirosis hati dalam dekompensasi.

Bagi mereka yang bermain sukan:

Penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan boleh menentukan ujian anti-doping positif.

Kehamilan dan Penyusuan

Aldactone tidak boleh diambil semasa mengandung. Kajian haiwan menunjukkan feminisasi alat kelamin pada keturunan lelaki. Kesan anti-androgenik telah dilaporkan pada manusia.

Penyusuan susu ibu harus dielakkan semasa terapi Aldactone.

Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Oleh kerana pelbagai kesan yang tidak diingini mungkin berlaku, keupayaan untuk berkonsentrasi dan bertindak balas mungkin terganggu semasa terapi dengan Aldactone, sehingga mempengaruhi kemampuan pesakit untuk memandu dan menggunakan mesin. Ini berlaku terutamanya pada peringkat awal terapi atau selepas pengambilan alkohol.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Aldactone: Dosage

Dalam aldosteronisme primer dan sekunder, dos harian yang paling biasa digunakan adalah antara 100 hingga 300 mg dibahagi selama 24 jam; pada kanak-kanak dos ini harus dikurangkan secara berkadar berdasarkan berat badan. Bergantung pada keadaan pesakit dan tindak balas diuretik, dosnya mungkin menurun atau meningkat dengan ketara, juga dengan pertimbangan toleransi yang baik dan margin keselamatan ubat yang besar.

Dalam hipertensi arteri penting, dos harian, dibahagi lebih dari 24 jam, bervariasi dari 200 hingga 400 mg dalam 2 - 3 minggu pertama; dos ini kemudiannya dapat digantikan oleh dos pemeliharaan, untuk disesuaikan dengan tindak balas klinikal tetapi umumnya terkandung dalam 25 - 100 mg sehari.

Pentadbiran

Aldactone harus ditelan tanpa mengunyah dan dengan jumlah cecair yang mencukupi (kira-kira 1/2 gelas).

Sebaiknya minum ubat dengan sarapan dan / atau sarapan pagi.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Aldactone

Sekiranya pengambilan / pengambilan dos ALDACTONE yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Tanda-tanda kemungkinan overdosis atau mabuk termasuk perubahan keseimbangan elektrolit dan gejala seperti mengantuk dan kekeliruan.

Tidak ada penawar khusus yang diketahui untuk spironolactone. Sekiranya pengambilannya berlaku baru-baru ini, percubaan dapat dilakukan untuk membatasi penyerapan lebih jauh dengan membuang bahan aktif (contohnya lavage gastrik), atau kaedah untuk mengurangkan penyerapannya (misalnya arang aktif).

Perubahan yang berkaitan secara klinikal dalam keseimbangan air dan elektrolit mesti diperbetulkan. Langkah-langkah pembetulan, yang ditujukan untuk pencegahan dan rawatan komplikasi serius yang disebabkan oleh perubahan ini (mis. Hyperkalemia) dan kesan lain, mungkin memerlukan perlunya langkah-langkah pemantauan dan terapi umum dan spesifik yang teliti (mis. Untuk mempromosikan "penghapusan kalium).

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Aldactone

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kekerapan tindak balas buruk berikut tidak diketahui (kekerapan tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)

Gangguan sistem darah dan limfa

Perubahan gambar darah (eosinofilia, agranulositosis).

Gangguan metabolisme dan pemakanan

Hiperkalemia mungkin timbul semasa terapi Aldactone dan risikonya sangat tinggi pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Sekiranya terdapat degupan jantung yang tidak teratur, keletihan atau kelemahan otot (mis. Di kaki) kemungkinan keadaan hiperkalemia harus dipertimbangkan.

Aldactone boleh menyebabkan hiponatremia (terutamanya apabila dikaitkan dengan pengambilan sejumlah besar cecair), hipovolaemia dan dehidrasi dan boleh menyumbang kepada permulaan atau kemerosotan asidosis metabolik hiperkloraemik.

Pening dan kekejangan kaki juga dapat terjadi dalam konteks hipovolaemia, dehidrasi atau hiperkalemia.

Pelbagai patologi, ubat-ubatan bersamaan lain dan jenis diet dapat memainkan peranan penting dalam kemungkinan perkembangan gangguan keseimbangan elektrolit.

Perubahan dalam keseimbangan elektrolit mesti diperbetulkan, terutamanya jika ketara.

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum

Spironolactone dapat menyebabkan perubahan vokal dalam bentuk suara serak dan penurunan suara pada wanita atau peningkatan nada pada lelaki. Pada beberapa pesakit, perubahan vokal tetap berlaku walaupun setelah penghentian ubat.

Gangguan saluran gastrousus

Gejala gastrointestinal seperti loya, muntah atau cirit-birit. Dalam kes terpencil, peningkatan enzim hepatik serta ulser gastrik (termasuk pendarahan) boleh berkembang.

Gangguan tisu kulit dan subkutan

Aldactone boleh mencetuskan reaksi kulit alergi atau alahan (termasuk gatal-gatal, gatal-gatal). pemphigoid bulosa, hirsutisme.

Gangguan ginjal dan kencing

Peningkatan pengeluaran air kencing boleh menyebabkan atau memburukkan lagi aduan pada pesakit dengan halangan aliran air kencing.

Penyakit sistem pembiakan dan payudara

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui Badan Perubatan Itali, Laman Web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

PERHATIAN: JANGAN GUNAKAN PRODUK PERUBATAN INI SELEPAS TARIKH TAMBAHAN YANG DITETAPKAN DALAM KOTAK. TARIKH TAMBAHAN RUJUKAN TERHADAP HARI TERAKHIR BULAN INI.

Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.

Penyimpanan:

Kapsul keras Aldactone 25 mg: Jangan simpan di atas 30 ° C

Tablet bersalut Aldactone 100 mg: tiada langkah berjaga-jaga penyimpanan khas

JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENGLIHATAN DAN JALAN ANAK.

KOMPOSISI

Satu kapsul keras mengandungi:

Prinsip aktif: spironolactone 25 mg.

Eksipien: polyoxyethylene ethylene glycol, pati jagung, talc, gelatin, eritrosin (E 127), indigo carmine (E 132), titanium dioksida (E 171).

Satu tablet bersalut mengandungi:

Prinsip aktif: spironolactone 100 mg.

Eksipien: sodium carmellose, pati jagung, magnesium stearat, polyoxyethylene ethylene glycol, gelatin, sodium dioctyl sulfosuccinate, talc, light magnesium carbonate, titanium dioxide (E 171), kaolin, sukrosa.

BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI

"Kapsul keras 25 mg": kotak 16 kapsul dalam pek lepuh.

"Tablet bersalut 100 mg": kotak 10 tablet dalam lepuh

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Aldactone boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

ALDACTONE

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Satu kapsul keras mengandungi:

Prinsip aktif: spironolakton 25 mg.

Satu tablet bersalut mengandungi:

Prinsip aktif: spironolactone 100 mg.

Untuk eksipien, lihat 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Kapsul Keras - Tablet Bersalut.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Rawatan aldosteronisme primer atau sekunder dan hipertensi arteri penting, di mana terapi lain belum cukup berkesan atau ditoleransi.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dalam aldosteronisme primer atau sekunder, dos harian yang paling biasa digunakan adalah antara 100 hingga 300 mg dibahagikan selama 24 jam; pada kanak-kanak dos ini harus dikurangkan secara berkadar berdasarkan berat badan. Bergantung pada keadaan pesakit dan tindak balas diuretik, dosnya dapat dikurangkan atau meningkat juga dengan pertimbangan toleransi yang baik dan margin keselamatan ubat yang besar.

Dalam "hipertensi arteri penting, dos harian, dibahagikan selama 24 jam, bervariasi dari 200 mg hingga 400 mg dalam 2-3 minggu pertama; dos ini kemudiannya dapat digantikan oleh dos pemeliharaan, untuk disesuaikan dengan tindak balas klinikal tetapi secara amnya terkandung dalam 25 -100 mg sehari.

Pentadbiran

Aldactone harus ditelan tanpa mengunyah dan dengan jumlah cecair yang mencukupi (kira-kira ½ gelas).

Sebaiknya minum ubat dengan sarapan dan / atau sarapan pagi.

04.3 Kontraindikasi

Aldactone tidak boleh digunakan dalam:

• pesakit dengan hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien

• pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pelepasan kreatinin kurang dari 30 mL / min per 1.73 m2 luas permukaan badan, kegagalan buah pinggang akut atau anuria

• pesakit dengan hiperkalemia

• pesakit dengan hiponatremia yang teruk

• pesakit dengan hipovolaemia atau dehidrasi

• semasa mengandung

• pada wanita yang sedang menyusu

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Terapi alldactone harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan yang teliti.

Pemantauan yang sangat teliti diperlukan dalam kes berikut:

• pesakit dengan hipotensi yang teruk

• pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurang (kerana peningkatan risiko hiperkalemia)

Terapi alldactone memerlukan pemantauan kadar natrium, kalium, kreatinin dan glukosa serum secara berkala.

Pemantauan kalium yang kerap diperlukan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan pelepasan kreatinin di bawah 60 mL / min per 1.73 m2 luas permukaan badan, serta pada pesakit di mana Aldactone diberikan dengan ubat lain yang dapat menyebabkan peningkatan kalium.

Ia boleh dipersembahkan:

- hyposodiema, yang menampakkan diri dengan mulut kering, dahaga, mengantuk, dan lain-lain, terutamanya jika ubat itu digabungkan dengan diuretik lain

- peningkatan nilai azotemia, terutama jika terdapat kekurangan buah pinggang,

- asidosis hiperkloremik biasanya dengan hiperkalemia, terutama pada pesakit dengan sirosis hati dalam dekompensasi.

Tablet mengandungi sukrosa dan oleh itu tidak sesuai untuk orang dengan intoleransi fruktosa keturunan, sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa atau kekurangan sukrase-isomaltase.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Penyerapan spironolakton meningkat dengan ketara dengan pengambilan makanan.

Persatuan tidak digalakkan

Untuk dipertimbangkan

Pemberian ubat anti-radang bukan steroid secara bersamaan dapat mengurangkan kesan Aldactone.

Spironolactone dan carbenoxolone boleh menjejaskan aktiviti farmakologi masing-masing. Licorice dalam kuantiti tinggi bertindak dengan cara yang sama seperti carbenoxolone.

Garam litium: Terdapat risiko mengurangkan pelepasan buah pinggang, yang mengakibatkan keracunan litium

Norepinephrine: Terdapat risiko penurunan daya tindak balas vaskular semasa anestesia tempatan atau umum.

Spironolactone boleh menyebabkan peningkatan tahap digoxin serum.

Penurunan tekanan darah yang lebih ketara dapat dijangkakan dengan pemberian ubat Aldactone dan hipotensi bersamaan.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Aldactone tidak boleh diambil semasa mengandung.

Penyusuan susu ibu harus dielakkan semasa terapi Aldactone.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Oleh kerana pelbagai kesan yang tidak diingini mungkin berlaku, kemampuan untuk berkonsentrasi dan bertindak balas mungkin terganggu semasa terapi dengan Aldactone, sehingga mengubah kemampuan pesakit untuk memandu atau menggunakan mesin. Ini berlaku terutamanya pada peringkat awal terapi atau selepas pengambilan alkohol.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Aldactone boleh menyebabkan hiponatremia (terutamanya jika dikaitkan dengan pengambilan sejumlah besar cecair), hipovolaemia dan dehidrasi dan boleh menyumbang kepada permulaan atau kemerosotan asidosis metabolik hiperkloraemik.

Pelbagai patologi, ubat-ubatan bersamaan lain dan jenis diet dapat memainkan peranan penting dalam kemungkinan perkembangan gangguan keseimbangan elektrolit.

Perubahan dalam keseimbangan elektrolit mesti diperbetulkan, terutamanya jika ketara.

Peningkatan pengeluaran air kencing boleh menyebabkan atau memburukkan lagi aduan pada pesakit dengan halangan aliran air kencing.

Kerana kesamaan kimianya dengan hormon seks, spironolactone dapat menjadikan puting lebih sensitif terhadap sentuhan dan menyebabkan mastodynia dan pembesaran payudara. Kesan ini bergantung pada dos dan berlaku pada lelaki dan wanita. Penyimpangan haid (bergantung pada dos) dan hirsutisme kadang-kadang berlaku pada wanita. Potensi seksual kadang-kadang terganggu pada lelaki. Jarang, spironolactone dapat menyebabkan perubahan vokal dalam bentuk suara serak dan suara yang lebih rendah pada wanita atau peningkatan nada pada lelaki. Pada beberapa pesakit, perubahan vokal tetap berlaku walaupun setelah penghentian ubat.

Gejala gastrointestinal seperti loya, muntah atau cirit-birit mungkin berlaku. Dalam kes terpencil, peningkatan enzim hepatik serta ulser gastrik (termasuk pendarahan) boleh berkembang.

Aldactone boleh mencetuskan reaksi kulit alergi atau alergi (termasuk gatal-gatal) dan perubahan pada gambar darah (eosinofilia, agranulositosis).

04.9 Overdosis

Tanda-tanda kemungkinan overdosis atau mabuk termasuk perubahan keseimbangan elektrolit dan gejala seperti mengantuk dan kekeliruan.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: diuretik, antagonis aldosteron.

Kod ATC: C03DA01.

Spironolactone, antagonis aldosteron tertentu, bertindak pada tahap tubulus renal distal, sehingga menyekat peningkatan penyerapan semula natrium dan klorin dan peningkatan perkumuhan kalium, biasanya disebabkan oleh mineralokortikoid. Dengan mekanisme ini, spironolactone memberikan kesan diuretik pada tahap edematous yang ditanggung oleh hyperaldosteronism, di mana pertukaran sodium-kalium yang diubah oleh kelebihan aldosteron kembali normal.

Oleh itu, Aldactone mesti dianggap sebagai ubat yang berkesan untuk mengawal edema yang disebabkan oleh aldosteronisme primer atau sekunder (seperti yang berlaku pada dekompensasi kardio peredaran darah, pada sirosis hati, sindrom nefrotik), terutamanya jika tahan terhadap diuretik biasa. "Aldactone dapat digabungkan ketika diinginkan untuk mendapatkan peningkatan efek, berasal dari titik serangan yang berbeza dan dari cara tindakan ubat yang berbeza, dan kelebihan mengurangkan kehilangan kalium yang disebabkan, hingga tahap yang berbeza, oleh diuretik tradisional. sifat Aldactone untuk mengelakkan kehilangan kalium sangat penting dalam rawatan sirosis dengan asites, kerana hipokalemia dapat memudahkan permulaan koma, dan dalam terapi digitalis untuk peningkatan ketoksikan digitalis yang diketahui dengan adanya hipokalemia.

Dalam "hipertensi arteri penting" Aldactone, melalui "tindakan antagonis terhadap" aldosteron atau mineralokortikoid lain, melakukan tindakan antihipertensi yang terkenal, terutama dalam bentuk dengan tahap renin plasma yang rendah. Dalam kes hipertensi arteri penting bersamaan dengan keadaan diabetes atau prediabetik, serta diatesis urat, Aldactone juga merupakan alternatif yang menguntungkan untuk diuretik biasa. Puncak kesannya dicapai kira-kira 2 - 3 hari setelah permulaan terapi dan kesannya berterusan selama kira-kira tempoh yang sama setelah penghentian rawatan.

05.2 Sifat farmakokinetik

Spironolactone cepat diserap selepas pemberian oral (tmax 1-2 jam). Selepas pemberian oral, spironolactone menjalani metabolisme lulus pertama dan dimetabolisme menjadi 7-alpha-thio-spironolactone, canrenone and canrenoate, 7-alpha-thiomethyl-spironolactone and 6-beta-hydroxy-7-alpha-thiomethyl-spironolactone. Kepekatan maksimum metabolit ini dicapai setelah kira-kira 2 - 4 jam. Bioavailabiliti mutlak canrenone berikutan pemberian spironolactone secara oral rata-rata sekitar 25% daripada dos yang diberikan.

Tiga metabolit pertama yang disebutkan di atas mempunyai aktiviti mineralokortikoid yang masing-masing sesuai dengan 26%, 68% dan 33% daripada ubat yang tidak berubah.

Pada dos antara 25 mg dan 200 mg, terdapat korelasi linier antara dos tunggal spironolactone dan kepekatan plasma canrenone, sementara dos yang lebih tinggi menghasilkan kepekatan yang relatif lebih rendah.

Waktu hayat plasma spironolactone adalah kira-kira 1.5 jam dan canrenone adalah 9 hingga 24 jam.

Spironolactone dihilangkan dengan cepat sementara metabolitnya dihilangkan dengan lebih perlahan. Penghapusan berlaku terutamanya melalui buah pinggang dan pada tahap yang lebih rendah melalui laluan empedu.

Kedua-dua spironolactone dan canrenone mengikat 90% dan lebih banyak protein plasma (masing-masing 90% dan 98%).

Penyerapan spironolactone ditingkatkan dengan adanya makanan, yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasma ubat induk dan metabolit sekitar 50% - 100%.

Spironolactone dan metabolitnya melintasi penghalang plasenta.

Canrenone dirembeskan dalam susu ibu.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Ketoksikan kronik

Ketoksikan spironolakton kronik dan subkronik telah dikaji pada pelbagai spesies haiwan. Hanya kajian tikus yang menemui tanda-tanda "peningkatan kejadian adenoma tiroid jinak dan testis pada dosis tinggi."

Mutagenesis dan karsinogenesis

Dalam kajian haiwan, tiada kesan karsinogenik atau mutagenik walaupun pada dos spironolactone yang sangat tinggi. Penemuan ini dapat dijelaskan oleh metabolisme yang berbeza dengan kalium canrenoate. Spironolactone dan metabolitnya yang mengandung sulfur menyekat biotransformasi canrenone menjadi perantaraan. epoksida yang dipercayai menjadi penyebab kesan tumorigenik kalium canrenoat.

Toksikologi pembiakan

Pada tikus, spironolactone menyebabkan feminisasi janin lelaki dan penemuan ini dikaitkan dengan kesan antiandrogenik ubat. Kajian pada tikus dan tikus tidak menunjukkan tanda-tanda kesan teratogenik.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Kapsul keras

Polyoxyethylene glycol, talc, pati jagung, eritrosin (E127), indigo carmine (E132), titanium dioksida (E171), gelatin.

Tablet bersalut

magnesium stearat, pati jagung, natrium karemosa, gelatin, polioksietilena etilena glikol, magnesium karbonat ringan, kaolin, talc, natrium dioctylsulfosuccinate, titanium dioksida (E171), sukrosa.

06.2 Ketidaksesuaian

Semasa terapi dengan Aldactone disyorkan untuk mengelakkan pemberian kalium, baik dalam bentuk ubat atau diet yang kaya dengan kalium, kecuali jika rawatan dengan kortison dilakukan pada waktu yang sama.