CARDIOVASC ® adalah ubat berdasarkan Lercanidipine hidroklorida.
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antagonis kalsium dengan kesan vaskular.
Petunjuk CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida
CARDIOVASC® adalah ubat yang ditunjukkan untuk rawatan hipertensi ringan atau sederhana.
Mekanisme tindakan CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida
CARDIOVASC ® mempunyai lercanidipine sebagai bahan aktif, molekul yang tergolong dalam keluarga dihydropyridine. Bahan ini diserap dengan cepat dan menyeluruh ke dalam usus dan dibawa ke dalam darah, sehingga mencapai maksimum antara jam kedua dan ketiga. Tindakan terapeutik lercanidipine disebabkan terutamanya oleh enantiomer S, mampu mengikat dan menyekat subunit reseptor a1 saluran kalsium jenis lambat, menghalang aliran masuk elemen ini dan dengan itu mencegah penguncupan sel otot licin. Oleh itu, kesan antihipertensi disebabkan oleh tindakan yang tepat dari prinsip aktif pada sel-sel otot arteri, yang memungkinkan penurunan ketara dalam rintangan vaskular periferal (kesan vasodilatory).
Lercanidipine dicirikan oleh tindakan yang perlahan dan berpanjangan, dijamin oleh kekekalan pada membran sel, yang akhirnya, setelah kira-kira 24 jam, ia dimetabolisme oleh sitokrom hepatik dan dihilangkan pada bahagian yang sama melalui najis dan air kencing.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. PERANAN PENCEGAHAN YANG MUNGKIN LERCANIDIPINE
Pharmacol Res. 2009 Jan; 59: 48-56. Epub 2008 5 Okt.
Lercanidipine menghalang percambahan sel otot polos vaskular dan pembentukan neointimal dengan mengurangkan spesies oksigen reaktif intraselular dan mematikan isyarat Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Walaupun masih dalam fasa percubaan in vitro, lercanidipine nampaknya dapat mencegah percambahan dan pembezaan sel-sel otot licin arteriol. Keupayaan khusus ini bukan hanya dapat membantu kesan antihipertensi yang diberikan oleh tindakan relaksasi otot, tetapi juga mengurangkan penebalan vaskular, yang bertanggung jawab atas kemerosotan sifat hemodinamik.
2. ANTAGONIS KALSIUM DAN EDEMA PERIBADI: kelebihan lercanidipine
Klinik Ada. 2009 Ogos; 31: 1652-63.
Hasil analisis meta membandingkan toleransi lercanidipine dan penyekat saluran kalsium dihydropyridine yang lain.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lercanidipine nampaknya antara penyekat saluran kalsium yang paling selamat dengan struktur dihydropyridine yang kini digunakan dalam amalan klinikal. Sebenarnya, kajian meta-analisis penting menunjukkan bagaimana insiden edema periferal dan penangguhan terapi ubat akibatnya berkurang pada pesakit yang menjalani terapi dengan lercanidipine dibandingkan dengan antagonis kalsium lain.
3. KEBERKESANAN TERAPI BERGABUNG DALAM RAWATAN HIPERTENSI
Penyiasatan Ubat Klinik. 2010; 30: 843-54.
Rasional penggunaan kombinasi dos tetap dalam pengurusan hipertensi: keberkesanan dan toleransi lercanidipine / enalapril.
Borghi C, Cicero AF.
Pentadbiran penyekat saluran kalsium dan penghambat sistem renin-angiotensin nampaknya merupakan salah satu kombinasi ubat yang paling menjanjikan dalam rawatan hipertensi. Beberapa kajian nampaknya sepakat mengenai keberkesanan dan keselamatan terapi gabungan yang lebih besar berbanding monoterapi dengan mana-mana ubat. , walaupun pada pesakit hipertensi dengan komplikasi metabolik dan organik.Namun, keberkesanan sinergi antara lercanidipine dan enalapril dalam pencegahan kejadian kardiovaskular masih perlu diperjelaskan.
Kaedah penggunaan dan dos
CARDIOVASC ® tablet lercanidipine 10 mg: untuk rawatan hipertensi penting dan sederhana, disyorkan untuk mengambil satu tablet sehari. Di bawah pengawasan perubatan yang ketat, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet, jika penurunan tekanan darah yang memuaskan belum dapat dicapai setelah dua minggu terapi.
Pengambilan harus dibuat tidak lebih dari 15 minit sebelum makan, kerana jumlah dan jenis nutrien yang dimakan dapat mengubah profil farmakokinetik normal CARDIOVASC ®.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida - ANDA MEMERLUKAN PENYEDIAAN DAN PENGENDALIAN DOKTOR ANDA.
Amaran CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida
Sebelum dan selama pemberian CARDIOVASC ®, pemantauan tekanan darah dengan hati-hati harus dilakukan agar dapat mengatur rancangan rawatan dan dos relatif.
Pengurangan dos terapi mungkin diperlukan pada pesakit dengan penyakit hati, yang mana fungsi enzim sitokromial yang berkurang dapat menyebabkan penurunan inaktivasi lercanidipine, dengan peningkatan kesan terapeutik akibatnya. Ubat dan molekul yang mampu mengganggu aktiviti sitokrom CYP 3A4.
Hati-hati harus diberikan sekiranya pesakit mengalami kekurangan buah pinggang, disfungsi ventrikel, iskemia jantung dan disfungsi simpul sinus.
CARDIOVASC ® mempunyai laktosa antara penerima, pengambilannya berbahaya bagi pesakit dengan kekurangan laktase, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.
Beberapa simptom yang berkaitan dengan terapi CARDIOVASC ® seperti pening, sakit kepala, asthenia dan mengantuk, walaupun jarang, dapat mengurangkan kemampuan persepsi dan reaktif pesakit, menjadikannya berbahaya untuk memandu dan menggunakan mesin.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Walaupun terdapat kajian eksperimen yang dilakukan pada haiwan, yang menunjukkan "ketiadaan kesan teratogenik dan mutagenik lercanidipine pada janin, malformasi janin, kelambatan pertumbuhan yang diperhatikan untuk bahan aktif lain dari kategori terapi yang sama dan struktur kimia yang serupa, dan" ketiadaan ujian klinikal manusia, sarankan untuk mengelakkan penggunaan CARDIOVASC ® sepanjang tempoh kehamilan.
Kontraindikasi juga meluas pada masa menyusui, memandangkan kemungkinan rembesan ubat dalam susu ibu dengan kesan yang tidak dikaji atau tidak dapat diramalkan.
Interaksi
Seperti yang diketahui, enzim sitokrom hepatik yang bertanggungjawab untuk metabolisme lercanidipine sangat rentan terhadap tindakan penghambat dan mendorong pelbagai ubat dan molekul, oleh itu CARDIOVASC ® dapat berinteraksi dengan:
- Penyekat beta dengan metabolisme hepatik (metopropol), fenitoin, astemizol, amiodarone dan pemicu lain CYP 3A4, dengan peningkatan aktiviti enzim ini dan penurunan relatif dalam tahap plasma dan dalam keberkesanan biologi lercanidipine;
- Inhibitor CYP3A4, seperti jus limau gedang dan siklosporin, dengan peningkatan ketersediaan bio lercanidipine, dan potensi kesan terapeutik.
Dalam kedua kes tersebut, penyesuaian dos mungkin diperlukan untuk mengurangkan kemungkinan kesan sampingan.
Selanjutnya, kesan antihipertensi CARDIOVASC ® dapat ditingkatkan dengan pemberian ubat antihipertensi dan alkohol secara bersamaan.
Kontraindikasi CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida
CARDIOVASC ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya, penyakit hati yang teruk dan penyakit buah pinggang, kegagalan jantung kongestif, angina pectoris dan serangan jantung baru-baru ini. Kontraindikasi pasti berlaku kepada wanita dalam tempoh kehamilan dan menyusui, atau semasa usia subur tanpa adanya terapi kontraseptif pelindung.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Pemberian CARDIOVASC ® dapat diterima dengan baik, dengan kejadian reaksi buruk yang tidak melebihi 2%. Kesan yang paling biasa termasuk pening, edema periferal, takikardia, berdebar-debar dan sakit kepala. Gejala yang berkaitan secara klinikal, seperti gangguan vaskular, saraf, kulit dan gastrousus, jarang berlaku.
Kesan yang disebutkan di atas mungkin lebih kerap - dan juga disertai dengan komplikasi serius, seperti peningkatan episod anginal dan infark miokard - pada kumpulan pesakit yang berisiko.
Catatan
CARDIOVASC ® hanya dapat dijual dengan resep perubatan.
Maklumat mengenai CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
