LUCEN ® adalah ubat berasaskan esomeprazole.
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antireflux - Antiulcer-Inhibitor pam proton
Petunjuk LUCEN ® Esomeprazole
LUCEN ® berguna baik sebagai sokongan farmakologi untuk pencegahan dan penyembuhan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan terapi berpanjangan dengan ubat anti-radang bukan steroid, dan sebagai pendekatan terapi untuk rawatan semua keadaan morbid yang berkaitan dengan hiperasidensi gastrik seperti sebagai penyakit refluks gastroesophageal, erosif esofagitis, ulser duodenum, ulser gastrik dan peptik, dan sindrom Zollinger-Ellison.
Dalam kombinasi dengan antibiotik, LUCEN ® juga dapat digunakan dalam perawatan pembasmian Helicobacter Pylori
LUCEN ® mekanisme tindakan Esomeprazole
Seperti bahan aktif lain yang tergolong dalam kategori perencat pam proton, juga esomeprazole, isomer dari omeprazole yang lebih biasa, mampu bertindak selektif pada pam proton asid yang dinyatakan oleh sel parietal perut, mengurangkan rembesan proton ke arah lumen gastrik.
Pengaktifan prinsip aktif diperhatikan berikutan protonasi, secara eksklusif pada kanalis intraselular, di mana pH mencapai nilai rendah, sementara mengikuti pemberian oral, ia berjaya melewati penghalang asid perut tanpa luka, berkat formulasi Gastroresistant, sehingga diserap seterusnya dari mukosa duodenum.
Puncak plasma maksimum diperhatikan setelah kira-kira 2 jam dengan ketersediaan bio maksimum iaitu sekitar 64% dari jumlah dos yang diambil, mengingat adanya sedikit metabolisme pra-hepatik.
Sebaliknya, semua bahan aktif dimetabolisme sepenuhnya di dalam hati, oleh sitokrom p450, isoform CYP2C19 dan kemudiannya dikeluarkan melalui jalan renal.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. ESOMEPRAZOLE DAN NSAID
Penuaan Dadah. 2011 1 Mac; 28: 237-48.
Gabungan dos tetap Naproxen / Esomeprazole: untuk rawatan simptom artritis dan untuk mengurangkan risiko ulser gastrik.
Dhillon S.
Seperti yang diketahui, salah satu petunjuk terapeutik esomeprazole diwakili oleh pencegahan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan terapi berpanjangan dengan ubat anti-radang bukan steroid. Dalam kajian ini, pemberian bersamaan pada dos tetap naproxen dan esomeprazole, terbukti sangat berguna dalam mengurangkan kejadian komplikasi gastrik dan duodenum.
2. TERAPI EXOMEPRAZOLE DAN PENYELENGGARAAN
Adv Ther. 2011 Feb; 28: 150-9
Keselamatan dan toleransi esomeprazole intravena dosis tinggi untuk pencegahan pendarahan ulser peptik.
Kuipers EJ, Sung JJ, Barkun A, Mössner J, Jensen D, Stuart R, Lau JY, Ahlbom H, Lind T, Kilhamn J.
Pemberian esomeprazole secara oral, setelah terapi endoskopi untuk rawatan ulser pendarahan, telah terbukti dapat diterima dengan baik dan berkesan dalam mencegah kemungkinan pendarahan dan penyembuhan ulser.
3. EXOMEPRAZOLE DAN DYSPEPSIA
Aliment Pharmacol Ada. 2011 Jan; 33: 41-9. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2010.04501.x Epub 2010 29 Okt.
Percubaan klinikal secara rawak: pengenalpastian responden terhadap rawatan jangka pendek dengan esomeprazole untuk dispepsia dalam rawatan primer - kajian terkawal dan plasebo secara rawak.
Meineche-Schmidt V, Christensen E, Bytzer P.
Pada beberapa pesakit, kesukaran pencernaan tampaknya disebabkan oleh perubahan persekitaran mikro gastrousus yang normal. Sebenarnya, dalam kajian ini, menunjukkan bahawa 68% pesakit yang menderita dispepsia dapat memperoleh manfaat penting, diselaraskan dengan pengurangan pedih ulu hati, sakit perut, mual dan muntah, daripada mengambil esomeprazole.
Kaedah penggunaan dan dos
LUCEN ® tablet bersalut tahan gastro 20 - 40 mg esomeprazole:
posologi yang digunakan berbeza-beza mengikut tujuan terapi dan gambaran klinikal pesakit.
Pada prinsipnya, dos harian 80 mg digunakan untuk rawatan sindrom Zollinger-Ellison, sementara dalam kebanyakan kes, dos esomeprazol 40 dan 20 mg / hari mencukupi untuk rawatan esofagitis refluks erosif, penyakit refluks gastroesofagus, duodenum dan ulser peptik yang disebabkan oleh H. Pylori berkaitan dengan antibiotik, dan dalam pencegahan ulser gastrik dari rawatan berpanjangan dengan ubat anti-radang bukan steroid.
Walau bagaimanapun, dos yang betul harus ditentukan oleh doktor, setelah "penilaian yang teliti terhadap keadaan fisio-patologi pesakit dan objektif terapeutiknya.
Amaran LUCEN ® Esomeprazole
Metabolisme hepatik dan ginjal esomeprazole memerlukan pengawasan perubatan yang dekat ketika LUCEN ® diambil pada pesakit dengan fungsi hati dan buah pinggang yang terganggu.
Seperti perencat pam proton lain, pemberian esomeprazole harus didahului dengan penilaian gambaran klinikal pesakit, yang bertujuan untuk mengecualikan asal-usul penyakit gastro-usus yang ganas, mengurangkan risiko menunda diagnosis berikutan "mengambil LUCEN ® kerana kemampuannya untuk menutup gejala.
Penggunaan produk ubat ini secara berpanjangan dikaitkan dengan peningkatan kepekatan darah gastrin, mungkin dikaitkan dengan penampilan pertumbuhan gastrik dan usus, untungnya bukan berasal dari malignan.
Pengurangan keasidan persekitaran gastrik dapat memihak kepada jangkitan Salmonella dan Campylobacter, terutama bagi pesakit yang menggunakan ubat ini secara berterusan.
Munculnya episod mengantuk, kekeliruan mental dan pening berikutan pengambilan esomeprazole, boleh menjadikan penggunaan mesin dan pemanduan kenderaan berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Profil keselamatan LUCEN ® ketika diambil semasa kehamilan masih diperdebatkan kerana adanya kajian eksperimen dan ujian klinikal dengan hasil yang bertentangan.
Oleh itu, oleh sebab itu, pengambilan esomeprazole dikontraindikasikan semasa kehamilan dan tempoh menyusui berikutnya.
Interaksi
Interaksi yang dijelaskan untuk LUCEN ® pada dasarnya disebabkan oleh:
- Metabolisme yang disebabkan oleh CYP2C19, enzim yang sangat polimorfik, terlibat dalam metabolisme banyak bahan aktif lain, dan dihambat oleh metabolit esomeprazole itu sendiri. Oleh itu, jelas bagaimana pentadbiran esomeprazole dan substrat enzim yang disebutkan sebelumnya, atau modulator yang sama dan esomeprazole dapat dikaitkan masing-masing dengan variasi sifat farmakokinetik dari pelbagai sebatian dan esomeprazole.
- Pengurangan keasidan intragastrik, yang dapat mengurangkan penyerapan ubat-ubatan seperti beberapa antijamur, yang penyerapannya diatur oleh pH gastrik.
Oleh itu, untuk mengelakkan timbulnya kesan sampingan yang tidak menyenangkan, adalah berguna untuk mengelakkan penggunaan ubat ini secara bersamaan atau untuk menyesuaikan dos relatif.
Kontraindikasi LUCEN ® Esomeprazole
LUCEN ® dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui dan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap bahan aktif dan eksipiennya, atau kepada derivatif benzimidazol lain, memandangkan kemungkinan reaktiviti silang.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Kesan sampingan utama yang dijelaskan berikutan pemberian LUCEN ® secara klinikal tidak signifikan, dan pada dasarnya dicirikan oleh sakit perut, sembelit, cirit-birit, mual, muntah, perut kembung, pening dan insomnia.
Gangguan yang lebih serius dan berkaitan secara klinikal jarang diperhatikan dan terutama pada kategori pesakit yang berisiko.
Walau bagaimanapun, semua kesan sampingan yang disebutkan di atas cenderung mundur dengan segera setelah terapi ditangguhkan.
Catatan
LUCEN ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan
Maklumat mengenai LUCEN ® Esomeprazole yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
