Bahan aktif: Oxycodone (Oxycodone hydrochloride)
OxyContin 5 mg, tablet pelepasan berpanjangan
OxyContin 10 mg, tablet pelepasan berpanjangan
OxyContin 20 mg, tablet pelepasan berpanjangan
OxyContin 40 mg, tablet pelepasan berpanjangan
OxyContin 80 mg, tablet pelepasan berpanjangan
Mengapa Oxycontin digunakan? Untuk apa itu?
Tablet ini diresepkan oleh doktor untuk merawat kesakitan yang teruk, kesannya berlangsung 12 jam. Tablet mengandungi bahan aktif oksikodon yang merupakan analgesik kuat (penghilang rasa sakit) yang tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil opioid.
Kontraindikasi Apabila Oxycontin tidak boleh digunakan
Jangan mengambil OxyContin jika anda:
- anda alah (hipersensitif) terhadap oksikodon atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini atau jika anda mempunyai reaksi alergi terhadap analgesik atau penghilang rasa sakit yang kuat (seperti morfin atau opioid lain) pada masa lalu;
- mempunyai masalah pernafasan, seperti penyumbatan paru-paru kronik yang teruk, asma bronkial yang teruk atau kemurungan pernafasan yang teruk.Gejala mungkin termasuk sesak nafas, batuk, atau bernafas lebih perlahan dan lebih lemah daripada yang dijangkakan;
- mengalami kecederaan kepala yang menyebabkan sakit kepala atau malaise yang teruk. Ini kerana tablet ini boleh menyebabkan gejala ini bertambah buruk atau menyembunyikan keparahan kecederaan kepala;
- jika anda mengalami keadaan di mana usus anda tidak berfungsi dengan baik (ileus lumpuh), jika perut anda mengosongkan lebih perlahan daripada yang sepatutnya (pengosongan gastrik diperlahankan), atau jika anda mengalami sakit perut yang teruk (perut akut);
- mempunyai masalah jantung yang disebabkan oleh penyakit paru-paru yang berpanjangan (cor pulmonale);
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Oxycontin
Sebelum memulakan rawatan dengan OxyContin beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika:
- anda berumur atau lemah;
- telah mengurangkan fungsi tiroid (hipotiroidisme);
- menderita myxedema (gangguan tiroid yang dicirikan oleh kekeringan, kesejukan dan pembengkakan kulit, yang mempengaruhi muka dan kaki);
- mengalami sakit kepala atau malaise yang teruk, yang mungkin menunjukkan peningkatan tekanan intrakranial;
- mempunyai tekanan darah rendah (hipotensi);
- menderita gangguan mental akibat mabuk (psikosis toksik);
- mengalami keradangan pankreas (yang boleh menyebabkan sakit teruk di perut atau belakang) atau dari gangguan pundi hempedu atau saluran empedu;
- mengalami penyumbatan usus atau gangguan keradangan usus;
- mengalami sakit perut seperti kolik atau ketidakselesaan;
- menderita kelenjar prostat yang membesar yang boleh menyebabkan kesukaran membuang air kecil (pada lelaki);
- telah mengurangkan fungsi kelenjar adrenal (kelenjar adrenal anda tidak berfungsi sebagaimana mestinya), seperti halnya penyakit Addison;
- mempunyai masalah pernafasan seperti fungsi paru-paru yang teruk, gangguan saluran udara obstruktif kronik, masalah paru-paru yang teruk atau keupayaan pernafasan yang berkurang. Gejala boleh merangkumi sesak nafas dan batuk;
- mempunyai masalah buah pinggang atau hati;
- mengalami gejala penarikan seperti kegelisahan, kegelisahan, berdebar-debar, gegaran atau berpeluh yang berlaku setelah menghentikan alkohol atau ubat;
- mengalami sawan, sawan atau sawan;
- mengalami kekeliruan mental atau pengsan;
- perlu mengambil dos OxyContin yang lebih tinggi untuk mencapai tahap penghilang rasa sakit (toleransi) yang sama;
- mempunyai "peningkatan kepekaan terhadap kesakitan;
- anda mengambil ubat yang dikenali sebagai monoamine oxidase inhibitor (seperti tranylcypromine, phenelzine, isocarboxiazid, moclobemide dan linezolid) atau telah mengambil ubat jenis ini dalam dua minggu terakhir.
Sekiranya anda akan menjalani pembedahan, sila beritahu doktor hospital anda bahawa anda mengambil tablet ini.
Tablet tidak boleh dihancurkan atau disuntik kerana ini boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius dan boleh membawa maut.
Bagi mereka yang bersukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan boleh menentukan ujian anti-doping positif
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Oxycontin
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi. Sekiranya anda mengambil tablet ini pada masa yang sama dengan ubat-ubatan lain yang tertentu, kesan tablet ini atau ubat lain mungkin akan berubah.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil:
- beberapa jenis ubat antidepresan yang disebut monoamine oxidase inhibitor atau jika anda telah mengambil ubat ini dalam dua minggu terakhir (lihat bahagian 'Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil OxyContin').
- ubat untuk tidur atau tetap tenang (contohnya ubat penenang, hipnotik atau penenang);
- ubat untuk kemurungan (contohnya paroxetine);
- ubat untuk gangguan psikiatri atau mental (seperti fenotiazin atau ubat neuroleptik);
- analgesik kuat lain (penghilang rasa sakit);
- relaksan otot; ubat tekanan darah tinggi;
- quinidine (ubat antiaritmia);
- cimetidine (ubat anti-ulser, gangguan pencernaan atau pedih ulu hati);
- ubat untuk merawat jangkitan kulat (seperti ketoconazole, voriconazole, itraconazole atau posaconazole);
- ubat untuk merawat jangkitan (seperti clarithromycin, eritromisin atau telithromycin);
- jenis ubat tertentu yang dikenali sebagai protease inhibitor yang digunakan untuk merawat HIV (seperti boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir atau saquinavir);
- rifampicin untuk rawatan batuk kering;
- carbamazepine (ubat untuk merawat masalah kejang dan kejang, sawan dan beberapa jenis kesakitan);
- phenytoin (ubat untuk merawat kejang dan kejang, sawan);
- ubat herba yang dipanggil "St. John's wort" (juga dikenali sebagai Hypericum perforatum)
- antihistamin
- ubat untuk merawat penyakit Parkinson
Beritahu juga doktor anda jika anda baru sahaja mengambil ubat bius.
OxyContin dengan makanan, minuman dan alkohol
Tablet ini boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Minum alkohol semasa mengambil tablet pelepasan berpanjangan OxyContin boleh menyebabkan mengantuk atau meningkatkan risiko kesan sampingan yang serius seperti sesak nafas dengan risiko kemurungan pernafasan dan kehilangan kesedaran. Sebaiknya jangan minum alkohol semasa mengambil tablet OxyContin. Anda harus mengelakkan minum jus limau gedang semasa dirawat dengan OxyContin.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Anda tidak boleh mengambil tablet ini semasa kehamilan dan persalinan, kecuali jika disarankan secara khusus oleh doktor anda. Bergantung pada dos dan tempoh terapi oksikodon, pernafasan yang perlahan, cetek (pernafasan tertekan) atau sindrom penarikan mungkin berlaku pada bayi baru lahir.
Masa makan
Tablet ini tidak boleh diambil semasa menyusu kerana bahan aktifnya boleh masuk ke dalam susu ibu.
Memandu dan menggunakan mesin
Tablet ini boleh menyebabkan sejumlah kesan sampingan, seperti mengantuk, yang mungkin mempengaruhi kemampuan anda untuk memandu dan menggunakan mesin (lihat bahagian untuk senarai kesan sampingan penuh). Ini biasanya sangat relevan ketika memulakan untuk pertama kalinya rawatan dengan tablet atau apabila dos meningkat Jika anda merasa mengantuk anda harus mengelakkan diri dari memandu atau menggunakan mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan OxyContin
Tablet ini mengandungi laktosa, gula. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Oxycontin: Posologi
Sentiasa ambil tablet ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Risalah pakej ubat menyatakan berapa banyak tablet yang perlu diambil dan berapa kerap. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Jangan melebihi dos yang disyorkan oleh doktor anda.
Ambil keseluruhan tablet dengan segelas air. Tablet tidak boleh dikunyah, dihancurkan atau dilarutkan.
Anda mesti mengambil tablet setiap 12 jam. Sebagai contoh, jika anda mengambil satu tablet pada pukul 8 pagi, anda harus mengambil satu tablet pada pukul 8 malam.
Tablet tidak boleh dihancurkan atau disuntik kerana ini boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius dan berpotensi membawa maut. Anda hanya boleh mengambil tablet dari mulut.
Tablet OxyContin berkesan untuk jangka masa 12 jam apabila diambil secara keseluruhan. Sekiranya tablet pecah, dihancurkan, larut atau dikunyah, keseluruhan dos yang merangkumi 12 jam dapat diserap dengan cepat ke dalam badan anda. Ini boleh membahayakan, menyebabkan masalah serius seperti overdosis yang boleh membawa maut.
Dewasa (20 tahun ke atas)
Dos permulaan yang biasa adalah satu tablet 10 mg setiap 12 jam. Walau bagaimanapun, doktor anda akan menetapkan dos yang diperlukan untuk merawat kesakitan anda. Sekiranya anda masih merasa sakit walaupun mengambil tablet ini, bincangkan perkara ini dengan doktor anda.
Kanak-kanak dan orang dewasa di bawah 20 tahun
Kanak-kanak dan orang dewasa di bawah usia 20 tahun tidak boleh mengambil tablet ini.
Pesakit dengan masalah buah pinggang atau hati
Beritahu doktor anda jika anda mempunyai masalah ginjal atau hati sehingga dia boleh memberi ubat lain atau dos yang lebih rendah bergantung pada keadaan anda.
Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil dos berlebihan
Sekiranya anda mengambil lebih banyak OxyContin daripada yang sepatutnya atau jika seseorang secara tidak sengaja menelan tablet
Segera hubungi doktor atau hospital anda. Overdosis boleh muncul sebagai:
- pengurangan saiz murid
- bernafas lebih perlahan atau lebih lemah daripada biasa (kemurungan pernafasan)
- mengantuk atau kehilangan kesedaran
- kehilangan nada otot (hipotonia)
- degupan jantung berkurang
- penurunan tekanan darah
- Kesukaran bernafas kerana cairan di paru-paru (edema paru).
Dalam kes yang teruk, overdosis boleh menyebabkan ketidaksadaran dan bahkan kematian. Apabila anda berjumpa doktor, bawa risalah ini dan baki tablet yang ada untuk ditunjukkan kepada doktor. Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet, jangan letakkan diri anda dalam situasi yang memerlukan perhatian, seperti memandu kereta.
Sekiranya anda terlupa mengambil OxyContin
Sekiranya anda ingat dalam masa 4 jam setelah mengambil tablet, segera ambil. Kemudian ambil tablet berikutnya pada waktu yang dijadualkan. Sekiranya sudah lebih dari 4 jam sejak anda mengambil tablet, hubungi doktor atau ahli farmasi anda dan minta nasihat. Jangan mengambil dua kali ganda untuk menebus tablet yang terlupa .
Sekiranya anda berhenti mengambil OxyContin
Anda tidak boleh berhenti mengambil tablet secara tiba-tiba melainkan jika diarahkan oleh doktor anda. Sekiranya anda ingin menghentikan rawatan, sila bincangkannya dengan doktor anda terlebih dahulu. Kesan. Gejala penarikan seperti menguap, pelebaran murid yang tidak normal, mata berair, hidung berair, kegelisahan, kegelisahan, kejang, sukar tidur, berdebar-debar, gegaran atau berpeluh mungkin berlaku jika anda tiba-tiba berhenti mengambil tablet ini.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Oxycontin
Seperti semua ubat, tablet ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Ubat ini boleh menyebabkan reaksi alergi, walaupun reaksi alergi yang teruk dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku. Beritahu doktor anda dengan segera jika anda mengalami mengi secara tiba-tiba, sukar bernafas, bengkak kelopak mata, muka atau bibir, ruam atau gatal, terutamanya jika merebak ke seluruh badan.
Kesan sampingan yang paling serius berlaku jika anda bernafas dengan lebih perlahan atau lemah daripada yang dijangkakan (kemurungan pernafasan - manifestasi khas overdosis opioid).
Seperti ubat penghilang rasa sakit atau penghilang rasa sakit yang kuat, ada risiko mengembangkan pergantungan fizikal atau psikologi pada tablet ini.
Kesan sampingan yang sangat biasa (yang mungkin mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pesakit yang dirawat)
- Sembelit (doktor anda mungkin menetapkan ubat pencahar untuk mengatasi masalah ini).
- Merasa sakit atau muntah (mereka biasanya cenderung mereda dalam beberapa hari, namun doktor anda mungkin menetapkan ubat anti-emetik jika masalahnya berlanjutan).
- Somnolence (lebih mudah pada permulaan rawatan atau selepas dos meningkat, tetapi harus sembuh secara spontan setelah beberapa hari).
- Pening
- Sakit kepala.
- Gatal-gatal.
Kesan sampingan yang biasa (yang mungkin mempengaruhi 1 hingga 10 dalam 100 pesakit yang dirawat)
- Mulut kering, hilang selera makan, senak, sakit perut atau rasa tidak selesa, cirit-birit.
- Kekeliruan, kemurungan, perasaan kelemahan yang tidak biasa, gegaran, kekurangan tenaga, keletihan, kegelisahan, kegelisahan, sukar tidur, mimpi yang tidak normal, pemikiran yang tidak normal.
- Mengi atau kesukaran bernafas, sesak nafas.
- Kesukaran membuang air kecil.
- Ruam.
- Berpeluh, peningkatan suhu badan.
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi 1 hingga 10 dalam 1,000 pesakit yang dirawat)
- Keadaan di mana anda bernafas lebih perlahan atau lebih lemah daripada biasa (pernafasan tertekan).
- Kesukaran menelan, bersendawa, cegukan, kembung, keadaan di mana usus tidak berfungsi sebagaimana mestinya (ileus), radang perut, gangguan gastrointestinal (misalnya sakit perut), perubahan rasa, bisul mulut, sakit di mulut.
- Keadaan yang menyebabkan pengeluaran hormon antidiuretik yang tidak normal (sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai).
- Merasa pening atau ringan (vertigo), halusinasi, perubahan mood, euforia, pergolakan, perasaan umum tidak sihat, kehilangan ingatan, kesukaran bercakap, penurunan kepekaan terhadap kesakitan atau sentuhan, kesemutan atau mati rasa, kejang, kejang atau sawan, gaya berjalan yang tidak normal, depersonalisasi , hiperaktif yang luar biasa, pengsan, penurunan kesedaran, kekejangan otot atau kelonggaran, kontraksi otot yang tidak disengajakan.
- Mati pucuk, penurunan keinginan, tahap hormon seks yang rendah dalam darah (hipogonadisme, yang dapat dilihat dalam ujian darah).
- Flushes.
- Dehidrasi, perubahan berat badan, dahaga, pembengkakan tangan, pergelangan kaki atau kaki.
- Kulit kering.
- Gangguan lakrimasi, penglihatan kabur, pengurangan saiz murid.
- Keinginan untuk mengambil dos yang lebih tinggi dan lebih tinggi untuk mencapai kesan penghilang rasa sakit (toleransi) yang sama.
- Persepsi auditori mengenai bunyi gemeretik atau suara.
- Bengkak dan kerengsaan di dalam hidung, mimisan, perubahan suara.
- Menggigil.
- Sakit dada.
- Ketidakupayaan untuk mengosongkan pundi kencing sepenuhnya.
- Pemburukan ujian fungsi hati (dapat dilihat dalam ujian darah).
- Gejala pengeluaran (lihat bahagian "Sekiranya anda berhenti mengambil OxyContin").
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi 1 hingga 10 dalam 10,000 pesakit yang dirawat)
- Perasaan pingsan, terutama ketika berdiri.
- Tekanan rendah.
- Urtikaria.
Frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- Mengi tiba-tiba, kesukaran bernafas, bengkak kelopak mata, muka atau bibir, ruam atau gatal terutama ketika terjadi di seluruh badan.
- Kemerosotan gigi.
- Kesakitan atau ketidakselesaan perut seperti kolik.
- Penyumbatan aliran hempedu dari hati. Ini boleh menyebabkan gatal-gatal, kulit kuning, air kencing yang sangat gelap, dan najis yang sangat pucat.
- Ketiadaan kitaran haid.
- Peningkatan kepekaan terhadap kesakitan.
- Pencerobohan.
- Penggunaan OxyContin dalam jangka masa panjang semasa kehamilan boleh menyebabkan sindrom penarikan bayi yang mengancam nyawa. Gejala pada bayi termasuk kegatalan, hiperaktif dan corak tidur yang berubah-ubah, tangisan tajam, gegaran, malaise, cirit-birit dan kegagalan untuk menambah berat badan.
Anda mungkin melihat sisa-sisa tablet di dalam najis anda. Ini tidak boleh mempengaruhi keberkesanan tablet.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan sampingan juga boleh dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.aifa.gov.it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak. Overdosis yang tidak disengajakan pada kanak-kanak sangat berbahaya dan mengancam nyawa.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada lepuh dan kadbod. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu. Contohnya, EXP 08 2020 bermaksud bahawa tablet tidak boleh diambil selepas hari terakhir bulan Ogos 2020.
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Jangan mengambil tablet yang pecah atau hancur, kerana boleh membahayakan dan menyebabkan masalah serius seperti overdosis.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Kandungan pek dan maklumat lain
Apa yang mengandungi OxyContin
Bahan aktif adalah oksikodon hidroklorida. Setiap tablet mengandungi 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg atau 80 mg oksikodon hidroklorida. Bahan-bahan lain adalah:
- Laktosa monohidrat
- Povidone
- Kopolimer Ammoniomethacrylate dalam penyebaran
- Asid sorbik
- Triacetin
- Stearyl alkohol
- Perbincangan
- Magnesium stearat
- Hypromellose (E464)
- Titanium dioksida makrogol (E171)
Di samping itu, lapisan tablet mengandungi:
5 mg - biru terang (E133)
10 mg - hydroxypropylcellulose
20 mg & 40 mg - polysorbate 80 (E433) dan besi oksida (E172)
80 mg - hydroxypropylcellulose, iron oxide (E172) dan indigo carmine (E132).
Penerangan tentang rupa OxyContin dan kandungan peknya.
Tablet dicetak OC di satu sisi dan dos yang lain (5, 10, dll).
Semua tablet berbentuk bulat dan dwi-cembung. Tablet 5, 10, 20 dan 40 mg berdiameter kira-kira 7 mm dan tablet 80 mg berdiameter kira-kira 9 mm. Semua tablet dilapisi dengan warna berikut: 5 mg - biru muda, 10 mg - putih, 20 mg - merah jambu, 40 mg - kuning, 80 mg - hijau.
Tablet dibungkus dalam lepuh dan kemudian dimasukkan ke dalam kotak. Dalam setiap pek terdapat 28 tablet.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABLET SIARAN YANG BERPELUANG OXYCONTIN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet 5 mg mengandungi 4.5 mg oksikodon bersamaan dengan 5 mg oksikodon hidroklorida.
Setiap tablet 10 mg mengandungi 9.0 mg oksikodon bersamaan dengan 10 mg oksikodon hidroklorida.
Setiap tablet 20 mg mengandungi 18.0 mg oksikodon bersamaan dengan 20 mg oksikodon hidroklorida.
Setiap tablet 40 mg mengandungi 36.0 mg oksikodon bersamaan dengan 40 mg oksikodon hidroklorida.
Setiap tablet 80 mg mengandungi 72.0 mg oksikodon bersamaan dengan 80 mg oksikodon hidroklorida.
Penerima:
Setiap tablet 5 mg mengandungi 77.30 mg laktosa monohidrat
Setiap tablet 10 mg mengandungi 69.25 mg laktosa monohidrat
Setiap tablet 20 mg mengandungi 59.25 mg laktosa monohidrat
Setiap tablet 40 mg mengandungi 35.25 mg laktosa monohidrat
Setiap tablet 80 mg mengandungi 78.50 mg laktosa monohidrat
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet pelepasan berpanjangan.
Setiap tablet 5 mg berwarna biru muda, bulat, cembung, berdiameter kira-kira 7 mm, dengan OC dicetak di satu sisi dan 5 di sisi lain.
Setiap tablet 10 mg berwarna putih, bulat, cembung, berdiameter kira-kira 7 mm, dengan OC dicetak di satu sisi dan 10 di sisi lain.
Setiap tablet 20 mg berwarna merah jambu, bulat, cembung, berdiameter kira-kira 7 mm, dengan OC deboss di satu sisi dan 20 di sisi lain.
Setiap tablet 40 mg berwarna kuning, bulat, cembung, berdiameter kira-kira 7 mm, timbul dengan OC di satu sisi dan 40 di sisi lain.
Setiap tablet 80 mg berwarna hijau, bulat, cembung, berdiameter sekitar 9 mm, dengan OC dicetak di satu sisi dan 80 di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan kesakitan yang teruk. OxyContin ditunjukkan pada orang dewasa berumur 20 tahun ke atas.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Doktor harus mempertimbangkan rawatan bersamaan dengan antiemetik dan pencahar untuk pencegahan loya, muntah dan sembelit.
Dewasa:
Tablet OxyContin diambil pada selang 12 jam. Dos bergantung pada intensiti kesakitan, keperluan pesakit untuk analgesik pada masa lalu, berat badan pesakit dan seks (kepekatan plasma lebih tinggi pada wanita).
Dos permulaan yang biasa untuk pesakit tua yang lemah, pesakit yang tidak mempunyai opioid, atau pesakit dengan kesakitan yang teruk yang tidak dapat dikawal dengan opioid yang lebih lemah adalah 10 mg setiap 12 jam. Sebilangan pesakit mungkin mendapat manfaat dari dosis awal 5 mg untuk meminimumkan kejadian kesan sampingan. Untuk mencapai rasa sakit, dos harus disesuaikan dengan hati-hati seperti yang diperlukan setiap hari. Memandangkan masa yang diperlukan untuk mencapai keadaan stabil, Dos harus disesuaikan ke atas hanya selepas 24 jam dan, bila boleh, kenaikan 25% -50% harus dibuat. Dos yang betul untuk setiap pesakit adalah yang mengawal kesakitan dan dapat diterima dengan baik selama tempoh 12 jam. memerlukan ubat penyelamatan lebih dari dua kali hari menunjukkan bahawa dos tablet OxyContin harus ditingkatkan.
Penukaran dari morfin oral:
Pada pesakit yang dirawat dengan morfin oral sebelum rawatan oksikodon, dos harian harus dikira berdasarkan nisbah berikut: 10 mg oksikodon oral bersamaan dengan 20 mg morfin oral. Perlu ditekankan bahawa laporan ini berfungsi sebagai panduan dalam menentukan dos tablet OxyContin yang diperlukan. Kebolehubahan antara pesakit memerlukan dos disesuaikan dengan teliti untuk setiap pesakit.
Pesakit warga tua:
Penyesuaian dos biasanya tidak diperlukan pada pesakit tua.
Kajian farmakokinetik terkawal pada pesakit tua (lebih dari 65 tahun) menunjukkan bahawa, berbanding dengan orang dewasa yang lebih muda, pelepasan oksikodon hanya sedikit berkurang. oleh itu, pada orang tua, dos dan selang dos yang digunakan untuk orang dewasa adalah mencukupi.
Kesakitan tidak malignan:
Rawatan dengan oksikodon harus berumur pendek dan tidak berterusan untuk mengurangkan risiko ketagihan. Keperluan untuk rawatan yang berterusan harus dinilai secara berkala. Pesakit biasanya tidak memerlukan lebih daripada 160 mg sehari.
Kesakitan barah:
Pada pesakit, dos harus disesuaikan dengan yang menghasilkan penghilang rasa sakit kecuali jika ini dicegah dengan berlakunya reaksi ubat buruk yang tidak terkawal.
Pesakit dengan kerosakan buah pinggang atau hati:
Tidak seperti sediaan morfin, pemberian oksikodon tidak menghasilkan tahap metabolit aktif yang ketara. Walau bagaimanapun, dalam populasi pesakit ini, kepekatan plasma oksikodon dapat meningkat dibandingkan dengan pesakit dengan fungsi ginjal atau hati yang normal. Dos permulaan harus dipilih dengan berhati-hati pada pesakit ini. Dos permulaan yang disyorkan untuk orang dewasa harus dikurangkan sebanyak 50% (mis. Jumlah dos harian oral 10 mg pada pesakit yang tidak mempunyai opioid) dan untuk setiap pesakit dos harus disesuaikan untuk mencapai kawalan kesakitan yang mencukupi berdasarkan keadaan tersebut. Klinik individu.
Populasi kanak-kanak dan orang dewasa di bawah 20 tahun:
Tidak digalakkan. Pengalaman pada anak-anak terhad. Data yang ada saat ini dijelaskan dalam bahagian 4.8, 5.1 dan 5.2, tetapi tidak ada cadangan mengenai posologi yang dapat dibuat.
Kaedah pentadbiran
Tablet OxyContin diambil secara oral.
Tablet OxyContin mesti ditelan keseluruhan dan tidak boleh pecah, dikunyah atau dihancurkan. Mengambil tablet OxyContin yang pecah, dikunyah atau dihancurkan boleh menyebabkan pembebasan dan penyerapan oksikodon yang berpotensi mematikan dengan cepat.
Kehilangan dos:
Sekiranya pesakit lupa mengambil dos, tetapi mengingatnya dalam masa 4 jam dari dos yang diambil, tablet boleh diambil dengan segera. Dos seterusnya harus diambil pada waktu biasa. Setelah 4 jam, prescriber harus mempertimbangkan untuk menggunakan ubat penyelamat sementara menunggu dos berikutnya.
Tempoh rawatan:
Oxycodone tidak boleh diambil lebih lama daripada yang diperlukan.
Gangguan rawatan:
Apabila pesakit tidak lagi memerlukan rawatan oksikodon, mungkin tepat untuk menurunkan dos secara beransur-ansur untuk mengelakkan terjadinya sindrom penarikan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap oksikodon atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Oksikodon tidak boleh diambil dalam semua keadaan di mana ubat opioid dikontraindikasikan: kemurungan pernafasan teruk dengan hipoksia, tahap tinggi karbon dioksida dalam darah (hiperkarbia), trauma kepala, ileus lumpuh, perut akut, pengosongan gastrik yang tertunda, penyakit obstruktif paru-paru kronik yang teruk penyakit, asma bronkial yang teruk, pulmonale kor, kepekaan yang diketahui terhadap morfin atau opioid lain.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Risiko berlebihan opioid adalah kemurungan pernafasan.
Hati-hati harus diberikan semasa memberikan oksikodon kepada warga tua yang lemah; kepada pesakit dengan fungsi paru-paru yang teruk, dengan fungsi buah pinggang atau hati yang terganggu; kepada pesakit dengan myxedema, hipotiroidisme, penyakit Addison, psikosis toksik, kekurangan adrenokortikal, hipertropi prostat, trauma kepala (disebabkan oleh risiko tekanan intrakranial yang meningkat), gangguan kejang, gegaran delirium, gangguan kesedaran, hipotensi, hipovolemia. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan ketergantungan opioid, penyakit saluran empedu, kolik bilier atau ginjal, pankreatitis, penyakit usus obstruktif dan radang, penyakit saluran napas obstruktif kronik, pengurangan simpanan pernafasan atau alkoholisme, atau pesakit yang mengambil perencat MAO. Pada pesakit yang memerlukan perhatian, pengurangan dos mungkin disarankan.
Dosis OxyContin melebihi 60 mg boleh menyebabkan kemurungan pernafasan yang fatal apabila diberikan kepada pesakit yang sebelumnya tidak dirawat dengan opioid dan hanya boleh digunakan pada pesakit yang toleran terhadap opioid. Perhatian harus diberikan semasa menetapkan dos oksikodon harian 120 mg dan ke atas.
Tablet Oxycontin tidak boleh digunakan apabila ada kemungkinan ileus lumpuh. Sekiranya ileus lumpuh disyaki atau berlaku semasa penggunaan, pemberian tablet OxyContin harus dihentikan segera (lihat bahagian 4.3).Seperti semua persediaan opioid, oksikodon tidak boleh diberikan dalam 12 jam sebelum pembedahan untuk menghilangkan rasa sakit pada pesakit yang menjalani prosedur tambahan (pembedahan, blokade plexus).
rawatan dengan tablet OxyContin, dosnya harus disesuaikan mengikut keperluan selepas operasi.
Seperti semua persediaan opioid, produk oksikodon harus digunakan dengan hati-hati setelah operasi perut, kerana opioid diketahui mengganggu pergerakan usus dan tidak boleh digunakan sehingga doktor yakin akan adanya fungsi usus yang normal.
OxyContin tidak digalakkan untuk penggunaan pra-operasi atau 12-24 jam selepas pembedahan.
Pesakit yang menjalani terapi kronik dapat mengembangkan toleransi terhadap ubat dan memerlukan dos yang lebih tinggi untuk mengekalkan kawalan kesakitan. Penggunaan ubat yang berpanjangan boleh menyebabkan ketergantungan fizikal dan sindrom penarikan mungkin terjadi sekiranya penghentian terapi secara tiba-tiba. Sekiranya pesakit tidak lagi memerlukan terapi dengan oksikodon, disarankan untuk secara beransur-ansur menurunkan dos untuk mencegah gejala penarikan. gejala termasuk menguap, mydriasis, lakrimasi, hidung berair, gegaran, hiperhidrosis, kegelisahan, pergolakan, sawan, dan insomnia.
Hiperalgesia mungkin berlaku yang tidak bertindak balas terhadap peningkatan dos oksikodon, terutama pada dos tinggi. Pengurangan dos atau beralih ke opioid lain mungkin diperlukan.
Oxycodone mempunyai profil penyalahgunaan yang serupa dengan agonis opioid kuat lain.
Oksikodon dapat dicari dan diambil untuk penyalahgunaan oleh orang dengan gangguan ketagihan yang mendasari atau berlebihan. Terdapat potensi pergantungan psikologi pada analgesik opioid (ketagihan), termasuk oksikodon. Tablet OxyContin harus digunakan dengan berhati-hati oleh pesakit yang mempunyai sejarah penyalahgunaan alkohol dan dadah.
Tablet pelepasan berpanjangan mesti diambil keseluruhannya, tidak boleh pecah, dikunyah atau dihancurkan. Mengambil tablet oksikodon pelepasan lambat yang pecah, dikunyah atau dihancurkan menyebabkan pelepasan cepat dan penyerapan dos oksikodon yang mengancam nyawa (lihat bahagian 4.9).
Penggunaan alkohol dan OxyContin secara bersamaan dapat meningkatkan kesan yang tidak diingini dari OxyContin; penggunaan bersamaan harus dielakkan.
Penyalahgunaan bentuk farmaseutikal oral yang diberikan secara parenteral boleh menyebabkan kejadian buruk yang serius, yang boleh membawa maut.
Perlu ditekankan bahawa setelah dos disesuaikan untuk mencapai opioid tertentu, pesakit tidak dapat dirawat dengan persediaan analgesik lain tanpa penilaian klinikal dan penyesuaian dos yang berhati-hati jika perlu. Jika tidak, tindakan analgesik berterusan tidak dijamin.
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Mungkin berlaku bahawa matriks kosong tablet dapat dilihat di dalam najis.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.
Potensi kesan depresi CNS mungkin berlaku semasa terapi bersamaan dengan produk ubat bertindak CNS seperti fenotiazin, antidepresan, anestetik, hipnotik, penenang, relaksan otot, opioid lain, neuroleptik, antihipertensi dan SSRI.
Oxycodone harus digunakan dengan berhati-hati dan dosnya mungkin perlu dikurangkan pada pesakit yang menggunakan ubat tersebut.
Penggunaan oksikodon secara bersamaan dengan antikolinergik atau ubat dengan aktiviti antikolinergik (contohnya antidepresan trisikil, antihistamin, antipsikotik, penenang otot, ubat anti-Parkinson) boleh mengakibatkan peningkatan kesan sampingan antikolinergik. "Oksikodon harus digunakan dengan berhati-hati dan dos mungkin diperlukan untuk dikurangkan.
Inhibitor monamineamine oksidase diketahui berinteraksi dengan analgesik narkotik yang mengakibatkan pengujaan atau kemurungan yang berkaitan dengan krisis hipertensi atau hipotensi di CNS (lihat bahagian 4.4).
Oxycodone harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengambil atau mengambil ubat penghambat MAO dalam dua minggu terakhir (lihat bahagian 4.4).
Alkohol boleh meningkatkan kesan farmakodinamik OxyContin; penggunaan bersamaan harus dielakkan.
Oksikodon terutama dimetabolisme oleh sitokrom CYP3A4 dan sebahagiannya oleh CYP2D6. Pengaktifan jalur metabolik ini dapat dihambat atau disebabkan oleh pemberian bersama beberapa ubat atau unsur diet.
Inhibitor CYP3A4 seperti antibiotik kelas makrolida (mis. Klaritromisin, eritromisin dan telitromisin), antikulat azole (mis. Ketoconazole, voriconazole, itraconazole dan posaconazole), perencat protease (misalnya bocepirrevir, ritonavir) indinavir, navinirin, navinirin, navininirin pengurangan pelepasan oksikodon yang boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan plasmanya. Oleh itu, dos oksikodon mungkin perlu disesuaikan dengan sewajarnya.
Berikut adalah beberapa contoh:
• Itraconazole, perencat kuat CYP3A4, diberikan secara lisan pada dos 200 mg selama lima hari, meningkatkan AUC oksikodon oral. Rata-rata, AUC oksikodon lebih besar daripada 2.4 kali (julat: 1.5 -3.4).
• Voriconazole, perencat CYP3A4 yang kuat, diberikan 200 mg dalam dua dos setiap hari selama empat hari (400 mg pada dua dos pertama), meningkatkan AUC oksikodon oral. Rata-rata, AUC oksikodon lebih besar daripada 3., 6 kali (julat: 2.7-5.6).
• Telithromycin, perencat CYP3A4, yang diberikan secara lisan pada dos 800 mg selama empat hari, meningkatkan AUC oksikodon oral. Rata-rata, AUC oksikodon adalah 1.8 kali lebih tinggi (julat: 1.3- 2.3).
• Jus limau gedang, perencat CYP3A4, yang diberikan dalam jumlah 200 ml selama lima hari, meningkatkan AUC oksikodon oral. Rata-rata, AUC oksikodon lebih besar daripada 1.7 kali (rentang: 1.1-2, 1)
Pengaruh CYP3A4 seperti rifampicin, carbamazepine, phenytoin dan suplemen yang dikenali sebagai "St. John's wort" dapat meningkatkan metabolisme dan pelepasan oksikodon, yang dapat mengakibatkan penurunan kepekatan plasmanya. Dosis oksikodon mungkin memerlukan suplemen. dengan sewajarnya.
Berikut adalah beberapa contoh:
• "St. John's wort", penginduksi CYP3A4, yang diberikan pada dos 300 mg tiga kali sehari selama lima belas hari, mengurangkan AUC oksikodon. Rata-rata, AUC oksikodon dikurangkan sebanyak 50% (julat: 37% -57%).
• Rifampicin, penginduksi CYP3A4, diberikan pada dosis 600 mg sekali sehari selama tujuh hari, mengurangkan AUC oksikodon oral. Rata-rata, AUC oksikodon dikurangkan sebanyak 86%.
Produk ubat yang menghalang aktiviti CYP2D6, seperti paroxetine dan quinidine, boleh menyebabkan penurunan pembersihan oksikodon yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasmanya.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Penggunaan produk ubat ini harus dielakkan sejauh mungkin pada pesakit hamil atau menyusui.
Kehamilan
Terdapat data terhad dari penggunaan oksikodon pada wanita hamil. Bayi yang ibunya telah dirawat dengan opioid dalam 3-4 minggu sebelum kelahiran harus dipantau untuk kemurungan pernafasan. Gejala penarikan dapat dilihat pada pesakit. Bayi yang ibunya telah dirawat dengan oksikodon.
Oxycodone menembusi plasenta. Oxycodone tidak boleh digunakan semasa kehamilan dan persalinan kerana ini mengganggu kontraktilitas rahim dan risiko kemurungan pernafasan neonatal.
Untuk kajian haiwan, lihat bahagian 5.3.
Kehamilan
Oksikodon dapat dirembeskan ke dalam susu ibu dan boleh menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir.
Oleh itu, oksikodon tidak boleh digunakan pada ibu yang menyusu.
Kesuburan
Kajian toksikologi bukan klinikal pada tikus tidak menunjukkan kesan terhadap kesuburan (lihat bahagian 5.3).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Oksikodon boleh mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Pesakit yang mengalami kesan ini tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk yang paling kerap diperhatikan adalah mual dan sembelit, kedua-duanya berlaku pada sekitar 25-30% pesakit. Sekiranya loya atau muntah mengganggu, antiemetik boleh dikaitkan dengan oksikodon. Seperti semua opioid yang kuat, sembelit mesti dijangkakan dan dirawat dengan julap. Sekiranya kejadian buruk yang berkaitan dengan opioid berterusan, sebab lain mesti dicari.
Reaksi buruk adalah tipikal bagi agonis opioid tulen dan cenderung berkurang dari masa ke masa, kecuali sembelit. Ramalan tindak balas ubat buruk dan pengurusan pesakit yang mencukupi dapat meningkatkan penerimaan.
Reaksi buruk yang paling serius, seperti opioid lain, adalah kemurungan pernafasan (lihat bahagian 4.9). Reaksi ini lebih cenderung berlaku pada orang tua, dan pada pesakit yang tidak toleran atau opioid.
Jadual menunjukkan kategori frekuensi yang digunakan untuk klasifikasi kesan yang tidak diingini:
Toleransi mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan oksikodon, walaupun ini bukan masalah utama semasa program percubaan klinikal. Pesakit yang memerlukan peningkatan dos yang ketara harus menjalani penilaian yang rapi terhadap rejimen kawalan kesakitan mereka.
Populasi kanak-kanak dan orang dewasa di bawah 20 tahun
Kekerapan, jenis dan keterukan reaksi buruk pada kanak-kanak dan orang dewasa di bawah 20 tahun tidak dijangka berbeza dengan yang dilihat pada orang dewasa berusia 20 tahun ke atas.
Dalam kes neonatus ibu yang telah mengambil oksikodon, lihat bahagian 4.6.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdosis
Overdosis oksikodon akut dapat menampakkan dirinya sebagai kemurungan pernafasan, mengantuk, perkembangan menjadi stupor atau koma, hipotonia, miosis, bradikardia, hipotensi, edema paru dan kematian.
Rawatan overdosis oksikodon
Jalan udara terbuka mesti dijaga. Antagonis opioid tulen, seperti naloxone, adalah penawar khusus terhadap gejala overdosis opioid. Sekiranya perlu, langkah tambahan dapat diperkenalkan.
Dalam overdosis yang teruk, 0.8 mg naloxone harus diberikan secara intravena. Ulangi pada selang 2-3 minit mengikut keperluan, atau dengan memasukkan 2 mg dalam 500 mL garam atau 5% dekstrosa (0,004 mg / mL).
Kadar infus harus disesuaikan dengan dosis bolus sebelumnya dan mengikut tindak balas pesakit.Namun, kerana jangka masa tindakan naloxone agak pendek, pesakit harus dipantau dengan hati-hati sehingga pernafasan spontan berlaku, ia dapat dipulihkan dengan jelas .Tablet OxyContin terus melepaskan oksikodon dan meningkatkan jumlah oksikodon sehingga 12 jam selepas pentadbiran dan pengurusan overdosis oksikodon harus disesuaikan dengan ini.
Sekiranya berlaku overdosis yang kurang teruk, berikan 0.2 mg naloxone secara intravena dan, jika perlu, teruskan kenaikan 0.1 mg setiap 2 minit.
Naloxone tidak boleh diberikan sekiranya terdapat kemurungan pernafasan atau peredaran darah yang signifikan secara klinikal akibat overdosis oksikodon. Naloxone harus diberikan dengan berhati-hati kepada orang-orang yang, atau disyaki, secara fizikal bergantung pada "oxycodone. Dalam kes ini," pembalikan kesan opioid secara tiba-tiba atau lengkap dapat memicu kesakitan dan sindrom penarikan akut.
Kandungan gastrik mungkin perlu dikosongkan kerana ini dapat membantu menghilangkan ubat yang tidak diserap, terutama jika formulasi pelepasan berkelanjutan telah diambil.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: alkaloid opium semula jadi, opioid, analgesik
Kod ATC: N02AA05
Oxycodone adalah agonis opioid tulen tanpa sifat antagonis dan mempunyai pertalian dengan reseptor opioid κ, µ dan δ otak dan saraf tunjang. Kesan terapi terutamanya analgesik, kecemasan, antitusif dan penenang.Mekanisme tindakan melibatkan reseptor opioid CNS untuk sebatian endogen dengan aktiviti seperti opioid.
Sistem gastrousus
Opioid boleh menyebabkan spasme spasme Oddi.
Sistem endokrin
Opioid boleh mempengaruhi paksi hipotalamus - pituitari - adrenal atau gonad. Beberapa perubahan yang dapat diperhatikan termasuk peningkatan prolaktin serum dan penurunan kortisol dan testosteron plasma. Gejala klinikal mungkin berlaku akibat perubahan hormon ini.
Kesan farmakologi lain
Kajian in vitro dan haiwan menunjukkan beberapa kesan opioid semula jadi, seperti morfin, pada sistem imun; kepentingan klinikal kesan ini tidak diketahui.
Tidak diketahui sama ada oxycodone, separa sintetik opioid, mempunyai kesan imunologi seperti morfin.
Populasi kanak-kanak
Keseluruhan data keselamatan yang diperoleh untuk oksikodon yang diberikan secara lisan dalam 9 kajian klinikal, farmakodinamik dan farmakokinetik termasuk 629 bayi dan kanak-kanak (2 bulan hingga 17 tahun) menunjukkan bahawa oksikodon oral dapat diterima dengan baik pada pesakit pediatrik dengan hanya kejadian buruk kecil terutamanya pada sistem gastrointestinal dan saraf. . Data keselamatan positif oksikodon oral disahkan oleh 9 kajian yang dilakukan dengan oksikodon yang diberikan secara bocor, intramuskular dan intravena pada sejumlah 1860 bayi dan kanak-kanak, yang semuanya hanya mengalami kejadian buruk ringan berbanding yang dilihat dengan penggunaan oksikodon oral.
Dos oksikodon parenteral kepada bayi dan kanak-kanak dalam ujian klinikal antara 0,025 mg / kg hingga 0,1 mg / kg; 0.1 mg / kg adalah dos yang paling banyak digunakan diikuti dengan 0.05 mg / kg. Dos oksikodon i.v. ia berkisar antara 0.025 mg / kg hingga 0.1 mg / kg; 0.1 mg / kg adalah dos yang paling banyak digunakan diikuti dengan 0.05 mg / kg. Dos oksikodon i.m. ia berkisar antara 0.02 mg / kg hingga 0.1 mg / kg. Dos oksikodon yang diberikan secara oral berkisar antara 0.1 mg / kg (dos permulaan) hingga 1.24 mg / kg / hari. Dos oral oksikodon ialah 0.1 mg / kg.
Secara keseluruhan, kejadian buruk oksikodon dalam kajian ini pada bayi dan kanak-kanak kelihatan sesuai dengan profil keselamatan oksikodon yang diketahui, seperti yang dijelaskan berdasarkan banyak kajian klinikal yang dilakukan pada orang dewasa dan dijelaskan dalam Ringkasan Karakteristik Produk. Tidak ada isyarat keselamatan baru atau tidak dijangka yang dikenal pasti dalam kajian ini. Semua kejadian buruk yang dilaporkan sesuai dengan profil keselamatan oksikodon yang diketahui serta opioid kuat lain yang boleh dibandingkan. Walau bagaimanapun, OxyContin tidak digalakkan pada kanak-kanak dan orang dewasa di bawah usia 20 tahun kerana data mengenai keselamatan dan keberkesanan yang tidak mencukupi.
05.2 Sifat farmakokinetik
Oxycodone mempunyai "ketersediaan bio mutlak yang tinggi hingga" 87% selepas pemberian oral. Ia mempunyai separuh hayat penghapusan kira-kira 3 jam dan dimetabolismekan terutamanya kepada noroxycodone melalui CYP 3A4 dan oxymorphone melalui CYP 2D6. Oxymorphone mempunyai beberapa aktiviti analgesik tetapi kepekatan plasma rendah dan oleh itu ia tidak dipercayai menyumbang kepada kesan farmakologi oksikodon.
Pelepasan oksikodon dari tablet Oxycontin berlaku dalam dua fasa dengan pelepasan awal yang agak cepat yang menghasilkan permulaan kesan analgesik diikuti dengan pelepasan yang lebih terkawal yang menentukan jangka masa tindakan 12 jam.
Waktu paruh penghapusan tablet Oxycontin adalah 4.5 jam, yang membawa kepada keadaan stabil dalam jangka masa lebih kurang satu hari.
Pelepasan oksikodon dari tablet Oxycontin tidak bergantung pada pH.
Tablet Oycontin mempunyai ketersediaan bio oral yang sesuai dengan oksikodon yang diberikan sebagai bentuk farmaseutikal oral konvensional, tetapi yang pertama mencapai kepekatan plasma maksimum dalam kira-kira 3 jam dan bukannya sekitar 1 hingga 1,5. Kepekatan maksimum dan minimum oksikodon dari tablet Oxycontin 10 mg diberikan pada selang 12 jam bersamaan dengan yang diperoleh daripada 5 mg oksikodon yang diberikan sebagai bentuk farmasi konvensional setiap 6 jam.
Semua dos Oxycontin adalah bioekivalen dari segi kelajuan dan tahap penyerapan. Pengambilan makanan tinggi lemak standard tidak mengubah kepekatan maksimum oksikodon atau tahap penyerapan tablet Oxycontin.
Populasi kanak-kanak
Sifat farmakokinetik oksikodon oral pada bayi dan kanak-kanak disiasat dalam 3 kajian yang melibatkan jumlah populasi 63 bayi dan kanak-kanak berumur 0,5 hingga 7,6 tahun. Sebagai tambahan, farmakokinetik oksikodon bukal dan sublingual dikaji pada 30 kanak-kanak berumur 0,5 hingga 7,5 tahun. Kajian-kajian ini tidak mendedahkan hasil yang signifikan yang berbeza dengan orang dewasa. Oksikodon oral dapat diterima dengan baik dalam kajian farmakokinetik ini dengan hanya kejadian buruk.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Teratogenik
Oxycodone tidak menunjukkan kesan pada kesuburan atau perkembangan janin pada tikus dan arnab kecuali dos yang mengakibatkan kesan toksik pada ibu bapa.
Kekarsinogenan
Tiada kajian haiwan yang dilakukan untuk menilai kesan karsinogenik oksikodon.
Mutagenisiti
Oksikodon tidak mutagenik dalam ujian mutasi bakteria atau dalam uji in vivo mikronukleus pada tikus. Seperti opioid lain, oksikodon terbukti genotoksik dalam beberapa ujian in-vitro (contohnya ujian limfoma tikus).
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat
Povidone
Kopolimer Ammoniomethacrylate dalam penyebaran
Asid sorbik
Glycerol triacetate
Stearyl alkohol
Perbincangan
Magnesium stearat
Hypromellose (E464)
Hydroxypropylcellulose (tablet 10 mg dan 80 mg sahaja)
Titanium dioksida (E171)
Makrogol
Polysorbate 80 (tablet 20mg dan 40mg sahaja)
Biru cemerlang (E133) (tablet 5 mg sahaja)
Besi oksida (E 172) (tablet 20mg, 40mg dan 80mg sahaja)
Indigo carmine (E132) (80 mg tablet sahaja).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC yang disokong dengan kerajang aluminium (mengandungi 10, 28, 30, 56 atau 112 tablet).
Hanya 10 mg, 20 mg, 40 mg dan 80 mg
Bekas polipropilena dengan penutup polietilena (mengandungi 28, 56 atau 112 tablet).
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Melalui G. Serbelloni 4
20122 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 5 mg - lepuh 10 tablet - AIC 034435255;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 5 mg - lepuh 28 tablet - AIC 034435267;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 5 mg - lepuh 30 tablet - AIC 034435279;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 5 mg - lepuh 56 tablet - AIC 034435281;
Tablet OxyContin 5 mg pelepasan berpanjangan - lepuh 112 tablet - AIC 034435293 / M;
Tablet OxyContin 10 mg pelepasan berpanjangan - lepuh 28 tablet - AIC 034435014;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 10 mg - lepuh 56 tablet - AIC 034435026 / M;
Tablet OxyContin 10 mg pelepasan berpanjangan - lepuh 112 tablet - AIC 034435038;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 10 mg - sebotol 28 tablet - AIC 034435040;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 10 mg - sebotol 56 tablet - AIC 034435053;
Tablet OxyContin 10 mg pelepasan berpanjangan - sebotol 112 tablet - AIC 034435065;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 20 mg - lepuh 28 tablet - AIC 034435077;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 20 mg - lepuh 56 tablet - AIC 034435089;
Tablet OxyContin 20 mg pelepasan berpanjangan - lepuh 112 tablet - AIC 034435091;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 20 mg - sebotol 28 tablet - AIC 034435103;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 20 mg - sebotol 56 tablet - AIC 034435115;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 20 mg - sebotol 112 tablet - AIC 034435127;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 40mg - lepuh 28 tablet - AIC 034435139;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 40mg - lepuh 56 tablet - AIC 034435141;
Tablet OxyContin 40mg pelepasan berpanjangan - lepuh 112 tablet - AIC 034435154;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 40mg - sebotol 28 tablet - AIC 034435166;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 40mg - sebotol 56 tablet - AIC 034435178;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 40mg - sebotol 112 tablet - AIC 034435180
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 80mg - lepuh 28 tablet - AIC 034435192;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 80mg - lepuh 56 tablet - AIC 034435204;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 80mg - lepuh 112 tablet - AIC 034435216;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 80mg - sebotol 28 tablet - AIC 034435228;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 80mg - sebotol 56 tablet - AIC 034435230;
Tablet pelepasan berpanjangan OxyContin 80mg - sebotol 112 tablet - AIC 034435242
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
OxyContin 5 mg
Tarikh kebenaran pertama: Jun 2007 / Tarikh pembaharuan terakhir: November 2007
OxyContin 10mg, 20mg, 40mg, 80mg:
Tarikh kebenaran pertama: Mei 2000 / Tarikh pembaharuan terakhir: November 2007
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
06/2015