Bahan aktif: Montelukast
AIRING 4 mg tablet kunyah
Sisipan pakej penyiaran tersedia untuk saiz pek:- AIRING 4 mg tablet kunyah
- AIRING 5 mg tablet kunyah
- Tablet bersalut filem AIRING 10 mg
Petunjuk Mengapa Airing digunakan? Untuk apa itu?
AIRING adalah antagonis reseptor leukotriena yang menyekat bahan yang disebut leukotrien. Leukotrienes menyebabkan saluran udara di paru-paru menjadi sempit dan membengkak. Dengan menyekat leukotrien, AIRING memperbaiki gejala asma dan membantu mengawalnya.
Doktor menetapkan AIRING untuk rawatan asma, untuk mengelakkan simptom asma pada waktu siang dan malam.
- AIRING digunakan untuk merawat pasien yang tidak terkawal secara memadai terhadap ubat-ubatan mereka dan memerlukan ubat tambahan.
- AIRING juga dapat digunakan sebagai rawatan alternatif untuk menghirup kortikosteroid untuk pesakit berusia 2 hingga 5 tahun yang baru-baru ini tidak menggunakan kortikosteroid oral untuk asma dan yang telah terbukti tidak dapat menggunakan kortikosteroid untuk asma. Jika disedut.
- AIRING juga mencegah penyempitan saluran udara yang disebabkan oleh senaman pada pesakit 2 tahun ke atas.
Doktor anda akan menentukan cara menggunakan AIRING bergantung kepada gejala dan keparahan asma anak anda.
Apa itu asma?
Asma adalah penyakit jangka panjang.
Asma merangkumi:
- Kesukaran bernafas kerana penyempitan saluran udara. Penyempitan saluran udara bertambah buruk dan bertambah baik sebagai tindak balas kepada pelbagai keadaan.
- Saluran udara yang bertindak balas terhadap banyak rangsangan yang menjengkelkan, seperti asap rokok, debunga, udara sejuk, atau latihan.
- Bengkak (radang) saluran udara.
Gejala asma termasuk: batuk, sesak nafas dan sesak dada.
Kontraindikasi Semasa Penyiaran tidak boleh digunakan
Jangan berikan AIRING kepada anak anda jika dia alah (hipersensitif) terhadap montelukast atau mana-mana bahan lain dari AIRING (lihat 6. MAKLUMAT LANJUT).
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Airing
Beritahu doktor anda mengenai sebarang penyakit semasa dan masa lalu dan sebarang alahan.
Berhati-hati dengan AIRING
- sekiranya asma atau pernafasan anda bertambah teruk, segera hubungi doktor anda.
- UDARA melalui mulut tidak boleh digunakan untuk rawatan serangan asma akut.Sekiranya kejang berlaku, ikuti arahan doktor anda. Sentiasa simpan ubat penyedut kecemasan anak anda untuk serangan asma.
- Adalah penting bahawa anak anda mengambil semua ubat asma yang ditetapkan oleh doktor. AIRING tidak boleh digunakan sebagai ganti ubat asma lain yang telah ditetapkan oleh doktor anda untuk anak anda.
- Sekiranya anak anda mengambil ubat anti-asma, anda harus sedar bahawa jika dia mengalami kombinasi gejala seperti sindrom seperti selesema, kesemutan atau penurunan sentuhan di lengan atau kaki, memburukkan lagi gejala paru-paru dan / atau kemerahan kulit, mereka harus berjumpa doktor.
- Anda tidak boleh mengambil asid acetylsalicylic (aspirin) atau ubat anti-radang (juga disebut ubat anti-radang bukan steroid atau NSAID) jika mereka memburukkan lagi asma.
Gunakan pada kanak-kanak
Untuk kanak-kanak 2 hingga 5 tahun, tablet kunyah AIRING 4 mg boleh didapati.
Untuk kanak-kanak berumur 6 hingga 14 tahun, tablet kunyah AIRING 5 mg boleh didapati.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Airing
Sebilangan ubat boleh mengganggu cara AIRING berfungsi, atau AIRING boleh mengganggu cara ubat lain berfungsi.
Beritahu doktor anda jika anak anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat-ubatan tanpa preskripsi.
Beritahu doktor anda jika anak anda mengambil ubat berikut sebelum memulakan AIRING:
- Phenobarbital (digunakan untuk merawat epilepsi).
- Phenytoin (digunakan untuk merawat epilepsi).
- Rifampicin (digunakan untuk merawat batuk kering dan beberapa jangkitan lain).
Menggunakan AIRING dengan makanan dan minuman
Tablet kunyah AIRING 4 mg tidak boleh diambil sebaik sahaja sebelum atau selepas makan. Ia mesti diambil sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Bahagian ini tidak berkenaan kerana tablet kunyah AIRING 4 mg harus digunakan pada kanak-kanak berumur antara 2 hingga 5 tahun. Walau bagaimanapun, maklumat berikut merujuk kepada bahan aktif, montelukast.
Gunakan semasa mengandung
Sekiranya anda hamil atau ingin hamil, anda mesti berjumpa doktor sebelum mengambil AIRING. Doktor anda akan menentukan sama ada anda boleh atau tidak boleh mengambil AIRING dalam keadaan seperti ini.
Gunakan semasa menyusu
Tidak diketahui sama ada AIRING boleh muncul dalam susu manusia. Sekiranya anda menyusu atau merancang untuk menyusu, anda mesti berjumpa doktor sebelum mengambil AIRING.
Memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin yang diharapkan.
Walau bagaimanapun, tindak balas individu terhadap ubat-ubatan mungkin berbeza. Beberapa kesan sampingan (seperti pening dan mengantuk) yang jarang sekali dilaporkan dengan AIRING boleh mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan AIRING
Tablet kunyah AIRING mengandungi aspartam, sumber fenilalanin. Sekiranya anak anda mempunyai fenilketonuria (gangguan metabolisme yang diwarisi yang jarang berlaku) harap maklum bahawa tablet kunyah 4 mg mengandung fenilalanin dalam jumlah yang setara dengan 0,674 mg fenilalanin per tablet.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Penyiaran: Posologi
- Ubat ini harus diberikan kepada anak di bawah pengawasan orang dewasa.
- Anak hanya boleh mengambil satu tablet AIRING setiap hari seperti yang ditetapkan oleh doktor.
- Tablet juga harus diambil jika anak anda tidak mempunyai gejala atau mengalami serangan asma akut.
- Sentiasa mengambil AIRING seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, anda harus berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.
- Minta tablet diambil dari mulut.
Untuk kanak-kanak dari 2 hingga 5 tahun
Satu tablet kunyah 4 mg untuk diminum setiap hari pada waktu petang. Tablet kunyah AIRING 4 mg tidak boleh diambil sebaik sahaja sebelum atau selepas makan. Ia mesti diambil sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan.
Sekiranya anak anda mengambil AIRING, pastikan dia tidak mengambil produk lain yang mengandungi bahan aktif yang sama, montelukast.
Sekiranya anda terlupa memberi PENYEDIAAN anak anda
Cuba ambil AIRING seperti yang ditetapkan. Namun, jika anda terlupa mengambil tablet, teruskan mengambil ubat mengikut dos yang biasa. Jangan berikan dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan.
Sekiranya anak anda berhenti mengambil AIRING
Rawatan dengan AIRING hanya boleh berkesan terhadap asma sekiranya anak anda terus mengambilnya. Penting untuk terus mengambil AIRING selama doktor anda menetapkannya. Ini akan membantu mengawal asma bayi anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan AIRING, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Airing
Segera berjumpa doktor. Dalam kebanyakan laporan overdosis, tidak ada kesan yang tidak diingini. Gejala yang paling kerap dilaporkan dengan overdosis pada orang dewasa dan kanak-kanak termasuk sakit perut, mengantuk, dahaga, sakit kepala, muntah dan hiperaktif.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Airing
Seperti semua ubat, AIRING boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.
Dalam ujian klinikal dengan tablet kunyah montelukast 4 mg, kesan sampingan yang paling sering dilaporkan dipercayai berkaitan dengan montelukast (berlaku pada sekurang-kurangnya 1 dari 100 pesakit dan kurang dari 1 dari 10 pesakit pediatrik yang dirawat) adalah:
- sakit perut
- dahaga
Di samping itu, kesan sampingan berikut dilaporkan dalam kajian klinikal dengan tablet bersalut filem montelukast 10 mg dan tablet kunyah 5 mg:
- sakit kepala
Kesan sampingan ini biasanya ringan dan lebih kerap berlaku pada pesakit yang dirawat dengan montelukast daripada yang dirawat dengan plasebo (tablet yang tidak mengandungi bahan ubat).
Kekerapan kemungkinan kesan sampingan yang disenaraikan di bawah ditentukan berdasarkan konvensyen berikut:
- Sangat biasa (mempengaruhi sekurang-kurangnya 1 pengguna dalam 10)
- Biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100)
- Tidak biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1,000)
- Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10,000)
- Sangat jarang berlaku (mempengaruhi kurang daripada 1 pengguna dalam 10,000)
Di samping itu, kesan sampingan berikut telah dilaporkan dengan penggunaan ubat secara komersial:
- jangkitan saluran pernafasan atas (Sangat biasa)
- peningkatan kecenderungan pendarahan (Jarang)
- reaksi alahan termasuk ruam kulit, bengkak muka, bibir, lidah dan / atau tekak yang boleh menyebabkan kesukaran bernafas atau menelan (Tidak biasa)
- perubahan tingkah laku dan mood [mimpi yang diubah, termasuk mimpi buruk, insomnia, berjalan tidur, mudah marah, merasa cemas, gelisah, pergolakan termasuk tingkah laku agresif atau permusuhan, kemurungan (Tidak biasa); gegaran (Jarang); halusinasi, pemikiran dan tindakan membunuh diri (Sangat jarang berlaku) ]
- pening, mengantuk, kesemutan, kejang (Tidak biasa)
- berdebar-debar (Jarang)
- mimisan (tidak biasa)
- cirit-birit, loya, muntah (Biasa); mulut kering, gangguan pencernaan (Tidak biasa)
- hepatitis (radang hati) (Sangat jarang berlaku)
- lebam, pruritus, urtikaria (Tidak biasa), pembengkakan merah pada tisu subkutan yang paling sering terdapat di permukaan anterior kaki (eritema nodosum) (Sangat jarang)
- sakit sendi atau otot, kekejangan otot (tidak biasa)
- demam (Biasa); berasa letih, sakit, bengkak (Tidak biasa)
Kompleks gejala seperti bentuk selesema, kesemutan atau mati rasa di lengan atau kaki, kemerosotan gejala paru-paru dan / atau ruam kulit telah dilaporkan dalam kes yang sangat jarang berlaku semasa rawatan pesakit asma dengan montelukast. Churg-Strauss) . Sekiranya terdapat satu atau lebih gejala ini, pesakit harus berhenti mengambil ubat dan segera menghubungi doktor mereka.
Tanya doktor atau ahli farmasi anda untuk maklumat lebih lanjut mengenai kesan sampingan. Laporkan kepada doktor atau ahli farmasi apa-apa kesan sampingan selain daripada yang disenaraikan di atas atau jika ada gejala yang berterusan atau bertambah buruk.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan AIRING dari jangkauan dan penglihatan kanak-kanak.
Jangan gunakan AIRING selepas tarikh luput yang tertera pada label dengan enam nombor selepas perkataan EXP. Dua nombor pertama menunjukkan bulan; empat yang terakhir menunjukkan tahun.Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dalam bungkusan asal untuk melindunginya dari cahaya dan kelembapan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Apa yang mengandungi AIRING
- Bahan aktifnya adalah montelukast. Setiap tablet mengandungi natrium montelukast yang sepadan dengan 4 mg montelukast.
- Bahan-bahan lain adalah: Mannitol (E421), selulosa mikrokristal, natrium croscarmellose, oksida besi merah (E172), hidroksipropilselulosa, rasa ceri (juga mengandungi gliserol triasetat (E1518)), aspartam (E951) dan magnesium stearat.
Penerangan mengenai penampilan AIRING dan kandungan pakej
Kotak 28 tablet: 4 lepuh dari 7 tablet setiap satu.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
AIRING 4 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet kunyah mengandungi:
Bahan aktif: natrium montelukast, bersamaan dengan 4 mg montelukast.
Eksipien: aspartam (E951) 1.2 mg setiap tablet.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian "Senarai eksipien".
03.0 BORANG FARMASI
Tablet yang boleh dikunyah.
Merah jambu, bulat, biconvex, berdiameter 8.5mm, dengan huruf "4" di satu sisi.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
AIRING ditunjukkan untuk rawatan asma sebagai terapi tambahan pada pesakit dengan asma ringan / sederhana berterusan yang tidak dikawal dengan cukup dengan kortikosteroid yang dihirup dan di mana tindakan pendek perlu memerlukan kawalan klinikal asma yang tidak mencukupi.
AIRING juga boleh menjadi pilihan rawatan alternatif untuk kortikosteroid yang dihirup dosis rendah untuk pesakit berusia 2 hingga 5 tahun dengan asma ringan yang berterusan dan tidak mempunyai sejarah serangan asma yang serius yang memerlukan penggunaan kortikosteroid oral, dan yang telah terbukti tidak dapat menggunakan kortikosteroid yang dihirup (lihat bahagian "Posologi dan kaedah pentadbiran").
AIRING juga ditunjukkan untuk profilaksis asma dari usia 2 tahun di mana komponen utamanya adalah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh senaman.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Ubat ini harus diberikan kepada anak di bawah pengawasan orang dewasa. Dos untuk pesakit kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun adalah satu tablet kunyah 4 mg sehari, diambil pada waktu petang. Apabila diminum, AIRING harus diminum satu jam sebelum atau dua jam selepas itu. Tidak perlu penyesuaian dos pada kumpulan usia ini. Formulasi tablet kunyah 4 mg tidak digalakkan pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.
Cadangan umum. Kesan terapeutik AIRING pada parameter kawalan asma menjadi jelas dalam satu hari. Nasihatkan pesakit untuk terus mengambil AIRING walaupun asma terkawal, dan juga semasa asma semakin teruk.
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau gangguan hepatik ringan hingga sederhana. Tidak ada data mengenai pesakit dengan gangguan hati yang teruk. Dosanya sama untuk pesakit kedua-dua jantina.
UDARA sebagai pilihan rawatan alternatif untuk kortikosteroid yang dihirup dosis rendah untuk asma ringan yang berterusan:
Penggunaan montelukast tidak digalakkan sebagai monoterapi pada pesakit dengan asma persisten sederhana. Penggunaan montelukast sebagai pilihan rawatan alternatif untuk kortikosteroid yang disedut dosis rendah untuk kanak-kanak dengan asma berterusan ringan hanya harus dipertimbangkan. Bagi pesakit yang tidak mempunyai sejarah terkini serangan asma yang serius yang memerlukan kortikosteroid oral, dan yang telah terbukti tidak dapat menggunakan kortikosteroid yang dihirup (lihat "Petunjuk terapeutik"). Asma ringan yang berterusan ditakrifkan sebagai gejala asma yang berlaku lebih dari sekali seminggu tetapi kurang dari sekali sehari dan gejala nokturnal yang berlaku lebih dari dua kali sebulan tetapi kurang dari sekali seminggu. Fungsi paru-paru antara episod adalah normal. Sekiranya kawalan asma yang memuaskan tidak dicapai semasa tindak lanjut (biasanya dalam satu bulan), perlunya terapi anti-radang tambahan atau berbeza harus dipertimbangkan, berdasarkan pendekatan rawatan asma secara beransur-ansur. Pesakit harus menjalani penilaian berkala terhadap kawalan asma .
AIRING sebagai profilaksis asma pada pesakit berusia antara 2 hingga 5 tahun di mana komponen utamanya adalah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh senaman :
Pada pesakit berusia 2 hingga 5 tahun, bronkokonstriksi yang disebabkan oleh latihan mungkin merupakan manifestasi asma berterusan yang memerlukan rawatan dengan kortikosteroid yang dihirup. Pesakit harus dinilai setelah 2-4 minggu rawatan. Dengan montelukast Sekiranya tindak balas yang memuaskan tidak dicapai, tambahan atau terapi yang berbeza harus dipertimbangkan.
Terapi UDARA berkaitan dengan rawatan lain untuk asma:
Apabila rawatan AIRING digunakan sebagai terapi tambahan untuk kortikosteroid yang dihirup, AIRING tidak boleh diganti secara tiba-tiba dengan kortikosteroid yang dihirup (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan").
Tablet bersalut filem 10 mg tersedia untuk orang dewasa dan remaja berusia 15 tahun ke atas.
Tablet kunyah 5 mg tersedia untuk pesakit berumur antara 6 hingga 14 tahun.
Kaedah pentadbiran
Tablet mesti dikunyah.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Nasihatkan pesakit agar tidak menggunakan montelukast oral untuk rawatan serangan asma akut dan mempunyai ubat kecemasan yang sesuai yang biasanya digunakan dalam keadaan seperti itu. Sekiranya berlaku serangan akut, agonis adrenergik yang dihirup harus digunakan. Sekiranya pesakit memerlukan lebih banyak penyedutan agonis? -Adrenergik daripada biasa, dia harus menghubungi doktor yang merawat secepat mungkin.
Montelukast tidak boleh diganti secara tiba-tiba untuk kortikosteroid yang dihirup atau oral.
Tidak ada data yang menunjukkan bahawa dos kortikosteroid oral dapat dikurangkan dengan pemberian montelukast secara bersamaan.
Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit yang menggunakan ubat anti-asma termasuk montelukast mungkin mengalami eosinofilia sistemik, kadang-kadang muncul sebagai gambaran klinikal vaskulitis yang serupa dengan sindrom Churg-Strauss, suatu keadaan yang sering dirawat dengan terapi.kortikosteroid sistemik. Kes-kes ini umumnya, tetapi tidak selalu, dikaitkan dengan pengurangan atau penghentian terapi kortikosteroid oral.
Kemungkinan bahawa antagonis reseptor leukotriena mungkin dikaitkan dengan permulaan sindrom Churg-Strauss tidak dapat dikesampingkan atau dibuktikan. Doktor harus memantau pesakit untuk eosinofilia, ruam vaskulitik, gejala pulmonari yang semakin teruk, komplikasi jantung dan / atau neuropati. Pesakit yang mengalami gejala ini perlu dinilai dan rawatan mereka dipertimbangkan semula.
Keselamatan dan keberkesanan tablet kunyah 4 mg belum terbukti pada populasi pediatrik di bawah usia 2 tahun. Oleh itu, penggunaannya tidak digalakkan di bawah umur 2 tahun.
AIRING mengandungi aspartam, sumber fenilalanin. Pesakit dengan fenilketonuria harus memperhatikan bahawa setiap tablet kunyah 4 mg mengandung fenilalanin dalam jumlah yang setara dengan 0,674 mg setiap dos.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Montelukast boleh diberikan dengan ubat lain yang biasa digunakan dalam profilaksis dan rawatan asma kronik. Dalam kajian interaksi ubat, dos klinikal montelukast yang disyorkan tidak mempunyai kesan penting secara klinikal terhadap farmakokinetik ubat berikut: theophylline, prednisone, prednisolone, kontraseptif oral (ethinylestradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin dan warfarin.
Kawasan di bawah kurva kepekatan plasma (AUC) montelukast menurun sekitar 40% pada subjek yang ditadbir bersama dengan phenobarbital. Oleh kerana montelukast dimetabolisme oleh CYP 3A4, berhati-hati, terutama pada anak-anak, semasa memberikan montelukast. Bersamaan dengan pemicu CYP 3A4, seperti fenitoin, fenobarbital dan rifampisin.
Kajian in vitro menunjukkan bahawa montelukast adalah perencat kuat CYP2C8. Walau bagaimanapun, data dari kajian interaksi ubat klinikal dengan montelukast dan rosiglitazone (substrat yang digunakan sebagai ujian perwakilan untuk ubat yang dimetabolisme terutamanya oleh CYP2C8) telah menunjukkan, bagaimanapun, bahawa montelukast tidak menghalang CYP2C8 in vivo. Oleh itu, Montelukast tidak diharapkan dapat secara signifikan mengubah metabolisme ubat yang dimetabolisme oleh enzim ini (misalnya, paclitaxel, rosiglitazone dan repaglinide).
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Gunakan semasa mengandung
Kajian haiwan tidak menunjukkan adanya kesan berbahaya pada kehamilan atau perkembangan embrio.
Data terhad yang terdapat dalam pangkalan data kehamilan tidak menunjukkan wujudnya hubungan kausal antara AIRING dan malformasi (kecacatan anggota badan) yang jarang dilaporkan dalam pengalaman selepas pemasaran di seluruh dunia.
AIRING hanya boleh digunakan pada kehamilan sekiranya dianggap penting.
Gunakan semasa menyusu
Kajian pada tikus menunjukkan bahawa montelukast diekskresikan dalam susu manusia (lihat bahagian "Data keselamatan praklinikal"). Tidak diketahui sama ada montelukast dikeluarkan dalam susu wanita yang menyusu.
AIRING boleh digunakan semasa menyusu hanya jika dianggap penting.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Montelukast tidak dianggap mengganggu kemampuan memandu atau menggunakan mesin.Namun, dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, sebilangan orang melaporkan mengantuk atau pening.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Montelukast telah dinilai dalam kajian klinikal seperti berikut:
• Tablet bersalut filem 10 mg pada kira-kira 4.000 pesakit dewasa berumur ≥ 15 tahun
• 5 mg tablet kunyah pada kira-kira 1,750 pesakit pediatrik berusia 6 hingga 14 tahun
• 4 mg tablet kunyah pada 851 pesakit pediatrik berusia 2 hingga 5 tahun.
Reaksi buruk yang berkaitan dengan ubat berikut biasanya dilaporkan (> 1/100, plasebo:
Dengan terapi berterusan dalam ujian klinikal sehingga 2 tahun pada jumlah pesakit dewasa yang terhad dan hingga 12 bulan pada pesakit kanak-kanak berusia 6 hingga 14 tahun, profil keselamatan tidak berubah.
Secara kumulatif, 502 pesakit kanak-kanak berusia 2 hingga 5 tahun dirawat dengan montelukast sekurang-kurangnya 3 bulan, 338 pesakit selama 6 bulan atau lebih, dan 534 pesakit selama 12 bulan atau lebih. Dengan rawatan yang berpanjangan, profil keselamatan tetap tidak berubah walaupun pada pesakit ini.
Pengalaman pasca pemasaran
Reaksi buruk yang dilaporkan dari penggunaan selepas pemasaran disenaraikan dalam jadual di bawah, berdasarkan kelas organ sistem dan terminologi pengalaman buruk tertentu. Kategori frekuensi dianggarkan berdasarkan kajian klinikal yang relevan.
04.9 Overdosis
Tidak ada maklumat khusus mengenai rawatan overdosis dengan montelukast. Dalam kajian asma kronik, montelukast telah diberikan kepada pesakit dewasa pada dos hingga 200 mg / hari selama 22 minggu dan dalam kajian jangka pendek hingga 900 mg / hari selama lebih kurang satu minggu, tanpa kejadian buruk yang penting secara klinikal.
Terdapat laporan overdosis akut dalam pengalaman pasca pemasaran dan dalam ujian klinikal dengan montelukast. Ini termasuk laporan pada orang dewasa dan kanak-kanak dengan dos hingga 1000 mg (kira-kira 61 mg / kg pada anak berusia 42 bulan). Hasil makmal yang diperhatikan adalah selaras dengan profil keselamatan pada orang dewasa dan pesakit pediatrik. Tidak ada pengalaman buruk dalam kebanyakan kes overdosis. hiperaktif psikomotor.
Tidak diketahui sama ada montelukast dialisis melalui dialisis peritoneal atau hemodialisis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: ubat sistemik lain untuk penyakit saluran udara obstruktif. Antagonis reseptor leukotriena.
Kod ATC: R03D C03.
Cysteinyl-leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) adalah eicosanoid keradangan yang kuat yang dilepaskan oleh pelbagai sel termasuk sel mast dan eosinofil. Mediator asma penting ini mengikat reseptor cysteinyl-leukotriene (CysLT), yang terdapat pada manusia di saluran pernafasan, dan menyebabkan pelbagai kesan pada saluran pernafasan termasuk bronkokonstriksi, rembesan mukosa, kebolehtelapan vaskular dan pengambilan eosinofil.
Montelukast adalah sebatian aktif oral yang mengikat dengan afinitas dan selektiviti yang tinggi terhadap reseptor CysLT1. Dalam kajian klinikal, montelukast pada dosis rendah, seperti 5 mg, menghalang bronkokonstriksi yang disebabkan oleh penyedutan LTD4. Bronkodilatasi diperhatikan dalam masa dua jam selepas pemberian oral. Kesan bronkodilator yang disebabkan oleh agonis beta-adrenergik adalah tambahan kepada yang dihasilkan oleh montelukast. Rawatan dengan montelukast menghalang kedua-dua peringkat awal dan akhir bronkokonstriksi yang disebabkan oleh 'pendedahan kepada' antigen. Montelukast, dibandingkan dengan plasebo, penurunan eosinofil darah periferal pada pesakit dewasa dan pediatrik. Dalam kajian yang berasingan, rawatan montelukast mengurangkan eosinofil saluran pernafasan (hasil 'pemeriksaan dahak'). Pada pesakit dewasa dan kanak-kanak berusia 2 hingga 14 tahun, montelukast, dibandingkan dengan plasebo, mengurangkan eosinofil darah periferal sambil meningkatkan kawalan klinikal asma.
Dalam kajian pada orang dewasa vs plasebo, montelukast, 10 mg sekali sehari, terbukti dapat meningkatkan FEV1 secara signifikan pada waktu pagi (perubahan dari baseline 10.4% vs 2.7%), aliran ekspirasi puncak pagi (PEFR) (perubahan dari baseline 24.5 l / min vs 3.3 l / min), dan secara signifikan menurunkan jumlah penggunaan agonis? -Adrenergik (perubahan dari awal -26.1% vs -4.6%). Skor gejala siang dan malam yang dilaporkan pesakit jauh lebih baik daripada kumpulan plasebo.
Dalam kajian orang dewasa, montelukast telah terbukti memberikan kesan klinikal tambahan yang disebabkan oleh kortikosteroid yang dihirup (perubahan peratusan dari awal untuk beclomethasone yang disedut ditambah montelukast vs beclomethasone pada FEV1, masing-masing: 5,43% vs 1 04% dan penggunaan agonis? -Adrenergik : -8.70% vs 2.64%). Tindak balas awal terhadap montelukast terbukti lebih cepat daripada beclomethasone yang dihirup (200 mcg dua kali sehari, diberikan melalui alat spacer), walaupun beclomethasone memberikan kesan min yang lebih besar sepanjang keseluruhan masa kajian dua belas minggu (peratusan perubahan dari awal untuk montelukast vs beclomethasone pada FEV1, masing-masing: 7,49% vs 13,3% dan penggunaan agonis? -adrenergik: -28,28% vs -43,89%). Walau bagaimanapun, "peratusan tinggi pesakit yang dirawat dengan montelukast mencapai tindak balas klinikal yang serupa dengan yang dilihat dengan beclomethasone (misalnya, 50% pesakit yang dirawat dengan beclomethasone mencapai peningkatan dalam FEV1 sekitar 11% atau lebih daripada pada awal, sementara kira-kira 42% pesakit yang dirawat dengan montelukast mencapai tindak balas yang sama).
Dalam 12 minggu, kajian terkawal plasebo pada pesakit kanak-kanak berusia 2 hingga 5 tahun, montelukast 4 mg sekali sehari meningkatkan parameter kawalan asma berbanding dengan plasebo tanpa mengira penggunaan terapi kawalan (kortikosteroid yang dihirup / nebulized atau sodium cromoglycate yang dihirup / nebulized) . Enam puluh peratus pesakit tidak dirawat dengan terapi kawalan lain. Montelukast dibandingkan dengan gejala plasebo yang meningkat pada waktu siang (termasuk batuk, mengi, kesukaran bernafas dan aktiviti motor yang terhad) dan gejala pada waktu malam. Montelukast dibandingkan dengan plasebo juga mengurangkan penggunaan "seperti yang diperlukan"? -Agonis dan kortikosteroid mendesak untuk memburukkan lagi asma. Pesakit yang menjalani terapi montelukast bebas daripada asma selama lebih banyak hari daripada mereka yang menerima plasebo. Rawatan menghasilkan kesan selepas dos pertama.
Dalam kajian yang dikendalikan plasebo selama 12 bulan pada pesakit kanak-kanak berusia 2 hingga 5 tahun dengan asma ringan dan eksaserbasi episodik, montelukast 4 mg sekali sehari berkurang dengan ketara (p00.001) kekerapan tahunan peningkatan (EE) berbanding dengan plasebo (1,60 EE) lwn 2.34 EE, masing-masing), [EE ditakrifkan sebagai ≥3 hari berturut-turut dengan gejala siang hari yang memerlukan penggunaan? -Agonis, atau kortikosteroid (oral atau dihirup), atau dimasukkan ke hospital untuk asma]. Pengurangan kadar EE tahunan adalah 31.9%, dengan 95% CI 16.9, 44.1.
Dalam kajian 8 minggu pada pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 14 tahun, montelukast 5 mg sekali sehari berbanding dengan plasebo meningkatkan fungsi pernafasan dengan ketara (perubahan dari asas FEV1 8,71% lwn 4.16%; tukar dari garis dasar dalam AM PEFR 27.9 l / min lwn 17.8 l / min) dan mengurangkan "penggunaan? -Agonists" seperti yang diperlukan (ubah dari awal -11.7% vs + 8.2%).
Dalam kajian perbandingan 12 bulan mengenai keberkesanan montelukast dan menyedut fluticasone untuk kawalan asma pada pesakit kanak-kanak berusia 6 hingga 14 tahun dengan asma ringan yang berterusan, montelukast tidak kalah dengan fluticasone dalam meningkatkan peratusan hari tanpa memerlukan terapi penyelamatan ( RFD), titik akhir utama. Peratusan min RFD dalam tempoh rawatan 12 bulan meningkat dari 61.6 hingga 84.0 pada kumpulan montelukast dan dari 60.9 menjadi 86.7 pada kumpulan fluticasone. Perbezaan antara kumpulan dalam kuadrat terkecil (LS) bermaksud peningkatan peratusan RFD signifikan secara statistik (-2.8 dengan 95% CI -4.7, -0.9) pandangan.
Kedua-dua montelukast dan fluticasone juga meningkatkan kawalan asma pada pemboleh ubah sekunder yang dinilai dalam tempoh rawatan 12 bulan: VEF1 meningkat dari 1.83 hingga 2.09 pada kumpulan montelukast dan dari 1.85 hingga 2. 14 l pada kumpulan fluticasone. Perbezaan LS bermaksud peningkatan dalam FEV1 antara kumpulan adalah -0,02 l, dengan 95% CI -0,06, 0,02. Peningkatan dari awal pada peratusan jangkaan FEV1 adalah 0.6% pada kumpulan rawatan montelukast, dan 2.7% pada kumpulan fluticasone. Perbezaan antara LS bermaksud untuk perubahan dalam jangkaan peratusan FEV1 dari awal adalah -2.2%, dengan 95% CI dari -3.6, -0.7. Peratusan hari menggunakan β-agonis menurun dari 38.0 hingga 15.4 pada kumpulan montelukast, dan 38.5 hingga 12.8 pada kumpulan fluticasone. Perbezaan antara kumpulan dalam LS bermaksud peratusan hari menggunakan β-agonis adalah 2.7, dengan 95% CI 0.9, 4, 5.
Peratusan pesakit dengan serangan asma (ditakrifkan sebagai tempoh memburuknya asma yang memerlukan rawatan dengan steroid per os, lawatan perubatan yang tidak dijadualkan, lawatan jabatan kecemasan, atau kemasukan ke hospital) adalah 32.2 pada kumpulan montelukast dan 25.6 pada kumpulan fluticasone; nisbah odds (95% CI) adalah 1.38.
Peratusan pesakit dengan penggunaan kortikosteroid sistemik (terutamanya oral) semasa kajian adalah 17.8% pada kumpulan montelukast dan 10.5% pada kumpulan fluticasone. Perbezaan LS bermaksud antara kumpulan adalah 7.3% dengan 95% CI 2.9, 11.7.
Penurunan ketara dalam bronkokonstriksi yang disebabkan oleh senaman (BIE) ditunjukkan dalam kajian 12 minggu pada orang dewasa (penurunan maksimum FEV1: 22,33% untuk montelukast lwn 32.40% untuk plasebo; masa pemulihan FEV1 ke nilai yang tidak berbeza lebih dari 5% dari garis dasar: 44.22 min lwn 60.64 min.)
Kesan ini berulang secara berterusan sepanjang tempoh 12 minggu kajian. Penurunan BIE juga ditunjukkan dalam kajian jangka pendek pada pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 14 tahun (penurunan maksimum FEV1: 18,27% lwn 26.11%; masa pemulihan FEV1 ke nilai yang tidak berbeza lebih dari 5% dari garis dasar: 17.76 min lwn 27.98 min). Dalam kedua-dua kajian, kesannya ditunjukkan pada akhir selang dos sekali sehari.
Pada pesakit asma sensitif aspirin yang menerima rawatan bersamaan dengan kortikosteroid yang dihirup dan / atau oral, rawatan montelukast dibandingkan dengan plasebo menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam kawalan asma (peratusan perubahan dari awal pada FEV1: 8,55% lwn -1.74%; pengurangan jumlah penggunaan agonis -adrenergik berbanding dengan asas: -27.78% lwn 2,09%).
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Montelukast cepat diserap berikutan pemberian oral. Untuk tablet bersalut filem 10 mg, nilai min kepekatan plasma maksimum (Cmax) pada orang dewasa dicapai 3 jam (Tmax) setelah dos dalam keadaan berpuasa. Bioavailabiliti rata-rata selepas pemberian oral adalah 64%. Ketersediaan bio oral dan Cmax tidak terpengaruh dengan makanan standard. Keselamatan dan keberkesanan telah ditunjukkan dalam ujian klinikal di mana tablet bersalut filem 10 mg diberikan tanpa mengira jadual waktu pengambilan makanan.
Untuk tablet kunyah 5 mg, Cmax dewasa dicapai selepas dos selama 2 jam dalam keadaan berpuasa. Purata ketersediaan bio selepas pemberian oral adalah 73% dan menurun menjadi 63% dengan makanan. standard.
Selepas pemberian tablet kunyah 4 mg kepada pesakit kanak-kanak berusia 2 hingga 5 tahun dalam keadaan berpuasa, Cmax dicapai dalam 2 jam. Purata C lebih besar daripada 66% sementara C min lebih kecil daripada orang dewasa yang mengambil tablet 10 mg.
Pembahagian
Lebih daripada 99% montelukast terikat dengan protein plasma. Purata keadaan pengagihan montelukast ialah 8-11 liter. Kajian tikus dengan montelukast berlabel menunjukkan penyebaran minimum melintasi penghalang otak darah. Selanjutnya, 24 jam selepas pemberian dos, kepekatan bahan berlabel radio didapati minimum pada semua tisu lain.
Biotransformasi
Montelukast dimetabolisme secara meluas. Dalam kajian yang dilakukan dengan dos terapi, kepekatan plasma metabolit montelukast tidak dapat dikesan pada keadaan stabil pada orang dewasa dan kanak-kanak.
Pendidikan secara in vitro menggunakan mikrosom hati manusia menunjukkan bahawa sitokrom P450 3A4, 2A6 dan 2C9 terlibat dalam metabolisme montelukast. Berdasarkan penemuan selanjutnya secara in vitro pada mikrosom hati manusia, montelukast, pada kepekatan plasma terapeutik, tidak menghalang sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 atau 2D6. Sumbangan metabolit terhadap kesan terapi montelukast adalah minimum.
Penghapusan
Pada orang dewasa yang sihat, pelepasan kepekatan plasma montelukast rata-rata 45 mL / min. Selepas pemberian oral montelukast dengan label radioaktif, 86% radioaktiviti dikesan pada ujian najis lima hari, dan kurang dari 0.2% dikesan dalam air kencing. Data ini, bersama dengan data yang berkaitan dengan ketersediaan bio montelukast setelah pemberian oral, menunjukkan bahawa montelukast dan metabolitnya diekskresikan hampir secara eksklusif melalui hempedu.
Ciri-ciri pesakit
Tidak perlu penyesuaian dos pada orang tua atau pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana. Kajian pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang belum dilakukan. Oleh kerana montelukast dan metabolitnya dihilangkan terutamanya melalui laluan empedu, tidak ada penyesuaian dos yang diharapkan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Tidak ada data farmakokinetik dengan montelukast pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (skor Child-Pugh> 9).
Pada dosis tinggi montelukast (20 - 60 kali daripada dos dewasa yang disyorkan) pengurangan kepekatan plasma theophylline diperhatikan. Kesan ini tidak diperhatikan pada dos yang disyorkan 10 mg sekali sehari.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Dalam kajian ketoksikan haiwan, perubahan biokimia serum ringan dan sementara dalam SGPT (ALT), glukosa, fosforus dan trigliserida diperhatikan. Tanda-tanda keracunan pada haiwan adalah: peningkatan air liur, gejala gastrointestinal, najis longgar dan ketidakseimbangan elektrolit. Ini berlaku pada dos yang memberikan> 17 kali pendedahan sistemik yang diperhatikan dengan dos klinikal. Pada monyet, kesan yang tidak diingini muncul bermula pada dos 150 mg / kg / hari (> 232 kali pendedahan sistemik yang diperhatikan dengan dos klinikal). Dalam kajian haiwan, montelukast tidak mempengaruhi kesuburan dan keupayaan pembiakan pada pendedahan sistemik melebihi pendedahan sistemik klinikal lebih dari 24 kali. Dalam kajian kesuburan tikus wanita, pada dos 200 mg / kg / hari (> 69 kali sistemik klinikal pendedahan) sedikit penurunan berat badan bayi baru lahir diperhatikan. Dalam kajian arnab, terdapat "kejadian osifikasi yang tidak lengkap yang lebih tinggi daripada kumpulan kawalan pada" pendedahan sistemik> 24 kali yang diperhatikan dengan dos klinikal. Tidak ada kelainan pada tikus. Montelukast terbukti melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan ke dalam susu ibu haiwan.
Tidak ada kematian yang berlaku pada tikus dan tikus setelah dos oral tunggal hingga 5,000 mg / kg, dos maksimum yang diuji (masing-masing 15,000 mg / m2 dan 30,000 mg / m2 pada tikus dan tikus). Dosnya bersamaan dengan 25,000 kali dos manusia yang disyorkan pada orang dewasa (berdasarkan berat 50 kg untuk pesakit dewasa).
Montelukast didapati tidak mempunyai fototoksisitas terhadap UVA, UVB atau spektrum cahaya yang dapat dilihat pada dos hingga 500 mg / kg / hari (kira-kira 200 kali pendedahan sistemik yang diperhatikan dengan dos klinikal) pada tikus.
Montelukast tidak bersifat mutagenik dalam ujian in vitro dan in vivo atau onkogenik pada tikus.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Mannitol (E421), selulosa mikrokristal, natrium croscarmellose, oksida besi merah (E172), hidroksipropilselulosa, rasa ceri (juga mengandungi gliserol triasetat (E1518)), aspartam (E951) dan magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
2 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dalam bungkusan asal untuk melindunginya dari cahaya dan kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Kotak kadbod dan lepuh PA / Aluminium / PVC // Aluminium yang mengandungi 28 tablet.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
INSTITUT KIMIA ANTARABANGSA DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Melalui Salaria n. 1240 - 00138 Rom
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n. 041494016 - AIRING 4 mg tablet kunyah - 28 tablet
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Penentuan AIFA pada 12.02.2013