JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® ubat berasaskan Sitagliptin

KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen hipoglikemik oral - perencat DPP-4

Petunjuk JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® adalah ubat yang digunakan dalam rawatan hiperglikemia pesakit diabetes jenis kedua, tidak cukup responsif terhadap tindakan bukan farmakologi seperti diet dan aktiviti fizikal, terhadap metformin atau thiazolidinediones.
Oleh itu, dalam kes ini, terapi gabungan dengan sitagliptin dapat memastikan kawalan glisemik yang mencukupi.

Mekanisme tindakan JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® memerlukan tindakan terapeutiknya dengan adanya bahan aktif sitagliptin, aktif dalam modulasi kepekatan hormon tertentu, yang ditakrifkan sebagai incretin.
Lebih tepatnya, ini adalah dua hormon yang dihasilkan pada tahap gastrointestinal, terutamanya berikutan pengenalan makanan, yang dikenali sebagai GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) dan GIP (Glukosa-insulinotropic peptide), mampu bertindak pada tahap pankreas merangsang , melalui pengaktifan protein kinase yang bergantung pada AMP, pengeluaran dan rembesan insulin dan pada masa yang sama menghambat pengeluaran glukagon.
Sitagliptin yang terkandung dalam JANUVIA ® bertindak secara tidak langsung dengan meningkatkan kepekatan incretin, melalui perencatan selektif enzim DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), yang bertanggung jawab atas hidrolisis hormon-hormon ini.
Oleh itu, dari sudut metabolik, ubat ini memungkinkan untuk menyokong kitaran puasa diet yang normal, menonjolkan pembebasan insulin, menghambat glukagon dan dengan itu memastikan pemeliharaan kawalan glisemik yang baik.
Kelebihan yang diperoleh daripada penggunaan perencat ini daripada ubat peniru incretin pada dasarnya disebabkan oleh kaedah pentadbiran yang mudah, yang membolehkan prinsip aktif, melalui pengambilan oral, diserap ke dalam usus, dengan ketersediaan bio "87% dan separuh hayat sekitar 12 jam, dan diekskresikan tidak berubah, terutamanya melalui air kencing, dengan metabolisme hepatik yang minimum dan tidak signifikan.

Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. SITAGLIPTIN GABUNGAN TERAPI VS METFORMIN

Metab Diabetes Obes. 2011 Mac 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

Kesan terapi awal dengan kombinasi dos tetap sitagliptin dan metformin berbanding dengan monoterapi metformin pada pesakit diabetes mellitus jenis 2.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Rawatan pesakit diabetes jenis kedua dengan terapi gabungan sitagliptin dengan metformin, berbanding metformin sahaja, memastikan pengurangan hemoglobin glikosilasi yang lebih ketara (-2,4% vs-1,8%), juga mengurangkan kejadian mual, muntah dan sakit perut dan sehingga terbukti lebih selamat dan berkesan daripada monoterapi

2. SITAGLIPTIN: PERCUBAAN KLINIKAL

Amalan Klinik Diabetes Res. 2011 7 April. [Epub lebih awal daripada cetak]

Sitagliptin lebih berkesan mencapai titik akhir komposit untuk pengurangan A1C, kekurangan hipoglikemia dan tidak ada kenaikan berat badan berbanding dengan glipizide.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Walaupun sitagliptin meniru lebih kurang kejayaan terapi yang sama yang diamati untuk metformin dalam terapi tunggal, rawatan yang berpanjangan selama satu tahun memastikan pengurangan selanjutnya dalam hemoglobin glikosilasi sebanyak 0.5% tanpa hipoglikemia dan kenaikan berat badan.

3. KESIHATAN SITAGLIPTIN DAN HIDUP

Hepatol Res. 2011 Mar 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

Keberkesanan dan keselamatan dalam terapi sitagliptin untuk diabetes yang rumit oleh penyakit hati kronik yang disebabkan oleh virus hepatitis C.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.

Metabolisme hepatik sitagliptin yang lemah menjadikan bahan aktif ini ditunjukkan terutamanya dalam rawatan pesakit diabetes jenis II yang menderita penyakit hati yang berkaitan dengan jangkitan hepatitis C. Tidak seperti ubat hipoglikemik lain, sebenarnya, sitagliptin, sambil menjamin kejayaan yang sama terapi fungsi hati yang dipelihara sementara mengekalkan penanda fungsi hepatik seperti transaminase.

Kaedah penggunaan dan dos

JANUVIA ® tablet sitagliptin 25 mg:
dos yang biasanya digunakan dalam amalan klinikal ialah 100 mg sekali sehari.
Walaupun dos yang disebutkan di atas adalah yang paling banyak digunakan, harus diingat bahawa doktor akan menetapkan rancangan terapi yang betul, yang antara lain termasuk pengambilan metformin atau agonis gamma PPAR, berdasarkan keadaan fisio-patologi pesakit dan keadaan metabolik relatif.

Amaran JANUVIA ® - Sitagliptin

Pendekatan yang betul untuk terapi diabetes tipe II tidak boleh mengabaikan peningkatan gaya hidup, baik yang dimaksudkan sebagai aktivitas fizikal dan pemakanan, meskipun ada tindakan farmakologi yang dilaksanakan.
Penggunaan JANUVIA ® pada pesakit dengan fungsi ginjal yang berkurang boleh berbahaya dan kadang-kadang dikontraindikasikan.
Harus diingat bahawa pengambilan ubat hipoglikemik secara bersamaan dapat meningkatkan risiko hipoglikemia menjadikannya berbahaya untuk menggunakan mesin dan memandu kenderaan.

PREGNANCY AND BREASTFEEDING

Ketiadaan kajian yang berkaitan dengan pengambilan JANUVIA ® pada kehamilan, kesan toksik yang berpotensi pada janin pada dos yang tinggi ditunjukkan oleh model eksperimen, dan kemungkinan memilih terapi yang lebih selamat dan bercirikan memperluas kontraindikasi ubat ini juga dalam tempoh kehamilan dan tempoh penyusuan.

Interaksi

Metabolisme hepatik sitagliptin yang lemah meminimumkan kemungkinan interaksi farmakokinetik antara ubat ini dan bahan aktif apa pun, dengan fokus pada pemberian siklosporin secara bersamaan, yang mampu meningkatkan pendedahan tubuh terhadap sitagliptin, dan digoxin.
Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa dalam kes terapi gabungan dengan ubat hipoglikemik oral lain, risiko interaksi meningkat dengan ketara berdasarkan bahan aktif yang berkaitan dengan terapi dengan JANUVIA ®.

Kontraindikasi JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipiennya, pada pesakit dengan fungsi ginjal yang berkurang, diabetes tipe I dan ketoasidosis diabetes, dan semasa kehamilan dan menyusui.

Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan

Data yang berkaitan dengan kehadiran kesan sampingan berikutan pengambilan JANUVIA ® berasal dari percubaan klinikal, mengingat pemasaran ubat baru-baru ini dan tempoh pemantauan pasca pemasaran yang singkat.
Walau bagaimanapun, tindak balas buruk yang direkodkan dalam terapi kombinasi dengan sitagliptin dan ubat hipoglikemik oral lain biasanya didapati entiti klinikal sederhana, dengan gangguan gastrointestinal, edema periferal, sakit kepala dan pening.
Risiko hipoglikemia bersama dengan perubahan gambar darah, osteoartritis dan perubahan irama jantung adalah kesan sampingan yang paling berkaitan secara klinikal, tetapi untungnya jarang berlaku.

Catatan

JANUVIA ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan yang ketat

Maklumat mengenai JANUVIA ® - Sitagliptin yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.