Bahan aktif: Donepezil hidroklorida (donepezil hidroklorida)
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg tablet yang dapat disebarkan
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg tablet yang dapat disebarkan
Mengapa Donepezil digunakan - Ubat Generik? Untuk apa itu?
Donepezil Mylan Generics Italia mengandungi bahan aktif donepezil hidroklorida. Ia digunakan untuk rawatan demensia. Donepezil Mylan Generics Italia (donepezil hydrochloride) tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut inhibitor asetilkolinesterase. Ia digunakan untuk merawat gejala demensia Alzheimer ringan hingga sederhana. Demensia Alzheimer adalah sejenis penyakit yang mengubah cara otak berfungsi dan biasa pada orang tua. Gejala termasuk kehilangan ingatan yang meningkat, peningkatan kekeliruan, dan perubahan tingkah laku yang menjadikannya lebih sukar untuk melakukan aktiviti harian yang normal. Ia hanya boleh digunakan pada pesakit dewasa.
Kontraindikasi Apabila Donepezil - Ubat Generik tidak boleh digunakan
Jangan ambil Donepezil Mylan Generics Italia:
- Sekiranya anda alah kepada donepezil hydrochloride, derivatif piperidine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Donepezil - Generic Drug
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Donepezil Mylan Generics jika anda pernah atau pernah mengalami salah satu daripada keadaan berikut.
- Gangguan jantung (terutamanya jika anda mempunyai degupan jantung yang tidak teratur, penyakit nod sinus, atau keadaan lain yang mempengaruhi irama jantung). Donepezil Mylan Generics Italia dapat memperlahankan degupan jantung anda.
- Ulser perut atau duodenum atau penggunaan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) (untuk merawat kesakitan atau artritis)
- Kesukaran membuang air kecil
- Kejang atau sawan: Donepezil Mylan Generics Italia boleh menyebabkan sawan. Doktor anda akan memantau gejala anda.
- Asma atau penyakit paru-paru lain
- Penyakit hati. Beritahu doktor anda jika anda akan menjalani pembedahan, kerana dos ubat yang digunakan untuk anestesia mungkin perlu diubah.
Kanak-kanak dan remaja
Kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun tidak boleh mengambil ubat ini.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Donepezil - Dadah Generik
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain, terutamanya jika anda mengambil salah satu daripada yang berikut:
- Antidepresan (mis. Fluoxetine)
- Quinidine (untuk gangguan irama jantung)
- Erythromycin (antibiotik)
- Rifampicin (untuk mengubati tuberkulosis)
- Ketoconazole atau itraconazole (antifungals)
- Carbamazepine atau phenytoin (untuk mengawal epilepsi)
- Penyekat beta (ubat untuk penyakit jantung)
- Ubat anti-radang bukan steroid (untuk rawatan kesakitan atau artritis) Donepezil Mylan Generics Italia tidak boleh diambil dengan ubat lain yang berfungsi dengan cara yang sama, iaitu, mereka meningkatkan jumlah asetilkolin di otak, menyekat kemusnahannya oleh enzim "asetilkolinesterase (mis. galantamin). Ubat-ubatan yang mengurangkan jumlah asetilkolin mungkin berfungsi kurang baik apabila diambil bersama dengan Donepezil Mylan Generics Italia. Sekiranya anda tidak pasti, berbincanglah dengan doktor anda. Beritahu doktor anda jika anda akan menjalani pembedahan kerana Donepezil Mylan Generics Italia boleh meningkatkan kesan relaksan otot yang digunakan dalam anestesia.
Donepezil Mylan Generics Italia dengan makanan, minuman dan alkohol
Berhati-hatilah dengan penggunaan alkohol semasa mengambil Donepezil Mylan Generics Italia kerana alkohol dapat mengurangkan kesan Donepezil Mylan Generics Italia.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil, jangan mengambil Donepezil Mylan Generics Italia sehingga anda telah berbincang dengan doktor anda. Donepezil Mylan Generics Italia tidak boleh digunakan semasa mengandung kecuali jika diperlukan. Wanita yang mengambil Donepezil Mylan Generics Italia tidak boleh menyusui.
Tanya doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
Jangan memandu atau menggunakan mesin jika anda merasa pening atau mengantuk atau jika anda mengalami kekejangan otot semasa mengambil Donepezil Mylan Generics Italia. Penyakit Alzheimer seterusnya boleh merosakkan kemampuan anda untuk memandu atau menggunakan mesin. Anda tidak boleh melakukan aktiviti ini melainkan jika doktor memberitahu anda bahawa anda boleh melakukannya dengan selamat.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Donepezil - Dadah Generik: Posologi
Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Beritahu doktor anda nama orang yang menjaga anda. Orang ini akan membantu anda mengambil ubat anda seperti yang ditetapkan untuk anda.
Dewasa
Dos permulaan yang disyorkan ialah 5 mg Donepezil Mylan Generics Italia diambil sekali sehari sekurang-kurangnya satu bulan. Doktor anda kemudian boleh meningkatkan dos kepada 10 mg Donepezil Mylan Generics Italia sekali sehari. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 10 mg sehari. Sekiranya anda mengalami peningkatan kesan sampingan dengan mengambil 10 mg setiap hari, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Gunakan pada pesakit dengan penyakit hati dan buah pinggang
Pada orang dewasa dengan penyakit hati ringan hingga sederhana, doktor mungkin ingin mengubah dosnya. Tidak perlu penyesuaian dos jika anda mengalami masalah buah pinggang.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Donepezil Mylan Generics Italy hanya disyorkan untuk orang dewasa.
Kaedah pentadbiran:
Tablet harus disimpan di lidah sehingga hancur sepenuhnya sebelum menelan dengan atau tanpa air, bergantung pada pilihan pesakit. Doktor anda akan memberitahu anda berapa lama untuk terus mengambil tablet ini. Anda perlu berjumpa doktor dengan kerap untuk meninjau rawatan anda dan menilai gejala anda.
Sekiranya anda terlupa mengambil Donepezil Mylan Generics Italia
Sekiranya anda terlupa mengambil tablet, ambil satu tablet pada keesokan harinya pada waktu biasa. Jangan sekali-kali mengambil dos berganda untuk menggantikan yang terlupa.
Sekiranya anda terlupa mengambil ubat anda lebih dari seminggu, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat itu lagi.
Sekiranya anda berhenti mengambil Donepezil Mylan Generics Italia
Apabila rawatan dihentikan, kesan baik Donepezil Mylan Generics Italia akan beransur-ansur berkurang. Jangan berhenti mengambil tablet tanpa terlebih dahulu bercakap dengan doktor anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil Overdosis Donepezil - Ubat Generik
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Donepezil Mylan Generics daripada yang sepatutnya
Jangan mengambil lebih daripada satu tablet sehari. Segera hubungi doktor atau bilik kecemasan hospital terdekat. Bawa kotak dan tablet yang tinggal.
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Donepezil Mylan Generics daripada yang sepatutnya, anda mungkin mengalami gejala seperti mual yang teruk, muntah, air liur, berpeluh, degupan jantung perlahan (bradikardia), tekanan darah rendah (hipotensi), kesukaran bernafas (pernafasan tertekan), kelemahan otot (kejatuhan) dan pengecutan otot secara tidak sengaja (kejang). Selain itu, dia mungkin menderita "kelemahan otot yang meningkat yang boleh mengancam nyawa jika otot pernafasan terlibat."
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Donepezil - Ubat Generik
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Anda harus berjumpa doktor dengan segera sekiranya anda mengalami kesan sampingan serius yang dinyatakan di bawah. Rawatan perubatan segera mungkin diperlukan.
- Masalah hati termasuk hepatitis (radang hati yang ditandai dengan urin gelap, najis pucat, penyakit kuning, merasa sakit (mual) dan demam); kesan ini jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)
- Pendarahan dan bisul perut atau usus; kesan ini tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- Kejang; kesan ini tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- Demam dengan kekejangan otot, berpeluh atau penurunan tahap kesedaran (gangguan yang disebut "Neuroleptic Malignant Syndrome"); kesan ini sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang).
Kesan sampingan lain termasuk:
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pesakit)
Cirit-birit, berasa sakit (loya), sakit kepala.
Biasa (boleh mempengaruhi kurang dari 1 dari 10 pesakit)
Muntah, kekejangan otot, berasa letih, insomnia (sukar tidur), sejuk, anoreksia (kurang selera makan), halusinasi (melihat atau mendengar perkara yang tidak nyata), mimpi yang tidak biasa termasuk mimpi buruk, pergolakan, tingkah laku agresif, pengsan, ringan, sakit perut atau ketidakselesaan, ruam dan gatal-gatal, ketidaksinambungan kencing, sakit, kemalangan.
Tidak biasa (boleh mempengaruhi kurang dari 1 dari 100 pesakit)
Melambatkan degupan jantung, peningkatan kadar darah zat yang disebut kreatin kinase, yang terlibat dalam metabolisme.
Jarang (boleh mempengaruhi kurang dari 1 dari 1000 pesakit)
Gejala extra-piramidal yang merangkumi: pergerakan tidak disengajakan, gegaran dan kekakuan, kegelisahan motor, kontraksi otot dan perubahan pernafasan dan degupan jantung; perubahan irama jantung.
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
- Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
- Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan lepuh selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
- Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
- Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat_ Lain "> Maklumat lain
Apa yang terkandung di dalam Donepezil Mylan Generics Italia
- Bahan aktif adalah donepezil hidroklorida.
- Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg tablet yang dapat disebarkan orodispersis: setiap tablet mengandungi 5 mg donepezil hidroklorida (bersamaan dengan 4.56 mg donepezil).
- Donepezil 10 mg tablet yang dapat disebarkan orod: setiap tablet mengandungi 10 mg donepezil hidroklorida (bersamaan dengan 9.12 mg donepezil).
Bahan-bahan lain ialah manitol, silika koloid anhidrat, hidroksi propil selulosa, kalium acesulfame, wisteria, natrium pati glikolat (jenis A), crospovidone (jenis A), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.
Tablet Donepezil Mylan Generics Italy 10 mg yang boleh disebar secara orodisif juga mengandungi oksida besi kuning "E172".
Seperti apa Donepezil Mylan Generics Italia dan kandungan peknya
Ubat anda dalam bentuk tablet yang dapat disebarkan.
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg disajikan sebagai tablet putih, bulat dengan tepi miring, terukir dengan "DL 5" di satu sisi dan "M" di sisi lain.
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg disajikan sebagai tablet bulat berwarna kuning dengan tepi miring, dengan huruf "DL 10" di satu sisi dan "M" di sisi lain.
OPA / Al / PVC-Al lepuh 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 dan 180 tablet yang boleh disebarkan.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
UMUM DONEPEZIL MYALN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Setiap tablet 5 mg mengandungi 5 mg donepezil hidroklorida (sebagai monohidrat), bersamaan dengan 4.56 mg donepezil.
Setiap tablet 10 mg mengandungi 10 mg donepezil hidroklorida (sebagai monohidrat), bersamaan dengan 9.12 mg donepezil.
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Untuk 5 mg: setiap tablet yang dapat disebarkan mengandungi 70.30 mg manitol.
Untuk 10 mg: setiap tablet yang dapat disebarkan mengandungi 140.60 mg manitol.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet yang boleh disebarkan.
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg disajikan sebagai tablet putih, bulat dengan tepi miring, terukir dengan "DL 5" di satu sisi dan "M" di sisi lain.
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg disajikan sebagai tablet bulat berwarna kuning dengan tepi miring, dengan huruf "DL 10" di satu sisi dan "M" di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Donepezil Mylan Generics Italia ditunjukkan untuk rawatan simptomatik ringan hingga sederhana demensia Alzheimer.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Orang dewasa / warga emas
Rawatan dimulakan dengan dos 5 mg / hari (sekali sehari). Donepezil Mylan Generics Italia harus diberikan secara lisan, pada waktu petang, sebelum tidur. Tablet harus disimpan di lidah sehingga hancur sepenuhnya sebelum menelan dengan atau tanpa air bergantung pada pilihan pesakit.
Dos 5 mg / hari harus dikekalkan sekurang-kurangnya 1 bulan untuk menilai tindak balas klinikal awal rawatan dan untuk membolehkan kepekatan keadaan stabil donepezil hidroklorida dicapai. Setelah satu bulan penilaian klinikal rawatan pada kadar 5 mg / hari, dos donepezil dapat ditingkatkan menjadi 10 mg / hari (sekali sehari). Dos maksimum yang disyorkan ialah 10 mg / hari. Dos melebihi 10 mg / hari belum dipelajari dalam ujian klinikal.
Rawatan harus dimulakan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam diagnosis dan rawatan demensia Alzheimer. Diagnosis harus dibuat mengikut panduan yang diterima (mis. DSM IV, ICD 10). Terapi Donepezil hanya boleh dimulakan jika ada orang yang berkelayakan yang dapat memantau pengambilan produk pesakit secara berkala. Rawatan penyelenggaraan dapat dilanjutkan selagi ada manfaat terapi bagi pesakit. Oleh itu, ujian klinikal manfaat donepezil harus dinilai secara teratur.Penghentian harus dipertimbangkan apabila tidak ada bukti lagi mengenai kesan terapi.Respon individu terhadap donepezil tidak dapat diramalkan.
Pengurangan secara beransur-ansur dalam kesan menguntungkan donepezil diperhatikan setelah penghentian rawatan.
Pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati
Posologi yang serupa dapat diikuti untuk pesakit dengan gangguan ginjal, kerana pelepasan donepezil tidak dipengaruhi oleh keadaan ini.
Oleh kerana kemungkinan peningkatan pendedahan pada gangguan hati ringan hingga sederhana (lihat bahagian 5.2), peningkatan dos harus dilakukan berdasarkan toleransi individu. Tidak ada data untuk pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Populasi kanak-kanak
Penggunaan Donepezil Mylan Generics Italia tidak digalakkan pada kanak-kanak.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, derivatif piperidine atau mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Penggunaan donepezil hidroklorida pada pesakit dengan demensia Alzheimer yang teruk, jenis demensia lain atau jenis gangguan ingatan lain (misalnya, penurunan kognitif yang berkaitan dengan usia) belum dipelajari.
Anestesia
Donepezil hidroklorida, sebagai penghambat kolinesterase, boleh membesar-besarkan kelonggaran otot succinylcholinic semasa anestesia.
Gangguan Kardiovaskular
Oleh kerana tindakan farmakologi mereka, inhibitor kolinesterase mungkin mempunyai kesan vagotonik pada degupan jantung (mis. Bradikardia). Kesan mekanisme ini mungkin sangat relevan pada pesakit dengan "penyakit sinus sakit" atau dengan gangguan konduksi jantung supraventricular lain, seperti blok atrioventricular atau sinoatrial.
Terdapat laporan mengenai sinkop atau kejang. Kemungkinan sekatan jantung atau jeda sinus panjang harus dipertimbangkan ketika menilai pesakit ini.
Gangguan saluran gastrousus
Pesakit dengan peningkatan risiko terkena bisul, misalnya. mereka yang mempunyai sejarah ulser atau mereka yang mempunyai ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) harus dipantau untuk gejala. Walau bagaimanapun, ujian klinikal dengan donepezil hidroklorida tidak menunjukkan peningkatan berbanding dengan plasebo dalam kejadian ulser peptik. atau pendarahan gastrousus. .
Gangguan genitouriner
Walaupun tidak diperhatikan dalam kajian klinikal dengan donepezil hidroklorida, kolinomimetik boleh menyebabkan penyumbatan saluran kencing.
Gangguan neurologi
Kejang: Kolinomimetik dianggap berpotensi menyebabkan kejang secara umum. Walau bagaimanapun, sawan boleh menjadi manifestasi penyakit Alzheimer.
Kolinomimetik mungkin berpotensi memperburuk atau menimbulkan gejala extrapyramidal.
Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS): NMS, keadaan yang berpotensi mengancam nyawa yang dicirikan oleh hipertermia, kekejangan otot, ketidakstabilan autonomi, kesedaran terganggu dan peningkatan kreatinfosfinin serum, didapati jarang sekali berkaitan dengan donepezil, khususnya pada pesakit yang mengambil antipsikotik bersamaan ubat-ubatan. Tanda-tanda tambahan mungkin termasuk myoglobinuria (rhabdomyolysis) dan kegagalan buah pinggang akut. Sekiranya pesakit mengalami tanda-tanda dan gejala yang menunjukkan sindrom malignan neuroleptik atau demam tinggi yang tidak dapat dijelaskan tanpa manifestasi klinikal NMS lebih lanjut, rawatan harus dihentikan.
Gangguan paru-paru
Oleh kerana tindakan kolinomimetik mereka, penghambat kolinesterase harus diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan riwayat asma atau penyakit paru-paru obstruktif.
Pemberian donepezil hidroklorida bersama dengan perencat agonis, agonis atau antagonis sistem kolinergik asetilkolinesterase lain harus dielakkan.
Kerosakan hepatik yang teruk
Tidak ada data untuk pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Kematian dalam kajian demensia vaskular
Tiga kajian klinikal enam bulan dilakukan pada individu yang memenuhi kriteria NINDS-AIREN untuk kemungkinan demensia vaskular (VaD). Kriteria NINDS-AIREN dirancang untuk mengenal pasti pesakit yang demensia hanya disebabkan oleh penyebab vaskular dan mengecualikan pesakit dengan penyakit Alzheimer. Dalam kajian pertama, kadar kematian adalah 2/198 (1%) dengan donepezil hidroklorida 5 mg, 5/206 (2,4%) dengan donepezil hidroklorida 10 mg dan 7/199 (3,5%) dengan plasebo. Dalam kajian kedua, kadar kematian adalah 4/208 (1,9%) dengan donepezil hidroklorida 5 mg, 3/215 (1,4%) dengan donepezil hidroklorida 10 mg dan 1/193 (0,5%) dengan plasebo. Dalam kajian ketiga, kadar kematian adalah 11/648 (1,7%) dengan donepezil hidroklorida 5 mg dan 0/326 (0%) dengan plasebo. Kadar kematian untuk 3 kajian VaD gabungan untuk kumpulan donepezil hidroklorida (1,7%) secara numerik lebih besar daripada kumpulan plasebo (1.1%), namun perbezaan ini tidak signifikan secara statistik. Sebilangan besar kematian pada pesakit yang menggunakan donepezil hidroklorida atau plasebo nampaknya merupakan hasil dari pelbagai penyebab vaskular, yang mungkin dijangkakan pada populasi warga tua ini dengan penyakit vaskular yang bersamaan. Analisis semua kejadian serius dan tidak membawa maut menunjukkan tidak ada perbezaan dalam kadar permulaan pada kumpulan donepezil berbanding dengan kumpulan plasebo.
Di kumpulan kajian penyakit Alzheimer (n = 4146) dan ketika kajian penyakit Alzheimer ini dijumlahkan dengan kajian demensia lain termasuk kajian demensia vaskular (n = 6888), kadar kematian pada kumpulan plasebo melebihi jumlahnya dalam kumpulan hidroklorida donepezil.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Donepezil hidroklorida dan / atau metabolitnya tidak menghalang metabolisme teofilin, warfarin, cimetidine atau digoxin pada manusia. Metabolisme donepezil hidroklorida tidak dipengaruhi oleh pemberian digoxin atau cimetidine secara bersamaan. secara in vitro menunjukkan bahawa sitokrom P450 isoenzim 3A4, dan pada tahap yang lebih rendah 2D6, terlibat dalam metabolisme donepezil. secara in vitro menunjukkan bahawa ketoconazole dan quinidine, CYP3A4 dan 2D6 inhibitor, masing-masing, menghalang metabolisme donepezil. Oleh itu, perencat CYP3A4 ini dan lain-lain, seperti itraconazole dan eritromisin, dan perencat CYP2D6, seperti fluoxetine, boleh menghalang metabolisme donepezil. Dalam sebuah kajian pada sukarelawan yang sihat, ketoconazole menghasilkan peningkatan kepekatan donepezil rata-rata sekitar 30%. Pengaruh enzim seperti rifampicin, phenytoin, carbamazepine dan alkohol boleh mengurangkan tahap donepezil. Oleh kerana sejauh mana kesan penghambatan atau induktif tidak diketahui, pemberian kombinasi ubat-ubatan di atas harus dilakukan dengan berhati-hati. Donepezil hidroklorida boleh mengganggu ubat dengan aktiviti antikolinergik. Ada kemungkinan aktiviti sinergis dengan rawatan bersamaan berdasarkan ubat-ubatan seperti suksinilkolin, penyekat neuromuskular lain atau kolinomimetik atau dengan penyekat beta yang bertindak pada pengaliran jantung.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan donepezil hidroklorida pada wanita hamil.
Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kesan teratogenik tetapi menunjukkan ketoksikan peri dan selepas kelahiran (lihat bahagian 5.3). Potensi risiko tidak diketahui.
Donepezil hidroklorida tidak boleh digunakan semasa kehamilan kecuali jika diperlukan dengan jelas.
Masa makan
Donepezil hidroklorida diekskresikan dalam susu tikus. Tidak diketahui sama ada donepezil diekskresikan dalam susu manusia dan tidak ada kajian mengenai wanita yang menyusui. Oleh itu wanita yang mengambil donepezil tidak boleh menyusu.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Donepezil hidroklorida mempunyai pengaruh ringan atau sederhana terhadap kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
Demensia boleh menyebabkan gangguan kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Sebagai tambahan, donepezil hidroklorida dapat menyebabkan keletihan, pening dan kekejangan otot, terutama pada permulaan terapi atau ketika dos meningkat. Doktor yang merawat harus secara rutin menilai kemampuan pesakit yang dirawat dengan donepezil hidroklorida untuk terus memandu atau mengoperasikan mesin yang kompleks.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Kejadian yang paling biasa adalah cirit-birit, kekejangan otot, keletihan, loya, muntah dan insomnia.
Reaksi buruk yang dilaporkan lebih kerap daripada kes terpencil disenaraikan di bawah, disusun mengikut organ dan sistem dan mengikut kekerapan. Frekuensi ditakrifkan sebagai: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100 dan
* Kemungkinan sekatan jantung atau jeda sinus panjang harus dipertimbangkan ketika menilai pesakit dengan sinkop atau sawan (lihat bahagian 4.4).
** Kes halusinasi, mimpi dan mimpi buruk yang tidak normal, pergolakan dan tingkah laku agresif diselesaikan dengan pengurangan dos atau penghentian rawatan.
*** Dalam kes disfungsi hati yang tidak dapat dijelaskan, penghentian donepezil hidroklorida harus dipertimbangkan.
04.9 Overdosis -
Donepezil hidroklorida adalah perencat terbalik dan spesifik asetilkolinesterase.Berikutan dos oral tunggal donepezil hidroklorida yang diberikan kepada tikus dan tikus, dos ubat mematikan rata-rata masing-masing 45 mg / kg dan 32 mg / kg, dikira; dos ini sepadan dengan kira-kira 225 dan 160 kali dos maksimum yang disarankan pada manusia, sama dengan 10 mg / hari. Tanda-tanda rangsangan kolinergik yang berkaitan dengan dos telah diperhatikan pada haiwan, termasuk: pengurangan pergerakan spontan, kedudukan rawan, berjalan lumpuh, lakrimasi, kejang klonik, kemurungan pernafasan, air liur, myosis, otot otot dan penurunan suhu badan.
Overdosis dengan perencat kolinesterase boleh menyebabkan krisis kolinergik yang dicirikan oleh rasa mual, muntah, air liur, berpeluh, bradikardia, hipotensi, kemurungan pernafasan, keruntuhan dan kejang. Ada kemungkinan peningkatan kelemahan otot yang, dengan adanya penglibatan otot pernafasan, dapat mengakibatkan kematian pasien.
Seperti semua kes overdosis, tindakan sokongan umum harus digunakan. Antikolinergik tersier, seperti atropin, boleh digunakan sebagai penawar sekiranya berlaku overdosis donepezil hidroklorida. Pentadbiran intravena atropin sulfat disyorkan pada dos yang diperlukan untuk mencapai kesan yang diinginkan: dos awal 1.0 hingga 2.0 mg ev dengan penyesuaian dos seterusnya berdasarkan tindak balas klinikal. Perubahan tekanan darah dan tindak balas degupan jantung berlaku dengan kolinomimetik lain yang diberikan bersamaan dengan antikolinergik kuarter seperti glikopirrolat. Tidak diketahui sama ada donepezil hidroklorida dan / atau metabolitnya dihilangkan melalui dialisis (hemodialisis, dialisis peritoneal, atau hemofiltrasi).
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kod ATC: N06DA02.
Donepezil hidroklorida adalah penghambat acetylcholinesterase yang khusus dan boleh dibalikkan, kolinesterase yang paling biasa dijumpai di otak. Donepezil hidroklorida menghalang enzim ini dengan kuat secara in vitro sama dengan 1000 kali daripada butyrylcholinesterase, enzim yang terdapat di luar sistem saraf pusat.
Demensia Alzheimer
Pada pesakit dengan demensia Alzheimer yang mengambil bahagian dalam ujian klinikal, pemberian dos tunggal 5 mg atau 10 mg donepezil hidroklorida mengakibatkan penghambatan aktiviti asetikolinesterase "keadaan stabil" (diukur dalam membran eritrosit).) Sama dengan 63.6% dan 77.3%, masing-masing, apabila dikesan selepas pemberian ubat. Penghambatan asetilkolinesterase (AChE) pada eritrosit berikutan penggunaan donepezil hidroklorida telah diperhatikan berkorelasi dengan perubahan yang dicatat oleh skala ADAS-cog, skala sensitif yang digunakan untuk menilai aspek tertentu fungsi kognitif. Keupayaan donepezil hidroklorida untuk mengubah perjalanan penyakit neurologi yang mendasari belum dipelajari. Oleh itu, tidak mustahil untuk menyatakan bahawa donepezil hidroklorida boleh dengan cara apa pun mengubah evolusi penyakit ini.
Keberkesanan rawatan dengan donepezil dinilai dalam 4 ujian klinikal terkawal plasebo, 2 daripadanya adalah 6 bulan dan 2 dari 1 tahun.
Dalam ujian klinikal berdurasi 6 bulan, pada akhir rawatan dengan donepezil hidroklorida, analisis dilakukan berdasarkan kombinasi 3 kriteria keberkesanan: ADAS-Cog (skala untuk pengukuran prestasi kognitif), Kesan Perubahan Berdasarkan Wawancara Klinik dengan Input Pengasuh (skala untuk mengukur fungsi global) dan Aktiviti Subkelas Kehidupan Harian Skala Penilaian Demensia Klinikal (skala untuk mengukur hubungan interpersonal dan sosial, aktiviti rumah tangga, hobi dan penjagaan diri).
Pesakit yang bertindak balas ditakrifkan sebagai semua yang memenuhi kriteria yang disenaraikan di bawah:
Jawapan = Peningkatan ADAS-Cog sekurang-kurangnya 4 mata.
Tiada kemerosotan CIBIC.
Tidak ada kemerosotan Kegiatan Kehidupan Harian Subkala Skala Penilaian Demensia Klinikal.
* hlm
** p
Donepezil hidroklorida menghasilkan peningkatan yang signifikan secara statistik dan bergantung pada dos dalam bahagian pesakit yang dinilai "responden" untuk rawatan.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan
Tahap plasma maksimum dicapai kira-kira 3-4 jam selepas pemberian oral. Kepekatan plasma dan kawasan di bawah kurva meningkat secara berkadar dengan dos. Waktu hayat penghapusan terminal adalah kira-kira 70 jam dan oleh itu beberapa dos dos harian tunggal memungkinkan pencapaian secara beransur-ansur "keadaan tetap". Kepekatan yang hampir setanding dengan kepekatan "keadaan stabil" dicapai dalam 3 minggu selepas memulakan terapi. Setelah "keadaan stabil" dicapai, kepekatan plasma donepezil hidroklorida dan aktiviti farmakologi yang berkaitan menunjukkan perubahan minimum dalam "jangka masa."
Pengambilan makanan tidak mengubah penyerapan donepezil hidroklorida.
Pembahagian
Donepezil hidroklorida terikat 95% dengan protein plasma. Pengikatan protein plasma metabolit aktif 6-O-desmethyldonepezil tidak diketahui. Penyebaran donepezil hidroklorida dalam tisu badan yang berlainan belum dipelajari secara pasti. Walau bagaimanapun, dalam kajian pengedaran jisim badan yang dilakukan pada sukarelawan lelaki yang sihat, diperhatikan bahawa 240 jam selepas pemberian dos 5 mg tunggal donepezil hidroklorida berlabel 14C, kira-kira 28% ubat tidak dihapuskan. Penemuan ini menunjukkan bahawa donepezil hidroklorida dan / atau metabolitnya dapat tinggal di dalam badan selama lebih dari 10 hari.
Metabolisme / perkumuhan
Donepezil hidroklorida diekskresikan tidak berubah dalam air kencing dan dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 menjadi beberapa metabolit, beberapa di antaranya belum dikenal pasti. Berikutan pemberian dos tunggal 5 mg donepezil hidroklorida berlabel C, radioaktiviti plasma, dinyatakan sebagai peratusan dos yang diberikan, terutamanya terdapat sebagai donepezil hidroklorida tidak berubah (30%), 6-O-desmethyl donepezil (11% - hanya metabolit dengan aktiviti yang serupa dengan donepezil hidroklorida), donepezil-cis-N-oksida (9%), 5-O-desmethyl donepezil (7%) dan konjugat glukuronida 5-O -desmethyl donepezil (3%). Kira-kira 57% daripada jumlah radioaktif yang diberikan dihilangkan dalam air kencing (17% sebagai ubat yang tidak berubah) dan 14.5% pada najis; fakta ini menunjukkan bahawa biotransformasi dan perkumuhan kencing adalah jalan utama penghapusan.
Tidak ada bukti yang menunjukkan bahawa donepezil hidroklorida dan / atau metabolitnya memasuki semula peredaran pada tahap entero-hepatik.
Kepekatan plasma hidroklorida donepezil menurun dengan jangka hayat kira-kira 70 jam.
Jantina, bangsa dan merokok tidak menyebabkan perubahan klinikal dalam kepekatan plasma donepezil hidroklorida. Farmakokinetik donepezil belum dikaji secara khusus pada subjek tua yang sihat atau pada pesakit demensia Alzheimer atau vaskular. Walau bagaimanapun, kepekatan plasma rata-rata pada pesakit ini hampir sama dengan yang terdapat pada sukarelawan muda yang sihat.
Pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana telah meningkatkan kepekatan donepezil hidroklorida: peningkatan AUC rata-rata 48% dan peningkatan Cmax rata-rata 39% (lihat bahagian 4.2).
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Kajian haiwan yang meluas menunjukkan bahawa donepezil hidroklorida menyebabkan sebilangan kecil kesan selain daripada kesan farmakologi ubat itu sendiri, sesuai dengan tindakan perangsang kolinergiknya (lihat bahagian 4.9). Donepezil tidak menghasilkan kesan mutagenik dalam ujian mutasi yang dilakukan pada sel bakteria dan mamalia. Beberapa kesan klastogenik diperhatikan secara in vitro pada kepekatan jelas beracun kepada sel dan 3000 kali lebih besar daripada kepekatan plasma pada keadaan stabil. Tiada kesan klastogenik atau genotoksik yang diamati pada model mikronukleus tikus in vivo. Kajian karsinogenisiti jangka panjang, yang dilakukan pada tikus dan tikus, tidak menunjukkan potensi onkogenik.
Donepezil hidroklorida tidak mempunyai kesan buruk terhadap kesuburan tikus dan tidak ada kesan teratogenik yang dikesan pada tikus atau arnab, tetapi mempunyai sedikit kesan pada kelahiran mati dan kelangsungan hidup bayi pramatang ketika diberikan kepada tikus hamil pada 50 dos. Kali lebih tinggi daripada dos maksimum yang digunakan pada manusia (lihat bahagian 4.6).
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Mannitol
Silika koloid anhidrat
Selulosa hidroksi propil
Kalium Acesulfame
Wisteria
Natrium pati glikolat (jenis A)
Crospovidone (jenis A)
Selulosa mikrokristal
Magnesium stearat
Besi kuning oksida E172 (hanya untuk 10 mg)
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah "-
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Produk ubat ini tidak memerlukan langkah berjaga-jaga khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Tablet 5 mg dan 10 mg
OPA / Al / PVC-Al lepuh 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 dan 180 tablet yang boleh disebarkan.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Mylan S.p.A.
Melalui Vittor Pisani, 20
20124 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
041088016 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 7 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088028 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 10 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088030 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 14 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088042 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 28 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088055 - "Tablet Mpersenyap 5 Mg" 30 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088067 - "Tablet Boleh Tersebar 5 Mg" 50 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088079 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 56 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088081 - "Tablet Boleh Tersebar 5 Mg" 60 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088093 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 84 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088105 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 98 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088117 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 100 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088129 - "5 Mg Taburan Boleh Tersebar" 120 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088131 - "Tablet Mpersenyap 5 Mg" 180 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088143 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 7 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088156 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 10 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088168 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 14 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088170 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 28 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088182 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 30 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088194 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 50 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088206 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 56 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088218 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 60 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088220 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 84 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088232 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 98 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088244 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 100 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088257 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 120 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
041088269 - "10 Mg Taburan Boleh Tersebar" 180 Tablet Dalam Blister Opa / Al / Pvc-Al
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Disember 2011
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
September 2013
